Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 08.04.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
hipertensão arterial do 1 ao 2o grau.
Hipertensão essencial de gravidade leve a moderada.
Внутрь. Препарат Oridip принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. При применении препарата Oridip у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Oridip у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Oridip противопоказано (см. «Противопоказания»).
Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.
Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекция дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
нелеченная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность и период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин) (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4 например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин), и рифампицином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с дигоксином (см. «Взаимодействие»).
повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);
тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия; очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).
Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150, 280 и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.
Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.
A lerkanidipina é um BKK seletivo, produzido pela 1,4-di-hidropiridina, inibe a corrente transmembranar dos íons cálcio nas células dos músculos lisos vasculares. O mecanismo de ação anti-hipertensiva da lerkanidipina é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos, como resultado do qual a resistência periférica total dos vasos é reduzida. Apesar do relativamente curto T1/2 do plasma sanguíneo, a lerkanidipina tem um efeito anti-hipertensivo a longo prazo devido ao alto coeficiente de distribuição da membrana. O efeito terapêutico é alcançado após 5 a 7 horas após o uso do medicamento no interior e sua duração é mantida por 24 horas (24 horas). Devido à sua alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, a lerkanidipina não tem um efeito inotrópico negativo.
Uma diminuição expressa da pressão arterial com taquicardia reflexa ocorre raramente devido ao desenvolvimento gradual da vasodilatação ao tomar lerkanidipina.
A lerkanidipina é uma mistura racêmica (+) de R- e (-) dos enantiômeros S. O efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina, bem como outros derivados assimétricos da 1,4-di-hidropiridina, é determinado principalmente pelo enantiômero S.
A lerkanidipina - um bloqueador dos canais de cálcio "lentos" - é uma mistura racêmica da direita (R) e um estereoisômero (S) que gira à esquerda, produzido por 1,4-di-hidropiridina, capaz de bloquear seletivamente a corrente de íons de cálcio dentro das células da parede vascular, células cardíacas e células musculares lisas.
O mecanismo hipotensível é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos. Tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. O efeito terapêutico é alcançado após 5 a 7 horas após a entrada e sua duração é mantida por 24 horas (24 horas). Devido à sua alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, não há efeito inotrópico negativo. A lerkanidipina é um medicamento metabolicamente neutro e não afeta significativamente o conteúdo de lipoproteínas e apolipoproteínas no soro sanguíneo, e também não altera o perfil lipídico em pacientes com hipertensão arterial.
Sucção. A lerkanidipina é completamente absorvida após ser tomada dentro. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 1,5–3 horas e é (3,3 ± 2,09) ng / ml e (7,66 ± 5,9) ng / ml após tomar 10 e 20 mg de lerkandipina, respectivamente.
(+) Os enantiômeros R e (-) S da lerkanidipina mostram um perfil farmacocinético semelhante: têm o mesmo Tmáx, mesmo T1/2 C .máx no plasma sanguíneo e na AUC (-) Lerkanidipina do enantiômero S, em média 1,2 vezes maior que o (+) enantiômero R. A transformação mútua de enantiômeros em experimentos in vivo não assisti.
Quando você passa pelo fígado, a biodisponibilidade absoluta da lerkanidipina quando tomada por via oral após a ingestão é de cerca de 10%. Quando levada para dentro do público, a biodisponibilidade é 1/3 do indicador de biodisponibilidade após a ingestão. Ao tomar lerkanidipina para dentro o mais tardar 2 horas após comer com alto teor de gordura, sua biodisponibilidade aumenta em 4 vezes, portanto a lerkanidipina não deve ser tomada após a ingestão. A farmacocinética da lerkanidipina na faixa de doses terapêuticas é não linear. Ao tomar lerkanidipina nas doses de 10, 20 e 40 mg Cmáx no plasma sanguíneo foi determinado na proporção de 1: 3: 8, respectivamente, e AUC na proporção de 1: 4: 18, o que implica saturação progressiva durante a passagem primária pelo fígado. Assim, a biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose.
