Afdol

Afdol

Um opióide sintético que é utilizado como cloridrato. É um analgésico opióide que é principalmente um agonista mu-opióide. Tem ações e usos semelhantes aos da morfina. Ele também tem uma ação depressiva no centro de tosse e pode ser administrado para controlar a tosse intractable associada com câncer de pulmão terminal. O Afdol é também utilizado como parte do tratamento da dependência de drogas opiáceas, embora o uso prolongado da própria metadona possa resultar em dependência. (De Martindale, a Farmacopeia Extra, 30 ed, p1082-3)

Uma indicação é um termo usado para a lista de condição ou sintoma ou doença para o qual o medicamento é prescrito ou usado pelo paciente. Por exemplo, acetaminofeno ou paracetamol é usado para febre pelo paciente, ou o médico prescreve-o para uma dor de cabeça ou dores corporais. Agora febre, dor de cabeça e dores no corpo são as indicações de paracetamol. Um paciente deve estar ciente das indicações dos medicamentos usados para as condições comuns, porque eles podem ser tomados sobre o balcão na farmácia, ou seja, sem prescrição pelo médico.

Adulto

Afdol® (cloridrato de Afdol) está indicado no tratamento da dor moderada a moderadamente grave em adultos.

Geriatria (>65 anos de idade)

Indivíduos idosos saudáveis com idades compreendidas entre os 65 e os 75 anos aos quais foi administrado Afdol apresentam concentrações plasmáticas e semi-vidas de eliminação comparáveis às observadas em indivíduos saudáveis com menos de 65 anos de idade. O Afdol® deve ser administrado com maior precaução em doentes com mais de 75 anos de idade, devido ao maior potencial para efeitos adversos nesta população.

Pediatria (<18 anos de idade)

A segurança e eficácia do Afdol® não foram estudadas na população pediátrica. Assim, a utilização de comprimidos Afdol® não é recomendada em doentes com idade inferior a 18 anos.

Afdol é um analgésico narcótico.

O Afdol é utilizado no tratamento da dor moderada a grave.

A forma de libertação prolongada do Afdol é para o tratamento da dor 24 horas por dia. Esta forma de Afdol não se destina a ser utilizada na medida do necessário para a dor.

O Afdol também pode ser utilizado para fins não mencionados neste guia de medicação.

Considerações Gerais Sobre A Dosagem

O Afdol® é uma formulação de libertação prolongada destinada a ser administrada uma vez por dia em adultos com idade igual ou superior a 18 anos. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com líquido e não devem ser divididas, mastigadas, dissolvidas ou esmagadas. Mastigar, esmagar ou dividir a cápsula pode resultar na administração descontrolada de Afdol, em sobredosagem e morte.

Não administrar Afdol® numa dose superior a 300 mg por dia. Não utilize Afdol® mais do que uma vez por dia ou concomitantemente com outros produtos Afdol.

Doentes que não estão actualmente a tomar Afdol produtos de libertação imediata

Inicie o tratamento com Afdol® numa dose de 100 mg uma vez por dia e titulada, conforme necessário, em incrementos de 100 mg de cinco em cinco dias para alcançar um equilíbrio entre o alívio da dor e a tolerabilidade.

Doentes actualmente a tomar Afdol produtos de libertação imediata

Calcule a dose de 24 horas de afdol IR e inicie uma dose diária total de Afdol® arredondada para o incremento de 100 mg mais baixo seguinte. A dose pode posteriormente ser individualizada de acordo com as necessidades do doente. Devido às limitações na flexibilidade da selecção da dose com o Afdol®, alguns doentes mantidos com produtos Afdol IR podem não ser capazes de converter para o Afdol®.

Doentes com idade igual ou superior a 65 anos

A dose inicial de um doente idoso (com mais de 65 anos de idade) deve ser iniciada com precaução, iniciando-se normalmente no fim do intervalo posológico baixo, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa. O Afdol® deve ser administrado com precaução ainda maior em doentes com mais de 75 anos, devido à maior frequência de acontecimentos adversos observados nesta população.

Doentes com compromisso Renal

A disponibilidade limitada de dosagens da dose e a administração de uma dose diária de Afdol® não permitem a flexibilidade da dose necessária para uma utilização segura em doentes com compromisso renal grave. Não utilize Afdol® em doentes com depuração da creatinina inferior a 30 mL/min.

Doentes com compromisso hepático

A disponibilidade limitada de dosagens e a administração diária única de cápsulas de libertação prolongada de cloridrato de Afdol não permitem a flexibilidade da dosagem necessária para uma utilização segura em doentes com compromisso hepático grave. Não utilize Afdol® em doentes com compromisso hepático grave (Classe C De Child-Pugh).

