Componentes:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
Atenção! As informações na página são apenas para profissionais de saúde! As informações são coletadas em fontes abertas e podem conter erros significativos! Tenha cuidado e verifique novamente todas as informações desta página!
20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 10 mg: de bege a amarelo a bege, redondo, de marca dupla.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 20 mg: laranja-rosado, redondo, com dobradiças duplas.
Na seção transversal, o núcleo da pílula amarela clara.
Dentro.
O medicamento Lerkanidipin-SZ é prescrito 10 mg 1 vezes ao dia pela manhã, pelo menos 15 minutos antes de comer, sem mastigar, bebendo água suficiente.
A dose pode ser aumentada para 20 mg (se o efeito esperado não for alcançado com a ingestão de 10 mg). A dose terapêutica é selecionada gradualmente, aumentos de dose até 20 mg são realizados após 2 semanas após o início do medicamento.
É improvável que a eficácia do medicamento aumente com um aumento da dose superior a 20 mg / dia, enquanto, ao mesmo tempo, o risco de efeitos colaterais aumenta.
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. A correção da dose não é necessária; no entanto, ao tomar o medicamento, é necessário um monitoramento constante da condição dos pacientes.
Distúrbios da função renal ou hepática. Na presença de insuficiência renal ou hepática de gravidade leve ou moderada, como regra, a correção da dose não é necessária, a dose inicial é de 10 mg, o aumento da dose para 20 mg / dia deve ser realizado com cautela. Se o efeito anti-hipertensivo for muito pronunciado, a dose deve ser reduzida.
hipersensibilidade à lerkanidipina, outro derivado da série di-hidropiridina ou qualquer componente do medicamento;
insuficiência cardíaca não tratada;
angina de peito instável;
obstrução do trato exaustivo do ventrículo esquerdo;
período dentro de 1 mês após um infarto do miocárdio transferido;
insuficiência hepática grave;
insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 30 ml / min);
o uso da idade fértil em mulheres que não usam contracepção confiável;
intolerância à lactose, deficiência de lactase, síndrome de má absorção de glicose-galactose;
recepção simultânea com inibidores do isofermento CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver. "Interação");
recepção simultânea com ciclosporina (ver. "Interação");
ingestão simultânea com suco de toranja (ver. "Interação");
gravidez;
período de amamentação;
idade até 18 anos (eficiência e segurança não estabelecidas).
Com cautela : insuficiência renal (cl creatinina superior a 30 ml / min); função hepática comprometida de gravidade leve a moderada; velhice; síndrome de fraqueza do nó sinusal (sem marcapasso); disfunção ventricular esquerda e doença cardíaca coronária; insuficiência cardíaca crônica; uso simultâneo com substratos do isofênio CYP3A4.h. amiodaron, chinidina) (ver. "Interação"); uso simultâneo com indutores de isodificação do CYP3A4, incluindo.h. anti-drash drogados (fenitoína, carbamazepina) e riampicina (ver. "Interação"); uso simultâneo com beta-adrenoblocadores, digoxina (ver. "Interação").
A seguir, é apresentada uma lista de reações indesejadas distribuídas pelos sistemas orgânicos e frequência de ocorrência (Classificação da OMS): geralmente de mais de 1/100 a menos de 1/10; com pouca frequência - de mais de 1/1000 a menos de 1/100; raramente - de mais de 1/1000 a menos de 1/1000; muito raramente - menos de 0,1.
Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, tontura; raramente - sonolência.
Do lado do MSS : raramente - uma sensação de batimento cardíaco, taquicardia, uma corrida de sangue para a pele do rosto; raramente - angina de peito; muito raramente - desmaiando, uma diminuição acentuada da pressão arterial, um infarto do miocárdio, em pacientes com angina de peito, um aumento na frequência, duração e gravidade das convulsões são possíveis.
Do lado do LCD: raramente - náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, dispepsia; muito raramente - aumento da atividade de enzimas hepáticas (reversíveis), hiperplasia das gengivas.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - mialgia.
Dos rins e trato urinário: raramente - polakiúria (aumento da taxa de micção).
