Aplacid

Aplacide

Sulpirida

tratamento da esquizofrenia aguda e crónica.

POSOLOGIA

Adulto

Recomenda-se uma dose inicial de 400 mg a 800 mg por dia, administrada duas vezes por dia (de manhã e no início da noite) como um ou dois comprimidos.

Predominantemente sintomas positivos (formal transtorno do pensamento, alucinações, delírios, incongruência de afetar) respondem a doses mais elevadas, e recomenda-se uma dose inicial de 400 mg duas vezes ao dia, aumentada, se necessário, até um máximo recomendado de 1200 mg duas vezes ao dia. Não foi demonstrado que o aumento da dose para além deste nível conduza a uma melhoria adicional.

Os sintomas predominantemente negativos (diminuição do efeito, fala fraca, anergia, apatia e depressão) respondem a doses inferiores a 800 mg por dia, pelo que se recomenda uma dose inicial de 400 mg duas vezes por dia. Se reduzir esta dose para 200 mg duas vezes por dia, o efeito alarmante da aplacida é normalmente aumentado.

Os doentes com sintomas mistos positivos e negativos, nos quais nenhum prevalece, respondem geralmente duas vezes por dia a uma dose de 400 mg-600 mg.

Idoso

Os mesmos intervalos de dose são aplicáveis nos idosos, mas a dose deve ser reduzida se houver sinais de disfunção renal.

População pediátrica

A experiência clínica em crianças com menos de 14 anos de idade não é suficiente para permitir recomendações específicas.

Método de Aplicação

Via oral.

Feocromocitoma e porfiria aguda.

que acompanham os tumores dependentes da prolactina, por exemplo, prolactinomas da hipófise e cancro da mama.

Mostrar os avisos:

Num pequeno número de doentes, foi notificada excitação motora de dose elevada: nas fases agressivas, agitadas ou excitadas do processo da doença, doses baixas de aplacid podem exacerbar os sintomas. Recomenda-se precaução na presença de mania ou hipomania.

Foram notificadas reacções extrapiramidais, principalmente acatisia, num pequeno número de casos. Se tal se justificar, poderá ser necessária uma redução da dose ou um medicamento anti-Parkinson.

Tal como com outros neurolépticos, foi notificada síndrome neuroléptica maligna, uma complicação potencialmente fatal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonómica, consciência alterada e níveis elevados de CPK. Neste caso ou com hipertermia de origem não diagnosticada, todos os antipsicóticos, incluindo aplacid, devem ser descontinuados.

Os doentes idosos são mais susceptíveis a hipotensão postural, sedação e efeitos extrapiramidais.

Em doentes com comportamento agressivo ou excitação impulsiva, o Aplacide pode ser administrado com um sedativo.

Foram descritos sintomas agudos de abstinência, incluindo náuseas, vómitos, sudação e insónia, após interrupção abrupta dos antipsicóticos. Pode também ocorrer uma recorrência de sintomas psicóticos, e foram notificadas perturbações involuntárias do movimento (tais como acatísia, distonia e discinésia). Por conseguinte, é aconselhável uma retirada gradual.

Aumento da mortalidade em pessoas idosas com demência:

Os dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que os idosos com demência tratados com antipsicóticos apresentam um baixo risco aumentado de morte do que os que não são tratados. Não existem dados suficientes disponíveis para estimar com precisão o nível exacto de risco, não sendo conhecida a causa do aumento do risco.

Aplacida não está aprovado para o tratamento de perturbações do comportamento relacionadas com demência.

Tromboembolismo Venoso:

Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com antipsicóticos. Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos adquiriram frequentemente factores de risco para DTV, todos os possíveis factores de risco para DTV devem ser identificados antes e durante o tratamento com aplacid e medidas preventivas.

Mae:

A aplacida pode aumentar os níveis de prolactina. Assim, deve ter-se precaução e os doentes com história ou história familiar de cancro da mama devem ser cuidadosamente monitorizados durante a terapêutica com aplacid.

Cautelar:

Tal como com outros neurolépticos, a aplacida deve ser utilizada com especial precaução em doentes idosos.

Em crianças, a eficácia e segurança da Aplacida não foram completamente investigadas. Assim, deve ter-se precaução ao prescrever crianças.

Se o tratamento com neurolépticos for absolutamente necessário num doente com doença de Parkinson, pode utilizar-se Aplacida, embora se aconselha precaução.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogénico. Foram notificados casos de convulsões, por vezes em doentes sem história prévia, com Aplacida. A prescrição a doentes com epilepsia instável deve ser feita com precaução e os doentes com história de epilepsia devem ser cuidadosamente monitorizados durante a terapêutica com aplacid.

