Apentin

POSOLOGIA

Para todas as indicações, está escrito na tabela 1 um sistema de título para o início da terapia, que é recomendado para adultos e adolescentes com 12 anos de identidade. As instruções de fazer para criar com menos de 12 anos de identidade serão mais tarde nesta secção sob uma sub-rubrica separada.

Cessação da gabapentina

De acordo com a prática clínica actual, recomenda-se que a gabapentina seja graduada durante um período de pelo menos 1 semana, independente da indicação.

Epilepsia

A epilepsia requer normalmente uma terapia de longo prazo. A posologia é determinada pelo médico assistente de acordo com a tolerância e eficácia individual.

Adultos e adolescentes

Em ensaios clínicos, o intervalo de dose eficaz foi de 900 a 3600 mg / dia. A terapêutica pode ser afectada através da titulação da dose, tal como descrito na Tabela 1, ou três vezes por dia da administração de 300 mg (TID) no dia 1. Posteriormente, a dose pode ser aumentada em intervalos de 300 mg/dia até uma dose máxima de 3600 mg / dia, com base na resposta e tolerabilidade do doente a cada 2-3 dias. Uma titulação mais lenta da dose de gabapentina pode ser apropriada para doentes individuais. O tempo mínimo para atingir uma dose de 1800 mg / dia é de uma semana, atingindo 2400 mg / dia é um total de 2 semanas e atingindo 3600 mg / dia total de 3 semanas. Em doses até 4800 mg / dia foram toleradas em ensaios clínicos abertos de longa duração. Uma dose diária total deve ser dividida em três doses individuais, o intervalo de tempo máximo entre as doses não deve exceder 12 horas para prevenir cãibras sobresselentes.

CriançasA partir dos 6 anos

Uma dose inicial deve situar-se entre 10 e 15 mg / kg / dia e a dose eficaz é administrada por titulação em alta durante um período de aproximadamente três dias. Uma dose eficaz de gabapentina em campanhas a partir dos 6 anos de idade é de 25 a 35 mg/kg / dia. Num sistema clínico a longo prazo, doses até 50 mg / kg / dia toleradas. A dose diária total deve ser dividida em três doses individuais, o valor de tempo máximo entre as doses não deve exceder 12 horas.

Não é necessário monitorizar as realizações plasmáticas da gabapentina para otimizar a terapêutica com gabapentina. Além disso, a gabapentina pode ser utilizada em associação com outros medicamentos antiepilépticos sem alterar como concentrações plasmáticas da gabapentina uo como concentrações séricas de outros medicamentos antiepilépticos.

Dor neuropática periférica

Adulto

A terapêutica pode ser criada através da titulação da dose, tal como descrito na Tabela 1.. Em alternativa, uma dose inicial é de 900 mg / dia, administrada em três doses distribuídas uniformemente. Posteriormente, a dose pode ser aumentada em intervalos de 300 mg/dia até uma dose máxima de 3600 mg / dia, com base na resposta e tolerabilidade do doente a cada 2-3 dias.. Uma titulação mais lenta da dose de gabapentina pode ser desapropriada para pessoas individuais. O tempo mínimo para atingir uma dose de 1800 mg / dia é de uma semana, atingindo 2400 mg / dia é um total de 2 semanas e atingindo 3600 mg / dia total de 3 semanas

Nenhum tratamento da dor neuropática periférica, tal como neuropatia diabética dolorosa e nevralgia posterpética, uma eficácia e segurança não foram investigadas em ensaios clínicos durante um período de tratamento superior a 5 meses. Se doente necessitar de uma dose superior a 5 meses para o tratamento da dor neuropática periférica, o médico deverá avaliar o estado clínico do doente e determinar a necessidade de uma terapêutica adicional.

Instruções para todas as águas do sistema

Em dias com saúde geral, ou seja, baixo peso corporal, após transplantes de órgãos, etc., a dose deve ser titulada mais regularmente, utilizando mais pequenas ou interpostos maiores entre os aumentos de dose.

Pessoas mais velhas (mais de 65 anos ))

Os doentes podem necessitar de Justiça da dose uma vez que a função renal diminui com a ida (Ver Tabela 2). Sonolência, edema periférico e astenia podem ocorrer mais frequentemente em doentes idosos.

Insuficiência Renal

Recomendação-se o tribunal posológico em doentes com compromisso da função renal, de acordo com o quadro 2 e/ou hemodiálise. As cápsulas de 100 mg de gabapentina podem ser utilizadas para fornecer recomendações posológicas a agentes com dificuldade renal.maximo

_{um dos dois} a dose diária total deve ser administrada dividida em três tomas. Doses reduzidas aplicam - se a pessoas com compromisso renal (depuração da creatinina < 79 mL / min).

_B mais de 300 mg em dias alternados.

_C para pacientes com depuração de creatinina < 15 mL / min, a dose diária deve ser reduzida proporcionalmente à taxa de depuração da creatinina (por exemplo, pacientes com uma depuração de creatinina de 7,5 mL/min devem receber metade da dose diária de que os pacientes com uma depuração de creatinina de 15 mL/min, receber).

Aplicação em doentes hemodializados

Para os doentes anúricos submetidos a hemodiálise que nunca receberam gabapentina, recomenda-se uma dose de carga de 300 a 400 mg e depois 200 a 300 mg de gabapentina após 4 horas de hemodiálise. Nos dias sem diálogo, não deve haver tratamento com gabapentina.

Em dentes com compromisso renal submete a hemodiálise, a dose de manutenção da gabapentina deve ser baseada nas recomendações posológicas do quadro 2. Para além da dose de manutenção, recomenda-se uma dose adicional de 200 a 300 mg após cada tratamento de hemodiálise de 4 horas.

Método de Aplicação

Via oral.