Interrupção do tratamento

Podem ocorrer sintomas de privação se o Afdol® for interrompido abruptamente. A experiência clínica com o Afdol sugere que os sintomas de privação podem ser reduzidos através da redução do Afdol®.

Efeitos Dos Alimentos

Afdol® pode ser tomado independentemente dos alimentos.

Versao:
Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o Afdol?

Não deve tomar Afdol se é alérgico a ele, se alguma vez foi viciado em drogas ou álcool, ou se alguma vez tentou suicídio. Não tome Afdol enquanto esciver embalado (Bêbado) ou a tomar qualquer um dos seguintes medicamentos:: álcool ou drogas de rua, Analgésicos Narcóticos, sedativos ou tranquilizantes, ou medicamentos para depressão, ansiedade ou doença mental.

Ocorreram crises convulsivas (convulsões) em algumas pessoas a tomar Afdol. O Afdol pode ter maior probabilidade de causar convulsões se tiver antecedentes de convulsões ou lesões na cabeça, uma perturbação metabólica, ou se estiver a tomar determinados medicamentos, tais como antidepressivos, relaxantes musculares, narcóticos ou medicamentos para náuseas e vómitos.

Procure cuidados médicos de emergência se pensa que usou demasiado deste medicamento. Uma sobredosagem de Afdol pode ser fatal.

O Afdol pode ser um agente de habituação e deve ser utilizado apenas pela pessoa para a qual foi prescrito. Mantenha a medicação num lugar seguro onde os outros não a possam apanhar.

Não esmague o comprimido de Afdol. Este medicamento é apenas para administração oral (por via oral). O pó de um comprimido esmagado não deve ser inalado nem diluído com líquido e injectado no organismo. A utilização deste medicamento por inalação ou injecção pode causar efeitos secundários potencialmente fatais, sobredosagem ou morte.

Utilize os comprimidos de desintegração por via oral de Afdol, de acordo com as instruções do seu médico. Verifique o rótulo do medicamento para instruções de dosagem exactas.

• Tome os comprimidos de desintegração por via oral de Afdol, por via oral, com ou sem alimentos.
• Para abrir um blister embalagem, retire uma folha de alumínio do blister. Não permite o comprimido através da pele.
• Não mastigue, parte ou parte o comprimido.
• Para tomar os comprimidos desintegrados por via oral de Afdol, coloque o comprimido na boca. Deixe-o dissolver-se e depois engula-o com saliva. Os comprimidos de desintegração por via oral de Afdol podem ser tomados com ou sem água.
• Caso se tenha esquecido de tomar uma dose de Afdol comprimidos que se desintegram oralmente e esteja a tomar regularmente, tome-a o mais rapidamente possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, desse a dose em falta e volta ao seu sistema posológico regular. Não tomo 2 doses ao mesmo tempo.

Pergunte ao seu prestador de cuidados de saúde quaisquer questões que possa ter sobre como utilizar os comprimidos de desintegração oral do Afdol.

There are specific as well as general uses of a drug or medicine. A medicine can be used to prevent a disease, treat a disease over a period or cure a disease. It can also be used to treat the particular symptom of the disease. The drug use depends on the form the patient takes it. It may be more useful in injection form or sometimes in tablet form. The drug can be used for a single troubling symptom or a life-threatening condition. While some medications can be stopped after few days, some drugs need to be continued for prolonged period to get the benefit from it.

Uso: Indicações Etiquetadas

Dor:

Libertação prolongada: tratamento da dor suficientemente grave para exigir tratamento opióide diário, 24 horas por dia e a longo prazo e para o qual as opções alternativas de tratamento são inadequadas.

Libertação imediata: tratamento da dor suficientemente grave para exigir um analgésico opióide e para o qual os tratamentos alternativos são inadequados.

Limitações de uso: reserva de Afdol para uso em pacientes para os quais opções alternativas de tratamento (por exemplo, analgésicos não opióides) são ineficazes, não tolerados, ou seriam de outra forma inadequados para fornecer tratamento suficiente da dor. O Afdol ER não é indicado como analgésico conforme necessário.

Utilizações Fora Do Rótulo

Ejaculacao

Os dados de ensaios clínicos maioritariamente controlados com placebo sugerem que o Afdol pode ser benéfico para o tratamento da ejaculação precoce.

Versao:
Que outras drogas afetarão o Afdol?

CYP2D6 e CYP3A4 Inibidores: a administração Concomitante de CYP2D6 e/ou inibidores CYP3A4, tais como quinidina, fluoxetina, paroxetina e a amitriptilina (inibidores da CYP2D6), e o cetoconazol e a eritromicina (inibidores da CYP3A4), podem reduzir o clearance metabólico de Afdol aumenta o risco de eventos adversos graves como convulsões e síndrome da serotonina.

