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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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ガバペンチン
てんかん
Apentinは6歳からの大人そして子供の二次一般化の有無にかかわらず部分的な捕捉の処置のadjunctive療法として示されます。
Apentinは12歳からの大人そして青年の二次一般化の有無にかかわらず部分的な捕捉の処置の単独療法として示されます。
末女性ペイン女の子
アペンチンは大人の苦痛な糖尿病性のニューロパシーそしてpostherpetic神経痛のような周辺neuropathic苦痛の処置のために示されます。
ポソロジー
すべての適応症について、治療開始のための滴定スキームが表1に記載されており、成人および青年には12歳が推奨されている。 12歳未満の子供のための投薬指示は、別のサブ見出しの下で、このセクションの後半に提供されます。
表1 1日目2日目3日目 300mg一度毎日300mg度度毎日300mg回回ガバペンチンの終了
現在の臨床実practiceに従って、ガバペンチンは徴候にもかかわらず少なくとも1週の期間にわたって次第に中断されることが推薦されます。
てんかん
てんかんは、典型的には長期療法を必要とする。 投与量は、個々の忍容性および有効性に従って治療する医師によって決定される。
成人および青年
では、有効な線量範囲は900から3600mg/㎡でした。 治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって、または300mg（TID）を1日目に毎日三回投与することによって開始することができる。. その後、用量は、個々の反応および患者の忍容性に基づいて、300mg/日の最大用量まで3600mg/日のステップでさらに2-3日ごとに増加させることができる。. ガバペンチン投与量の遅い滴定は、個々の患者に適している可能性があります. 1800mg/日の用量に達するための最小時間は一週間であり、2400mg/日に達することは2週間の合計であり、3600mg/日に達することは3週間の合計である. 長州オープンラベル群では、4800mg/個までの使用量が十分に許容された。 総一日用量は、三つの個々の用量に分割する必要があり、用量の最大時間間隔は、画期的なけいれんを防ぐために12時間を超えてはなりません
6歳からのお子様
開始用量は10-15mg/kg/日の間でなければならず、有効用量は約三日の期間にわたって上向きに滴定することによって達成される。 6粒からの小粒におけるガバペンチンの有効使用量は、25-35mg/kg/粒である。 50mg/kg/日本の、いいて十分に許容された。 総日用量は、三つの個々の用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は、12時間を超えてはなりません.
Gabapentin療法を最大限に活用するためにgabapentin血しょう集中を監視することは必要ではないです。 さらに、ガバペンチンは、ガバペンチンの血漿濃度または他の抗てんかん薬の血清濃度を変化させることなく、他の抗てんかん薬と組み合わせて使用
末梢神経因性疼痛
アダルト
治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって開始することができる. され、900900mg/人、の。る. その後、用量は、個々の反応および患者の忍容性に基づいて、300mg/日の最大用量まで3600mg/日のステップでさらに2-3日ごとに増加させることができる。. ガバペンチン投与量の遅い滴定は、個々の患者に適している可能性があります. 1800mg/日の用量に達するための最小時間は一週間であり、2400mg/日に達することは2週間の合計であり、3600mg/日に達することは3週間の合計である
痛みを伴う糖尿病性神経障害および帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性pain痛の治療において、5ヶ月以上の治療期間にわたる臨床試験で有効性および安全性は調査されなかった。 患者が末梢神経障害性pain痛の治療のために5ヶ月以上の投与量を必要とする場合、治療医は患者の臨床状態を評価し、追加治療の必要性を決定す
表示のすべての区域のための指示
一般的な健康状態が悪い患者、すなわち臓器移植後の体重が少ない患者など。、医師または薬剤師に相談してくは漸減漸増し切り替えを行うりゆっくり、のいずれかを使用少量の強みは長い間隔の線量が増加します。
高齢者（65歳以上）)
高齢患者は、年齢とともに腎機能が低下するため、用量調整が必要な場合があります（表2参照）。 傾眠、末梢浮腫および無力症は、高齢の患者でより頻繁に起こることがある。
腎機能障害
腎機能障害を有する患者には、表2および/または血液透析に従って投与量の調整が推奨される。 Gabapentin100mgカプセルは、安全の患者に利用量を提供するために使用することができます。マックス
のいずれか 総日用量は、三つの分割用量で投与されるべきである。 減らされた線量は人の減少の患者に適用します（クレアチニンの理論<79ml/min）。
b 一般おきに300mgより。
c クレアチニンクリアランスが15mL/分未満の患者では、クレアチニンクリアランスに比例して日用量を減らす必要があります（例えば、クレアチニンクリアランスが7.5mL/分の患者では、クレアチニンクリアランスが15mL/分の患者では日用量の半分を受け取る必要があります）。
血液透析患者におけるアプリケーション
ガバペンチンを一度も投与したことのない血液透析を受けている無尿患者には、300-400mg、200-300mgのガバペンチンを4時間後に投与することが推奨される。 透析のない日には、ガバペンチンによる治療はないはずである。
血液透析を受けている腎障害を有する患者では、ガバペンチンの維持用量は、表2の推奨用量に基づくべきである。 維持用量に加えて、200-300mgの添加用量が、各4時間の血液洗浄後に供給される。
適用の方法
口頭使用のため。
ガバペンチンは酸の有無にかかわらず管理することができ、十分な液体の取入口（水の例えばガラス）と全体味み込まれる引きです。
ポソロジー
すべての適応症について、治療開始のための滴定スキームが表1に記載されており、成人および青年には12歳が推奨されている。 12歳未満の子供のための投薬指示は、別のサブ見出しの下で、このセクションの後半に提供されます。
表1 投与量チャート-初期滴定 1日目2日目3日目 一、300mg、一、300mg、一、300300mgアペンチンの終了
現在の臨床診療に従ってアペンチンを中止する必要がある場合は、適応症にかかわらず、少なくとも1週間かけて徐々に中止することが推奨される。
てんかん
てんかんは、典型的には長期療法を必要とする。 投与量は、個々の忍容性および有効性に従って治療する医師によって決定される。
成人および青年
では、有効な線量範囲は900から3600mg/㎡でした。 治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって、または300mg（TID）を1日目に毎日三回投与することによって開始することができる。. その後、用量は、個々の反応および患者の忍容性に基づいて、300mg/日の最大用量まで3600mg/日のステップでさらに2-3日ごとに増加させることができる。. アペンチンの適量のより遅い滴定は個々の患者のために適切かもしれません. 1800mg/日の用量に達するための最小時間は一週間であり、2400mg/日に達することは2週間の合計であり、3600mg/日に達することは3週間の合計である.
