Aptensio XR

Aptensio XR

Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri

• 10 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - açık turkuaz mavi kapak/beyaz gövde (kapakta "APTENSİO XR" ve gücutta "10 mg" ile basılmıştır)
• 15 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - turuncu kapak / beyaz gövde (kapakta "APTENSİO XR" ve vücutta "15 mg" ile basılmıştır)
• 20 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - sarı kapak/beyaz gövde (kapakta "APTENSİO XR" ve vücutta "20 mg" ile basılmıştır)
• 30 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - mavi menekşe kap/beyaz vücut (kapakta "APTENSİO XR" ve vücutta "30 mg" ile basılmıştır)
• 40 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - pembe kap/beyaz vücut (kapakta "APTENSİO XR" ve vücutta “40 mg " ile basılmıştır)
• 50 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - yeşil kapak / beyaz gövde (kapakta "APTENSİO XR" ve vücutta "50 mg" ile basılmıştır)
• 60 mg Genişletilmiş Salımlı Kapsüller - gri kapak / beyaz gövde (kapakta "APTENSİO XR" ve gücutta "60 mg" ile basılmıştır)

Depolama Ve Taşıma

APTENSİO XR (metilfenidat hidroklorür genişletilmiş salımlı) kapsüller aşağıdaki gibi mevcuttur:

10 mg kapsül - açık turkuaz mavi kapak/beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “10 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-401-45

15 mg kapsül - turuncu kapak / beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “15 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-402-45

20 mg kapsül - sarı kapak/beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “20 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-403-45

30 mg kapsül - mavi menekşe kap/beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “30 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-404-45

40 mg kapsül - pembe kapak / beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “40 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-405-45

50 mg kapsül - yeşil kapak / beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “50 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-406-45

60 mg kapsül - gri kapak/beyaz gövde, (kapakta “APTENSİO XR” ve vücutta “60 mg” ile basılmıştır)

90 şişe     NDC 42858-407-45

Depolama Ve Taşıma

APTENSİO XR (metilfenidat hidroklorür genişletilmiş salımlı) kapsüller 20°C ila 25°C (68°F ila 77°F) arasında saklanmalıdır. Nemden korumak.

Sıkı bir kapta (USP) dağıtın.

Tarafından üretilmiştir: Patheon Manufacturing Services LLC, Greenville, Kuzey Carolina 27834. Revize: Ocak 2017.

APTENSİO XR, dikkat eksikliği hiperaktivite bozukluğunun (DEHB) tedavisi için endikedir.

Genel Dozaj Bilgileri

6 yaş ve üstü hastalar için önerilen APTENSİO XR başlangıç dozu, sabahları günde bir kez yiyecekle veya yiyeceksiz olarak 10 mg'dır. Hastalara yemeklerle ilgili rutin bir model oluşturmalarını tavsiye edin. Doz, hastanın ihtiyaçlarına ve yanıtına göre bireyselleştirilmelidir.

Doz haftalık olarak 10 mg'lık artışlarla titre edilebilir. 60 mg'ın üzerindeki günlük dozlar çalışılmamıştır ve önerilmemektedir.

APTENSİO XR tamamen alınabilir veya kapsül açılabilir ve tüm içerik elma püresi üzerine serpilir. Hasta serpilmiş uygulama yöntemini kullanıyorsa, serpilmiş elma püresi hemen tüketilmeli, saklanmamalıdır. Hastalar elma püresini çiğnemeden tamamen serpilmiş boncuklarla almalıdır. Tek bir kapsülün dozu bölünmemelidir. Tüm kapsülün içeriği alınmalı ve hastalar günde bir kapsülden daha az bir şey almamalıdır.

DEHB'NİN farmakolojik tedavisi uzun süre gerekli olabilir. Sağlık hizmeti sağlayıcıları, APTENSİO XR'NİN uzun süreli kullanımını periyodik olarak yeniden değerlendirmeli ve dozu gerektiği gibi ayarlamalıdır.

Doz Azaltma Ve İlacın Kesilmesi

Semptomların paradoksal şiddetlenmesi veya diğer advers reaksiyonlar ortaya çıkarsa, dozaj azaltılmalı veya gerekirse ilaç kesilmelidir.

Bir aylık bir süre boyunca uygun doz ayarlamasından sonra iyileşme gözlenmezse, ilaç kesilmelidir.

Tedaviye Başlamadan Önce Önemli Bilgiler

Aptensio XR de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları olan pediatrik hastaları ve yetişkinleri tedavi etmeden önce, kalp hastalığının varlığını değerlendirin (yani, dikkatli bir öykü, ani ölüm veya ventriküler aritmi aile öyküsü ve fizik muayene yapın).

İlaç reçetelemeden önce kötüye kullanım riskini değerlendirin ve tedavi sırasında kötüye kullanım ve bağımlılık belirtilerini izleyin. Dikkatli reçete kayıtlarını tutun, hastaları kötüye kullanma konusunda eğitin, kötüye kullanım ve aşırı doz belirtilerini izleyin ve aptensio XR kullanımına olan ihtiyacı periyodik olarak yeniden değerlendirin.

• Metilfenidat veya Ürünün diğer bileşenlerine aşırı duyarlık. Metilfenidat ürünleri ile tedavi edilen hastalarda anjiyoödem ve anafilaktik reaksiyonlar gibi aşırı duyarlık reaksiyonları bildirilmiştir.
• Monoamin oksidaz inhibitörleri ile birlikte tedavi ve ayrıca hipertansif kriz riski nedeni ile bir monoamin oksidaz inhibitörü ile tedavinin kesilmesinden sonra 14 gün içinde.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil "TEDBİRLER" Bölme

TEDBİRLER

Kötüye Kullanım Ve Bağımlılık Potansiyeli

APTENSİO XR, diğer metilfenidat içeren ürünler ve amfetaminler de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları, kötüye kullanım ve bağımlılık için yüksek bir potansiyele sahiptir. İlaç reçetelemeden önce kötüye kullanım riskini değerlendirin ve tedavi sırasında kötüye kullanım ve bağımlılık belirtilerini izleyin.

