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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Cefditoren Pivoxil 10% CH
Cefditoren
Tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis ao cefditoreno:
infecções do trato respiratório superior (amigdalofaringite aguda, sinusite aguda),
infecções do trato respiratório inferior (exacerbação da bronquite crônica, pneumonia adquirida na comunidade),
infecções não complicadas da pele e tecido adiposo subcutâneo (fleuma, feridas infectadas da pele, abscesso, foliculite, impetigo e furunculose).
Para dentro. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, lavados com água suficiente, de preferência após as refeições.
A dose recomendada depende da gravidade da infecção, da condição inicial do paciente e dos possíveis agentes causadores da infecção.
Adultos e crianças com mais de 12 anos
Amigdalofaringite aguda, sinusite aguda e infecções não complicadas da pele e do tecido adiposo subcutâneo — 200 mg a cada 12 horas por 10 dias.
Exacerbação da bronquite crônica — 200 mg a cada 12 horas por 5 dias.
Pneumonia adquirida na comunidade — 200 mg a cada 12 horas por 14 dias. Em casos graves-400 mg a cada 12 horas por 14 dias.
Pacientes idosos. Para pacientes idosos, exceto em casos de comprometimento grave da função hepática e/ou renal, o ajuste da dose não é necessário.
Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal leve, o ajuste da dose não é necessário. Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina-30-50 ml/min), a dose recomendada não deve exceder 200 mg 2 vezes ao dia. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina — menos de 30 ml/min), a dose diária máxima não deve exceder 200 mg.em pacientes em hemodiálise, a dose recomendada não foi estabelecida.
Função hepática prejudicada. Em pacientes com comprometimento leve ou moderado da função hepática, o ajuste da dose não é necessário (classes A ou B De Child-Pugh). Na insuficiência hepática grave (Classe C De acordo com Child-Pugh), os dados que permitem recomendar uma dose não foram obtidos.
hipersensibilidade ao cefditoreno, outras cefalosporinas ou qualquer outro componente do medicamento,
reações alérgicas graves às penicilinas e outros antibacterianos beta-lactâmicos,
insuficiência hepática Classe C por Child-Pugh,
pacientes em hemodiálise,
reações de hipersensibilidade à proteína caseína na história,
insuficiência primária da carnitina,
aplicação simultânea de cefditoren pivoxil e bloqueadores N2- receptores de histamina,
crianças menores de 12 anos.
Com cuidado: pacientes com hipersensibilidade a outros beta-лактамным antibióticos, devido à possibilidade de desenvolvimento de reações alérgicas cruzadas, os pacientes com individual ou familiar/hereditária predisposição ao desenvolvimento de reações alérgicas, tais como asma brônquica, erupção cutânea ou urticária, os pacientes com graves perturbações da função renal (ver. "Farmacocinética"), pacientes idosos (ver. "Instruções especiais"), uso simultâneo com aminoglicosídeos e diuréticos (furosemida), pacientes com patologia gastrointestinal, em T.h. história de colite, pacientes com dificuldade em comer (com dificuldade de deglutição) ou recebendo nutrição parenteral e pacientes com saúde geral insatisfatória (esses pacientes devem ser monitorados de perto devido ao risco de desenvolver deficiência de potássio)
Os eventos adversos apresentados abaixo são listados de acordo com a classificação anatômica e fisiológica e a frequência de ocorrência. A freqüência de ocorrência é definida da seguinte forma: muito comum (≥1/10), comum (≥1/100 e <1/10), rara (≥1/1000 e <1/100), raro (≥1/10000 e <1/1000), muito raros (<1/10000, incluindo casos isolados).
Do sangue e do sistema linfático: raramente — eosinofilia, raramente — granulocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitose, hipoprotrombinemia, tendência ao sangramento, aumento dos gânglios linfáticos.