4800mg/日までの投与量は、長期のオープンラベル臨床試験で十分に許容された。 一日の総投与量は、三つの個々の用量に分割する必要があり、用量の最大時間間隔は、画期的なけいれんを防ぐために12時間を超えてはなりません。
6歳からのお子様
開始用量は10-15mg/kg/日の間でなければならず、有効用量は約三日の期間にわたって上向きに滴定することによって達成される。 6粒からの小粒におけるアペンチンの有効使用量は、25-35mg/kg/粒である。 50mg/kg/日本の、いいて十分に許容された。 総日用量は、三つの個々の用量に分割する必要があります,用量間の最大時間間隔は、12時間を超えてはなりません.
これは、Apentinplasmakonzentrationenを必要とする必要性はありません,Apentintherapieを最適化するために. さらに、アペンチンは、他の抗てんかん薬の血漿濃度または他の抗てんかん薬の血清濃度を変更することなく、他の抗てんかん薬と組み合わせて使用
末梢神経因性疼痛
アダルト
治療は、表1に記載されている用量を滴定することによって開始することができる. され、900900mg/人、の。る. その後、用量は、個々の反応および患者の忍容性に基づいて、300mg/日の最大用量まで3600mg/日のステップでさらに2-3日ごとに増加させることができる。. アペンチンの適量のより遅い滴定は個々の患者のために適切かもしれません. 1800mg/日の用量に達するための最小時間は一週間であり、2400mg/日に達することは2週間の合計であり、3600mg/日に達することは3週間の合計である
痛みを伴う糖尿病性神経障害および帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性pain痛の治療において、5ヶ月以上の治療期間にわたる臨床試験で有効性および安全性は調査されなかった。 患者が末梢神経障害性pain痛の治療のために5ヶ月以上の投与量を必要とする場合、治療医は患者の臨床状態を評価し、追加治療の必要性を決定す
表示のすべての区域のための指示
一般的な健康状態が悪い患者、すなわち臓器移植後の体重が少ない患者など。、医師または薬剤師に相談してくは漸減漸増し切り替えを行うりゆっくり、のいずれかを使用少量の強みは長い間隔の線量が増加します。
高齢者（65歳以上）)
高齢患者は、年齢とともに腎機能が低下するため、用量調整が必要な場合があります（表2参照）。 傾眠、末梢浮腫および無力症は、高齢の患者でより頻繁に起こることがある。
腎機能障害
腎機能障害を有する患者には、表2および/または血液透析に従って投与量の調整が推奨される。 アペンチン100mgルル、、るるるる。
表2 腎機能に基づく成人におけるアペンチンの投与量 ML）、、（mg/ ) > 80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150-600 <15c150b-300のいずれか 総日用量は、三つの分割用量で投与されるべきである。 減らされた線量は人の減少の患者に適用します（クレアチニンの理論<79ml/min）。
b 一般おきに300mgより。
c クレアチニンクリアランスが15mL/分未満の患者では、クレアチニンクリアランスに比例して日用量を減らす必要があります（例えば、クレアチニンクリアランスが7.5mL/分の患者では、クレアチニンクリアランスが15mL/分の患者では日用量の半分を受け取る必要があります）。
血液透析患者におけるアプリケーション
血液透析を受け、アペンチンを受けたことがない無尿患者の場合、300-400mgの負荷用量、次いで200-300mgのアペンチンが4時間の血液透析後に推奨される。 透析のない日には、アペンチンによる治療はないはずです。
血液透析を受けている腎障害を有する患者では、アペンチンの維持用量は、表2の推奨用量に基づくべきである。 維持用量に加えて、200-300mgの添加用量が、各4時間の血液洗浄後に供給される。
適用の方法
口頭使用のため。
アペンチンは、食物の有無にかかわらず投与することができ、十分な液体摂a（挙水のガラス）で全体を飲み込むべきである。
Eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹（ドレス)
ガバペンチンを含む抗てんかん薬を服用している患者では、eos球増加症を伴う薬物発疹および全身症状（ドレス）などの重篤で生命を脅かす全身過敏反応が報告されている。
発疹は明らかではありませんが、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の初期症状が起こることがあることに注意することが重要です。 そのような徴候または症状が存在する場合、患者は直ちに検査されるべきである。 Gabapentinは印または徴候のための代わりとなる病因学が確立することができなければ中断されるべきです。
アナフィラキシー
ガバペンチンはアナフィラキシーを引き起こす 報告された症例における徴候および症状は、呼吸困難、唇、喉および舌の腫脹、および緊急治療を必要とする低血圧であった。 患者はanaphylaxisの印か徴候が起こればgabapentinを中断し、即時の治療を追求するように指示されるべきです。
自殺思考と行動
いくつかの適応症で抗てんかん薬で治療された患者において、自殺思考および行動が報告されている。 抗てんかん薬を用いた無作為化プラセボ対照研究のメタアナリシスでは、自殺思考や行動のリスクがわずかに増加していることも示されています。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはガバペンチンのリスク増加の可能性を排除するものではない。
従って、患者は自殺思考の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺思考や行動の兆候が発生した場合、患者（および患者の介護者）は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
急性膵炎
ガバペンチンによる治療中の患者が急性pancreatitis炎を発症する場合は、ガバペンチンの中止を考慮すべきである。
けいれん発作
ガバペンチンによるリバウンド発作の証拠はないが，抗けいれん剤の突然の離脱はてんかん患者におけるてんかん状態を引き起こす可能性がある。
他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は発作頻度の増加またはガバペンチンによる新しいタイプの発作の出現を経験することがある。
