Kerlone

Kerlion (betaksolol hidroklorür) 10 mg tabletler yuvarlak, beyaz, film kaplıdır, bir tarafta KERLONE (betaxolol hidroklorür) 10 debossed ve diğer tarafta puanlanır, şu şekilde sağlanır:

Kerlion (betaksolol hidroklorür) 20 mg tabletler yuvarlak, beyaz, film kaplıdır, bir tarafta KERLONE (betaxolol hidroklorür) 20, diğer tarafta β ile sağlanır:

Kontrollü oda sıcaklığında 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) saklayın

Üretici: sanofi-aventis U.S. LLC Bridgewater, NJ 08807. Eylül 2008'de revize edildi.

Keron (betaksolol hidroklorür) hipertansiyon tedavisinde endikedir. Tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla, özellikle tiazid tipi diüretiklerle birlikte kullanılabilir.

Hipertansiyonda başlangıç Kerlon dozu (betaxolol hidroklorür) günde bir kez normalde 10 mg'dır tek başına veya diüretik tedavisine eklenir. Tam antihipertansif etki genellikle 7 ila 14 gün içinde görülür. İstenen yanıt sağlanamazsa doz 7 ila 14 gün sonra iki katına çıkarılabilir. Dozun 20 mg'ın üzerine çıkarılması istatistiksel olarak anlamlı bir ek antihipertansif ürettiği gösterilmemiştir etki; ancak 40 mg'lık doz incelenmiştir ve iyi tolere edilmiştir. Artan artan dozaj ile kalp atış hızı üzerindeki etki (azaltma) öngörülmelidir. Keron (betaxolol hidroklorür) ile monoterapi istenen yanıtı üretmezse, ekleme diüretik ajanın veya başka bir antihipertansifin dikkate alınması gerekir (bkz İLAÇ ETKİLEŞİMLER).

Spesifik hastalar için dozaj ayarlamaları

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek yetmezliği olan hastalarda betaksololün klerensi azalan böbrek fonksiyonu ile azalır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan ve diyalize giren hastalarda başlangıç Kerlion dozu (betaksolol hidroklorür) günde bir kez 5 mg'dır. İstenen yanıt elde edilmezse, dozaj her 2 haftada bir 5 mg / gün artışla maksimum 20 mg / gün dozuna yükseltilebilir.

Karaciğer hastalığı olan hastalar: Karaciğer hastalığı olan hastalar klerensi önemli ölçüde değiştirmemişlerdir. Doz ayarlamaları rutin olarak yapılmaz gerekli.

Yaşlı hastalar: Azaltmaya dikkat edilmelidir başlangıç dozunda yaşlı hastalarda 5 mg'a. Bu hastalar özellikle doza bağlı gibi görünen beta-bloker kaynaklı bradikardiye eğilimlidir ve bazen dozdaki azalmaya yanıt verir.

Tedavinin kesilmesi : Kerlion (betaksolol hidroklorür) tedavisinin kesilmesi planlanıyorsa yaklaşık 2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak gerçekleştirilmelidir. Hastalar yapmalıdır fiziksel aktiviteyi en aza indirgemek için dikkatle gözlemlenmeli ve tavsiye edilmelidir.

Keron (betaksolol hidroklorür) ilaca aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Keron (betaksolol hidroklorür) sinüs bradikardili hastalarda, kalp bloğu daha büyük olan kontrendikedir birinci derece, kardiyojenik şok ve açık kalp yetmezliği. (Görmek UYARILAR).

UYARILAR

Kardiyak yetmezlik

Sempatik stimülasyon, dolaşım fonksiyonunu destekleyen hayati bir bileşen olabilir konjestif kalp yetmezliği ve beta-adrenerjik reseptör blokajı miyokardiyal kontraktürün daha da azaltılması ve çökelme tehlikesi daha şiddetli kalp yetmezliği. Konjestif kalbi olan hipertansif hastalarda digitalis ve diüretikler tarafından kontrol edilen arıza, beta-blokerler uygulanmalıdır dikkatli. Hem dijital hem de beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajanlar yavaştır AV iletimi.

Kalp yetmezliği öyküsü olmayan hastalarda

Miyokardın beta bloke edici ajanlarla bir süre boyunca depresyonu devam etti zaman, bazı durumlarda kalp yetmezliğine yol açabilir. Bu yüzden ilk başta kalp yetmezliğinin işareti veya semptomu, Kerlionun (betaxolol hidroklorür) kesilmesi düşünülmelidir. Bazı durumlarda kardiyak yetmezlik devam ederken beta-bloker tedavisine devam edilebilir uygun şekilde kardiyak glikozitler, diüretikler ve diğer ajanlarla tedavi edilir.

