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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimido: rosa fosco, oblongo, convexo, revestido, impresso na forma da marca "BAYER" — de um lado e "M400" — do outro.
Vista da torção: uma massa homogênea de branco a amarelo claro com um tom esverdeado de cor, cercada por uma casca de filme de cor Rosa.
Solução para infusões: uma solução transparente de amarelo ou amarelo com um tom esverdeado de cor.
Tratamento em adultos das seguintes infecções causadas por microorganismos sensíveis à droga:
Comprimidos revestidos
sinusite aguda,
pneumonia adquirida na comunidade, incluindo pneumonia adquirida na comunidade, cujos agentes causadores são cepas de microorganismos com múltiplas resistências a antibióticos*,
exacerbação da bronquite crônica,
infecções não complicadas da pele e estruturas subcutâneas,
infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas (incluindo o pé diabético infectado),
infecções intraabdominais complicadas, incluindo infecções polimicrobianas (incluindo abscessos intraperitoneais),
doenças inflamatórias não complicadas dos órgãos pélvicos (incluindo salpingite e endometrite).
Solução para infusões
pneumonia adquirida na comunidade, incluindo pneumonia adquirida na comunidade, cujos agentes causadores são cepas de microorganismos com múltiplas resistências a antibióticos*,
infecções complicadas da pele e dos tecidos moles (incluindo o pé diabético infectado),
infecções intraabdominais complicadas, incluindo infecções polimicrobianas (incluindo abscessos intraperitoneais).
*Streptococcus pneumoniae com múltiplas resistências a antibióticos, incluem cepas resistentes à penicilina e cepas resistentes a dois ou mais antibióticos de grupos como penicilinas (com atividade supressora mínima ≥2 mg/ml), cefalosporinas de geração II (cefuroxima), macrólidos, tetraciclinas e trimetoprim/sulfametoxazol.
Para dentro, independentemente da ingestão de alimentos, não mastigue, lave com muita água,
Adulto. O regime de dosagem recomendado de moxifloxacina é 400 mg 1 vez ao dia para qualquer infecção. A dose recomendada não deve ser superada.
Duração da terapia
A duração do tratamento é determinada pela localização e gravidade da infecção, bem como pelo efeito clínico.
Exacerbação da bronquite crônica-5-10 dias.
Pneumonia adquirida na comunidade-a duração total da terapia passo a passo (IV, em seguida, ingestão) 7-14 dias.
Sinusite aguda — 7 dias.
Infecções não complicadas da pele e tecidos moles — 7 dias.
Infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas — a duração total da terapia passo a passo com moxifloxacina (administração intravenosa da droga seguida de administração oral) é de 7 a 21 dias.
Infecções intraabdominais complicadas-a duração total da terapia passo a passo (administração intravenosa da droga seguida de administração oral) é de 5-14 dias.
Doenças inflamatórias não complicadas dos órgãos pélvicos — 14 dias.
V / v (sob a forma de infusão com duração de pelo menos 60 minutos).
Regime de dosagem recomendado de moxifloxacina: 400 mg (250 ml de solução de infusão) 1 vez ao dia para as infecções indicadas acima. Não exceda a dose recomendada.
Duração do tratamento
A duração do tratamento é determinada pela localização e gravidade da infecção, bem como pelo efeito clínico. Nos estágios iniciais do tratamento, o Avelox pode ser usado® solução para infusões e, em seguida, se houver indicações, o medicamento pode ser administrado por via oral em comprimidos.
- pneumonia adquirida na comunidade: a duração total da terapia passo a passo (administração intravenosa seguida de administração oral) é de 7 a 14 dias,
- infecções complicadas da pele e estruturas subcutâneas: a duração total da terapia passo a passo com moxifloxacina (administração intravenosa seguida de administração oral) é de 7 a 21 dias,
- infecções intraabdominais complicadas: a duração total da terapia passo a passo (administração intravenosa seguida de administração oral) é de 5 a 14 dias.
Não exceda a duração recomendada do tratamento.
De acordo com estudos clínicos, a duração do tratamento com Avelox® sob a forma de comprimidos e uma solução para infusões pode chegar a 21 dias.
Pacientes idosos: nenhuma alteração no regime de dosagem é necessária.
Crianças: a eficácia e segurança da moxifloxacina em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Função hepática prejudicada: pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (Classe A E B pela classificação Child-Pugh)nenhuma alteração no regime de dosagem é necessária.
Insuficiência renal: em doentes com insuficiência renal (incluindo insuficiência renal grave com Cl creatinina ≤30 ml / min / 1,73 m2), bem como em pacientes em hemodiálise contínua e diálise peritoneal ambulatorial prolongada, não são necessárias alterações no regime de dosagem.
Aplicação em pacientes de vários grupos étnicos: nenhuma alteração no regime de dosagem é necessária.
Método de Aplicação
A droga é administrada por via intravenosa na forma de infusões com duração de pelo menos 60 minutos, tanto na forma não diluída quanto em combinação com as seguintes soluções compatíveis (usando um adaptador em forma de T):
- água para injeção,
- solução de cloreto de sódio 0,9%,
- solução do cloreto de sódio 1M,
- solução de dextrose 5%,
- solução de dextrose 10%,
- solução de dextrose 40%,
- solução de xilitol 20%,
- solução Ringer,
- solução de Ringer lactato.
