Lokren

Bir tarafta bölme çizgisi ve diğer tarafta “KE20” gravür ile kaplanmış beyaz çift markalı tabletler.

arteriyel hipertansiyon;

stres anjina seçimlerinin önlenmesi.

İçeride, çiğnemeden, yeterince sıvı içmeden.

Başlangıç dozu 1 tablettir. Günde (20 mg).

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj

İlacın dozu hastanın böbreklerinin fonksiyonuna uygun olarak takılmalıdır: Cl kreatinin> 20 ml / dak için doz değişiklikleri gerekli değildir. Bununla birlikte, tedavinin başlangıcında, kandaki ilacın denge seviyelerine ulaşılana kadar (ortalama 4 gün) klinik izleme yapılması önerilir.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (Cl kreatinin <20 ml / dak), önerilen başlangıç dozu 5 mg / gündür (hemodiyaliz hastalarında - hemodiyaliz seanslarının sıklığına ve süresine bakılmaksızın).

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doz değişiklikleri genellikle gerekli değildir. Bununla birlikte, tedavinin başlangıcında, hastanın daha kapsamlı klinik izlenmesi önerilir.

betaksololol'e karşı aşırı duyarlılık;

IIB - III derecesinin belirgin kronik kalp yetmezliği;

kardiyojenik şok;

AV-blokaj II ve III derecesi (yapay ritim sürücüsünü bağlamadan);

Prinsemetal anjina pektoris;

sinüs düğümü zayıflık sendromu (syno-atriyal blokaj dahil);

bradikardi ifade etti;

arteriyel hipotansiyon;

sülfat ve floktafenin ile kombine tedavi;

MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı;

kardiyomegalia (kalp yetmezliği belirtileri olmadan);

18 yaşına kadar yaş (verimlilik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Laktoz varlığı nedeniyle, ilaç kontrendikedir:

konjenital galaktozemi ile;

glikoz / galaktoz malabsorpsiyon sendromu veya laktaz eksikliği.

Dikkatle:

tarihte alerjik reaksiyonlar;

feokromositoma;

metabolik asidoz;

periferik damarların yok edici hastalıkları (“geçici” kromota, Reino sendromu);

karaciğer yetmezliği;

kronik böbrek yetmezliği;

hemodiyaliz;

miyasteni;

depresyon (dahil. ve tarihte);

yaşlılık;

AV abluka I derecesi;

kronik obstrüktif akciğer hastalığı (bronşiyal astım, akciğer amfizemi);

sedef hastalığı;

kronik dolaşım yetmezliği;

tirotoksikoz;

diabetes mellitus.

Hayvan deneylerinde ilacın teratojenik etkisi bulunmamıştır. Bugüne kadar, insanların teratojenik etkileri yoktur ve kontrollü prospektif çalışmalar konjenital çirkinliği ortaya koymamıştır.

Hamilelik ancak anneye sağlanan faydalar fetus ve / veya çocuk için potansiyel riski aştığında mümkündür.

Beta adrenoblokatörler anne sütüne nüfuz eder (bkz. Farmakokinetik). Hipoglisemi veya bradikardi riski araştırılmamıştır, bu nedenle tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır.

Sinir sisteminin yanından: artan yorgunluk, halsizlik, baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk veya uykusuzluk, kabuslar, depresyon, anksiyete, konfüzyon veya kısa süreli hafıza kaybı, halüsinasyon, astenik sendrom, kas zayıflığı, uzuvlarda parazitik (“interlaughing” kromota, Reyno sendromu olan hastalarda) ), titreme.

Kardiyovasküler sistemden: sinüs bradikardisi, kalp atışı, ortostatik hipotansiyon, bozulmuş miyokard iletkenliği, AV blokajı (kardiyak arrestine kadar), aritmi, zayıflayan miyokard kontraktidi, kalp yetmezliği semptomlarının gelişimi (veya alevlenmesi) (beyin yürüyüşü, durma, bacaklar), kan basıncında ciddi azalma ( .

