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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Toxicidade fetal
O uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal. Os oligoidrâmnios resultantes podem estar associados à hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas. Os efeitos adversos neonatais potenciais incluem hipoplasia do crânio, anúria, hipotensão, insuficiência renal e morte. Quando a gravidez for detectada, interrompa o Riprazo o mais rápido possível.
Compromisso renal / hipercalemia / hipotensão quando Riprazo é administrado em combinação com ARBs ou ACEIs
Riprazo está contra-indicado em pacientes com diabetes que estão recebendo ARBs ou ACEIs devido ao aumento do risco de insuficiência renal, hipercalemia e hipotensão. Em geral, evite o uso combinado de aliscireno com inibidores da ECA ou ARBs, particularmente em pacientes com depuração da creatinina (CrCl) inferior a 60 mL / min.
Reações anafiláticas e angioedema na cabeça e no pescoço
Foram relatadas reações de hipersensibilidade, como reações anafiláticas e angioedema da face, extremidades, lábios, língua, glote e / ou laringe em pacientes tratados com Riprazo e necessitaram de hospitalização e intubação. Isso pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento e ocorreu em pacientes com e sem histórico de angioedema com ACEIs ou antagonistas dos receptores da angiotensina. Foram relatadas reações anafiláticas a partir da experiência pós-comercialização com frequência desconhecida. Se o angioedema envolver garganta, língua, glote ou laringe, ou se o paciente tiver histórico de cirurgia respiratória superior, pode ocorrer obstrução das vias aéreas e ser fatal. Pacientes que experimentam esses efeitos, mesmo sem dificuldade respiratória, necessitam de observação prolongada e medidas de monitoramento apropriadas, pois o tratamento com anti-histamínicos e corticosteróides pode não ser suficiente para evitar o envolvimento respiratório. Pode ser necessária uma administração imediata de solução subcutânea de epinefrina 1: 1000 (0,3 mL a 0,5 mL) e medidas para garantir uma via aérea patente.
Interrompa Riprazo imediatamente em pacientes que desenvolvem reações anafiláticas ou angioedema e não readministram.
Hipotensão
Hipotensão sintomática pode ocorrer após o início do tratamento com Riprazo em pacientes com depleção de volume acentuada, pacientes com depleção de sal ou com uso combinado de aliscireno e outros agentes que atuam no sistema reninangiotensina-aldosterona (RAAS). O volume ou depleção de sal deve ser corrigido antes da administração de Riprazo, ou o tratamento deve começar sob rigorosa supervisão médica.
Uma resposta hipotensiva transitória não é uma contra-indicação para tratamento posterior, que geralmente pode ser continuada sem dificuldade depois que a pressão arterial se estabilizar.
Função renal prejudicada
Monitore a função renal periodicamente em pacientes tratados com Riprazo. Alterações na função renal, incluindo insuficiência renal aguda, podem ser causadas por medicamentos que afetam o RAAS. Pacientes cuja função renal pode depender em parte da atividade do RAAS (por exemplo,., pacientes com estenose da artéria renal, insuficiência cardíaca grave, infarto pós-miocárdio ou depleção de volume) ou pacientes que recebem ARB, ACEI ou medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase2 (inibidores da COX-2), a terapia pode estar em risco particular para desenvolver insuficiência renal aguda em Riprazo. Considere a retenção ou interrupção da terapia em pacientes que desenvolvem uma diminuição clinicamente significativa da função renal.
Hipercalemia
Monitore o potássio sérico periodicamente em pacientes recebendo Riprazo. Drogas que afetam o RAAS podem causar hipercalemia. Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes, uso combinado com ARBs ou ACEIs, AINEs ou suplementos de potássio ou diuréticos poupadores de potássio.
Ciclosporina ou Itraconazol
Quando o aliscireno foi administrado com ciclosporina ou itraconazol, as concentrações sanguíneas de aliscireno aumentaram significativamente. Evite o uso concomitante de aliscireno com ciclosporina ou itraconazol.
Informações de aconselhamento ao paciente
Aconselhe o paciente a ler a rotulagem do paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES PATIENTES e Instruções de Uso).