Ciddi Kardiyovasküler Olaylar

Önerilen dozlarda CNS uyarıcı tedavisi olan erişkinlerde ani ölüm, inme ve miyokard enfarktüsü bildirilmiştir. DEHB için önerilen dozlarda CNS uyarıcıları alan yapısal kalp anormallikleri ve diğer ciddi kalp problemleri olan pediatrik hastalarda ani ölüm bildirilmiştir. Bilinen yapısal kalp anormallikleri, kardiyomiyopati, ciddi kalp aritmi, koroner arter hastalığı ve diğer ciddi kalp problemleri olan hastalarda kullanmaktan kaçının. APTENSİO XR tedavisi sırasında egzersiz göğüs ağrısı, açıklanamayan senkop veya aritmiler geliştiren hastaları daha da değerlendirin.

Kan Basıncı Ve Kalp Atış Hızı Artar

CNS uyarıcıları kan basıncında (ortalama artış yaklaşık 2 ila 4 mmHg) ve kalp hızında (ortalama artış yaklaşık 3 ila 6 bpm) artışa neden olur. Bireyler daha büyük artışlara sahip olabilir. Hipertansiyon ve taşikardi için tüm hastaları izleyin.

Psikiyatrik ADVERS REAKSİYONLAR

Önceden Var Olan Psikozun Alevlenmesi

CNS uyarıcıları, önceden var olan psikotik bozukluğu olan hastalarda davranış bozukluğu ve düşünce bozukluğu semptomlarını şiddetlendirebilir.

Bipolar Bozukluğu Olan Hastalarda Manik Atak İndüksiyonu

CNS uyarıcıları hastalarda manik veya karışık bir atağa neden olabilir. Tedaviye başlamadan önce, hastaları manik bir atak geliştirmek için risk faktörleri için tarayın (örneğin, komorbid veya depresif semptom öyküsü veya aile öyküsü intihar, bipolar bozukluk veya depresyon).

Yeni Psikotik Veya Manik Belirtiler

CNS uyarıcıları, önerilen dozlarda, önceden psikotik hastalık veya mani öyküsü olmayan hastalarda psikotik veya manik semptomlara (örneğin, halüsinasyonlar, sanrısal düşünme veya mani) neden olabilir. Bu belirtiler ortaya çıkarsa, APTENSİO XR'Yİ kesmeyi düşünün. CNS uyarıcılarının çok sayıda kısa süreli, plasebo kontrollü çalışmasının birleştirilmiş bir analizinde, plasebo ile tedavi edilen hastalarda 0'a kıyasla CNS uyarıcısı ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %0.1'inde psikotik veya manik semptomlar ortaya çıkmıştır.

Priapizm

Bazen cerrahi müdahale gerektiren uzun süreli ve ağrılı ereksiyonlar, hem pediatrik hem de yetişkin hastalarda metilfenidat ürünleri ile bildirilmiştir. Priapizm ilaç başlangıcı ile bildirilmemiştir, ancak ilaç üzerinde bir süre sonra, genellikle dozdaki bir artıştan sonra gelişmiştir. Priapizm ayrıca bir ilaç geri çekilme döneminde (uyuşturucu tatilleri veya kesilme sırasında) ortaya çıkmıştır. Anormal derecede uzun süreli veya sık ve ağrılı ereksiyonlar geliştiren hastalar Derhal tıbbi yardım almalıdır.

Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik Vaskülopati

DEHB'Yİ tedavi etmek için kullanılan aptensio XR de dahil olmak üzere uyarıcılar, Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik vaskülopati ile ilişkilidir. Belirti ve semptomlar genellikle aralıklı ve hafiftir, ancak çok nadir sekeller dijital ülserasyon ve/veya yumuşak doku parçalanmasını içerir. Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik vaskülopatinin etkileri, pazarlama sonrası raporlarda farklı zamanlarda ve tedavi süresince tüm yaş gruplarında terapötik dozlarda gözlenmiştir. Belirti ve semptomlar genellikle ilacın dozunu azalttıktan veya kesildikten sonra iyileşir. DEHB uyarıcıları ile tedavi sırasında dijital değişiklikler için dikkatli gözlem gereklidir. Daha fazla klinik değerlendirme (e.bin dolar., Romatoloji sevk) bazı hastalar için uygun olabilir

Büyümenin Uzun Vadeli Bastırılması

CNS uyarıcıları, pediatrik hastalarda kilo kaybı ve büyüme hızının yavaşlaması ile ilişkilendirilmiştir. APTENSİO XR de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları ile tedavi edilen pediatrik hastalarda büyümeyi (kilo ve boy) yakından izleyin.

Dikkat et sürekli (ben çocuk hastalar ilaçlı böylece ağırlık ve ya metilfenidat veya olmayan ilaç tedavi grubu için 14 ay boyunca rastgele, yeni metilfenidat ile tedavi edilen ve olmayan alt gruplar doğal olarak-ilaç (10-13 yaş için) 36 ay içinde çocuk hastalar tedavi gören 7 ila 10 yıl pediatrik hasta yaş yüksekliği kadar, anlaşılacağı izleyin.e., yıl boyunca haftada 7 gün boyunca tedavi) büyüme hızında geçici bir yavaşlamaya sahiptir (ortalama olarak, yaklaşık 2 cm daha az büyüme ve 2 cm daha az büyüme)..Bu gelişme döneminde büyüme rebound kanıtı olmadan, 3 yıl içinde 7 kg daha az ağırlık artışı)

Yayınlanan veriler, amfetaminlerin kronik kullanımının benzer bir büyüme baskılanmasına neden olup olmadığını belirlemek için yetersizdir, ancak muhtemelen bu etkiye sahip olmaları beklenmektedir. Bu nedenle, uyarıcılarla tedavi sırasında büyüme izlenmeli ve beklendiği gibi büyümeyen veya boy veya kilo almayan hastaların tedavilerinin kesintiye uğraması gerekebilir.