Distribuição. A distribuição da lerkanidipina do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos ocorre rapidamente. O grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, a fração livre de lerkanidipina pode aumentar devido a uma diminuição na concentração de proteínas no plasma sanguíneo.
Metabolismo. A lerkanidipina é metabolizada com a participação do isopurge do CYP3A4 com a formação de metabolitos inativos.
A conclusão. A remoção da lerkanidipina ocorre principalmente através da biotransformação. Cerca de 50% da dose aceita é excretada pelos rins, cerca de 50% - através do intestino. O valor médio de T1/2 é 8-10 horas. Não há acumulação de lerkanidipina quando readmitida no interior.
Grupos especiais de pacientes. A farmacocinética da lerkanidipina em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal (creatinina Cl superior a 30 ml / min) e pacientes com insuficiência hepática são leves e moderados, semelhantes à farmacocinética em voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina menor que 30 ml / min) e em pacientes em hemodiálise, a concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo aumenta em cerca de 70%.
Em pacientes com insuficiência hepática de graus moderados a graves, é provável que a biodisponibilidade sistêmica da lerkanidipina aumente, t.to. a lerkanidipina é metabolizada principalmente no fígado.
Sucção. Depois de entrar, a lerkanidipina é absorvida pelo LCD quase completamente. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 1,5–3 horas e é de 3,3 e 7,66 ng / ml após tomar 10 e 20 mg, respectivamente.
A distribuição do plasma sanguíneo nos tecidos e órgãos ocorre rapidamente. A conexão com proteínas plasmáticas no sangue excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, o teor de proteínas plasmáticas é reduzido, de modo que a fração livre de lerkanidipina pode ser aumentada.
Metabolismo. É metabolizado quando a “passagem primária” através do fígado por biotransformação com a isoenzima do sistema CYP3A4 com a formação de vários metabólitos que não têm atividade farmacológica.
A conclusão ocorre por rins e intestinos após biotransformação. São distinguidas 2 fases da seleção da lerkanidipina: precoce (valor de T1/2 2–5 h) e final (valor de T1/2 8-10 h). A droga em sua forma inalterada praticamente não é encontrada na urina e nas fezes.
Quando reutilizado, não acumula.
A lerkanidipina pode ser usada simultaneamente com β-adrenoblocadores, diuréticos, inibidores da enzima aniotensinreversível.
Com o uso simultâneo com metoprolol, a biodisponibilidade da lerkanidipina é reduzida em 50%. Esse efeito também pode ocorrer quando aplicado simultaneamente com outros β-adrenoblocadores, portanto, pode ser necessária a correção da dose de lerkanidipina para obter o efeito terapêutico nessa combinação.
A lerkanidipina é metabolizada com a participação do isopurma do CYP3A4, de modo que os inibidores e indutores do isofênio do CYP3A4 com uso simultâneo podem afetar o metabolismo e a remoção da lerkanidipina. O uso simultâneo de lerkanidipina com inibidores de isofênio do CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, hemicina vermelha, troleandomicina) é contra-indicado (ver. "Indicações").
O uso simultâneo de ciclosporina e lerkanidipina, t, é contra-indicado. há um aumento na concentração de ambas as substâncias no plasma sanguíneo (ver. "Indicações").
Deve-se tomar cuidado ao usar lerkanidipina com outros substratos do isofênio CYP3A4 (terfenadina, astemisol, medicamentos antiarrítmicos da terceira classe, por exemplo, amiodarona, chinidina).
Com o uso simultâneo de lerkanidipina na dose de 20 mg com midazolam, a biodisponibilidade da lerkanidipina em pacientes idosos pode aumentar em aproximadamente 40%.
A lerkanidipina deve ser usada com cautela simultaneamente com os indutores de isopurme do CYP3A4, por exemplo, agentes anticonvicção (fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, pois é possível reduzir o efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina. É necessário monitoramento regular da pressão arterial.
