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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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Posologia
Quando usada como monoterapia ou terapia adicional, a dose é uma gota de Азопт no saco conjuntival do olho afetado duas vezes ao dia. Alguns pacientes podem responder melhor com uma gota três vezes ao dia.
populações especiais
População mais velha
Não é necessário ajuste da dose em idosos.
Disfunção hepática e renal
Азопт não foi estudado em doentes com disfunção hepática e, por conseguinte, não é recomendado nesses doentes.
Азопт não foi utilizado em doentes com compromisso renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min) ou em doentes com acidose hipercloremémica.).
População pediátrica
A segurança e eficácia de Азопт em lactentes, crianças e adolescentes de 0 a 17 anos não foram estabelecidas. 1. Азопт não é recomendado em lactentes, crianças e adolescentes.
Método de aplicação
Use para ocular.
Recomenda-se a oclusão nasolacrimal ou a leve oclusão da pálpebra após a instilação. Isso pode reduzir a absorção sistêmica de medicamentos administrados pelos olhos e reduzir os efeitos colaterais sistêmicos.
Instrua o paciente a agitar o frasco bem antes de usar. Se o colar de pressão inviolável for depois de remover a tampa, remova-o antes de usar o produto.
Para evitar a contaminação da ponta da gota e da suspensão, deve-se tomar cuidado para não tocar nas pálpebras, nas áreas circundantes ou em outras superfícies com a ponta da gota do frasco. Instrua os pacientes a manter o frasco bem fechado quando não estiver em uso.
Se você substituir outro antiglaucoma oftálmico por Азопт, interrompa o outro remédio e comece com азопт no dia seguinte.
Se for utilizado mais de um medicamento tópico para os olhos, os medicamentos devem ser administrados com pelo menos 5 minutos de intervalo. Pomadas oculares devem ser administradas por último.
Se faltar uma dose, o tratamento deve continuar com a próxima dose, conforme planejado. A dose não deve exceder uma gota do (s) olho (s) afetado (s) três vezes ao dia.
Grupo farmacoterapêutico: anticlaucompromissos e antibióticos, inibidores da carboanidrase, código ATC: S01EC04
Mecanismo de ação
A carboanidrase (CA) é uma enzima que ocorre em muitos tecidos do corpo, incluindo o olho. A carboanidrase catalisa a reação reversível com a hidratação do dióxido de carbono e a desidratação do dióxido de carbono.
A inibição da anidrase carbônica nos processos ciliares do olho reduz a secreção de humor aquoso, presumivelmente diminuindo a formação de íons bicarbonato com subsequente redução do transporte de sódio e líquido. O resultado é uma diminuição da pressão intra-ocular (PIO), que é um importante fator de risco para a patogênese do dano do nervo óptico e perda de campo visual glaucomatosa. Brinzolamida, um inibidor da anidrase carbônica II (CA-II), a isoenzima predominante no olho, com uma in vitro CI50 de 3,2 nM e um Ki de 0,13 nM contra CA-II .
Eficácia e segurança clínicas
O efeito redutor da PIO de Азопт como terapia adicional ao travoprost analógico da prostaglandina foi examinado.).
Um estudo clínico foi realizado com Азопт em 32 pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade diagnosticados com glaucoma ou hipertensão ocular. Alguns pacientes foram ingênuos com a terapia com PIO, enquanto outros receberam outros medicamentos para baixar a PIO. Aqueles que haviam tomado medicamentos para a PIO anteriormente não precisaram parar de tomar seus medicamentos para a PIO até o início da monoterapia com Азопт.
Em pacientes ingênuos com relação à terapia com PIO (10 pacientes), a eficácia de Азопт foi semelhante à observada anteriormente em adultos, com reduções médias da PIO da linha de base até 5 mmHg. Em pacientes com medicamentos tópicos para baixar a PIO (22 pacientes), a PIO média aumentou ligeiramente em comparação com a linha de base no grupo Азопт.
