Mezine

Depresyon (dahil. alarm varsa), nüksetmenin tedavisi ve önlenmesi.

Depresyon (önleme ve tedavi).

Anksiyete belirtileri eşliğinde depresyon da dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin depresyonlarının tedavisi.

Depresyon tedavisi ve nüksetmeyi önleme.

İçeride, yerken. Her kapsül bütünüyle yutulmalı ve sıvı ile yıkanmalıdır. Kapsüller bölünemez, ezilemez, çiğnenemez veya suya yerleştirilemez. Günlük doz, her seferinde yaklaşık aynı anda bir randevuda (sabah veya akşam) alınmalıdır.

Depresyon. Önerilen başlangıç dozu günde 75 mg'dır.

Doktora göre, daha yüksek bir doza ihtiyaç duyulursa (ağır depresif bozukluk veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumlar), günde bir kez hemen 150 mg atayabilirsiniz. Daha sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar 2 hafta veya daha fazla (ancak 4 günden fazla olmamak üzere) aralıklarla 75 mg artırılabilir. Maksimum günlük doz 350 mg'dır.

Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.

Tedaviyi ve nüksetmeyi önleme Depresyon tedavisi en az 6 ay sürmelidir. Stabilize edici tedavinin yanı sıra nüksetmenin veya yeni depresyon ataklarının önlenmesi için tedavi ile, etkili olduğu gösterilen dozlar genellikle kullanılır. Doktor düzenli olarak (en az 3 ayda bir) Mezine ile uzun süreli tedavinin etkinliğini izlemelidir.^®.

Mezine tabletlerinden hasta transferi^® Mezine ilacını alan hastalar.^® tabletler şeklinde, ilaca günde 1 kez eşdeğer bir doz atanarak pulonlu kapsüller şeklinde transfer edebilirsiniz. Bununla birlikte, bireysel doz ayarlaması gerekebilir.

Böbrek yetmezliği. Hafif böbrek yetmezliği (SCF 30 ml / dakikadan fazla) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SCF 10-30 ml / dak) ile doz% 50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle_1/2 Venlafaksin ve EFA, bu tür hastalar günde bir kez tüm dozu almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (10 ml / dakikadan az SKF) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.

Pediatrik başarısızlık. Hafif karaciğer yetmezliği (14 c'den az PV) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.

Yaşlı hastalar. Hastanın sadece yaşlılık yaşı bir doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların atanmasında olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunması gerekir. En küçük etkili doz uygulanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı). 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kron kullanımının güvenliği ve verimliliği belirlenmemiştir.

Mezine'nin iptali^® Diğer antidepresanlarda olduğu gibi, korlofaksin alımının (özellikle yüksek dozların) keskin bir şekilde iptal edilmesi iptal semptomlarına neden olabilir (bkz. “Teminat eylemleri” ve “Özel talimatlar”). Bu nedenle, ilacın tamamen kaldırılmasından önce, kademeli bir dozun azaltılması önerilir. 6 haftadan fazla yüksek dozlar kullanılmışsa, dozların en az 2 hafta azaltılması önerilir. Dozu azaltmak için gereken süre doza, tedavinin süresine ve hastanın reaksiyonlarına bağlıdır.

İçeride, yemek yerken, tercihen aynı zamanda, çiğneme ve içme sıvısı olmadan.

Önerilen başlangıç dozu günde 2 dozda 75 mg'dır (günde 2 kez 37.5 mg). Tolerans ve verimliliğe bağlı olarak, doz yavaş yavaş 150 mg / güne çıkarılabilir. Gerekirse, doz 225 mg / güne çıkarılır. Dozda 75 mg / gün artış, klinik gereklilik durumunda, semptomların ciddiyeti nedeniyle, daha kısa sürede bir doz artışı, ancak en az 4 gün mümkün olduğunda, 2 hafta veya daha fazla aralıklarla yapılabilir. . Daha yüksek dozlar (2-3 dozda maksimum günlük 375 mg / gün dozuna kadar) hastaların yatarak izlenmesini gerektirir. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.

Tedaviyi ve nüksetmeyi önleme. Destek tedavisi 6 ay veya daha fazla sürebilir. Depresyondaki bir bölümün tedavisi için minimum etkili dozlar reçete edilir.

Böbrek yetmezliği. Hafif böbrek yetmezliği (SCF> 30 ml / dak) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SCF 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle_1/2 Bu tür hastalar için vollafaksin ve aktif metaboliti (EFA) günde bir kez tüm dozu almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (SKF <10 ml / dak) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz ile günlük doz% 50 azaltılmalı, ilaç hemodiyaliz seansının bitiminden sonra alınmalıdır.

Pediatrik başarısızlık. Hafif karaciğer yetmezliği (PV <14 c) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile günlük doz% 50 veya daha fazla azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.

Yaşlı hastalar. Akut ve kronik hastalıkların yokluğunda hastanın yaşlılığı doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların reçetesinde olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde dikkatli olunması gerekir. Yaşlı hastalar en az etkili dozu kullanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

İlacı iptal et

İlacın kaldırılmasıyla ilişkili riski en aza indirmek için ilacın alınmasının kesilmesi kademeli olarak yapılmalıdır. 6 hafta veya daha uzun süre tedavi görürken, ilacın kademeli olarak geri çekilme süresi en az 2 hafta olmalı ve hastanın dozuna, tedavi süresine ve bireysel özelliklerine bağlı olmalıdır.