Geri çekildikten sonra anjina pektorisin alevlenmesi

Hastalarda bazı beta bloke edici ajanlarla tedavinin aniden kesilmesi koroner arter hastalığı ile anjina pektoris alevlenmeleri takip edilmiştir ve bazı durumlarda miyokard enfarktüsü bildirilmiştir. Bu nedenle, böyle hastalar doktor olmadan tedavinin kesilmesine karşı uyarılmalıdır tavsiye. Açık anjina pektoris yokluğunda bile, kesildiğinde Keron (betaksolol hidroklorür) planlanır, hasta dikkatle izlenmeli ve tedavi edilmelidir yoksunluk belirtileri ortaya çıkarsa, en azından geçici olarak yeniden yerleştirilmelidir.

Bronkospaztik hastalıklar

BRONKOSPASTİK HASTALIĞI HASTALAR GENEL ALICI BETA-BLOCKERS'TA OLMAMALIDIR . Göreceli β nedeniyle₁ seçicilik (kardiyoselektivite), bronkospastik hastalarda düşük dozlarda Kerlion (betaxolol hidroklorür) dikkatle kullanılabilir alternatif tedaviye cevap vermeyen veya tolere edemeyen hastalık. O zamandan beri β₁ seçicilik mutlak değildir ve dozla ters ilişkilidir mümkün olan en düşük dozda Kerlion (betaksolol hidroklorür) kullanılmalıdır (günde bir kez 5 ila 10 mg) ve bir bronkodilatör bulunmalıdır. Dozaj arttırılmalı, bölünmelidir ilişkili daha yüksek pik kan seviyelerinden kaçınmak için dozaj düşünülmelidir günde bir kez dozlama ile.

Anestezi ve majör cerrahi

Önceden bir beta bloke edici tedavinin geri çekilmesinin gerekliliği veya istenmesi büyük cerrahi için tartışmalıdır. Beta-adrenerjik reseptör blokajı bozulur kalbin beta-adrenerjik aracılı refleks uyaranlarına cevap verme yeteneği. Bu aritmik yanıtı önlemede yararlı olsa da, riski genel anestezi sırasında aşırı miyokardiyal depresyon artabilir ve kalp atışını yeniden başlatma ve sürdürmede zorluk olduğu bildirilmiştir beta-blokerler. Tedaviye devam edilirse, ne zaman özel dikkat gösterilmelidir eter, siklopropan gibi miyokardın baskısını yapan anestezik ajanlar kullanmak ve trikloroetilen ve mümkün olan en düşük dozu kullanmak ihtiyatlı Keron (betaksolol hidroklorür). Keron (betaxolol hidroklorür), diğer beta-blokerler gibi, beta-reseptörün rekabetçi bir inhibitörüdür agonistler ve kalp üzerindeki etkisi temkinli uygulama ile tersine çevrilebilir bu tür ajanların (örn. dobutamin veya izoproterenol-see AŞIRI DOZ). Aşırı vagal tonun tezahürleri (örn. Derin bradikardi, hipotansiyon) atropin 1 ila 3 mg IV ile bölünmüş dozlarda düzeltilebilir.

Diyabet ve hipoglisemi

Diyabetik hastalarda beta-blokerler dikkatle kullanılmalıdır. Beta-blokerler hipoglisemi ile ortaya çıkan taşikardiyi maskeleyebilir (hastalar uyarılmalıdır baş dönmesi ve terleme gibi diğer belirtiler olmayabilir önemli ölçüde etkilenmek. Seçici olmayan beta-blokerlerin aksine, Kerlion (betaxolol hidroklorür) bunu yapmaz insüline bağlı hipoglisemi uzatır.

Tirotoksikoz

Beta-adrenerjik blokaj, hipertiroidizmin bazı klinik belirtilerini maskeleyebilir (örn. taşikardi). Beta-blokajın aniden kesilmesi tiroidi hızlandırabilir fırtına; bu nedenle, kimden tirotoksik olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalar Çekilecek olan Kerlion (betaksolol hidroklorür) yakından izlenmelidir (bkz DOZAJ VE YÖNETİM: Tedavinin durdurulması).

Tedavi edilmemiş feokromositoma sahip hastalara Keron (betaksolol hidroklorür) verilmemelidir.

ÖNLEMLER

Genel

Beta-adrenoseptör blokajı göz içi basıncının düşmesine neden olabilir. O zamandan beri betaksolol hidroklorür, tedavi için oftalmik bir çözelti olarak pazarlanmaktadır glokom hastalarına Kerlone'un (betaxolol hidroklorür) glokom taramasına müdahale edebileceği söylenmelidir Ölçek. Geri çekilme, göz içi basıncının artmasına neden olabilir. Hastalar oral olarak beta-adrenerjik bloke edici ajanlar ve beta bloke edici oftalmik almak göz içi üzerindeki potansiyel katkı etkileri için çözeltiler gözlenmelidir beta-blokajın bilinen sistemik etkileri üzerine baskı veya baskı.