Violações gerais : raramente - edema periférico; raramente - astenia, aumento da fadiga.
Do lado do sistema imunológico : muito raramente - reações de hipersensibilidade.
Sintomas : presumivelmente, sintomas semelhantes aos de uma overdose de outros derivados da di-hidropiridina (vasodilatação periférica com uma diminuição acentuada da pressão arterial e taquicardia reflexa), náusea serão observados.
Existem dados sobre 3 casos de sobredosagem ao tomar lerkandidipina em doses de 150, 280 e 800 mg. Em todos os casos de overdose, os pacientes permaneceram vivos.
Sintomas no caso de recepção simultânea de 150 mg de lerkanidipina com etanol (quantidade não instalada) : sonolência.
Sintomas em caso de recepção simultânea de 280 mg de lerkanidipina com 5,6 mg de moxonidina : choque cardiogênico, isquemia miocárdica pronunciada, insuficiência renal de fácil grau.
Sintomas em caso de tomar 800 mg de lerkanidipina: náusea, diminuição acentuada da pressão arterial.
Tratamento: sintomático. No caso de uma diminuição acentuada da pressão arterial, perda de consciência, é mostrada terapia cardiovascular, na bradicardia - na / na introdução da atropina. Não há informações sobre a eficácia da hemodiálise. Dado o alto grau de conexão com as proteínas plasmáticas do sangue, a diálise pode ser ineficaz.
Tratamento em caso de ingestão simultânea de 150 mg de lerkandidipina com etanol (quantidade não instalada) : lavagem gástrica, ingestão de carvão ativado.
Tratamento em caso de ingestão simultânea de 280 mg de lerkanidipina com 5,6 mg de moxonidina : o objetivo de glicosídeos cardíacos, diuréticos (furosemida), altas doses de catecolaminas, substitutos plasmáticos.
Tratamento em caso de ingestão de 800 mg de lerkanidipina : o objetivo de carvão ativado e laxantes no interior, em / dentro - dopamina.
A lerkanidipina (BKK) é uma mistura racêmica de estereoisômeros à direita (R) e à esquerda (S), produzidos por 1,4-digidropiridina, capazes de bloquear seletivamente a corrente de íons cálcio dentro das células da parede vascular. O mecanismo hipotensível é devido ao efeito relaxante direto nas células musculares lisas dos vasos. Tem um efeito anti-hipertensivo prolongado. O efeito terapêutico é alcançado após 5 a 7 horas após a tomada para dentro e sua duração é mantida por 24 horas (24 horas). Devido à sua alta seletividade para as células musculares lisas dos vasos, não há efeito inotrópico negativo. A lerkanidipina é um medicamento metabolicamente neutro e não afeta significativamente o conteúdo de lipoproteínas e apolipoproteínas no soro sanguíneo, e também não altera o perfil lipídico em pacientes com hipertensão arterial.
Sucção. A lerkanidipina é completamente absorvida após ser tomada dentro. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado após 1,5–3 horas e é (3,3 ± 2,09) e (7,66 ± 5,9) ng / ml após tomar 10 e 20 mg de lerkanidipina, respectivamente.
(+) Os enantiômeros R e (-) S da lerkanidipina mostram um perfil farmacocinético semelhante: têm o mesmo Tmáx, mesmo T1/2 C .máx no plasma sanguíneo e na AUC (-), a serkanidipina do enantiômero S é em média 1,2 vezes maior que o (+) enantiômero R. A transformação mútua de enantiômeros em experimentos in vivo não assisti.
Quando você passa pelo fígado, a biodisponibilidade absoluta da lerkanidipina quando tomada por via oral após a ingestão é de cerca de 10%. Quando levada para dentro do público, a biodisponibilidade é 1/3 do indicador de biodisponibilidade após a ingestão. Ao tomar lerkanidipina para dentro o mais tardar 2 horas após comer com alto teor de gordura, sua biodisponibilidade aumenta em 4 vezes, portanto a lerkanidipina não deve ser tomada após a ingestão. A farmacocinética da lerkanidipina na faixa de doses terapêuticas é não linear. Ao tomar lerkanidipina nas doses de 10, 20 e 40 mg Cmáx no plasma sanguíneo foi determinado na proporção de 1: 3: 8, respectivamente, AUC - na proporção de 1: 4: 18, o que implica saturação progressiva durante a passagem primária pelo fígado. Assim, a biodisponibilidade aumenta com o aumento da dose.
