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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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Langa Max LA (ivermectina) está indicado no tratamento das seguintes infecções :
Forteiloidíase do trato intestinal. Langa Max LA (ivermectina) é indicado para o tratamento intestinal (ou seja,., não disseminada) forteiloidíase devido ao parasita nematóide Strongyloides stercoralis.
Essa indicação é baseada em estudos clínicos de projetos comparativos e abertos, nos quais 64-100% dos pacientes infectados foram curados após uma dose única de 200 mcg / kg de ivermectina. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos Clínicos.)
Oncocercose. Langa Max LA (ivermectina) é indicado para o tratamento da oncocercose devido ao parasita nematóide Onchocerca volvulus.
Essa indicação é baseada em estudos comparativos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo e realizados em 1427 pacientes em áreas endêmicas de oncocercose da África Ocidental. Os estudos comparativos usaram citrato de dietilcarbamazina (DEC-C).
NOTA: Langa Max LA (ivermectina) não tem atividade contra adultos Onchocerca volvulus parasitas. Os parasitas adultos residem em nódulos subcutâneos que são raramente palpáveis. A excisão cirúrgica desses nódulos (nodulectomia) pode ser considerada no tratamento de pacientes com oncocercose, uma vez que esse procedimento eliminará os parasitas adultos produtores de microfilárias.
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Forteiloidíase
A dose recomendada de Langa Max LA (ivermectina) para o tratamento da forteiloidíase é uma dose oral única projetada para fornecer aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Vejo Quadro 1 para diretrizes de dosagem. Os pacientes devem tomar comprimidos com o estômago vazio com água. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética.) Em geral, doses adicionais não são necessárias. No entanto, exames de fezes de acompanhamento devem ser realizados para verificar a erradicação da infecção. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Estudos Clínicos.)
Tabela 1: Diretrizes de dosagem para Langa Max LA (ivermectina) para Strongyloidiasis
Peso corporal (kg) | Dose oral única Número de comprimidos de 3 mg |
15-24 | 1 comprimido |
25-35 | 2 comprimidos |
36-50 | 3 comprimidos |
51-65 | 4 comprimidos |
66-79 | 5 comprimidos |
≥ 80 | 200 mcg / kg |
Oncocercose
A dose recomendada de Langa Max LA (ivermectina) para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única projetada para fornecer aproximadamente 150 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Vejo Quadro 2 para diretrizes de dosagem. Os pacientes devem tomar comprimidos com o estômago vazio com água. (Vejo FARMACOLOGIA CLÍNICA, Farmacocinética.) Nas campanhas de distribuição em massa em programas internacionais de tratamento, o intervalo de dose mais comumente usado é de 12 meses. Para o tratamento de pacientes individuais, o retratamento pode ser considerado em intervalos tão curtos quanto 3 meses.
Tabela 2: Diretrizes de dosagem para Langa Max LA (ivermectina) para oncocercose
Peso corporal (kg) | Dose oral única Número de comprimidos de 3 mg |
15-25 | 1 comprimido |
26-44 | 2 comprimidos |
45-64 | 3 comprimidos |
65-84 | 4 comprimidos |
≥ 85 | 150 mcg / kg |
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Langa Max LA (ivermectina) está contra-indicado em pacientes hipersensíveis a qualquer componente deste produto.
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AVISO
Dados históricos mostraram que medicamentos microfilaricidas, como citrato de dietilcarbamazina (DEC-C), podem causar reações cutâneas e / ou sistêmicas de gravidade variável (a reação de Mazzotti) e reações oftalmológicas em pacientes com oncocercose. Essas reações são provavelmente devidas a respostas alérgicas e inflamatórias à morte de microfilárias. Pacientes tratados com Langa Max LA (ivermectina) para oncocercose podem experimentar essas reações além de reações adversas clínicas possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionadas ao próprio medicamento. (Vejo REAÇÕES ADVERSAS, Oncocercose.)
O tratamento de reações graves de Mazzotti não foi submetido a ensaios clínicos controlados. Hidratação oral, reclinação, solução salina normal intravenosa e / ou corticosteróides parenterais foram usados para tratar a hipotensão postural. Anti-histamínicos e / ou aspirina foram utilizados na maioria dos casos leves a moderados.