他の抗てんかん薬と同様に、ガバペンチン単独療法を達成するために、複数の抗てんかん薬を用いた屈折患者の治療において付随する抗てんかん薬を撤回しようとする試みは、低い成功率を有する。
ガバペンチンは欠勤などの一次全身発作に対して有効ではないと考えられており、一部の患者ではこれらの発作を悪化させる可能性がある。 ると、gabapentinは欠勤を含む混合された捕捉の患者で注意して使用されるべきです。
ガバペンチンによる治療は、めまいおよび傾眠と関連しており、これは偶発的な傷害（転倒）の発生を増加させる可能性がある。 また、混乱、無意識、および精神障害の市販後の報告もありました。 従って、患者は薬剤の可能な効果をよく知られているまで注意に運動するように助言されるべきです。
オピオイドとの同時使用
オピオイドとの同時治療を必要とする患者は、傾眠、鎮静、および呼吸抑制などの中枢神経系（CNS）うつ病の徴候について慎重に評価されるべきである。 ガバペンチンとモルヒネを同時に使用する患者は、ガバペンチン濃度の増加を経験することがある。 ガバペンチンまたはオピオイドの線量適切に減少される引きです。
呼吸抑制
ガバペンチンは新しい呼吸抑制と関連付けられました。 呼吸機能障害、呼吸器または神経疾患、腎機能障害、CNS抑制剤および高齢者の併用を有する患者は、この重篤な副作用のリスクが高い可能性がある。 これらの患者では用量調整が必要になることがある。
高齢者（65歳以上）)
ガバペンチンを有する65歳以上の患者において、体系的な研究は行われなかった。 神経因性pain痛を有する患者における二重盲検研究では、傾眠、末梢浮腫および無力症は、若年患者よりも65歳以上の患者においてわずかに高い割合でこれらの知見とは別に、この年齢層の臨床調査では、若年患者とは異なる有害事象プロファイルを示すものではありません。
小児人口
子供および青年の学習、知性および開発に対する長期（36週以上）gabapentin療法の効果は十分に調査されませんでした。 従ってより長い療法の利点はそのような療法の潜在的な危険に対して重量を量られなければなりません。
虐待と依存
乱用および依存のケースは市販後のデータベースで報告されました。 薬物乱用の歴史のために患者を注意深く評価し、gabapentinの乱用の可能な印、例えば薬剤の常習の行動、線量の増加、許容開発のためのそれらを見ます。
ラボテスト
偽陽性の測定は測定棒テストによって全体の尿蛋白質の半定量的な決定によって得ることができる。 したがって、ビウレット法、濁度法、色結合法など、異なる分析原理に基づく方法によって、このような陽性棒試験結果を検証するか、最初からこれらの別の方法を適用することをお勧めします。
アペンチン-ハードカプセルを含む。 ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
Eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹（ドレス)
アペンチンを含む抗てんかん薬を服用している患者では、eos球増加症を伴う薬物発疹および全身症状（ドレス）などの重篤で生命を脅かす全身過敏反応が報告されている。
発疹は明らかではありませんが、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の初期症状が起こることがあることに注意することが重要です。 そのような徴候または症状が存在する場合、患者は直ちに検査されるべきである。 徴候または症状の代替病因を確立できない場合は、アペンチンを中止する必要があります。
アナフィラキシー
アペンチンはアナフィラキシーを引き起こす。 報告された症例における徴候および症状は、呼吸困難、唇、喉および舌の腫脹、および緊急治療を必要とする低血圧であった。 患者はanaphylaxisの印か徴候が起こればapentinを中断し、即時の治療を追求するように指示されるべきです。
自殺思考と行動
いくつかの適応症で抗てんかん薬で治療された患者において、自殺思考および行動が報告されている。 抗てんかん薬を用いた無作為化プラセボ対照研究のメタアナリシスでは、自殺思考や行動のリスクがわずかに増加していることも示されています。 このリスクのメカニズムは知られておらず、利用可能なデータはapentinrisikosの追加の可能性を考慮するものではありません。
従って、患者は自殺思考の印のために監視されるべきであり、行動および適切な処置は考慮されるべきです。 自殺思考や行動の兆候が発生した場合、患者（および患者の介護者）は医師の診察を受けるように勧められるべきである。
急性膵炎
アペンチンによる治療中の患者が急性pancreatitis炎を発症する場合は、アペンチンの中止を考慮すべきである。
けいれん発作
アペンチンによるリバウンド発作の証拠はないが，抗けいれん剤の突然の離脱はてんかん患者におけるてんかん状態を引き起こす可能性がある。
他の抗てんかん薬と同様に、一部の患者は、発作頻度の増加またはアペンチンによる新しいタイプの発作の出現を経験することがある。
他の抗てんかん薬と同様に、アペンチン単独療法を達成するために、複数の抗てんかん薬を用いた屈折患者の治療において、付随する抗てんかん薬を撤回しようとする試みは、低い成功率を有する。
アペンチンは欠勤などの一次全身発作に対して有効であるとは考えられず、一部の患者ではこれらの発作を悪化させる可能性がある。 したがって、アペンチンは欠勤を含む混合発作の患者には注意して使用する必要があります。
アペンチンによる治療は、めまいおよび傾眠と関連しており、偶発的な傷害（転倒）の発生を増加させる可能性がある。 また、混乱、無意識、および精神障害の市販後の報告もありました。 従って、患者は薬剤の可能な効果をよく知られているまで注意に運動するように助言されるべきです。
オピオイドとの同時使用
オピオイドとの同時治療を必要とする患者は、傾眠、鎮静、および呼吸抑制などの中枢神経系（CNS）うつ病の徴候について慎重に評価されるべきである。 アペンチンとモルヒネを同時に使用する患者は、アペンチン濃度の増加を経験することがある。 アペンチンまたはオピオイドの用量は適切に減らされるべきである。
呼吸抑制
アペンチンは新しい呼吸抑制と関連付けられました。 呼吸機能障害、呼吸器または神経疾患、腎機能障害、CNS抑制剤および高齢者の併用を有する患者は、この重篤な副作用のリスクが高い可能性がある。 これらの患者では用量調整が必要になることがある。
高齢者（65歳以上）)