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Hastalara FDA onaylı hasta etiketini okumalarını tavsiye edin (İlaç Rehberi).

Kontrollü Madde Durumu/Kötüye Kullanım Ve Bağımlılık İçin Yüksek Potansiyel

Hastalara APTENSİO XR'NİN kontrollü bir madde olduğunu ve kötüye kullanılabileceğini ve bağımlılığa yol açabileceğini önerin. Hastalara aptensio XR'Yİ başka kimseye vermemeleri gerektiğini söyleyin. Kötüye kullanımı önlemek için hastalara aptensio XR'Yİ güvenli bir yerde, tercihen kilitli bir yerde saklamalarını tavsiye edin. Hastalara aşağıdaki yasa ve yönetmeliklere uymalarını tavsiye edin ilaç bertarafı. Hastalara kalan, kullanılmayan veya süresi dolmuş APTENSİO XR'Yİ varsa bir ilaç geri alma programı ile atmalarını tavsiye edin.

Dozaj Ve Uygulama Talimatları

Hastalara APTENSİO XR'NİN gıda ile veya gıda olmadan alınabileceğini ve aptensio XR'Yİ yemeklerle ilgili olarak rutin bir şekilde almaları gerektiğini önerin. Aptensio XR'Yİ elma püresi üzerine serpiştiren hastalar için, tüm kapsülün içeriği derhal tüketilmeli, saklanmamalıdır. Hastalar elma püresini çiğnemeden tamamen serpilmiş boncuklarla almalıdır. APTENSİO XR ile tedaviye başlarken, dozaj artışı ve Uygulama Talimatları sağlayın.

Ciddi Kardiyovasküler Riskler

Hastalara aptensio XR kullanımı ile ani ölüm, miyokard enfarktüsü, inme ve hipertansiyon gibi potansiyel ciddi kardiyovasküler risk olduğunu önerin. Hastalara, egzersiz göğüs ağrısı, açıklanamayan senkop veya kalp hastalığını düşündüren diğer semptomlar gibi semptomlar geliştirirlerse derhal bir sağlık uzmanına başvurmalarını söyleyin.

Kan Basıncı Ve Kalp Atış Hızı Artar

Hastalara APTENSİO XR'NİN kan basıncında ve nabız hızında yükselmelere neden olabileceğini söyleyin.

Psikiyatrik Riskler

Hastalara, önerilen dozlarda APTENSİO XR'NİN, önceden psikotik semptomlar veya mani öyküsü olmayan hastalarda bile psikotik veya manik semptomlara neden olabileceğini önerin.

Priapizm

Hastalara ağrılı veya uzun süreli penis ereksiyonları (priapizm) olasılığını önerin. Priapizm durumunda derhal tıbbi yardım istemelerini söyleyin.

Parmaklarda ve ayak parmaklarında dolaşım problemleri [Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik Vaskülopati]

APTENSİO XR ile tedaviye başlayan hastalara, Raynaud fenomeni ve ilişkili belirti ve semptomlar da dahil olmak üzere periferik vaskülopati riski hakkında bilgi verin: parmaklar veya ayak parmakları uyuşmuş, serin, ağrılı hissedebilir ve/veya soluk, maviden kırmızıya değişebilir. Hastalara, parmaklarda veya ayak parmaklarında herhangi bir yeni uyuşma, ağrı, cilt rengi değişikliği veya sıcaklığa duyarlılık bildirmelerini söyleyin.

APTENSİO XR kullanırken parmaklarda veya ayak parmaklarında ortaya çıkan açıklanamayan yaraların herhangi bir belirtisi ile derhal doktorlarını aramalarını söyleyin. Bazı hastalar için daha fazla klinik değerlendirme (örneğin Romatoloji sevk) uygun olabilir.

Büyümenin Bastırılması

Hastalara APTENSİO XR'NİN büyümenin yavaşlamasına ve kilo kaybına neden olabileceğini önerin.

Alkol

Aptensio XR kullanırken hastalara alkolden kaçınmalarını tavsiye edin. APTENSİO XR alırken alkol tüketimi, metilfenidat dozunun daha hızlı salınmasına neden olabilir.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Karsinogenez

B6c3f1 farelerinde yapılan ömür boyu kanserojenlik çalışmasında, metilfenidat hepatoselüler adenomlarda bir artışa ve sadece erkeklerde hepatoblastomlarda yaklaşık 60 mg/kg/gün günlük bir dozda bir artışa neden olmuştur. Bu doz, bir mg / m'de önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 4 katıdır² temel. Hepatoblastom nispeten nadir görülen bir kemirgen malign tümör tipidir. Toplam malign hepatik tümörlerde artış yoktu. Kullanılan fare suşu hepatik tümörlerin gelişimine duyarlıdır ve bu sonuçların insanlar için önemi bilinmemektedir.

Metilfenidat, f344 sıçanlarında yapılan bir ömür boyu kanserojenlik çalışmasında tümörlerde herhangi bir artışa neden olmadı, kullanılan en yüksek doz yaklaşık 45 mg/kg/gün idi, bu da bir mg/m'de önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 5 katıydı² temel.

Mutajenez

Metilfenidat vücutta mutajenik değildi. in vitro Ames ters mutasyon testi veya in vitro fare lenfoma hücresi ileri mutasyon testi. Kardeş kromatid değişimleri ve kromozom sapmaları, zayıf bir klastojenik yanıtın göstergesi olarak artmıştır. in vitro kültürlü Çin Hamster yumurtalık (CHO) hücrelerinde tahlil. Metilfenidatın genotoksik potansiyeli değerlendirilmemiştir. in vivo deneme.

Doğurganlığın Bozulması

Metilfenidat, 18 haftalık sürekli bir üreme çalışmasında ilacı içeren diyetlerle beslenen erkek veya dişi farelerde doğurganlığı bozmadı. Çalışma, bir mg/m'de önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 8 katı olan 160 mg/kg/güne kadar dozlarda gerçekleştirilmiştir² temel.