Informações para pacientes
Gravidez
Aconselhe pacientes do sexo feminino em idade fértil sobre as consequências da exposição ao Riprazo durante a gravidez. Discuta as opções de tratamento com mulheres que planejam engravidar. Aconselhe os pacientes a relatar gravidezes aos médicos o mais rápido possível.
Aleitamento
Aconselhe as mulheres que amamentam não é recomendado durante o tratamento com Riprazo.
Reações anafiláticas e angioedema
Aconselhe os pacientes a relatar imediatamente quaisquer sinais ou sintomas que sugiram uma reação alérgica grave (dificuldade em respirar ou engolir, aperto do peito, colmeias, erupção cutânea geral, inchaço, coceira, tontura, vômito, ou dor abdominal) ou angioedema (inchaço do rosto, extremidades, olhos, lábios, língua, dificuldade em engolir ou respirar) e não tomar mais drogas até que tenham consultado os médicos prescreventes.
Angioedema, incluindo edema da laringe, pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com Riprazo.
Hipotensão sintomática
Informe os pacientes que a tontura pode ocorrer, especialmente durante os primeiros dias da terapia com Riprazo, e que ela deve ser relatada ao médico prescritor. Informe os pacientes que, se ocorrer síncope, Riprazo deve ser descontinuado até que o médico seja consultado.
Cuidado com pacientes que ingestão inadequada de líquidos, transpiração excessiva, diarréia ou vômito pode levar a uma queda excessiva da pressão arterial, com as mesmas consequências de tontura e possível síncope.
Suplementos de potássio
Informe os pacientes que recebem Riprazo a não usar suplementos de potássio ou substitutos do sal que contenham potássio sem consultar o médico prescritor.
Relacionamento com refeições
Aconselhe os pacientes a estabelecer um padrão de rotina para tomar Riprazo em relação às refeições. Refeições com alto teor de gordura diminuem substancialmente a absorção.
Administração de pellets orais
Aconselhe o paciente ou cuidador a não engolir cápsulas contendo pellets orais de Riprazo. Revise as instruções de administração para Pellets orais com o paciente ou cuidador.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
O potencial carcinogênico foi avaliado em um estudo de 2 anos em ratos e em um estudo de camundongo transgênico (rasH2) de 6 meses com hemifumarato de aliscireno em doses orais de até 1500 mg de aliscireno / kg / dia. Embora não tenha havido aumentos estatisticamente significativos na incidência de tumores associados à exposição ao aliscireno, hiperplasia epitelial da mucosa (com ou sem erosão / ulceração) foi observado no trato gastrointestinal inferior em doses iguais ou superiores a 750 mg / kg / dia em ambas as espécies, com um adenoma colônico identificado em 1 rato e um adenocarcinoma cecal identificado em outro, tumores raros na cepa de ratos estudados. Em uma base de exposição sistêmica (AUC0-24hr), 1500 mg / kg / dia no rato é cerca de 4 vezes e no mouse cerca de 1,5 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) (300 mg de aliscireno / dia). Hiperplasia da mucosa no ceco ou cólon de ratos também foi observada em doses de 250 mg / kg / dia (a dose mais baixa testada), bem como em doses mais altas em estudos de 4 e 13 semanas.
O hemifumarato de aliscireno foi desprovido de potencial genotóxico no ensaio de mutação reversa de Ames S. typhimurium e E. coli, o in vitro Ensaio de aberração cromossômica de células ovais de hamster chinês, o in vitro Teste de mutação genética celular de hamster chinês V79 e o in vivo ensaio de micronúcleo da medula óssea do rato.
A fertilidade de ratos machos e fêmeas não foi afetada em doses de até 250 mg de aliscireno / kg / dia (8 vezes o MRHD de 300 mg de Riprazo / 60 kg em uma base de mg / m²).)
Use em populações específicas
Gravidez
Resumo do risco
Riprazo pode causar danos fetais quando administrado a uma mulher grávida. O uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez reduz a função renal fetal e aumenta a morbidade e a morte fetal e neonatal. A maioria dos estudos epidemiológicos que examinam anormalidades fetais após a exposição ao uso de anti-hipertensivos no primeiro trimestre não distinguiu medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina de outros agentes anti-hipertensivos. Quando a gravidez for detectada, interrompa o Riprazo o mais rápido possível.