Se Avelox® a solução para infusões é prescrita em conjunto com outras drogas, então cada droga deve ser administrada separadamente.
Mistura da solução da droga Avelox® com as soluções de infusão acima, permanece estável por 24 horas à temperatura ambiente. Como a solução não pode ser congelada ou resfriada, ela não pode ser refrigerada. Durante o resfriamento, pode ocorrer um precipitado que se dissolve à temperatura ambiente. A solução deve ser armazenada na embalagem de produção. Apenas uma solução transparente deve ser aplicada.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento,
crianças menores de 18 anos,
gravidez,
amamentação,
presença na história de patologia dos tendões, desenvolvida como resultado do tratamento com antibióticos da série quinolona,
em estudos pré-clínicos e clínicos, após a administração de moxifloxacina, foi observada uma alteração nos parâmetros eletrofisiológicos cardíacos expressos no prolongamento do intervalo QT. Neste contexto, a aplicação de моксифлоксацина é contra-indicado em pacientes nas seguintes categorias: congênitas ou adquiridas documentados de alongamento do intervalo QT, электролитные violação, especialmente некоррегированная hipocalemia, clinicamente significativa bradicardia clinicamente significativa insuficiência cardíaca com uma reduzida fração de ejeção do ventrículo esquerdo, a presença de um histórico de distúrbios do ritmo сопровождавшихся clínica симптоматикой,
moxifloxacina não pode ser usada com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT,
em conexão com a presença de lactose na composição da droga, sua recepção é contra-indicada para intolerância congênita à lactose, deficiência de lactase, má absorção de glicose-galactose (para comprimidos),
devido ao número limitado de dados clínicos, o uso de moxifloxacina é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática (Classe C De acordo com a classificação de Child-Pugh) e em pacientes com aumento de transaminases mais de cinco vezes maior que o VGN.
COM CUIDADO
Nas seguintes doenças e Condições:
doenças do SNC (incluindo doenças suspeitas de envolvimento do SNC), predispondo à ocorrência de convulsões convulsivas e reduzindo o limiar de atividade convulsiva,
pacientes com histórico de psicose e doença psiquiátrica,
pacientes com condições potencialmente pró-arrítmicas (especialmente mulheres e pacientes idosos), como isquemia miocárdica aguda e parada cardíaca,
myastenia gravis,
cirrose do fígado,
administração simultânea com drogas que reduzem o teor de potássio,
pacientes com predisposição genética ou presença real de deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (tais pacientes são propensos a reações hemolíticas com terapia com quinolonas).
A segurança do uso de moxifloxacina durante a gravidez não foi estabelecida e seu uso é contra-indicado. São descritos casos de danos articulares reversíveis em crianças que recebem algumas quinolonas, mas não foi relatada a manifestação desse efeito no feto (quando usado pela mãe durante a gravidez).
Em estudos com animais, a toxicidade reprodutiva foi demonstrada. O risco potencial para uma pessoa é Desconhecido.
Como outras quinolonas, a moxifloxacina causa danos à cartilagem das grandes articulações em animais prematuros. Estudos pré-clínicos descobriram que uma pequena quantidade de moxifloxacina é excretada no leite materno. Dados sobre seu uso em mulheres durante a lactação não estão disponíveis. Portanto, a nomeação de moxifloxacina durante a amamentação é contra-indicada.
Os dados sobre reações adversas registradas com moxifloxacina 400 mg (por via oral, com terapia passo a passo — administração intravenosa da droga, seguida de sua ingestão — e apenas por via intravenosa), são obtidos a partir de estudos clínicos e mensagens pós-comercialização (em itálico).
As reações adversas listadas no grupo" frequentemente " ocorreram com uma frequência inferior a 3%, com exceção de náusea e diarréia.
Em cada grupo de frequência, as reações adversas a medicamentos são listadas em ordem decrescente de significância. A frequência é determinada da seguinte forma: frequentemente (de ≥1/100 a <1/10), raramente (de ≥1/1000 a <1/100), raramente (de≥1/10000 a < 1/1000), muito raramente (<1/10000).
Doenças infecciosas e parasitárias: muitas vezes-superinfecções fúngicas.
Do lado do sistema de hematopoiese: raramente-anemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, trombocitemia, prolongamento da PV/aumento do MHO, raramente — alteração na concentração de tromboplastina, muito raramente — aumento da concentração de protrombina/diminuição do MHO.
Do lado do sistema imunológico: raramente-reações alérgicas, prurido, erupção cutânea, urticária, eosinofilia, raramente — reações anafiláticas/anafilactóides, angioedema, incluindo edema laríngeo (potencialmente fatal), muito raramente — choque anafilático/anafilactóide (incluindo potencialmente fatal).
Do lado do metabolismo: raramente-hiperlipidemia, raramente-hiperglicemia, hiperuricemia, muito raramente — hipoglicemia.
Transtornos mentais: raramente-ansiedade, hiperatividade psicomotora / agitação, raramente-labilidade emocional, depressão (em casos muito raros, comportamentos com tendência a se machucar, como pensamentos suicidas ou tentativas suicidas, são possíveis), alucinações, muito raramente — despersonalização, reações psicóticas (potencialmente se manifestando em comportamentos com tendência a se machucar, como pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio).