PRECAUÇÕES
Geral
Após o tratamento com medicamentos microfilaricidas, pacientes com oncodermatite hiperreativa (sowda) podem ter mais chances do que outros de sofrer reações adversas graves, especialmente edema e agravamento da oncodermatite.
Raramente, pacientes com oncocercose que também estão fortemente infectados com Loa loa podem desenvolver uma encefalopatia grave ou até fatal espontaneamente ou após o tratamento com um microfilaricida eficaz. Nesses pacientes, as seguintes experiências adversas também foram relatadas: dor (incluindo dor no pescoço e nas costas), olho vermelho, hemorragia conjuntival, dispnéia, incontinência urinária e / ou fecal, dificuldade em ficar em pé / caminhar, alterações no estado mental, confusão, letargia , estupor, convulsões ou coma. Esta síndrome foi observada muito raramente após o uso de ivermectina. Em indivíduos que justificam tratamento com ivermectina por qualquer motivo e tiveram exposição significativa a áreas endêmicas de Loa na África Ocidental ou Central, deve ser implementada uma avaliação pré-tratamento da loíase e acompanhamento cuidadoso pós-tratamento.
Carcinogênese, Mutagênese, Compromisso de Fertilidade
Estudos de longo prazo em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico da ivermectina.
A ivermectina não era genotóxica in vitro no ensaio de mutagenicidade microbiana de Ames de Salmonella typhimurium cepas TA1535, TA1537, TA98 e TA100 com e sem ativação da enzima hepática de ratos, os ensaios da Linha Célula de Linfoma de Rato L5178Y (citotoxicidade e mutagenicidade) ou o ensaio de síntese de DNA não programado em fibroblastos humanos.
A ivermectina não teve efeitos adversos na fertilidade em ratos em estudos com doses repetidas de até 3 vezes a dose máxima recomendada em humanos de 200 mcg / kg (em mg / m)2/ dia).
Gravidez, efeitos teratogênicos
Categoria de gravidez C
A ivermectina demonstrou ser teratogênica em camundongos, ratos e coelhos quando administrada em doses repetidas de 0,2, 8,1 e 4,5 vezes a dose máxima humana recomendada, respectivamente (em mg / m)2/ dia). A teratogenicidade foi caracterizada nas três espécies testadas pelo palato da fenda; patas dianteiras com late foram observadas adicionalmente em coelhos. Esses efeitos no desenvolvimento foram encontrados apenas em doses iguais ou próximas a maternotóxicas para a mulher grávida. Portanto, a ivermectina não parece ser seletivamente fetotóxica para o feto em desenvolvimento. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. A ivermectina não deve ser usada durante a gravidez, pois a segurança na gravidez não foi estabelecida.
Mães de enfermagem
Langa Max LA (ivermectina) é excretado no leite humano em baixas concentrações. O tratamento das mães que pretendem amamentar só deve ser realizado quando o risco de atraso no tratamento para a mãe exceder o possível risco para o recém-nascido.
Uso pediátrico
Segurança e eficácia em pacientes pediátricos com peso inferior a 15 kg não foram estabelecidas.
Uso geriátrico
Os estudos clínicos de Langa Max LA (ivermectina) não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, o tratamento de um paciente idoso deve ser cauteloso, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Forteiloidíase em hospedeiros imunocomprometidos
Em pacientes imunocomprometidos (incluindo infectados pelo HIV) em tratamento para forteiloidíase intestinal, podem ser necessários cursos repetidos de terapia. Estudos clínicos adequados e bem controlados não foram realizados nesses pacientes para determinar o regime posológico ideal. Vários tratamentos, ou seja,., em intervalos de 2 semanas, pode ser necessário e a cura pode não ser alcançável. O controle da forteiloidíase extra-intestinal nesses pacientes é difícil e a terapia supressora, ou seja,., uma vez por mês, pode ser útil.