系統的研究は、アペンチンを有する65歳以上の患者に対して行われなかった。 神経因性pain痛を有する患者における二重盲検研究では、傾眠、末梢浮腫および無力症は、若年患者よりも65歳以上の患者においてわずかに高い割合でこれらの知見とは別に、この年齢層の臨床調査では、若年患者とは異なる有害事象プロファイルを示すものではありません。
小児人口
子供および青年の学習、知性および開発に対する長期（36週以上）アペンチン療法の効果は十分に調査されていません。 従ってより長い療法の利点はそのような療法の潜在的な危険に対して重量を量られなければなりません。
虐待と依存
乱用および依存のケースは市販後のデータベースで報告されました。 薬物乱用の歴史のために患者を注意深く評価し、apentine乱用の可能な印、例えば薬剤の常習の行動、線量の増加、許容開発のためのそれらを見る。
ラボテスト
偽陽性の測定は測定棒テストによって全体の尿蛋白質の半定量的な決定によって得ることができる。 したがって、ビウレット法、濁度法または色結合法などの異なる分析原理に基づく方法によって、このような陽性棒試験結果を検証するか、最初からこれらの代替方法を適用することをお勧めします。
アペンチン-ハードカプセルを含む。 ガラクトース不耐症、lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
ガバペンチンは、機械を運転して使用する能力に軽度または中等度の影響を及ぼす可能性があります。 Gabapentinは中枢神経系で機能し、眠気、目まいまたは他の準の徴候を引き起こすことができます。 軽度または中等度であっても、これらの望ましくない影響は、機械を運転または操作する患者において潜在的に危険である可能性がある。 これは、特に治療の開始時および用量増加の後に適用される。
アペンチンは、マシンを運転して使用する能力に濃度または中等度の濃度を備えることができます。 アペンチンは中枢神経系に作用し、眠気、めまいまたは他の関連症状を引き起こす可能性があります。 軽度または中等度であっても、これらの望ましくない影響は、機械を運転または操作する患者において潜在的に危険である可能性がある。 これは、特に治療の開始時および用量増加の後に適用される。
てんかん（アドオンおよび単独療法）および神経因性pain痛における臨床試験中に観察された副作用は、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1,000-<1/100）、(> 1/10,000 -< 1/1,000), （<1/10,000） 臨床試験において異なる頻度で副作用が観察された場合、それは報告された最も高い頻度に割り当てられた。
市販後の経験から報告された追加の反応は、既知ではない頻度として以下のリストの斜体に含まれています（利用可能なデータから推定することは
各頻度グループ内では、有害作用は重症度の低下の順に提示される。
システムオルガンクラスの副作用 感染症および寄生虫病 非常に一般的なウイルス感染 一般的な肺炎、呼吸器感染症、尿路感染症、感染症、中耳感染症 血液およびリンパ系の疾患 共通白血球減少症 それは知られていない血小板減少症です 免疫システムの病気 異常なアレルギー反応（例えば、蕁麻疹) 知られていない過敏性症候群（発熱、発疹、肝炎、リンパ節腫脹、eos球増加症および時には他の徴候および症状を含み得る可変的な提示を伴う全身反応）、 代謝および栄養障害 一般的な食欲不振、食欲の増加 異常な高血糖（糖尿病の患者で最も一般的に観察される) まれな低血糖（糖尿病患者で最も一般的に観察される) 知られていない低ナトリウム血症 精神疾患 共通の敵意、混乱および感情的な不安定性、不況、心配、緊張、異常な考えること 異常な攪拌 それは幻覚を知られていません 神経系の病気 非常に一般的な傾眠、めまい、運動失調 一般的な痙攣、多動症、構音障害、健忘症、振戦、不眠症、頭痛、感覚異常、知覚低下、協調障害、眼振、反射の増加、減少または欠落などの感覚 異常な運動低下、知的障害 意識のまれな損失 未知のその他の運動障害（例えば、コレオアテトーシス、ジスキネジー、ジストニア) 目の病気 弱視、複視などの一般的な視覚障害 耳および迷路の無秩序 よくあるめまい 知られていない耳鳴り 心臓病 異常な心臓の動悸 血管疾患 一般的な高血圧、血管拡張 呼吸器、胸部および縦隔の障害 一般的な呼吸困難、気管支炎、咽頭炎、咳、鼻炎 まれな呼吸抑制 胃腸障害 共通:嘔吐、悪心、歯科異常、歯肉炎、下痢、腹部の苦痛、消化不良、便秘、乾燥した口または喉、鼓腸 それは知られていません膵炎 肝臓および胆道疾患 知られていない：肝炎、黄疸 皮膚および皮下組織の障害 共通の顔の浮腫、最も一般に物理的な外傷、発疹、そう痒、アクネからの傷あととして記述されている紫斑病 未知のスティーブンス-ジョンソン症候群、血管浮腫、多形性紅斑、脱毛症、eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹 筋骨格系および結合組織の疾患 関節痛、筋肉痛、腰痛、けいれん 横紋筋融解症、ミオクローヌスは知られていません 腎臓および尿の無秩序 不明な急性腎不全、失禁 生殖器系および乳房の疾患 共通インポテンツ 未知の胸の肥大、女性化乳房、性機能障害（リビドー、射精の無秩序およびanorgasmiaのを含む変更) 一般的な障害および投与サイトの状態 非常に一般的な疲労、発熱 一般的な末梢浮腫、歩行障害、無力症、痛み、倦怠感、インフルエンザ症候群 異常な全身性浮腫 知られていない離脱反応（主に不安、不眠症、吐き気、痛み、発汗）、胸の痛み。 突然の原因不明の死亡が報告されており、ガバペンチンによる治療への因果関係は確立されていない。 ウンタースチュンゲン （Wbc（ワールドカップ））しんちゃん、 、 異常に上げた酵素SGOT（AST）、SGPT（ALT）およびビリルビン 知られていない血中クレアチンホスホキナーゼが増加 傷害、中毒および手続き型合併症 共通の偶発的傷害、破損、摩耗 珍しい秋性性検証の事例は、ガバペンチンによる中中に報告されている。 ガバペンチンとの因果関係は不明である。
末期腎不全による血液透析患者において，クレアチンキナーゼレベルの上昇を伴うミオパチーが報告されている。
呼吸器感染症、中耳感染症、痙攣および気管支炎は、小児の臨床試験でのみ報告されている。 さらに、積極的な運動および過呼吸症は人の子供提供で報告されました。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 投稿者は、イエローカードシステムを介して副作用の疑いを報告するように求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