Do lado do sistema nervoso: muitas vezes-dor de cabeça. tonturas, raro — parestesias/дизестезии, violação de aromatizante de sensibilidade (incluindo em casos muito raros агевзию), confusão e desorientação, distúrbios do sono, tremor, vertigem, sonolência e, raramente, — гипестезия, distúrbios do olfato (incluindo аносмию), atípicos sonhos, perda de coordenação (incluindo violação de marcha devido à tontura ou vertigem, em casos muito raros, levando a lesões por queda, especialmente em pacientes idosos), convulsões com várias manifestações clínicas (incluindo «grand mal» convulsões), distúrbios da atenção, distúrbios da fala, amnésia, neuropatia periférica e polineuropatia, muito raramente hiperestesia.
Do lado do órgão da visão: raramente-distúrbios visuais (especialmente com reações do sistema nervoso central), muito raramente — perda transitória da visão (especialmente no contexto de reações do sistema nervoso central).
Do órgão auditivo e distúrbios labirínticos: raramente-zumbido deficiência auditiva, incluindo surdez (geralmente reversível).
Do lado do CCC: muitas vezes — prolongamento do intervalo QT em pacientes com acompanhamento de гипокалиемией, raro — prolongamento do intervalo QT, a sensação de palpitação, taquicardia, вазодилатация, raramente желудочковые тахиаритмии, desmaios, aumento/redução do INFERNO, muito raramente — inespecíficos arritmias, taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes), parada cardíaca (predominantemente em indivíduos com condições predisponentes a arritmias, como bradicardia clinicamente significativa, isquemia miocárdica aguda).
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastinais: raramente-falta de ar (incluindo condições asmáticas).
Do trato gastrointestinal: muitas vezes, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, raro — redução do apetite e menor ingestão de alimentos, constipação, dispepsia, flatulência, gastroenterite (além da gastroenterite), o aumento da atividade da amilase, raramente disfagia, стоматит, псевдомембранозный colite (em casos muito raros associado com risco de vida complicações).
Do fígado e do trato biliar: muitas vezes, — aumento da atividade transaminases hepáticas, raramente — distúrbios da função hepática (incluindo a elevação da atividade da LDH), o aumento da concentração de bilirrubina, aumento da atividade de GGT, o aumento no sangue de atividade ЩФ, raramente icterícia, hepatite (principalmente холестатический), muito raramente — hepatite fulminante, potencialmente levando à insuficiência hepática com risco de vida (incluindo casos fatais).
Do lado da pele e dos tecidos moles: muito raro — reações cutâneas bolhosas, por exemplo, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (potencialmente fatal).
Do lado do músculo esquelético e do tecido conjuntivo: raro — artralgia, mialgia, raramente tendinite, aumento do tônus muscular e cãibras, fraqueza muscular, muito raramente — rupturas do tendão, artrite, distúrbios da marcha devido a danos ao sistema músculo-esquelético, aumento dos sintomas de myastenia gravis.
Dos rins e do trato urinário: infreqüente — desidratação (causada por diarréia ou diminuição da ingestão de líquidos), raramente-insuficiência renal, insuficiência renal (como resultado da desidratação, o que pode levar a danos nos rins, especialmente em pacientes idosos com insuficiência renal pré-existente).
Distúrbios comuns: muitas vezes-reações locais no local da injeção, com pouca frequência — mal-estar geral dor inespecífica, sudorese, flebite e tromboflebite no local da injeção, raramente — edema.
A freqüência de desenvolvimento seguintes reações indesejáveis foi maior no grupo que recebeu encenado terapia: muitas vezes — o aumento da atividade de GGT, raro — желудочковые тахиаритмии, hipotensão, edema, псевдомембранозный colite (em casos muito raros associado com risco de vida complicações), convulsões com diferentes manifestações clínicas (em т. ч. «grand mal» convulsões), alucinações, insuficiência renal, insuficiência renal (como resultado da desidratação, o que pode levar a danos nos rins, especialmente em pacientes idosos com insuficiência renal pré-existente).
Existem dados limitados sobre uma overdose de moxifloxacina. Não foram observados efeitos colaterais ao usar moxifloxacina em uma dose de até 1200 mg uma vez e 600 mg por 10 dias ou mais. Em caso de sobredosagem, você deve se concentrar no quadro clínico e realizar terapia de manutenção sintomática com monitoramento de ECG. A prescrição de carvão ativado imediatamente após a administração oral do medicamento pode ajudar a prevenir a exposição sistêmica excessiva à moxifloxacina em casos de sobredosagem.
Mecanismo de ação
Moxifloxacina é uma droga antibacteriana bactericida de amplo espectro, 8-metoxifluoroquinolona. O efeito bactericida da moxifloxacina é devido à inibição das topoisomerases bacterianas II e IV, O que leva à interrupção dos processos de replicação, reparo e transcrição da biossíntese do DNA da célula microbiana e, como resultado, à morte das células microbianas.
As concentrações bactericidas mínimas de moxifloxacina são geralmente comparáveis às suas concentrações inibitórias mínimas.