Do lado dos vasos: raramente-choque.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes — diarréia, raramente — amolecimento das fezes, dispepsia, sensação de desconforto no abdômen, dor abdominal, raramente-colite pseudomembranosa, sensação de aumento do abdômen, náusea, vômito, estomatite, glossite.
Distúrbios gerais e distúrbios no local da administração: raramente-inchaço, febre.
Do fígado e do trato biliar: raramente-icterícia, função hepática prejudicada.
Do lado do sistema imunológico: raramente anafilaxia.
Doenças infecciosas e parasitárias: raramente-candidíase.
Dados laboratoriais e instrumentais: raro — o aumento da atividade da ALT, ACT, raramente trombocitopenia, aumento da concentração de creatinina no soro sanguíneo, aumento da concentração de nitrogênio da ureia no sangue, aumento da atividade ЩФ, a frequência desconhecida — a redução do nível de concentração de carnitina no soro de sangue.
Do lado do metabolismo e nutrição: raramente-anorexia, sintomas devido à deficiência de vitamina K, sintomas devido à deficiência de vitaminas do complexo B.
Do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente artralgia.
Do lado do sistema nervoso: raramente-dor de cabeça, neurite, tontura, dormência.
Dos rins e do trato urinário: raramente-insuficiência renal aguda, proteinúria.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-pneumonia intersticial, infiltrado eosinofílico pulmonar.
Do lado da pele e tecidos subcutâneos: raramente-erupção cutânea, raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyel), urticária, eritema, coceira.
Sintoma: náuseas, vómitos, diarreia.
Tratamento: realização de terapia sintomática.
Aspiração. Após a ingestão de cefditoreno pivoxil, é absorvido pelo trato gastrointestinal e hidrolisado em cefditoreno sob a ação das esterases. A ingestão de 200 mg da droga após as refeições é acompanhada pela realização de Cmax, igual a 2,6 mcg / ml, após cerca de 2,5 h, enquanto a ingestão de 400 mg da droga leva, após o mesmo período de tempo, a atingir Cmax, igual a 4,1 mcg/mL.a biodisponibilidade absoluta do cefditoreno após a administração oral em comparação com a administração intravenosa é de cerca de 15-20%.
A presença de alimentos no trato gastrointestinal acelera a absorção de cefditoreno pivoxil, o que leva a um aumento nos valores de Cmax e AUC em 50 e 70% em comparação com os valores de jejum, respectivamente.
Ligação às proteínas plasmáticas e distribuição. A ligação do cefditoreno às proteínas plasmáticas é de 88%. Após administração repetida e única da droga, os parâmetros farmacocinéticos não diferiram, isso indica a ausência de acumulação. Vd cefditoreno sob condições Css não difere significativamente deste indicador, calculado após uma única administração, praticamente não depende da dose administrada e permanece sempre dentro de 40-65 l.
Após uma única administração de 400 mg da droga, a penetração da mucosa e a secreção brônquica foram de 60 e 20% da concentração plasmática, respectivamente. Os resultados da administração de uma dose semelhante a voluntários saudáveis e a avaliação subsequente da penetração do antibiótico no líquido intersticial mostraram que, após 8 e 12 horas, a concentração de cefditoreno no líquido intersticial atinge 40 e 56% da AUC plasmática, respectivamente.
Metabolismo / excreção. Independentemente da dose e duração do tratamento, até 18% da dose administrada de cefditoreno é excretada inalterada pelos rins.
T1/2 a droga do plasma é de cerca de 1-1, 5 h. A depuração total com correção para biodisponibilidade é de cerca de 25-30 l/h, a depuração renal é de cerca de 80-90 ml/min.estudos marcados com cefditoreno em voluntários saudáveis mostraram que a parte não absorvida da droga é excretada através do intestino, e uma grande proporção de cefditoreno Durante a hidrólise do cefditoreno pivoxil, é formado um pivalato, que é excretado pelos rins na forma de um conjugado de pivaloilcarnitina.