Psoriatik hastalarda beta-bloker kullanımının değeri, sedef hastalığında alevlenmeye neden oldukları bildirildiği için dikkatle tartılmalıdır.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu

Keron (betaksolol hidroklorür) esas olarak karaciğerde aktif olmayan metabolitlere metabolize edilir ve sonra böbrekler tarafından atılır; hastalarda klerens biraz azalır böbrek yetmezliği olan ancak karaciğer hastalığı olan hastalarda çok az değişiklik oldu. Dozaj Karaciğer yetmezliği olduğunda rutin olarak azalma gerekli değildir (Görmek DOZAJ VE YÖNETİM) ancak hastalar gözlemlenmelidir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan ve diyaliz hastaları düşük doz gerektirir. (Görmek DOZAJ VE YÖNETİM).

Kanserojenez, mutajenez, doğurganlığın bozulması

6, 20 ve oral dozajlarda farelerde betaksolol HCl ile ömür boyu çalışmalar 60 mg / kg / gün (90 x'e kadar önerilen maksimum insan dozu [MRHD] 60 kg vücut ağırlığı) ve 3, 12 veya 48 mg / kg / gün (72 x MRHD'ye kadar) sıçanlarda görülmüştür kanserojen etki kanıtı yok. Çeşitli in vitro ve içinde vivobakteriyel ve memeli hücre deneyleri, betaksolol HCl mutajenik değildi. Betaksolol, erkek veya erkeklerin doğurganlığını veya çiftleşme performansını olumsuz etkilemedi dişi sıçanlar 256 mg / kg / gün'e (380 x MRHD) kadar dozlarda.

Gebelik

Gebelik Kategorisi C Hamile sıçanların alındığı bir çalışmada. 4, 40 veya 400 mg / kg / gün dozlarında betaksolol, en yüksek doz (600 x MRHD) artan postimplantasyon kaybı, azaltılmış altlık boyutu ve ile ilişkilendirildi ağırlık ve iskelet ve viseral anormallik insidansında artış ilaca bağlı maternal toksisitenin bir sonucu olabilir. A dışında testislerin ve sternebralin eksik iniş insidansında artış indirimler, 4 mg / kg / gün ve 40 mg / kg / gün betaksolol (6 x MRHD ve 60 x MRHD) fetal anormalliklere neden olmadı. Farklı bir suş ile ikinci bir çalışmada sıçan, 200 mg betaksolol / kg / gün (300 x MRHD) maternal toksisite ile ilişkiliydi ve rezorpsiyonlarda bir artış, ancak teratojenisite yok. Hamile olduğu bir çalışmada tavşanlara 1, 4, 12 veya 36 mg betaksolol / kg / gün (54 x MRHD), a implantasyon sonrası kayıpta belirgin artış en yüksek dozda meydana geldi, ancak ilaca bağlı teratojenisite gözlenmedi. Tavşan daha hassastır betaksolol, diğer biyoyararlanım nedeniyle diğer türlerden daha fazladır ilk geçiş etkisinin doygunluğu. Sıçanlarda peri- ve postnatal bir çalışmada 4, 32 ve 256 mg betaksolol / kg / gün (380 x MRHD) dozlarında, en yüksek doz doğumdan sonraki 4 gün içinde toplam çöp kaybında belirgin bir artış ile ilişkilendirilmiştir. Hayatta kalan yavrularda büyüme ve gelişme de etkilenmiştir.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Keron (betaksolol hidroklorür) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Beta-blokerler plasental perfüzyonu azaltır, bu da intrauterin fetal ölüm, olgunlaşmamış ve erken doğumlara neden olabilir. Ek olarak, fetüste yan etkiler (özellikle hipoglisemi ve bradikardi) ortaya çıkabilir.

Yenidoğan dönemi

Beta-bloker eylemi doğumdan birkaç gün sonra yenidoğanda devam eder tedavi edilen bir anneye: kardiyak ve pulmoner komplikasyon riski artar doğum sonrası dönemde yenidoğanda. Bradikardi, solunum sıkıntısı ve hipoglisemi de bildirilmiştir. Buna göre, dikkatli gözetim yenidoğan (yaşamın ilk 3 ila 5 günü için kalp atış hızı ve kan şekeri) özel bir ortamda tavsiye edilir.

Hemşirelik anneler

Keron (betaksolol hidroklorür) farmakolojik olmak için yeterli miktarda anne sütüne atıldığından bebekte etkiler, Kerlion (betaxolol hidroklorür) uygulandığında dikkatli olunmalıdır emziren bir anneye.

Pediatrik kullanım

Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir.

Yaşlı hastalar

Keron (betaksolol hidroklorür) yaşlı hastalarda bradikardi daha sık üretebilir. Genel olarak, 65 yaş ve üstü hastalarda bradikardi insidansı daha yüksekti ABD klinik çalışmalarında genç hastalara göre (kalp atış hızı <50 BPM). Bir Avrupa'da çift kör çalışma, 19 yaşlı hasta (ortalama yaş = 82) betaksolol aldı Günde 20 mg. 6 için dozajın 10 mg'a düşürülmesi veya kesilmesi gerekiyordu bradikardi nedeniyle hastalar (Bkz DOZAJ VE YÖNETİM).

