Espiride

O tratamento da esquizofrenia aguda e crônica.

Posologia

Adultos

Recomenda-se uma dose inicial de 400 mg a 800 mg por dia, administrada em um ou dois comprimidos duas vezes ao dia (manhã e início da noite).

Sintomas predominantemente positivos (distúrbio formal do pensamento, alucinações, delírios, incongruência do efeito) respondem a doses mais altas e recomenda-se uma dose inicial de pelo menos 400 mg duas vezes ao dia, aumentando se necessário até um máximo sugerido de 1200 mg duas vezes ao dia. Não foi demonstrado que o aumento da dose além desse nível produza melhorias adicionais.

Sintomas predominantemente negativos (afastamento do afeto, pobreza de fala, anergia, apatia e depressão) respondem a doses abaixo de 800 mg por dia; portanto, recomenda-se uma dose inicial de 400 mg duas vezes ao dia. Reduzir esta dose para 200 mg duas vezes ao dia normalmente aumenta o efeito de alerta do Espiridee.

Pacientes com sintomas positivos e negativos mistos, sem predominância, normalmente respondem a uma dose de 400mg-600mg duas vezes ao dia.

Idoso

Os mesmos intervalos de doses são aplicáveis em idosos, mas a dose deve ser reduzida se houver evidência de insuficiência renal.

População pediátrica

A experiência clínica em crianças menores de 14 anos é insuficiente para permitir recomendações específicas.

Modo de administração

Para uso oral.

Faeocromocitoma e porfiria aguda.

Tumores concomitantes dependentes de prolactina, p. prolactinomas da hipófise e câncer de mama.

Advertências:

O aumento da agitação motora foi relatado em alta dosagem em um pequeno número de pacientes: nas fases agressiva, agitada ou excitada do processo da doença, doses baixas de Espiridee podem agravar os sintomas. Deve-se tomar cuidado onde há mania ou hipomania.

Reações extrapiramidais, principalmente acatisia, foram relatadas em um pequeno número de casos. Se necessário, pode ser necessária uma redução na dose ou na medicação antiparkinsoniana.

Como em outros neurolépticos, foi relatada síndrome maligna dos neurolépticos, uma complicação potencialmente fatal, caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonômica, consciência alterada e níveis elevados de CPK. Nesse caso, ou no caso de hipertermia de origem não diagnosticada, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo Espiridee, devem ser descontinuados.

Pacientes idosos são mais suscetíveis a hipotensão postural, sedação e efeitos extrapiramidais.

Em pacientes com comportamento agressivo ou agitação com impulsividade, Espiridee pode ser administrado com um sedativo.

Sintomas agudos de abstinência, incluindo náusea, vômito, sudorese e insônia, foram descritos após a interrupção abrupta dos medicamentos antipsicóticos. Também pode ocorrer recorrência de sintomas psicóticos e o surgimento de distúrbios involuntários do movimento (como acatisia, distonia e discinesia). Portanto, é aconselhável uma retirada gradual.

Maior mortalidade em idosos com demência :

Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que idosos com demência tratados com antipsicóticos têm um pequeno risco aumentado de morte em comparação com aqueles que não são tratados. Não há dados suficientes para fornecer uma estimativa firme da magnitude precisa do risco e a causa do aumento do risco não é conhecida.

Espiridee não está licenciado para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.

Tromboembolismo venoso :

Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com medicamentos antipsicóticos. Como os pacientes tratados com antipsicóticos geralmente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com Espiridee e medidas preventivas tomadas.

Câncer de mama:

Espiridee pode aumentar os níveis de prolactina. Portanto, deve-se ter cautela e pacientes com histórico ou histórico familiar de câncer de mama devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Espiridee.

Precauções:

Em pacientes idosos, como em outros neurolépticos, Espiridee deve ser usado com cautela especial.

Em crianças, a eficácia e segurança de Espiridee não foram completamente investigadas. Portanto, deve-se ter cautela ao prescrever para crianças.

Quando o tratamento neuroléptico é absolutamente necessário em um paciente com doença de Parkinson, o Espiridee pode ser usado, embora haja cautela.

Os neurolépticos podem diminuir o limiar epileptogênico. Casos de convulsões, às vezes em pacientes sem histórico anterior, foram relatados com Espiridee. Recomenda-se cautela ao prescrevê-lo para pacientes com epilepsia instável, e pacientes com histórico de epilepsia devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Espiridee.