Sindirim sisteminden: ağız boşluğunun mukoza zarının kuruluğu, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık veya ishal, karaciğer fonksiyon bozukluğu (koyu idrar, sarılık skler veya cilt, kolestaz), tat değişikliği.

Solunum sisteminden: burun tıkanıklığı, büyük dozlar (seçicilik kaybı) reçete ederken nefes almada zorluk ve / veya yatkın hastalarda - laringo ve bronkospazm.

Duyuların yanından: görme bozukluğu, gözyaşı bezlerinin salgılanması, kuruluk ve ağrılı gözler, konjonktivit.

Cildin yanından: artan terleme, cilt hiperemi, ekzontem, psoriazopoik cilt reaksiyonları, sedef hastalığının alevlenmesi.

Alerjik reaksiyonlar : deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker.

Endokrin sistemden: insüline bağımlı diyabetes mellituslu hastalarda hiperglisemi, insülin alan hastalarda hipoglisemi, hipotiroid durumu.

Fetüse etkisi: intrauterin büyüme geriliği, hipoglisemi, bradikardi.

Diğer: sırt ağrısı, artralji, libidoyu zayıflatma, gücü azaltma, “iptal” sendromu (anjina çukurlarını güçlendirme, kan basıncını artırma).

Laboratuvar verileri: nadir durumlarda, sadece istisnai durumlarda, tedavi sonlandırıldığında ortaya çıkan sistemik kırmızı lupus tipinin klinik belirtileri ile birlikte gelen antinüklear antikorların ortaya çıktığı gözlenir.

Belirtiler : belirgin bradikardi, baş dönmesi, AV blokajı, kan basıncında belirgin azalma, aritmi, ventriküler ekstrasistoli, bayılma durumu, kalp yetmezliği, nefes almada zorluk, bronkospazm, tırnak ve avuç içi siyanozu, kramplar.

Tedavi: mide lavajı, adsorbantasyon ;

bradikardi veya kan basıncının aşırı azalması durumunda, aşağıdaki önlemler uygulanmalıdır:

atropin / s başına 1-2 mg;

1 mg glukagon (muhtemelen tekrarlanır); gerekirse, 25 μg izoprenalinin yavaş infüzyonu veya 2.5-10 μg / kg / dak dobutamin ile birlikte. Hamilelik sırasında anneleri beta-adrenoblokatör alan yenidoğanlarda kardiyak dekompansasyon durumunda: 0.3 mg / kg oranında glukagon; yoğun bakım ünitesinde hastaneye yatış; izoprenalin ve dobutamin: genellikle oldukça yüksek dozlarda ve uzun, bu da bir uzmanın gözetimini gerektirir.

Beetaksolol üç farmakolojik özellik ile karakterizedir:

kardiyoselektif beta-adrenobloking etkisi;

kısmi agonistik aktivite eksikliği (ör. kendi sempatik etkisini göstermez);

terapötik olanları aşan konsantrasyonlarda zayıf membranostabilize edici etki (chinidin veya lokal anestezikler gibi).

Hızlı ve tamamen (% 100) içe alındıktan sonra LCD'den emilir, biyoyararlanım - yaklaşık% 85. C_mak kan plazmasında 2-4 saat sonra elde edilir. Betixolol kan plazma proteinlerine yaklaşık% 50 oranında bağlanır.

GEB ve plasenta bariyeri boyunca geçirgenlik düşüktür. Anne sütü salgısı ihmal edilebilir.

Dağıtım hacmi - yaklaşık 6 l / kg. Vücutta, betaksololol esas olarak aktif olmayan metabolitlere dönüştürülür. Yağlarda çözünürlük orta düzeydedir.

Böbrekler tarafından% 10-15 değişmeden metabolitler (% 80'den fazla) şeklinde atılır. T_1/2 betaksololol - 15-20 saat. Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda yarılanma ömrü% 33 oranında uzatılır, ancak klerens değişmez; böbreklerin fonksiyonunun ihlali durumunda, yarılanma ömrü iki katına çıkar (dozların azaltılması gereklidir).

