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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Reacções De Hipersensibilidade Graves
A AUGMENTINA está contra-indicada em doentes com antecedentes de reacções de hipersensibilidade graves (p. ex., anafilaxia ou síndrome de Stevens-Johnson) à amoxicilina, clavulanato ou a outros beta-lactâmicos medicamentos antibacterianos (p.ex. penicilinas e cefalosporinas).
Icterícia Colestática/Disfunção Hepática
AUGMENTINA está contra-indicado em doentes com antecedentes de icterícia colestática / icterícia hepática disfunção associada a AUGMENTIN.
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Reacções De Hipersensibilidade
Foram notificadas reacções de hipersensibilidade (anafilácticas) graves e ocasionalmente fatais em doentes. a receber antibacterianos beta-lactâmicos, incluindo a AUGMENTINA. Estas reacções são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e / ou história de sensibilidade a múltiplos alergénios. Antes de iniciar a terapêutica com AUGMENTIN, deve efectuar-se um inquérito cuidadoso sobre reacções de hipersensibilidade anteriores às penicilinas, cefalosporinas ou a outros alergénios. Se for alérgico se ocorrer reacção, a administração de AUGMENTIN deve ser interrompida e deve instituir-se uma terapêutica apropriada.
Disfunção Hepática
A disfunção hepática, incluindo hepatite e icterícia colestática tem sido associada à utilização de AUGMENTIN. A toxicidade hepática é geralmente reversível, no entanto, foram notificadas mortes. Hepatico a função deve ser monitorizada a intervalos regulares em doentes com compromisso hepático.
Clostridium Difficile Associated diarreia (CDAD)
Clostridium difficile foi relatada diarreia associada (CDAD) com o uso de quase todos os antibacterianos os agentes, incluindo o AUGMENTIN, podem variar em gravidade desde diarreia ligeira a colite fatal. Tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon levando a um crescimento excessivo de C. difficile.
C. difficile produz toxinas A E B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD. Hypertoxinproducing estirpes de C. difficile causar um aumento da morbilidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refractário à terapia antimicrobiana e pode requerer colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos os doentes que apresentam diarreia após uso antibacteriano. Uma história clínica cuidadosa é necessária desde Foi notificada a ocorrência de CDAD ao longo de 2 meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se a CDD for suspeita ou confirmada, o uso antibacteriano em curso não é dirigido contra C. difficile pode ser necessário a ser descontinuado. Gestão adequada de fluidos e electrólitos, suplementação de proteínas, antibacteriano tratamento da C. difficile, e a avaliação cirúrgica deve ser instituída conforme clinicamente indicado.
Erupção Cutânea Em Doentes Com Mononucleose
Uma percentagem elevada de doentes com mononucleose que recebem amoxicilina desenvolve um eritematoso prurido. Assim, o AUGMENTIN não deve ser administrado a doentes com mononucleose.
Potencial De Crescimento Microbiano
A possibilidade de superinfecções com agentes patogénicos fúngicos ou bacterianos deve ser considerada durante terapia. Se ocorrer superinfecção, deve interromper-se a administração de amoxicilina/clavulanato de potássio e deve ser instituída uma terapêutica apropriada.
Fenilcetonúricos
Os comprimidos para mastigar de AUGMENTIN e o pó de AUGMENTIN para Solução Oral contêm aspartamo que contém fenilalanina. Cada comprimido para mastigar de 200 mg de AUGMENTINA contém 2, 1 mg de fenilalanina, cada comprimido para mastigar de 400 mg contém 4, 2 mg de fenilalanina, cada 5 mL de 200 mg/5 mL ou 400 mg / 5 mL de suspensão oral contém 7 mg de fenilalanina. As outras formulações de AUGMENTINA não contém fenilalanina.
Desenvolvimento De Bactérias Resistentes A Medicamentos
Prescrever AUGMENTIN na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita é é pouco provável que proporcione benefícios ao doente e aumenta o risco de desenvolvimento de bacteria.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico.
A AUGMENTINA (formulação da razão 4:1 da amoxicilina: clavulanato) não foi mutagénica no Ames ensaio de mutação bacteriana e ensaio de conversão do gene de levedura. O AUGMENTIN foi fracamente positivo na ensaio de linfoma no ratinho, mas a tendência para o aumento das frequências de mutação neste ensaio ocorreu em doses que também estavam associadas a uma diminuição da sobrevivência celular. O AUGMENTIN deu negativo no rato. teste de micronúcleo, e no teste letal dominante em ratinhos. Só o clavulanato de potássio foi testado na Teste de Ames de mutação bacteriana e no teste de micronúcleo no ratinho, e foi negativo em cada um destes ensaio.