O risco estimado de antecedentes de grandes defeitos congênitos e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco de fundo de defeito de nascimento, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco estimado de fundo de malformações e abortos graves em gestações clinicamente reconhecidas é de 2-4% e 1520%, respectivamente.
Considerações clínicas
Risco materno e / ou embrionário / fetal associado à doença
A hipertensão na gravidez aumenta o risco materno de pré-eclâmpsia, diabetes gestacional, parto prematuro e complicações no parto (por exemplo,., necessidade de cesariana e hemorragia pós-parto). A hipertensão aumenta o risco fetal de restrição de crescimento intra-uterino e morte intra-uterina. As mulheres grávidas com hipertensão devem ser cuidadosamente monitoradas e gerenciadas de acordo.
Reações adversas fetais / neonatais
O uso de medicamentos que atuam no sistema renina-angiotensina no segundo e terceiro trimestres da gravidez pode resultar no seguinte: função renal fetal reduzida que leva à anúria e insuficiência renal, oligoidrâmnio, hipoplasia pulmonar fetal e deformações esqueléticas, incluindo hipoplasia do crânio, hipotensão e morte. No caso incomum de que não há alternativa apropriada à terapia com medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina para um paciente em particular, avalie a mãe do risco potencial para o feto.
Em pacientes que tomam Riprazo durante a gravidez, realize exames seriais de ultrassom para avaliar o ambiente intra-amniótico. O teste fetal pode ser apropriado, com base na semana de gestação. Pacientes e médicos devem estar cientes, no entanto, de que os oligoidrâmnios podem não aparecer até depois que o feto sofreu ferimentos irreversíveis. Observe atentamente os bebês com histórias de exposição in utero a Riprazo quanto a hipotensão, oligúria e hipercalemia. Se ocorrer oligúria ou hipotensão em neonatos com histórico de exposição in utero a Riprazo, suporte a pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias como um meio de reverter a hipotensão e substituir a função renal desordenada.
Dados
Dados de animais
Em estudos de toxicidade no desenvolvimento, ratos e coelhos prenhes receberam hemifumarato de aliscireno oral durante a organogênese em doses de até 20 e 7 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) com base na área da superfície corporal (mg / m²), respectivamente, em ratos e coelhos. (As doses reais de animais foram de até 600 mg / kg / dia em ratos e até 100 mg / kg / dia em coelhos.) Não foi observada teratogenicidade; no entanto, o peso do parto fetal diminuiu em coelhos em doses 3,2 vezes a MRHD com base na área da superfície corporal (mg / m²). O aliscireno estava presente nas placentas, líquido amniótico e fetos de coelhos prenhes.
Aleitamento
Não há informações sobre a presença de aliscireno no leite humano, os efeitos no lactente ou os efeitos na produção de leite. Devido ao potencial de reações adversas graves, incluindo hipotensão, hipercalemia e insuficiência renal em lactentes, aconselhe uma mulher que amamenta não é recomendada durante o tratamento com Riprazo.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia não foram estabelecidas em pacientes pediátricos com menos de 6 anos.
Os efeitos anti-hipertensivos do Riprazo foram avaliados em dois estudos clínicos randomizados, duplo-cegos, em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos de idade. A farmacocinética de Riprazo foi avaliada em pacientes pediátricos de 6 a 17 anos de idade. Nesta faixa etária, espera-se que o perfil de eventos adversos seja semelhante ao dos adultos.
Estudos pré-clínicos indicam um potencial de aumento substancial da exposição ao aliscireno em pacientes pediátricos. Devido aos resultados desses estudos, o Riprazo é contra-indicado em crianças com menos de 2 anos de idade e não deve ser usado em crianças de 2 a menos de 6 anos de idade.
Não há dados disponíveis em pacientes pediátricos com taxa de filtração glomerular <30 mL / min / 1,73 m².
Neonatos com uma história de exposição in utero a Riprazo
Se ocorrer oligúria ou hipotensão, atenção direta ao suporte da pressão arterial e perfusão renal. Transfusões ou diálise de troca podem ser necessárias como um meio de reverter a hipotensão e / ou substituir a função renal desordenada.