Mecanismos de resistência
Mecanismos que levam ao desenvolvimento de resistência às penicilinas, cefalosporinas. aminoglicosídeos, macrolídeos e tetraciclinas não afetam a atividade antibacteriana da moxifloxacina. Não há resistência cruzada entre esses grupos de drogas antibacterianas e moxifloxacina. Até agora, também não foram observados casos de resistência ao plasmídeo. A frequência geral de desenvolvimento de resiliência é muito insignificante (10-7–10-10). A resistência à moxifloxacina se desenvolve lentamente, por múltiplas mutações. A exposição repetida à moxifloxacina em microrganismos em concentrações abaixo da concentração inibitória mínima (MIC) é acompanhada apenas por um ligeiro aumento na MIC. Há casos de resistência cruzada às quinolonas. No entanto, alguns microrganismos gram-positivos e anaeróbicos resistentes a outras quinolonas mantêm a sensibilidade à moxifloxacina.
Verificou-se que a adição à estrutura da molécula de moxifloxacina do grupo metoxi na posição C8 aumenta a atividade da moxifloxacina e reduz a formação de cepas mutantes resistentes de bactérias gram-positivas. Anexação do grupo bicicloamina na posição C7 previne o desenvolvimento de eflux ativo, um mecanismo de resistência às fluoroquinolonas.
Moxifloxacina in vitro ativo contra uma ampla gama de microrganismos gram-negativos e gram-positivos, anaeróbios, bactérias resistentes a ácidos e bactérias atípicas, como Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., bem como bactérias resistentes aos antibióticos β-lactâmicos e macrólidos.
Efeito na microflora intestinal humana
Dois estudos realizados em voluntários observaram as seguintes alterações na microflora intestinal após a administração oral de moxifloxacina.
Houve uma diminuição nas concentrações Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., bem como anaeróbios Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Essas alterações foram reversíveis por 2 semanas. Toxina Clostridium difficile não detectado.
Teste de sensibilidade in vitro
O espectro da atividade antibacteriana da moxifloxacina inclui microorganismos:
Sensível | Moderadamente sensível | Resistência |
Gram-positivos | ||
Gardnerella vaginalis | ||
Streptococcus pneumoniae* (incluindo cepas resistentes à penicilina e cepas com resistência múltipla a antibióticos), e cepas resistentes a dois ou mais antibióticos, como a penicilina (MIC ≥2 µg/ml), cefalosporinas II geração (por exemplo: cefuroxima), macrolídeos, y y tetraciclinas, trimetoprim/сульфометоксазол | ||
Streptococcus pyogenes (grupo a)* | ||
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Streptococcus intermedius*) | ||
Grupo Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) | ||
Streptococcus agalactiae | ||
Streptococcus dysgalactiae | ||
Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina)* | Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina/ofloxacina). | |
Estafilococos coagulase-negativos (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans). incluindo cepas sensíveis à meticilina | Estafilococos coagulase-negativos (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), incluindo cepas resistentes à meticilina | |
Enterococcus faecalis* (somente cepas sensíveis à vancomicina e gentamicina) | ||
Enterococcus avium* | ||
Enterococcus faecium* | ||
Gram-negativos | ||
Haemophillus influenzae (incluindo cepas produtoras e não produtoras de β-lactamases)* | ||
Haemophillus parainfluenzae* | ||
Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras e não produtoras de β-lactamases)* | ||
Bordetella pertussis, | ||
Legionella pneumophila, | Escherichia coli*ora | |
Acinetobacter baumanii | Klebsiella pneumoniae*ora | |
Klebsiella oxytoca | ||
Citrobacter freundii | ||
Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) | ||
Enterobacter cloacae* | ||
Pantoea agglomerans | ||
Pseudomonas aeruginosa | ||
Pseudomonas fluorescens | ||
Burkholderia cepacia | ||
Stenotrophomonas maltophilia | ||
Proteus mirabilis* | ||
Proteus vulgaris | ||
Morganella morganii | ||
Neisseria gonorrhoeae* | ||
Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii) | ||
Anaeróbios | ||
Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus, B.uniformis*, B. vulgaris) | ||
Fusobacterium spp. | ||
Peptostreptococcus spp. | ||
Porphyromonas spp. | ||
Prevotela spp. | ||
Propionibacterium spp. | ||
Clostridium spp.* | ||
Atípicos | ||
Chlamydia pneumoniae* | ||
Chlamydia trachomatis* | ||
Mycoplasma pneumoniae* | ||
Mycoplasma hominis | ||
Mycoplasma genitalium | ||
Legionella pneumophila* | ||
Coxiella burnetii |
* A sensibilidade à moxifloxacina é confirmada por achados clínicos.
Aplicação da droga Avelox® não recomendado para o tratamento de infecções causadas por cepas S. aureus. resistente à meticilina (MRSA). No caso de infecções suspeitas ou confirmadas causadas por MRSA, o tratamento com medicamentos antibacterianos apropriados deve ser prescrito.
Para certas cepas, a propagação da resistência adquirida pode variar de acordo com a região geográfica e ao longo do tempo. Nesse sentido, ao testar a sensibilidade da cepa, é desejável ter informações locais sobre resistência, especialmente no tratamento de infecções graves. Se os pacientes em tratamento hospitalar tiverem um valor de AUC / MIC90. excede 125 E Cmax/ Mick90 está na faixa de 8-10, então isso sugere melhora clínica. Em pacientes ambulatoriais, os valores desses parâmetros substitutos são geralmente menores: AUC / MIC90 >30–40.