Hemodiyaliz ile çıkarılmaz.

• Beta₁-adrenoblokatör seçici [Beta adrenoblokatörler]

Birçok ilaç bradikardiye neden olabilir. Bu grup beta adrenoblokatörler, IA anti-aritmik ilaçlar (hinidin, dizopiramid), sınıf III anti-aritmik ilaçlardan amiodaron ve hücresel, sınıf IV'ten diltiazem ve verapamil ile timber, klonidin, guanfasin, meflokhin ve inhibitörlerin glikozitlerini içerir.

Kontraved kombinasyonlar

Floktafenin. Floktafenine bağlı şok veya arteriyel hipotansiyon durumunda, beta-adrenoblokatörler telafi edici kardiyovasküler reaksiyonlarda bir azalmaya neden olur.

Sultopride. İfade edilen bradikardi (katkı etkisi).

Kaçınılması gereken kombinasyonlar:

“Yavaş” kalsiyum kanallarının engelleyicileri (bapril, diltiazem ve verapamil). Otomasyon bozuklukları (ifade edilen bradikardi, sinüs düğümü kapatma), AV iletim bozuklukları, kalp yetmezliği (sinerjik etki).

Böyle bir kombinasyon sadece kapsamlı klinik ve elektrokardiyografik gözetim altında, özellikle yaşlı hastalarda veya tedavinin başlangıcında kullanılabilir.

Amiodaron. Kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (sempatik telafi edici mekanizmaların bozulması).

Dikkatle kullanılması gereken kombinasyonlar

İnhalasyon halojen içeren anestezikler. Beta adrenoblokatörler telafi edici kardiyovasküler reaksiyonları azaltır (operasyon sırasında beta-adrenoreseptörlerin blokajının etkisi beta-adrenostimülanlar ile ortadan kaldırılabilir). Kural olarak, beta-adrenoblokatör tedavisi durdurulmamalı ve her durumda ani ilaç çekilmesinden kaçınılmalıdır. Anestezi uzmanı yapılan tedavi hakkında bilgilendirilmelidir.

Titreşen aritmiye neden olabilecek ilaçlar (sülfat hariç). IA anti-aritmik ilaçlar (Chinidin, hidrokinidin ve dizopiramid) ve sınıf III (amiodaron, dofetilide, ibutilid, solo) fenotiyazin grubundan bazı antipsikotikler (klorpromazin, tsiamamazin, levomepromazin, tioridazin) benzamidler (amisülfür, sülfirid, tiaprid) butirofenonlar (doperidol, haloperidol) diğer antipsikotikler (pimosid) ve diğer ilaçlar (cisaprid, küçük düşürücü, kırmızı kan mikinin içinde / içinde, halofantrin, misolastin, moksifloksasin, pentamidin, spiramisin ve winkamin içinde / içinde).

Özellikle ventriküler aritmiler riskinde artış "Torsades de puan." .

Klinik ve elektrokardiyografik kontrol gereklidir.

Propafenon. Kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (sempatik telafi edici mekanizmaları bastırmak).

Klinik ve elektrokardiyografik kontrol gereklidir.

Bucklofen. Antihipertansif eylemin güçlendirilmesi.

Kan basıncı seviyesi üzerinde kontrol ve gerekirse antihipertansif ajanların dozunun düzeltilmesi gereklidir.

Sülfonil üre insülin ve oral türevleri. Tüm beta adrenoblokatörler hipogliseminin belirli semptomlarını maskeleyebilir: kalp atışı ve taşikardi.

Hasta, özellikle tedavinin başlangıcında, kan şekeri üzerinde öz kontrolün güçlendirilmesi gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Kolinesteraz inhibitörleri (ambenonyum, donepezil, gallantamin, neostigmin, piridostigmin, rivastigmin, toreen). Bradikardi amplifikasyonu riski (katkı etkisi).

