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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 18.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis ao cefditorentismo :
infecções do trato respiratório superior (tonsilofaringite aguda, sinusite aguda);
infecções do trato respiratório inferior (obostrenia de bronquite crônica, pneumonia comunitária);
infecções cutâneas não complicadas e células adiposas subcutâneas (fllegmon, feridas na pele infectadas, abscesso, foliculite, impetigo e caldunculíase).
Dentro. As pílulas devem ser engolidas completamente, bebendo água suficiente, de preferência depois de comer.
A dose recomendada depende da gravidade da infecção, do estado inicial do paciente e dos possíveis agentes causadores da infecção.
Adultos e crianças com mais de 12 anos
Turingite aguda, sinusite aguda e infecções cutâneas não complicadas e células adiposas subcutâneas - 200 mg a cada 12 horas por 10 dias.
Exacerbação da bronquite crônica - 200 mg a cada 12 horas por 5 dias.
Pneumonia extra-hospitalar - 200 mg a cada 12 horas por 14 dias. Em casos graves, 400 mg a cada 12 horas por 14 dias.
Pacientes idosos. Para pacientes idosos, com exceção dos casos de insuficiência hepática grave e / ou rins, a correção da dose não é necessária.
Violação da função dos rins. Em pacientes com insuficiência renal leve, a correção da dose não é necessária. Em pacientes com insuficiência renal moderada (Cl creatinina - 30–50 ml / min), a dose recomendada não deve exceder 200 mg 2 vezes ao dia. Em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina - menos de 30 ml / min), a dose diária máxima não deve exceder 200 mg. Nos doentes em hemodiálise, a dose recomendada não foi estabelecida.
Violação da função hepática. Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, a correção da dose não é necessária (classes A ou B para Pu infantil). Com insuficiência hepática grave (classe C para Child Pugh), não foram obtidos dados para recomendar uma dose.
hipersensibilidade ao cefditoren, outras cefalosporinas ou qualquer outro componente da droga;
reações alérgicas graves a penicilinas e outros medicamentos antibacterianos beta-lactâmicos;
Insuficiência hepática C grau C em Child Pugh ;
pacientes em hemodiálise;
hipersensibilidade à proteína kaseína na anamnese;
deficiência primária de carnitina;
uso simultâneo de bloqueadores perfditoren brewixil e N2receptores de histamina;
infância até 12 anos.
Com cautela : pacientes com hipersensibilidade a outros antibióticos beta-lactâmicos devido à possibilidade de desenvolver reações alérgicas cruzadas; pacientes com predisposição individual ou familiar / investigativa ao desenvolvimento de reações alérgicas como asma brônquica, erupção cutânea ou urticária; pacientes com distúrbios graves da função renal (ver. Farmacocinética); pacientes idosos (ver. "Instruções especiais"); uso simultâneo com aminoglicosídeos e diuréticos (furosemida); pacientes com gastropologia, incluindo.h. colite na história; pacientes com dificuldade em comer (com ingestão prejudicada) ou receber nutrição parenteral, bem como pacientes com condições gerais de saúde insatisfatórias (esses pacientes devem ser monitorados de perto devido ao risco de desenvolver deficiência de potássio).
Os fenômenos indesejados apresentados abaixo são listados dependendo da classificação anatomo-fisiológica e da frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência é determinada da seguinte forma: com muita frequência (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100 e <1/10), com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 1000 e <1 / 1000), muito raramente (<1/100000000), incluindo casos individuais).
Do sangue e sistema linfático: raramente - eosinofilia; raramente - granulocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitose, hipoprotrombinemia, tendência a sangrar, aumento dos gânglios linfáticos.
Do lado dos navios: raramente - choque.
Do lado do LCD: frequentemente - diarréia; raramente - amolecimento da cadeira, dispepsia, sensação de desconforto no abdômen, dor abdominal; raramente - colite pseudomembranosa, sensação de aumento abdominal, náusea, vômito, estomatite, glossite.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : raramente - inchaço, febre.
