Ranit

Adultos

Úlcera no décimo segundo braço e úlcera estomacal benigna, incluindo aquelas associadas a agentes anti-inflamatórios não esteróides.

Prevenção de úlceras duodenais associadas a AINEs.

Tratamento de úlceras duodenais relacionadas a Helicobacter pylori - infecção.

Úlcera pós-operatória.

Doença do refluxo esofágico, incluindo tratamento a longo prazo da esofagite curada.

Alívio sintomático para doença do refluxo gastroesofágico.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Dispepsia episódica crônica, caracterizada por dor (epigástrica ou retrosternal) relacionada a refeições ou perturbações do sono, mas não está relacionada às condições acima.

Profilaxia do sangramento gastrointestinal por úlceras por estresse em pacientes gravemente doentes.

Profilaxia de sangramento recorrente com úlceras estomacais hemorrágicas.

Antes da anestesia geral em pacientes em risco de aspiração ácida (síndrome de Mendelson), especialmente em pacientes obstétricos durante o parto.

Crianças (3 a 18 anos)

- Tratamento a curto prazo de úlceras estomacais

- Tratamento do refluxo gastroesofágico, incluindo esofagite por refluxo e alívio sintomático da doença do refluxo gastroesofágico.

Para administração oral.

Adultos (incluindo idosos) / adolescentes (12 anos ou mais):

A dose habitual é de 150 mg duas vezes ao dia, manhã e noite.

Úlcera no décimo segundo braço, úlcera no estômago:

O esquema posológico padrão é de 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg à noite. Não é necessário tomar a dose em relação às refeições no momento.

Na maioria dos casos de úlceras duodenais, úlceras estomacais benignas e úlceras no pós-operatório, a cicatrização ocorre em 4 semanas. A cura geralmente ocorre após mais 4 semanas de tratamento em pacientes cujas úlceras não foram totalmente curadas após o primeiro curso da terapia.

Úlceras após terapia com AINEs ou em conexão com AINEs contínuos :

Podem ser necessárias 8 semanas de tratamento.

Prevenção de úlceras duodenais associadas a AINEs :

150 mg duas vezes ao dia podem ser administrados simultaneamente com a terapia com AINEs.

Nas úlceras duodenais, 300 mg duas vezes ao dia por 4 semanas leva a taxas de cicatrização superiores às de 4 semanas com ranitidina 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg à noite. O aumento da dose não foi associado a um aumento da incidência de efeitos adversos.

Úlceras do décimo segundo braço relacionadas Helicobacter pylori Infecção:

Para úlceras duodenais relacionadas a Helicobacter pylori - A infecção pode ser administrada ranitidina 300 mg antes de dormir ou 150 mg duas vezes ao dia com amoxicilina oral 750 mg três vezes ao dia e metronidazol 500 mg duas vezes ao dia durante duas semanas. A terapia com ranitidina deve continuar por mais duas semanas. Esse esquema de doses reduz significativamente a frequência de recorrência de úlceras duodenais.

Recomenda-se terapia de manutenção com uma dose reduzida de 150 mg antes de dormir para pacientes que responderam à terapia de curto prazo, especialmente para pacientes com histórico de úlceras recorrentes.

Doença do refluxo gastroesofágico:

Alívio na doença do refluxo gastroesofágico. Em pacientes com doença do refluxo gastroesofágico, recomenda-se um regime posológico de 150 mg duas vezes ao dia por 2 semanas, que pode ser repetido em pacientes que não apresentam a resposta sintomática inicial.

doença do refluxo esofágico

No tratamento da doença do refluxo esofágico, o curso recomendado de tratamento é de 150 mg duas vezes ao dia ou 300 mg antes do leito por até 8 semanas ou possivelmente 12 semanas.

Em pacientes com esofagite moderada a grave, a dose de ranitidina pode ser aumentada para 150 mg quatro vezes ao dia por até 12 semanas. O aumento da dose não foi associado a um aumento da incidência de efeitos adversos.

Esofagite curada:

Para o tratamento a longo prazo, a dose oral recomendada para adultos é de 150 mg duas vezes ao dia. O tratamento a longo prazo não é indicado no tratamento de pacientes com esofagite não cicatrizada com ou sem epitélio de Barrett.

Síndrome de Zollinger-Ellison

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial é de 150 mg três vezes ao dia e pode ser aumentada, se necessário. Pacientes com essa síndrome receberam doses aumentadas de até 6 g por dia e essas doses foram bem toleradas.

Dispepsia episódica crônica :

Em pacientes com dispepsia episódica crônica, o curso recomendado de tratamento é de 150 mg duas vezes ao dia por até 6 semanas. Qualquer pessoa que não reagir logo depois ou sofrer uma recaída deve ser examinada.

Na profilaxia do sangramento por úlceras por estresse em pacientes gravemente doentes ou na profilaxia do sangramento recorrente em pacientes que sangram por úlceras estomacais.

