Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Hipertensão
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) é indicado para o tratamento da pressão alta em adultos e crianças com 6 anos ou mais de idade, a fim de diminuir a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, especialmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados com medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas. Não há estudos controlados que mostrem redução de risco com riprazo (ANTIHYPERTENSIVA).
O controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente dos riscos cardiovasculares, incluindo controle de lipídios, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio, se houver. Muitos pacientes precisam de mais de 1 medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Aconselhamento específico sobre metas e gerenciamento pode ser encontrado nas diretrizes publicadas, como a do Comitê Nacional Conjunto de Prevenção, Reconhecimento, Avaliação e Tratamento da Hipertensão (JNC) do Programa Nacional de Educação em Alta Pressão Sanguínea.
Inúmeros medicamentos anti-hipertensivos de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação foram mostrados em estudos controlados randomizados para reduzir a morbimortalidade cardiovascular, e pode ser fechado, que é uma queda na pressão arterial e não outra propriedade farmacológica do medicamento, que é amplamente responsável por essas vantagens. O maior e mais consistente benefício para o resultado cardiovascular foi uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas também foi observada regularmente uma diminuição no infarto do miocárdio e na mortalidade cardiovascular.
O aumento da pressão sistólica ou diastólica causa um risco cardiovascular aumentado, e o aumento absoluto do risco por mmHg é maior com pressões sanguíneas mais altas, portanto, mesmo uma redução modesta na hipertensão grave pode trazer benefícios significativos. A redução do risco relativo através da redução da pressão arterial é semelhante em populações com diferentes riscos absolutos, para que o uso absoluto nos pacientes, onde houver um risco maior, independentemente da sua hipertensão (Por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia) espera-se que esses pacientes cresçam, que você se beneficia de um tratamento mais agressivo para um alvo de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm menos efeitos da pressão arterial (do que a monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,. angina de peito, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Hipertensão em adultos
A dose inicial recomendada habitual de Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) é de 150 mg uma vez ao dia. A dose diária pode ser aumentada para 300 mg em pacientes cuja pressão arterial não é adequadamente controlada. Doses acima de 300 mg não deram uma reação aumentada à pressão arterial, mas levaram a um aumento da taxa de diarréia. O efeito de redução da pressão arterial de uma determinada dose é essencialmente alcançado (85% a 90%) após 2 semanas.
Hipertensão pediátrica 6 a 17 anos
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) está contra-indicado em crianças menores de 2 anos de idade. Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) não deve ser utilizado em crianças dos 2 aos 6 anos de idade ou em crianças com peso inferior a 20 kg. Consulte a Tabela 1 para a dosagem recomendada em pacientes pediátricos com idades entre 6 e 17 anos. Tabela 1: Dosagem recomendada em pacientes pediátricos com idades entre 6 e 17 anos
Peso | Dosagem recomendada |
Menos de 20 kg | Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) não é recomendado |
20 kg a 50 kg | a dose inicial recomendada é de 75 mg uma vez ao dia. A dose máxima recomendada é de 150 mg |
Maior ou igual a 50 kg | a dose recomendada é a mesma que em adultos. |
Administração de pellets orais de Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA)
Nos doentes que não conseguem engolir comprimidos, podem ser utilizados pellets riprazo (ANTIHYPERTENSIVA).
Pellets orais de Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) são fornecidos em uma cápsula doseadora. Não engula as cápsulas que contêm pellets riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) para uso oral. Não esvazie o conteúdo da cápsula diretamente na boca. Não mastigue ou esmague o conteúdo da cápsula.
Os pellets orais de Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) podem ser tomados abrindo a cápsula dispensadora, esvaziando o conteúdo em uma colher e depois administrados por via oral, seguidos de leite (produtos lácteos ou soja) ou água imediatamente sem mastigar ou esmagar. Certifique-se de que não haja pellets na cápsula doseadora.
Alternativamente, os pellets orais riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) podem ser tomados abrindo cuidadosamente a cápsula doseadora e imediatamente após misturar com 1 ou mais colheres de chá de pudim de baunilha (base de leite ou soja), sorvete de baunilha (base de leite ou soja), leite (leite ou base de soja) ou água como agente doseador. Os veículos de dosagem são limitados aos especificados. Recomenda-se tomar o conteúdo de uma cápsula doseadora com um veículo doseador de colher de chá; a pedido, no entanto, mais ou menos veículos doseadores podem ser administrados. Não mastigue ou esmague o conteúdo das cápsulas.
Relação com as refeições
Os pacientes devem estabelecer um padrão de rotina para tomar Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em relação às refeições. Refeições com alto teor de gordura reduzem significativamente a absorção.
