Sülpir

Posologia

Adultos

Recomenda-se uma dose inicial de 400 mg a 800 mg por dia, administrada em um ou dois comprimidos duas vezes ao dia (manhã e início da noite).

Sintomas predominantemente positivos (distúrbio formal do pensamento, alucinações, delírios, incongruência do efeito) respondem a doses mais altas e recomenda-se uma dose inicial de pelo menos 400 mg duas vezes ao dia, aumentando se necessário até um máximo sugerido de 1200 mg duas vezes ao dia. Não foi demonstrado que o aumento da dose além desse nível produza melhorias adicionais.

Sintomas predominantemente negativos (afastamento do afeto, pobreza de fala, anergia, apatia e depressão) respondem a doses abaixo de 800 mg por dia; portanto, recomenda-se uma dose inicial de 400 mg duas vezes ao dia. Reduzir esta dose para 200 mg duas vezes ao dia normalmente aumenta o efeito de alerta do Sülpire.

Pacientes com sintomas positivos e negativos mistos, sem predominância, normalmente respondem a uma dose de 400mg-600mg duas vezes ao dia.

Idoso

Os mesmos intervalos de doses são aplicáveis em idosos, mas a dose deve ser reduzida se houver evidência de insuficiência renal.

População pediátrica

A experiência clínica em crianças menores de 14 anos é insuficiente para permitir recomendações específicas.

Modo de administração

Para uso oral.

Advertências:

O aumento da agitação motora foi relatado em alta dosagem em um pequeno número de pacientes: nas fases agressiva, agitada ou excitada do processo da doença, doses baixas de Sülpire podem agravar os sintomas. Deve-se tomar cuidado onde há mania ou hipomania.

Reações extrapiramidais, principalmente acatisia, foram relatadas em um pequeno número de casos. Se necessário, pode ser necessária uma redução na dose ou na medicação antiparkinsoniana.

Como em outros neurolépticos, foi relatada síndrome maligna dos neurolépticos, uma complicação potencialmente fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, consciência alterada e níveis elevados de CPK. Nesse caso, ou no caso de hipertermia de origem não diagnosticada, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo Sülpire, devem ser descontinuados.

Pacientes idosos são mais suscetíveis a hipotensão postural, sedação e efeitos extrapiramidais.

Em pacientes com comportamento agressivo ou agitação com impulsividade, Sülpire pode ser administrado com um sedativo.

Sintomas agudos de abstinência, incluindo náusea, vômito, sudorese e insônia, foram descritos após a interrupção abrupta dos medicamentos antipsicóticos. Também pode ocorrer recorrência de sintomas psicóticos e o surgimento de distúrbios involuntários do movimento (como acatisia, distonia e discinesia). Portanto, é aconselhável uma retirada gradual.

Maior mortalidade em idosos com demência :

Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que idosos com demência tratados com antipsicóticos têm um pequeno risco aumentado de morte em comparação com aqueles que não são tratados. Não há dados suficientes para fornecer uma estimativa firme da magnitude precisa do risco e a causa do aumento do risco não é conhecida.

Sülpire não está licenciado para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

Tromboembolismo venoso :

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com medicamentos antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com Sülpire e medidas preventivas tomadas.

Câncer de mama:

Sülpire pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, deve-se ter cautela e pacientes com histórico ou histórico familiar de câncer de mama devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Sülpire.

Precauções:

Em pacientes idosos, como em outros neurolépticos, o Sülpire deve ser usado com cautela especial.

Em crianças, a eficácia e segurança de Sülpire não foram completamente investigadas. Portanto, deve-se ter cautela ao prescrever para crianças.

Quando o tratamento neuroléptico é absolutamente necessário em um paciente com doença de Parkinson, o Sülpire pode ser usado, embora haja cautela.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogênico. Casos de convulsões, às vezes em pacientes sem histórico anterior, foram relatados com Sülpire. Recomenda-se cautela ao prescrevê-lo para pacientes com epilepsia instável, e pacientes com histórico de epilepsia devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Sülpire.

Nos doentes que necessitam de Sülpire que recebem terapêutica anticonvulsivante, a dose do anticonvulsivante não deve ser alterada.

Casos de convulsões, às vezes em pacientes sem histórico anterior, foram relatados.

O Sülpire tem um efeito anticolinérgico e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma, íleo, estenose digestiva congênita, retenção de urina ou hiperplasia da próstata. Como em todos os medicamentos para os quais o rim é a principal via de eliminação, a dose deve ser reduzida e titulada em pequenas etapas nos casos de insuficiência renal.

Prolongamento do intervalo QT :

Sülpire induz um prolongamento do intervalo QT. Sabe-se que esse efeito potencializa o risco de arritmias ventriculares graves, como a torsade de pointes.

Antes de qualquer administração, e se possível de acordo com o estado clínico do paciente, recomenda-se monitorar fatores que possam favorecer a ocorrência desse distúrbio do ritmo, por exemplo:

- Bradicardia inferior a 55 bpm

- Desequilíbrio eletrolítico em particular hipocalemia

- Prolongamento congênito do intervalo QT

- Tratamento contínuo com um medicamento que possa produzir bradicardia pronunciada (<55 bpm), hipocalemia, diminuição da condução intracardíaca ou prolongamento do intervalo QTc

Sülpire deve ser prescrito com cautela em pacientes que apresentam esses fatores e pacientes com distúrbios cardiovasculares que podem predispor ao prolongamento do intervalo QT.

Evite tratamento concomitante com outros neurolépticos.

Acidente vascular cerebral:

Em ensaios clínicos randomizados versus placebo, realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certos medicamentos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O mecanismo desse aumento de risco não é conhecido. Um aumento no risco com outros medicamentos antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Sülpire deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidente vascular cerebral.

Leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram relatadas com antipsicóticos, incluindo Sülpire. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidência de discrasia sanguínea e requerem investigação hematológica imediata.

Sülpire deve ser usado com cautela em pacientes hipertensos, especialmente na população idosa, devido ao risco de crise hipertensiva. Os pacientes devem ser monitorados adequadamente.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Grupo farmacoterapêutico: Psicolépticos; Benzamidas,

Código ATC: N05AL01

Sülpire é um membro do grupo de benzamidas substituídas, que são estruturalmente distintas das fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos.

As evidências atuais sugerem que as ações de Sülpire sugerem uma distinção importante entre diferentes tipos de receptores de dopamina ou mecanismos de receptores no cérebro.

Comportamental e bioquimicamente, Sülpire compartilha com os neurolépticos clássicos várias propriedades indicativas de antagonismo do receptor da dopamina cerebral. Diferenças essenciais e intrigantes incluem falta de catalepsia em doses ativas em outros testes comportamentais, falta de efeito sobre a noradrenalina ou a rotatividade de 5HT, atividade anticolinesterase desprezível, nenhum efeito na ligação muscarínica ou do receptor GABA, e uma diferença radical na ligação do Sülpire tritiado às preparações estriatais in vitro, comparado a ³H-spiperona ou ³H-haloperidol. Esses achados indicam uma grande diferenciação entre Sülpire e neurolépticos clássicos, que carecem dessa especificidade.

Uma das características do Sülpire é sua atividade bimodal, pois possui propriedades antidepressivas e neurolépticas. A esquizofrenia caracterizada pela falta de contato social pode se beneficiar de maneira impressionante.

A elevação do humor é observada após alguns dias de tratamento, seguida pelo desaparecimento dos sintomas esquizofrênicos floridos. A sedação e a falta de efeito caracteristicamente associadas aos neurolépticos clássicos do tipo fenotiazina ou butirofenona não são características da terapia com Sülpire.