Düzenli klinik izleme gereklidir.

Merkezi etkili antihipertansif ajanlar (klonidin, alfa-metildop, guanfanzin, moksonidin, rilmenidin). Merkezi antihipertansif ilacın keskin bir şekilde kaldırılmasıyla kan basıncında önemli bir artış.

Antihipertansif ilaçların keskin bir şekilde kaldırılmasından kaçınılmalı ve klinik kontroller yapılmalıdır.

Lidokain v / v. Kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunda bir artış, istenmeyen nörolojik semptomlarda olası bir artış ve kardiyovasküler sistemden etkiler (karaciğerdeki lidokain metabolizmasında azalma).

Klinik ve elektrokardiyografik gözlem önerilir ve muhtemelen beta-adrenoblokatörlerle tedavi sırasında ve sonlandırıldıktan sonra kan plazmasındaki lidokain konsantrasyonunun kontrolü önerilir. Gerekirse, lidokain dozunun düzeltilmesi.

Dikkate alınması gereken kombinasyonlar

NPVS (sistemik olarak), h. seçici inhibitörler TsOG-2. Hipotensitif etkide azalma (derece GHG sentezi ve pirazolon türevlerinde su ve sodyum gecikmesi).

BKK . Arteriyel hipotansiyon, gizli veya kontrolsüz kalp yetmezliği olan hastalarda dolaşım yetmezliği. Beta adrenoblokatörlerle tedavi, refleks sempatik mekanizmaları en aza indirebilir.

Trisiklik antidepresanlar (imipramin tipi), antipsikotikler. Hipotens etkinin ve ortostatik hipotansiyon riskinin güçlendirilmesi (katkı etkisi).

Meflokhin. Bradikardi riski (katkı etkisi).

Dipiridamol (in / c). Antihipertansif etkinin güçlendirilmesi.

Ürolojide kullanılan alfa-adrenoblokatörler (alfusosin, doksazozin, prazosin, tamsulosin, terazosin). Antihipertansif etkinin güçlendirilmesi. Ortostatik hipotansiyon riskinin artması.

Amifostin. Antihipertansif etkinin güçlendirilmesi.

Cilt örnekleri için immünoterapi veya alerjen özleri için kullanılan alerjenler betaksolol alan hastalarda ciddi sistemik alerjik reaksiyonlar veya anafilaksi riskini arttırmak.

Phoenixoin c / girişte kardiyodepresif etkinin şiddetini ve kan basıncında azalma olasılığını arttırır.

Boşluğu azaltır ksantinler (difilin hariç) ve özellikle başlangıçta artmış tofilin klerensi olan hastalarda (örneğin, sigara içmenin etkisi altında) kan plazmasındaki konsantrasyonlarını arttırır.

Hipotensif etki zayıflar östrojenler (sodyum gecikmesi).

Kalp glikozitleri, metildop, ayırma ve guanfasin bradikardi, AV blokajları, kalp durması gelişme veya şiddetlenme riskini arttırmak.

Nifedipin kan basıncında önemli bir azalmaya yol açabilir.

Diüretikler, klonidin, sempatik, hidralazin ve diğer hipotensif ilaçlar kan basıncında aşırı azalmaya neden olabilir.

Eylemi geciktirir polarize olmayan myorelaksanlar ve antikoagülan etki Kumarinov.

Etanol, yatıştırıcı ve uyku hapları merkezi sinir sisteminin baskısını güçlendirmek.

C'nin eşzamanlı kullanımı önerilmez MAO inhibitörleri hipotensitif etkideki önemli bir artış nedeniyle, MAO inhibitörlerinin alımı ile betaksolol arasındaki tedavi boşluğu en az 14 gün olmalıdır.

Susuz Sorefork Alkaloidleri periferik dolaşım bozuklukları riskini arttırmak.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

14 adetlik bir blisterde.; kutu 2 kabarcıklarında.