Medicamentos Serotoninérgicos

Após comercialização foram notificados casos de síndrome da serotonina com a utilização de Afdol e ISRSs/Isrns ou IMAOs e bloqueadores α2-adrenérgicos. Recomenda-se precaução quando o Afdol é co-administrado com outros fármacos que possam afectar os sistemas neurotransmissores serotoninérgicos, tais como ISRS, IMAOs, triptanos, linezolida (um antibiótico que é um IMAO reversível não selectivo), lítio ou hipericão. Se o tratamento concomitante de Afdol com um fármaco que afecta o sistema neurotransmissor serotoninérgico se justificar clinicamente, aconselha-se uma observação cuidadosa do doente, particularmente durante o início do tratamento e o aumento da dose.

Triptanos

Com base no mecanismo de Acção do Afdol e no potencial para a síndrome da serotonina, recomenda-se precaução quando o Afdol é co-administrado com um triptano. Se o tratamento concomitante de Afdol com um triptano for clinicamente justificado, aconselha-se uma observação cuidadosa do doente, particularmente durante o início do tratamento e o aumento da dose.

Utilização Com Carbamazepina

Doentes a tomar carbamazepina, um indutor do CYP3A4, pode ter um efeito analgésico significativamente reduzido do Afdol. Uma vez que a carbamazepina aumenta o metabolismo do Afdol e devido ao risco de convulsões associado ao Afdol, não se recomenda a administração concomitante de Afdol e carbamazepina.

Utilização Com Quinidina

Co-administração de quinidina com o Afdol resultou num aumento de 50-60% na exposição ao Afdol e numa diminuição de 50-60% na exposição ao M1. Desconhecem-se as consequências clínicas destes resultados.

Utilização com digoxina e varfarina

A vigilância pós-comercialização do Afdol revelou relatos raros de toxicidade por digoxina e alteração do efeito varfarina, incluindo elevação do tempo de protrombina.

Potencial de outros fármacos afectarem o Afdol

In vitro estudos de interacção medicamentosa em microssomas hepáticos humanos indicam que a administração concomitante com inibidores da CYP2D6 tais como a fluoxetina, paroxetina e amitriptilina pode resultar em alguma inibição do metabolismo do Afdol.

A administração de inibidores da CYP3A4, tais como o cetoconazol e a eritromicina, ou indutores, tais como a rifampina e hipericão, com Afdol pode afectar o metabolismo do Afdol conduzindo a uma exposição alterada ao Afdol.

Potencial do Afdol para afectar outras drogas

In vitro estudos de interacção medicamentosa em microssomas hepáticos humanos indicam que o Afdol não tem efeito no metabolismo da quinidina. Estudos in vitro indicam que é improvável que o Afdol iniba o metabolismo de outros fármacos mediado pelo CYP3A4 quando administrado concomitantemente com doses terapêuticas. O Afdol é um indutor ligeiro das vias metabólicas do fármaco seleccionadas, medidas em animais.

Versao:
Quais são os possíveis efeitos secundários do Afdol?

Resumo Das Reacções Adversas Ao Fármaco

As reacções adversas mais frequentemente notificadas são tonturas, náuseas, obstipação, cefaleias, sonolência e vómitos, tal como se apresenta no quadro 1.1.

Reacções Adversas Medicamentosas Dos Ensaios Clínicos

Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito específicas, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos podem não reflectir como taxas observadas na prática e não devem ser comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco. A informação relativa às reacções adversas medicamentosas dos ensaios clínicos é útil para identificar os expectativas # adversos relacionados com o fármaco e para aproximar como new jersey.

Incidência de reacções adversas para Afdol® em ensaios crónicos de dor Não maligna (ensaios de não titulação))

O Afdol® foi administrado a 550 doentes durante os períodos de extensão de dupla ocultação ou abertos em estudos de dor crónica não maligna.. Destes doentes, 375 tinham 65 ou mais anos de idade. Quadro 1.1 relata a taxa de incidência cumulativa de reacções adversas em 7, 30 e 90 dias para as reacções mais Frequentes (5% ou mais em 7 dias). Os acontecimentos mais frequentemente notificados foram no sistema nervoso central e no sistema gastrointestinal.. No geral, as taxas de incidência de experiências adversas nestes ensaios foram semelhantes para Afdol® e o controle ativo de grupos, o paracetamol com codeína, e a aspirina, com a codeína, no entanto, as taxas de saques devido a eventos adversos parecia ser maior no Afdol® grupo. Nos grupos de tratamento com Afdol, .8-24.5% dos doentes retiraram devido a um EA, em comparação com 9.6-11.6% para o acetaminofeno com codeína e 18% para o acetaminofeno.5% para aspirina com codeína