AUGMENTINA (formulação de relação 2: 1 de amoxicilina: clavulanato) em doses orais até 1. 200 mg / kg / dia verificou-se que não tinha efeito na fertilidade e no desempenho reprodutivo dos ratos. Com base na superfície corporal área, esta dose de amoxicilina é aproximadamente 4 vezes a dose máxima recomendada para adultos dose (875 mg de 12 em 12 horas). Para o clavulanato, a dose múltipla é aproximadamente 9 vezes superior à a dose oral máxima recomendada para adultos (125 mg de 8 em 8 horas), também baseada na superfície corporal Area.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria B. Estudos de reprodução realizados em ratos e ratinhos grávidas administração de AUGMENTINA (formulação de relação 2:1 de amoxicilina:clavulanato) em doses orais até 1200 mg / kg / dia não revelaram qualquer evidência de dano para o feto devido ao AUGMENTIN. As doses de amoxicilina em ratos e ratinhos (com base na área de superfície corporal) foram aproximadamente 4 a 2 vezes o máximo dose oral recomendada para adultos (875 mg de 12 em 12 horas)). Para o clavulanato, estes múltiplos posológicos foram aproximadamente 9 e 4 vezes a dose oral máxima recomendada para adultos (125 mg cada 8 horario). Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. Porque os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se for claramente necessário
Trabalho E Entrega
Os antibióticos da classe da ampicilina Oral são mal absorvidos durante o trabalho de parto. Não se sabe se a utilização de amoxicilina / clavulanato potássio em seres humanos durante o parto ou o parto tem efeitos adversos imediatos ou retardados efeitos sobre o feto, prolonga a duração do trabalho, ou aumenta a probabilidade da necessidade de um intervenção obstétrica.
mae
Demonstrou-se que a amoxicilina é excretada no leite humano. Utilização de amoxicilina / clavulanato de potássio as mães lactantes podem levar à sensibilização dos lactentes. Deve ter-se precaução quando amoxicilina / clavulanato potássio é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia de AUGMENTIN pó para Suspensão Oral e comprimidos para mastigar foram estabelecidas em doentes pediátricos. A utilização de AUGMENTINA em doentes pediátricos é apoiada por evidência de estudos de comprimidos de AUGMENTIN em adultos com dados adicionais de um estudo de AUGMENTIN pó para Suspensão Oral em doentes pediátricos com idades compreendidas entre os 2 meses e os 12 anos com Toxicidade aguda otite media.
Devido ao desenvolvimento incompleto da função renal em recém-nascidos e lactentes jovens, a eliminação da a amoxicilina pode ser retardada, a eliminação do clavulanato não é alterada neste grupo etário. Posologia O AUGMENTIN deve ser modificado em doentes pediátricos com idade <12 semanas (<3 meses).
Uso Geriátrico
Dos 3. 119 doentes numa análise de estudos clínicos com AUGMENTIN, 32% tinham ≥65 anos de idade, e 14% tinham ≥ 75 anos. Não se observaram diferenças globais na segurança ou eficácia entre estes indivíduos e indivíduos mais jovens, e outras experiências clínicas notificadas não identificaram diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas maior sensibilidade de alguns idosos os indivíduos não podem ser excluídos.
Sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado por via renal, e o risco de reacções adversas a este fármaco é o fármaco pode ser superior em doentes com insuficiência renal. Uma vez que os doentes idosos têm maior probabilidade de diminuição da função renal, deve ter-se cuidado na selecção da dose, e pode ser útil monitorizar função renal.
Posologia Na Insuficiência Renal
A amoxicilina é eliminada principalmente pelo rim e o ajuste posológico é normalmente necessário nos doentes com compromisso renal grave (TFG <30 mL/min). Ver Doentes com compromisso Renal especificamente recomendações em doentes com compromisso renal.
SECUNDARIO
O seguinte é discutido em mais detalhes em outras seções da rotulagem:
- Reacções anafiláticas
- Insuficiência Hepática
- CDAD
Experiência Nos Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacção adversa observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não pode ser directamente comparado com taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
As reacções adversas mais frequentemente notificadas foram diarreia/fezes moles( 9%), náuseas (3%), pele erupções cutâneas e urticária (3%), vómitos (1%) e vaginite (1%). Menos de 3% dos doentes descontinuaram tratamento devido a reacções adversas relacionadas com o fármaco. A incidência global de reacções adversas, e diarreia em particular, aumentada com a dose mais elevada recomendada. Outros as reacções adversas (<1%) incluem: desconforto Abdominal, flatulência e cefaleias.