Distribuição. A distribuição da lerkanidipina do plasma sanguíneo para tecidos e órgãos ocorre rapidamente. O grau de ligação com as proteínas plasmáticas do sangue excede 98%. Em pacientes com insuficiência renal e hepática, a fração livre de lerkanidipina pode aumentar devido a uma diminuição na concentração de proteínas no plasma sanguíneo.
Metabolismo. A lerkanidipina é metabolizada com a participação do isopurge do CYP3A4 com a formação de metabolitos inativos.
A conclusão. A remoção da lerkanidipina ocorre principalmente através da biotransformação. Cerca de 50% da dose aceita é excretada pelos rins, cerca de 50% - através do intestino. O valor médio de T1/2 é 8-10 horas. Não há acumulação de lerkanidipina quando readmitida no interior.
Grupos especiais de pacientes
A farmacocinética da lerkanidipina em pacientes idosos, pacientes com insuficiência renal (creatinina Cl superior a 30 ml / min) e pacientes com insuficiência hepática são leves e moderados, semelhantes à farmacocinética em voluntários saudáveis.
Em pacientes com insuficiência renal (Cl creatinina menor que 30 ml / min) e em pacientes em hemodiálise, a concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo aumenta em cerca de 70%.
Em pacientes com insuficiência hepática de graus moderados a graves, é provável que a biodisponibilidade sistêmica da lerkanidipina aumente, t.to. a lerkanidipina é metabolizada principalmente no fígado.
O medicamento não pode ser usado simultaneamente com inibidores do CYP3A4 (ceitocromo P450 do fígado), como cetoconazol, itraconazol, hemicina vermelha (aumente a concentração de lerkanidipina no sangue e leve à potencialização do efeito anti-hipertensivo).
A recepção simultânea de lerkanidipina com ciclosporina, t, é indicada. isso leva a um aumento no conteúdo de ambas as substâncias no plasma sanguíneo.
A lerkanidipina não pode ser tomada com suco de toranja, pois isso leva à inibição do metabolismo da leercanidipina e à potencialização do efeito anti-hipertensivo.
Deve-se tomar cuidado ao tomar medicamentos como terfenadina, astemizol, chinidina e anti-arítmicos da terceira classe (por exemplo, amiodarona).
Ingestão simultânea com medicamentos anticonvulsivantes (incluindo.h. fenitoína, carbamazepina) e rifampicina podem levar a uma diminuição na concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo e, portanto, a uma diminuição no efeito anti-hipertensivo da lerkanidipina.
Nos doentes que tomam constantemente digoxina, enquanto utilizam lerkanidipina na dose de 20 mg, o VF não foi observado. No entanto, voluntários saudáveis que tomaram digoxina mostraram um aumento na Cmáx digoxina no plasma sanguíneo em média 33% após tomar dentro de um estômago vazio de 20 mg de lerkanidipina, enquanto a AUC e a depuração renal da digoxina mudaram ligeiramente. É necessário controlar a presença de sinais de intoxicação com digoxina em pacientes que tomam digoxina e lerkanidipina.
Com o uso simultâneo de lerkanidipina na dose de 20 mg com midazolam, a biodisponibilidade da lerkanidipina em pacientes idosos pode aumentar em aproximadamente 40%.
O método reduziu a biodisponibilidade da lerkanidipina em 50% e a biodisponibilidade do metoprolol permanece inalterada. Esse efeito pode ocorrer devido a uma diminuição no fluxo sanguíneo hepático, causada por beta-adrenoblocadores, portanto, também pode aparecer quando usado com outros medicamentos desse grupo.
A cimetidina na dose de 800 mg por dia não leva a alterações significativas na concentração de lerkanidipina no plasma sanguíneo, mas é necessário um cuidado especial, i.to. em doses mais altas de cimetidina, a biodisponibilidade da lerkanidipina e, portanto, seu efeito anti-hipertensivo, pode aumentar.
