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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Formas e pontos fortes da dosagem
150 mg biconvexo rosa claro comprimido redondo, NVR / IL impresso (lado 1 / lado 2).
300 mg biconvexo vermelho claro comprimido redondo ovalóide, NVR / IU impresso (lado 1 / lado 2).
37,5 mg Tekturna Oral Pellets em cápsulas transparentes, tamanho 0.
Cada cápsula tamanho 0 contém 12 pellets biconvexos redondos brancos a amarelados. A cápsula tem setas vermelhas apontando na parte superior e inferior da cápsula e é impresso "NVR 12".
Armazenamento e manuseio
Os comprimidos de Tekturna são fornecidos como um comprimido redondo biconvexo rosa claro contendo 150 mg de aliscireno e como a comprimido ovalóide biconvexo vermelho claro contendo 300 mg de aliscireno. Os comprimidos são impresso com NVR de um lado e IL, UI, do outro lado dos 150 mg e Comprimidos de 300 mg, respectivamente.
Todos os pontos fortes são empacotados frascos e blisters de dose unitária (10 tiras de 10 comprimidos), conforme descrito abaixo na Tabela 9.
Tabela 9: Fornecimento de comprimidos de Tekturna
Tablet | Cor | Impressão | Impressão | NDC 70839-XXX-XX | ||
Lado 1 | Lado 2 | Frasco de 30 | Frasco de 90 | Embalagens blister de 100 | ||
150 mg | Light-Pink | NVR | IL | 150-30 | 150-90 | 150-01 |
300 mg | Vermelho claro | NVR | IU | 300-30 | 300-90 | 300-01 |
Os pellets orais de Tekturna são fornecidos em cápsulas tamanho 0, cada uma contendo 12 branco a redondo amarelado pellets biconvexos. Cada sedimento contém 3,125 mg de aliscireno, equivalente a 3,453 mg de hemifumarato de aliscireno. A tampa da cápsula é transparente com um vermelho seta apontando para a parte superior da tampa de um lado e impressa “NVR 12” o outro lado. O corpo da cápsula é transparente com uma seta vermelha apontando para o fundo do corpo da cápsula. Tekturna 37,5 mg Pellets orais em as cápsulas são embaladas em blisters de dose unitária resistentes a crianças (8 tiras de 6 cápsulas).
Armazene de 20 ° C a 25 ° C (68 ° F a 77 ° F); excursões permitidas de 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F). Proteger da umidade.
Blisters de disputa no original recipiente.
Distribuído por: NODEN PHARMA USA INC, 75 Arlington Rua, Suíte 500, Boston, MA 02116. Revisado: novembro de 2017
Hipertensão
Tekturna é indicado para o tratamento da hipertensão em adultos e crianças com 6 anos de idade ou mais, para pressão arterial mais baixa. Reduzir a pressão arterial reduz o risco de morte e eventos cardiovasculares não fatais, principalmente derrames e infarções do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas. Não há ensaios controlados demonstrando redução de risco com Tekturna.
Controle da pressão alta deve fazer parte do gerenciamento abrangente de riscos cardiovasculares, incluindo, como apropriado, controle lipídico, gerenciamento de diabetes, terapia antitrombótica cessação do tabagismo, exercício e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes vão requer mais de 1 medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para conselhos específicos sobre objetivos e gestão, consulte diretrizes publicadas, como as do Nacional Comitê Nacional Conjunto de Prevenção do Programa de Educação para Pressão Sanguínea , Detecção, Avaliação e Tratamento de Pressão Sanguínea Alta (JNC).
Numerosos anti-hipertensivos medicamentos, de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, foram mostrados em ensaios clínicos randomizados para reduzir morbimortalidade cardiovascular e pode-se concluir que sim redução da pressão arterial e não alguma outra propriedade farmacológica da drogas, que é amplamente responsável por esses benefícios. O maior e o mais benefício consistente de resultado cardiovascular tem sido uma redução no risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e mortalidade cardiovascular também foram vistos regularmente.
Sistólica ou diastólica elevada pressão causa aumento do risco cardiovascular e aumento absoluto do risco por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que reduções modestas hipertensão grave pode proporcionar benefícios substanciais. Redução de risco relativo da redução da pressão arterial é semelhante em populações com variação risco absoluto, portanto o benefício absoluto é maior em pacientes com maior nível risco independente de sua hipertensão (por exemplo,., pacientes com diabetes ou hiperlipidemia), e espera-se que esses pacientes se beneficiem de mais tratamento agressivo para um objetivo de pressão arterial mais baixa.