Parâmetro (média) | AUCIC*, h | Cmax/ Mick90 (infusão por 1 h) |
Mick90 0,125 mg / l | 279 | 23,6 |
Mick90 0,25 mg / l | 140 | 11,8 |
Mick90 0,5 mg / l | 70 | 5,9 |
* Área AUCIC sob a curva inibitória (relação AUC / MIC90).
Aspiração. Quando tomado por via oral é absorvido rapidamente e quase completamente. A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 91%.
A farmacocinética da moxifloxacina, quando tomada numa dose de 50 a 1200 mg uma vez, bem como 600 mg/dia durante 10 dias, é linear. O estado de equilíbrio dos parâmetros é alcançado dentro de 3 dias.
Após uma única aplicação, 400 mg de moxifloxacina Cmax no sangue é alcançado dentro de 0,5-4 horas e é de 3,1 mg / l. após a ingestão de 400 mg de moxifloxacina 1 Uma vez por dia comss (max) comss (min) São 3,2 mg/L e 0,6 mg/L, respectivamente. Ao tomar moxifloxacina com alimentos, há um ligeiro aumento no tempo para atingir Cmax (em 2 h) e uma ligeira redução de Cmax (aproximadamente 16%), enquanto a duração da sucção não é alterada. No entanto, esses dados não têm significado clínico e o medicamento pode ser usado independentemente da ingestão de alimentos.
Após uma infusão única na dose de 400 mg por 1 h commax é alcançado no final da infusão e é de aproximadamente 4,1 mg/L, O que corresponde a um aumento de aproximadamente 26% em comparação com o valor deste indicador ao tomar o medicamento por via oral. A exposição do medicamento, determinada pelo indicador AUC após a administração intravenosa, excede ligeiramente a da administração oral. Após múltiplas infusões IV da droga em uma dose de 400 mg com duração de 1 h comss (max) comss (min) varia entre 4,1 e 5,9 mg/L e 0,43 a 0,84 mg/L, respectivamente. Concentrações médias estáveis de 4,4 mg / L são alcançadas no final da infusão.
Distribuição. A moxifloxacina é rapidamente distribuída em tecidos e órgãos e se liga às proteínas do sangue (principalmente albuminas) em cerca de 45%. Vd é aproximadamente 2L / kg.
Altas concentrações de moxifloxacina, excedendo as do plasma, são criadas no tecido pulmonar (incl.no líquido epitelial, nos macrófagos alveolares), na mucosa brônquica, nos seios nasais (seios maxilares e etmoidais), nos pólipos HPCs, focos de inflamação, no conteúdo de vesículas inflamatórias com lesões cutâneas. No líquido intersticial e na saliva, a droga é determinada em uma forma livre, não ligada a proteínas, em uma concentração maior que no plasma. Além disso, altas concentrações da droga são determinadas nos tecidos da cavidade abdominal, líquido peritoneal, bem como nos tecidos dos órgãos genitais femininos.
Metabolismo. Depois de passar pela Fase 2 da biotransformação, a moxifloxacina é eliminada do corpo pelos rins e pelo trato gastrointestinal, inalterada e como compostos sulfos inativos (M1) e glucuronídeos (m2). A moxifloxacina não sofre biotransformação pelo sistema microssomal do citocromo P450. Os metabólitos Ml e M2 estão presentes no plasma sanguíneo em concentrações inferiores ao composto original. De acordo com os resultados de estudos pré-clínicos, ficou provado que esses metabólitos não têm um efeito negativo no corpo em termos de segurança e tolerabilidade.
Eliminação. T1/2 a moxifloxacina é de aproximadamente 12 h. A depuração total média após administração oral ou intravenosa em uma dose de 400 mg é de 179 a 246 ml/min.a depuração renal é de 24-53 ml/min. isso indica reabsorção tubular parcial da droga. O balanço de massa do composto original e dos metabólitos da Fase 2 é de aproximadamente 96-98%, indicando que não há metabolismo oxidativo. Cerca de 22% de uma dose única (400 mg) quando tomado por via oral (22% — com administração intravenosa) é excretado inalterado pelos rins, cerca de 26% — através do intestino.
Farmacocinética em vários grupos de pacientes
Idade, sexo e etnia. No estudo da farmacocinética da moxifloxacina em homens e mulheres, foram encontradas diferenças de 33% nas taxas de AUC e Cmax. A absorção de moxifloxacina foi independente do sexo. Diferenças nas taxas de AUC e Cmax foram mais devido à diferença de peso do que sexo e não são considerados clinicamente significativos. Não foram identificadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da moxifloxacina em pacientes de diferentes grupos étnicos e diferentes idades.
Crianças. A farmacocinética da moxifloxacina em crianças não foi estudada.
Insuficiência renal. Não houve alterações significativas na farmacocinética da moxifloxacina em pacientes com insuficiência renal (incluindo pacientes com Cl creatinina <30 ml/min / 1,73 m2) e em hemodiálise contínua e diálise peritoneal ambulatorial prolongada.
Função hepática prejudicada. Não houve diferenças significativas nas concentrações de moxifloxacina em pacientes com insuficiência hepática (classes A E B de acordo com a classificação Child-Pugh) em comparação com voluntários saudáveis e pacientes com função hepática normal.
- Agente antimicrobiano, fluoroquinolona [quinolonas /fluoroquinolonas]
Quando usado em conjunto com atenolol, ranitidina, suplementos contendo cálcio, teofilina, ciclosporina, contraceptivos orais, glibenclamida, itraconazol, digoxina, morfina, probenecide (a ausência de interação clinicamente significativa com moxifloxacina foi confirmada), o ajuste da dose não é necessário.