A gabapentina pode ser administrada com ou sem alimentos e deve ser engolida inteiro com uma ingestão líquida suficiente (por exemplo, um copo de água).

POSOLOGIA

Para todas as indicações, está escrito na tabela 1 um sistema de título para o início da terapia, que é recomendado para adultos e adolescentes com 12 anos de identidade. As instruções de fazer para criar com menos de 12 anos de identidade serão mais tarde nesta secção sob uma sub-rubrica separada.

Cessação da pena

Se a apresentação necessária de ser descoberta de acordo com a prática clínica actual, recomenda-se que a faça gradual durante um período de pelo menos 1 semana, independente da indicação.

Epilepsia

A epilepsia requer normalmente uma terapia de longo prazo. A posologia é determinada pelo médico assistente de acordo com a tolerância e eficácia individual.

Adultos e adolescentes

Em ensaios clínicos, o intervalo de dose eficaz foi de 900 a 3600 mg / dia. A terapêutica pode ser afectada através da titulação da dose, tal como descrito na Tabela 1, ou três vezes por dia da administração de 300 mg (TID) no dia 1. Posteriormente, a dose pode ser aumentada em intervalos de 300 mg/dia até uma dose máxima de 3600 mg / dia, com base na resposta e tolerabilidade do doente a cada 2-3 dias. Poder ser desapropriado ao auxílio mais lento da dose de apresentação para pessoas individuais. O tempo mínimo para atingir uma dose de 1800 mg / dia é de uma semana, atingindo 2400 mg / dia é um total de 2 semanas e atingindo 3600 mg / dia total de 3 semanas.

Em ensaios clínicos abertos de longa duração, em doses até 4800 mg / dia toleradas. Uma dose diária total deve ser dividida em três doses individuais, o intervalo de tempo máximo entre as doses não deve exceder 12 horas para prevenir cãs.

CriançasA partir dos 6 anos

Uma dose inicial deve situar-se entre 10 e 15 mg / kg / dia e a dose eficaz é administrada por titulação em alta durante um período de aproximadamente três dias. A dose eficaz de Aventina em campanhas a partir dos 6 anos de idada é de 25 a 35 mg/kg / dia. Num sistema clínico a longo prazo, doses até 50 mg / kg / dia toleradas. A dose diária total deve ser dividida em três doses individuais, o valor de tempo máximo entre as doses não deve exceder 12 horas.

Não é necessário monitorizar a aplicação nas operações plasmáticas, a fim de optimizar a capacidade terapêutica. Além do seu, apentina pode ser utilizada em associação com outros medicamentos antiepilépticos sem alterar como concentrações plasmáticas como apentina uo como concentrações séricas de outros medicamentos antiepilépticos.

Dor neuropática periférica

Adulto

A terapêutica pode ser criada através da titulação da dose, tal como descrito na Tabela 1.. Em alternativa, uma dose inicial é de 900 mg / dia, administrada em três doses distribuídas uniformemente. Posteriormente, a dose pode ser aumentada em intervalos de 300 mg/dia até uma dose máxima de 3600 mg / dia, com base na resposta e tolerabilidade do doente a cada 2-3 dias.. Pode ser desapropriado um direito mais lento da dose de apresentação para pessoas individuais.. O tempo mínimo para atingir uma dose de 1800 mg / dia é de uma semana, atingindo 2400 mg / dia é um total de 2 semanas e atingindo 3600 mg / dia total de 3 semanas

Nenhum tratamento da dor neuropática periférica, tal como neuropatia diabética dolorosa e nevralgia posterpética, uma eficácia e segurança não foram investigadas em ensaios clínicos durante um período de tratamento superior a 5 meses. Se doente necessitar de uma dose superior a 5 meses para o tratamento da dor neuropática periférica, o médico deverá avaliar o estado clínico do doente e determinar a necessidade de uma terapêutica adicional.

Instruções para todas as águas do sistema

Em dias com saúde geral, ou seja, baixo peso corporal, após transplantes de órgãos, etc., a dose deve ser titulada mais regularmente, utilizando mais pequenas ou interpostos maiores entre os aumentos de dose.

pessoas mais velhas (mais de 65 anos ))

Os doentes podem necessitar de Justiça da dose uma vez que a função renal diminui com a ida (Ver Tabela 2). Sonolência, edema periférico e astenia podem ocorrer mais frequentemente em doentes idosos.

Insuficiência Renal

Recomendação-se o tribunal posológico em doentes com compromisso da função renal, de acordo com o quadro 2 e/ou hemodiálise. As cápsulas de 100 mg de Fentin podem ser utilizadas para fornecer recomendações posológicas a doenças renais.

_{um dos dois} a dose diária total deve ser administrada dividida em três tomas. Doses reduzidas aplicam - se a pessoas com compromisso renal (depuração da creatinina < 79 mL / min).

_B mais de 300 mg em dias alternados.

_C para pacientes com depuração de creatinina < 15 mL / min, a dose diária deve ser reduzida proporcionalmente à taxa de depuração da creatinina (por exemplo, pacientes com uma depuração de creatinina de 7,5 mL/min devem receber metade da dose diária de que os pacientes com uma depuração de creatinina de 15 mL/min, receber).

Aplicação em doentes hemodializados

Para os doentes anúricos submetidos a hemodiálise e nunca submetidos a hemodiálise, recomenda-se uma dose de carga de 300 a 400 mg e, em seguida, de 200 a 300 mg de apentina após 4 horas de hemodiálise. Nos dias livres de diálise, não deve haver tratamento com vantagem.

Em dentes com compromisso renal submete a hemodiálise, a dose de manutenção da apresentação deve ser baseada nas recomendações posológicas do quadro 2. Para além da dose de manutenção, recomenda-se uma dose adicional de 200 a 300 mg após cada tratamento de hemodiálise de 4 horas.

Método de Aplicação

Via oral.