Alguns medicamentos anti-hipertensivos tem efeitos menores na pressão arterial (em monoterapia) em pacientes negros e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo,., em angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.
Hipertensão adulta
O início recomendado habitual a dose de Tekturna é de 150 mg uma vez ao dia. Em pacientes cuja pressão arterial não é adequadamente controlada, a dose diária pode ser aumentada para 300 mg. Doses acima 300 mg não deram uma resposta aumentada à pressão arterial, mas resultaram em um aumento da taxa de diarréia. O efeito anti-hipertensivo de uma determinada dose é substancialmente atingido (85% a 90%) em 2 semanas.
Hipertensão Pediátrica 6 A 17 Anos de idade
Tekturna está contra-indicado crianças com menos de 2 anos de idade não deve ser utilizado em crianças de 2 a menos de 6 anos de idade ou em crianças com peso inferior a 20 kg. Consulte a Tabela 1 para obter a dose recomendada em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos de idade. Tabela 1: Dosagem recomendada em pacientes pediátricos 6 a 17 anos de idade
Peso | Dosagem recomendada |
Menos de 20 kg | Tekturna não é recomendado |
20 kg a 50 kg | A dose inicial recomendada é de 75 mg uma vez ao dia. A dose máxima recomendada é de 150 mg |
Maior ou igual a 50 kg | A dose recomendada é a mesma que em adultos. |
Administração de Tekturna Oral Pellets
Para pacientes incapazes de engolir comprimidos, podem ser utilizados pellets orais de Tekturna.
Os pellets orais de Tekturna são fornecido em uma cápsula dispensadora. Não engula as cápsulas que contêm Tekturna Oral Pellets. Não esvazie o conteúdo da cápsula diretamente a boca. Não mastigue ou esmague o conteúdo da cápsula.
Tekturna Oral Pellets pode ser tomado abrindo a cápsula dispensadora, esvaziando o conteúdo em uma colher e depois administrando por via oral, siga com leite (laticínios ou à base de soja) ou água imediatamente sem mastigar ou esmagar. Certifique-se de que não haja pellets a cápsula dispensadora.
Alternativamente, Tekturna Oral Os pellets podem ser tomados abrindo cuidadosamente a cápsula dispensadora e pegue a conteúdo por via oral imediatamente após mistura com 1 ou mais colheres de chá de baunilha pudim (à base de leite ou soja), sorvete de baunilha (à base de leite ou soja), leite (laticínios ou à base de soja) ou água como veículo doseador. Os veículos de dosagem são limitados a aqueles especificados. Recomenda-se que o conteúdo de uma cápsula dispensadora ser tomado com uma colher de chá de veículo doseador; no entanto, mais ou menos dosagem veículo pode ser administrado, se desejado. Não mastigue ou esmague o conteúdo de as cápsulas.
Relacionamento com refeições
Os pacientes devem estabelecer um padrão de rotina para tomar Tekturna em relação às refeições. Refeições com alto teor de gordura diminuir substancialmente a absorção.
O efeito do co-administrado foram estudados medicamentos na farmacocinética do aliscireno e vice-versa vários estudos de dose única e múltipla. Medidas farmacocinéticas indicando a magnitude dessas interações é apresentada na Figura 1 (impacto de medicamentos co-administrados no aliscireno) e na Figura 2 (impacto do aliscireno medicamentos co-administrados).
Figura 1: O impacto dos medicamentos co-administrados no
Farmacocinética de Aliscireno
* Cetoconazol: A 400 mg uma vez a dose diária não foi estudada, mas seria esperado que aumentasse o sangue de aliscireno níveis mais adiante.
** Ramipril, valsartan, irbesartan: em geral, evite o uso combinado de aliscireno com inibidores da ECA ou BRAC, particularmente em pacientes com CrCl menor que 60 mL / min.
Varfarina: Não houve efeito clinicamente significativo de a dose única de varfarina 25 mg na farmacocinética do aliscireno.