Em doentes pediátricos (com idades compreendidas entre os 2 meses e os 12 anos), foi realizado um ensaio clínico nos EUA/Canadá, no qual se comparou 45 / 6. 4 mg / kg / dia (dividido de 12 em 12 horas) de AUGMENTINA durante 10 dias versus 40 / 10 mg / kg / dia (divididos de 8 em 8 horas) de AUGMENTINA durante 10 dias no tratamento da otite aguda Media. Foram incluídos um total de 575 doentes e apenas as formulações da suspensão foram utilizadas neste estudo. julgamento. De um modo geral, as reacções adversas observadas foram comparáveis às acima referidas, no entanto, houve diferenças nas taxas de diarreia, erupções cutâneas/urticária e erupções cutâneas na área da fralda.
Frequente (≥1 / 10)
Para além das reacções adversas notificadas em ensaios clínicos, foram identificadas as seguintes reacções: pós-comercialização de AUGMENTIN. Porque são reportados voluntariamente de uma população de tamanho Desconhecido, as estimativas de frequência não podem ser feitas. Estes eventos foram escolhidos para inclusão devido a uma combinação da sua gravidade, frequência de notificação ou potencial nexo causal com AUGMENTIN.
Gastrintestinal
Indigestão, gastrite, estomatite, glossite, língua negra "peluda", mucocutânea candidíase, enterocolite e colite hemorrágica/pseudomembranosa. Início de pseudomembranoso podem ocorrer sintomas de colite durante ou após o tratamento com antibiótico.
Reacções De Hipersensibilidade
Prurido, angioedema, reacções do tipo doença do soro (urticária ou erupção cutânea acompanhada por artrite, artralgia, mialgia e frequentemente febre), eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, exantematospustulose aguda generalizada, vasculite de hipersensibilidade, e foram notificados casos de dermatite exfoliativa (incluindo necrólise epidérmica tóxica).
Figado
Disfunção hepática, incluindo hepatite e icterícia colestática, aumento dos níveis séricos foram notificadas transaminases (AST e/ou ALT), bilirrubina sérica e/ou fosfatase alcalina com AUGMENTIN. Foi notificada mais frequentemente em idosos, no sexo masculino ou em doentes a receber tratamento prolongado. tratamento. Os resultados histológicos da biópsia hepática consistiram predominantemente em, tratamento. Os resultados histológicos da biópsia hepática consistiram predominantemente em, alterações hepatocelulares ou hepatocelulares mistas. O aparecimento de sinais / sintomas de disfunção pode ocorrer durante ou várias semanas após a suspensão da terapêutica. O a disfunção, que pode ser grave, é geralmente reversível. Foram notificadas mortes.
Renal
Foram notificados casos de nefrite intersticial, hematúria e cristalúria.
Doenças Do Sangue E Do Sistema Linfático
Anemia, incluindo anemia hemolítica, trombocitopenia, foi notificada púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitosishave. As as reacções são geralmente reversíveis após interrupção da terapêutica e pensa-se que são de hipersensibilidade. fenomeno. Foi observada trombocitose em menos de 1% dos doentes tratados com AUGMENTINA. Foram notificados casos de aumento do tempo de protrombina em doentes tratados com AUGMENTINA e terapêutica anticoagulante concomitantemente.
Sistema Nervoso Central
Agitação, ansiedade, alterações comportamentais, confusão, convulsões, tonturas, foram notificadas insónia e Hiperactividade reversível.
Diverso
Foi notificada descoloração dentária (coloração castanha, amarela ou cinzenta). A maioria dos relatórios ocorreu em doentes pediátricos. A descoloração foi reduzida ou eliminada com escovagem ou limpeza dentária na maioria dos casos.
INTERACCAO
Probenecide
O probenecide diminui a secreção tubular renal de amoxicilina, mas não atrasa a excreção renal de ácido clavulânico. O uso concomitante com AUGMENTIN pode resultar em aumento e prolongamento do sangue. concentrações de amoxicilina. Não se recomenda a co-administração de probenecide.
Anticoagulantes Orais
Prolongamento anormal do tempo de protrombina (aumento da razão normalizada internacional [INR]) foi notificada em doentes a tomar amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser feita uma monitorização adequada quando os anticoagulantes são prescritos concomitantemente com AUGMENTINA. Adaptações dos Tratados a dose de anticoagulantes orais pode ser necessária para manter o nível desejado de anticoagulação.
Alopurinol
A administração concomitante de alopurinol e amoxicilina aumenta a incidência de erupções cutâneas em doentes a tomar ambos os medicamentos em comparação com doentes a tomar amoxicilina isoladamente. Não se sabe se esta potenciação das erupções cutâneas da amoxicilina é devida ao alopurinol ou à hiperuricemia presente em paciente.
Contraceptivos Orais
O AUGMENTIN pode afectar a flora intestinal, conduzindo a uma reabsorção de estrogénios mais baixa e a uma eficácia reduzida. dos contraceptivos orais combinados estrogénio / progesterona.
