Metolol

Comprimidos redondos, de paralelo plano, brancos, com bordas chanfradas, equipados com um entalhe de um lado para a divisão.

hipertensão arterial (em monoterapia ou (se necessário) em combinação com outros medicamentos hipotensíveis);

doença cardíaca coronária: infarto do miocárdio (profilaxia secundária - terapia complexa), prevenção de picaretas de angina;

distúrbios do ritmo cardíaco (tacicardia pastricular, extrasistolia ventricular);

distúrbios cardíacos funcionais acompanhados de taquicardia;

hipertireoidismo (terapia complexa);

prevenção de ataques de enxaqueca.

No interior, 100–200 mg por dia, você pode de manhã. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 400 mg. Com uso constante - 100 mg por dia. Com angina de peito e prevenção de um ataque cardíaco - 100 mg 2 vezes ao dia.

hipersensibilidade ao metoprolol ou a qualquer outro componente do medicamento, bem como a outros adrenoblatores beta;

bloqueio atrioventricular (AV) de grau II ou III;

bloqueio sinotrial;

bradicardia sinusal (MSS menor que 50 dpi./ min);

síndrome de fraqueza do nó sinusal;

choque cardiogênico;

distúrbios circulatórios periféricos graves;

insuficiência cardíaca no estágio de descompensação;

idade até 18 anos (devido à falta de dados clínicos suficientes);

introdução simultânea de verapamil;

forma grave de asma brônquica;

feocromocitoma sem o uso simultâneo de alfa adrenoblocator.

Devido à falta de dados clínicos do Actiblok-IPR^® contra-indicado no infarto agudo do miocárdio, acompanhado por um MSS abaixo das 45 horas./ min, com um intervalo de PQ superior a 240 ms e um cAD abaixo de 100 mm RT. Arte.

Com cautela: diabetes mellitus; acidose metabólica; asma brônquica; DPOC / insuficiência hepática; miastenia; feocromocitoma (enquanto usado com alfa adrenoblocator); tireotoxicose; Bloqueio AV I grau; depressão (incluindo.h. na história); psoríase; doenças obliterantes dos vasos periféricos (cromota intermediária, síndrome de Reino); gravidez; período de lactação; velhice; pacientes com anamnese alérgica agravada (é possível uma resposta receptiva no uso de adrenalina).

Actiblok-IPR^® geralmente bem tolerado pelos pacientes. Os efeitos colaterais são geralmente fracos e reversíveis. Os efeitos colaterais listados abaixo são relatados em ensaios clínicos e no uso terapêutico de metoprolol. Em alguns casos, a conexão de um fenômeno indesejável com o uso do medicamento não é estabelecida de maneira confiável. Os seguintes parâmetros da frequência dos efeitos colaterais são definidos da seguinte forma: muitas vezes (≥10%); frequentemente (1–9,9%); raramente (0,1–0,9%); raramente (0,01–0,09%); muito raramente, incluindo mensagens individuais (≤0,01%).

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - aumento da fadiga; muitas vezes tontura, dor de cabeça; raramente - aumento da excitabilidade, ansiedade, impotência / disfunção sexual; raramente - pastezia, cãibras, depressão, diminuição da concentração, sonolência, insônia, pesadelos; muito raramente - amnésia / comprometimento da memória, depressão, fel.

Do lado do MSS : frequentemente - bradicardia, hipotensão ortostática (em alguns casos, são possíveis condições sincopais) resfriamento das extremidades inferiores, uma sensação de batimento cardíaco; com pouca frequência - fortalecimento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto do miocárdio, Bloco AV I grau; raramente - distúrbios de condução, arritmia; muito raramente - pacientes com distúrbios circulatórios.

Do sistema digestivo: frequentemente - náusea, dor abdominal, constipação ou diarréia; raramente - vômito; raramente - secura da mucosa oral, insuficiência hepática.

Do lado da pele : raramente - urticária, aumento da transpiração; raramente - alopecia; muito raramente - fotossensibilização, exacerbação do curso da psoríase.

Do sistema respiratório : frequentemente - falta de ar com esforço físico; raramente - broncoespasmo em pacientes com asma brônquica; raramente - rinite.

Do lado dos sentidos: raramente - deficiência visual, secura e / ou irritação ocular, conjuntivite; muito raramente - zumbido, sabor prejudicado.

De outros: raramente - um aumento no peso corporal; muito raramente - artralgia, trombocitopenia.

Tomando o medicamento Activiblok-IPR^® deve ser interrompido se algum dos efeitos acima atingir intensidade clinicamente significativa e sua causa não puder ser estabelecida com segurança.

Sintomas : diminuição grave da pressão arterial, bradicardia sinusal, bloqueio atrial e periulus, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, asistólia, náusea, vômito, broncoespasmo, cianose, hipoglicemia, perda de consciência, coma.