A Aventina pode ser administrada com ou sem alimentos e deve ser engolida inteira com uma ingestão líquida suficiente (por exemplo, um copo de água).

Erupção cutânea medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistémicos (DRESS)

Foram notificadas reacções de hipersensibilidade sistémica graves, com risco de vida, tais como erupção cutânea Medica-mentosa com eosinofilia e sintomas sistémicos (VESTIDO) em doentes a tomar medicamentos antiepilépticos, incluindo a gabapentina.

É importante notar que podem ocorrer manifestações precoces de hipersensibilidade, tais como febre uo linfadenopatia, embora não seja evidente a ocorrência de erupção cutânea. Se estes pecados ou sintomas estiver presentes, o dia deve ser examinado imediatamente. A gabapentina deve ser descoberta se não for possível estabelecer uma etiologia alternativa para os sinais ou sintomas.

Anafilaxia

A gabapentina pode causar anafilaxia. Os sinais e sintomas em casos foram notificados dificuldade respiratória, inchaço dos lábios, garganta e língua e hipotensão, necessitando de tratamento de emergência. Os doentes devem ser instruídos a continuar a gabapentina e a procurar cuidados médicos imediatos Caso ocorram sinais uo sintomas de anafilaxia.

Identificação suicida e comportamento

Foram notificados comentários e comportamentos suicidas em doentes tratados com medicamentos antiepiléticos em varias indicações terapêuticas. Uma meta-análise de estudos aleatórios, controlados com placebo, com fármacos antiepilépticos, mostrou tambémum aumento do risco de identificação e comportamento suicida. O mecanismo deste risco não é considerado e os dados disponíveis não exclui a possibilidade de aumento do risco para a gabapentina.

Assim, os agentes devem ser monitorados quanto a sinais de identificação e comportamento suicida dever ser considerado o tratamento adequado. Os dentes (e os neerlandeses de cuidados aos doentes) devem ser integrados a procurar alojamento médico caso local de identificação suicida ou comportamento.

Pancreatite Aguda

Se um dia em tratamento com gabapentina desenvolver pancreatite aguda, deve considerar-se a interrupção da gabapentina.

Convulsao

Apesar de não haver evidência de crises de rebote com a gabapentina, uma retirada abrupta de anticonvulsivantes pode despoletar o estado de epiléptico em doentes epilépticos.

Tal como com outros medicamentos antiepilépticos, alguns doentes podem sentir um aumento na frequência de crises ou o aparecimento de novos tipos de crises com gabapentina.

Tal como acontece com outros medicamentos antiepilépticos, como tentativas de retirar medicamentos antiepilépticos concomitantes sem tratamento de doentes refractivos com mais de um medicamento antiepiléptico, a fim de que consigam mono terapia com gabapentina, têm uma taxa de sucesso baixa.

A gabapentina não é considerada eficaz contra crises generalizadas primárias tais como ausências e pode agravar estas crises em alguns doentes. Assim, a gabapentina deve ser utilizada com precaução em doenças com crises, incluindo absentismo.

O tratamento com gabapentina tem sido associado a tonturas e sonora, o que pode aumentar a concorrência de lesões ácidos (quedas). Houve também notificações pós-comercialização de confusão, perda de consciência e perturbações mentais. Assim, os doentes devem ser aceites a ter precaução até estarem familiarizados com os possíveis efeitos do medicamento.

Utilização simultânea com opióides

Os doentes que necessitem de tratamento concomitante com opióides devem ser cuidadosamente avaliados relativamente a uma Sinai de depressão do sistema nervoso central (SNC), tais como sonolência, sedação e depressão respiratória. Os dentes que utilizam gabapentina e morfina ao mesmo tempo podem experimentar um aumento nas concentrações da gabapentina. Uma dose de gabapentina ou opióides deve ser reduzida adequadamente.

Depressão respiratória

A gabapentina tem sido associada a depressão respiratória grave. Doentes com insuficiência respiratória, distúrbios respiratórios uo neurológicos, disfunção renal, uso concomitante de depressores fazer SNC e idosos podem ter um risco mais elevado para este efeito secundário grave. Podem ser necessários ajudantes da dose Nestos dentes.

Pessoas mais velhas (mais de 65 anos ))

Não foram realizados estudos sistemáticos em dias com igual ou superior a 65 anos com gabapentina. Num estudo em dupla ocultação em doentes com dor neuropática, uma sonolência, edema periférico e"astenia ocorreram numa percentagem ligeiramente superior em doentes com idade igual uo superior a 65 anos do que em doentes mais jovens. Para além destes resultados, As Investigações clínicas neste grupo etário não indicam um perfil de contactos diferentes dos dias mais jovens.

População pediátrica

Os efeitos da terapeutica a longo prazo (mais de 36 semanas) com representação na aparição, inteligência e desenvolvimento em críticas e adolescentes não foram investigados de forma devida. As vantagens de uma terapia mais longa devem, portanto, ser ponderadas em relação aos potenciais riscos de tal terapia.

Abuso e dependência

Foram notificados casos de abuso e dependência na base de dados pós-comercialização. Avalie cuidadosamente os pacientes quanto à história de abuso de drogas e observe-os quanto a possíveis Sinai de abuso de gabapentina, por exemplo, comportamento de dependência de drogas, o aumento de dose, desenvolvimento de tolerância.

Laboratorio

Como medições falsas positivas podem ser obtidas por determinação semiquantitativa de toda a proteína da urina através de testes com varetas. Recomenda-se, por conseguinte, que se verifique esse resultado positivo se fazer o teste da barra por métodos baseados num princípio de análise diferente, como o método Biuret, uma turvação uo os métodos de ligação da cor, ou que se apliquem estes métodos alternativos desde o início.

