Maxzide DIURETICS)

Maxziddiuréticos) (triamteren) é indicado no tratamento de edema relacionado à insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e síndrome nefrótica; edema induzido por esteróides, edema idiopático e edema devido ao hiperaldosteroneismo secundário.

Maxziddiuréticos) podem ser usados sozinhos ou com outros diuréticos, devido ao seu efeito diurético adicional ou ao seu potencial de economia de potássio. Também promove aumento da diurese quando os pacientes respondem resistentes ao hiperaldosteronismo secundário ou apenas parcialmente às tiazidas ou outros diuréticos.

Use na gravidez

O uso rotineiro de diuréticos em uma mulher saudável é inadequado e expõe mãe e feto a perigos desnecessários. Os diuréticos não impedem o desenvolvimento de toxemia da gravidez e não há evidências satisfatórias de que você seja útil no tratamento da toxemia desenvolvida.

O edema durante a gravidez pode surgir de causas patológicas ou das consequências fisiológicas e mecânicas da gravidez. Diuréticos são indicados durante a gravidez (ver PRECAUÇÕES abaixo) se o edema for devido a causas patológicas, assim como na ausência de gravidez. O edema dependente na gravidez, resultante da restrição do refluxo venoso pelo útero aumentado, é tratado corretamente, aumentando as extremidades inferiores e usando tubos de suporte; o uso de diuréticos para reduzir o volume intravascular é ilógico e desnecessário neste caso. Durante a gravidez normal, ocorre hipervolemia, que não é prejudicial ao feto ou à mãe (sem doenças cardiovasculares), mas está associada ao edema, incluindo edema generalizado, na maioria das mulheres grávidas. Se isso causa edema, um sofá aumentado geralmente traz alívio. Em casos raros, isso geralmente pode causar queixas extremas que não podem ser aliviadas pelo descanso. Nesses casos, um curso curto de diuréticos pode trazer alívio e ser apropriado.

Dose adulta

a dosagem deve ser titulada de acordo com as necessidades de cada paciente. Quando usada sozinha, a dose inicial usual é de 100 mg duas vezes ao dia após as refeições. Em combinação com outro agente diurético ou anti-hipertensivo, a dose diária total de cada um deve normalmente ser reduzida primeiro e depois adaptada às necessidades do paciente. A dose diária total não deve exceder 300 mg. Por favor, note PRECAUÇÕES gerais .

Se diuréticos maxzídeos (triamters) forem adicionados a outra terapia diurética ou se os pacientes forem trocados de outros diuréticos para diuréticos maxzídicos, todo o suplemento de potássio deve ser interrompido.

Anuria. Doença ou disfunção renal grave ou progressiva, com a possível exceção da nefrose. Doença hepática grave. Hipersensibilidade ao medicamento ou a qualquer um de seus componentes.

Maxziddiuréticos) (triamtere) não deve ser utilizado em pacientes com aumento pré-existente de potássio sérico, como às vezes ocorre em pacientes com insuficiência renal ou azotemia ou em pacientes com hipercalemia durante o uso do medicamento. Os pacientes não devem ser colocados em suplementos de potássio, sais de potássio ou substitutos do sal contendo potássio em conjunto com diuréticos maxzídicos.

Maxziddiuréticos) não deve ser administrado a pacientes que recebem outros agentes poupadores de potássio, como espironolactona, cloridrato de amilorida ou outros triamters contendo formulações. Duas mortes foram relatadas em pacientes em uso de espironolactona e maxzid DIURETIKA) ou Dyazid® ao mesmo tempo.

Embora as recomendações de dosagem tenham sido excedidas em um caso e não tenham sido monitoradas adequadamente nos outros eletrólitos séricos, esses dois medicamentos não devem ser administrados ao mesmo tempo.

AVISO

Pode ocorrer um aumento anormal no potássio sérico (maior ou igual a 5,5 mEq / litro) com todos os agentes economizadores de potássio, incluindo diuréticos maxzídeos). A hipercalemia é mais comum em pacientes com insuficiência renal e diabetes (mesmo sem sinais de insuficiência renal) e em idosos ou gravemente doentes. Como a hipercalemia não corrigida pode ser fatal, os níveis séricos de potássio devem ser monitorados em intervalos frequentes, especialmente em pacientes que recebem maxzid DIURETIKA) se as doses forem alteradas ou para doenças que possam afetar a função renal.

Houve relatos isolados de reações de hipersensibilidade; portanto, os pacientes devem ser observados regularmente quanto à possível ocorrência de discrasias sanguíneas, danos no fígado ou outras reações idiossincráticas.