Efeitos Nos Testes Laboratoriais
Concentrações elevadas de amoxicilina na urina podem resultar em reacções falsas-positivas quando se presença de glucose na urina utilizando CLINITEST®, A solução de Benedict, ou a solução de Fehling. Desde este efeito também pode ocorrer com a AUGMENTINA, recomenda-se que testes de glucose baseados em enzimas devem ser utilizadas reacções de glucose oxidase.
Após a administração de amoxicilina a mulheres grávidas, verificou-se uma diminuição transitória da concentração plasmática foi observado o estriol conjugado total, estriol-glucuronido, estrona conjugada e estradiol.
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria B. Estudos de reprodução realizados em ratos e ratinhos grávidas administração de AUGMENTINA (formulação de relação 2:1 de amoxicilina:clavulanato) em doses orais até 1200 mg / kg / dia não revelaram qualquer evidência de dano para o feto devido ao AUGMENTIN. As doses de amoxicilina em ratos e ratinhos (com base na área de superfície corporal) foram aproximadamente 4 a 2 vezes o máximo dose oral recomendada para adultos (875 mg de 12 em 12 horas)). Para o clavulanato, estes múltiplos posológicos foram aproximadamente 9 e 4 vezes a dose oral máxima recomendada para adultos (125 mg cada 8 horario). Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. Porque os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, este medicamento deve ser utilizado durante a gravidez apenas se for claramente necessário
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas. No entanto, podem exercer efeitos indesejáveis (por exemplo, reacções aleatórias, tonturas, convulsões) que podem influenciar a capacidade de conduzir uo utilizar máquinas.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de construção e utilizar máquinas. Contudo, podem ocorrer efeitos indesejáveis (por ex. reacções alérgicas, tonturas, convulsões) que podem influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
O seguinte é discutido em mais detalhes em outras seções da rotulagem:
- Reacções anafiláticas
- Insuficiência Hepática
- CDAD
Experiência Nos Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacção adversa observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não pode ser directamente comparado com taxas nos ensaios clínicos de outro fármaco. e pode não reflectir as taxas observadas na prática.
As reacções adversas mais frequentemente notificadas foram diarreia/fezes moles( 9%), náuseas (3%), pele erupções cutâneas e urticária (3%), vómitos (1%) e vaginite (1%). Menos de 3% dos doentes descontinuaram tratamento devido a reacções adversas relacionadas com o fármaco. A incidência global de reacções adversas, e diarreia em particular, aumentada com a dose mais elevada recomendada. Outros as reacções adversas (<1%) incluem: desconforto Abdominal, flatulência e cefaleias.
Em doentes pediátricos (com idades compreendidas entre os 2 meses e os 12 anos), foi realizado um ensaio clínico nos EUA/Canadá, no qual se comparou 45 / 6. 4 mg / kg / dia (dividido de 12 em 12 horas) de AUGMENTINA durante 10 dias versus 40 / 10 mg / kg / dia (divididos de 8 em 8 horas) de AUGMENTINA durante 10 dias no tratamento da otite aguda Media. Foram incluídos um total de 575 doentes e apenas as formulações da suspensão foram utilizadas neste estudo. julgamento. De um modo geral, as reacções adversas observadas foram comparáveis às acima referidas, no entanto, houve diferenças nas taxas de diarreia, erupções cutâneas/urticária e erupções cutâneas na área da fralda.
Frequente (≥1 / 10)
Para além das reacções adversas notificadas em ensaios clínicos, foram identificadas as seguintes reacções: pós-comercialização de AUGMENTIN. Porque são reportados voluntariamente de uma população de tamanho Desconhecido, as estimativas de frequência não podem ser feitas. Estes eventos foram escolhidos para inclusão devido a uma combinação da sua gravidade, frequência de notificação ou potencial nexo causal com AUGMENTIN.
Gastrintestinal
Indigestão, gastrite, estomatite, glossite, língua negra "peluda", mucocutânea candidíase, enterocolite e colite hemorrágica/pseudomembranosa. Início de pseudomembranoso podem ocorrer sintomas de colite durante ou após o tratamento com antibiótico.
Reacções De Hipersensibilidade
Prurido, angioedema, reacções do tipo doença do soro (urticária ou erupção cutânea acompanhada por artrite, artralgia, mialgia e frequentemente febre), eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, exantematospustulose aguda generalizada, vasculite de hipersensibilidade, e foram notificados casos de dermatite exfoliativa (incluindo necrólise epidérmica tóxica).