İçeride, yemek yerken, tercihen aynı zamanda, çiğnemeden ve sıvı ile içmeden.

Depresyon tedavisi için önerilen başlangıç Mezin dozu^® - Günde 2 kez 37.5 mg. Birkaç haftalık tedaviden sonra önemli bir iyileşme olmazsa, doz günde 2 kez 150 mg / gün - 75 mg'a çıkarılabilir.

İlacın şiddetli depresif bozukluğu veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumları olan daha yüksek bir dozda kullanılması gerekiyorsa, derhal günde 2 kez 75 mg atayabilirsiniz. Bundan sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar her 2-3 günde bir 75 mg artırılabilir. Maksimum günlük Mezine dozu^® 375 mg'dır. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.

Destek tedavisi 6 ay veya daha uzun sürer. İlaç, depresif bir bölümün tedavisinde kullanılan minimum etkili dozda reçete edilir.

Hafif şiddette böbrek yetmezliği (30 ml / dakikadan fazla fincanüler filtrasyon oranı) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir.

Orta şiddette böbrek yetmezliği (kupüler filtrasyon hızı 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. T uzaması nedeniyle_1/2 Vollafaksin ve bu tür hastalara aktif metaboliti günde bir kez tüm doz alınmalıdır.

Şiddetli derecede böbrek yetmezliği ile (10 ml / dakikadan daha az filtreleme hızı dahil), ilaç Mezine kullanımı^® tavsiye edilmez, çünkü bu tür bir tedavinin deneyimi sınırlıdır.

Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.

Hafif karaciğer yetmezliği (14 c'den az PV) ile ölçüm rejimi düzeltmesi gerekli değildir.

Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır.

Şiddetli karaciğer yetmezliği ile Mezine ilacının kullanımı^® tavsiye edilmez, çünkü bu tür bir tedavinin deneyimi sınırlıdır.

Yaşlı hastalar doz düzeltmesine ihtiyaç duymazlar, ancak (diğer ilaçların reçetesinde olduğu gibi) tedavide, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunmalıdır. Bu nedenle, yaşlı hastalarda ilacın en küçük etkili dozu kullanılmalıdır; dozu arttırmak gerekirse, dikkatli tıbbi gözetim gösterilir.

Mezine'nin feshi^®

Tedavinin sonunda, dozun kademeli olarak azaltılması önerilir. 75 mg veya daha yüksek bir dozda, 7 gün veya daha yüksek bir oranda kullanıldığında, ilaç en az bir hafta boyunca iptal edilir ve doz yavaş yavaş azaltılır. 6 haftadan fazla bir seyirle yüksek dozlarda kullanıldığında, ilacın tamamen kesilmesi için gereken süre en az 2 haftadır. Mezine'nin kaldırılması sırasında nüks belirtilerinin ortaya çıkması^® ilacın başlangıç dozunun atanmasını veya daha kademeli ve uzun süreli bir azalmayı gerektirir.

İçeride, çiğnemeden, sıvı içmeden, tercihen aynı zamanda, yemek yerken.

Önerilen başlangıç dozu günde 2 dozda (her biri 37.5 mg) 75 mg'dır. Orta derecede depresyon için önerilen doz 3 dozda 225 mg / gündür. Gerekirse, dozaj en az 4 günlük aralıklarla 75 mg / gün artırılabilir. Birkaç haftalık tedaviden sonra önemli bir iyileşme olmazsa, günlük doz 150 mg'a (günde 2 × 75 mg) yükseltilebilir. Doktora göre, daha yüksek bir doza ihtiyaç duyulursa (ağır depresif bozukluk veya yatarak tedavi gerektiren diğer durumlar), hemen iki dozda (günde 2 × 75 mg) 150 mg atayabilirsiniz. Bundan sonra, günlük doz, istenen terapötik etki elde edilene kadar her 2-3 günde bir 75 mg artırılabilir. Ephevelon'un maksimum günlük dozu 375 mg'dır. Gerekli terapötik etkiyi elde ettikten sonra, günlük doz yavaş yavaş minimum etkili seviyeye düşürülebilir.

Terapiyi ve nüksetmeyi önleme: destekleyici tedavi 6 ay veya daha fazla sürebilir. Depresyondaki bir bölümün tedavisi için minimum etkili dozlar reçete edilir.

Böbrek yetmezliği: hafif böbrek yetmezliği (30 ml / dakikadan fazla kaynatma filtreleme hızı (SKF)) ile ölçüm modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede böbrek yetmezliği (SKF - 10-30 ml / dak) ile doz% 25-50 azaltılmalıdır. Korollafaksinin ve aktif metabolitinin (EFA) yarılanma ömrünün uzaması nedeniyle, bu hastalar tüm dozu günde bir kez almalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği (10 ml / dakikadan az SKF) için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tedaviye ilişkin güvenilir veriler mevcut değildir. Hemodiyaliz hastaları, hemodiyaliz tamamlandıktan sonra normal günlük venlafaksin dozunun% 50'sini alabilirler.