Belirli Bir Popülasyonda Kullanım

Gebelik

Risk Özeti

Sınırlı sayıda yayınlanmış çalışma, gebe kadınlarda metilfenidat kullanımını bildirmektedir, ancak bu veriler ilaca bağlı riskleri bildirmek için yeterli değildir. Embriyo-fetal gelişim çalışmalarında, organogenez sırasında sıçanlara ve tavşanlara oral metilfenidat uygulaması ile sırasıyla 2 ve 11 kez, önerilen maksimum insan dozu (MRHD) ile teratojenik etki gözlenmemiştir). Bununla birlikte, tavşanlarda MRHD'NİN 40 katı dozda spina bifida gözlendi. Doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında, mrhd'nin 4 katı dozlarda gebelik ve emzirme döneminde sıçanlara oral metilfenidat uygulanması ile yavru vücut ağırlığında bir azalma gözlendi. Belirtilen popülasyon için majör doğum kusurları ve düşük yapma riski bilinmemektedir. Ancak, U arka plan riski.S. majör doğum kusurlarının genel popülasyonu %2 ila %4 ve düşük, klinik olarak tanınan gebeliklerin %15 ila %20'sidir

Klinik Hususlar

Fetal / Neonatal gelişmeler REAKSİYONLAR

APTENSİO XR gibi CNS uyarıcıları vazokonstriksiyona neden olabilir ve böylece plasental perfüzyonu azaltabilir. Hamilelik sırasında metilfenidatın terapötik dozlarının kullanımı ile fetal ve/veya neonatal ADVERS REAKSİYONLAR bildirilmemiştir, ancak amfetamin bağımlı annelerde erken doğum ve düşük doğum ağırlıklı bebekler bildirilmiştir.

Veriler

Hayvan Verileri

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, metilfenidat, organogenez döneminde sırasıyla 75 ve 200 mg/kg/gün dozlarında oral olarak uygulanmıştır. Tavşanlarda en yüksek dozda teratojenik etkiler (fetal spina bifida insidansında artış) gözlendi; bu, mg/m'de önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) yaklaşık 40 katıdır² temel. Tavşanlarda embriyo-fetal gelişim için hiçbir etki seviyesi 60 mg/kg / gün idi (mg/m'de MRHD'NİN 11 katı² temel). Sıçanlarda spesifik teratojenik aktiviteye dair bir kanıt bulunmamakla birlikte, fetal iskelet varyasyonlarının insidanslarının en yüksek doz seviyesinde (mg/m'de MRHD'NİN 7 katı) arttığı görülmüştür² ayrıca maternal olarak toksik olan temel). Sıçanlarda embriyo-fetal gelişim için hiçbir etki seviyesi 25 mg/kg / gün idi (Bir mg/m'de MRHD'NİN 2 katı² temel). Hamilelik ve emzirme döneminde sıçanlara 45 mg/kg/gün'e kadar dozlarda metilfenidat uygulandığında, yavruların vücut ağırlığı artışı en yüksek dozda azaldı (mg/m'de MRHD'NİN 4 katı² ancak postnatal gelişim üzerinde başka hiçbir etki gözlenmedi. Sıçanlarda pre-ve postnatal gelişim için hiçbir etki seviyesi 15 mg/kg / gün idi (mg/m'de MRHD'YE eşit² temel).

Emzirme

Risk Özeti

Beş anneden anne sütü örneklemesine dayanan sınırlı yayınlanmış literatür, metilfenidatın insan sütünde bulunduğunu ve bu da bebek dozlarının 0 ile sonuçlandığını bildirmektedir.16 % için 0.Maternal ağırlık ayarlı dozajın %7'si ve 1 arasında değişen bir süt/plazma oranı.1 ve 2.7. Süt üretim emzirilen bebek üzerindeki olumsuz etkileri herhangi bir rapor ve etkileri . Bununla birlikte, uyarıcılara maruz kalmanın bebekleri üzerindeki uzun süreli nörogelişimsel etkiler bilinmemektedir. Emzirmenin gelişimsel ve sağlık yararları, annenin aptensio XR'YE olan klinik ihtiyacı ve aptensio XR'DEN veya altta yatan maternal durumdan emzirilen bebek üzerindeki potansiyel olumsuz etkileri ile birlikte düşünülmelidir

Klinik Hususlar

Emziren bebekleri ajitasyon, anoreksiya ve kilo alımı gibi ADVERS REAKSİYONLAR için izleyin.

Pediatrik Kullanım

Altı yaşın altındaki pediatrik hastalarda aptensio XR'NİN güvenliği ve etkinliği değerlendirilmemiştir.

APTENSİO XR'NİN güvenliği ve etkinliği, 6 ila 17 yaş arasındaki pediatrik hastalarda iki yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmada kurulmuştur. Pediatrik hastalarda metilfenidatın uzun süreli etkinliği belirlenmemiştir.

Büyümenin Uzun Vadeli Baskılanması

Büyüme, aptensio XR dahil olmak üzere uyarıcılarla tedavi sırasında izlenmelidir. Beklendiği gibi büyümeyen veya kilo almayan pediatrik hastaların tedavilerinin kesintiye uğraması gerekebilir.

Çocuk Hayvan Verileri

Postnatal dönemde erken cinsel olgunlaşma yoluyla metilfenidat ile tedavi edilen sıçanlar, yetişkinlikte spontan lokomotor aktivitede bir azalma göstermiştir. Sadece kadınlarda belirli bir öğrenme görevinin edinilmesinde bir eksiklik gözlendi. Bu bulguların gözlemlendiği dozlar, bir mg / m'de önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) en az 6 katıdır² temel.