Profilaxia da aspiração ácida (síndrome de Mendelson):

Em pacientes com risco de síndrome de aspiração ácida (síndrome de Mendelson), uma dose oral de 150 mg pode ser administrada 2 horas antes do início da anestesia geral e, de preferência, 150 mg na noite anterior.

Uma dose oral de 150 mg pode ser administrada a pacientes obstétricos no início do trabalho, seguida por 150 mg em intervalos de 6 horas. Como o esvaziamento gástrico e a absorção de drogas são retardados durante o parto, recomenda-se que todo paciente que precise de anestesia geral de emergência também tenha um antiácido não particular (Por exemplo Citrato de sódio). As precauções usuais para evitar aspiração ácida também devem ser tomadas.

Crianças a partir dos 12 anos

A dose para adultos é administrada em crianças com 12 anos ou mais.

Crianças de 3 a 11 anos e mais de 30 kg de peso

Úlcera gástrica Tratamento agudo

A dose oral recomendada para o tratamento de úlceras gástricas em crianças é de 4 mg / kg / dia a 8 mg / kg / dia, administrada em duas doses divididas até um máximo de 300 mg de ranitidina por dia por um período de 4 semanas. Outras 4 semanas de terapia são indicadas em pacientes com cicatrização incompleta, pois a cicatrização geralmente é feita após oito semanas de tratamento.

Refluxo gastroesofágico

A dose oral recomendada para o tratamento do refluxo gastroesofágico em crianças é de 5 mg / kg / dia a 10 mg / kg / dia, administrado em duas doses divididas até uma dose máxima de 600 mg (é provável que a dose máxima se aplique a crianças ou adolescentes mais pesados com sintomas graves ).

Recém-nascidos

Segurança e eficácia em pacientes recém-nascidos não foram estabelecidas.

Pacientes com mais de 50 anos de idade

Compromisso renal:

Um acúmulo de ranitidina com as concentrações plasmáticas resultantes ocorre em pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina abaixo de 50 ml / min). Consequentemente, recomenda-se que a dose diária de ranitidina nesses pacientes seja de 150 mg à noite por 4-8 semanas. A mesma dose deve ser usada para tratamento de manutenção, se necessário. Se uma úlcera não for curada após o tratamento, 150 mg devem ser administrados duas vezes ao dia, seguidos de terapia de manutenção de 150 mg à noite, se necessário.

A ranitidina pode afetar a absorção, metabolismo ou excreção renal de outros medicamentos. A farmacocinética alterada pode exigir um ajuste da dose do medicamento em questão ou a descontinuação do tratamento.

As interações ocorrem através de vários mecanismos, incluindo:

1) Inibição do sistema de oxigênio de função mista ligado ao citocromo P450 :

A ranitidina em doses terapêuticas comuns não potencializa os efeitos de medicamentos inativados por este sistema enzimático, como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol e teofilina.

Houve relatos de um tempo de protrombina alterado com anticoagulantes de cumarina (por exemplo,. varfarina). Devido ao índice terapêutico estreito, recomenda-se uma monitorização cuidadosa do tempo de protrombina aumentado ou diminuído durante o tratamento simultâneo com ranitidina.

2) Concurso de secreção tubular renal:

Como a ranitidina é parcialmente eliminada pelo sistema catiônico, ela pode afetar a depuração de outros medicamentos que são eliminados dessa maneira. Altas doses de ranitidina (por exemplo,. aqueles usados para tratar a síndrome de Zollinger-Ellison) podem reduzir a excreção de procainamida e N-acetilprocainamida, o que leva ao aumento dos níveis plasmáticos desses medicamentos.

3) Alteração do pH gástrico :

A biodisponibilidade de certos medicamentos pode ser afetada. Isso pode levar a um aumento na absorção (por exemplo,. triazolam, midazolam, glipizida) ou uma diminuição na absorção (por exemplo,. cetoconazol, atazanavir, delaviridina, fitnib).

Não há evidência de interação entre ranitidina e amoxicilina ou metronidazol.

Se doses elevadas (2 g) de sucralfat forem administradas juntamente com a ranitidina, a absorção desta última poderá ser reduzida. Este efeito não é observado quando o sucralfat é tomado após um intervalo de 2 horas.

Fertilidade

Não há dados sobre os efeitos da ranitidina na fertilidade humana. Não houve impacto na fertilidade masculina e feminina em experimentos com animais.

Gravidez

A ranitidina atravessa a placenta. Como outros medicamentos, a ranitidina só deve ser usada durante a gravidez se for considerada essencial.

Amamentação

A ranitidina é excretada no leite materno humano. Como outros medicamentos, a ranitidina só deve ser usada durante a amamentação se for considerada essencial.

A seguinte convenção foi usada para classificar efeitos indesejáveis: Muito frequentes (> 1/10), comuns> 1/100 a <1/10), incomuns> 1/100 - <1/100) Raros (> 1 / 10.000 - <1 / 1.000), muito raro (<1/10. 000), desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

A frequência de eventos adversos foi estimada a partir de relatórios espontâneos de dados pós-mercado.