Pediatrik yetmezlik: hafif karaciğer yetmezliği (protrombin zamanı (PV) 14 c'den az) ile dozlama modu düzeltmesi gerekli değildir. Orta derecede karaciğer yetmezliği (14 ila 18 c PV) ile doz% 50 azaltılmalıdır. Şiddetli karaciğer yetmezliği için venlafaksin kullanılması önerilmez, çünkü bu tür tedaviyle ilgili güvenilir veriler mevcut değildir.

Yaşlı hastalar : sadece hastanın yaşlılığı doz değişikliği gerektirmez, ancak (diğer ilaçların atanmasında olduğu gibi) yaşlı hastaların tedavisinde, örneğin böbrek fonksiyon bozukluğu olasılığı ile bağlantılı olarak dikkatli olunması gerekir. En küçük etkili doz uygulanmalıdır. Doz arttığında, hasta dikkatli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

İlacı almayı bırak: Efevelon ilacının sonunda, ilacın dozajını en az 1 hafta boyunca yavaş yavaş azaltmanız ve ilacın kaldırılmasıyla ilişkili riski en aza indirmek için hastanın durumunu izlemeniz önerilir (bkz. altında).

İlacın almayı tamamen durdurmak için gereken süre, dozajına, tedavi süresinin süresine ve hastanın bireysel özelliklerine bağlıdır.

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

беременность или предполагаемая беременность;

период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, заболевания коронарных артерий, изменения ЭКГ, в т.ч. удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

гиперчувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;

одновременное применение с ингибиторами МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ <10 мл/мин);

беременность;

период лактации;

детский возраст младше 18 лет.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение ВГД; закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

индивидуальная непереносимость венлафаксина и других компонентов препарата;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелое нарушение функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и/или печени;

возраст до 18 лет;

беременность;

период лактации.

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; артериальная гипертензия; тахикардия; судорожный синдром в анамнезе; повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома; маниакальные состояния в анамнезе; гипонатриемия; гиповолемия; обезвоживание; одновременный прием диуретиков; суицидальные наклонности; предрасположенность к кровоточивости со стороны кожи и слизистых оболочек; исходно сниженная масса тела.

гиперчувствительность;

одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);

установленная беременность или подозрение на беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия;

артериальная гипертензия;

тахикардия;

судорожный синдром в анамнезе;

повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома;

маниакальные состояния в анамнезе;

предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;

исходно сниженная масса тела.

Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile, bu etkilerin çoğunun şiddeti ve sıklığı azalır ve tedaviyi iptal etmeye gerek yoktur.

Frekansı azaltmak için: genellikle - <1/10 ve> 1/100; seyrek olarak - <1/100 ve> 1/1000; nadiren - <1/1000; çok nadiren - <1/10000.

Genel belirtiler : halsizlik, yorgunluk, baş ağrısı, karın ağrısı, titreme, ateş.

LCD'nin yanından: iştah azalması, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu; seyrek olarak - bruksizm, hepatik enzimlerin aktivitesinde geri dönüşümlü bir artış; nadiren - gastrointestinal kanama; çok nadiren - pankreatit.

Sinir sisteminin yanından: baş dönmesi, uykusuzluk, heyecan, uyuşukluk; sık sık - olağandışı rüyalar, anksiyete, karışık bir bilinç durumu, artmış kas tonusu, parestezi, titreme; seyrek olarak - ilgisizlik, halüsinasyon, miyoklon; nadiren - ataksi, konuşma bozuklukları, h. dizartri, mani veya hipomani (bkz. “Özel talimatlar”), nöroleptik malign sendroma benzeyen belirtiler, konvülsif nöbetler (bkz. “Özel talimatlar”), serotonerjik sendrom; çok nadiren - saçmalık, ekstrapiramit bozuklukları, h. diskinezi ve distoni, geç diskinezi, psikomotor uyarılma / akatya (bkz. "Özel talimatlar").

MSS'nin yanından: arteriyel hipertansiyon, kan damarı genişlemesi (kan gelgitleri), kalp çarpıntısı; seyrek olarak - ortostatik hipotansiyon, bayılma, taşikardi; çok nadiren - "pirüet" tipine göre aritmi, QT aralığının uzaması, ventriküler taşikardi, ventriküler fibrilasyon.

Duyuların yanından: konaklama bozuklukları, midriazis, görme bozukluğu, kulak çınlaması; seyrek olarak - tat ihlali.

Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar) ve mukoza zarları; nadiren - trombositopeni, kanama süresinin uzaması; çok nadiren - agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni, kabuk tedavisi.

Cildin yanından: terleme, cilt kaşıntısı ve döküntü; seyrek olarak - ışığa duyarlılık reaksiyonları, anjiyonörotik şişme, makülo-papula döküntüleri, ürtiker; nadiren - alopesi, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu.

Genitoüriner sistemden: boşalma, ereksiyon, anorgasmi; seyrek olarak - libidoda azalma, adet döngüsünün ihlali, menoraji, idrarda gecikme; nadiren - galaktore.