Anjina pektoris hastalarının tedavisi asla aniden kesilmemelidir - iptal ciddi kalp ritmi bozukluklarına, miyokard enfarktüsüne veya ani ölüme yol açabilir.

Laktoz

Laktoz varlığı nedeniyle, bu ilaç konjenital galaktozemi, mallubsorbasyon sendromu / galaktoz veya laktaz eksikliğinde kontrendikedir.

Lockren alan hastaları izlemek gerekir^® MSS ve kan basıncının izlenmesini içermelidir (günlük tedavinin başlangıcında, daha sonra 3-4 ayda 1 kez), diyabetes mellituslu hastalarda glikoz içeriği (4-5 ayda 1 kez); yaşlı hastalarda böbrek fonksiyon kontrolü gereklidir (4-5 ayda 1 kez).

Hastayı NSS hesaplama yönteminde eğitmeli ve NSS <50 d'de tıbbi tavsiye ihtiyacı konusunda talimat vermelisiniz./ dk.

Özellikle IBS hastalarında tedavi aniden kesilmemelidir. Doz kademeli olarak azaltılmalıdır, yani. 1-2 hafta içinde ve gerekirse anjina pektorisin ilerlemesini önlemek için replasman tedavisine aynı anda başlayabilirsiniz.

Anjina pektoris hastalarının yaklaşık% 20'sinde beta-adrenoblokatörler etkili değildir.

Ana nedenler düşük iskemi eşiğine sahip şiddetli koroner aterosklerozdur (marjinal atak gelişimi sırasında CCC <100 d./ min) ve subendokardiyal kan akışını ihlal eden sol ventrikülün elbette diyastolik basıncı arttı.

Klonidin eşzamanlı alımı ile alımı, Lockren'in iptalinden sadece birkaç gün sonra sonlandırılabilir^®.

Lockren^® katekolaminler, normetanefrin ve vanillmindal asidin kan ve idrar içeriği incelenmeden önce iptal edilmelidir; antinüklear antikor titreleri.

Bronşiyal astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı

Beta adrenoblokatörler, düşük bir başlangıç dozunda seçici bir beta adrenobloker seçimi ile sadece hastalığın orta şiddette olan hastalar için reçete edilebilir. Tedaviye başlamadan önce solunum fonksiyonunun değerlendirilmesi önerilir.

Tedavi sırasında nöbetler geliştirilirken, bronkilatörler - β kullanılabilir₂-adrenomimetiki.

Kalp yetmezliği

Terapötik olarak kontrol edilen kalp yetmezliği olan hastalarda, gerekirse, betaksololol çok düşük dozlarda kullanılabilir, sıkı tıbbi gözetim altında kademeli olarak artan dozlar.

Bradikardi

MSS 50-55 ud'un altındaysa doz azaltılmalıdır./ min ve hastanın bradikardi klinik belirtileri vardır.

AV derecesi I abluka

Beta adrenoblatörlerin negatif fotomotropik etkisi göz önüne alındığında, tıkanma I derecesi sırasında ilaç dikkatle kullanılmalıdır.

Prinzmetal anjina pektoris

Beta adrenoblokatörler, Prinemetal angina pektoris hastası olan hastalarda nöbet sayısını ve süresini artırabilir. Kardiyoselektif beta kullanımı₁- adrenoblokatörler, tedavinin vazodilatörlerle kombinasyon halinde yapılması şartıyla, daha az şiddetli ve karışık formlarla mümkündür.

Periferik kan dolaşımındaki bozulmalar

Beta adrenoblokatörler periferik dolaşım bozuklukları (Reino hastalığı veya Reino sendromu, arterit veya alt ekstremitelerin kronik inkontinasyon hastalıkları) olan hastaların bozulmasına yol açabilir.

Theochromocytoma

Feokromositoma neden olan arteriyel hipertansiyon tedavisinde beta-adrenoblokatör kullanılması durumunda, kan basıncının dikkatli kontrolü gereklidir.