Medicamentos que prolongam o intervalo QT. O possível efeito aditivo do prolongamento do intervalo QT da moxifloxacina e outros medicamentos que afetam o prolongamento do intervalo QT devem ser considerados. Devido ao uso conjunto de moxifloxacina e drogas que afetam o prolongamento do intervalo QT, aumenta o risco de arritmia ventricular, incluindo taquicardia ventricular polimórfica (torsade de pointes). O uso combinado de moxifloxacina com os seguintes medicamentos que afetam o prolongamento do intervalo QT é contra-indicado:
- medicamentos antiarrítmicos da classe 1A (quinidina, hidroquinidina, disopiramida, etc.),
- medicamentos antiarrítmicos da classe W (amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida, etc.),
- neurolépticos (fenotiazina, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprid, etc),
- antidepressivos tricíclicos,
- antimicrobianos (sparfloxacina, eritromicina (IV), pentamidina, antimaláricos, especialmente halofantrina),
- anti-histamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina),
- outros (cisaprida, vincamina (IV), bepridil, difemanil).
Antiácidos, multivitaminas e minerais (para comprimidos). Tomar moxifloxacina simultaneamente com antiácidos, multivitaminas e minerais pode levar a uma absorção prejudicada de moxifloxacina após a ingestão, devido à formação de complexos quelantes com cátions multivalentes contidos nessas preparações. Como resultado, a concentração plasmática de moxifloxacina pode ser significativamente menor que a desejada. A este respeito, o antiácido drogas, os medicamentos anti-retrovirais (por exemplo диданозин) e outras preparações que contenham magnésio, alumínio, sucralfato e outras preparações contendo ferro ou zinco, deve-se aplicar pelo menos 4 horas antes ou 4 horas após a ingestão моксифлоксацина
Varfarina. Quando combinado com varfarina PV e outros parâmetros de coagulação do sangue não mudam.
Alterar o valor do INR. Em pacientes que receberam anticoagulantes em combinação com agentes antibacterianos sintéticos, incl.com moxifloxacina, há casos de aumento da atividade anticoagulante de drogas anticoagulantes. Os fatores de risco são a presença de uma doença infecciosa (e um processo inflamatório concomitante), a idade e a condição geral do paciente. Apesar do fato de que a interação entre moxifloxacina e varfarina não é detectada, em pacientes que recebem tratamento combinado com esses medicamentos, é necessário monitorar o INR e, se necessário, ajustar a dose de anticoagulantes indiretos.
Digoxina. A moxifloxacina e a digoxina não têm efeito significativo nos parâmetros farmacocinéticos um do outro. Ao prescrever doses repetidas de moxifloxacina Cmax a digoxina aumentou aproximadamente 30%, com AUC e Cmin a digoxina não mudou.
Carvão ativado. Com o uso simultâneo de carvão ativado e moxifloxacina por via oral em uma dose de 400 mg, a biodisponibilidade sistêmica da droga é reduzida em mais de 80% como resultado da inibição de sua absorção. Em caso de sobredosagem, o uso de carvão ativado no estágio inicial de absorção impede o aumento adicional da exposição sistêmica.
Com a administração intravenosa de moxifloxacina com administração oral simultânea de carvão ativado, a biodisponibilidade sistêmica da droga é ligeiramente reduzida (aproximadamente 20%) devido à adsorção de moxifloxacina no lúmen gastrointestinal durante a reciclagem entero-hepática.
Produtos lácteos e ingestão de alimentos. A absorção de moxifloxacina não é alterada pela ingestão simultânea de alimentos (incluindo produtos lácteos). A moxifloxacina pode ser tomada independentemente da ingestão de alimentos.
Incompatibilidade. Você não pode administrar a solução de infusão de moxifloxacina simultaneamente com outras soluções incompatíveis, que incluem: solução de cloreto de sódio 10 e 20%, solução de bicarbonato de sódio 4,2 e 8,4 %.
A uma temperatura entre 15 e 30 °C. Não congele.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Avelox®comprimidos revestidos por película de 400 mg — 5 anos.
comprimidos revestidos por película de 400 mg — 5 anos.
solução para infusões 1.6 mg / ml-3 anos.
Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Comprimidos revestidos | 1 tabela. |
substância ativa: | |
cloridrato de moxifloxacina | 436,8 mg |
(corresponde à base de moxifloxacina - 400 mg) | |
excipientes: são lactose monohidratada-68 mg, MCC - 136 mg, croscarmelose de sódio-32 mg, estearato de Magnésia - 6 mg, hipromelose, óxido de ferro amarelo, macrogol 4000, dióxo de titânio | |
invólucro: hipromelose-9-12 mg, óxido de ferro vermelho-0,3-0,42 mg, macrogol 4000-3-4, 2 mg, dióxido de titânio-2,7-3,78 mg |
Solução para infusões | 250ml / 1ml |
substância ativa: | |
cloridrato de moxifloxacina | 0,436 g/1,74 mg |
(corresponde à base de moxifloxacina - 0,4 g/1,6 mg) | |
excipientes: cloreto de sódio — 2G / 8mg, ácido clorídrico 1N — 0,00-0,02 g / 0,00 — 0,08 mg, solução de hidróxido de sódio 2N-0,00-0,05 g / 0,00–0,02 mg, água para injeção 248,659-248,664 g/até 1 ml |
Comprimidos revestidos por película, 400 mg. Em blister de folha de alumínio e PA / AL / PVC ou folha de alumínio E PP 5 ou 7 peças 1 ou 2 bolhas (5 peças cada) OU 1 bolha (7 peças cada) são colocadas em um pacote de papelão.