Sangue e doenças do sistema linfático

Muito raros: alterações no hemograma (leucopenia, trombocitopenia). Estes são geralmente reversíveis. Agranulocitose ou pancitopenia, às vezes com hipoplasia da medula óssea ou aplasia da medula óssea.

Distúrbios do sistema imunológico

Raros: reações de hipersensibilidade (urticária, edema angioneurótico, febre, broncoespasmo, hipotensão e dor no peito).

Muito raros: choque anafilático

Desconhecido: Dispnéia

Estes eventos foram relatados após uma dose única.

Distúrbios psiquiátricos

Muito raros: confusão mental reversível, depressão e alucinações.

Estes foram relatados principalmente em pacientes gravemente doentes, idosos e nefropáticos.

Distúrbios do sistema nervoso

Muito raros: dor de cabeça (às vezes grave), tontura e distúrbios reversíveis do movimento involuntário.

Distúrbios oculares

Muito raros: visão turva reversível.

Houve relatos de visão turva sugerindo uma mudança na acomodação.

Doença cardíaca

Muito raros: como com outros antagonistas dos receptores H2, bradicardia, bloco a-V e taquicardia (para todas as formulações).

Doenças vasculares

Muito raros: vasculite.

Distúrbios gastrointestinais

Muito raros: pancreatite aguda, diarréia

Pouco frequentes: dor abdominal, constipação, náuseas (esses sintomas geralmente melhoraram durante o tratamento continuado).

Distúrbios hepatobiliares

Raros: alterações temporárias e reversíveis nos testes de função hepática.

Muito raros: hepatite (hepatocelular, hepatocelular ou mista) com ou sem icterícia, estes eram principalmente reversíveis.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Raros: erupção cutânea.

Muito raros: eritema multiforme, alopecia.

Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo

Muito raros: sintomas músculo-esqueléticos, como artralgia e mialgia.

Distúrbios renais e urinários

Muito raros: nefrite intersticial aguda.

Raros: aumento da creatinina plasmática (geralmente baixa; normalizada durante o tratamento continuado)

Sistema reprodutivo e distúrbios da mama

Muito raros: impotência reversível, sintomas mamários e doenças mamárias (como ginecomastia e galactorréia)

População pediátrica :

A segurança da ranitidina foi encontrada em crianças de 0 a 16 anos com doenças relacionadas ao ácido do estômago e foi geralmente bem tolerada, com um perfil de evento indesejável semelhante ao dos adultos. Existem dados de segurança limitados sobre o uso a longo prazo, especialmente no que diz respeito ao crescimento e desenvolvimento.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que tenham suspeita de efeitos colaterais

Cartão vermelho-amarelo: Schröder.

Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Absorção

Após administração oral de 150 mg de ranitidina, ocorreram concentrações plasmáticas máximas (300 a 550 ng / mL) após 1 a "3 horas. Dois picos ou platôs diferentes na fase de absorção resultam da reabsorção do medicamento que foi excretado no intestino. A biodisponibilidade absoluta da ranitidina é de 50 a 60% e as concentrações plasmáticas aumentam proporcionalmente com o aumento da dose até 300 mg.

Vendas

A ranitidina não está totalmente ligada às proteínas plasmáticas (15%), mas possui um grande volume de distribuição de 96 a 142 L

Metabolismo

A ranitidina não é extensamente metabolizada. A proporção da dose recuperada como metabolitos é semelhante após a administração oral e intravenosa; e contém 6% da dose na urina como N-OXID, 2% como S-OXID, 2% como desmetilranitidina e 1 a 2% como análogo do ácido furos.

Eliminação

As concentrações plasmáticas diminuem bi-exponencialmente com uma meia-vida terminal de 2-3 horas. A principal via de excreção é o rim. Após administração intravenosa de 150 mg de 3H-ranitidina, 98% da dose foi restaurada, incluindo 5% nas fezes e 93% na urina, dos quais 70% permaneceram inalterados em relação ao pedigree. Após administração oral de 150 mg de 3H-ranitidina, 96% da dose foi recuperada, 26% em fezes e 70% em urina, dos quais 35% permaneceram inalterados no pedigree. Menos de 3% da dose é excretada na bílis. A depuração renal é de aproximadamente 500 mL / min, o que excede a filtração glomerular, o que indica uma secreção tubular renal líquida.

populações especiais de pacientes

Crianças (a partir dos 3 anos)

Dados farmacocinéticos limitados mostraram que não há diferenças significativas na meia-vida (intervalo para crianças de 3 anos ou mais: 1,7-2,2 h) e depuração plasmática (intervalo para crianças com 3 anos ou mais: 9 - 22 ml / min / kg) entre crianças e adultos saudáveis que recebem ranitidina oral quando o peso corporal é corrigido.

Pacientes com mais de 50 anos de idade

Em pacientes com mais de 50 anos de idade, a meia-vida é prolongada (3-4 h) e a depuração é reduzida, o que está associado ao declínio relacionado à idade na função renal. No entanto, a exposição e acumulação sistêmica são 50% maiores. Essa diferença excede o efeito da diminuição da função renal e indica maior biodisponibilidade em idosos.