Metabolik taraftan: kan serumu kolesterolünün arttırılması, vücut ağırlığının azaltılması; seyrek olarak - hiponatremi, ADG yetersiz sekresyon sendromu, karaciğer fonksiyonunun bozulmuş laboratuvar örnekleri; nadiren - hepatit; çok nadiren - prolaktin seviyesinde bir artış.

Tahrik sistemi: artralji, kas ağrısı; çok nadiren - rabdomiyoliz.

Çocuklarda aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: karın ağrısı, göğüs ağrısı, taşikardi, gıda terk, vücut ağırlığı kaybı, kabızlık, bulantı, ekimoz, burun kanaması, midriyazis, kas ağrısı, baş dönmesi, duygusal değişkenlik, titreme, düşmanlık ve intihar düşünceleri.

Korlofaxinin keskin bir şekilde iptal edilmesinden veya dozunda bir düşüşten sonra: yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, bulantı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, kaygı, kaygı, yönelim bozukluğu, hipomani, macun, terleme. Bu semptomlar genellikle hafif eksprese edilir ve tedavi edilmez. Bu semptomların olasılığı nedeniyle, özellikle yüksek dozlar aldıktan sonra ilacın dozunu (diğer herhangi bir antidepresan gibi) yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir. Dozu azaltmak için gereken süre, doza, tedavinin süresine ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır.

Yan etkilerin sıklığı: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100 ila <1/10; seyrek olarak - ≥1 / 1000 ila <1/100; nadiren - ≥1 / 10000 ila <1/1000; çok nadiren - <1/10000; gerçek zamanlı reaksiyon verisi yok.

Genel belirtiler : sık sık - halsizlik, artan yorgunluk, titreme; seyrek - Quinke ödemi, ışığa duyarlılık reaksiyonları; frekans ayarlanmadı - anafilaktik reaksiyonlar.

Sinir sisteminin yanından: çok sık — ağız kuruluğu, baş ağrısı; sık — olağandışı rüyalar, libido azalması, baş dönmesi, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, parescia, stupor, karışıklık, duyarsızlaşma, kas tonusunu arttırır, titreme; seyrek — ilgisizlik, ajitasyon, halüsinasyonlar, miyoklon, hareketlerin ve dengenin koordinasyonunun ihlali; nadiren — akatya, psikomotor uyarılma, epileptik nöbetler, manik reaksiyonlar; frekans ayarlanmadı — baş dönmesi, malign nöroleptik sendrom (ZNS) serotonin sendromu, saçmalık, ekstrapiramit reaksiyonları (t.h. distoni ve diskinezi), geç diskinezi, intihar düşünceleri ve davranışları, saldırganlık.

LCD'nin ortak tarafı: çok sık - bulantı; sık sık - iştahta azalma (anoreksiya), kabızlık, kusma; seyrek - bruksizm, ishal; nadiren - hepatit; sıklık ayarlanmadı - pankreatit.

Solunum tarafından: sıklıkla - esneme, bronşit, nefes darlığı; nadiren - interstisyel akciğer hastalıkları (LUL) ve eozinofilik pnömoni, göğüs ağrısı.

MSS'nin yanından: sıklıkla - arteriyel hipertansiyon, cilt hiperemisi; seyrek olarak - postüral hipotansiyon, taşikardi, bayılma; frekans ayarlanmadı - hipotansiyon, QT aralığının uzaması, ventriküler fibrilasyon, ventriküler taşikardi (iki yönlü taşikardi dahil).

Kan oluşturma sisteminin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar), gastrointestinal kanama; sıklık belirlenmedi - mukoza zarında kanamalar, kanama süresinin uzaması, trombositopeni, kandaki patolojik değişiklikler (agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni ve pansitopeni dahil).

Metabolik taraftan: genellikle - kan serumundaki X seviyesinde bir artış, vücut ağırlığında bir azalma; seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - prolaktin içeriğinde bir artış; frekans belirlenmedi - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar örneklerinde bir değişiklik, hepatit, hiponatremi, ADG yetersiz sekresyon sendromu.

Genitoüriner sistemden: sıklıkla - erkeklerde boşalma / orgazm bozuklukları, erektil disfonksiyon (iktidarsızlık), anorgazm, şekil bozukluğu (esas olarak idrara çıkma başlangıcındaki zorluklar), pollakiüri, artan kanama veya artmış düzensiz kanama (menorraji, metraj) ile ilişkili menstrüasyon bozuklukları; olmayan saatler.

Duyuların yanından: sık - konaklama bozuklukları, orta hal, görme bozukluğu; seyrek olarak - bozulmuş tat duyumları, gürültü veya kulak çınlaması; frekans ayarlanmadı - kapalı açılı glokom.

Cildin yanından: çok sık - terleme; seyrek - alopesi, hızlı hareket eden döküntü; frekans ayarlanmadı - multiform eritem, toksik epidermal nekroliz, Stevens-Johnson sendromu, kaşıntı, ürtiker.

Kas-iskelet sistemi tarafından: frekans ayarlanmadı - rabdomiyoliz.