Uso geriátrico
Do número total de pacientes que receberam aliscireno em estudos clínicos, 1.275 (19%) tinham 65 anos ou mais e 231 (3,4%) tinham 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartada.
Compromisso renal
A segurança e eficácia de Riprazo em pacientes com insuficiência renal grave [depuração da creatinina (CrCl) inferior a 30 mL / min] não foram estabelecidas, pois esses pacientes foram excluídos em ensaios clínicos.
Experiência em ensaios clínicos
As seguintes reações adversas graves são discutidas em mais detalhes em outras seções do rótulo :
- Toxicidade fetal
- Reações anafiláticas e angioedema na cabeça e no pescoço
- Hipotensão
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Hipertensão adulta
Os dados descritos abaixo refletem a avaliação da segurança do Riprazo em mais de 6.460 pacientes, incluindo mais de 1.740 tratados por mais de 6 meses e mais de 1.250 pacientes por mais de 1 ano. Em ensaios clínicos controlados por placebo, a descontinuação da terapia devido a um evento adverso clínico, incluindo hipertensão não controlada, ocorreu em 2,2% dos pacientes tratados com Riprazo versus 3,5% dos pacientes que receberam placebo. Esses dados não incluem informações do estudo ALTITUDE que avaliou o uso de aliscireno em combinação com ARBs ou ACEIs.
Angioedema
Dois casos de angioedema com sintomas respiratórios foram relatados com o uso de Riprazo nos estudos clínicos. Dois outros casos de edema periorbital sem sintomas respiratórios foram relatados como possível angioedema e resultaram em descontinuação. A taxa desses casos de angioedema nos estudos concluídos foi de 0,06%.
Além disso, outros 26 casos de edema envolvendo o rosto, mãos ou corpo inteiro foram relatados com o uso de Riprazo, incluindo 4 levando à descontinuação.
Nos estudos controlados por placebo, no entanto, a incidência de edema envolvendo o rosto, mãos ou corpo inteiro foi de 0,4% com Riprazo, em comparação com 0,5% com o placebo. Em um estudo de controle ativo de longo prazo com os braços de Riprazo e hidroclorotiazida (HCTZ), a incidência de edema envolvendo o rosto, mão ou corpo inteiro foi de 0,4% nos dois braços de tratamento.
Gastrointestinal
Riprazo produz reações adversas gastrointestinais (GI) relacionadas à dose. A diarréia foi relatada por 2,3% dos pacientes com 300 mg, em comparação com 1,2% nos pacientes com placebo. Em mulheres e idosos (65 anos ou mais) aumentos nas taxas de diarréia foram evidentes a partir de uma dose de 150 mg por dia, com taxas para esses subgrupos em 150 mg comparáveis às observadas em 300 mg para homens ou pacientes mais jovens (todas as taxas são de 2,0% a 2,3%). Outros sintomas gastrointestinais incluíram dor abdominal, dispepsia e refluxo gastroesofágico, embora as taxas aumentadas de dor abdominal e dispepsia tenham sido distinguidas do placebo apenas a 600 mg por dia. A diarréia e outros sintomas gastrointestinais eram tipicamente leves e raramente levavam à descontinuação.
Tosse
Riprazo foi associado a um ligeiro aumento da tosse nos estudos controlados por placebo (1,1% para qualquer uso de Riprazo versus 0,6% para placebo). Em ensaios controlados ativamente com os braços do inibidor da ECA (ramipril, lisinopril), as taxas de tosse para os braços de Riprazo foram de cerca de um terço à metade das taxas nos braços do inibidor da ECA.
Convulsões
Episódios únicos de convulsões tônico-clônicas com perda de consciência foram relatados em 2 pacientes tratados com Riprazo nos ensaios clínicos. Um desses pacientes teve causas predisponentes para convulsões e teve um eletroencefalograma negativo (EEG) e imagens cerebrais após as convulsões (para o outro paciente, os resultados de EEG e imagem não foram relatados). Riprazo foi descontinuado e não houve recallenge.
Outros efeitos adversos com taxas aumentadas de Riprazo em comparação com o placebo incluíram erupção cutânea (1% versus 0,3%), ácido úrico elevado (0,4% versus 0,1%), gota (0,2% versus 0,1%) e pedras renais (0,2% versus 0%).