Do fígado e trato biliar: raramente - icterícia, insuficiência hepática.
Do lado do sistema imunológico : raramente - anafilaxia.
Doenças infecciosas e parasitárias : raramente - candidíase.
Dados de laboratório e ferramenta: raramente - um aumento na atividade da ALT, ATO; raramente - trombocitopenia, um aumento na concentração de creatinina no soro sanguíneo, um aumento na concentração de nitrogênio da uréia no sangue, um aumento na atividade da SchF; frequência desconhecida - uma diminuição na concentração de carnitina no soro sanguíneo.
Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - anorexia, sintomas devido à deficiência de vitamina K, sintomas devido a vitaminas B insuficientes.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: raramente - artralgia.
Do lado do sistema nervoso : raramente - dor de cabeça, neurite, tontura, dormência.
Dos rins e trato urinário: raramente - insuficiência renal aguda, proteinúria.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - pneumonia interstítica, infiltrado eosinofílico pulmonar.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - uma erupção cutânea; raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Layel), urticária, eritema, coceira.
Sintomas : náusea, vômito, diarréia.
Tratamento: realizando terapia sintomática.
Sucção. Depois de tomar o brexil ascefditorent, ele é absorvido pelo LCD e hidrolisado no cephditoren sob a influência do estheraz. Tomar 200 mg do medicamento após a ingestão é acompanhado pela conquista Cmáxigual a 2,6 μg / ml, após cerca de 2,5 horas, enquanto tomar 400 mg do medicamento leva à obtenção de C após o mesmo período de tempomáxigual a 4,1 mcg / ml. A biodisponibilidade absoluta do cefditoren após a entrada em comparação com a introdução é de cerca de 15 a 20%.
A presença de alimentos no LCD acelera a absorção do cefditoren peroxyl, o que leva a um aumento de Cmáx e AUC em 50 e 70% em comparação com os valores do natoshchak, respectivamente.
Ligação e distribuição de proteínas plasmáticas. A ligação do cefditoren com proteínas plasmáticas é de 88%. Após o uso repetido e único do medicamento, os parâmetros farmacocinéticos não diferiram; isso indica falta de acumulação. Vd cephditorena nas condições Css não difere significativamente deste indicador, calculado após uma única introdução; é praticamente independente da dose introduzida e permanece sempre dentro de 40 a 65 litros.
Após uma administração única de 400 mg do medicamento, a penetração na membrana mucosa e o segredo dos brônquios foram 60 e 20% da concentração no plasma sanguíneo, respectivamente. Os resultados da introdução de uma dose semelhante a voluntários saudáveis e a avaliação subsequente da penetração de antibióticos em um fluido intersticial mostraram que após 8 e 12 horas a concentração de cefditoren em um fluido intersticial atinge 40 e 56% do indicador plasmático da AUC , respectivamente.
Metabolismo / retirada. Independentemente da dose e duração do tratamento, até 18% da dose introduzida de cefditoren é exibida inalterada pelos rins.
T1/2 a preparação plasmática é de cerca de 1 a 1,5 horas. A depuração total com correção para biodisponibilidade é de cerca de 25 a 30 l / h, depuração renal - cerca de 80 a 90 ml / min. Estudos de cefditoren rotulados em voluntários saudáveis mostraram que a parte não replantada da droga é removida pelo intestino, e uma proporção maior de cefditorent se transforma em metabólitos inativos - P7 e M-ON. No processo de hidrólise do cefditorent brewer, O pilat é formado pelos rins na forma de um conjugado de pyvaloilcarnitina.
Grupos especiais de pacientes
Andar. A farmacocinética do cefditoren brewer não apresenta diferenças significativas em humanos, dependendo do sexo.