Venlafaksin almayı bıraktığınızda, dozu aniden iptal edin veya düşürün, t.n. ile ilgili semptomlar ortaya çıkabilir. yoksunluk sendromu: artan yorgunluk, asteni, baş ağrısı, baş dönmesi, uyku bozuklukları (uyuşukluk veya uykusuzluk, uykuya dalma zorluğu, olağandışı rüyaların ortaya çıkması), hipomani, anksiyete, ajitasyon (artmış sinir uyarılabilirliği ve sinirlilik), karışıklık, pastesi (dah. kendiliğinden oluşan hoş olmayan uyuşma hissi, karıncalanma, yanma, kaz tüyü taraması), artan terleme, ağız kuruluğu, iştah azalması, bulantı, kusma, ishal (bu reaksiyonların çoğu hafif eksprese edilir ve tedavi gerektirmez).

Yan etkiler aşağıdaki frekansa göre sınıflandırılır: çok sık (en az% 10); sıklıkla (en az% 1, ancak% 10'dan az); seyrek olarak (en az% 0.1, ancak% 1'den az); nadiren (en az% 0.01, ancak% 0.1'den az); çok nadiren (tek vakalar dahil% 0.01'den az).

Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile şiddetleri ve sıklıkları azalır ve tedaviyi iptal etme ihtiyacı genellikle ortaya çıkmaz.

Sindirim sisteminden: sık sık - iştah, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, hazımsızlık, karın ağrısı; seyrek olarak - bruksizm, karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi; nadiren - hepatit; bazı durumlarda - pankreatit.

Metabolik taraftan: sıklıkla - kan serumunda kolesterolde bir artış (özellikle uzun süreli uygulamadan veya ilacı yüksek dozlarda aldıktan sonra), vücut ağırlığında bir azalma veya artış; seyrek olarak - hiponatremi, yetersiz ADG sekresyon sendromu; bazı durumlarda, kan plazması prolaktininde bir artış.

MSS'nin yanından: sıklıkla - kan basıncında bir artış, cildin hiperemisi; seyrek olarak - kan basıncında azalma, postüral hipotansiyon, bayılma, aritmi, taşikardi; çok nadiren - pirouet gibi aritmi, QT aralığının uzaması, mide taşikardi, ventriküler fibrilasyon.

Merkezi ve periferik sinir sisteminden: sık — baş dönmesi, asteni, kabus rüyalar, zayıflık, uykusuzluk, uyuşukluk, artan sinir uyarılabilirliği, parescia, stupor, kas hipertonusu, titreme, esnemek, yatıştırıcı etki; seyrek — ilgisizlik, halüsinasyonlar, miyoklon, bayılma; nadiren — kramplar, dengesizlik ve hareket koordinasyonu ile ataksi, konuşma bozukluğu, mani veya hipomani, serotonin sendromu, belirtileri, malign antipsikotik sendromu andırıyor, epileptik nöbetler; bireysel durumlarda — saçmalık, ekstrapiramit bozuklukları, t.h. diskinezi ve distoni, geç diskinezi, psikomotor anksiyete / akatya.

Zihinsel durum tarafından: sıklık belirlenmedi - depresyon, intihar düşüncelerinin ortaya çıkması ve tedavi sırasında ve ilacın kaldırılmasından sonra intihar davranışı.

Kan oluşturma sisteminin ve lenfatik sistemin yanından: seyrek olarak - ciltte kanamalar (ekhimozlar) ve mukoza zarları, trombositopeni, kanama süresinin uzaması, hemorajik sendrom; bazı durumlarda - agranülositoz, aplastik anemi, nötropeni ve kabuk tedavisi.

Üriner sistemin yanından: sık sık - idrara çıkma bozukluğu; seyrek olarak - idrar gecikmesi.

Cinsel sistemin yanından: sıklıkla - libido azalması, ereksiyon bozukluğu ve / veya boşalma, erkeklerde anorgasm, menoraji; seyrek - adet düzensizlikleri, kadınlarda anorgasmi.

Duyuların yanından: sık sık - konaklama, midriaz, görme bozukluğu, gürültü veya kulak çınlaması bozuklukları; seyrek - tadı bozulmuş.

Cildin ve uzantılarının yanından: sık sık - artan terleme (dahil. gece); seyrek - alopesi.

Solunum sisteminden: seyrek - nefes darlığı; bazı durumlarda pulmoner eozinofili.

Endokrin sistemden: nadiren - galaktore; bazı durumlarda prolaktin seviyesinde bir artış.

Alerjik reaksiyonlar : seyrek olarak - deri döküntüsü (h. makülo-papula), kaşıntı, ışığa duyarlılık, anjiyonörotik şişme, ürtiker; nadiren - multiformal eksüdatif eritem, Stevens-Johnson sendromu; bazı durumlarda - anafilaktik reaksiyonlar.

Kas-iskelet sistemi tarafından: sıklıkla - artralji, kas ağrısı; seyrek olarak - kas krampları; bazı durumlarda rabdomiyoliz.

Korollafaksinin aniden iptal edilmesinden veya dozun azaltılmasından sonra, artan yorgunluk mümkündür, uyuşukluk, asteni, baş ağrısı, mide bulantısı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, uykuya dalmakta güçlük çekiyor, kaygı, kaygı, sinirlilik ve duygusal değişkenlik, parescia, karışıklık, yönelim bozukluğu, hipomani, titreme, parescia, terleme arttı, taşikardi, kramplar, zil veya kulak çınlaması, gıdaların reddi. Yoksunluk sendromu semptomlarının gelişmesini önlemek için, özellikle yüksek dozlarda aldıktan sonra ilacın dozunu yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir.