てんかん（アドオンおよび単独療法）および神経因性pain痛における臨床試験中に観察された有害反応は、クラスおよび頻度（非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1000-≤1/100）、まれな（>1/10）によって単一のリストにリストされている。 000円-1/1 000）、非常にまれ（<1/10,000）。
臨床試験で異なる頻度で有害反応が観察された場合、それは報告された最も高い頻度に割り当てられた。
市販後の経験から報告された追加の反応は、既知ではない頻度として以下のリストの斜体に含まれています（利用可能なデータから推定することは
各頻度グループ内では、有害作用は重症度の低下の順に提示される。
システムオルガンクラスの副作用 感染症および寄生虫病 非常に一般的なウイルス感染 一般的な肺炎、呼吸器感染症、尿路感染症、感染症、中耳感染症 血液およびリンパ系の疾患 共通白血球減少症 それは知られていない血小板減少症です 免疫システムの病気 異常なアレルギー反応（例えば、蕁麻疹) 知られていない過敏性症候群（発熱、発疹、肝炎リンパ節腫脹、eos球増加症および時には他の徴候および症状を含み得る可変的な提示を伴う全身反応）、アナフィラキシー。 代謝および栄養障害 一般的な食欲不振、食欲の増加 異常な高血糖（糖尿病の患者で最も一般的に観察される) まれな低血糖（糖尿病患者で最も一般的に観察される) 知られていない低ナトリウム血症 精神疾患 共通の敵意、混乱および感情的な不安定性、不況、心配、緊張、異常な考えること 異常な攪拌 それは幻覚を知られていません 神経系の病気 非常に一般的な傾眠、めまい、運動失調 一般的な痙攣、多動症、構音障害、健忘症、振戦、不眠症、頭痛、感覚異常、知覚低下、協調障害、眼振、反射の増加、減少または欠落などの感覚 異常な運動低下、知的障害 意識のまれな損失 未知のその他の運動障害（例えば、コレオアテトーシス、ジスキネジー、ジストニア) 目の病気 弱視、複視などの一般的な視覚障害 耳および迷路の無秩序 よくあるめまい 知られていない耳鳴り 心臓病 異常な心臓の動悸 血管疾患 一般的な高血圧、血管拡張 呼吸器、胸部および縦隔の障害 一般的な呼吸困難、気管支炎、咽頭炎、咳、鼻炎 まれな呼吸抑制 胃腸障害 共通:嘔吐、悪心、歯科異常、歯肉炎、下痢、腹部の苦痛、消化不良、便秘、乾燥した口または喉、鼓腸 それは知られていません膵炎 肝臓および胆道疾患 知られていない：肝炎、黄疸 皮膚および皮下組織の障害 共通の顔の浮腫、最も一般に物理的な外傷、発疹、そう痒、アクネからの傷あととして記述されている紫斑病 未知のスティーブンス-ジョンソン症候群、血管浮腫、多形性紅斑、脱毛症、eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹 筋骨格系および結合組織の疾患 関節痛、筋肉痛、腰痛、けいれん 横紋筋融解症、ミオクローヌスは知られていません 腎臓および尿の無秩序 不明な急性腎不全、失禁 生殖器系および乳房の疾患 共通インポテンツ 未知の胸の肥大、女性化乳房、性機能障害（リビドー、射精の無秩序およびanorgasmiaのを含む変更) 一般的な障害および投与サイトの状態 非常に一般的な疲労、発熱 一般的な末梢浮腫、歩行障害、無力症、痛み、倦怠感、インフルエンザ症候群 異常な全身性浮腫 知られていない離脱反応（主に不安、不眠症、吐き気、痛み、発汗）、胸の痛み。 突然の原因不明の死亡が報告されており、アペンチンによる治療との因果関係は確立されていない。 ウンタースチュンゲン （Wbc（ワールドカップ））しんちゃん、 、 異常に上げた酵素SGOT（AST）、SGPT（ALT）およびビリルビン 知られていない血中クレアチンホスホキナーゼが増加 傷害、中毒および手続き型合併症 共通の偶発的傷害、破損、摩耗 珍しい秋性性認証の事例は、アペンチンによる中中に報告されている。 アペンチンとの因果関係は不明である。
末期腎不全による血液透析患者において，クレアチンキナーゼレベルの上昇を伴うミオパチーが報告されている。
呼吸器感染症、中耳感染症、痙攣および気管支炎は、小児の臨床試験でのみ報告されている。 さらに、積極的な運動および過呼吸症は人の子供提供で報告されました。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
最大49gのガバペンチン過剰摂取では、急性の生命を脅かす毒性は観察されなかった。 すべての患者は支持療法で完全に回復した。 従って大量服用のgabapentinの減らされた吸収は過剰摂取の時に薬剤の取入口を限り、過剰摂取の毒性を最小にするかもしれません。
ガバペンチンの過剰摂取は、特に他のＣＮＳ抑制剤と組み合わせて、飲につながる可能性があります。
ガバペンチンは血液透析によって除去することができるが、以前の経験のために通常必要とされない。 しかしながら、重度の腎障害を有する患者には血液透析が適応されることがある。
ガバペンチンの吸口量は、8000mg/kgまでの使用量でマウスおよびラットで同一化されなかった。 動物における急性毒性の徴候は、運動失調、呼吸困難、眼瞼下垂、低活性、または興奮であった。
最大49gのアペンチン過剰摂取では、急性の生命を脅かす毒性は観察されていない。 すべての患者は支持療法で完全に回復した。 従って大量服用のapentinの減らされた吸収は過剰摂取の時に薬剤の吸収を限り、過剰摂取の毒性を最小にするかもしれません。
アペンチンの過摂取は、特に他のＣＮＳ抑制剤と組み合わせて、飲につながる可能性があります。
アペンチンは血液透析によって除去することができるが、以前の経験のために通常必要とされない。 しかしながら、重度の腎障害を有する患者には血液透析が適応されることがある。
アペンチンの吸口量は、8000mg/kgまでの使用量でマウスおよびラットで同定されなかった。 動物における急性毒性の徴候は、運動失調、呼吸困難、眼瞼下垂、低活性、または興奮であった。
物物法グループ：その他の抵抗てんかんATCコード：N03AX12
行為のメカニズム
ガバペンチンは脳に容易に浸透し、てんかんの多くの動物モデルにおける発作を予防する. ガバペンチンにgabaaまたはgababの受容器に蓋がないし、gabaの蓋を変えません。 それは頭脳の他の神経伝達物質受容体に結合しないし、ナトリウムチャネルと相互に作用しません. ガバペンチンは、電圧制御されたカルシウムチャネルのサブユニット≤±2≤（α-2-デルタ）に高親和性で結合し、サブユニット≤±2≤への結合が動物におけるガバペンチンの抗発作効果に関与している可能性があることが示唆されている。. 幅広いパネル審査とのない創薬ターゲット以外の±2.