Após administração ocular tópica, a brinzolamida é absorvida na circulação sistêmica. Devido à sua alta afinidade pelo CA-II, a brinzolamida é distribuída extensivamente nos glóbulos vermelhos (RBCs) e tem uma meia-vida longa no sangue total (média aprox. Nos seres humanos, é formado o metabolito N-desetilbrinzolamida, que também se liga à CA e se acumula nas hemácias. Este metabolito se liga principalmente ao CA-I na presença de brinzolamida. No plasma, as concentrações de brinzolamida e N-desetilbrinzolamida são baixas e geralmente estão abaixo dos limites de quantificação do ensaio (<7,5 ng / ml).
A ligação às proteínas plasmáticas não é extensa (cerca de 60%). A brinzolamida é principalmente eliminada pela excreção renal (cerca de 60%). Cerca de 20% da dose foi levada em consideração na urina como metabolito. Brinzolamida e N-desetilbrinzolamida são os componentes predominantes na urina, juntamente com valores vestigiais (<1%) dos metabólitos N-desmetoxipropil e O-desmetil.
Em um estudo farmacocinético oral, voluntários saudáveis receberam 1 mg de brinzolamida duas vezes ao dia por até 32 semanas e a atividade da RBC-CA foi medida para avaliar o nível de inibição sistêmica da CA.
A saturação de brinzolamida do RBC CA-II foi atingida em 4 semanas (concentrações de RBC de aproximadamente 20 µM). N-desetilbrinzolamida acumulada em hemácias no estado estacionário dentro de 20-28 semanas e atingiu concentrações na faixa de 6-30 µM. A inibição da atividade total de RBC-ca em fraudes no estado estacionário é de aproximadamente 70-75%.
Pacientes em estudo com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina de 30-60 ml / minuto) foram administrados por via oral 1 mg de brinzolamida duas vezes ao dia por até 54 semanas. A concentração de hemácias de brinzolamida variou de aproximadamente 20 a 40 µM por semana 4 de tratamento. Em locais de estado estacionário, a brinzolamida e seu metabólito RBC se concentram entre 22,0 e 46,1 Bzw.
N-desetilbrinzolamida - As concentrações de hemácias aumentaram e a atividade total de RBC-CA diminuiu com a diminuição da depuração da creatinina, mas as concentrações de hemácias de brinzolamida e a atividade de CA-II permaneceram inalteradas. As inibições da atividade total da CA foram maiores em indivíduos com o nível mais alto de insuficiência renal, embora fossem 90% inferiores no estado estacionário.
Em um estudo oftalmológico, as concentrações de hemácias de brinzolamida no estado estacionário foram semelhantes às do estudo oral, mas os níveis de N-desetilbrinzolamida foram mais baixos. A atividade da carboanidrase foi de cerca de 40-70% dos níveis de predose.
Dados não clínicos não mostram perigo particular para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogênico.
Estudos de toxicidade no desenvolvimento em coelhos com doses orais de brinzolamida até 6 mg / kg / dia (125 vezes a dose oftalmológica recomendada em humanos) não mostraram efeitos no desenvolvimento fetal, apesar da considerável toxicidade materna. Estudos semelhantes em ratos resultaram em ossificação ligeiramente reduzida do crânio e do osso da mama dos fetos de barragens que receberam brinzolamida em doses de 18 mg / kg / dia (375 vezes a dose recomendada para os olhos humanos), mas não 6 mg / kg / dia. Esses achados ocorreram em doses que causaram acidose metabólica com ganho de peso corporal reduzido em barragens e peso fetal reduzido. Foram observadas reduções relacionadas à dose no peso fetal em barragens que receberam brinzolamida por via oral, de uma ligeira diminuição (aproximadamente 5-6%) em 2 mg / kg / dia para quase 14% em 18 mg / kg / dia. Durante a amamentação, o nível sem efeitos adversos na prole foi de 5 mg / kg / dia.
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