Figura 2: O impacto de
Aliscireno sobre a Farmacocinética de Medicamentos Co-administrados
* Furosemida: Pacientes recebendo a furosemida pode encontrar seus efeitos diminuídos após o início do aliscireno. No pacientes com insuficiência cardíaca, a administração concomitante de aliscireno (300 mg / dia) foi reduzida AUC plasmática e Cmax da furosemida oral (60 mg / dia) em 17% e 27% respectivamente, e reduziu a excreção de furosemida urinária de 24 horas em 29%. Este a mudança na exposição não resultou em diferença estatisticamente significativa volume total de urina e excreção urinária de sódio ao longo de 24 horas. No entanto, a diminuição transitória da excreção urinária de sódio e efeitos do volume de urina até Foram observadas 12 horas quando a furosemida foi co-administrada com aliscireno 300 mg / dia.
** Ramipril, valsartan: In em geral, evite o uso combinado de aliscireno com inibidores da ECA ou ARBs particularmente em pacientes com CrCl menor que 60 mL / min.
Resumo do risco
Tekturna pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal A maioria dos estudos epidemiológicos examinando.anormalidades fetais após exposição ao uso anti-hipertensivo no primeiro o trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. Quando a gravidez for detectada, interrompa Tekturna o mais rápido possível.
O risco estimado de fundo dos principais defeitos congênitos e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações têm risco de fundo de defeito de nascimento, perda ou outro adverso resultados. Na população geral dos EUA, o risco estimado de fundo de malformações e abortos graves em gestações clinicamente reconhecidas são 2-4% e 1520%, respectivamente.
Considerações clínicas
Materno associado a doenças E / ou risco de embriões / fetais
Hipertensão na gravidez aumenta o risco materno de pré-eclâmpsia, diabetes gestacional, prematuro complicações no parto e no parto (por exemplo,., necessidade de cesariana e hemorragia pós-parto). A hipertensão aumenta o risco fetal de intra-uterina restrição de crescimento e morte intra-uterina. Mulheres grávidas com hipertensão deve ser cuidadosamente monitorado e gerenciado de acordo.
Adverso Fetal / Neonatal Reações
Uso de drogas que atuam no sistema renina-angiotensina no segundo e terceiro trimestres da gravidez pode resultam no seguinte: função renal fetal reduzida que leva à anúria e insuficiência renal, oligoidrâmnio, hipoplasia pulmonar fetal e esquelética deformações, incluindo hipoplasia do crânio, hipotensão e morte. No caso incomum de que não haja alternativa apropriada à terapia com medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina para um paciente em particular, avalie a mãe de o risco potencial para o feto.
Em doentes a tomar Tekturna durante a gravidez, faça exames seriais de ultrassom para avaliar o ambiente intra-amniótico. O teste fetal pode ser apropriado, com base na semana de gestação. Pacientes e médicos devem estar cientes disso oligoidrâmnios pode não aparecer até depois que o feto se mantém irreversível lesão. Observe atentamente os bebês com histórias de exposição in utero a Tekturna para hipotensão, oligúria e hipercalemia. Se ocorrer oligúria ou hipotensão em neonatos com uma história de exposição in utero a Tekturna, suporte sangue pressão e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias como meio de reverter a hipotensão e substituir o renal desordenado função.
Dados
Dados de animais
Em estudos de toxicidade no desenvolvimento, ratos prenhes e coelhos receberam hemifumarato de aliscireno oral durante a organogênese em doses altas 20 e 7 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) com base no corpo área de superfície (mg / m²), respectivamente, em ratos e coelhos. (Doses reais de animais foram até 600 mg / kg / dia em ratos e até 100 mg / kg / dia em coelhos.) Não teratogenicidade foi observada; no entanto, o peso do nascimento fetal diminuiu coelhos em doses 3,2 vezes o MRHD com base na área da superfície corporal (mg / m²). Aliscireno estava presente em placentas, líquido amniótico e fetos de grávida coelhos.
Experiência em ensaios clínicos
Os seguintes adversos graves as reações são discutidas em mais detalhes em outras seções do rótulo :
- Toxicidade fetal
- Reações anafiláticas e cabeça e angioedema no pescoço
- Hipotensão
Porque ensaios clínicos são conduzidos em condições amplamente variadas, taxas de reação adversa observadas em os ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparados diretamente às taxas clínicas ensaios de outro medicamento e pode não refletir as taxas observadas na prática.
Hipertensão adulta
Os dados descritos abaixo refletem a avaliação da segurança de Tekturna em mais de 6.460 pacientes, incluindo mais de 1.740 tratados por mais de 6 meses e mais de 1.250 pacientes mais de 1 ano. Em ensaios clínicos controlados por placebo, descontinuação de terapia devido a um evento adverso clínico, incluindo hipertensão não controlada ocorreu em 2,2% dos pacientes tratados com Tekturna versus 3,5% dos pacientes dado placebo. Esses dados não incluem informações do estudo ALTITUDE que avaliou o uso de aliscireno em combinação com ARBs ou ACEIs.