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastaların tedavisi düşük dozda ve sıkı gözetim altında başlamalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Doz, kandaki kreatinin konsantrasyonuna veya kreatinin klerensine bağlı olarak ayarlanmalıdır (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”).

Şeker diyabeti hastaları

Hasta, tedavinin başlangıcında kan şekerinin kendi kendini kontrol etmesini güçlendirme ihtiyacı konusunda uyarılmalıdır. Hipogliseminin ilk belirtileri, özellikle taşikardi, kalp atışı ve terleme maskelenebilir.

Sedef hastalığı

İlacın reçete edilmesi ihtiyacının kapsamlı bir değerlendirmesi gereklidir, yani. beta adrenoblokatörlerle tedavi sırasında bozulma raporları vardır.

Alerjik reaksiyonlar

Şiddetli anafilaktik reaksiyonlara eğilimli hastalarda, özellikle floktafenin kullanımı ile ilişkili veya duyarsızlaştırma sırasında, beta-direnoblok tedavisi reaksiyonların daha da yoğunlaşmasına ve tedavi etkinliğinin azalmasına yol açabilir.

Genel anestezi

Beta adrenoblokatörler refleks taşikardiyi maskeliyor ve arteriyel hipotansiyon gelişme riskini artırıyor. Devam eden beta adrenoblok tedavisi aritmi, miyokardiyal iskemi ve hipertansiyon riskini azaltır. Anestezi uzmanı hastanın beta-adrenoblokatör tedavisi aldığı konusunda bilgilendirilmelidir.

Tedavinin kesilmesi gerekli görülürse, tedavinin 48 saat kesilmesinin katekolaminlere duyarlılığı geri kazanmanıza izin verdiği unutulmamalıdır.

Beta adrenoblokatörlerle tedavi aşağıdaki durumlarda kesilmemelidir:

koroner yetmezliği olan hastalarda, beta-adrenoblokatörlerin ani iptali ile ilişkili risk göz önüne alındığında, ameliyata kadar tedaviye devam edilmesi tavsiye edilir;

acil operasyonlar durumunda veya tedavinin kesilmesinin mümkün olmadığı durumlarda, hasta, gerekirse tekrar ile uygun atropin premeditasyonu ile vagus sinirinin uyarılmasının sonuçlarından korunmalıdır. Genel anestezi için en az iç karartıcı miyokard maddeleri kullanılmalıdır.

Anafilaktik reaksiyonlar geliştirme riski dikkate alınmalıdır.

Tireotoksikoz

Tirotoksikoz belirtileri beta-renoblokatör tedavisi sırasında maskelenebilir.

Sporcular

Sporcular, ilacın doping kontrol testleri yaparken pozitif reaksiyon verebilecek aktif bir madde içerdiğini dikkate almalıdır.

Tedavi süresi boyunca etanol kullanımını hariç tutun.

Kontakt lens kullanan hastalar, tedavinin arka planına karşı gözyaşı sıvısında bir azalmanın mümkün olduğunu düşünmelidir.

“Sigara içenler” için beta adrenoblokatörlerin verimliliği daha düşüktür.

Anneleri beta-adrenoblokatörlerle tedavi edilen yenidoğanlarda, ikincisinin etkisi doğumdan birkaç gün sonra korunur. Bu rezidüel etkinin klinik sonuçları olmasa da, yenidoğanın yoğun bakımını gerektiren kalp hastalığının gelişimi mümkündür (bkz. "Disassignment"). Böyle bir durumda, kan arttırıcı çözeltilerin (akut pulmoner ödem riski) uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bradikardi, solunum sıkıntısı sendromu ve hipoglisemi raporları da vardır. Bu nedenle, yenidoğanların özel koşullarda dikkatle izlenmesi önerilir (yaşamın ilk 3-5 günü boyunca MSS ve kan şekerinin kontrolü).

• I10 Esansiyel (birincil) hipertansiyon
• I15 İkincil hipertansiyon
• I20 anjina pektoris [meme kurbağası]