Os sintomas listados acima podem aumentar com a ingestão simultânea de etanol, medicamentos hipotensíveis, chinidina e barbitúricos.

Os primeiros sinais de overdose aparecem após 20 minutos - 2 horas após o uso do medicamento.

Tratamento: é necessário um monitoramento cuidadoso do paciente (controle da pressão arterial, freqüência cardíaca, função respiratória, concentração de glicose no sangue, eletrólitos séricos no sangue) no contexto de terapia intensiva.

Se o medicamento foi tomado recentemente, a lavagem gástrica usando carvão ativado pode reduzir a absorção adicional do medicamento (se a lavagem não for possível, o vômito pode ser causado se o paciente estiver consciente).

Em caso de redução excessiva da pressão arterial, bradicardia e ameaça de insuficiência cardíaca - em / dentro, com um intervalo de 2-5 minutos, são atribuídos beta-adrenomimméticos - até que o efeito desejado seja alcançado ou 0,5–2 mg de atropina seja introduzido. Na ausência de um efeito positivo - dopamina, dobutamina ou noradrenalina (noradrenalina). Com hipoglicemia - a introdução de 1 a 10 mg de glucagon; instalação de um driver de ritmo temporário. Para o broncoespasmo, o beta deve ser introduzido₂-adrenomimetiki. Com cãibras - diminua a velocidade / na introdução do diazepam. A hemodiálise é ineficaz.

O mecanismo de ação

O método de fratura suprime o efeito do aumento da atividade do sistema simpático no coração e também causa uma rápida diminuição da freqüência cardíaca, contratividade, freqüência cardíaca e pressão arterial.

Em hipertensão arterial o metoprolol reduz a pressão arterial em pacientes em pé e em posição deitada. O efeito anti-hipertensivo a longo prazo do medicamento está associado a uma diminuição gradual no OPS

Com hipertensão arterial, o uso prolongado do medicamento leva a uma diminuição estatisticamente significativa na massa do ventrículo esquerdo e a uma melhora na sua função diastólica. Em homens com graus leves ou moderados de hipertensão arterial, o metoprolol reduz a mortalidade por causas cardiovasculares (principalmente morte súbita, ataque cardíaco fatal e não fatal e derrame).

Como outros beta-adrenoblocadores, o metoprolol reduz a necessidade de oxigênio do miocárdio, reduzindo a pressão arterial sistêmica, a freqüência cardíaca e a contratilidade do miocárdio. A diminuição do MSS e o alongamento correspondente do diastol ao tomar o metoprolol proporcionam uma melhora no suprimento sanguíneo e na absorção de oxigênio pelo miocárdio com fluxo sanguíneo prejudicado. Portanto, com angina de peito, o medicamento reduz o número, a duração e a gravidade das convulsões, bem como manifestações assintomáticas de isquemia, e melhora o desempenho físico do paciente.

Com o infarto do miocárdio, o metoprolol reduz a mortalidade, reduzindo o risco de morte súbita. Este efeito está associado principalmente à prevenção de episódios de fibrilação ventricular. Também pode ser observada uma diminuição na taxa de mortalidade ao usar metoprolol nas fases inicial e tardia do infarto do miocárdio, bem como em pacientes com alto risco e pacientes com diabetes. O uso da droga após infarto do miocárdio reduz a probabilidade de um imenso ataque cardíaco repetido.

Com o XSN no fundo da cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica idiopática, o metoprolol tartrat, partindo de doses baixas (2 × 5 mg / dia) com um aumento gradual da dose, melhora significativamente a função cardíaca, a qualidade de vida e a resistência física do paciente.

Com taquicardia supraventricular, fibrilação atrial e extrasístolia ventricular, o metoprolol reduz a frequência de contrações gástricas e o número de extrasístóis ventriculares.

Em doses terapêuticas, os efeitos vasoconstritor e broncorbêntrico periféricos do metoprolol são menos pronunciados que os mesmos efeitos do adrenoblocador beta não seletivo.

Comparado ao adrenoblocador beta não seletivo, o metoprolol afeta menos os produtos de insulina e o metabolismo dos carboidratos. Não aumenta a duração das convulsões de hipoglicemia.

O metoprolol causa um ligeiro aumento na concentração de triglicerídeos e uma ligeira diminuição na concentração de ácidos graxos livres no soro sanguíneo. Há uma diminuição significativa na concentração total de colesterol no soro sanguíneo após vários anos de ingestão de metoprolol.

O aglomerado absorveu rápida e completamente o LCD. O medicamento é caracterizado por farmacocinética linear na faixa de doses terapêuticas.

C_máx no sangue, o plasma é alcançado após 1,5 a 2 horas após a ingestão para dentro. Após a sucção, o metoprolol é amplamente sujeito ao metabolismo da passagem primária pelo fígado. A biodisponibilidade do metoprolol é de aproximadamente 50% com um único e aproximadamente 70% com recepção regular.