As cápsulas de Fentina contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

Erupção cutânea medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistémicos (DRESS)

Foram notificadas reacções de hipersensibilidade sistémica graves, com risco de vida, tais como erupção cutânea Medica-mentosa com eosinofilia e sintomas sistémicos (VESTIDO) em doentes a tomar medicamentos antiepilépticos, incluindo por Fentina.

É importante notar que podem ocorrer manifestações precoces de hipersensibilidade, tais como febre uo linfadenopatia, embora não seja evidente a ocorrência de erupção cutânea. Se estes pecados ou sintomas estiver presentes, o dia deve ser examinado imediatamente. A Aventina deve ser descoberta se não for possível estabelecer uma etiologia alternativa para os sinais ou sintomas.

Anafilaxia

A Fentina pode causar anafilaxia. Os sinais e sintomas em casos foram notificados dificuldade respiratória, inchaço dos lábios, garganta e língua e hipotensão, necessitando de tratamento de emergência. Os doentes devem ser instruídos a continuar a apresentar e a procurar cuidados médicos imediatos Caso ocorram Sinai ou sintomas de anafilaxia.

Identificação suicida e comportamento

Foram notificados comentários e comportamentos suicidas em doentes tratados com medicamentos antiepiléticos em varias indicações terapêuticas. Uma meta-análise de estudos aleatórios, controlados com placebo, com fármacos antiepilépticos, mostrou tambémum aumento do risco de identificação e comportamento suicida. O mecanismo deste risco não é considerado e os dados disponíveis não exclui a possibilidade de um aumento do risco de aventura.

Assim, os agentes devem ser monitorados quanto a sinais de identificação e comportamento suicida dever ser considerado o tratamento adequado. Os dentes (e os neerlandeses de cuidados aos doentes) devem ser integrados a procurar alojamento médico caso local de identificação suicida ou comportamento.

Pancreatite Aguda

Se um dia em tratamento com apresentação desenvolve pancreatite aguda, deve considerar-se a sua interrupção.

Convulsao

Apesar de não haver evidência de crises de rebote com um Aven Tina, uma retirada abrupta de anticonvulsivantes pode despoletar o estado de epiléptico em doentes epilépticos.

Tal como acontece com outros medicamentos antiepilépticos, alguns dias podem apresentar um aumento na frequência de crises ou o apreço de novos tipos de crises com a apresentação.

Tal como acontece com outros medicamentos antiepilépticos, como tentativas de retirar medicamentos antiepilépticos concomitantes sem tratamento de doentes refractivos com mais de um medicamento antiepiléptico, a fim de que consigam mono terapia com Aptina, têm uma taxa de sucesso baixa.

A apresentação não é considerada eficaz contra crises generalizadas primárias tais como ausências e poder agravar estas crises em alguns dias. Assim, a Fentina deve ser utilizada com precaução em doenças com crises, incluindo absentismo.

O tratamento com apresentação tem sido associado a tonturas e sonora, o que pode aumentar a presença de lesões acidentais (Rio Grande). Houve também notificações pós-comercialização de confusão, perda de consciência e perturbações mentais. Assim, os doentes devem ser aceites a ter precaução até estarem familiarizados com os possíveis efeitos do medicamento.

Utilização simultânea com opióides

Os doentes que necessitem de tratamento concomitante com opióides devem ser cuidadosamente avaliados relativamente a uma Sinai de depressão do sistema nervoso central (SNC), tais como sonolência, sedação e depressão respiratória. Os dentes que utilizam apenas e morfina ao mesmo tempo podem experimentar um aumento nas concentrações de Aptina. Uma dose de Aventina ou opióides deve ser reduzida de forma adequada.

Depressão respiratória

A Aventina tem sido associada a depressão respiratória grave. Doentes com insuficiência respiratória, distúrbios respiratórios uo neurológicos, disfunção renal, uso concomitante de depressores fazer SNC e idosos podem ter um risco mais elevado para este efeito secundário grave. Podem ser necessários ajudantes da dose Nestos doentes.

Pessoas mais velhas (mais de 65 anos ))

Não foram realizados estudos sistemáticos em dias com carácter igual ou superior a 65 anos com fentin. Num estudo em dupla ocultação em doentes com dor neuropática, uma sonolência, edema periférico e"astenia ocorreram numa percentagem ligeiramente superior em doentes com idade igual uo superior a 65 anos do que em doentes mais jovens. Para além destes resultados, As Investigações clínicas neste grupo etário não indicam um perfil de contactos diferentes dos dias mais jovens.

População pediátrica

Os efeitos da terapêutica a longo prazo (mais de 36 semanas) com cetamina na aprendizagem, inteligência e desenvolvimento em crianças e adolescentes não foram suficientemente investigados. As vantagens de uma terapia mais longa devem, portanto, ser ponderadas em relação aos potenciais riscos de tal terapia.

Abuso e dependência

Foram notificados casos de abuso e dependência na base de dados pós-comercialização. Avalie cuidadosamente os pacientes quanto à história de abuso de drogas e observe-os quanto a possíveis sinais de abuso de Aventina, por exemplo, comportamento de dependência de drogas, o aumento de dose, desenvolvimento de tolerância.

Laboratorio

Como medições falsas positivas podem ser obtidas por determinação semiquantitativa de toda a proteína da urina através de testes com varetas. Recomenda-se, por conseguinte, que se verifique esse resultado positivo se fazer o teste da barra por métodos baseados num princípio de análise diferente, como o método Biuret, uma turvação uo os métodos de ligação da cor, ou que se apliquem estes métodos alternativos desde o início.

As cápsulas de Fentina contêm lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.

A gabapentina pode ter uma influência ligeira ou moderada na capacidade de condensir e utilizar máquinas. A gabapentina actua no sistema nervoso central e pode causar sonolência, tonturas ou outros sintomas associados. Mesmo que sejam apenas ligeiros ou moderados, estes efeitos indesejáveis podem ser potencialmente perigosos em dentes que conducam ou operem máquinas. Isto aplica-se especialmente no início do tratamento e após aumento da dose.