AVISO
Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.
PRECAUÇÕES
toxicidade fetal
O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte do feto e do recém-nascido. A oligoidrâmnion resultante pode estar associada à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Possíveis efeitos colaterais neonatais são hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Se a gravidez for diagnosticada, pare Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) o mais rápido possível.
Compromisso renal / hipercalemia / hipotensão quando Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) é administrado em combinação com ARBs ou ACEIs
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) está contra-indicado em pacientes com diabetes com risco aumentado de disfunção renal, hipercalemia e hipotensão ARBs ou ACEIs. Geralmente evite o uso combinado de aliscireno com inibidores da ECA ou ARBs, especialmente em pacientes com depuração da creatinina (CrCl) inferior a 60 mL / min.
Reações anafiláticas e edema angio cabeça e pescoço
Foram relatadas reações de hipersensibilidade, como reações anafiláticas e angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e / ou laringe em pacientes tratados com riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) que necessitaram de hospitalização e intubação. Isso pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento e ocorreu em pacientes com e sem histórico de angioedema com ACEIs ou antagonistas dos receptores da angiotensina. Reações anafiláticas foram relatadas com frequência desconhecida a partir da experiência pós-comercialização. Se o angioedema afetar o pescoço, a língua, a glote ou a laringe, ou se o paciente tiver histórico de cirurgia respiratória superior, pode ocorrer obstrução das vias aéreas e ser fatal. Pacientes que experimentam esses efeitos sem falta de ar precisam de mais monitoramento e medidas de monitoramento apropriadas, pois o tratamento com anti-histamínicos e corticosteróides pode não ser suficiente para evitar o envolvimento respiratório. Administração imediata da solução subcutânea de adrenalina 1: 1000 (0,3 mL a 0,5 mL) e medidas para garantir uma via aérea segura podem ser necessárias.
Pare imediatamente de tomar Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em pacientes que desenvolvem reações anafiláticas ou angioedema e não leem.
Hipotensão
Hipotensão sintomática pode ocorrer após o início do tratamento com riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em pacientes com depleção acentuada de volume, pacientes com depleção de sal ou quando aliscireno e outros agentes que atuam no sistema de aldosterona reninangiotensina (RAAS) são usados em combinação. A decomposição do volume ou do sal deve ser corrigida antes da administração de Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA), ou o tratamento deve começar sob rigorosa supervisão médica.
Uma resposta hipotensiva temporária não é uma contra-indicação para tratamento adicional que normalmente pode ser continuada sem dificuldade depois que a pressão arterial se estabiliza.
Função renal prejudicada
Monitore a função renal regularmente em pacientes tratados com riprazo (ANTIHYPERTENSIVA)). Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda, podem ser causadas por medicamentos que afetam o RAAS. Pacientes cuja função renal pode depender em parte da atividade do RAAS (e). Pacientes com estenose da artéria renal, insuficiência cardíaca grave, infarto pós-miocárdio ou depleção de volume) ou pacientes que recebem ARB, ACEI ou medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase2 (inibidores da COX-2), a terapia pode ser um risco especial para o desenvolvimento de uma insuficiência renal aguda. Considere a retenção ou interrupção da terapia em pacientes que desenvolvem uma diminuição clinicamente significativa da função renal.
Hipercaliemia
Monitore o potássio sérico regularmente em pacientes recebendo riprazo (ANTIHYPERTENSIVA). Medicamentos que afetam o RAAS podem causar hipercalemia. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia são insuficiência renal, diabetes, uso combinado com ARBs ou ACEIs, AINEs ou suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio.
Ciclosporina ou itraconazol
Quando o aliscireno foi administrado com ciclosporina ou itraconazol, as concentrações sanguíneas de aliscireno aumentaram significativamente. Evite usar aliscireno com ciclosporina ou itraconazol ao mesmo tempo.
Informações de aconselhamento do paciente
Recomende ao paciente que leia o rótulo do paciente aprovado pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE e instruções de uso ).
Informações para pacientes
Gravidez
Aconselhe pacientes do sexo feminino com potencial para engravidar sobre as consequências da exposição ao riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) durante a gravidez. Discuta as opções de tratamento com mulheres que planejam engravidar. Aconselhe os pacientes a relatar gravidezes aos médicos o mais rápido possível.
Aleitamento
Aconselhe as mulheres que estão amamentando que a amamentação não é recomendada durante o tratamento com Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA).