Grupos especiais de pacientes
Piso. A farmacocinética do cefditoreno pivoxil não apresenta diferenças significativas em humanos, dependendo do sexo.
Pacientes idosos. Com a administração das mesmas doses, a concentração de cefditoreno em pacientes idosos (com idade superior a 65 anos) é ligeiramente maior em comparação com a população de adultos de meia-idade, indicadores Cmax e a AUC nesses pacientes é maior em cerca de 26 e 33%, respectivamente. Exceto em casos de insuficiência renal e/ou hepática grave, não é necessário ajuste da dose em pacientes idosos.
Insuficiência renal. As taxas de AUC em voluntários saudáveis e pacientes com envolvimento renal de gravidade variável após administração repetida de cefditoreno pivoxil na dose de 400 mg são mostradas na tabela 1.
Tabela 1
Função renal | Cl creatinina, ml / min | AUC0–12 (média±Co1), ng * h / ml |
Normal | >80 | 11349,3 (1900,8) |
Insuficiência renal | ||
Fácil | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
Moderado | 30–50 | 31083,6 (9401,6) |
Pesado | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1Co-desvio padrão
As alterações observadas nos parâmetros farmacocinéticos do cefditoreno em pacientes com insuficiência renal leve não são consideradas clinicamente significativas. Pacientes com insuficiência renal moderada a grave têm uma taxa de AUC cerca de 3 vezes maior em comparação com voluntários saudáveis.
Os dados atualmente disponíveis não permitem recomendar doses do medicamento a pacientes em hemodiálise.
Função hepática prejudicada. O efeito de distúrbios da função hepática leve ou moderada gravidade, o conhecimento da farmacocinética цефдиторена пивоксила após a sua introdução na dose de 400 mg inclui um ligeiro aumento principais parâmetros farmacocinéticos sem diferenças estatisticamente significativas. Além disso, houve um ligeiro aumento na quantidade de droga excretada pelos rins em comparação com voluntários saudáveis. Dados semelhantes em pacientes com insuficiência hepática grave não foram obtidos até o momento.
Tabela 2
Função hepática | AUC0–12 (média±Co1), ng * h / ml |
Normal | 15733,2 (2935,7) |
Insuficiência hepática | |
Leve (Classe A Por Child-Pugh) | 17932,4 (4494,2) |
Moderado (Classe B por Child-Pugh) | 17425,1 (5804,2) |
1Co-desvio padrão
Mecanismo de ação. O cefditoreno pivoxil é um antibiótico beta — lactâmico semi-sintético, é um pró-fármaco do cefditoreno (cefalosporina de terceira geração). O mecanismo de ação da droga está associado à inibição da síntese da parede bacteriana devido à sua afinidade com proteínas de ligação à penicilina.
Características farmacocinéticas / farmacodinâmicas
Quando a droga é prescrita em uma dose de 200 mg 2 vezes ao dia, sua concentração plasmática excede a DMO em relação a 90% dos microrganismos (DMO90) para Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes e cepas sensíveis à penicilina Streptococcus pneumoniae durante pelo menos 50% do tempo do intervalo de dosagem.
A administração de cefditoreno a uma dose de 400 mg 2 vezes ao dia garante que sua concentração seja mantida acima da DMO por 51% do tempo do intervalo de dosagem, o que excede a DMO em relação a 50% dos microrganismos (DMO50) para Streptococcus pneumoniae, resistente à penicilina.
Mecanismos de resistência
O cefditoreno como cefalosporina de terceira geração compartilha mecanismos de resistência comuns para esse grupo de antibióticos. A resistência dos microrganismos gram-positivos pode estar relacionada à alteração da proteína de ligação à penicilina Streptococcus pneumoniae que Streptococcus viridans ou pelo aparecimento de uma proteína adicional de ligação à penicilina (Rvp2a) em Staphylococcus spp. O cefditoreno é resistente à maioria das bactérias gram-negativas cromossômicas e plasmídicas beta-lactamases mais abundantes. No entanto, como outras cefalosporinas, o cefditoreno é hidrolisado por beta-lactamases de amplo espectro mediadas por plasmídeos. Além disso, a causa da resistência pode ser a produção de beta-lactamase cromossômica em cepas mutantes Enterobacter spp., Citrobacter spp., Morganella spp. que Serratia spp.