Solução para infusões, 1,6 mg / ml. Em um frasco com capacidade para 300 ml de vidro incolor (tipo 2), tampado com uma rolha de clorobutil ou bromobutil cinza, um anel de crimpagem de alumínio e uma tampa de plástico de 250 ml.1 fl. colocado em um pacote de papelão. Em um recipiente de polímero de 250 ml para soluções de infusão de uso único com uma porta. Cada recipiente é selado em um saco de proteção de poliolefina/poliéster/alumínio / polipropileno. 4 recipientes de polímero são colocados em uma caixa de papelão.
Prescrição.
Em alguns casos, após o primeiro uso do medicamento, a hipersensibilidade e as reações alérgicas podem se desenvolver, o que deve informar imediatamente o médico. Muito raramente, mesmo após o primeiro uso do medicamento, as reações anafiláticas podem progredir para um choque anafilático com risco de vida. Nestes casos, o tratamento com Avelox® você deve parar e começar imediatamente a realizar as medidas terapêuticas necessárias (incluindo anti-choque).
Ao usar a droga Avelox® em alguns pacientes, pode haver um prolongamento do intervalo QT.
Droga Avelox® deve ser usado com cautela em mulheres e pacientes idosos. Como as mulheres têm um intervalo QT mais longo em comparação com os homens, elas podem ser mais sensíveis aos medicamentos que prolongam o intervalo QT. Pacientes mais velhos também são mais suscetíveis aos efeitos de medicamentos que afetam o intervalo QT.
O prolongamento do intervalo QT está associado a um risco aumentado de arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular polimórfica.
O grau de prolongamento do intervalo QT pode aumentar com um aumento na concentração da droga, por isso não deve exceder a dose recomendada e a taxa de infusão (400 mg por 60 minutos). No entanto, em pacientes com pneumonia, não foi observada correlação entre a concentração plasmática de moxifloxacina e o prolongamento do intervalo QT. Nenhum dos 9.000 pacientes tratados com moxifloxacina apresentou complicações cardiovasculares e mortes associadas ao prolongamento do intervalo QT. Ao usar a droga Avelox® o risco de desenvolver arritmias ventriculares em pacientes com condições predisponentes a arritmias pode aumentar. A este respeito, a droga Avelox® contra-indicado nas seguintes condições:
- alterações nos parâmetros eletrofisiológicos cardíacos expressos no prolongamento do intervalo QT (prolongamentos documentados congênitos e adquiridos do intervalo QT),
- distúrbios eletrolíticos, especialmente hipocalemia não corrigida,
- bradicardia clinicamente significativa,
- insuficiência cardíaca clinicamente significativa com fração de ejeção ventricular esquerda reduzida,
- a presença de uma história de distúrbios do ritmo, acompanhada de sintomas clínicos,
- aplicação com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT (ver "interação").
Droga Avelox® deve ser usado com cautela:
- pacientes com condições potencialmente pró-arrítmicas, como isquemia miocárdica aguda,
- pacientes com cirrose hepática (porque nesta categoria de pacientes, o risco de desenvolver prolongamento do intervalo QT não pode ser excluído).
Ao tomar a droga Avelox® foram relatados casos de hepatite fulminante, potencialmente levando ao desenvolvimento de insuficiência hepática (incluindo casos fatais) (ver "efeito colateral"). O paciente deve ser informado de que, em caso de sintomas de insuficiência hepática, é necessário consultar um médico antes de continuar o tratamento com Avelox®.
Ao tomar a droga Avelox® foram relatados casos de lesões cutâneas bolhosas, como a síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (consulte a seção "Efeitos Colaterais"). O paciente deve ser informado de que, no caso de sintomas de lesões cutâneas ou mucosas, é necessário consultar um médico antes de continuar o tratamento com Avelox®.
O uso de preparações de quinolona está associado a um possível risco de desenvolver convulsões. Droga Avelox® deve ser usado com cautela em pacientes com doenças do SNC e distúrbios do SNC, predispondo à ocorrência de convulsões ou reduzindo o limiar de atividade convulsiva.
O uso de drogas antibacterianas de amplo espectro, incluindo a droga Avelox®. apresenta risco de colite pseudomembranosa. Este diagnóstico deve ser lembrado em pacientes que, no contexto do tratamento com Avelox® há diarréia grave. Nesse caso, a terapia apropriada deve ser prescrita imediatamente. Drogas que deprimem o peristaltismo intestinal são contra-indicadas no desenvolvimento de diarréia grave.
Droga Avelox® deve ser usado com cautela em pacientes com myastenia gravis em conexão com uma possível exacerbação da doença.
Contra o pano de fundo da terapia com quinolonas, incl. droga Avelox® é possível desenvolver tendinite e ruptura do tendão, especialmente em idosos e pacientes que recebem GCS. São descritos casos que ocorreram dentro de alguns meses após a conclusão do tratamento. Nos primeiros sintomas de dor ou inflamação no local da lesão, o medicamento deve ser interrompido e o membro afetado deve ser descarregado.