A Fentina pode ter uma influência ligeira ou moderada na capacidade de condensir e utilizar máquinas. A Aventina actua no sistema nervoso central e pode causar causar causa sonolência, tonturas ou outros sintomas associados. Mesmo que sejam apenas ligeiros ou moderados, estes efeitos indesejáveis podem ser potencialmente perigosos em dentes que conducam ou operem máquinas. Isto aplica-se especialmente no início do tratamento e após aumento da dose.

Como reacções adversas observadas durante os estudos clínicos de epilepsia (add-on e mono terapia) e dor neuropática foram listados em uma lista única, por classe de freqüência: muito comum (>1/10), comum (>1/100,< 1/10), incomum (> 1/1 .000, < 1/100), raros (> 1/10,000 -< 1/1,000), muito raros (< 1/10,000). Quando foi observado um efeito secundário com diferentes frequências nos estudos clínicos, foi atribuído à frequência mais elevada notificada.

Como reacções espaço notificadas pela experiência pós-comercialização são incluídas em itálico na lista abaixo, como Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade.

Foram notificados casos de pancreatite aguda durante o tratamento com gabapentina. A causalidade com a gabapentina não é clara.

Foi notificada miopatia com nenhuma elevação de creatina cinase em doentes com hemodiálise devida a insuficiência renal terminal.

Como Infecções respiratórias, infecciosas, do outro lado do mundo, convulsões e bronquite só foram notificadas em ensaios clínicos em crianças. Além disso, em ensaios clínicos, foram notificados frequentemente diversos componentes associados e hiperquinésia em campanhas.

Notificação de efeitos secundários suspeitos

A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Pede - se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários suspeitos através do sistema de cartão amarelo para comunicarem www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Como reacções adversas observadas durante os estudos clínicos de epilepsia (add-on e mono terapia) e dor neuropática foram listados em uma lista única, por classe e frequência (muito-frequência (> 1/10), comum (>1/100, < 1/10), incomum (> 1/1000, par ≤ 1/100), raros (> 1/10. 1000 a‰ 1/1. 000), muito raros (<1 / 10 000 a).

Quando uma reacção adversa foi observada com frequências diferentes em estudos clínicos, foi atribuída à frequência mais elevada notificada.

Como reacções espaço notificadas pela experiência pós-comercialização são incluídas em itálico na lista abaixo, como Frequência desconhecida (não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade.

Foram notificados casos de pancreatite aguda durante o tratamento com apresentação. A causalidade com o Aventin não é clara.

Foi notificada miopatia com nenhuma elevação de creatina cinase em doentes com hemodiálise devida a insuficiência renal terminal.

Como Infecções respiratórias, infecciosas, do outro lado do mundo, convulsões e bronquite só foram notificadas em ensaios clínicos em crianças. Além disso, em ensaios clínicos, foram notificados frequentemente diversos componentes associados e hiperquinésia em campanhas.

Notificação de efeitos secundários suspeitos

A notificação de efeitos secundários suspensos após aprovação do medicamento é importante. Permite um compromisso técnico da relação beneficente-risco da droga. Até-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários através do sistema de notificação do cartão Amarello: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Não foi observada toxicidade aguda com risco de vida em sobredosagens de gabapentina até 49 g. Os sintomas de sobredosagem incluíram tonturas, visão revista elege revista elege dupla, diminuição da fala, sonolência, inconsciência, letargia e diarreia ligeira. Todos os dentes recuperam completamente com cuidado de apoio. Uma diminuição da absorção da gabapentina em doses mais elevadas pode limitar a ingestão de fazer fármaco no momento da sobredosagem e, portanto, minimizar a toxicidade da sobredosagem.

A sobredosagem com gabapentina, especialmente em combinação com outros depressores do SNC, pode levar ao coma.

Embora a gabapentina possa ser removida por hemodiálise, geralmente não é necessária à experiência anterior. Contudo, a hemodiálise pode estar indicada em doentes com compromisso renal grave.

Não foi identificada uma dose de uma letal oral de gabapentina em ratinhos e ratos com doses até 8000 mg/kg. Os sinais de toxicidade aguda nos animais foram ataxia, respeito forçada, ptose, hipoactividade ou excitação.

Não foi observada toxicidade aguda com risco de vida em sobredosagens de Apentina até 49 g. Os sintomas de sobredosagem incluíram tonturas, visão revista elege revista elege dupla, diminuição da fala, sonolência, inconsciência, letargia e diarreia ligeira. Todos os dentes recuperam completamente com cuidado de apoio. Uma diminuição da absorção da apentina em doses mais elevadas pode limitar a absorção fazer fármaco no momento da sobredosagem e, portanto, minimizar a toxicidade da sobredosagem.

A sobredosagem com apresentação, especialmente em combinação com outros depressores do SNC, pode levar ao coma.

Embora a Aventina possa ser removida por hemodiálise, geralmente não é necessária à experiência anterior. Contudo, a hemodiálise pode estar indicada em doentes com compromisso renal grave.

Não foi identificada uma dose de uma letal oral de Aventina em ratinhos e ratos com doses até 8000 mg/kg. Os sinais de toxicidade aguda nos animais foram ataxia, respeito forçada, ptose, hipoactividade ou excitação.

Grupo farmacoterapêutico: Outros medicamentos antiepilépticos código ATC: N03AX12

Mecanismo de Acção

A gabapentina penetra facilmente no céu e previne crises em vários modelos animais de epilepsia. A gabapentina não tem afinidade com o receptor GABAA ou GABAB e não altera o metabolismo do GABA. Não se liga a outros receptores neurotransmissores no céu e não interage com os canais de rádio.. Um gabapentina liga-se com elevada afinidade à subunidade α2 "(alfa-2-delta) dos canais de cálcio controlados por voltagem, e sugere-se que uma ligação à subunidade α2 " pode estar envolvida nos efeitos anti-convulsão da gabapentina em animais. O rastreio de painel alargado açúcar que não existem outros alvos para além de±2..