Nos doentes que tomam constantemente digoxina, enquanto utilizavam lerkanidipina na dose de 20 mg, não foi observada interação farmacocinética. No entanto, voluntários saudáveis que tomaram digoxina mostraram um aumento na Cmáx digoxina no plasma sanguíneo, em média 33%, após tomar dentro de um estômago vazio de 20 mg de lerkanidipina, enquanto a AUC e a depuração renal da digoxina mudaram ligeiramente. É necessário controlar a presença de sinais de intoxicação com digoxina em pacientes que tomam digoxina e lerkanidipina.
O uso simultâneo de lerkanidipina com cimetidina (até 800 mg) não causa alterações significativas na concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo. Ao usar altas doses de cimetidina, a biodisponibilidade da lerkanidipina e seu efeito anti-hipertensivo podem aumentar.
Com o uso simultâneo de lerkanidipina (20 mg) e sinvastatina (40 mg), o valor da AUC para sinvastatina aumentou 56% e para seu metabólito ativo β-hidroxiclota - em 28%. Ao tomar drogas em diferentes épocas do dia (lercanidipina - pela manhã, sinvastatina - à noite), a interação indesejada pode ser evitada.
Com o uso simultâneo de 20 mg de lerkanidipina e varfarina em voluntários saudáveis, não foram observadas alterações na farmacocinética da varfarina.
Com o uso simultâneo de fluoxetina (inibidor de isofênios CYP2D6 e CYP3A4) em pacientes idosos, não foram detectadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética da lerkanidipina.
É possível fortalecer a ação anti-hipertensiva enquanto estiver tomando suco de toranja e lerkanidipina (ver. "Indicações").
O etanol pode potencializar o efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina.
O medicamento não pode ser tomado simultaneamente com inibidores do CYP3A4 (isófeno do cetocromo P450), como cetoconazol, itraconazol, hemicina vermelha (aumente a concentração de lerkanidipina no sangue e leve à potencialização do efeito anti-hipertensivo).
A recepção simultânea de lerkanidipina com ciclosporina, t, é indicada. isso leva a um aumento no conteúdo de ambas as substâncias no plasma sanguíneo. A lerkanidipina não pode ser tomada com suco de toranja, pois isso leva à inibição do metabolismo da leercanidipina e à potencialização do efeito anti-hipertensivo.
Deve-se tomar cuidado ao tomar medicamentos como terfenadina, astemizol, chinidina e anti-arítmicos da classe III (por exemplo,. amiodarona).
Ingestão simultânea com medicamentos anticonvulsivantes (por exemplo,. fenitoína, carbamazepina) e rifamicina podem levar a uma diminuição no nível de lerkanidipina no plasma sanguíneo e, portanto, a uma diminuição no efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina.
Ao mesmo tempo, a digoxina deve ser monitorada regularmente quanto a sinais de intoxicação com digoxina.
Tomar o medicamento com midazolam na velhice leva a um aumento na absorção de lerkanidipina e a uma diminuição na taxa de absorção.
O método reduziu a biodisponibilidade da lerkanidipina em 50% e a biodisponibilidade do metoprolol permanece inalterada. Esse efeito pode ocorrer devido a uma diminuição no fluxo sanguíneo hepático, causada por beta-adrenoblocadores, portanto, também pode aparecer quando usado com outros medicamentos desse grupo.
A cimetidina na dose de 800 mg por dia não leva a alterações significativas na concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo, mas é necessário um cuidado especial, i.to. em doses mais altas de cimetidina, a biodisponibilidade da lerkanidipina e, portanto, seu efeito anti-hipertensivo, pode aumentar.
Com uso simultâneo com o simvastan, Zanidip®-Recordati deve ser tomado de manhã e sinvastatina à noite.
A fluoxetina não afeta a farmacocinética da lerkanidipina.
A recepção de lerkanidipina simultaneamente com varfarina não afeta a farmacocinética desta última.
A lerkanidipina pode ser usada simultaneamente com beta-adrenoblocadores, diuréticos, inibidores da APF.
O etanol pode aumentar o efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina.
- Bloco de canal de cálcio "lento" [bloqueadores de canal de tálzio]