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Forteiloidíase
Em quatro estudos clínicos envolvendo um total de 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg / kg de Langa Max LA (ivermectina), as seguintes reações adversas foram relatadas como possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionadas a Langa Max LA ( ivermectina) :
Corpo como um todo : astenia / fadiga (0,9%), dor abdominal (0,9%)
Gastrointestinal: anorexia (0,9%), constipação (0,9%), diarréia (1,8%), náusea (1,8%), vômito (0,9%)
Sistema Nervoso / Psiquiatria : tontura (2,8%), sonolência (0,9%), vertigem (0,9%), tremor (0,9%)
Pele: prurido (2,8%), erupção cutânea (0,9%) e urticária (0,9%).
Em ensaios comparativos, os pacientes tratados com Langa Max LA (ivermectina) apresentaram mais distensão abdominal e desconforto no peito do que os pacientes tratados com albendazol. No entanto, Langa Max LA (ivermectina) foi melhor tolerada que o tiabendazol em estudos comparativos envolvendo 37 pacientes tratados com tiabendazol.
Não se espera que as reações oftalmológicas e oftalmológicas associadas ao tratamento da oncocercose ou da própria doença ocorram em pacientes com forteiloidíase tratados com Langa Max LA (ivermectina). (Vejo REAÇÕES ADVERSAS, Oncocercose.)
Resultados dos testes de laboratório
Em ensaios clínicos envolvendo 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg / kg Langa Max LA (ivermectina), foram observadas as seguintes anormalidades laboratoriais, independentemente da relação medicamentosa: elevação na ALT e / ou AST (2%), diminuição na contagem de leucócitos (3%). Leucopenia e anemia foram observadas em um paciente.
Oncocercose
Em ensaios clínicos envolvendo 963 pacientes adultos tratados com 100 a 200 mcg / kg de Langa Max LA (ivermectina) , foi relatado agravamento das seguintes reações de Mazzotti durante os primeiros 4 dias após o tratamento: artralgia / sinovite (9,3%) aumento e sensibilidade dos linfonodos axilares (11,0% e 4,4%, respectivamente) aumento e sensibilidade cervicais dos linfonodos (5,3% e 1,2%, respectivamente) aumento e sensibilidade dos linfonodos inguinais (12,6% e 13,9%, respectivamente) outro aumento e sensibilidade dos linfonodos (3,0% e 1,9%, respectivamente) prurido (27,5%) envolvimento da pele, incluindo edema, erupção cutânea papular e pustular ou franca (22,7%) e febre (22,6%). (Vejo AVISO.)
Em ensaios clínicos, as condições oftalmológicas foram examinadas em 963 pacientes adultos antes do tratamento, no dia 3 e nos meses 3 e 6 após o tratamento com 100 a 200 mcg / kg Langa Max LA (ivermectina). As alterações observadas foram principalmente a deterioração da linha de base 3 dias após o tratamento. A maioria das alterações retornou à condição de linha de base ou melhorou a gravidade da linha de base nas visitas do mês 3 e 6. As porcentagens de pacientes com piora das seguintes condições nos dias 3, 3 e 6, respectivamente, foram: limbitis: 5,5%, 4,8% e 3,5% e opacidade pontual: 1,8%, 1,8% e 1,4%. As porcentagens correspondentes para pacientes tratados com placebo foram: limbitis: 6,2%, 9,9% e 9,4% e opacidade pontual: 2,0%, 6,4% e 7,2%. (Vejo AVISO.)
Em ensaios clínicos envolvendo 963 pacientes adultos que receberam 100 a 200 mcg / kg de Langa Max LA (ivermectina) , as seguintes reações adversas clínicas foram relatadas como possivelmente, provavelmente, ou definitivamente relacionado ao medicamento em ≥ 1% dos pacientes: edema facial (1,2%) edema periférico (3,2%) hipotensão ortostática (1,1%) e taquicardia (3,5%). Dor de cabeça e mialgia relacionadas a medicamentos ocorreram em <1% dos pacientes (0,2% e 0,4%, respectivamente). No entanto, essas foram as experiências adversas mais comuns relatadas em geral durante esses ensaios, independentemente da causalidade (22,3% e 19,7%, respectivamente).
Um perfil de segurança semelhante foi observado em um estudo aberto em pacientes pediátricos com idades entre 6 e 13 anos.