Com o uso simultâneo de lerkanidipina (20 mg) e sinvastatina (40 mg), o valor da AUC para sinvastatina aumentou 56% e para seu metabólito ativo beta-hidroxiclota - em 28%. Ao tomar drogas em diferentes épocas do dia (lercanidipina - pela manhã, sinvastatina - à noite), a interação indesejada pode ser evitada.
Com o uso simultâneo de fluoxetina (inibidor da inibição CYP2D6 e CYP3A4) em pacientes idosos, não foram detectadas alterações clinicamente significativas na farmacocinética da lerkanidipina.
A recepção de lerkanidipina simultaneamente com varfarina não afeta a farmacocinética desta última.
A lerkanidipina pode ser usada simultaneamente com beta-adrenoblocadores, diuréticos, inibidores da APF.
O etanol pode aumentar o efeito anti-hipertensivo da lerkandipina.
- Bloco de canal de cálcio "lento" [bloqueadores de canal de tálzio]
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Lerkanidipin-SZ3 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos revestidos com uma concha de filme | 1 mesa. |
substância ativa : | |
cloridrato de lerkanidipina | 10/20 mg |
substâncias auxiliares | |
núcleo : monogydrate de lactose (açúcar do martelo) - 31,5 / 63 mg; MCC - 38,5 / 77 mg; amido de glicolato de sódio - 15,5 / 31 mg; hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose) - 3,5 / 7 mg; estearato de magnésio | |
concha do filme: Opadry II (álcool piggyvinílico, parcialmente hidrolisado - 1,2 / 2,4 mg, dióxido de titânio (E171) - 0,67998 / 1,3416 mg, carvalho - 0,444 / 0,888 mg, macrogol (polietileno glicol) 350 - 0,60 |
Comprimidos revestidos com uma concha de filme, 10 mg, 20 mg. 10 ou 30 comprimidos cada. na embalagem das células de contorno. 30 comprimidos cada. em um banco de polímeros ou em uma garrafa de polímero.
Cada frasco ou frasco, 3, 6 embalagens de células de contorno de 10 comprimidos cada. ou 1, 2 embalagens de células de contorno de 30 comprimidos. colocado em um pacote de papelão.
Em estudos com animais, a lerkanidipina não teve efeitos teratogênicos, mas foram observados efeitos teratogênicos ao usar outros derivados di-hidropiridina. Portanto, o uso de Lerkanidipin-SZ durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não usam contracepção confiável é contra-indicado.
Devido à alta lipofilicidade da lerkanidipina, pode-se supor que ela penetra no leite materno, de modo que o uso de Lerkanidipin-SZ durante a amamentação é contra-indicado.
De acordo com a receita.
Deve-se tomar cuidado ao nomear pacientes com insuficiência renal, IBS (existe o risco de convulsões mais frequentes no tornozelo); em relação ao XSN: é necessário compensá-lo antes de iniciar o uso do medicamento.
Com extrema cautela, o medicamento deve ser usado em pacientes com síndrome de fraqueza sinusal (sem marcapasso).
Apesar de estudos controlados de hemodinâmica não revelarem distúrbios da função do ventrículo esquerdo, o tratamento de pacientes com BKK com sinais de disfunção do ventrículo esquerdo deve ser realizado com extrema cautela. Há também a opinião de que pacientes com IBS recebendo di-hidropiridinas de ação curta são um grupo de alto risco para doenças do CCC.
Cuidados especiais devem ser tomados nos estágios iniciais do tratamento em pacientes com gravidade leve a moderada da insuficiência hepática.
Impacto na capacidade de dirigir veículos, mecanismos. Durante o tratamento, deve-se tomar cuidado ao realizar trabalhos que exijam maior atenção, dirigindo veículos, especialmente no início do tratamento e com doses crescentes do medicamento (risco de desenvolvimento de sonolência, dor de cabeça e tontura).
- I10 Hipertensão essencial (primária)
- I15 Hipertensão secundária