Spesifik hastalar için dozaj ayarlamaları

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek yetmezliği olan hastalarda betaksololün klerensi azalan böbrek fonksiyonu ile azalır.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan ve diyalize giren hastalarda başlangıç Kerlion dozu (betaksolol hidroklorür) günde bir kez 5 mg'dır. İstenen yanıt elde edilmezse, dozaj her 2 haftada bir 5 mg / gün artışla maksimum 20 mg / gün dozuna yükseltilebilir.

Karaciğer hastalığı olan hastalar: Karaciğer hastalığı olan hastalar klerensi önemli ölçüde değiştirmemişlerdir. Doz ayarlamaları rutin olarak yapılmaz gerekli.

Yaşlı hastalar: Azaltmaya dikkat edilmelidir başlangıç dozunda yaşlı hastalarda 5 mg'a. Bu hastalar özellikle doza bağlı gibi görünen beta-bloker kaynaklı bradikardiye eğilimlidir ve bazen dozdaki azalmaya yanıt verir.

Tedavinin kesilmesi : Kerlion (betaksolol hidroklorür) tedavisinin kesilmesi planlanıyorsa yaklaşık 2 haftalık bir süre içinde kademeli olarak gerçekleştirilmelidir. Hastalar yapmalıdır fiziksel aktiviteyi en aza indirgemek için dikkatle gözlemlenmeli ve tavsiye edilmelidir.

NASIL TEDARİK EDİLDİ

Kerlion (betaksolol hidroklorür) 10 mg tabletler yuvarlak, beyaz, film kaplıdır, bir tarafta KERLONE (betaxolol hidroklorür) 10 debossed ve diğer tarafta puanlanır, şu şekilde sağlanır:

Kerlion (betaksolol hidroklorür) 20 mg tabletler yuvarlak, beyaz, film kaplıdır, bir tarafta KERLONE (betaxolol hidroklorür) 20, diğer tarafta β ile sağlanır:

Kontrollü oda sıcaklığında 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F) saklayın

Üretici: sanofi-aventis U.S. LLC Bridgewater, NJ 08807. Eylül 2008'de revize edildi.

YAN ETKİLER

Çoğu advers reaksiyon hafif ve geçicidir ve betaya bağlı bloke edici ajanlara, örneğin bradikardi, yorgunluk, dispne ve uyuşukluğa tipiktir. ABD'de tedavinin geri çekilmesi ve Avrupa kontrollü klinik çalışmalar, hastaların yaklaşık% 3.5'inde, özellikle bradikardi, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı ve iktidarsızlık nedeniyle gerekli olmuştur.

Olumsuz olayların sıklık tahminleri, ABD çalışmalarında advers reaksiyonların gönüllü olduğu ve ortaya çıktığı ve Avrupa çalışmalarında gönüllü ve / veya ortaya çıktığı kontrollü çalışmalardan elde edilmiştir.

ABD'de plasebo kontrollü hipertansiyon çalışmaları 4 hafta sürerken, aktif kontrollü hipertansiyon çalışmaları 22-24 haftalık çift kör bir faza sahipti. Aşağıdaki dozlar incelenmiştir: günde bir kez betaksolol-5, 10, 20 ve 40 mg; günde bir kez atenolol-25, 50 ve 100 mg; ve propranolol-40, 80 ve 160 mg b.i.d.

Kerlon (betaksolol hidroklorür), diğer beta-blokerler gibi, antinükleer antikorların (ANA) (örn., lupus eritematozus). Kontrollü klinik çalışmalarda, betaksolol ile tedavi edilen hastaların% 5.3'ünde ANA'nın negatiften pozitife dönüşümü, atenolol ile tedavi edilen hastaların% 6.3'ünde, propranolol ile tedavi edilen hastaların% 4.9'unda ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 3.2'sinde meydana gelmiştir. .

ABD kontrollü çalışmalarda% 2 veya daha fazla sıklıkta bildirilen betaksolol advers olaylar ve daha düşük sıklıkta seçilen olaylar şunlardır:

Betaksolol kullanımı ile ilişkili yukarıdaki advers reaksiyonlardan sadece bradikardi açıkça doza bağlıydı, ancak yorgunluk, uyuşukluk ve dispepsi için dozla ilgili bir öneri vardı.

Avrupa'da plasebo kontrollü çalışma 4 hafta sürerken, karşılaştırmalı çalışmalar 4-52 haftalık çift kör bir aşamaya sahipti. Aşağıdaki dozlar incelenmiştir: günde bir kez betaksolol 20 ve 40 mg ve günde bir kez 100 mg atenolol.