Em doentes que necessitam de aplacid e que recebem tratamento anticonvulsivante, a dose do anticonvulsivante não deve ser alterada.

Foram notificados casos de convulsões, por vezes em doentes sem história prévia.

O aplácido tem um efeito anticolinérgico e deve, portanto, ser utilizado com precaução em doentes com glaucoma, íleo, estenose digestiva congénita, retenção urinária ou hiperplasia da próstata no passado. Tal como acontece com todos os fármacos em que o rim é a principal via de excreção, a dose para insuficiência renal deve ser reduzida e titulada em pequenos passos.

Extensão do intervalo QT:

A aplacida induz um prolongamento do intervalo QT. Sabe-se que este efeito aumenta o risco de arritmias ventriculares graves tais como torsade de pointes.

Antes de cada administração, e se possível de acordo com o estado clínico do doente, recomenda-se a monitorização de factores que possam favorecer a ocorrência desta perturbação do ritmo, por exemplo::

- Bradicardia (inferior a 55 bpm

- Desequilíbrio electrolítico, especialmente hipocaliemia

- Prolongamento congénito do intervalo QT

- Tratamento em curso com um fármaco susceptível de provocar bradicardia pronunciada (<55 bpm), hipocaliemia, condução intracardíaca diminuída ou prolongamento do intervalo QTc

Aplacida deve ser prescrito com precaução em doentes com estes factores e em doentes com doenças cardiovasculares que possam predispor para prolongar o intervalo QT.

Evitar o tratamento simultâneo com outros neurolépticos.

Curso:

Em ensaios clínicos aleatorizados, em comparação com placebo, realizados numa população de doentes idosos com demência e tratados com certos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de 3 vezes do risco de acontecimentos cerebrovasculares. Desconhece-se o mecanismo deste aumento de risco. Não pode ser excluído um aumento do risco com outros antipsicóticos ou outras populações de doentes. Aplacid deve ser utilizado com precaução em doentes com factores de risco de acidente vascular cerebral.

Foram notificados casos de leucopenia, neutropenia e agranulocitose com antipsicóticos, incluindo Aplacid. Infecções inexplicadas ou febre podem ser evidência de discrasia sanguínea e requer investigação hematológica imediata.

Aplacid deve ser utilizado com precaução em doentes hipertensos, especialmente nos idosos, devido ao risco de crise hipertensiva. Os doentes devem ser adequadamente monitorizados.

Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Mesmo que aplacid seja utilizado como recomendado, pode ocorrer sedação, de modo que a capacidade de conduzir veículos ou utilizar máquinas pode ser prejudicada.

É utilizada a seguinte classificação de frequências, se aplicável::

Muito comum (>1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (>1/1 .000, <1/100), raros (>1/10,000 -<1/1,000), muito raros (< 1/10. ), Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Doenças do sangue e do sistema linfático:

Pouco Frequentes: Leucopenia.

Desconhecido: neutropenia, agranulocitose

Doenças do sistema monetário:

Desconhecido: reacções anafilácticas, incluindo urticária, dispneia, hipotensão e choque anafiláctico.

Doenças Endócrinas:

Frequentes: Hiperprolactinemia

Perturbações Do Foro Psiquiátrico:

Frequentes: Insónia.

Desconhecido: Confusão

Doenças do sistema nervoso:

Frequentes: sedação ou sonolência, perturbações extrapiramidais (estes sintomas são geralmente reversíveis com a administração de medicamentos antiparkinsónicos), parkinsonismo, tremor, acatisia.

Pouco frequentes: hipertensão, discinesia e distonia.

Raros: crise Oculogíria.

Desconhecido: síndrome maligna dos neurolépticos, hipocinésia, discinésia tardia (tal como todos os neurolépticos, foram notificados após uma administração de neurolépticos superior a três meses. Os medicamentos antiparkinsónicos são ineficazes ou podem causar agravamento dos sintomas), cãibras.

Cardiaco:

Raros: arritmia Ventricular, fibrilhação ventricular, taquicardia ventricular.

Desconhecido: electrocardiograma QT prolongado, paragem cardíaca, torsade de pointes, morte súbita.

Doença Vascular:

Pouco Frequentes: Hipotensão Ortostática.

Desconhecido: embolia venosa, embolia pulmonar, trombose venosa profunda.

Doenças gastrointestinais:

Incomum: Hipersecreção Salivar.