Genç sıçanlarda yapılan çalışmada, metilfenidat, doğum sonrası dönemde (doğum sonrası 7.gün) erken başlayan ve cinsel olgunluğa (doğum sonrası 10. hafta) devam eden 9 hafta boyunca 100 mg/kg/güne kadar dozlarda oral olarak uygulandı. Bu hayvanlar yetişkin olarak test edildiğinde (doğum sonrası haftalar 13-14), daha önce 50 mg/kg/gün ile tedavi edilen erkeklerde ve kadınlarda spontan lokomotor aktivitede azalma gözlendi (mg / m'de önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 6 katı [MRHD] ² en yüksek doza maruz kalan kadınlarda (mg/m'de MRHD'NİN 12 katı) belirli bir öğrenme görevinin edinilmesinde bir eksiklik gözlendi² temel). Sıçanlarda Juvenil nörobehavioral gelişim için hiçbir etki seviyesi 5 mg/kg / gün idi (Bir mg/m'de MRHD'NİN yarısı² temel). Sıçanlarda gözlenen uzun süreli davranışsal etkilerin klinik önemi bilinmemektedir.

Geriatrik Kullanım

APTENSİO XR'NİN klinik çalışmaları 65 yaş ve üstü hastaları içermiyordu. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, doz aralığının alt ucunda başlar ve karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında ve eşlik eden hastalıklarda veya diğer ilaç tedavilerinde daha fazla azalma sıklığını yansıtır.

YAN ETKİLER

Aşağıdakiler, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:

• Uyuşturucu Bağlılığı
• Metilfenidata aşk duyarlık
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri
• Ciddi Kardiyovasküler Olaylar
• Kan basıncı ve kalp atış hızı artar
• Psikiyatrik ileri tepkiler
• Priapizm
• Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik Vaskülopati
• Büyümenin uzun vadeli bastırılması

Klinik Deneme Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.

DEHB'Lİ çocuklarda, ergenlerde ve yetişkinlerde diğer metilfenidat ürünleri ile klinik çalışmalar deneyimi

Yaygın olarak bildirilen (metilfenidat grubunun ≤ %2'si ve plasebo grubunun oranının en az iki katı) olumsuz metilfenidat ürünleri reaksiyonlar plasebo kontrollü çalışmalarda iştah azalması, kilo azalma, mide bulantısı, karın ağrısı, dispepsi, ağız kuruluğu, kusma, uykusuzluk, anksiyete, sinirlilik, huzursuzluk, çöküntü etkiler, ajitasyon, sinirlilik, baş dönmesi, vertigo, tremor, bulanık görme, kan basıncının artması, kalp atışı, taşikardi, çarpıntı, hiperhidroz ve ateş arttı.

DEHB'Lİ Pediatrik hastalarda aptensio XR ile klinik çalışma deneyimi

Bu bölümdeki güvenlik verileri, biri 6 ila 12 yaş arası çocuklarda (RP-BP-EF001, bundan sonra “çalışma 1”) ve biri 6 ila 17 yaş arası çocuk ve ergenlerde (RP-BP-EF002, bundan sonra “çalışma 2”), DEHB'Lİ pediatrik hastalarda aptensio XR'NİN iki haftalık kontrollü klinik çalışmasından elde edilen verilere dayanmaktadır.

İki APTENSİO XR klinik çalışması, DEHB'Lİ toplam 256 hastayı değerlendirdi. Bu iki klinik çalışmanın çift kör fazına iki yüz kırk üç (243) hasta katıldı.

Çalışma 1, DEHB için DSM-IV kriterlerini karşılayan 6 ila 12 yaş arasındaki 26 pediatrik hastada bir hafta boyunca uygulanan APTENSİO XR 15 mg, 20 mg, 30 mg veya 40 mg'ın başlangıç zamanını, etkinlik süresini, tolere edilebilirliğini ve güvenliğini değerlendirmek için randomize, çift kör, tek merkezli, plasebo kontrollü, esnek dozlu, çapraz bir çalışmadır.

En Yayın İstemeyen Tepkiler (ınsidans ≤ %5 ve plasebodan en az iki kat daha fazlıdır): karın ağrısı, ateş ve baş ağrısı.

İlacın kesilmesine yol açan ADVERS tepkiler: Bu çalışmanın çift kör fazı sırasında ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle hiçbir denek kesilmemiştir.

Çalışma 2, DEHB için DSM-IV kriterlerini karşılayan 221 pediatrik hastada (6 ila 17 yaş) bir hafta boyunca uygulanan 10 mg, 15 mg, 20 mg ve 40 mg APTENSİO XR'NİN randomize, çift kör, çok merkezli, plasebo kontrollü, paralel grup, sabit doz çalışmasıydı.

En Yayın İstemeyen Tepkiler (ınsidans ≤ %5 ve en az iki kez plasebo oranı): karın ağrısı, iştah azalması, baş ağrısı ve uykusuzluk.

İlacın kesilmesine yol açan ADVERS tepkiler: Aptensio xr 40 mg grubundaki iki hasta (%4.4), çalışmanın çift kör fazı sırasında sırasıyla uykusuzluk, bulantı ve hızlı kalp atış hızı nedeniyle kesildi.

Tablo 1: pediatrik hastaların ≥ %2'sinde meydan gelen yaygın ADVERS tepkiler (6 ila 17 yaş) DEHB APTENSİO XR alarakve bir oranda Plasebodan daha büyük (çalışma 2)

Pazarlama Sonrası Deneyim

Metilfenidat ürünlerinin onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak mümkün değildir. Bu ADVERS REAKSİYONLAR aşağıdaki gibidir:

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Pansitopeni, trombositopeni, trombositopenik purpura

Kardiyak Bozuklar: Anjina pektoris, bradikardi, Ekstrasistol, supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol

Göz Hastalıkları: Diplopi, Midriyazis, görme bozukluğu

Genel Bozuklar: Göğüs ağrısı, göğüs rahatsızlığı, Hiperpireksi

Bağışıklık Sistemi Bozuklukları: Anjiyoödem, anafilaktik reaksiyonlar, kulak ödemi, büllöz durumlar, Eksfolyatif durumlar, ürtiker, kaşıntı NEC, döküntüler, döküntüler ve Ekzantem NEC gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sorular: Alkalin fosfataz artmış, Bilirubin artmış, hepatik enzim artmış, trombosit sayısı azalmış, beyaz kan hücresi sayısı anormal, şiddetli hepatik yaralı