Avrupa kontrollü hipertansiyon klinik çalışmalarından,% 2 veya daha fazla hasta tarafından bildirilen aşağıdaki advers olaylar ve daha düşük frekanslı seçilmiş olaylar sunulmaktadır:

Artan dozla sıklığı açıkça yükselen tek olumsuz olay oldu bradikardi. Yaşlı hastalar özellikle bradikardiye duyarlıydı bazı durumlarda doz azaltımına cevap vermiştir (bkz ÖNLEMLER).

Aşağıdaki seçilmiş (potansiyel olarak önemli) advers olaylar, ABD kontrollü ve açık, uzun süreli klinik çalışmalarda, Avrupa kontrollü klinik çalışmalarda veya pazarlama deneyiminde% 2'den az bir insidansta bildirilmiştir. Betaksolol ve bu olaylar arasında nedensel bir ilişki olup olmadığı bilinmemektedir; hekimi olası bir ilişkiye karşı uyarmak için listelenir:

Otonom: kızarma, tükürük salgısı, terleme.

Bir bütün olarak vücut : alerji, ateş, halsizlik, ağrı, titreme.

Kardiyovasküler: anjina pektoris, aritmi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, tromboz, senkop.

Merkezi ve periferik sinir sistemi: ataksi, nevralji, nöropati, uyuşma, konuşma bozukluğu, stupor, titreme, seğirme.

Gastrointestinal : anoreksiya, kabızlık, ağız kuruluğu, arttı iştah, ağız ülseri, rektal bozukluklar, kusma, disfaji.

İşitme ve Vestibüler : kulak ağrısı, labirent bozuklukları, kulak çınlaması, sağırlık.

Hematolojik: anemi, lökositoz, lenfadenopati, purpura, trombositopeni.

Karaciğer ve safra : AST arttı, ALT arttı .

Metabolik ve beslenme : asidoz, diyabet, hiperkolesterolemi, hiperglisemi, hiperkalemi, hiperlipemi, hiperürisemi, hipokalemi, kilo kazanç, kilo kaybı, susuzluk, artan LDH .

Kas-iskelet sistemi: artropati, boyun ağrısı, kas krampları, tendinit.

Psikiyatrik:anormal düşünme, amnezi, konsantrasyon bozukluğu, karışıklık, duygusal değişkenlik, halüsinasyonlar, libido azalması.

Üreme bozuklukları: Kadın: meme ağrısı, meme fibroadenozu, adet bozukluğu; Erkek: Peyronie hastalığı, prostatit.

Solunum: bronşit, bronkospazm, öksürük, burun kanaması, grip, zatürree, sinüzit.

Cilt: alopesi, egzama, eritematöz döküntü, hipertrikoz, kaşıntı, cilt bozuklukları.

Özel duyular: anormal tat, tat kaybı.

İdrar sistemi: sistit, dizüri, işeme bozukluğu, oligüri, proteinüri, anormal böbrek fonksiyonu, böbrek ağrısı.

Vasküler:serebrovasküler bozukluk, aralıklı topallama, bacak krampları, periferik iskemi, tromboflebit.

Vizyon: anormal lakrimasyon, anormal görme, blefarit, oküler kanama, konjonktivit, kuru gözler, irit, katarakt, skotom.

Potansiyel yan etkiler : Klinik çalışmalarda rapor edilmemesine rağmen betaksolol ile, diğer beta-adrenerjik ile çeşitli yan etkiler bildirilmiştir bloke edici ajanlar ve betaksololün potansiyel olumsuz etkileri olarak düşünülebilir:

Merkezi sinir sistemi: Tersinir zihinsel depresyon ilerliyor yönelim bozukluğu ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom olan katatonya zaman ve yer, kısa süreli hafıza kaybı, hafif bulutlu duygusal değişkenlik sensorium ve nöropsikometrik testlerde performansın azalması.

Alerjik: Ateş ağrı ve boğaz ağrısı, laringospazm ile birleşti solunum sıkıntısı.

Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik purpura ve trombositopenik olmayan purpura.

Gastrointestinal : Mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit.

Metabolik: Hipoglisemi.

Çeşitli: Raynaud'un fenomenleri. Raporlar var beta-adrenerjik blokaj kullanımı ile ilişkili deri döküntüleri ve / veya kuru gözler ilaçlar. Bildirilen insidans küçüktür ve çoğu durumda semptomlar vardır tedavi geri çekildiğinde temizlendi. İlacın kesilmesi olmalıdır böyle bir reaksiyonun başka türlü açıklanamaması durumunda dikkate alınır. Hastalar yapmalıdır tedavinin kesilmesinden sonra yakından izlenmelidir.

Araştırma kullanımı ve kapsamlı yabancı deneyim sırasında Kerlone (betaxolol hidroklorür) ile beta-bloker practolol ile ilişkili okülomukokutanöz sendrom bildirilmemiştir. Bununla birlikte, kuru gözler bildirilmiştir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Aşağıdaki ilaçlar Kerlie (betaxolol hidroklorür) ile birlikte uygulanmıştır ve değişmemiştir farmakokinetiği: simetidin, nifedipin, klortalidon ve hidroklorotiyazid. Kerlonun (betaxolol hidroklorür) oral antikoagülan varfarin ile birlikte uygulanması vardır varfarinin antikoagülan etkisini güçlendirmediği gösterilmiştir.