いくつかの前臨床モデルからの証拠は、ガバペンチンの薬理学的活性は、中枢神経系の領域における興奮性神経伝達物質の放出を減少させることによってΑ2に結合することによって媒介することができることを示している。 そのような運動はガバペンチンの反発作作用の基礎であるかもしれません。 ヒトにおける抗けいれん作用に対するガバペンチンのこれらの効果の関連性は、依然として見られるべきである。
これらのモデルによって、プレクリニカルモデルと呼ばれるものが生まれる。 サブユニット"±2"へのガバペンチンの特異的結合は、動物モデルにおける鎮痛活性の原因となり得る様々な効果を達成するために提案されている。 ガバペンチンの鎮痛活性は、下行pain痛阻害経路との相互作用を介して、脊髄および高次脳中心の両方で起こり得る。 ヒトにおける臨床効果に対するこれらの前臨床特性の関連性は不明である。
臨床有効性および安全
3歳から12歳の小児患者における部分発作の補助治療の臨床試験では、プラセボと比較してガバペンチン群に有利な50％の応答者率に数値的有意な差はないことが示された。 年齢による応答者率の追加の事後分析は、連続または二分変数（年齢層3-5および6-12歳）のいずれかとして、年齢の統計的に有意な効果を示さなかった。 この追加の事後分析からのデータを以下の表にまとめます:
（のみっと-ふるる（>50%るる））） プラセボガバペンチンP - <6歳4/21 (19.0%) 4/17 (23.5%) 0.7362 6年から12年17/99 (17.2%) 20/96 (20.8%) 0.5144*修正された治療意図集団は、すべての患者、彼らも持っていた無作為化試験薬として定義され、ベースラインおよび二重盲検段階の間に28日間利用可能
薬物療法グループ：抗てんかん薬、他の抗てんかん薬
ATCコード:N03AX12
行為のメカニズム
アペンチンは、脳に容易に浸透し、てんかんの動物モデルの数における発作を防止します. アペンチンにGABAAまたはGABABの受容器に蓋がないし、GABAの蓋を変えません。 それは頭脳の他の神経伝達物質受容体に結合しないし、ナトリウムチャネルと相互に作用しません. アペンチンは、電圧制御されたカルシウムチャネルのサブユニット≤±2≤（α-2-デルタ）に高い親和性で結合し、サブユニット≤±2≤への結合が動物におけるアペンチンの抗発作効果に関与している可能性があることが示唆されている。. 幅広いパネル審査とのない創薬ターゲット以外の±2.
いくつかの前臨床モデルからの証拠は、アペンチンの薬理学的活性は、中枢神経系の領域における興奮性神経伝達物質の放出の減少を介してΑ2"への結合を介して媒介することができることを知らせる。 このような活性は、アペンチンの抗発作活性の基礎であり得る。 人間の抵抗けいれんの効果のためのこのアペンチン効果の関連性は見られることを繰り返します。
これらのモデルによって、プレクリニカルモデルの有効性が示されています。 サブユニット"±2"へのアペンチンの特異的結合は、動物モデルにおける鎮痛活性の原因となり得る様々な効果を達成するために提案されている。 アペンチンの鎮痛活性は、下行pain痛阻害経路との相互作用を介して、脊髄および高次脳中心の両方で起こり得る。 ヒトにおける臨床効果に対するこれらの前臨床特性の関連性は不明である。
臨床有効性および安全
3歳から12歳の小児患者における部分発作の補完的治療に関する臨床研究では、プラセボと比較して、アペンチン群に有利な50％の応答者率に統計的に有意な差がないことが示された。 年齢による応答者率の追加の事後分析は、連続変数または二分変数（年齢3-5および6-12歳）として、年齢の統計的に有意な影響を示さなかった。
この追加の事後分析からのデータを以下の表にまとめます:
（のみっと-ふるる（>50%るる））） プラセボ-アペンチンP値 - <6歳4月21日(19.0%)4月17日(23.5%)0.7362 6歳から12歳まで17/99 (17.2%) 20/96 (20.8%) 0.5144*修正された治療意図集団は、すべての患者、彼らも持っていた無作為化試験薬として定義され、ベースラインおよび二重盲検段階の間に28日間利用可能
吸収
経口投与後、血漿ガバペンチンのピーク濃度は2-3時間以内に観察される。 ガバペンチンのバイオアベイラビリティ（吸収線量の割合）は、用量の増加とともに減少する傾向がある。 300mgカプセルの絶対バイオアベイラビリティは約60％です。 高脂肪食を含む食品は、ガバペンチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
ガバペンチンの薬物動態は、反復投与によって影響されない。 臨床試験における血漿ガバペンチン濃度は一般に2μg/mlから20μg/Mlの間であったが、そのような濃度は安全性または有効性を予測するものではなかった。 薬物動態パラメータを表3に示す。
表3 ガバペンチン平均の概要(%CV)各時間の後の定常状態の生物駆動パラメータ 300mg（N=7）400mg（N=14）800mg（N=14) 平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV Cmax(Λg/mL) 4.02 (24) 5.74 (38) 8.71 (29) トマックス(HV) 2.7 (18) 2.1 (54) 1.6 (76) T1/2(hr) 5.2 (12) 10.8 (89) 10.6 (41) AUC（0-8）Mg-hr/mL) 24.8 (24) 34.5 (34) 51.4 (27) 47.2(25)34.4(37)) Cmax=最大静止血漿濃度tmax=Cmax T1/2の時間=除去半減期AUC（0-8）=血漿濃度下の静止領域-診断後0-8時間の時間曲線Ae％=過量投与の後0-8時間の時間変化しない尿量のパーセントNA=利用できません配布
ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、57.7リットルの分布容積を有する。 てんかん患者では、脳脊髄液（CSF）中のガバペンチン濃度は、対応する定常状態トラフ血漿濃度の約20％である。 ガバペンチンは、授乳中の女性の母乳中に存在する。
バイオトランスフォーメ
ヒトにおけるガバペンチン代謝の証拠はない。 ガバペンチンは、薬物代謝に関与する肝混合機能オキシダーゼ酵素を誘導しない。
除去法
ガバペンチンは、分泌によってのみ変化せずに起こる。 ガバペンチンの除去半減期は用量とは無関係であり、平均5-7時間である。
高齢患者および腎機能障害を有する患者では、ガバペンチン血漿クリアランスが減少する。 ガバペンチン率一定なのに対し、プラズマクリアリング、普通して直接的な比例関係にクレアチニンスです。
ガバペンチンは血液透析によって血漿から除去される。 腎機能障害または血液透析を有する患者の用量調整が推奨される。
小児におけるガバペンチンの薬物動態は、50歳から1ヶ月までの12歳の健常者において決定された。 一般に、5歳以上の小児における血漿ガバペンチン濃度は、mg/kgベースで投与された場合の成人の濃度と同様である。
24の健康な小児の被験者における1ヶ月から48ヶ月の間の薬物動態学的研究では、利用可能な報告されたデータと比較して、約30％低い暴露（AUC）、低いcmaxおよび体重あたりの高いクリアランスが5歳以上の小児で観察された。
リニアリティ/ノンリニアリティ
ガバペンチンバイオアベイラビリティ（吸収線量の割合）は用量の増加とともに減少し、Ae％、CL/F、Vd/f、薬物動態（CLrおよびT1/2などのFを含まない薬物動態パラメータ）などのバイオアベイラビリティパラメータ（F）を含む薬物動態パラメータに非線形性を与える。線形薬物動態学によって最もよく記述されている。 定常状態の血漿ガバペンチン濃度は、単回投与データから予測可能である。
吸収
経口投与後、血漿アペンチンのピーク濃度は2-3時間以内に観察される。 アペンチンのバイオアベイラビリティ（吸収線量の割合）は、用量の増加とともに減少する傾向がある。 300mgカプセルの絶対バイオアベイラビリティは約60％です。 高脂肪食を含む食品は、アペンチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
アペンチンの薬物動態は、反復投与によって影響されない。 臨床試験における血漿アペンチン濃度は一般に2μg/mlから20μg/Mlの間であったが、そのような濃度は安全性または有効性を予測するものではなかった。 薬物動態パラメータを表3に示す。
表3 アペンチン平均の概要(%cv)投与後の静止薬物動態パラメータ八時間ごとに 300mg（N=7）400mg（N=14）800mg（N=14) 平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV平均%CV Cmaxφg/mL) 4.02 (24) 5.74 (38) 8.71 (29) トマックス(HV) 2.7 (18) 2.1 (54) 1.6 (76) T1/2(HV) 5.2 (12) 10.8 (89) 10.6 (41) AUC（0-8）Mg-hr/mL) 24.8 (24) 34.5 (34) 51.4 (27) 47.2(25)34.4(37))Cマックス =最大定常状態プラズマ濃度
ドアマックス =Cの時間マックス
ドア1/2 =消去半減期
AUC(0-8)=濃度下での定常状態範囲-午後0時間から8時間の時間短線
Ae%=午後0時間から8時間までの変化のパーセント
NA=利用できません！
配布
アペンチンは血漿タンパク質に結合せず、57.7リットルの分布容積を有する。 てんかん患者では、脳脊髄液（CSF）中のアペンチン濃度は、対応する定常状態トラフ血漿濃度の約20％である。 アペンチンは、授乳中の女性の母乳中に存在する。
バイオトランスフォーメ
ヒトにおけるアペンチン代謝に対する証拠はない。 アペンチンは、薬物代謝に関与する肝混合機能オキシダーゼ酵素を誘導しない。
除去法
アペンチンは、脱排除によってのみ変化せずに起こる。 アペンチンの除去半減期は用量非依存性であり、平均5-7時間である。
高齢患者および腎機能障害を有する患者では、アペンチン血漿クリアランスが減少する。 Apentin-確率一定なのに対し、プラズマクリアリング、共通して直接的な比例関係にクレアチニンスです。
アペンチンは血液透析によって血漿から除去される。 腎機能障害または血液透析を有する患者の用量調整が推奨される。
小児におけるアペンチン薬物動態は、50歳の1ヶ月と12歳の間の健康な被験者において決定された。 一般に、5歳以上の小児における血漿アペンチン濃度は、mg/kgベースで投与された場合の成人の濃度と同様である。
24の健康な小児科の主題のpharmacokinetic調査では1か月と48か月の間に老化しました、露出は約30%(AUC)、より低いC減りましたマックス そして5年にわたる子供で観察される利用できる報告されたデータと比較される体重ごとのより高い整理。
リニアリティ/ノンリニアリティ
アペンチンの生物学的利用能（吸収線量の割合、用量の増加とともに減少し、生物学的利用能パラメータ（F）を含む薬物動態パラメータ、例えばAe％、CL/F、Vd/f非南 そしてT1/2）、非線形薬物動態学。 定常血しょうアペンチン濃度は単回投与データから予測可能である。