Kaş-iskelet sistemi, Bağ Doku ve Kemik Bozuklukları: Artralji, miyalji, Kas seğirmesi, rabdomiyoliz

Sinir Sistemi: Konvülsiyon, Grand mal konvülsiyon, diskinezi, serotonin sendromu, serotonerjik ilaçlarla kombinasyon halinde

Psikiyatrik Bozukluklar: Oryantasyon bozukluğu, Libido değişiklikleri

Deri ve deri altı doku bozuklukları: Alopesi, Eritem

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

APTENSİO XR ile klinik olarak önemli etkileşimler

(MAOI Monoamin Oksidaz İnhibitörleri )

APTENSİO XR'Yİ eşzamanlı olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde uygulamayın. MAOI ve CNS uyarıcılarının eşzamanlı kullanımı hipertansif krize neden olabilir. Potansiyel sonuçlar arasında ölüm, inme, miyokard enfarktüsü, aort diseksiyonu, oftalmolojik komplikasyonlar, eklampsi, pulmoner ödem ve böbrek yetmezliği bulunur.

Uyuşturucu Bağımlılığı Ve Bağımlılığı

Kontrollü Madde

APTENSİO XR, Çizelge II kontrollü bir madde olan metilfenidat içerir.

Taciz

APTENSİO XR, diğer metilfenidat içeren ürünler ve amfetaminler de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları kötüye kullanım için yüksek bir potansiyele sahiptir. Kötüye kullanım, zarar ve özlem olmasına rağmen uyuşturucu kullanımı üzerinde bozulmuş kontrol ile karakterizedir.

CNS uyarıcı istismar belirtileri kalp hızında artış, solunum hızı, kan basıncı ve/veya terleme, büyümüş Göz bebekleri, hiperaktivite, huzursuzluk, uykusuzluk, cilt, kusma ve/veya karın ağrısı kızarmış koordinasyon, titreme, iştah kaybı, azalmış bulunmaktadır. Anksiyete, psikoz, düşmanlık, saldırganlık, intihar veya cinayet düşüncesi de gözlenmiştir. CNS uyarıcılarını kötüye kullananlar, aşırı doz ve ölüme yol açabilecek diğer onaylanmamış uygulama yollarını çiğneyebilir, koklayabilir, enjekte edebilir veya kullanabilir.

APTENSİO XR de dahil olmak üzere CNS uyarıcılarının kötüye kullanımını azaltmak için, ilacı reçete etmeden önce kötüye kullanım riskini değerlendirin. Reçete yazdıktan sonra, dikkatli reçete kayıtlarını tutun, hastaları ve ailelerini kötüye kullanım ve CNS uyarıcılarının uygun şekilde depolanması ve bertaraf edilmesi konusunda eğitin, tedavi sırasında kötüye kullanım belirtilerini izleyin ve APTENSİO XR kullanımına olan ihtiyacı yeniden değerlendirin.

Bağımlılık

Toleranslar

Aptensio XR de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları ile kronik tedavi sırasında tolerans (bir ilaca maruz kalmanın ilacın istenen ve/veya istenmeyen etkilerinin zamanla azalmasına neden olduğu bir adaptasyon durumu) ortaya çıkabilir.

Bağışlık

Aptensio XR de dahil olmak üzere CNS uyarıcıları ile tedavi edilen hastalarda fiziksel bağımlılık (ani bırakma, hızlı doz azaltma veya bir antagonistin uygulanması ile üretilen bir yoksunluk sendromu ile ortaya çıkan bir adaptasyon durumu) ortaya çıkabilir. CNS uyarıcılarının uzun süreli yüksek dozda uygulanmasından sonra ani kesildikten sonra yoksunluk belirtileri aşırı yorgunluk ve depresyonu içerir.

Risk Özeti

Sınırlı sayıda yayınlanmış çalışma, gebe kadınlarda metilfenidat kullanımını bildirmektedir, ancak bu veriler ilaca bağlı riskleri bildirmek için yeterli değildir. Embriyo-fetal gelişim çalışmalarında, organogenez sırasında sıçanlara ve tavşanlara oral metilfenidat uygulaması ile sırasıyla 2 ve 11 kez, önerilen maksimum insan dozu (MRHD) ile teratojenik etki gözlenmemiştir). Bununla birlikte, tavşanlarda MRHD'NİN 40 katı dozda spina bifida gözlendi. Doğum öncesi ve sonrası gelişim çalışmasında, mrhd'nin 4 katı dozlarda gebelik ve emzirme döneminde sıçanlara oral metilfenidat uygulanması ile yavru vücut ağırlığında bir azalma gözlendi. Belirtilen popülasyon için majör doğum kusurları ve düşük yapma riski bilinmemektedir. Ancak, U arka plan riski.S. majör doğum kusurlarının genel popülasyonu %2 ila %4 ve düşük, klinik olarak tanınan gebeliklerin %15 ila %20'sidir

Klinik Hususlar

Fetal / Neonatal gelişmeler REAKSİYONLAR

APTENSİO XR gibi CNS uyarıcıları vazokonstriksiyona neden olabilir ve böylece plasental perfüzyonu azaltabilir. Hamilelik sırasında metilfenidatın terapötik dozlarının kullanımı ile fetal ve/veya neonatal ADVERS REAKSİYONLAR bildirilmemiştir, ancak amfetamin bağımlı annelerde erken doğum ve düşük doğum ağırlıklı bebekler bildirilmiştir.