Afecções Hepatobiliares:

Frequentes: aumento da enzima hepática

Operações dos tecidos cutâneos e subcutâneas:

Frequentes: Erupção Cutânea Maculopapular.

Doenças do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo:

Torticollis, trismus.

Gravidez, pós-parte e Condições perinatais:

Desconhecido: sintomas extrapiramidais, síndrome de abstinência neonatal

Doenças do sistema repetutor e da mama:

Frequentes: dor torácica, galactorreia.

Pouco frequentes: aumento da mama, amenorreia, Orgasmo anormal, disfunção eréctil.

Desconhecido: ginecomastia.

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Frequentes: Aumento De Peso.

Notificação de efeitos secundários suspeitos

A notificação de efeitos secundários suspeitos após a aprovação do medicamento é importante. Permite um acompanhamento contínuo da relação benefício-risco da droga. Pede-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários suspeitos através do sistema de notificação do cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A experiência com Aplacida na sobredosagem é limitada.

O intervalo de doses tóxicas únicas é de 1 a 16 G, Mas mesmo com uma dose de 16 G, não ocorreram mortes.

Foram notificados resultados fatais principalmente em associação com outros psicotrópicos.

Sintomatologia

As manifestações clínicas de envenenamento variam de acordo com o tamanho da dose tomada. Após doses únicas de 1g a 3g, foram notificadas agitação e sonolência e (raramente) sintomas extrapiramidais. Doses de 3g a 7g podem levar a algum grau de excitação, confusão e sintomas extrapiramidais, mais de 7g podem adicionalmente causar coma e baixa pressão arterial.

A duração da intoxicação é geralmente curta, os sintomas desaparecem em poucas horas. Comas que ocorreram após doses elevadas demoraram até quatro dias.

Não foi notificada toxicidade hematológica ou hepática.

Tratamento

A aplácida é parcialmente removida por hemodiálise.

Não existe antídoto específico para a Aplacida. O tratamento é apenas sintomático. Assim, devem ser tomadas medidas de suporte apropriadas, recomenda-se uma monitorização cuidadosa das funções vitais e da monitorização cardíaca (risco de prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares subsequentes) até que o doente recupere.

Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves, devem ser administrados anticolinérgicos.

A sobredosagem pode ser tratada com diurese osmótica alcalina e, se necessário, com a medicação de Parkinson. As drogas eméticas provavelmente não são eficazes. O coma deve ser mantido adequadamente e recomenda-se monitorização cardíaca até o doente recuperar. É pouco provável que os eméticos apresentem uma sobredosagem de Aplaciden eficaz.

Grupo Farmacoterapêutico: Psicolépticos, Benzamidas,

Código ATC: N05AL01

Aplacida é um membro do grupo de benzamidas substituídas, que são estruturalmente diferentes das fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos.

Evidências recentes sugerem que os efeitos do aplacid indicam uma distinção importante entre diferentes tipos de receptores dopamínicos ou mecanismos de receptores no cérebro.

Comportamentalmente e bioquímicamente, o aplacid partilha com os neurolépticos clássicos uma série de propriedades que indicam antagonismo dos receptores cerebrais de dopamina. Essenciais e fascinante diferenças entre a falta de catalepsy em doses em outros testes comportamentais ativo, a falta de efeito sobre a norepinefrina ou 5htm, insignificante anticolinesterase atividade, nenhum efeito sobre a muscarínicos ou GABA de ligação do receptor e uma diferença radical na ligação de tritiated Aplacid em striatal preparações in vitro, em comparação com ₃H-espiperon ou ₃H-haloperidol. Estes resultados indicam uma grande diferenciação entre os aplacídeos e os neurolépticos clássicos, que carecem de tal especificidade.

Uma das características da aplacida é a sua actividade bimodal, uma vez que tem propriedades antidepressivas e neurolépticas. A esquizofrenia, que se caracteriza pela falta de contato social, pode ser muito beneficiada.

O aumento do humor é observado após alguns dias de tratamento, seguido pelo desaparecimento de sintomas esquizofrênicos floridos. A sedação e a falta de efeito, que está caracteristicamente associada a neurolépticos clássicos do tipo fenotiazina ou butirofenona, não são características da terapêutica aplácida.

os níveis séricos mais elevados de Aplacid são atingidos 3 a 6 horas após uma dose oral. A semi-vida plasmática no ser humano é de cerca de 8 horas. Cerca de 40% de Aplacid liga-se às proteínas plasmáticas. 95% do composto é excretado na urina e nas fezes sob a forma de aplácido inalterado.

Psicolépticos, Benzamidas,

Desconhecidas

Não