Figado
Disfunção hepática, incluindo hepatite e icterícia colestática, aumento dos níveis séricos foram notificadas transaminases (AST e/ou ALT), bilirrubina sérica e/ou fosfatase alcalina com AUGMENTIN. Foi notificada mais frequentemente em idosos, no sexo masculino ou em doentes a receber tratamento prolongado. tratamento. Os resultados histológicos da biópsia hepática consistiram predominantemente em, tratamento. Os resultados histológicos da biópsia hepática consistiram predominantemente em, alterações hepatocelulares ou hepatocelulares mistas. O aparecimento de sinais / sintomas de disfunção pode ocorrer durante ou várias semanas após a suspensão da terapêutica. O a disfunção, que pode ser grave, é geralmente reversível. Foram notificadas mortes.
Renal
Foram notificados casos de nefrite intersticial, hematúria e cristalúria.
Doenças Do Sangue E Do Sistema Linfático
Anemia, incluindo anemia hemolítica, trombocitopenia, foi notificada púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitosishave. As as reacções são geralmente reversíveis após interrupção da terapêutica e pensa-se que são de hipersensibilidade. fenomeno. Foi observada trombocitose em menos de 1% dos doentes tratados com AUGMENTINA. Foram notificados casos de aumento do tempo de protrombina em doentes tratados com AUGMENTINA e terapêutica anticoagulante concomitantemente.
Sistema Nervoso Central
Agitação, ansiedade, alterações comportamentais, confusão, convulsões, tonturas, foram notificadas insónia e Hiperactividade reversível.
Diverso
Foi notificada descoloração dentária (coloração castanha, amarela ou cinzenta). A maioria dos relatórios ocorreu em doentes pediátricos. A descoloração foi reduzida ou eliminada com escovagem ou limpeza dentária na maioria dos casos.
Em caso de sobredosagem, descontinuar a medicação, Tratar sintomaticamente e instituir medidas de suporte conforme necessário. Um estudo prospectivo de 51 doentes pediátricos num centro anti-venenos sugeriu que a sobredosagem de menos de 250 mg / kg de amoxicilina não está associada a sintoma1.
Nefrite intersticial, resultando em insuficiência renal oligúrica, foi notificada em doentes após sobredosagem com amoxicilina / clavulanato de potássio.
Cristalúria, em alguns casos conducentes a insuficiência renal, também foi notificada após a amoxicilina/clavulanato sobredosagem de potássio em doentes adultos e Pediátricos. Em caso de sobredosagem, ingestão adequada de líquidos e a diurese deve ser mantida para reduzir o risco de cristalúria de amoxicilina/clavulanato de potássio. A insuficiência Renal parece ser reversível com a cessação da administração do fármaco. Níveis sanguíneos elevados podem pode ocorrer mais rapidamente em doentes com compromisso da função renal devido à diminuição da depuração renal amoxicilina / clavulanato de potássio. Amoxicilina / clavulanato potássio pode ser removido da circulação por hemodiálise.
Grupo farmacoterapêutico: penicilinas de espectro alargado, código ATC: J01CA04.
Mecanismo de Acção
Augmentin é uma penicilina semi-sintético (beta-lactam antibiótico) que inibe uma uo de mais enzimas (muitas vezes referida como uma penicilina proteínas de ligação, Plps) em biossintéticas caminho da bacterianas peptidoglycan, que é integrante componente estrutural da parede celular bacteriana. A informação da língua do peptidoglicano conduz ao aumento da escala da escala celular, que é geralmente seguida por lise celular e morte.
Um augmentina é susceptível à degradação por beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes e, portanto, o espectro de actividade da Augmentina isoladamente não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Relação farmacocinética / farmacodinâmica
O tempo acima da concentração inibitória mínima (T>MIC) é considerado o principal determinante da eficácia da Augmentina.
Mecanismos de resistência
Os princípios mecanismos de resistência à Augmentina são::
- Inactivação por beta-lactamases bacterianas.
- Alteração das PBPs, que produz a afinidade do agente antibacteriano para o alvo.
A impermeabilidad de bacterias ou mecanismos de bomba de efluxo pode causar ou contribuir para a resistência bacteriana, particularmente em bactérias Gram-negativas.
Interrupção
Os parâmetros críticos da CIM para o aumento são os do Comité Europeu para os testes de susceptibilidade antimicrobiana (EUCAST), versão 5.0.