Nos doentes que necessitam de Espiridee que recebem terapêutica anticonvulsivante, a dose do anticonvulsivante não deve ser alterada.

Casos de convulsões, às vezes em pacientes sem histórico anterior, foram relatados.

Espiridee tem um efeito anticolinérgico e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de glaucoma, íleo, estenose digestiva congênita, retenção de urina ou hiperplasia da próstata. Como em todos os medicamentos para os quais o rim é a principal via de eliminação, a dose deve ser reduzida e titulada em pequenas etapas nos casos de insuficiência renal.

Prolongamento do intervalo QT :

Espiridee induz um prolongamento do intervalo QT. Sabe-se que esse efeito potencializa o risco de arritmias ventriculares graves, como a torsade de pointes.

Antes de qualquer administração, e se possível de acordo com o estado clínico do paciente, recomenda-se monitorar fatores que possam favorecer a ocorrência desse distúrbio do ritmo, por exemplo:

- Bradicardia inferior a 55 bpm

- Desequilíbrio eletrolítico em particular hipocalemia

- Prolongamento congênito do intervalo QT

- Tratamento contínuo com um medicamento que possa produzir bradicardia pronunciada (<55 bpm), hipocalemia, diminuição da condução intracardíaca ou prolongamento do intervalo QTc

Espiridee deve ser prescrito com cautela em pacientes que apresentam esses fatores e pacientes com distúrbios cardiovasculares que podem predispor ao prolongamento do intervalo QT.

Evite tratamento concomitante com outros neurolépticos.

Acidente vascular cerebral:

Em ensaios clínicos randomizados versus placebo, realizados em uma população de pacientes idosos com demência e tratados com certos medicamentos antipsicóticos atípicos, foi observado um aumento de três vezes no risco de eventos cerebrovasculares. O mecanismo desse aumento de risco não é conhecido. Um aumento no risco com outros medicamentos antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. Espiridee deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de acidente vascular cerebral.

Leucopenia, neutropenia e agranulocitose foram relatadas com antipsicóticos, incluindo Espiridee. Infecções inexplicáveis ou febre podem ser evidência de discrasia sanguínea e requerem investigação hematológica imediata.

Espiridee deve ser usado com cautela em pacientes hipertensos, especialmente na população idosa, devido ao risco de crise hipertensa. Os pacientes devem ser monitorados adequadamente.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Mesmo usado conforme recomendado, o Espiridee pode causar sedação para que a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas possa ser prejudicada.

The following frequency rating is used, when applicable:

Very common (>1/10); common (>1/100 to <1/10); uncommon (>1/1,000 to <1/100); rare (>1/10,000 to <1/1,000); very rare (<1/10,000); not known (cannot be estimated from the available data).

Blood and lymphatic system disorders :

Uncommon: Leukopenia.

Not known: Neutropenia, agranulocytosis

Immune system disorders:

Not known: Anaphylactic reactions including urticaria, dyspnoea, hypotension and anaphylactic shock.

Endocrine disorders:

Common: Hyperprolactinaemia

Psychiatric disorders:

Common: Insomnia.

Not known: Confusion

Nervous system disorders:

Common: Sedation or drowsiness, extrapyramidal disorder (these symptoms are generally reversible upon administration of antiparkinsonian medication), Parkinsonism, tremor, akathisia.

Uncommon: Hypertonia, dyskinesia, and dystonia.

Rare: Oculogyric crisis.

Not known: Neuroleptic malignant syndrome, hypokinesia, tardive dyskinesia (have been reported, as with all neuroleptics, after a neuroleptic administration of more than three months. Antiparkinsonian medication is ineffective or may induce aggravation of the symptoms), convulsion.

Cardiac disorders:

Rare: Ventricular arrhythmia, ventricular fibrillation, ventricular tachycardia.

Not known: electrocardiogram QT prolonged, cardiac arrest, torsade de pointes, sudden death.

Vascular disorders:

Uncommon: Orthostatic hypotension.

Not known: Venous embolism, pulmonary embolism, deep vein thrombosis.

Gastrointestinal disorders:

Uncommon: Salivary hypersecretion.

Hepatobiliary disorders:

Common: Hepatic enzyme increased

Skin and subcutaneous tissue disorders:

Common: Maculo-papular rash.