Ao usar quinolonas, são observadas reações de fotossensibilidade. No entanto, ao realizar estudos pré-clínicos e clínicos, bem como ao usar a droga Avelox® na prática, não houve reações de fotossensibilidade. No entanto, os pacientes que recebem a droga Avelox®, deve evitar a exposição à luz solar direta e luz UV.
O uso da droga na forma de comprimidos para administração oral não é recomendado em pacientes com doenças inflamatórias complicadas dos órgãos pélvicos (por exemplo, associadas a abscessos tuboovariais ou pélvicos).
Não é recomendado o uso de moxifloxacina para tratar infecções causadas por cepas Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). No caso de infecções suspeitas ou confirmadas causadas por MRSA, o tratamento com medicamentos antibacterianos apropriados deve ser prescrito (ver "farmacodinâmica").
Capacidade da droga Avelox® inibir o crescimento de micobactérias pode causar interação in vitro moxifloxacina com teste em Mycobacterium spp., levando a resultados falso-negativos na análise de amostras de pacientes que são tratados com Avelox durante esse período®.
Em pacientes que receberam tratamento com quinolonas, incluindo o medicamento Avelox®. são descritos casos de polineuropatia sensorial ou sensório-motora, levando a parestesias, hipestesias, disestesias ou fraqueza.
Pacientes que são tratados com Avelox®. deve ser avisado para consultar imediatamente um médico antes de continuar o tratamento em caso de sintomas de neuropatia, incluindo dor, queimação, formigamento, dormência ou fraqueza (consulte a seção "Efeitos Colaterais").
Reações da psique podem ocorrer mesmo após a primeira prescrição de fluoroquinolonas, incluindo moxifloxacina. Em casos muito raros, a depressão ou as reações psicóticas progridem para o surgimento de pensamentos e comportamentos suicidas com tendência à automutilação, incluindo tentativas suicidas (consulte a seção "Efeitos Colaterais"). Em caso de desenvolvimento em pacientes de tais reações, o medicamento Avelox deve ser descontinuado® e tomar as medidas necessárias. Deve-se ter cuidado ao prescrever Avelox® pacientes com psicose e pacientes com histórico de doenças psiquiátricas.
Devido à ampla disseminação e crescente incidência de infecções causadas por fluoroquinolonas resistentes Neisseria gonorrhoeae no tratamento de pacientes com doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos, a monoterapia com moxifloxacina não deve ser realizada. Exceto quando a presença de fluoroquinolonas resistentes Neisseria gonorrhoeae expulso. Se não for possível excluir a presença de fluoroquinolonas resistentes Neisseria gonorrhoeae. é necessário abordar a questão da suplementação da terapia empírica com moxifloxacina com um antibiótico apropriado que seja ativo contra Neisseria gonorrhoeae (por exemplo cefalosporina).
Disglicemia. Como no caso de outras fluoroquinolonas, ao usar a droga Avelox® houve uma mudança na concentração de Glicose no sangue, incluindo hipo e hiperglicemia. Contra o pano de fundo da terapia com Avelox® a disglicemia ocorreu predominantemente em pacientes idosos com diabetes mellitus que receberam terapia concomitante com medicamentos hipoglicêmicos orais (por exemplo, medicamentos com sulfonilureia) ou insulina. Ao realizar o tratamento em pacientes com diabetes mellitus, recomenda-se um monitoramento cuidadoso da concentração de Glicose no sangue (consulte "efeito colateral").
Pacientes que seguem uma dieta com baixo teor de sal (com insuficiência cardíaca, insuficiência renal, síndrome nefrótica) devem levar em conta que a solução para infusões contém cloreto de sódio. A dose diária de sódio na preparação é de 34 mmol.
Impacto na capacidade de dirigir um carro e mecanismos móveis. As fluoroquinolonas, incluindo a moxifloxacina, podem prejudicar a capacidade dos pacientes de dirigir e se envolver em outras atividades potencialmente perigosas que exigem maior atenção e velocidade das reações psicomotoras, devido ao efeito no SNC e na deficiência visual.
J01ma14 moxifloxacina
- E14. 5 úlcera diabética
- Intolerância à lactose E73
- E73. 0 insuficiência congênita da lactase
- E87. 6 Hipocalemia
- F29 psicose inorgânica não especificada
- G70 Myastenia gravis e outros distúrbios da sinapse neuromuscular
- I24. 9 doença cardíaca coronária aguda não especificada
- Taquicardia ventricular I47.2
- I49. 9 distúrbio do ritmo cardíaco não especificado
- Insuficiência ventricular esquerda I50.1
- Sinusite aguda J01
- Pneumonia bacteriana J15. 9 não especificada
- Bronquite crônica J42 não especificada
- Peritonite K65
- K90 distúrbios da absorção intestinal
- L08. 9 infecção local da pele e tecido subcutâneo não especificado
- N39. 0 infecção do trato urinário sem localização estabelecida
- Salpingite N70 e ooforite
- N71 doenças inflamatórias uterinas além do colo do útero
- R00. 1 bradicardia não especificada
- T88. 9 complicação da intervenção cirúrgica e terapêutica não especificada