Determinações regulares de BUN e potássio sérico devem ser realizadas para verificar a função renal, especialmente em pacientes com suspeita ou confirmação de insuficiência renal. É particularmente importante fazer determinações séricas de potássio em pacientes idosos ou diabéticos que recebem o medicamento; esses pacientes devem prestar muita atenção a possíveis aumentos séricos de potássio.

Se houver hipercalemia ou suspeita, deve ser obtido um eletrocardiograma. Se o ECG não mostrar uma expansão do QRS ou arritmia na hipercalemia, geralmente é suficiente interromper os diuréticos maxzídeos (triamters) e suplementos de potássio e substituir apenas uma tiazida. O poliestireno sulfonato de sódio (Kayexalat®, Sanofi Synthelabo) pode ser administrado para melhorar a excreção de excesso de potássio. a presença de um complexo QRS aumentado ou arritmia associada à hipercalemia requer terapia adicional imediata. infundir 44 mEq bicarbonato de sódio ou 10 mL 10% de gluconato de cálcio ou cloreto de cálcio por vários minutos com taquiarritmia. Com asistole, bradicardia ou ritmo transvenoso de bloco a-V também é recomendado.

Os efeitos do cálcio e do bicarbonato de sódio são temporários e pode ser necessária uma administração repetida. Se indicado pela situação clínica, o excesso de K + pode ser removido por diálise ou administração oral ou retal de Kayexalat®. A infusão de glicose e insulina também foi usada para tratar a hipercalemia.

PRECAUÇÕES

geral

Maxziddiuréticos) (triamters) tendem a conservar o potássio em vez de promover a excreção como muitos diuréticos, e podem ocasionalmente levar a um aumento no potássio sérico, o que em alguns casos pode levar à hipercalemia. Em casos raros, a hipercalemia tem sido associada a irregularidades cardíacas.

O desequilíbrio eletrolítico, comum em doenças como insuficiência cardíaca, doença renal ou cirrose, pode ser agravado ou causado de forma independente por um diurético eficaz, incluindo diuréticos maxzídeos. O uso de doses completas de um diurético com ingestão reduzida de sal pode levar à síndrome do lowsalt.

O triamtereno pode causar retenção leve de nitrogênio, que é reversível quando o medicamento é descontinuado e raramente é observado com terapia intermitente (em dias alternados).

O triamteren pode causar um aumento da alcalireserva com a possibilidade de acidose metabólica.

Devido à natureza da sua doença, a cirrose com esplenomegalia às vezes apresenta variações significativas no sangue. Como o triamteren é um antagonista fraco do ácido fólico, ele pode contribuir para a ocorrência de megaloblastose nos casos em que as reservas de ácido fólico estão esgotadas. Portanto, exames de sangue regulares são recomendados nesses pacientes. Eles também devem ser observados em exacerbações da doença hepática subjacente.

Triamteren tem um aumento do ácido úrico, especialmente em pessoas predispostas à artrite gotosa.

Triamteren foi relatado em pedras nos rins em conjunto com outros componentes de calcário. Maxzid-DIURETIKA) deve ser usado com cautela em pacientes com pedras nos rins.

Testes de laboratório

A hipercalemia raramente ocorre em pacientes com excreção urinária suficiente, mas é possível que grandes doses sejam usadas por períodos consideráveis. Se for observada hipercalemia, os diuréticos maxzídicos (triamters) devem ser retirados. A faixa normal de potássio sérico para adultos é de 3,5 a 5,0 mEq por litro, com 4,5 mEq é frequentemente usada como ponto de referência. Níveis de potássio com duração superior a 6 mEq por litro requerem observação e tratamento cuidadosos. Os níveis normais de potássio tendem a ser mais altos em recém-nascidos (7,7 mEq por litro) do que em adultos. Os níveis séricos de potássio não indicam necessariamente a verdadeira concentração de potássio no corpo. Um aumento no valor do pH plasmático pode levar a uma diminuição na concentração plasmática de potássio e a um aumento na concentração intracelular de potássio. Como o maxziddiurético) conservou o potássio, acreditava-se que o potássio rebote pode ocorrer em pacientes que receberam terapia intensiva ou receberam o medicamento por um longo período de tempo se fossem retirados abruptamente. Maxzid-DIURETIKA deve ser retirado gradualmente nesses pacientes.