Musculoskeletal and connective tissue disorders:

Unknown: Torticollis, trismus.

Pregnancy, puerperium and perinatal conditions:

Not known: Extrapyramidal symptoms, drug withdrawal syndrome neonatal

Reproductive system and breast disorders:

Common: Breast pain, galactorrhoea.

Uncommon: Breast enlargement, amenorrhoea, orgasm abnormal, erectile dysfunction.

Not known: Gynaecomastia.

General disorders and administration site conditions:

Common: Weight gain.

Reporting of suspected adverse reactions

Reporting of suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A experiência com Espiridee em superdosagem é limitada.

O intervalo de doses tóxicas únicas é de 1 a 16g, mas nenhuma morte ocorreu mesmo na dose de 16g.

Os resultados fatais foram relatados principalmente em combinação com outros agentes psicotrópicos.

Sintomas

As manifestações clínicas de envenenamento variam de acordo com o tamanho da dose tomada. Após doses únicas de 1g a 3g de inquietação e nebulização da consciência foram relatadas e (raramente) sintomas extrapiramidais. Doses de 3g a 7g podem produzir um grau de agitação, confusão e sintomas extrapiramidais; mais de 7g podem causar, além disso, coma e pressão arterial baixa.

A duração da intoxicação é geralmente curta, os sintomas desaparecem em poucas horas. Comas que ocorreram após grandes doses durarem até quatro dias.

Nenhuma toxicidade hematológica ou hepática foi relatada.

Tratamento

Espiridee é parcialmente removido por hemodiálise.

Não há antídoto específico para Espiridee. O tratamento é apenas sintomático. Devem, portanto, ser instituídas medidas de suporte apropriadas, recomenda-se uma supervisão rigorosa das funções vitais e o monitoramento cardíaco (risco de prolongamento do intervalo QT e arritmias ventriculares subsequentes) até que o paciente se recupere.

Se sintomas extrapiramidais graves ocorrerem, os anticolinérgicos devem ser administrados.

A sobredosagem pode ser tratada com diurese osmótica alcalina e, se necessário, medicamentos antiparkinsonianos. É improvável que os medicamentos eméticos sejam eficazes. Coma precisa de enfermagem adequada, e o monitoramento cardíaco é recomendado até que o paciente se recupere. É improvável que os medicamentos eméticos sejam eficazes na superdosagem de Espiridee.

Pharmacotherapeutic group: Psycholeptics; Benzamides,

ATC code: N05AL01

Espiridee is a member of the group of substituted benzamides, which are structurally distinct from the phenothiazines, butyrophenones and thioxanthenes.

Current evidence suggests that the actions of Espiridee hint at an important distinction between different types of dopamine receptors or receptor mechanisms in the brain.

Behaviourally and biochemically Espiridee shares with classical neuroleptics a number of properties indicative of cerebral dopamine receptor antagonism. Essential and intriguing differences include lack of catalepsy at doses active in other behavioural tests, lack of effect upon noradrenaline or 5HT turnover, negligible anticholinesterase activity, no effect on muscarinic or GABA receptor binding, and a radical difference in the binding of tritiated Espiridee to striatal preparations in-vitro, compared to ³H-spiperone or ³H-haloperidol. These findings indicate a major differentiation between Espiridee and classical neuroleptics, which lack such specificity.

One of the characteristics of Espiridee is its bimodal activity, as it has both antidepressant and neuroleptic properties. Schizophrenia characterised by a lack of social contact can benefit strikingly.

Mood elevation is observed after a few days treatment, followed by disappearance of the florid schizophrenic symptoms. The sedation, and lack of affect characteristically associated with classical neuroleptics of the phenothiazine or butyrophenone type are not features of Espiridee therapy.

Os níveis séricos de pico de Espiridee são atingidos 3 a 6 horas após uma dose oral. A meia-vida plasmática no homem é de aproximadamente 8 horas. Aproximadamente 40% de Espiridee está ligado às proteínas plasmáticas. 95% do composto é excretado na urina e nas fezes como Espiridee inalterado.

In long term animal studies with neuroleptic drugs including Espiridee, an increased incidence of various endocrine tumours (some of which have occasionally been malignant) has been seen in some strains of rats and mice studied. The significance of these to man is not known; there is no current evidence of any association between neuroleptic use and tumour risk in man.

Nenhum conhecido

Nenhum