Os seguintes efeitos colaterais oftalmológicos ocorrem devido à própria doença, mas também foram relatados após o tratamento com Langa Max LA (ivermectina): sensação anormal nos olhos, edema palpebral, uveíte anterior, conjuntivite, limbitis, ceratite e coriorretinite ou coroidite. Estes raramente foram graves ou associados à perda de visão e geralmente foram resolvidos sem tratamento com corticosteróides.
Resultados dos testes de laboratório
Em ensaios clínicos controlados, as seguintes experiências adversas laboratoriais foram relatadas como possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionadas ao medicamento em ≥ 1% dos pacientes: aumento da eosinofilia (3%) e hemoglobina (1%).
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram relatadas desde que o medicamento foi registrado no exterior :
Oncocercose
Hemorragia conjuntival
Todas as indicações
Hipotensão (principalmente hipotensão ortostática), agravamento da asma brônquica, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsões, hepatite, elevação de enzimas hepáticas e elevação da bilirrubina.
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Letalidade significativa foi observada em camundongos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg / kg e 40 a 50 mg / kg, respectivamente. Não foi observada letalidade significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg / kg. Nessas doses, os sinais relacionados ao tratamento observados nesses animais incluem ataxia, bradipnéia, tremores, ptose, atividade diminuída, emese e midríase.
Na intoxicação acidental com, ou exposição significativa a, quantidades desconhecidas de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, por ingestão, inalação, injeção ou exposição a superfícies corporais, os seguintes efeitos adversos foram relatados com mais frequência: erupção cutânea, edema, dor de cabeça , tontura, astenia, náusea, vômito e diarréia. Outros efeitos adversos que foram relatados incluem: convulsão, ataxia, dispnéia, dor abdominal, parestesia, urticária e dermatite de contato.
Em caso de envenenamento acidental, a terapia de suporte, se indicada, deve incluir fluidos e eletrólitos parenterais, suporte respiratório (oxigênio e ventilação mecânica, se necessário) e agentes de pressão, se houver hipotensão clinicamente significativa. A indução de emese e / ou lavagem gástrica o mais rápido possível, seguida de purgativos e outras medidas anti-veneno de rotina, pode ser indicada se necessário para evitar a absorção do material ingerido.
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Após administração oral de ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose. Em dois estudos, após doses únicas de 12 mg de Langa Max LA (ivermectina) em voluntários saudáveis em jejum (representando uma dose média de 165 mcg / kg), as concentrações plasmáticas máximas médias do componente principal (H2B1a) foram 46,6 (± 21,9) (intervalo: 16,4-101,1) e 30,6 (± 15,6) (intervalo: 13,9-68,4) ng / mL, respectivamente, aproximadamente 4 horas após a administração. A ivermectina é metabolizada no fígado e a ivermectina e / ou seus metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes durante cerca de 12 dias, com menos de 1% da dose administrada excretada na urina. A meia-vida plasmática da ivermectina no homem é de aproximadamente 18 horas após a administração oral.
As propriedades farmacocinéticas e de segurança da ivermectina foram avaliadas em um estudo farmacocinético clínico de doses múltiplas envolvendo voluntários saudáveis. Os indivíduos receberam doses orais de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg / kg) de ivermectina em jejum ou 30 mg (333 a 600 mcg / kg) de ivermectina após uma refeição padrão com alto teor de gordura (48,6 g de gordura). A administração de 30 mg de ivermectina após uma refeição rica em gordura resultou em um aumento aproximado de 2,5 vezes na biodisponibilidade em relação à administração de 30 mg de ivermectina no estado de jejum.
In vitro estudos utilizando microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP450 recombinantes demonstraram que a ivermectina é metabolizada principalmente pelo CYP3A4. Dependendo do in vitro método utilizado, o CYP2D6 e o CYP2E1 também demonstraram estar envolvidos no metabolismo da ivermectina, mas em uma extensão significativamente menor em comparação com o CYP3A4. Os resultados de in vitro estudos utilizando microssomas hepáticos humanos sugerem que concentrações clinicamente relevantes de ivermectina não inibem significativamente as atividades metabolizadoras do CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2E1.
However, we will provide data for each active ingredient