Ponto de paragem da CMI (mg / L)) Sensível ≠persistente > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Nota 2 Enterococcus spp.3 4 8 Streptococcus dos grupos A, B, C E G Nota 4 Nota 4 Streptococcus pneumoniae Nota 5 Grupo Viridans steprococci 0, 5 2 Haemophilus influenzae 26 Moraxella catarrhalis Nota 7 Neisseria meningitidis 0, 125 1 Anaeróbios Gram positivos excepto Clostridium difficile8 4 8 Anaerobes8 0, 5 2 Helicobacter pylori 0.1259 0.1259 Pasteurella multocida 1 1 Pontos de paragemnão relacionados com as espécies 10 2 8 1wild type Enterobacteriaceae são categorizadas como sensíveis às aminopenicilinas. Alguns países preferem categorizar isolados de tipo selvagem de e. coli e P. mirabilis como intermediário. Quando este for o caso, use o ponto de paragemmic S ≠0.5 mg / l 2 a maioria dos estafilococos são produtores de penicilinase, que são resistentes à Augmentina. Os isolados resistentes à meticilina são, com poucas excepções, resistentes a todos os agentes beta-lactâmicos. 3Susceptibility to Augmentin can be inferred from ampicillin 4 the susceptibility of streptococcus groups A, B, C and G to penicillins is inferred from the benzylpenicillin susceptibility. 5pontosbreakpoints related only to non-meningitis isolates. Para isolados classificados como intermediários à ampicilina evitar o tratamento oral com Augmentina. Susceptibilida inferida da MIC de ampicilina. Os pontos críticos baseiam-se na administração intravenosa. Isolados positivos de Beta-lactamase devem ser reportados resistentes. 7Beta lactamase producers should be reported resistant 8Susceptibility to Augmentin can be inferred from benzylpenicillin. Como concentrações críticas baseiam-se em valores-limite epidemiológicos (ECOFFs), que distinguem isolados de tipo selvagem daqueles com susceptibilidade reduzida. Os pontos de paragemnão relacionados com as espécies são baseados em doses de pelo menos 0.5 g x 3 ou 4 doses diárias (1.5 a 2 g / dia)A prevalência de resistência pode variar geograficamente e com o tempo para espécies seleccionadas, sendo desejável informação local sobre resistência, particularmente nenhum tratamento de infecções graves. Se necessário, deve procurar-se um acordo específico quando a prevalência local de resistência é tal que a utilização do produto em pelo menos alguns tipos de infecções é questionável.
Susceptibilida in vitro dos microrganismos à Augmentina Muitas Espécies Sensíveis Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecalis estreptococos Beta-hemolíticos (grupos A, B, C E G) Listeria monocytogenes Espécies para as quais a resistência adquirida pode ser um problema Aeróbios Gram-negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis, Salmonella tifo Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus Staphylococcus aureus Coagulase negativa Streptococcus pneumoniae Viridans grupo streptococcus Anaeróbios Gram-positivos: Clostridium spp. Anaeróbios Gram-negativos: Fusobacterium spp. Outros: Borrelia burgdorferi Organização inerentemente resistente Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecium†Aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides spp. (muitas estirpes de Bacteroides fragilis são resistentes). Outros: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. â € susceptibilidad intermedia Natural na ausência de mecanismo adquirido de resistência. Quase todos os S. aureus são resistentes ao Augmentin devida à produção de penicilinase. Além disso, todas as estirpes resistentes à meticilina são resistentes à Augmentina.Grupo farmacoterapêutico: penicilinas de espectro alargado, código ATC: J01CA04.
Mecanismo de Acção
Amoxicilina é uma penicilina semi-sintético (beta-lactam antibiótico) que inibe uma uo de mais enzimas (muitas vezes referida como uma penicilina proteínas de ligação, Plps) em biossintéticas caminho da bacterianas peptidoglycan, que é integrante componente estrutural da parede celular bacteriana. A informação da língua do peptidoglicano conduz ao aumento da escala da escala celular, que é geralmente seguida por lise celular e morte.
A amoxicilina é susceptível à degradação por beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes e, portanto, o espectro de actividade da amoxicilina isolada não inclui organismos que produzem estas enzimas.
Relação farmacocinética / farmacodinâmica
O tempo acima da concentração inibitória mínima (T>MIC) é considerado o principal determinante da eficácia da amoxicilina.
Mecanismos de resistência
Os princípios mecanismos de resistência à amoxicilina são::
- Inactivação por beta-lactamases bacterianas.
- Alteração das PBPs, que produz a afinidade do agente antibacteriano para o alvo.
A impermeabilidad de bacterias ou mecanismos de bomba de efluxo pode causar ou contribuir para a resistência bacteriana, particularmente em bactérias Gram-negativas.
Interrupção
Os limites de MIC para a amoxicilina são os do Comité Europeu para os testes de susceptibilidade antimicrobiana (EUCAST), versão 5.0.
