Metolol

Bölünmüş kenarlı, düz kenarlı, yuvarlak, düz paralel beyaz tabletler, bölme için tek taraflı bir çentik ile donatılmıştır.

arteriyel hipertansiyon (monoterapide veya (gerekirse) diğer hipotensitif ilaçlarla kombinasyon halinde);

koroner kalp hastalığı: miyokard enfarktüsü (ikincil profilaksi - kompleks tedavi), anjina seçimlerinin önlenmesi;

kalp ritmi bozuklukları (pastriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistolia);

taşikardi eşliğinde fonksiyonel kalp bozuklukları;

hipertiroidizm (karmaşık tedavi);

migren ataklarının önlenmesi.

İçeride, günde 100-200 mg, sabahları yapabilirsiniz. Gerekirse, doz 400 mg'a çıkarılabilir. Sürekli kullanım ile - günde 100 mg. Anjina pektoris ve kalp krizinin önlenmesi ile - günde 2 kez 100 mg.

metoprolol veya ilacın herhangi bir bileşenine ve diğer beta adrenoblactorlara karşı aşırı duyarlılık;

II veya III dereceli atriyoventriküler (AV) abluka;

synotrial blokaj;

sinüs bradikardisi (MSS 50 dpi'den az./ dk);

sinüs düğümü zayıflık sendromu;

kardiyojenik şok;

şiddetli periferik dolaşım bozuklukları;

dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;

18 yaşına kadar (yeterli klinik veri bulunmaması nedeniyle);

verapamilin eşzamanlı tanıtımı;

bronşiyal astımın şiddetli formu;

alfa adrenoblokatörün eşzamanlı kullanımı olmadan feokromositoma.

Actiblok-IPR'nin klinik verilerinin eksikliği nedeniyle^® akut miyokard enfarktüsünde kontrendikedir, saat 45'in altında bir MSS eşlik eder./ dak, 240 ms'den fazla PQ aralığı ve 100 mm RT'nin altında bir cAD ile. Sanat.

Dikkatli: diabetes mellitus; metabolik asidoz; bronşiyal astım; KOAH / karaciğer yetmezliği; miyasteni; feokromositoma (alfa adrenoblokatör ile kullanılırken); tirotoksikoz; AV blokajı I derecesi; depresyon (dah. tarihte); sedef hastalığı; periferik damarların yok edici hastalıkları (geçici kromota, Reino sendromu); gebelik; emzirme dönemi; yaşlılık; ağır alerjik anamnezi olan hastalar (adrenalin kullanımında akla yatkın yanıt mümkündür).

Actiblok-IPR^® genellikle hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler genellikle zayıf ve geri dönüşümlüdür. Aşağıda listelenen yan etkiler klinik çalışmalarda ve metoprololün terapötik kullanımında bildirilmiştir. Bazı durumlarda, istenmeyen bir fenomenin ilacın kullanımı ile bağlantısı güvenilir bir şekilde belirlenmemiştir. Yan etki sıklığının aşağıdaki parametreleri şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥% 10); sıklıkla (% 1-9.9); seyrek (% 0.1-0.9); nadiren (% 0.01-0.09); çok nadiren, bireysel mesajlar dahil (≤% 0.01).

Sinir sisteminin yanından: çok sık - artan yorgunluk; genellikle baş dönmesi, baş ağrısı; nadiren - artan uyarılabilirlik, anksiyete, iktidarsızlık / cinsel işlev bozukluğu; seyrek olarak - pastezia, kramplar, depresyon, azalmış konsantrasyon, uyuşukluk, uykusuzluk, kabus; çok nadiren - amnezi / hafıza bozukluğu, depresyon, safra.

MSS'nin yanından: sık - bradikardi, ortostatik hipotansiyon (bazı durumlarda senkopal koşullar mümkündür) alt ekstremitelerin soğutulması, kalp atışı hissi; seyrek olarak - kalp yetmezliği semptomlarının geçici olarak güçlendirilmesi, miyokard enfarktüsü olan hastalarda kardiyojenik şok, AV blok I derecesi; nadiren - iletim bozuklukları, aritmi; çok nadiren - dolaşım bozukluğu olan hastalar.