Angioedema
Dois casos de angioedema com sintomas respiratórios foram relatados com o uso de Tekturna nos estudos clínicos. Dois outros casos de edema periorbital sem sintomas respiratórios foram relatados possível angioedema e resultou em descontinuação. A taxa destes os casos de angioedema nos estudos concluídos foram de 0,06%.
Além disso, 26 outros casos de edema envolvendo o rosto, mãos ou corpo inteiro foi relatado com o uso de Tekturna incluindo 4 levando à descontinuação.
No controlado por placebo estuda, no entanto, a incidência de edema envolvendo o rosto, mãos ou todo o corpo foi de 0,4% com Tekturna em comparação com 0,5% com o placebo. A longo prazo estudo de controle ativo com os braços de Tekturna e hidroclorotiazida (HCTZ), o a incidência de edema envolvendo o rosto, mão ou corpo inteiro foi de 0,4% em ambos braços de tratamento.
Gastrointestinal
Tekturna produz relacionados à dose reações adversas gastrointestinais (GI). A diarréia foi relatada em 2,3% pacientes com 300 mg, em comparação com 1,2% em pacientes com placebo. Nas mulheres e no aumentos de idosos (65 anos ou mais) nas taxas de diarréia foram evidentes começando com uma dose de 150 mg por dia, com taxas para esses subgrupos em 150 mg comparável aos observados em 300 mg para homens ou pacientes mais jovens (todas as taxas são aproximadamente 2,0% a 2,3%). Outros sintomas gastrointestinais incluíram dor abdominal, dispepsia e refluxo gastroesofágico, embora tenha aumentado as taxas de dor abdominal e dispepsia foi distinguida do placebo apenas a 600 mg por dia. Diarréia e outros sintomas gastrointestinais eram tipicamente leves e raramente levavam à descontinuação.
Tosse
Tekturna foi associado a um ligeiro aumento da tosse nos estudos controlados por placebo (1,1% para qualquer) Tekturna use versus 0,6% para placebo). Em ensaios controlados ativamente com o ACE braços inibidores (ramipril, lisinopril), as taxas de tosse para os braços de Tekturna eram cerca de um terço a metade das taxas nos braços inibidores da ECA.
Convulsões
Episódios únicos de tônico-clônico convulsões com perda de consciência foram relatadas em 2 pacientes tratados Tekturna nos ensaios clínicos. Um desses pacientes teve predisposição causas de convulsões e teve um eletroencefalograma negativo (EEG) e cerebral imagens após as convulsões (para os outros resultados de EEG e imagens do paciente) não foram relatados). Tekturna foi descontinuado e não houve re-desafio.
Outros efeitos adversos com taxas aumentadas de Tekturna em comparação com o placebo incluíram erupção cutânea (1% versus 0,3%), ácido úrico elevado (0,4% versus 0,1%), gota (0,2% versus 0,1%) e renal pedras (0,2% versus 0%).
Efeito de aliscireno no ECG intervalos foi estudado em um placebo randomizado, duplo-cego e estudo de dosagem repetida com controle ativo (moxifloxacina) e 7 dias com Monitoramento de Holter e 12 ECGs principais durante o intervalo interdoso. Não foi observado efeito do aliscireno no intervalo QT.
Hipertensão pediátrica
Aliscireno foi avaliado por segurança em 267 pacientes hipertensos pediátricos de 6 a 17 anos de idade; incluindo 208 pacientes tratados por 52 semanas. Esses estudos não revelaram reações adversas imprevistas. Adverso espera-se que as reações em pacientes pediátricos com 6 anos de idade ou mais semelhante aos vistos em adultos.
Resultados do laboratório clínico
Em ensaios clínicos controlados, alterações clinicamente relevantes nos parâmetros laboratoriais padrão raramente eram associado à administração de Tekturna em pacientes com hipertensão não tratado concomitantemente com um ARB ou ACEI. Em estudos de doses múltiplas em pacientes hipertensos, Tekturna não teve efeitos clinicamente importantes no total colesterol, HDL, triglicerídeos em jejum ou glicose em jejum.