A recepção ao mesmo tempo que os alimentos pode aumentar a biodisponibilidade do metoprolol em 30 a 40%. O método do prólogo é ligeiramente (~ 5–10%) associado às proteínas plasmáticas do sangue. V_d é 5,6 l / kg. O método é metabolizado no fígado por isopurmentos do citocromo P450. Os metabólitos não têm atividade farmacológica. T_1/2 em média - 3,5 horas (de 1 a 9 horas). A folga total é de aproximadamente 1 l / min. Aproximadamente 95% da dose inserida é alocada pelos rins, 5% - na forma de um metoprolol constante. Em alguns casos, esse valor pode chegar a 30%.

Alterações significativas na farmacocinética em pacientes mais velhos não foram identificadas.

A violação da função dos rins não afeta a biodisponibilidade sistêmica ou a remoção do metoprolol. No entanto, nesses casos, há uma diminuição na excreção de metabólitos. Com insuficiência renal grave (incluindo velocidade de filtragem inferior a 5 ml / min), é observado um acúmulo significativo de metabólitos. No entanto, esse acúmulo de metabólitos não aumenta o grau de bloqueio beta-adrenérgico.

A violação da função hepática afeta ligeiramente a farmacocinética do metoprolol. No entanto, com cirrose grave do fígado e após a aplicação de derivação portocaval, a biodisponibilidade pode aumentar e a depuração total do corpo pode diminuir. Após a manobra portocaval, a depuração total da droga do corpo é de aproximadamente 0,3 l / min, e a AUC aumenta cerca de 6 vezes em comparação com a de voluntários saudáveis.

• Adrenoblocadores beta

Efeitos anti-hipertensivos do medicamento Activiblok-IPR^® e outros produtos hipotensíveis quando usados juntos geralmente são amplificados. Para evitar hipotensão arterial, é necessário um monitoramento cuidadoso dos pacientes que recebem combinações desses medicamentos. No entanto, a soma dos efeitos dos medicamentos anti-hipertensivos pode, se necessário, ser usada para obter um controle efetivo da pressão arterial.

O uso simultâneo de metoprololol e BMKK tipo de diltiazem e verapamil pode levar a efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos aumentados. A introdução do tipo de verapamil BMKK em pacientes que recebem adrenoblocador beta deve ser evitada.

Deve-se tomar cuidado quando tomado com os seguintes meios

Medicamentos antiarrítmicos orais (tipo de chinidina e amiodarona) - o risco de bradicardia, bloqueios de AV.

Glicosídeos cardíacos (risco de bradicardia, distúrbios da condução; o metoprolol não afeta o efeito inotrópico positivo dos glicosídeos cardíacos).

Outros medicamentos hipotensíveis (especialmente guanetidina, reserv, alfa-metildóf, clonidina e guanfacina) são devidos ao risco de hipotensão e / ou bradicardia.

A interrupção da ingestão simultânea de metoprololol e clonidina deve definitivamente começar cancelando o metoprolol e depois (após vários dias) clonidina; se a clonidina for cancelada primeiro, uma crise hipertônica poderá se desenvolver.

Alguns medicamentos que operam no sistema nervoso central, como pílulas para dormir, tranquilizantes, antidepressivos tri e tetracíclicos, antipsicóticos e etanol, aumentam o risco de hipotensão arterial.

Meios de anestesia (risco de opressão da atividade cardíaca).

Alfa e beta-simpatomimética (risco de hipertensão arterial, bradicardia significativa; capacidade de parar o coração).

Ergotamin (aprimorando o efeito vasoconstrico).

Beta₁-simpatomimética (antagonismo funcional).

NPVS (por exemplo,. indometacina) - pode enfraquecer o efeito anti-hipertensivo.

Estrogenes (é possível reduzir o efeito anti-hipertensivo do metoprolol).

Medicamentos hipoglicêmicos para ingestão e insulina (o metoprolol pode aumentar seus efeitos hipoglicêmicos e mascarar os sintomas da hipoglicemia).

Miorelaksants do tipo Kurare (aumentando o bloqueio neuromuscular).

Inibidores da enzima (por exemplo,. cimetidina, etanol, hidralazina; inibidores seletivos da recaptação de serotonina, como paroxetina, fluoxetina e sertralina) - aumentaram os efeitos do metoprolol devido ao aumento de sua concentração no plasma sanguíneo.

Indutores enzimáticos (frampicina e barbitúricos): os efeitos metoprologistas podem diminuir devido ao aumento do metabolismo hepático.

O uso simultâneo de medicamentos que bloqueiam gânglios simpáticos ou outros adrenoblocadores beta (como colírios) ou inibidores da MAO requer uma supervisão médica cuidadosa.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

1 comprimido contém um metoprolol tartarato 50 ou 100 mg; em um pacote de 3 e 5 blisters de 10 unid. respectivamente.