Sindirim sisteminden: sıklıkla - bulantı, karın ağrısı, kabızlık veya ishal; seyrek - kusma; nadiren - oral mukozanın kuruluğu, karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Cildin yanından: seyrek olarak - ürtiker, artan terleme; nadiren - alopesi; çok nadiren - ışığa duyarlılık, sedef hastalığının seyrinin alevlenmesi.

Solunum sisteminden: sık sık - fiziksel çaba ile nefes darlığı; seyrek olarak - bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazm; nadiren - rinit.

Duyuların yanından: nadiren - görme bozukluğu, kuruluk ve / veya göz tahrişi, konjonktivit; çok nadiren - kulak çınlaması, tadı bozulmuş.

Diğer: seyrek olarak - vücut ağırlığında bir artış; çok nadiren - artralji, trombositopeni.

Activiblok-IPR ilacının alınması^® yukarıdaki etkilerden herhangi biri klinik olarak anlamlı yoğunluğa ulaşırsa ve nedeni güvenilir bir şekilde belirlenemezse durdurulmalıdır.

Belirtiler : kan basıncında ciddi azalma, sinüs bradikardisi, atriyal ve periulus blokajı, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, asistoli, bulantı, kusma, bronkospazm, siyanoz, hipoglisemi, bilinç kaybı, koma.

Yukarıda listelenen semptomlar, etanol, hipotensif ilaçlar, kinidin ve barbitüratların eşzamanlı alımı ile artabilir.

Doz aşımının ilk belirtileri, ilacı aldıktan 20 dakika - 2 saat sonra ortaya çıkar.

Tedavi: yoğun bakım bağlamında hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi (kan basıncı, kalp atış hızı, solunum fonksiyonu, kan şekeri konsantrasyonu, kan serum elektrolitlerinin kontrolü) gereklidir.

İlaç yakın zamanda alınırsa, aktif karbon kullanan mide lavajı ilacın daha fazla emilimini azaltabilir (yıkama mümkün değilse, hasta bilinçli ise kusma neden olabilir).

Kan basıncının aşırı azalması durumunda, bradikardi ve kalp yetmezliği tehdidi - 2-5 dakikalık bir aralıkla / içinde, beta-adrenomimmetik atanır - istenen etki elde edilene veya 0.5-2 mg atropin sağlanana kadar sokuldu. Pozitif bir etkinin yokluğunda - dopamin, dobutamin veya norepinefrin (noradrenalin). Hipoglisemi ile - 1-10 mg glukagonun tanıtımı; geçici bir ritim sürücüsünün kurulması. Bronkospazm için beta uygulanmalıdır₂-adrenomimetiki. Kramplarla - diazepamın girişinde / girişinde yavaş. Hemodiyaliz etkisizdir.

Etki mekanizması

Kırılma yöntemi, sempatik sistemin artan aktivitesinin kalp üzerindeki etkisini baskılar ve ayrıca kalp atış hızı, kontraktivite, kalp hızı ve kan basıncında hızlı bir azalmaya neden olur.

At arteriyel hipertansiyon metoprolol, ayakta ve yatar pozisyonda hastalarda kan basıncını düşürür. İlacın uzun süreli antihipertansif etkisi, OPS'de kademeli bir azalma ile ilişkilidir

Arteriyel hipertansiyon ile ilacın uzun süreli kullanımı, sol ventrikül kütlesinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya ve diyastolik fonksiyonunda bir iyileşmeye yol açar. Hafif veya orta derecede arteriyel hipertansiyonu olan erkeklerde metoprolol, kardiyovasküler nedenlerden (öncelikle ani ölüm, ölümcül ve ölümcül olmayan kalp krizi ve inme) ölüm oranını azaltır.