Nitrogênio da uréia no sangue, creatinina
Em pacientes com hipertensão não tratado concomitantemente com um ARB ou ACEI, pequenos aumentos na uréia no sangue nitrogênio (BUN) ou creatinina sérica foram observados em menos de 7% dos pacientes tratado apenas com Tekturna versus 6% no placebo.
Hemoglobina e hematócrito
Pequenas reduções na hemoglobina e hematócrito (diminuições médias de aproximadamente 0,08 g / dL e 0,16 volume porcentagem, respectivamente, para toda a monoterapia com aliscireno) foram observadas. O as reduções foram relacionadas à dose e foram de 0,24 g / dL e 0,79% em volume para 600 mg diariamente. Esse efeito também é observado com outros agentes agindo no renin sistema de angiotensina, como inibidores da angiotensina e ARBs, e pode ser mediado pela redução da angiotensina II, que estimula a eritropoietina produção através do receptor AT1. Essas reduções levaram a pequenos aumentos foram observadas taxas de anemia com aliscireno em comparação com o placebo (0,1% para qualquer) uso de aliscireno, 0,3% para aliscireno 600 mg por dia, contra 0% para placebo). Não pacientes interromperam a terapia devido a anemia.
Potássio sérico
Em pacientes com hipertensão não tratado concomitantemente com um ARB ou ACEI, aumenta mais o potássio sérico que 5,5 mEq / L eram pouco frequentes (0,9% em comparação com 0,6% com o placebo).
Ácido úrico sérico
Aliscireno em monoterapia produzido pequeno aumento mediano nos níveis séricos de ácido úrico (cerca de 6 micromol / L) enquanto O HCTZ produziu aumentos maiores (cerca de 30 micromol / L). A combinação de o aliscireno com HCTZ parece ser aditivo (aumento de cerca de 40 micromol / L). O aumentos no ácido úrico parecem levar a ligeiros aumentos relacionados ao ácido úrico EAs: ácido úrico elevado (0,4% versus 0,1%), gota (0,2% versus. 0,1%) e renal pedras (0,2% versus 0%).
Creatina Kinase
Aumentos na creatina quinase de mais de 300% foram registrados em cerca de 1% dos pacientes em monoterapia com aliscireno versus 0,5% dos pacientes placebo. Cinco casos de creatina quinase aumentam, 3 levando descontinuação e 1 diagnosticado como rabdomiólise subclínica e outro como miosite, foram relatados como eventos adversos com o uso de aliscireno na clínica ensaios. Nenhum caso foi associado à disfunção renal.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram relatados na experiência de pós-comercialização de aliscirenos. Porque estes reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, é isso nem sempre é possível estimar sua frequência ou estabelecer um causal relação com a exposição a drogas.
Hipersensibilidade: reações anafiláticas e angioedema que requerem gerenciamento de vias aéreas e hospitalização
Urticária
Edema periférico
A enzima hepática aumenta com sintomas clínicos de disfunção hepática
Adverso cutâneo grave reações, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Prurido
Eritema
Hiponatremia
Náusea, vômito
Aliscireno é pouco absorvido (biodisponibilidade de cerca de 2,5%) com uma meia-vida de acumulação aproximada de 24 horas. Os níveis sanguíneos em estado estacionário são atingidos em cerca de 7 a 8 dias.
Absorção e distribuição
Após administração oral, as concentrações plasmáticas máximas de aliscireno são atingidas dentro de 1 a 3 horas. Quando tomados com uma refeição rica em gordura, a AUC média e a Cmax do aliscireno diminuíram 71% e 85%, respectivamente. Nos ensaios clínicos de aliscireno, foi administrado sem exigir uma relação fixa de administração com as refeições.
Metabolismo e eliminação
Cerca de um quarto da a dose absorvida aparece na urina como medicamento original. Quanto dos absorvidos a dose é metabolizada é desconhecida. Baseado no in vitro estudos, a principal enzima responsável pelo metabolismo do aliscireno parece ser o CYP3A4. Aliskiren não inibir as isoenzimas do CYP450 (CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A) ou induzir o CYP3A4.
Transportadores
Pgp (MDR1 / Mdr1a / 1b) foi encontrado ser o principal sistema de efluxo envolvido na absorção e eliminação intestinal via excreção biliar de aliscireno em estudos pré-clínicos. O potencial para as interações medicamentosas no local do Pgp provavelmente dependerão do grau de inibição deste transportador.
However, we will provide data for each active ingredient