Veriler

Hayvan Verileri

Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, metilfenidat, organogenez döneminde sırasıyla 75 ve 200 mg/kg/gün dozlarında oral olarak uygulanmıştır. Tavşanlarda en yüksek dozda teratojenik etkiler (fetal spina bifida insidansında artış) gözlendi; bu, mg/m'de önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) yaklaşık 40 katıdır² temel. Tavşanlarda embriyo-fetal gelişim için hiçbir etki seviyesi 60 mg/kg / gün idi (mg/m'de MRHD'NİN 11 katı² temel). Sıçanlarda spesifik teratojenik aktiviteye dair bir kanıt bulunmamakla birlikte, fetal iskelet varyasyonlarının insidanslarının en yüksek doz seviyesinde (mg/m'de MRHD'NİN 7 katı) arttığı görülmüştür² ayrıca maternal olarak toksik olan temel). Sıçanlarda embriyo-fetal gelişim için hiçbir etki seviyesi 25 mg/kg / gün idi (Bir mg/m'de MRHD'NİN 2 katı² temel). Hamilelik ve emzirme döneminde sıçanlara 45 mg/kg/gün'e kadar dozlarda metilfenidat uygulandığında, yavruların vücut ağırlığı artışı en yüksek dozda azaldı (mg/m'de MRHD'NİN 4 katı² ancak postnatal gelişim üzerinde başka hiçbir etki gözlenmedi. Sıçanlarda pre-ve postnatal gelişim için hiçbir etki seviyesi 15 mg/kg / gün idi (mg/m'de MRHD'YE eşit² temel).

Aşağıdakiler, etiketlemenin diğer bölümlerinde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır:

• Uyuşturucu Bağlılığı
• Metilfenidata aşk duyarlık
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri
• Ciddi Kardiyovasküler Olaylar
• Kan basıncı ve kalp atış hızı artar
• Psikiyatrik ileri tepkiler
• Priapizm
• Raynaud fenomeni de dahil olmak üzere periferik Vaskülopati
• Büyümenin uzun vadeli bastırılması

Klinik Deneme Deneyimi

Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik denemelerinde gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve klinik uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.

DEHB'Lİ çocuklarda, ergenlerde ve yetişkinlerde diğer metilfenidat ürünleri ile klinik çalışmalar deneyimi

Yaygın olarak bildirilen (metilfenidat grubunun ≤ %2'si ve plasebo grubunun oranının en az iki katı) olumsuz metilfenidat ürünleri reaksiyonlar plasebo kontrollü çalışmalarda iştah azalması, kilo azalma, mide bulantısı, karın ağrısı, dispepsi, ağız kuruluğu, kusma, uykusuzluk, anksiyete, sinirlilik, huzursuzluk, çöküntü etkiler, ajitasyon, sinirlilik, baş dönmesi, vertigo, tremor, bulanık görme, kan basıncının artması, kalp atışı, taşikardi, çarpıntı, hiperhidroz ve ateş arttı.

DEHB'Lİ Pediatrik hastalarda aptensio XR ile klinik çalışma deneyimi

Bu bölümdeki güvenlik verileri, biri 6 ila 12 yaş arası çocuklarda (RP-BP-EF001, bundan sonra “çalışma 1”) ve biri 6 ila 17 yaş arası çocuk ve ergenlerde (RP-BP-EF002, bundan sonra “çalışma 2”), DEHB'Lİ pediatrik hastalarda aptensio XR'NİN iki haftalık kontrollü klinik çalışmasından elde edilen verilere dayanmaktadır.

İki APTENSİO XR klinik çalışması, DEHB'Lİ toplam 256 hastayı değerlendirdi. Bu iki klinik çalışmanın çift kör fazına iki yüz kırk üç (243) hasta katıldı.

Çalışma 1, DEHB için DSM-IV kriterlerini karşılayan 6 ila 12 yaş arasındaki 26 pediatrik hastada bir hafta boyunca uygulanan APTENSİO XR 15 mg, 20 mg, 30 mg veya 40 mg'ın başlangıç zamanını, etkinlik süresini, tolere edilebilirliğini ve güvenliğini değerlendirmek için randomize, çift kör, tek merkezli, plasebo kontrollü, esnek dozlu, çapraz bir çalışmadır.

En Yayın İstemeyen Tepkiler (ınsidans ≤ %5 ve plasebodan en az iki kat daha fazlıdır): karın ağrısı, ateş ve baş ağrısı.

İlacın kesilmesine yol açan ADVERS tepkiler: Bu çalışmanın çift kör fazı sırasında ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle hiçbir denek kesilmemiştir.

Çalışma 2, DEHB için DSM-IV kriterlerini karşılayan 221 pediatrik hastada (6 ila 17 yaş) bir hafta boyunca uygulanan 10 mg, 15 mg, 20 mg ve 40 mg APTENSİO XR'NİN randomize, çift kör, çok merkezli, plasebo kontrollü, paralel grup, sabit doz çalışmasıydı.

En Yayın İstemeyen Tepkiler (ınsidans ≤ %5 ve en az iki kez plasebo oranı): karın ağrısı, iştah azalması, baş ağrısı ve uykusuzluk.

İlacın kesilmesine yol açan ADVERS tepkiler: Aptensio xr 40 mg grubundaki iki hasta (%4.4), çalışmanın çift kör fazı sırasında sırasıyla uykusuzluk, bulantı ve hızlı kalp atış hızı nedeniyle kesildi.

Tablo 1: pediatrik hastaların ≥ %2'sinde meydan gelen yaygın ADVERS tepkiler (6 ila 17 yaş) DEHB APTENSİO XR alarakve bir oranda Plasebodan daha büyük (çalışma 2)

Pazarlama Sonrası Deneyim

Metilfenidat ürünlerinin onay sonrası kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Bu reaksiyonlar belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak mümkün değildir. Bu ADVERS REAKSİYONLAR aşağıdaki gibidir:

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları: Pansitopeni, trombositopeni, trombositopenik purpura

Kardiyak Bozuklar: Anjina pektoris, bradikardi, Ekstrasistol, supraventriküler taşikardi, ventriküler ekstrasistol

Göz Hastalıkları: Diplopi, Midriyazis, görme bozukluğu

Genel Bozuklar: Göğüs ağrısı, göğüs rahatsızlığı, Hiperpireksi

Bağışıklık Sistemi Bozuklukları: Anjiyoödem, anafilaktik reaksiyonlar, kulak ödemi, büllöz durumlar, Eksfolyatif durumlar, ürtiker, kaşıntı NEC, döküntüler, döküntüler ve Ekzantem NEC gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sorular: Alkalin fosfataz artmış, Bilirubin artmış, hepatik enzim artmış, trombosit sayısı azalmış, beyaz kan hücresi sayısı anormal, şiddetli hepatik yaralı