Diğer beta-adrenoblokatörler gibi metoprolol de sistemik kan basıncını, kalp atış hızını ve miyokardiyal kasılmayı azaltarak miyokardiyal oksijen ihtiyacını azaltır. MSS'deki azalma ve metoprolol alırken diastolün karşılık gelen uzaması, kan akışında bir iyileşme ve kan akışında bozulmuş miyokard tarafından oksijenin emilimini sağlar. Bu nedenle, anjina pektoris ile ilaç, nöbetlerin sayısını, süresini ve şiddetini ve ayrıca iskeminin asemptomatik belirtilerini azaltır ve hastanın fiziksel performansını artırır.

Miyokard enfarktüsü ile metoprolol mortaliteyi azaltır ve ani ölüm riskini azaltır. Bu etki öncelikle ventriküler fibrilasyon ataklarının önlenmesi ile ilişkilidir. Miyokard enfarktüsünün hem erken hem de geç evrelerinde ve ayrıca yüksek riskli hastalarda ve diyabetli hastalarda metoprolol kullanıldığında mortalite oranında bir azalma da görülebilir. Miyokard enfarktüsünden sonra ilacın kullanımı, tekrarlanan büyük bir kalp krizi olasılığını azaltır.

XSN ile idiyopatik hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopatinin arka planına karşı, tartrat metoprolol, dozda kademeli bir artışla düşük dozlardan (2 × 5 mg / gün) başlayarak, kalp fonksiyonunu, yaşam kalitesini ve hastanın fiziksel dayanıklılığını önemli ölçüde artırır.

Supraventriküler taşikardi, atriyal fibrilasyon ve ventriküler ekstrasistoli ile metoprolol, mide kasılmalarının sıklığını ve ventriküler ekstrasistol sayısını azaltır.

Terapötik dozlarda, metoprololün periferik vazokonstriktörü ve bronkorbentrik etkileri, seçici olmayan beta adrenoblokatörün aynı etkilerinden daha az belirgindir.

Seçici olmayan beta adrenoblokatör ile karşılaştırıldığında, metoprolol insülin ürünlerini daha az ve karbonhidrat metabolizmasını etkiler. Hipoglisemi nöbetlerinin süresini arttırmaz.

Metoprolol, trigliserit konsantrasyonunda hafif bir artışa ve kan serumundaki serbest yağ asitleri konsantrasyonunda hafif bir azalmaya neden olur. Birkaç yıl metoprolol alımından sonra toplam kan serumu kolesterol konsantrasyonunda önemli bir azalma vardır.

Sunta hızlı ve tamamen LCD'ye emilir. İlaç, terapötik doz aralığında doğrusal farmakokinetik ile karakterizedir.

C_mak kan plazmasında içe doğru alındıktan 1.5-2 saat sonra elde edilir. Emmeden sonra, metoprolol büyük ölçüde karaciğerden birincil geçişin metabolizmasına maruz kalır. Metoprololün biyoyararlanımı tek bir% ile yaklaşık% 50 ve düzenli alım ile yaklaşık% 70'tir.

Gıda ile aynı zamanda alım, metoprololün biyoyararlanımını% 30-40 oranında artırabilir. Prolog yöntemi, kan plazma proteinleri ile hafifçe (~% 5-10) ilişkilidir. V_d 5,6 l / kg'dır. Yöntem, sitokrom P450'nin izopürleri ile karaciğerde metabolize edilir. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi yoktur. T_1/2 ortalama - 3.5 saat (1 ila 9 saat). Toplam boşluk yaklaşık 1 l / dakikadır. Girilen dozun yaklaşık% 95'i böbrekler tarafından,% 5'i - sabit bir metoprolol şeklinde tahsis edilir. Bazı durumlarda, bu değer% 30'a ulaşabilir.

Yaşlı hastalarda farmakokinetikte önemli değişiklikler tespit edilmemiştir.

Böbreklerin fonksiyonunun ihlali, sistemik biyoyararlanımı veya metoprololün çıkarılmasını etkilemez. Bununla birlikte, bu durumlarda, metabolitlerin atılımında bir azalma vardır. Şiddetli böbrek yetmezliği ile (5 ml / dakikadan daha az filtreleme hızı), önemli miktarda metabolit birikimi gözlenir. Bununla birlikte, bu metabolit birikimi beta-adrenerjik blokaj derecesini arttırmaz.