Ponto de paragem da CMI (mg / L)) Sensível ≠persistente > Enterobacteriaceae 81 8 Staphylococcus spp. Nota 2 Enterococcus spp.3 4 8 Streptococcus dos grupos A, B, C E G Nota 4 Nota 4 Streptococcus pneumoniae Nota 5 Grupo Viridans steprococci 0, 5 2 Haemophilus influenzae 26 Moraxella catarrhalis Nota 7 Neisseria meningitidis 0, 125 1 Anaeróbios Gram positivos excepto Clostridium difficile8 4 8 Anaerobes8 0, 5 2 Helicobacter pylori 0.1259 0.1259 Pasteurella multocida 1 1 Pontos de paragemnão relacionados com as espécies 10 2 8 1wild type Enterobacteriaceae são categorizadas como sensíveis às aminopenicilinas. Alguns países preferem categorizar isolados de tipo selvagem de e. coli e P. mirabilis como intermediário. Quando este for o caso, use o ponto de paragemmic S ≠0.5 mg / l 2 a maioria dos estafilococos são produtores de penicilinase, que são resistentes à amoxicilina. Os isolados resistentes à meticilina são, com poucas excepções, resistentes a todos os agentes beta-lactâmicos. 3Susceptibility to amoxicillin can be inferred from ampicillin 4 the susceptibility of streptococcus groups A, B, C and G to penicillins is inferred from the benzylpenicillin susceptibility. 5pontosbreakpoints related only to non-meningitis isolates. Para isolados classificados como intermediários à ampicilina evitar o tratamento oral com amoxicilina. Susceptibilida inferida da MIC de ampicilina. Os pontos críticos baseiam-se na administração intravenosa. Isolados positivos de Beta-lactamase devem ser reportados resistentes. 7Beta lactamase producers should be reported resistant 8Susceptibility to amoxicillin can be inferred from benzylpenicillin. Como concentrações críticas baseiam-se em valores-limite epidemiológicos (ECOFFs), que distinguem isolados de tipo selvagem daqueles com susceptibilidade reduzida. Os pontos de paragemnão relacionados com as espécies são baseados em doses de pelo menos 0.5 g x 3 ou 4 doses diárias (1.5 a 2 g / dia).A prevalência de resistência pode variar geograficamente e com o tempo para espécies seleccionadas, sendo desejável informação local sobre resistência, particularmente nenhum tratamento de infecções graves. Se necessário, deve procurar-se um acordo específico quando a prevalência local de resistência é tal que a utilização do produto em pelo menos alguns tipos de infecções é questionável.
Susceptibilida in vitro dos microrganismos à amoxicilina Muitas Espécies Sensíveis Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecalis estreptococos Beta-hemolíticos (grupos A, B, C E G) Listeria monocytogenes Espécies para as quais a resistência adquirida pode ser um problema Aeróbios Gram-negativos: Escherichia coli, Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis, Salmonella tifo Salmonella paratyphi Pasteurella multocida Aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus Staphylococcus aureus Coagulase negativa Streptococcus pneumoniae Viridans grupo streptococcus Anaeróbios Gram-positivos: Clostridium spp. Anaeróbios Gram-negativos: Fusobacterium spp. Outros: Borrelia burgdorferi Organização inerentemente resistente Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecium†Aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter spp. Enterobacter spp. Klebsiella spp. Pseudomonas spp. Anaeróbios Gram-negativos: Bacteroides spp. (muitas estirpes de Bacteroides fragilis são resistentes). Outros: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. â € susceptibilidad intermedia Natural na ausência de mecanismo adquirido de resistência.  £ quase todos S. aureus são resistentes à amoxilcililina devida à produção de penicilinase. Além disso, todas as estirpes resistentes à meticilina são resistentes à amoxicilina.Parâmetros farmacocinéticos médios da amoxicilina e do clavulanato de potássio em adultos normais após a administração de comprimidos de AUGMENTIN é apresentada no quadro 3 e após a administração de A tabela 4 mostra o pó de AUGMENTIN para Suspensão Oral e comprimidos para mastigar.