Katekolamin tüketen ilaçlar (örn. Reserpin) beta bloke edici ajanlarla birlikte verildiğinde ilave bir etkiye sahip olabilir. Bu nedenle, bir beta-adrenerjik reseptör bloke edici ajan artı bir katekolamin depletor ile tedavi edilen hastalar, vertigo, senkop veya postural hipotansiyon üretebilen hipotansiyon veya belirgin bradikardi kanıtı açısından yakından gözlemlenmelidir.

Aynı anda beta-blokerler ve klonidin alan hastalarda tedavinin kesilmesine karar verilirse, beta-bloker, klonidinin kademeli olarak çekilmesinden birkaç gün önce yavaşça kesilmelidir.

Literatür raporları, oral kalsiyum antagonistlerinin kalp fonksiyonu normal olduğunda beta-adrenerjik bloke edici ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabileceğini, ancak kardiyak fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kaçınılması gerektiğini düşündürmektedir. Tedavi rejimine oral kalsiyum antagonisti eklendiğinde beta-adrenerjik bloke edici ajanlar alan bazı hastalarda hipotansiyon, AV iletim bozuklukları ve sol ventrikül yetmezliği bildirilmiştir. Kalsiyum antagonisti bir dihidropiridin türevi, örneğin nifedipin olsaydı hipotansiyon oluşma olasılığı daha yüksekken, sol ventrikül yetmezliği ve tam kalp bloğu dahil AV iletim bozukluklarının verapamil veya diltiazem ile ortaya çıkma olasılığı daha yüksekti.

Hem dijital glikozitler hem de beta-blokerler atriyoventriküler iletimi yavaşlatır ve kalp atış hızını azaltır. Eşzamanlı kullanım bradikardi riskini artırabilir.

Amiodaron, beta blokerlerle görülenlere katkı sağlayabilen negatif kronotropik özelliklere sahip bir antiaritmik ajandır.

Disopiramid, güçlü negatif inotropik ve kronotropik etkileri olan Tip I antiaritmik bir ilaçtır. Disopiramid, beta blokerlerle uygulandığında şiddetli bradikardi, asistol ve kalp yetmezliği ile ilişkilendirilmiştir.

Anafilaktik reaksiyon riski: Hastaların bilinmesine rağmen beta-blokerler üzerinde anafilaktik tedavisinde epinefrin refrakter olabilir şok, beta-blokerler ek olarak alerjik modülasyona müdahale edebilir reaksiyon ve artan şiddet ve / veya saldırı sıklığına yol açar. Şiddetli maruz kalan hastalarda anafilaksi dahil alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir tekrarlanan zorluk veya kazara temas yoluyla çeşitli alerjenlere ve beta-blokerleri alırken tanısal veya terapötik ajanlarla. Böyle hastalar tedavi için kullanılan normal epinefrin dozlarına yanıt vermeyebilir alerjik reaksiyon.

Gebelik Kategorisi C Hamile sıçanların alındığı bir çalışmada. 4, 40 veya 400 mg / kg / gün dozlarında betaksolol, en yüksek doz (600 x MRHD) artan postimplantasyon kaybı, azaltılmış altlık boyutu ve ile ilişkilendirildi ağırlık ve iskelet ve viseral anormallik insidansında artış ilaca bağlı maternal toksisitenin bir sonucu olabilir. A dışında testislerin ve sternebralin eksik iniş insidansında artış indirimler, 4 mg / kg / gün ve 40 mg / kg / gün betaksolol (6 x MRHD ve 60 x MRHD) fetal anormalliklere neden olmadı. Farklı bir suş ile ikinci bir çalışmada sıçan, 200 mg betaksolol / kg / gün (300 x MRHD) maternal toksisite ile ilişkiliydi ve rezorpsiyonlarda bir artış, ancak teratojenisite yok. Hamile olduğu bir çalışmada tavşanlara 1, 4, 12 veya 36 mg betaksolol / kg / gün (54 x MRHD), a implantasyon sonrası kayıpta belirgin artış en yüksek dozda meydana geldi, ancak ilaca bağlı teratojenisite gözlenmedi. Tavşan daha hassastır betaksolol, diğer biyoyararlanım nedeniyle diğer türlerden daha fazladır ilk geçiş etkisinin doygunluğu. Sıçanlarda peri- ve postnatal bir çalışmada 4, 32 ve 256 mg betaksolol / kg / gün (380 x MRHD) dozlarında, en yüksek doz doğumdan sonraki 4 gün içinde toplam çöp kaybında belirgin bir artış ile ilişkilendirilmiştir. Hayatta kalan yavrularda büyüme ve gelişme de etkilenmiştir.

Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur. Keron (betaksolol hidroklorür) hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır. Beta-blokerler plasental perfüzyonu azaltır, bu da intrauterin fetal ölüm, olgunlaşmamış ve erken doğumlara neden olabilir. Ek olarak, fetüste yan etkiler (özellikle hipoglisemi ve bradikardi) ortaya çıkabilir.

Çoğu advers reaksiyon hafif ve geçicidir ve betaya bağlı bloke edici ajanlara, örneğin bradikardi, yorgunluk, dispne ve uyuşukluğa tipiktir. ABD'de tedavinin geri çekilmesi ve Avrupa kontrollü klinik çalışmalar, hastaların yaklaşık% 3.5'inde, özellikle bradikardi, yorgunluk, baş dönmesi, baş ağrısı ve iktidarsızlık nedeniyle gerekli olmuştur.

Olumsuz olayların sıklık tahminleri, ABD çalışmalarında advers reaksiyonların gönüllü olduğu ve ortaya çıktığı ve Avrupa çalışmalarında gönüllü ve / veya ortaya çıktığı kontrollü çalışmalardan elde edilmiştir.

ABD'de plasebo kontrollü hipertansiyon çalışmaları 4 hafta sürerken, aktif kontrollü hipertansiyon çalışmaları 22-24 haftalık çift kör bir faza sahipti. Aşağıdaki dozlar incelenmiştir: günde bir kez betaksolol-5, 10, 20 ve 40 mg; günde bir kez atenolol-25, 50 ve 100 mg; ve propranolol-40, 80 ve 160 mg b.i.d.

Kerlon (betaksolol hidroklorür), diğer beta-blokerler gibi, antinükleer antikorların (ANA) (örn., lupus eritematozus). Kontrollü klinik çalışmalarda, betaksolol ile tedavi edilen hastaların% 5.3'ünde ANA'nın negatiften pozitife dönüşümü, atenolol ile tedavi edilen hastaların% 6.3'ünde, propranolol ile tedavi edilen hastaların% 4.9'unda ve plasebo ile tedavi edilen hastaların% 3.2'sinde meydana gelmiştir. .

ABD kontrollü çalışmalarda% 2 veya daha fazla sıklıkta bildirilen betaksolol advers olaylar ve daha düşük sıklıkta seçilen olaylar şunlardır:

Betaksolol kullanımı ile ilişkili yukarıdaki advers reaksiyonlardan sadece bradikardi açıkça doza bağlıydı, ancak yorgunluk, uyuşukluk ve dispepsi için dozla ilgili bir öneri vardı.

Avrupa'da plasebo kontrollü çalışma 4 hafta sürerken, karşılaştırmalı çalışmalar 4-52 haftalık çift kör bir aşamaya sahipti. Aşağıdaki dozlar incelenmiştir: günde bir kez betaksolol 20 ve 40 mg ve günde bir kez 100 mg atenolol.

Avrupa kontrollü hipertansiyon klinik çalışmalarından,% 2 veya daha fazla hasta tarafından bildirilen aşağıdaki advers olaylar ve daha düşük frekanslı seçilmiş olaylar sunulmaktadır:

Artan dozla sıklığı açıkça yükselen tek olumsuz olay oldu bradikardi. Yaşlı hastalar özellikle bradikardiye duyarlıydı bazı durumlarda doz azaltımına cevap vermiştir (bkz ÖNLEMLER).

Aşağıdaki seçilmiş (potansiyel olarak önemli) advers olaylar, ABD kontrollü ve açık, uzun süreli klinik çalışmalarda, Avrupa kontrollü klinik çalışmalarda veya pazarlama deneyiminde% 2'den az bir insidansta bildirilmiştir. Betaksolol ve bu olaylar arasında nedensel bir ilişki olup olmadığı bilinmemektedir; hekimi olası bir ilişkiye karşı uyarmak için listelenir:

Otonom: kızarma, tükürük salgısı, terleme.

Bir bütün olarak vücut : alerji, ateş, halsizlik, ağrı, titreme.

Kardiyovasküler: anjina pektoris, aritmi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, miyokard enfarktüsü, tromboz, senkop.

Merkezi ve periferik sinir sistemi: ataksi, nevralji, nöropati, uyuşma, konuşma bozukluğu, stupor, titreme, seğirme.

Gastrointestinal : anoreksiya, kabızlık, ağız kuruluğu, arttı iştah, ağız ülseri, rektal bozukluklar, kusma, disfaji.

İşitme ve Vestibüler : kulak ağrısı, labirent bozuklukları, kulak çınlaması, sağırlık.

Hematolojik: anemi, lökositoz, lenfadenopati, purpura, trombositopeni.

Karaciğer ve safra : AST arttı, ALT arttı .

Metabolik ve beslenme : asidoz, diyabet, hiperkolesterolemi, hiperglisemi, hiperkalemi, hiperlipemi, hiperürisemi, hipokalemi, kilo kazanç, kilo kaybı, susuzluk, artan LDH .