Reações anafiláticas e angioedema
Recomende o paciente, relatar sinais ou sintomas imediatamente, que indicam uma reação alérgica grave (Dificuldade em respirar ou engolir, Aperto do peito, colmeias, erupção cutânea geral, Inchaço, Comichão, Tontura, Vômitos ou dor abdominal) ou angioedema (Inchaço do rosto, Extremidades, Olhos, Lábios, Língua, Dificuldade em engolir ou respirar) e pare de tomar medicação, até você consultar os médicos prescreventes.
O angioedema, incluindo o edema da laringe, pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA).
Hipotensão sintomática
Informe os pacientes que a sonolência pode ocorrer, especialmente durante os primeiros dias da terapia com Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA), e que isso deve ser relatado ao médico prescritor. Diga ao paciente que a síncope Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) deve ser descontinuada até que o médico seja consultado.
Cuidado Pacientes com ingestão inadequada de líquidos, transpiração excessiva, diarréia ou vômito podem levar a uma queda excessiva da pressão arterial, com as mesmas consequências da sonolência e possível síncope.
Preparações de potássio
Os pacientes que recebem Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) não devem usar suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio sem consultar o médico prescritor.
Relação com as refeições
Recomende ao paciente que defina um padrão de rotina para tomar Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em relação às refeições. Refeições com alto teor de gordura reduzem significativamente a absorção.
Administração de pellets orais
Aconselhe o paciente ou cuidador a não engolir cápsulas contendo pellets riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) para tomar. Verifique as instruções de administração oral de pellets com o paciente ou enfermeiro.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade
O potencial carcinogênico foi avaliado em um estudo de 2 anos em ratos e em um estudo de camundongo transgênico (rasH2) de 6 meses com hemifumarato de aliscireno em doses orais de até 1500 mg de aliscireno / kg / dia. Embora não tenha havido aumentos estatisticamente significativos na incidência de tumores associados à exposição ao aliscireno, tornou-se hiperplasia epitelial da mucosa no trato gastrointestinal inferior (com ou sem erosão / ulceração) observado em doses iguais ou superiores a 750 mg / kg / dia em ambas as espécies, um colonadenoma em 1 rato e um darmadocarcinoma cego em outro, tumor raro no caule do rato foi identificado.. No caso de exposição sistêmica (AUC0-24hr), 1500 mg / kg / dia é aproximadamente 4 vezes a dose máxima humana (MRHD) (300 mg de aliscireno / dia) no rato e aproximadamente 1,5 vezes a dose humana recomendada no rato. Hiperplasia da mucosa no apêndice ou cólon de ratos também foi observada em doses de 250 mg / kg / dia (a dose mais baixa testada) e em doses mais altas em estudos de 4 e 13 semanas.
O hemifumarato de aliscireno estava livre de potencial genotóxico no ensaio de mutação reversa de Ames S. typhimurium e E. coli, o in vitro Ensaio de aberrações cromossômicas de células ovárias de hamster chinês, o in vitro Teste de mutação genética celular de hamster chinês V79 e o in vivo Medula óssea do ensaio de micronúcleos do mouse.
A fertilidade de ratos machos e fêmeas não foi prejudicada em doses de até 250 mg de aliscireno / kg / dia (8 vezes MRHD de 300 mg de riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) / 60 kg em mg / m² - base).)
Use em certas populações
Gravidez
Visão geral do risco
Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte do feto e do recém-nascido. A maioria dos estudos epidemiológicos que examinam anormalidades fetais após a exposição ao uso de anti-hipertensivos no primeiro trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. Se a gravidez for diagnosticada, pare Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) o mais rápido possível.
O risco estimado de antecedentes para defeitos congênitos graves e abortos para a população especificada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco subjacente de defeitos congênitos, perda ou outros resultados indesejáveis. Na população geral dos EUA, o risco estimado de antecedentes para malformações graves e abortos em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% ou.
Considerações clínicas
Risco materno e / ou embrião / fetal relacionado à doença
A hipertensão na gravidez aumenta o risco materno de pré-eclâmpsia, diabetes gestacional, parto prematuro e complicações no parto (por exemplo,. necessidade de cesariana e sangramento pós-parto). A hipertensão aumenta o risco fetal de restringir o crescimento intra-uterino e a morte intra-uterina. As mulheres grávidas com pressão alta devem ser cuidadosamente monitoradas e tratadas de acordo.
Efeitos colaterais fetais / neonatais
O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina no segundo e terceiro trimestre de gravidez pode levar ao seguinte: diminuição da função renal fetal, o que leva à anúria e insuficiência renal, oligoidramniona, hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas, incluindo hipoplasia do crânio, hipotensão e morte. No caso incomum de não haver alternativa adequada à terapia com medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina para um paciente em particular, a mãe aponta o risco potencial para o feto.