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

Em estudos realizados sob os auspícios do Programa Nacional de Toxicologia, grupos de ratos receberam dietas com 0, 150, 300 ou 600 ppm de triamters e grupos de dietas de camundongos com 0, 100, 200 ou 400 ppm de triamteres. Ratos machos e fêmeas expostos à maior concentração testada receberam triamers com cerca de 25 ou. Camundongos machos e fêmeas expostos à maior concentração testada receberam triamters com cerca de 45 ou.

Houve um aumento na incidência de neoplasia hepatocelular (principalmente adenomas) em camundongos machos e fêmeas na dose mais alta. Estas doses correspondem a 7,5 X e 10 X da dose máxima humana recomendada (MRHD) de 300 mg / kg / dia (ou 6 mg / kg / dia com base em um paciente de 50 kg) para ratos machos e fêmeas, se baseado no peso corporal e 0,7 X e 0,9 X o MRHD se baseado na área da superfície corporal.

Embora a neoplasia hepatocelular (apenas adenomas) no estudo em ratos tenha sido limitada a homens expostos ao triamtereno, a incidência não dependia da dose e não houve diferença estatisticamente significativa na incidência de controle em qualquer nível de dose.

Mutagênese

O triamtereno não foi mutagênico em bactérias (cepas de Salmonella typhimurium TA98, TA100, TA1535 ou TA1537) com ou sem ativação metabólica. Não induziu aberrações cromossômicas nas células cho (ovário de hamster chinês) in vitro com ou sem ativação metabólica, mas induziu a troca cromática irmã nas células CHO in vitro com e sem ativação metabólica.

Compromisso da fertilidade

Não foram realizados estudos sobre os efeitos do triamtere na função reprodutiva dos animais.

Gravidez

Categoria C

Efeitos teratogênicos

Estudos de reprodução foram realizados em ratos em doses 20 vezes a dose máxima humana recomendada (MRHD) com base no peso corporal e 6 vezes o MRHD com base na superfície corporal, sem que o feto seja danificado por triamters. Como os estudos de reprodução animal nem sempre prevêem a resposta humana, este medicamento deve ser usado apenas durante a gravidez, se claramente necessário.

Efeitos não teratogênicos

Triamteren demonstrou atravessar a barreira da placenta e aparecer no sangue do cordão umbilical. O uso de triamters em mulheres grávidas exige que o uso esperado seja pesado contra possíveis perigos para o feto. Esses possíveis perigos incluem efeitos colaterais que ocorreram em adultos.

Mães que amamentam

Triamteren não foi examinado em nutrizes. Triamteren ocorre no leite animal e provavelmente está presente no leite materno. Se o uso do medicamento for considerado essencial, o paciente deve parar de amamentar.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Os efeitos colaterais são listados em ordem decrescente de frequência; no entanto, os efeitos colaterais mais graves são listados primeiro, independentemente da frequência. Todos os efeitos colaterais são raros (ou seja, 1 em 1000 ou menos).

Hipersensibilidade: Anafilaxia, erupção cutânea, sensibilidade à luz.

Metabólico : hipercalemia, hipocalemia.

Rins: azotemia, aumento da BUN e creatinina, pedras nos rins, nefrite intersticial aguda (raro), insuficiência renal aguda (foi relatado um caso de insuficiência renal irreversível).

Gastrointestinal: Icterícia e / ou enzimas hepáticas, náusea e vômito, diarréia.

Hematológico : Trombocitopenia, anemia por megaloblastos.

Sistema nervoso central : Fraqueza, cansaço, tontura, dor de cabeça, boca seca.

Para relatar o MOVED BY-WIRKINGS, entre em contato com a WellSpring Pharmaceutical Corporation pelo telefone 1-866-337-4500 ou FDA pelo telefone 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

No caso de uma overdose, pode-se supor que um desequilíbrio eletrolítico seria a principal preocupação, com atenção especial à possível hipercalemia. Outros sintomas que poderiam ser vistos seriam náusea e vômito, outros distúrbios e fraqueza de G. I. É concebível que a hipotensão possa ocorrer. Tal como acontece com uma overdose de um medicamento, deve ser induzida uma evacuação imediata do estômago através de êmese e lavagem gástrica. Uma avaliação cuidadosa do padrão de eletrólitos e do balanço de fluidos deve ser feita. Não há antídoto específico.

Foi notificada insuficiência renal aguda reversível após tomar 50 comprimidos de um produto que contém uma combinação de 50 mg de triamtere e 25 mg de hidroclorotiazida.

O LD50 oral em camundongos é de 380 mg / kg. A quantidade do medicamento em uma dose única que geralmente está associada a sintomas de overdose ou é provável que seja fatal é desconhecida.

Embora 67% de triamteren ligado a proteínas, a diálise pode ser usada quando overdose.