Quadro 3: parâmetros farmacocinéticos médicos (±D. P.) da amoxicilina e do clavulanato de potássioB
com comprimidos de AUGMENTIN
| Dose e regime posológico | Cmax (mcg/mL)))) | AUC0-24(mcg*h/mL)))) | ||
| Amoxicilina / Clavulanato potassio |
Amoxicilina | Clavulanato potassio |
Amoxicilina | Clavulanato potassio |
| 250 / 125 mg de 8 em 8 horas | 3.3 ± 1.12 | 1.5 ± 0.70 | 26.7 ± 4.56 | 12.6 ± 3.25 |
| 500 / 125 mg de 12 em 12 horas | 6.5 ± 1.41 | 1.8 ± 0.61 | 33.4 ± 6.76 | 8.6 ± 1.95 |
| 500 125 mg de 8 em 8 horas | 7.2 ± 2.26 | 2.4 ± 0.83 | 53.4 ± 8.87 | 15.7 ± 3.86 |
| 875 / 125 mg de 12 em 12 horas | 11.6 ± 2.78 | 2.2 ± 0.99 | 53.5 ± 12.31 |
10.2 ± 3.04 |
| aValores médios (±desvio-padrão) de 14 adultos normais (n = 15 para o potássio clavulanato na dose baixa)
regime). As quantidades máximas autorizadas são aproximadamente 1, 5 horas após a dose. BAmoxicilina / clavulanato de potássio administrado no início de uma reforma ligeira. |
Quadro 4: parâmetros farmacocinéticos médicos (±D. P.) da amoxicilina e do clavulanato de potássioB
com AUGMENTIN pó para Suspensão Oral e comprimidos para mastigar
| Dose | Cmax (mcg/mL)))) | AUC0-24(mcg*h/mL)))) | ||
| Amoxicilina / Clavulanato potassio |
Amoxicilina | Clavulanato potassio |
Amoxicilina | Clavulanato potassio |
| 400/57 mg(5 mL de suspensao) |
6.94 ± 1.24 | 1.10 ± 0.42 | 17.29 ± 2.28 |
2.34 ± 0.94 |
| 400/57 mg(1 Para Mastigar comprimido) |
6.67 ± 1.37 | 1.03 ± 0.33 | 17.24 ± 2.64 |
2.17 ± 0.73 |
| aValores médios (±desvio-padrão) de 28 adultos normais. As restrições máximas restrições relativas a 1
hora toma uma dose. BAmoxicilina / clavulanato de potássio administrado no início de uma reforma ligeira. |
Administração Oral de 5 mL de 250 mg / 5 mL suspensão de AUGMENTINA ou dose equivalente de 10 mL de 125 mg / 5 mL de suspensão de AUGMENTINA proporciona concentrações séricas máximas médias aproximadamente 1 hora após a administração de 6 doses.9 mcg / mL de amoxicilina e 1.6 mcg / mL para o ácido clavulânico. As áreas sob as curvas de concentração sérica obtidas durante as primeiras 4 horas após a administração foram 12.6 mcg * h / mL de amoxicilina e 2.9 mcg * h / mL para o ácido clavulânico quando 5 mL de suspensão de 250 mg / 5 mL foram administradas doses de AUGMENTIN ou doses equivalentes de 10 mL de 125 mg/5 mL de suspensão de AUGMENTIN. administrado a adultos normais. Um comprimido para mastigar de 250 mg de AUGMENTINA ou dois comprimidos para mastigar de 125 mg os comprimidos de AUGMENTINA são equivalentes a 5 mL de 250 mg / 5 mL de suspensão de AUGMENTINA e obter concentrações séricas semelhantes de amoxicilina e ácido clavulânico
As concentrações séricas de amoxicilina obtidas com a AUGMENTINA são semelhantes às produzidas pela administração oral de doses equivalentes de amoxicilina isolada. Tempo acima do mínimo inibitório a concentração de 1 mcg/mL de amoxicilina demonstrou ser semelhante após cada 12 regime posológico de AUGMENTIN em adultos e crianças de 8 em 8 horas.
Absorcao
A administração em jejum ou com alimentação tem um efeito mínimo na farmacocinética da amoxicilina. Enquanto a AUGMENTINA pode ser administrada independentemente das refeições, a absorção do clavulanato de potássio quando tomado com alimentos é maior em relação ao estado de jejum. Num estudo, a biodisponibilidade relativa de o clavulanato foi reduzido quando o AUGMENTIN foi administrado aos 30 e 150 minutos após o início da administração de uma dose única. pequeno-almoço gordo.
Distribuicao
Nenhum dos componentes da AUGMENTINA está altamente ligado às proteínas, o ácido clavulânico é aproximadamente 25% ligados ao soro humano e amoxicilina aproximadamente 18% ligados. A amoxicilina difunde-se facilmente na maioria dos tecidos e fluidos corporais, com excepção do cérebro e da coluna vertebral. fluido.
Duas horas após a administração oral de uma dose única de 35 mg/kg de suspensão de crianças em jejum, concentrações médias de 3 mcg / mL de amoxicilina e de 0, 5 mcg / mL de ácido clavulânico foram detectados em efusões no ouvido médio.
Metabolismo E Excreção
A semi-vida da amoxicilina após a administração oral de AUGMENTIN é 1,3 horas e a do ácido clavulânico é de 1 hora.
Aproximadamente 50% a 70% da amoxicilina e aproximadamente 25% a 40% do ácido clavulânico são excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose única de 250 mg ou 500 mg comprimido de AUGMENTIN.
penicilinas de espectro alargado, código ATC: J01CA04.
Não aplicável.
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Verificque se o selo da tampa está intacto antes de utilizar.
Inverser e agitar o fracasso para soltar o pó.
Para preparar adicionar 64 ml de água potável e agitar até que todos os conteúdos sejam dispersos
Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.
Março de 2013
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