Pacientes idosos. Ao atribuir as mesmas doses, a concentração de cefditoren em pacientes idosos (acima de 65 anos) é ligeiramente maior em comparação com a população de adultos de meia idade; indicadores Cmáx e a AUC nesses pacientes é aproximadamente 26 e 33% maior, respectivamente. Exceto nos casos de insuficiência renal e / ou hepática grave, pacientes idosos não precisam de correção da dose.
Violação da função dos rins. As taxas de AUC para voluntários saudáveis e pacientes com danos nos rins de gravidade variável após administração múltipla de peróxi cefditoren na dose de 400 mg são mostradas na tabela 1.
Quadro 1
Função renal | Cl creatinina, ml / min | AUC0-12 (média ± CO1), ng · h / ml |
Normal | > 80 | 11349.3 (1900.8) |
Falha renal | ||
Fácil | 51-80 | 12856.1 (4522.4) |
Moderado | 30-50 | 31083.6 (9401.6) |
Pesado | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1CO é um desvio padrão
As alterações observadas nos parâmetros farmacocinéticos do cefditoren em pacientes com insuficiência renal não são consideradas clinicamente significativas. Em pacientes com insuficiência renal moderada e grave, a AUC é cerca de 3 vezes maior que os voluntários saudáveis.
Os dados disponíveis em um determinado momento não permitem a recomendação de nenhuma dose do medicamento para pacientes em hemodiálise.
Violação da função hepática. O efeito da função hepática comprometida de gravidade leve a moderada na farmacocinética do cervejeiro cefditoren após sua introdução em uma dose de 400 mg inclui um ligeiro aumento nos parâmetros farmacocinéticos básicos sem diferenças estatisticamente significativas. Além disso, houve um ligeiro aumento na quantidade de medicamento administrado pelos rins em comparação com voluntários saudáveis. Dados semelhantes não foram obtidos em pacientes com insuficiência hepática grave.
Quadro 2
Função hepática | AUC0-12 (média ± CO1), ng · h / ml |
Normal | 15733.2 (2935.7) |
Insuficiência pediátrica | |
Fácil (classe A em Child Pugh) | 17932.4 (4494.2) |
Moderado (classe B para Child Pugh) | 17425.1 (5804.2) |
1CO é um desvio padrão
O mecanismo de ação. A cefditorena brewxil - um antibiótico beta-lactâmico semi-sintético, é uma cura cefditoren (cefalosporina de terceira geração). O mecanismo de ação do medicamento está associado à inibição da síntese da parede bacteriana devido à sua afinidade com as proteínas de ligação à penicilina.
Características farmacocinéticas / farmacodinâmicas
Quando um medicamento é prescrito na dose de 200 mg 2 vezes ao dia, sua concentração plasmática excede o IPC em relação a 90% dos microrganismos (IPC90) para Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pyogenes e cepas sensíveis à penicilina Streptococcus pneumoniae pelo menos 50% do tempo a partir do intervalo de dosagem.
O objetivo do cefditoren na dose de 400 mg 2 vezes ao dia garante que sua concentração seja maior que o IPC por 51% do tempo a partir do intervalo de dosagem, que excede o IPC em relação a 50% dos microrganismos (IPC50) para Streptococcus pneumoniaeresistente à penicilina.
Mecanismos de resistência
O cefditoren como cefalosporina de terceira geração possui mecanismos de resistência comuns para esse grupo de antibióticos. A resistência de microrganismos gram-positivos pode estar associada a uma alteração na proteína de ligação à penicilina Streptococcus pneumoniae e Streptococcus viridans ou o aparecimento de uma proteína adicional de ligação à penicilina (RVR2a) y Staphylococcus spp. O cefditoren é resistente à maioria dos lactamaz beta cromossômico e plasmático mais comuns das bactérias gram-negativas. Ao mesmo tempo, como outras cefalosporinas, o cefditoren é hidrolisado por beta lactamases de uma ampla gama, mediada por plasmídeos. Além disso, a produção de beta-lactamase cromossômica em cepas mutantes pode servir como causa de resistência Enterobacter spp.Citrobacter spp.Morganella spp e. Serratia spp.