Em pacientes que tomam Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) durante a gravidez, faça exames seriais de ultrassom para avaliar o ambiente intra-amniótico. Testes fetais podem ser apropriados com base na semana de gravidez. No entanto, pacientes e médicos devem estar cientes de que a oligoidrâmnion só pode ocorrer após o feto sofrer lesões irreversíveis. Assista bebês com histórico de exposição do útero ao riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) quanto a hipotensão, oligúria e hipercalemia. Se a oligúria ou hipotensão ocorrer em recém-nascidos com histórico de exposição do útero ao riprazo (ANTIHYPERTENSIVA), você suporta pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias para reverter a hipotensão e substituir a função renal comprometida.
Dados
Dados em animais
Em estudos de toxicidade no desenvolvimento, ratos e coelhos prenhes receberam hemifumarato de aliscireno oral em doses de até 20 e 7 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD), com base na área da superfície corporal (mg / m²), em ratos e coelhos durante a organogênese. (As doses reais de animais foram de até 600 mg / kg / dia em ratos e até 100 mg / kg / dia em coelhos.) Não foi observada teratogenicidade; no entanto, o peso ao nascer do feto foi reduzido em doses em coelhos que foram 3,2 vezes o MRHD em relação à superfície do corpo (mg / m²). O aliscireno estava presente na placenta, no líquido amniótico e nos fetos de coelhos prenhes.
Aleitamento
Não há informações sobre a presença de aliscireno no leite materno, os efeitos no filho amamentado ou os efeitos na produção de leite. Devido ao potencial de efeitos colaterais graves, incluindo hipotensão, hipercalemia e disfunção renal em lactentes, aconselhe uma mulher que amamenta a não amamentar durante o tratamento com Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA).
Uso pediátrico
Segurança e eficácia não foram demonstradas em pacientes pediátricos com menos de 6 anos de idade.
Os efeitos hipotensores do riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) foram estudados em dois estudos clínicos randomizados, duplo-cegos, em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos. A farmacocinética do riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) foi estudada em doentes pediátricos com idades entre 6 e 17 anos. Nesta faixa etária, espera-se que o perfil indesejável seja semelhante ao dos adultos.
Estudos pré-clínicos mostram potencial para um aumento significativo na exposição ao aliscireno em pacientes pediátricos. Com base nos resultados desses estudos, o riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) é contra-indicado em crianças menores de 2 anos e não deve ser usado em crianças menores de 6 anos de idade.
Não há dados disponíveis em pacientes pediátricos com taxa de filtração glomerular <30 mL / min / 1,73 m².
Recém-nascidos com histórico de exposição a Riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em Utero
Quando ocorre oligúria ou hipotensão, atenção direta ao suporte da pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias para reverter a hipotensão e / ou substituir a função renal comprometida.
Aplicação geriátrica
Do número total de pacientes que receberam aliscireno em ensaios clínicos, 1.275 (19%) tinham 65 anos ou mais e 231 (3,4%) 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens, mas uma maior sensibilidade de algumas pessoas mais velhas não pode ser excluída.
Compromisso renal
A segurança e eficácia do riprazo (ANTIHYPERTENSIVA) em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina (CrCl) inferior a 30 mL / min] não foram estabelecidas, pois esses pacientes foram excluídos dos ensaios clínicos.
O aliscireno é pouco absorvido (biodisponibilidade de cerca de 2,5%) com uma meia-vida de acumulação aproximada de 24 horas. Os níveis sanguíneos em estado estacionário são atingidos em cerca de 7 a 8 dias.
Absorção e distribuição
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas de aliscireno são atingidas dentro de 1 a 3 horas. Se tomado com uma refeição rica em gordura, a AUC e a Cmax médias do aliscireno são de cerca de 71% ou. Nos estudos clínicos com aliscireno, foi administrado sem a necessidade de uma relação fixa de administração com as refeições.
Metabolismo e eliminação
Cerca de um quarto da dose absorvida aparece na urina como um medicamento. Quanto da dose absorvida é metabolizada é desconhecido. Baseado no in vitro - Os estudos parecem ser a principal enzima CYP3A4 responsável pelo metabolismo do aliscireno. O aliscireno não inibe as isoenzimas do CYP450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A) ou induz o CYP3A4.
Transportador
Estudos pré-clínicos descobriram que o Pgp (MDR1 / Mdr1a / 1b) é o sistema de efluxo mais importante envolvido na absorção e eliminação intestinal através da excreção biliar de aliscireno. O potencial para interações medicamentosas no local da Pgp provavelmente depende do grau de inibição desse transportador.
However, we will provide data for each active ingredient