Aşağıda listelenen yan etkilerin çoğu doza bağımlıdır. Uzun süreli tedavi ile, bu etkilerin çoğunun şiddeti ve sıklığı azalır, tedaviyi iptal etme ihtiyacı ortaya çıkmaz.

Sıklığı azaltmak için: genellikle - ≥% 1, bazen - ≥0.1– <% 1, nadiren - ≥0.01– <% 0.1, çok nadiren - <% 0.01.

Genel belirtiler : zayıflık, artan yorgunluk.

LCD'nin yanından: iştah azalması, kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, nadiren - hepatit.

Metabolik taraftan: kan serumu kolesterolünün arttırılması, vücut ağırlığının azaltılması; bazen - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar örneklerinde bir değişiklik, hiponatremi, antiduretik hormonun yetersiz sekresyon sendromu.

Kardiyovasküler sistemden: arteriyel hipertansiyon, cilt hiperemi; bazen - postüral hipotansiyon, taşikardi.

Sinir sisteminin yanından: olağandışı rüyalar, baş dönmesi, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, pastörizasyon, stupor, artmış kas tonu, titreme; bazen - ilgisizlik, halüsinasyonlar, kas krampları, serotonin sendromu; nadiren - epileptik nöbetler, manik reaksiyonlar ve malign nöroleptik sendroma benzeyen semptomlar.

Genitoüriner sistemden: boşalma, ereksiyon, anorgasmi, disürik bozukluklar (esas olarak idrara çıkma başlangıcındaki zorluklar); bazen - libido, menoraji, idrarda gecikme.

Duyuların yanından: konaklama bozuklukları, midriyaz, görme bozukluğu; bazen - tat ihlali.

Cildin yanından: terleme; bazen - ışığa duyarlılık reaksiyonları; nadiren - çok formlu eritem, Stevens-Johnson sendromu.

Kan demleme ve kan pıhtılaşma sisteminin yanından: bazen - trombositopeni; deride kanamalar (ekimozlar) ve mukoza zarları, nadiren - kanama süresinin uzaması.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: bazen - deri döküntüsü; çok nadiren - anafilaktik reaksiyonlar.

Korollafaksinin keskin bir şekilde iptal edilmesinden veya dozunda bir düşüşten sonra şunlar olabilir: yorgunluk, uyuşukluk, baş ağrısı, bulantı, kusma, anoreksiya, ağız kuruluğu, baş dönmesi, ishal, uykusuzluk, anksiyete, artan sinirlilik, yönelim bozukluğu, hipomanya, macun , terleme. Bu semptomlar genellikle hafif eksprese edilir ve tedavi edilmez. Bu semptomların olasılığı nedeniyle, ilacın dozunu yavaş yavaş azaltmak çok önemlidir.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия, судорожные состояния, угнетение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о летальном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Симптомы: нарушение сознания (от сонливости до комы), ажитация, возможна рвота, диарея; тремор, снижение или (слабое) повышение АД, головокружение, мидриаз, судорожные состояния, синусовая или желудочковая тахикардия или брадикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS). Постмаркетинговый опыт применения указывает, что наиболее часто передозировка венлафаксина происходила при одновременном приеме алкоголя и/или других психотропных препаратов. Имеются неоднократные сообщения о смертельных исходах. Опубликованные литературные источники по ретроспективным исследованиям передозировок венлафаксина сообщают, что такой повышенный риск фатальных исходов может быть присущ именно венлафаксину при сравнении его с имеющимися в медицинском обороте антидепрессантами группы СИОЗС, однако этот риск ниже, чем риск, присущий трициклическим антидепрессантам. Эпидемиологические исследования показали, что те пациенты, которых лечат венлафаксином, имеют бóльшую отягощенность в отношении риска совершения суицида по сравнению с теми пациентами, кого лечат СИОЗС (отличными от венлафаксина). Однако до сих пор осталось невыясненным, до какой степени такие высокие проценты смертельных исходов (из-за передозировки венлафаксина) обусловлены токсическими свойствами самого препарата или особыми характеристиками той группы пациентов, которых лечат венлафаксином. Согласно клиническому опыту, рекомендуется в рецептах на венлафаксин выписывать минимально возможное количество, достаточное лишь до следующего визита больного к врачу, с целью снижения риска намеренной передозировки (см. также «Особые указания»).

Лечение: проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание, кровообращение и ритм сердца). При передозировке рекомендуется немедленное промывание желудка, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. He рекомендуется вызывать рвоту при риске аспирации рвотных масс. Форсированный диурез, диализ, переливание крови неэффективны.

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги; возможен летальный исход.

Лечение: симптоматическое, под непрерывным контролем ЭКГ и функций жизненно важных органов. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную легочную вентиляцию и оксигенацию. Гемодиализ неэффективен — венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе. Специфические антидоты неизвестны.

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Венлафаксин — антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.

Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым H₁- и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантиомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными СИОЗСН и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС.

Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов, при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) к холинергическим (мускариновым), H₁-гистаминовым, альфа₁-адренергическим, опиатным и бензодиазепиновым рецепторами, не подавляют активность МАО. Также не обладают сродством к опиатным, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает СИОЗС. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме.

Антидепрессант, по химической структуре не относящийся ни к одному известному классу антидепрессантов (в т.ч. трициклические, тетрациклические или другие). Является рацематом двух активных энантиомеров. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан со способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина нейронами и слабо подавляют обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность ЦНС как после однократного приема, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинергическим, Н₁-гистаминовым и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга. Не подавляет активность МАО. Препарат не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым холинергическим, гистаминовым и α₁-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Mezinea aldıktan sonra^® uzun süreli kapsüller, C_mak plazmada venlafaksin ve EFA (temel metabolit) sırasıyla (6.0 ± 1.5) ve (8.8 ± 2.2) saat içinde elde edilir. Uzun süreli etki kapsüllerinden korollafaksinin emilim oranı, eliminasyon hızından daha düşüktür. Bu nedenle T_1/2 Mezinea'nın atanmasından sonra Vollafaxina^® uzun süreli etki kapsülleri şeklinde - (15 ± 6) h - aslında T'dir_1/2 T'den emme_1/2 dağılım - (5 ± 2) h - ilacın Mezine amacından sonra not edilir^® tablet şeklinde.

Korollafaksin ve EFA'nın kan plazma proteinleri ile bağlanması sırasıyla% 27 ve 30'dur. EFA ve diğer metabolitlerin yanı sıra metabolize olmayan venlafaksin böbrekler tarafından salgılanır. Çoklu giriş C ile_ss Venlafaksin ve EFA'ya 3 gün içinde ulaşılır. Günlük 75-450 mg doz aralığında Venlafaksin ve ODV doğrusal kinetiğe sahiptir. T yerken ilacı aldıktan sonra_mak kan plazmasında 20-30 dakika artar, ancak C değerleri_mak ve kaldırma işlemleri değişmez.

Karaciğer sirozu olan hastalarda, korollafaksin ve ODV'nin kan plazmasındaki konsantrasyonlar artar ve atılım oranları azalır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği ile Venlafaksin ve ODV'nin toplam klerensi azalır ve T_1/2 artar. Toplam klerensde bir azalma esas olarak 30 ml / dk'nın altında Cl kreatininli hastalarda görülür.

Hastanın yaşı ve cinsiyeti ilacın farmakokinetiğini etkilemez.

Emilim. LCD'den emme iyidir, tek bir doz için yaklaşık% 92, yazının alınmasından kantitatif olarak bağımsızdır.

Dağıtım. Toplam biyoyararlanım% 40-45'tir, bu da karaciğerdeki yoğun sistem metabolizması ile ilişkilidir. Venlafaksin ve EFA insan plazma proteinlerine sırasıyla% 27 ve 30 oranında bağlanır; ikisi de anne sütüne nüfuz eder. Günlük Venlafaksin 75-450 mg dozları aralığında Venlafaksin ve ODV doğrusal kinetiklere sahiptir. T_mak Venlafaksin tabletlerini içeri aldıktan sonra sırasıyla korollafaksin ve EFA - 2 ve 3 saatin kan plazmasında.

Venlafaksin'in uzun süreli formlarının alınması durumunda, göstergeler T_mak - Sırasıyla 5.5 ve 9 saat.

T_1/2 venlafaksin ve EFA için sırasıyla (5 ± 2) s ve (11 ± 2) h olarak gerçekleşti.

C_ss venlafaksin ve EFA için 3 günlük çoklu terapötik dozlardan sonra elde edilir.

Metabolizma. CYP2D6 izoprozisinin sadece farmakolojik olarak aktif metabolite (ODV) ve inaktif N-desmetilvenlafaksin metabolitine katılımıyla esas olarak karaciğerde metabolize edilir.

Venlafaksin, CYP2D6 izopurjunun zayıf bir inhibitörüdür, CYP1A2, CYP2C9 veya CYP3A4'ü inhibe etmez.

Sonuç. Esas olarak böbrekler tarafından türetilir: kabul edilen tek dozun yaklaşık% 87'si 48 saat içinde idrarla atılır (% 5 - değişmedi, % 29 - konjuge olmayan EFA şeklinde, % 26 - konjuge EFA şeklinde, % 27 - diğer aktif olmayan metabolitler şeklinde) ve böbrekler tarafından 72 saat sonra.

Venlafaksin ve EFA'nın plazma klerensi için ortalama değer ± standart sapma sırasıyla (1.3 ± 0.6) ve (0.4 ± 0.2) l / h / kg'dır; görünen T_1/2 (5 ± 2) ve (11 ± 2) s; görünen V_ss (7.5 ± 3.7) ve (5.7 ± 1.8) l / kg.

Özel hasta grupları

Cinsiyet ve yaş hastanın venlafaksin ve EFA'nın farmakokinetik parametreleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur

Yaşlı hastalar için yaşa bağlı olarak özel doz ayarlaması gerekli değildir.