O mecanismo de ação do cefditoren é semelhante a outros antibióticos da cefalosporina e difere do mecanismo de ação de outros grupos de antibióticos. Em geral, não houve resistência cruzada entre cefditoren e outros grupos de antibióticos. No entanto, em casos raros, alguns mecanismos de resistência (por exemplo, aqueles associados à impermeabilidade da membrana interna ou à presença de um mecanismo para remover ativamente antibióticos da célula) podem ser semelhantes para outros grupos de antibióticos. Isso causa um certo nível de resistência a todos os antibióticos.
IPC . Valores IPC recomendados para cefditoren, permitindo classificar microrganismos com alta sensibilidade e resistência intermediárias: sensível - ≤0,5 μg / ml, com sensibilidade intermediária -> 0,5 μg / ml e <2 μg / ml, resistente - ≥2 μg / ml.
Sensibilidade. Os dados a seguir fornecem informações sobre o espectro de sensibilidade da maioria dos microrganismos para indicações aprovadas para uso.
A prevalência de resistência adquirida pode variar dependendo da área geográfica e de patógenos individuais. Por esse motivo, é aconselhável obter informações sobre a sensibilidade dos microrganismos em uma região específica, especialmente no tratamento de uma infecção grave. Nos casos em que a resistência dos patógenos está em dúvida, você pode procurar um especialista para obter ajuda que avalie a adequação da nomeação do cefditor em um caso clínico específico.
Espécies geralmente sensíveis (resistência inferior a 10%, dados europeus) :
microrganismos gram-positivos aeróbicos: Streptococci grupos С e G, cepas sensíveis à metilcilina Staphylococcus aureus1Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1.2Streptococcus pyogenes1;
microrganismos gram-negativos aeróbicos: Haemophilus influenzae1Moraxella catarrhalis1;
microrganismos anaeróbicos: Clostridium perfringes, Peptostreptococcus spp.
Microrganismos com resistência inicial ao cephditoren :
- microrganismos gram-positivos aeróbicos: Enterococcus spp.; cepas resistentes à metilcilina Staphylococcus aureus;
- microrganismos gram-negativos aeróbicos: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa
Microrganismos anaeróbicos:
- grupo Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
De outros: Chlamydia spp.Mycoplasma spp.Legionella spp.
1 O desempenho clínico foi demonstrado para patógenos sensíveis de acordo com as leituras aprovadas.
2 Algumas cepas com alta resistência à penicilina podem ter uma sensibilidade reduzida ao cefditoren. Selos resistentes ao cefotaxim e ceftriaxona não devem ser considerados sensíveis ao cefditoren.
Microrganismos de alfabetização que contêm lactamases beta cromossômicas, como Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, serratia marcescens, deve ser considerado resistente ao cefditoren, apesar de sua aparente receptividade in vitro.
- O antibiótico-cefalosporina [Tsefalosporinas]
Antiácidos. O uso combinado de perfditoren peroxil e antiácidos contendo hidróxido de magnésio e alumínio, após a ingestão, reduz Cmáx e Cefditoren da AUC em 14 e 11%, respectivamente. Embora o significado clínico desse fato seja desconhecido, recomenda-se que o período entre a ingestão de antiácidos e o perifditoren peroxil seja de 2 horas.
Probenezid. O uso combinado de probenezida e peroxil cefditoreano reduz os antibióticos renais ao aumentar Cmáx em 49%, AUC em 122% e T1/2 cephditoren em 53%.
Bloqueadores N2receptores de histamina. A introdução simultânea da phamotidina em / in e a perfditoreína da cervejaria leva a uma diminuição nos indicadores Cmáx e AUC em 27 e 22%, respectivamente. Assim, o uso simultâneo de cervejas cefditoren e bloqueadores N2receptores de histamina não são recomendados.