Uma evidência de vários modelos pré-clínicos indica que a atividade farmacológica da gabapentina pode ser mediada pela ligação à α2, reduzindo a libertação de neurotransmissores excitatórios em regiões do sistema nervoso central. Esta actividade pode ser a base da actividade anti-convulsão da gabapentina. A relevância destes efeitos da gabapentina para os efeitos anticonvulsivantes no ser humano permanente por verificação.

A gabapentina tambémm mostra eficaz em vários modelos pré-clínicos de dor animal. Propõe-se uma ligação específica da gabapentina à subunidade "±2 " para respondente váriosEfeitos que podem ser respondidas pela actividade analgésica em modelos animais. Como atividades analgésicas da gabapentina podem ocorrer tanto na medula espinhal quanto em centros cerebrais superiores através de interações com vias descendência inibidoras da dor. Desconhece-se a relevância destas propriedades pré-clínicas para o efeito clínico no ser humano.

Eficácia clínica e segurança

Um ensaio clínico de tratamento adjuvante de crises parciais em indivíduos pediátricos, com idades entre os 3 e os 12 anos, revelou uma diferença numérica mas não estatisticamente significativa na taxa de resposta de 50% a favor do grupo da gabapentina comparativamente ao placebo. Análises post-hoc adicionais das taxas de resposta por identidade não mostram um efeito estatisticamente significativo da idade, quer como variavel contínua ou dicotómica (grupos etários 3-5 e 6-12 anos). Os dados desde análise POS-hoc adicionais estão reduzidos no quadro seguinte::

* Uma população modificado para aumentar o com intenção de tratar foi definida como todos os doentes, os medicamentos de ensaio aleatorizados que também tiveram uma quimíca uma quimíca, avaliaram uma crise dos diários disponíveis durante 28 dias durante, como fases de base e de dupla ocultação.

Grupo farmacêutico: antiepilépticos, outros antiepilépticos

Código ATC: N03AX12

Mecanismo de Acção

A Aptina penetra facilite no cérebro e previne convulsões em vários modelos animais de epilepsia. A apresentação não tem afindade para o receptor GABAA ou GABAB e não altera o metabolismo do GABA.. Não se liga a outros receptores neurotransmissores no céu e não interage com os canais de rádio.. Um Fentina liga-se com elevada afinidade à subunidade α2 "(alfa-2-delta) dos canais de cálcio controlados por voltagem, e sugere-se que uma ligação à subunidade α2 " pode estar envolvida nos efeitos anti-convulsivos da apentina nos animais.. O rastreio de painel alargado açúcar que não há outro ovo para além de±2..

Uma evidência de vários modelos pré-clínicos informa que uma actividade farmacológica da Apentina pode ser mediada através da ligação à α2 " através da redução da libertação de neurotransmissores excitatórios em regiões do sistema nervoso Central. Esta actividade pode ser a base da actividade anti-convulsão as Aptina. A relevância destes efeitos na apresentação para os efeitos anticonvulsivantes no ser humano permanente por verificação.

A Aventina tambémm mostra eficaz em vários modelos pré-clínicos de dor animal. Propõe-se uma ligação específica da apresentação à subunidade "±2 " para responder aos efeitos que podem ser respondidas pela actividade analgésica em modelos animais. Como atividades analgésicas como Aventina podem exercer tanto na medula espinhal quanto em centros cerebrais superiores através de intervenções com vias descendentes inibidoras da dor. Desconhece-se a relevância destas propriedades pré-clínicas para o efeito clínico no ser humano.

Eficácia clínica e segurança

Um estudo clínico sobre o tratamento complementar de crises parciais em doentes pediátricos dos 3 aos 12 anos de idade, mostrou uma diferença numérica mas não estatisticamente significativa na taxa de resposta de 50% a favor do grupo da Apentina, comparativamente ao placebo. Análises post-hoc adicionais das taxas de resposta por idade não mostram efeito estatisticamente significativo da idade, quer como variavel contínua quer como variavel dicotómica (idades entre 3-5 e 6-12 anos).

Os dados desde análise POS-hoc adicionais estão reduzidos no quadro seguinte::

* Uma população modificado para aumentar o com intenção de tratar foi definida como todos os doentes, os medicamentos de ensaio aleatorizados que também tiveram uma quimíca uma quimíca, avaliaram uma crise dos diários disponíveis durante 28 dias durante, como fases de base e de dupla ocultação.

Absorcao

Após administração oral, as concentrações máximas da gabapentina plasmática são observadas no período de 2 a 3 horas. A biodisponibilidad da gabapentina (proporção da dose absorvida) tende a diminuir com o aumento da dose. A biodisponibilidad absoluta de uma cápsula de 300 mg, é de cerca de 60%. Os alimentos, incluindo uma dia rica em gorduras, não têm efeito clínico significativo na farmacocinética da gabapentina.

A farmacocinética da gabapentina não é afectada pela administração repetida. No entanto, como as realizações plasmáticas da representação nos sistemas informáticos têm sido geralmente entre 2¼g/mL e 20¼g/mL, estas realizações não foram previstas da segurança ao eficaz. Os parâmetros farmacêuticos são apresentados na Tabela 3.

Distribuição

A gabapentina não se liga às proteínas plasmáticas e tem um volume de distribuição de 57, 7 litros. Em doentes com epilepsia, as realizações de gabapentina no leite cefalorraquidiano (LCR) são cerca de 20% das correspondentes realizações plasmáticas no estado Estadual. A gabapentina está presente no leite materno de mulheres lactantes.