O efeito do aliscireno nos intervalos de ECG foi estudado em um estudo de dosagem repetida randomizado, duplo-cego, placebo e controlado por ativo (moxifloxacina), de 7 dias com monitoramento de Holter e 12 ECGs de chumbo durante todo o intervalo interdoso. Nenhum efeito do aliscireno no intervalo QT foi observado.
Hipertensão pediátrica
O aliscireno foi avaliado quanto à segurança em 267 pacientes hipertensos pediátricos de 6 a 17 anos de idade; incluindo 208 pacientes tratados por 52 semanas. Esses estudos não revelaram reações adversas imprevistas. As reações adversas em pacientes pediátricos com 6 anos ou mais devem ser semelhantes às observadas em adultos.
Resultados do laboratório clínico
Em ensaios clínicos controlados, alterações clinicamente relevantes nos parâmetros laboratoriais padrão raramente foram associadas à administração de Riprazo em pacientes com hipertensão não tratados concomitantemente com um ARB ou ACEI. Em estudos de doses múltiplas em pacientes hipertensos, Riprazo não teve efeitos clinicamente importantes no colesterol total, HDL, triglicerídeos em jejum, ou glicemia em jejum.
Nitrogênio da uréia no sangue, creatinina
Em pacientes com hipertensão não tratados concomitantemente com ARB ou ACEI, foram observados pequenos aumentos no nitrogênio da uréia no sangue (BUN) ou na creatinina sérica em menos de 7% dos pacientes tratados apenas com Riprazo versus 6% no placebo.
Hemoglobina e hematócrito
Foram observadas pequenas reduções na hemoglobina e no hematócrito (diminuições médias de aproximadamente 0,08 g / dL e 0,16% em volume, respectivamente, para toda a monoterapia com aliscireno). As reduções foram relacionadas à dose e foram de 0,24 g / dL e 0,79% em volume por 600 mg por dia. Esse efeito também é observado com outros agentes que atuam no sistema de angiotensina renina, como inibidores da angiotensina e ARBs, e pode ser mediado pela redução da angiotensina II, que estimula a produção de eritropoietina através do receptor AT1. Essas reduções levaram a ligeiros aumentos nas taxas de anemia com aliscireno em comparação com o placebo (0,1% para qualquer uso de aliscireno, 0,3% para aliscireno 600 mg por dia, contra 0% para placebo). Nenhum paciente interrompeu a terapia devido à anemia.
Potássio sérico
Em pacientes com hipertensão não tratados concomitantemente com um ARB ou ACEI, aumentos no potássio sérico superiores a 5,5 mEq / L eram pouco frequentes (0,9% em comparação com 0,6% com o placebo).
Ácido úrico sérico
A monoterapia com aliscireno produziu pequenos aumentos medianos nos níveis séricos de ácido úrico (cerca de 6 micromol / L), enquanto o HCTZ produziu aumentos maiores (cerca de 30 micromol / L). A combinação de aliscireno com HCTZ parece ser aditiva (aumento de cerca de 40 micromol / L). Os aumentos no ácido úrico parecem levar a ligeiros aumentos nos EAs relacionados ao ácido úrico: ácido úrico elevado (0,4% versus 0,1%), gota (0,2% versus. 0,1%) e pedras renais (0,2% versus 0%).
Creatina Kinase
Aumentos na creatina quinase superiores a 300% foram registrados em cerca de 1% dos pacientes em monoterapia com aliscireno versus 0,5% dos pacientes com placebo. Cinco casos de creatina quinase aumentam, 3 levando à descontinuação e 1 diagnosticada como rabdomiólise subclínica e outra como miosite, foram relatados como eventos adversos com o uso de aliscireno nos ensaios clínicos. Nenhum caso foi associado à disfunção renal.
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram relatadas na experiência pós-comercialização de aliscireno. Como essas reações são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição a medicamentos.
Hipersensibilidade: reações anafiláticas e angioedema que requerem gerenciamento e hospitalização das vias aéreas
Urticária
Edema periférico
A enzima hepática aumenta com os sintomas clínicos da disfunção hepática
Reações adversas cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica
Prurido
Eritema
Hiponatremia
Náusea, vômito
However, we will provide data for each active ingredient