CYP2D6 izopurj aktivitesi düşük olan hastalarda bireysel dozlar seçmeye gerek yoktur. Ayrı olarak alınan konsantrasyonlardaki çok yönlü değişikliğe, yani korlafaksine (artmış) ve EFA'ya (azalmış) rağmen, bu iki aktif maddenin AUC miktarı, sırasıyla CYP2D6 izofermentinin aktivitesindeki bir azalma nedeniyle değişmez. gerekli değil.

Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda orta ila şiddetli derecede, venlafaksin metabolizması ve EFA'nın çıkarılması azalır, C yükselir_mak Venlafaxina ve ODV, T_1/2 Venlafaksin toplam klerensindeki azalma en çok 30 ml / dk'nın altındaki Cl kreatininli hastalarda ve ayrıca böbrek diyalizi olan hastalarda (T_1/2 venelafaksin için% 180 ve EFA için% 142 artar ve her iki aktif maddenin temizlenmesi yaklaşık% 57 azalır). Bu tür hastalar, özellikle hemodiyaliz hastaları için, bu ilaçla tedavi süresi dikkate alınarak, bir doz venlafaksin ve kinetik kontrolün bireysel olarak seçilmesi gereklidir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için veriler Child Pugh ölçeğinde şiddetli olmasına rağmen, farmakokinetiğin bireysel varyasyonlarının, özellikle ilacın ve T'nin temizlenmesinin akılda tutulması gerekir_1/2doğada çok çeşitlidir, bu tür hastalara bir venlafaksin atarken dikkate alınmalıdır. Child Pugh tarafından A sınıfı (hafif karaciğer fonksiyon bozuklukları) ve Child Pugh tarafından B sınıfı (ortalama bozukluklar) T_1/2 Vollafaksin ve EFA, sağlıklı hastalardakilere göre yaklaşık 2 kat uzar ve klerens yarıdan fazla azalır.

İçeri alındıktan sonra, korollafaksin LCD'den iyi emilir. Tek bir 25-150 mg C dozundan sonra_mak kan plazmasında yaklaşık 2.4 saat ulaşılır ve 33-172 ng / ml'dir. Yemek yerken ilacı aldıktan sonra, başarı zamanı C_mak kan plazmasında 20-30 dakika artar, ancak C değerleri_mak ve kaldırma işlemleri değişmez.

Venlafaksin, karaciğerden ilk geçişte yoğun metabolizmaya uğrar. Ana metabolit EFA'dır. C_mak Kan plazmasındaki EFA'ya uygulamadan yaklaşık 4.3 saat sonra ulaşılır ve 61-325 ng / ml'dir. Günlük 75-450 mg doz aralığında, Venlafaksin ve ODV'nin farmakokinetiği doğrusaldır.

Korollafaksin ve EFA'nın kan plazma proteinleri ile bağlanması sırasıyla% 27 ve 30'dur. Birden fazla resepsiyonda C_ss Venlafaksin ve EFA'ya 3 gün içinde ulaşılır.

T_1/2 Vollafaksin ve EFA sırasıyla 5 ve 11 saattir. EFA ve diğer metabolitlerin yanı sıra değişmemiş venlafaksin böbrekler tarafından görüntülenir.

Karaciğer sirozu olan hastalarda, korollafaksin ve ODV'nin kan plazmasındaki konsantrasyonlar artar ve atılım oranları azalır. Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği (Cl kreatinin <30 ml / dak) ile Venlafaksin ve EFA'nın toplam klerensi azalır ve T_1/2 artar.

Hastanın yaşı ve cinsiyeti ilacın farmakokinetiğini etkilemez.

Venlafaksin LCD'den iyi emilir. 25-150 mg C'lik tek bir alımdan sonra_mak kan plazmasında yaklaşık 2.4 saat boyunca 33-172 ng / ml'ye ulaşır. Karaciğerden "ilk geçiş" olduğunda yoğun metabolizmaya uğrar. Ana metaboliti O-desmetilvenlafaksindir (ODV). T_1/2 Vollafaksin ve EFA sırasıyla 5 ve 11 saattir. C_mak Kan plazmasındaki EFA (61-325 ng / ml) uygulamadan yaklaşık 4.3 saat sonra elde edilir. Corolla ve EFA'nın kan plazma proteinleri ile bağlanması sırasıyla% 27 ve 30'dur. EFA ve diğer metabolitlerin yanı sıra metabolize olmayan venlafaksin böbrekler tarafından salgılanır. Çoklu giriş ile venlafaksin ve EFA'nın denge konsantrasyonlarına 3 gün içinde ulaşılır. Günlük 75-450 mg doz aralığında Venlafaksin ve ODV doğrusal kinetiğe sahiptir. Yemek sırasında ilacı aldıktan sonra, kan plazmasında maksimum konsantrasyon elde etme süresi 20-30 dakika artar, ancak maksimum konsantrasyon ve emilim değişmez.

Karaciğer sirozu olan hastalarda, korollafaksin ve ODV'nin kan plazmasındaki konsantrasyonlar artar ve atılım oranları azalır. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği ile korollafaksin ve EFA'nın genel klerensi azalır ve yarılanma ömrü uzar. Toplam klerensde bir azalma esas olarak 30 ml / dk'nın altında Cl kreatininli hastalarda görülür. Hastanın yaşı ve cinsiyeti ilacın farmakokinetiğini etkilemez.