Biotransformação

Não há evidência de metabolismo da gabapentina em seres humanos. A gabapentina não induz enzimas oxidase de função mistura hepática, que são responsáveis pelo metabolismo do fármaco.

Eliminacao

A gabapentina é eliminada exclusivamente por excreção renal. A semi-vida de eliminação da gabapentina é independente da dose e tem uma média de 5 a 7 horas.

Em dias ido e em dias com dificuldade renal, a depuração plasmática da gabapentina é reduzida. A constante da taxa de eliminação da gabapentina, uma depuração plástica e a depuração renal são directamente proporcionais à depuração da creatina.

A gabapentina é removida do plasma por hemodiálise. Recomendação-se o justiça da dose em doentes com compromisso da função renal ou hemodiálise.

A farmacocinética da gabapentina em criancas foi determinada em 50 índios saudáveis entre 1 mês e 12 anos de idade. De um modo geral, as realizações plasmáticas da gabapentina em criançasde superior a 5 anos são semelhantes aos dos adultos quando administrados numa base de mg/kg.

Num estudo farmacocinético em 24 indivíduos pediátricos saudáveis entre 1 mês e 48 meses de idade, observou-se uma exposição aproximadamente 30% mais baixa (AUC), uma cmax mais baixa e uma depuração mais elevada por peso corporal em crianças com mais de 5 anos de idade, comparativa mente aos dados disponíveis notificados.

Linearidade / Não-Linearidade

Gabapentin biodisponibilidade (percentagem da dose absorvida) diminui com o aumento da dose, dando uma não-linearidade para os parâmetros farmacocinéticos que contêm uma biodisponibilidade fazer parâmetro (F), como Ae%, CL/F, Vd/f, farmacocinética (parâmetros farmacocinéticos que não contêm F, como CLr e T1/2).São melhores descritas por farmacocinética linear. As realizações plasmáticas de gabapentina no estado são previstas a partir de dados de dose única.

Absorcao

Após administração oral, observações-se as sugestões máximas de apresentação plástica no período de 2 a 3 horas. A biodisponibilidad da Aptina (proporção da dose absorvida) tende a diminuir com o aumento da dose. A biodisponibilidad absoluta de uma cápsula de 300 mg, é de cerca de 60%. Os alimentos, incluindo uma dieta rica em gorduras, não têm influência clínica significativa na farmacocinética da apetina.

A farmacocinética da apresentação não é afectada pela administração repetida. Embora, como concentrações plasmáticas de Aptina nos ensaios clínicos tenham sido geralmente entre 2¼g/mL e 20¼g/mL, estas concentrações não foram preditivas da segurança uo eficácia. Os parâmetros farmacêuticos são apresentados na Tabela 3.

C_maximo = Concentração plasmática máxima no estado Estadual

Porta_maximo = Tempo para C_maximo

Porta_1/2 = Semi-vida de eliminação

AUC (0-8) = intervalo no estado Estadual sob a curva de concentração plasmática-tempo de 0 a 8 horas após a dose

Ae % = percentagem da dose de urina inalterada de 0 a 8 horas após a caixa

NA = não disponível

Distribuição

A apresentação não se liga às proteínas plasmáticas e tem um volume de distribuição de 57, 7 litros. Em doentes com epilepsia, as realizações de Aptina no leite cefalorraquidiano (LCR) são cerca de 20% das correspondentes realizações plasmáticas no estado Estadual. A Aventina está presente no leite materno de mulheres lactantes.

Biotransformação

Não há evidência de metabolismo da apresentação no ser humano. A apresentação não induz enzimas oxidase de função mistura do fígado, que são responsáveis pelo metabolismo do fármaco.

Eliminacao

A Aventina é eliminada exclusivamente por excreção renal. A semi-vida de eliminação da apresentação é independente da dose e tem uma média de 5 a 7 horas.

Em dias ido e em dias com dificuldade renal, a depuração plasmática da apresentação é reduzida. A taxa constante de eliminação da infra-estrutura, a depuração plástica e a depuração renal são directamente proporcionais à depuração da creatina.

A Aventina é removida do plasma por hemodiálise. Recomendação-se o justiça da dose em doentes com compromisso da função renal ou hemodiálise.

A farmacocinética da Aventina em campanhas foi determinada em 50 índios saudáveis entre 1 mês e 12 anos de idade. De um modo geral, as sugestões plasmáticas de apresentação em críticas com mais de 5 anos de ida são semelhantes aos dos adultos quando administrados numa base de mg/kg.

Num estudo farmacocinético realizado em 24 doenças clínicas saudáveis com datas entre 1 mês e 48 meses, a exposição foi reduzida em cerca de 30% (AUC),_maximo e uma prestação mais elevada por peso corporal, em comparação com os dados notificados em campanhas com mais de 5 anos.

Linearidade / Não-Linearidade

Apentin biodisponibilidade (percentagem da dose absorvida) diminui com o aumento da dose, resultando em parâmetros farmacocinéticos que incluem uma biodisponibilidade fazer parâmetro (F) e.g. Ae%, CL/F, Vd/f farmacocinética não-linear (parâmetros farmacocinéticos que não dispõem de um leitor de F, tais como CL_Sul e T_1/2), farmacocinética não linear. As realizações relacionadas com a apresentação plástica são previstas a partir de dados de dose única.