-
発癌
ガバペンチンは200、600および2000mg/kg/個の魔法のマウスおよび250、1000および2000mg/kg/個のラットで間隔を与えられました。 膵腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量で雄ラットにおいてのみ見出された. 2000mg/kg/日のラットのピーク血漿薬物濃度は、3600mg/日のヒトの血漿濃度より十倍高い. 雄ラットにおける膵腺房細胞腫瘍は、劣悪悪性腫瘍であり、生存に影響を与えなかった、転移しなかった、または周囲の組織に侵入し、同時対照で観察. ヒトにおける発癌性リスクに対する雄ラットにおけるこれらの膵腺房細胞腫瘍の関連性は不明である
指向変異誘発
ガバペンチンは遺伝毒性を示さなかった。 それは変異原ではなかった インビトロ 細菌または哺乳動物細胞を用いた標準的なアッセイにおいて。 ガバペンチンは、哺乳動物細胞における構造染色体異常を誘導しなかった インビトロ または in vivo また，ハムスターの骨髄に小核形成を誘発しなかった。
不妊治療の障害
繁殖力または生殖に対する悪影響は2000mg/kgまでの線量でラットで観察されませんでした（mg/mに基づいておよそ五倍の最大日間の人間の線量）。2 ボディ表面）。
催奇形性
ガバペンチンは、マウス、ラットまたはウサギの子孫におけるコントロールと比較して、50-、30-および25倍の毎日のヒト用量で3600mg（四、五、または八倍のmg/m2 -ベース）。
ガバペンチンはげっ歯類の頭蓋骨，椎骨，前肢および後肢に遅延骨化を誘導し，胎児の成長遅延を示した。 これらの効果は、妊娠したマウスが器官形成中に1000または3000mg/kg/日の経口用量を与えられたとき、および交配前および交配中および妊娠中に2000mg/kgこれらの線量はmg/mのおよそ1から5mgの人間の線量3600倍です2 -ベース
500mg/kg/日（mg/mでの毎日のヒト用量の約1/2）を与えられた妊娠マウスでは効果は観察されなかった。2 -ベース）。
水尿管および/または水腎症の発生率の増加は、繁殖力および一般的な生殖研究で2000mg/kg/日、催奇形学的研究で1500mg/kg/日、周産期および出生後の研究で500、1000および2000mg/kg/日を与えられたラットで観察された。 これらの結果の意義は不明であるが、開発の遅れと関連している。 これらの線量はmg/mのおよそ1から5mgの期間の線量3600万です2 -ベース
ウサギにおける催奇形学的研究では、移植後の胎児損失の発生率の増加は、60、300および1500mg/kg/日で器官形成中に投与された用量で起こった。 これらの線量はmg/mのおよそ1/4から8mgの間の線量3600万です2 -ベース
発癌
アペンチンは200、600および2000mg/kg/個の魔法のマウスおよび250、1000および2000mg/kg/個のラットで間隔を与えられました。 膵腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量で雄ラットでのみ観察された. 2000mg/kg/日のラットのピーク血漿薬物濃度は、3600mg/日のヒトの血漿濃度より十倍高い. 雄ラットにおける膵臓-腺房細胞腫瘍は、劣悪悪性腫瘍であり、生存に影響を与えなかった、転移しなかった、または周囲の組織に侵入し、同時対照で観察されたものと同様であった。. ヒトにおける癌のリスクに対する雄ラットにおけるこれらの膵腺房細胞腫瘍の関連性は不明である
指向変異誘発
アペンチンは遺伝毒性を示さなかった。 それは変異原ではなかった インビトロ 細菌または哺乳動物細胞を用いた標準的なアッセイにおいて。 アペンチンは、哺乳類細胞における構造染色体異常を誘導しなかった インビトロ または in vivo また，ハムスターの骨髄に小核形成を誘発しなかった。
不妊治療の障害
繁殖力または生殖に対する悪影響は2000mg/kgまでの線量でラットで観察されませんでした（mg/mに基づいておよそ五倍の最大日間の人間の線量）。2 ボディ表面）。
催奇形性
アペンチンは、マウス、ラットまたはウサギの子孫におけるコントロールと比較して奇形の発生率を増加させたが、50、30または25倍の毎日のヒト用量3600mg（mg/mに対する毎日のヒト用量の四、五、八倍）までの用量ではなかった。2 -ベース）。
げっ歯類における頭蓋骨、椎骨、前肢、および後肢におけるアペンチン誘発性の遅延骨化は、胎児の成長遅延を示す。 これらの効果は、妊娠したマウスが器官形成中に1000または3000mg/kg/日の経口用量を与えられたとき、および交配前および交配中および妊娠中に2000mg/kgこれらの線量はmg/mのおよそ1から5mgの人間の線量3600倍です2 -ベース
500mg/kg/日（mg/mでの毎日のヒト用量の約1/2）を与えられた妊娠マウスでは効果は観察されなかった。2 -ベース）。
水尿管および/または水腎症の発生率の増加は、繁殖力および一般的な生殖研究で2000mg/kg/日、催奇形学的研究で1500mg/kg/日、周産期および出生後の研究で500、1000および2000mg/kg/日を与えられたラットで観察された。 これらの結果の意義は不明であるが、開発の遅れと関連している。 これらの線量はmg/mのおよそ1から5mgの期間の線量3600万です2 -ベース
ウサギにおける催奇形学的研究では、器官形成中に60、300および1500mg/kg/日の用量で胎児着床後損失の発生率の増加が起こった。 これらの線量はmg/mのおよそ1/4から8mgの間の線量3600万です2 -ベース
該当しない。
特別な要件はありません。