Kaş-iskelet sistemi, Bağ Doku ve Kemik Bozuklukları: Artralji, miyalji, Kas seğirmesi, rabdomiyoliz

Sinir Sistemi: Konvülsiyon, Grand mal konvülsiyon, diskinezi, serotonin sendromu, serotonerjik ilaçlarla kombinasyon halinde

Psikiyatrik Bozukluklar: Oryantasyon bozukluğu, Libido değişiklikleri

Deri ve deri altı doku bozuklukları: Alopesi, Eritem

Belirtiler

Akut metilfenidat doz aşımı semptomları, esas olarak merkezi SİNİR sistemi uyarılmasına bağlı aşırı sempatomimetik etkilerden ve ondan kaynaklanan, mukoza ve rabdomiyoliz olan (koma ile takip edebilir), bulantı, kusma, ishal, huzursuzluk, anksiyete, ajitasyon, tremor, hiperrefleksi, Kas seğirmesi, konvülziyon, öfori, konfüzyon, halüsinasyonlar, deliryum, terleme, ateş basması, baş ağrısı, hiperpireksi, taşikardi, çarpıntı, kardiyak aritmiler, hipertansiyon, hipotansiyon, hızlı solunum, mydriasis, kuruluk şunlardır: olabilir.

Doz Aşımı Yönetimi

Metilfenidat ile aşırı dozun yönetimi konusunda güncel rehberlik ve tavsiye için sertifikalı bir zehir kontrol merkezine (1-800-222-1222) danışın. Yakın tıbbi gözetim ve izleme de dahil olmak üzere destekleyici bakım sağlayın. Tedavi, herhangi bir ilaçla aşırı dozun yönetiminde kullanılan genel önlemlerden oluşmalıdır. Birden fazla ilaç doz aşımı olasılığını düşünün. Yeterli hava yolu, oksijenasyon ve havalandırma sağlayın. Kalp ritmini ve yaşamsal bulguları izleyin. Destekleyici ve semptomatik kullanın ölçümler.

Mide içeriği, belirtildiği gibi gastrik lavaj ile tahliye edilebilir. Gastrik lavaj yapmadan önce, varsa ajitasyon ve nöbetleri kontrol edin ve hava yolunu koruyun. Bağırsakları detoksifiye etmek için diğer önlemler arasında aktif kömür ve katartik madde bulunur. Yeterli kan dolaşımını ve solunum metabolizmasını sağlamak için yoğun bakım sağlanmalıdır, pireksi için harici soğutma prosedürleri gerekebilir.

Metilfenidat, aşağıdakilerden oluşan rasemik bir karışımdır d-ve l- izomerler. Bu d- izomer farmakolojik olarak daha aktiftir. l-izomer. Metilfenidatın, norepinefrin ve dopaminin presinaptik nörona geri alımını bloke ettiği ve bu monoaminlerin ekstranöronal boşluğa salınmasını arttırdığı düşünülmektedir.

Emilme

Yetişkinlerde aptensio XR'NİN oral olarak uygulanmasından sonra, plazma metilfenidat konsantrasyonları hızla artar, yaklaşık 2 saatte bir başlangıç maksimumuna ulaşır, ardından sonraki 4-6 saat boyunca kademeli olarak azalan konsantrasyonlar takip eder, bundan sonra kademeli bir artış başlar ve yaklaşık 8 saatte ikinci bir zirveye ulaşır (Şekil 1). Yetişkinlerde günde üç kez verilen bir metilfenidat anında salınan oral ürüne kıyasla günde bir kez verilen aptensio XR'NİN göreceli biyoyararlanımı karşılaştırılabilir. Göreceli biyoyararlanım %102'dir.

Metilfenidatın farmakokinetik profilleri ve parametreleri, APTENSİO XR'NİN bütün bir kapsül olarak uygulandığında veya oruç koşullarında deneklerde elma püresi üzerine serpildiği zaman benzerdir (bkz.Tablo 2 ve Şekil 1).

Tablo 2: tek doz farmakokineti d, l- Metilfenidat¹ Sağlıklı yetişkinlerde hızlı koşular altın 80 mg Aptensio XR Oral dozunu takiben er kapsülü ve serpin

Şekil 1: Ortalama d, l- Kan Plazmasındaki metilfenidat konsantrasyonu-sağlıklı yetişkinlerde Kapsül ve sprey dozu olarak uygulanan 80 mg'ı takip eden zaman profilleri

Metabolizma Ve Atılım

İnsanlarda, metilfenidat esas olarak alfa-fenil-piperidin asetik aside (PPAA) deesterifikasyon yoluyla metabolize edilir. Metabolitin farmakolojik özellikleri azdır veya hiç yoktur faaliyet.

İnsanlarda radyola etiketlenmiş metilfenidatın oral dozundan sonra, radyoaktivitenin yaklaşık %90'ı geri kazanıldı. idrar. Ana idrar metaboliti, dozun yaklaşık %80'ini oluşturan PPAA idi.

Gıda Etkileri

Aptensio XR'NİN yüksek yağlı yemeklerle uygulanması, ikinci zirvede bir azalma veya azalma gösterdi. Yüksel- yağlı yemek ayrıca ortalama C'yi arttırdımaksimum metilfenidat yaklaşık %28 ve AUC yaklaşık %19 oranında artmıştır. APTENSİO XR'NİN klinik çalışmalarında, yemeklere bakılmaksızın uygulandı.

Alkol Etkisi

%40'a varan bir alkol konsantrasyonunda, iki saat içinde aptensio xr 80 mg kapsülden %96 metilfenidat salınımı vardı. 80 mg'lık bir kapsül ile elde edilen sonuçlar, mevcut diğer kapsüllerin gücünü temsil eder.

Ocak 2017.