Carcinogénese

A gabapentina foi administrada em ratinhos dietéticos com 200, 600 e 2000 mg / kg / dia e em ratos com 250, 1000 e 2000 mg / kg / dia durante dois anos. Um aumento estatisticamente significativo na incidência de tumores de células acinares pancreáticas foi apenas detectado em ratos machos com uma dose mais elevada. Como concentrações plasmáticas máximas do sistema em ratos com 2000 mg / kg / dia são dez dias superiores às concentrações plasmáticas nenhum ser humano com 3600 mg / dia. Pâncreas acinar tumores de células em ratos machos são inferiores neoplasias, para não afetar a sobrevivência, não metástase, ou invadiu o tecido circundante, e foram semelhantes aos observados em controles simultâneos. A relevância destes tumores as células acenares pancreáticas em ratos machos para o risco cancerígeno no ser humano não é clara

Mutagénese dirigida

A gabapentina não demonstra potencial genotóxico. Não foi mutagénico in vitro em sistemas padrão com células bacterianas ou de mamíferos. A gabapentina não induziu aberrações cromossímicas estranhas em células de mamíferos in vitro ou in vivo e não induziu micronucleação na medula óssea de hamster.

Diminuição da fertilização

Não foram observados efeitos adversos na fertilização ou redução em taxas com doses até 2000 mg/kg (aproximadamente cinco vezes uma dose máxima humana em mg/m).₂ superfície corporal).

Teratogénese

Gabapentin aumentou a incidência de malformações em relação aos controles na pers de camundongos, ratos e coelhos com doses de até 50, 30 e 25 vezes a dose humana diária de 3600 mg (quatro, cinco uo oito vezes a dose diária de seres humanos em mg/m₂ - Bazar).

A gabapentina induziu uma ossificação retardada nenhuma crânio, vértebras, membros dianteiros e patas traseiras dos roedores, indicando um atraso sem crescimento fazer feto. Estes estão no menu Filtro quando como as ratinhas pagas recebem doses de 1000 UI 3000 mg/kg/dia durante a organogénese e em ratos que recebem 2000 mg / kg, antes e durante o acasalamento e durante a gravidez. Estas doses são aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.

Não foram observados efeitos em ratinhos grávidas a quem foi administrada 500 mg / kg/dia (aproximadamente 1 / 2 da dose diária em seres humanos A mg / m).₂ - Bazar).

Um aumento da incidência de hidro-ureter e/ou hidronefrose foi observado em ratos dado 2000 mg/kg/dia, em uma de fecundidade Geral e reprodução de estudo, 1500 mg/kg/dia em uma teratological estudo e 500, 1000 e 2000 mg/kg / dia em uma perinatal e pós-natal de estudo. Desconhece-se o significado destes resultados, mas estes foram associados a um desenvolvimento atrasado. Estas doses são aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.

Num estudo teratológico em coelhos, ocorreu um aumento da incidência de perda fetal após a implantação em doses administradas durante a organogénese 60, 300 e 1500 mg/kg/dia. Estas doses são aproximadas 1 / 4 a 8 vezes a dose diária no homem de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.

Carcinogénese

Uma Aven Tina foi gerida por Strada em ratinhos dietéticos com 200, 600 e 2000 mg / kg / dia e em ratos com 250, 1000 e 2000 mg / kg / dia durante dois anos. Apenas foi observado um aumento estatisticamente significativo na incidência de tumores das células acinares pancreáticas em ratos machos com uma dose mais elevada. Como concentrações plasmáticas máximas do sistema em ratos com 2000 mg / kg / dia são dez dias superiores às concentrações plasmáticas nenhum ser humano com 3600 mg / dia. Pâncreas-célula de ácino tumores em ratos machos são inferiores neoplasias, para não afetar a sobrevivência, não metástase, ou invadiu o tecido circundante, e foram semelhantes aos observados em controles simultâneos. Não é clara a relevância destes tumores as células acumuladas pancreáticas em ratos machos para o risco de cancro no ser humano

Mutagénese dirigida

A Fentina não demonstra potencial genotóxico. Não foi mutagénico in vitro em sistemas padrão com células bacterianas ou de mamíferos. A Aven Tina não induziu aberrações cromossímicas estranhas em células de mamíferos in vitro ou in vivo e não induziu micronucleação na medula óssea de hamster.

Diminuição da fertilização

Não foram observados efeitos adversos na fertilização ou redução em taxas com doses até 2000 mg/kg (aproximadamente cinco vezes uma dose máxima humana em mg/m).₂ superfície corporal).

Teratogénese

Apentin aumentou a incidência de malformações em relação aos controles na pers de camundongos, ratos e coelhos não em doses de até 50, 30 ou 25 vezes a dose humana diária de 3600 mg (quatro, cinco uo oito vezes a dose humana diária em mg/m).₂ - Bazar).

Ossificação retirada da produção pela apresentação no crânio, vértebras, membros dianteiros e páginas traseiras em roedores, presente tempo de atraso no crescimento fetal. Estes estão no menu Filtro quando como as ratinhas pagas recebem doses de 1000 UI 3000 mg/kg/dia durante a organogénese e em ratos que recebem 2000 mg / kg, antes e durante o acasalamento e durante a gravidez. Estas doses são aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.

Não foram observados efeitos em ratinhos grávidas a quem foi administrada 500 mg / kg/dia (aproximadamente 1 / 2 da dose diária em seres humanos A mg / m).₂ - Bazar).

Um aumento da incidência de hidro-ureter e/ou hidronefrose foi observado em ratos dado 2000 mg/kg/dia, em uma de fecundidade Geral e reprodução de estudo, 1500 mg/kg/dia em uma teratological estudo e 500, 1000 e 2000 mg/kg / dia em uma perinatal e pós-natal de estudo. Desconhece-se o significado destes resultados, mas estes foram associados a um desenvolvimento atrasado. Estas doses são aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.

Num estudo teratológico em coelhos, ocorreu um aumento da incidência de perda fetal pós-implantação com doses de 60, 300 e 1500 mg/kg/dia durante a organogénese. Estas doses são aproximadas 1 / 4 a 8 vezes a dose diária no homem de 3600 mg numa mg / m₂ - Bazar.