Karaciğer fonksiyonunun ihlali, metoprololün farmakokinetiğini biraz etkiler. Bununla birlikte, karaciğerin şiddetli sirozu ile ve portokaval şant uygulandıktan sonra, biyoyararlanım artabilir ve vücuttan toplam klerens azalabilir. Portokaval şantından sonra, ilacın vücuttan toplam klerensi yaklaşık 0.3 l / dakikadır ve AUC, sağlıklı gönüllülerinkine kıyasla yaklaşık 6 kat artar.

• Beta adrenoblokatörler

Activiblok-IPR ilacının antihipertansif etkileri^® ve birlikte kullanıldığında diğer hipotensif ürünler genellikle güçlendirilir. Arteriyel hipotansiyondan kaçınmak için, bu tür ilaçların kombinasyonlarını alan hastaların dikkatle izlenmesi gerekir. Bununla birlikte, antihipertansif ilaçların etkilerinin toplamı, gerekirse, kan basıncının etkili kontrolünü sağlamak için kullanılabilir.

Metoprololol ve BMKK tipi diltiazem ve verapamilin eşzamanlı kullanımı, negatif inotropik ve kronotropik etkilerin artmasına neden olabilir. Beta adrenoblokatör alan hastalara BMKK tipi verapamil girişinden kaçınılmalıdır.

Aşağıdaki araçlarla alındığında dikkatli olunmalıdır

Oral anti-aritmik ilaçlar (chinidin ve amiodaron tipi) - bradikardi riski, AV blokajları.

Kalp glikozitleri (bradikardi riski, iletim bozuklukları; metoprolol, kardiyak glikozitlerin pozitif inotropik etkisini etkilemez).

Diğer hipotensif ilaçlar (özellikle guanetidin, rezerv, alfa-metildof, klonidin ve guanfasin) hipotansiyon ve / veya bradikardi riskinden kaynaklanmaktadır.

Eşzamanlı metoprolol ve klonidin alımının kesilmesi kesinlikle metoprolol ve daha sonra (birkaç gün sonra) klonidin iptal edilerek başlamalıdır; önce klonidin iptal edilirse, hipertonik bir kriz gelişebilir.

Merkezi sinir sisteminde çalışan uyku hapları, sakinleştiriciler, tri- ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler ve etanol gibi bazı ilaçlar arteriyel hipotansiyon riskini artırır.

Anestezi anlamına gelir (kardiyak aktiviteye baskı riski).

Alfa ve beta-sempatomimetik (arteriyel hipertansiyon riski, önemli bradikardi; kalbi durdurma yeteneği).

Ergotamin (vasokonstrik etkinin arttırılması).

Beta₁-simpatomimetik (fonksiyonel antagonizm).

NPVS (ör. indometasin) - antihipertansif etkiyi zayıflatabilir.

Östrojenler (metoprololün antihipertansif etkisini azaltmak mümkündür).

Yutma ve insülin için hipoglisemik ilaçlar (metoprolol hipoglisemik etkilerini artırabilir ve hipoglisemi semptomlarını maskeleyebilir).

Kurare benzeri myorelaksanlar (nöromüsküler blokajın arttırılması).

Enzim inhibitörleri (ör. kimetidin, etanol, hidralazin; paroksetin, fluoksetin ve sertralin gibi seçici serotonin geri alım inhibitörleri) - kan plazmasındaki konsantrasyonundaki artış nedeniyle metoprolol etkileri arttı.

Enzim indükleyicileri (frampisin ve barbitüratlar): Metoprolog etkileri, artan hepatik metabolizma nedeniyle azalabilir.

Sempatik gangliyonları veya diğer beta adrenoblokatörleri (göz damlası gibi) veya MAO inhibitörlerini bloke eden ilaçların eşzamanlı kullanımı dikkatli tıbbi gözetim gerektirir.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

1 tablet 50 veya 100 mg'lık bir tartarat metoprolol içerir; 10 adetlik 3 ve 5 kabarcık paketinde. sırasıyla.