O mecanismo de ação do cefditoreno é semelhante a outros antibióticos da cefalosporina e difere do mecanismo de ação de outros grupos de antibióticos. No geral, nenhuma resistência cruzada foi observada entre o cefditoreno e outros grupos antibióticos. No entanto, em casos raros, alguns mecanismos de resistência (por exemplo, relacionados com resistente à interna da membrana ou a presença de um mecanismo ativo de remoção de antibiótico a partir de células) podem ser semelhantes para outros grupos de antibióticos. Isso causa um certo nível de Resistência a todos os antibióticos.
IPC. Os valores recomendados de DMO para o cefditoreno, permitindo a classificação de microrganismos com alta sensibilidade e resistência intermediária: sensível - ≤0,5 µg / ml, com sensibilidade intermediária — >0,5 µg/ml e <2 µg/ml, resistente — ≥2 µg/ml.
Sensibilidade. Os dados abaixo fornecem informações sobre o espectro de sensibilidade da maioria dos microrganismos para indicações de uso aprovadas.
A prevalência de resistência adquirida pode variar de acordo com a área geográfica, bem como em patógenos individuais. Por esse motivo, é desejável obter informações sobre a sensibilidade dos microrganismos em uma região específica, especialmente no tratamento de uma infecção grave. Nos casos em que a resistência dos patógenos é questionável, você pode procurar a ajuda de um especialista que avaliará a conveniência de prescrever cefditoren em um caso clínico específico.
Espécies geralmente sensíveis (resistência inferior a 10%, dados europeus):
microrganismos gram-positivos aeróbicos: Streptococci grupo Norte que G, cepas sensíveis à meticilina Staphylococcus aureus1, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,
microrganismos gram-negativos aeróbicos: Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1,
microrganismos anaeróbicos: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microrganismos com resistência inicial ao cefditoreno:
- microrganismos gram-positivos aeróbicos: Enterococcus spp.. cepas resistentes à meticilina Staphylococcus aureus,
- microrganismos gram-negativos aeróbicos: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microrganismos anaeróbicos:
- grupo Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Os demais: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 A eficácia clínica foi demonstrada para patógenos sensíveis por indicações aprovadas.
2 Algumas cepas com alta resistência à penicilina podem ter uma sensibilidade reduzida ao cefditoreno. As cepas resistentes à cefotaxima e à ceftriaxona não devem ser consideradas sensíveis ao cefditoreno.
Microrganismos gram-negativos que contêm beta-lactamases cromossômicas, como Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens, deve ser considerado como resistente ao cefditoreno, apesar de sua aparente suscetibilidade in vitro.
- Antibiótico-cefalosporina [Cefalosporinas]
Antiácidos. O uso combinado de cefditoreno pivoxil e antiácidos contendo hidróxido de magnésio e alumínio após uma refeição reduz os valores de Cmax e AUC do cefditoreno em 14 e 11%, respectivamente. Embora o significado clínico desse fato seja desconhecido, recomenda-se que o período entre a ingestão de antiácidos e o cefditoreno pivoxil seja de 2 horas.
Probenecide. O uso combinado de probenecide e cefditoreno pivoxil reduz a excreção de antibióticos pelos rins, aumentando o escore Cmax em 49%, AUC em 122% E T1/2 cefditoreno em 53%.
Construtores De N2- receptores de histamina. A administração simultânea de famotidina IV e cefditoreno pivoxil por via oral leva a uma diminuição nos indicadores de Cmax e AUC em 27 e 22%, respectivamente. Assim, o uso simultâneo de cefditoreno pivoxil e bloqueadores h2- receptores de histamina não são recomendados.