Kas-iskelet sistemi: artropati, boyun ağrısı, kas krampları, tendinit.

Psikiyatrik:anormal düşünme, amnezi, konsantrasyon bozukluğu, karışıklık, duygusal değişkenlik, halüsinasyonlar, libido azalması.

Üreme bozuklukları: Kadın: meme ağrısı, meme fibroadenozu, adet bozukluğu; Erkek: Peyronie hastalığı, prostatit.

Solunum: bronşit, bronkospazm, öksürük, burun kanaması, grip, zatürree, sinüzit.

Cilt: alopesi, egzama, eritematöz döküntü, hipertrikoz, kaşıntı, cilt bozuklukları.

Özel duyular: anormal tat, tat kaybı.

İdrar sistemi: sistit, dizüri, işeme bozukluğu, oligüri, proteinüri, anormal böbrek fonksiyonu, böbrek ağrısı.

Vasküler:serebrovasküler bozukluk, aralıklı topallama, bacak krampları, periferik iskemi, tromboflebit.

Vizyon: anormal lakrimasyon, anormal görme, blefarit, oküler kanama, konjonktivit, kuru gözler, irit, katarakt, skotom.

Potansiyel yan etkiler : Klinik çalışmalarda rapor edilmemesine rağmen betaksolol ile, diğer beta-adrenerjik ile çeşitli yan etkiler bildirilmiştir bloke edici ajanlar ve betaksololün potansiyel olumsuz etkileri olarak düşünülebilir:

Merkezi sinir sistemi: Tersinir zihinsel depresyon ilerliyor yönelim bozukluğu ile karakterize akut geri dönüşümlü bir sendrom olan katatonya zaman ve yer, kısa süreli hafıza kaybı, hafif bulutlu duygusal değişkenlik sensorium ve nöropsikometrik testlerde performansın azalması.

Alerjik: Ateş ağrı ve boğaz ağrısı, laringospazm ile birleşti solunum sıkıntısı.

Hematolojik: Agranülositoz, trombositopenik purpura ve trombositopenik olmayan purpura.

Gastrointestinal : Mezenterik arteriyel tromboz, iskemik kolit.

Metabolik: Hipoglisemi.

Çeşitli: Raynaud'un fenomenleri. Raporlar var beta-adrenerjik blokaj kullanımı ile ilişkili deri döküntüleri ve / veya kuru gözler ilaçlar. Bildirilen insidans küçüktür ve çoğu durumda semptomlar vardır tedavi geri çekildiğinde temizlendi. İlacın kesilmesi olmalıdır böyle bir reaksiyonun başka türlü açıklanamaması durumunda dikkate alınır. Hastalar yapmalıdır tedavinin kesilmesinden sonra yakından izlenmelidir.

Araştırma kullanımı ve kapsamlı yabancı deneyim sırasında Kerlone (betaxolol hidroklorür) ile beta-bloker practolol ile ilişkili okülomukokutanöz sendrom bildirilmemiştir. Bununla birlikte, kuru gözler bildirilmiştir.

Kerlion (betaxolol hidroklorür) ile doz aşımının acil tedavisi hakkında özel bir bilgi mevcut değildir. Beklenen en yaygın etkiler bradikardi, konjestif kalp yetmezliği, hipotansiyon, bronkospazm ve hipoglisemidir. Betaksololün akut doz aşımında, 16 yaşındaki bir kadın 460 mg yutulduktan sonra tamamen iyileşti.

Oral LD₅₀farelerde 350 ila 400 mg betaksolol / kg ve 860 ila 980'dir sıçanlarda mg / kg.

Doz aşımı durumunda, Kerlit (betaksolol hidroklorür) ile tedavi durdurulmalı ve hasta dikkatle gözlenmelidir. Hemodiyaliz veya periton diyalizi, önemli miktarda ilacı çıkarmaz. Mide lavajına ek olarak, garanti edilmesi durumunda aşağıdaki terapötik önlemler önerilmektedir:

Hipotansiyon: Sempatomimetik baskı makinesi ilaç tedavisi gibi kullanın dopamin, dobutamin veya norepinefrin. Refrakter doz aşımı vakalarında diğer beta-blokerler, glukagon hidroklorür kullanımının bildirildiği bildirilmiştir faydalı olmak.

Bradikardi:Atropin uygulanmalıdır. Hayır ise vagal blokaja yanıt, izoproterenol dikkatli uygulanmalıdır. (Görmek UYARILAR: Anestezi ve majör cerrahi). Refrakter durumlarda, transvenöz bir kalp pili kullanımı düşünülebilir.

Akut kalp yetmezliği: Digitalis dahil geleneksel terapi, diüretikler ve oksijen derhal uygulanmalıdır.

Bronkospazm: β kullanın₂- agonist. Ek tedavi aminofilin ile düşünülebilir.

Kalp bloğu (2. veya 3. derece) : İzoproterenol veya bir transvenöz kullanın kalp pili.