Quadro 1. 1: incidência cumulativa de reacções adversas para Afdol® em ensaios clínicos de dor Não maligna

Percentagem de doentes com reacção adversa N = 427
	Até 7 dias	Até 30 dias	Até 90 dias
Tonturas/Vertigens	26%	31%	33%
Nausea	24%	34%	40%
Prisão de ventre	24%	38%	46%
Dor	18%	26%	32%
Sonolência	16%	23%	25%
Vomito	9%	13%	17%
Prurido	8%	10%	11%
"Estimativa do SNC" número de pessoas com contactos com contactos, números apresentados são todos os contactos independentes da relação com o sistema em estudo.

Incidência de 1% a menos de 5% possível relação com a causalidade: as seguintes listas de reacções adversas que ocorreram com uma incidência de 1% a menos de 5% em ensaios clínicos, e para as quais existe a possibilidade de uma relação causal com Afdol®.

Corpo como um todo: Mal.

Cardiovascular: Vasodilatacao.

Sistema Nervoso Central: Ansiedade, confusão, perturbação da coordenação, euforia, miose, nervosismo, perturbação do sono.

Gastrintestinal: Dor Abdominal, Anorexia, flatulência.

Esqueletico: Hipertonia.

Pele: Erupcao.

Sentidos Especiais: Perturbações visuais.

Urogenital: Sintomas menopáusicos, frequência urinária, retenção urinária.

Incidência inferior a 1%, possível relação com a causalidade: as seguintes listas de reacções adversas que ocorreram com uma incidência inferior a 1% em ensaios clínicos e/ou notificadas na experiência pós-comercialização.

Corpo como um todo: Lesão acidental, reacção alérgica, anafilaxia, morte, tendência suicida, perda de peso, síndrome serotoninérgica (Alteração do estado mental, hiperreflexia, febre, tremores, agitação, diaforese, convulsões e coma).

Cardiovascular: Hipotensão ortostática, síncope, taquicardia.

Sistema Nervoso Central: Marcha anormal, amnésia, disfunção cognitiva, depressão, dificuldade de concentração, alucinações, parestesia, convulsões, Tremor.

Respiratório: Dispneia.

Pele: Síndrome de Stevens-Johnson/necrólise epidérmica tóxica, urticária, vesículas.

Sentidos Especiais: Disgeusia.

Urogenital: Disúria, perturbações menstruais.

Outras experiências adversas, relação causal desconhecida

Uma variedade de outros acontecimentos adversos foram notificados pouco frequentemente em doentes a tomar Afdol® durante os ensaios clínicos e/ou notificados durante a experiência pós-comercialização. Não foi determinada uma relação causal entre o Afdol® e estes acontecimentos. No entanto, os acontecimentos mais significativos estão listados abaixo como informação de aviso ao médico.

Cardiovascular: ECG anormal, hipertensão, hipotensão, isquemia do miocárdio, palpitações, edema pulmonar, embolia pulmonar.

Sistema Nervoso Central: Enxaqueca, perturbações da fala.

Gastrintestinal: Hemorragia Gastrointestinal, hepatite, estomatite, falência hepática.

Alterações Laboratoriais: Aumento da creatinina, elevação das enzimas hepáticas, diminuição da hemoglobina, proteinúria.

Sensorial: Cataratas, Surdez, Zumbido.

Outras experiências adversas previamente notificadas em ensaios clínicos ou notificações pós-comercialização com cloridrato de Afdol

Os eventos adversos que foram relatados com o uso de Afdol produtos incluem: reações alérgicas (incluindo anafilaxia, perturbações do edema e urticária), bradicardia, convulsões, dependência de drogas, abstinência de drogas (incluindo agitação, ansiedade, sintomas gastrointestinais, hipercinesia, insônia, nervosismo, tremores), hiperatividade, monoaminérgica, hipotensão arterial, piora da asma e depressão respiratória. Outros acontecimentos adversos que foram notificados com a utilização de medicamentos Afdol e para os quais não foi determinada uma associação causal incluem: dificuldade de concentração, hepatite, insuficiência hepática, edema pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson e tendência suicida

A síndrome serotoninérgica (cujos sintomas podem incluir Alteração do estado mental, hiperreflexia, febre, arrepios, tremor, agitação, diaforese, convulsões e coma) foi notificada com Afdol quando utilizada concomitantemente com outros agentes serotoninérgicos tais como ISRSs e IMAOs. A experiência pós-comercialização com a utilização de produtos contendo Afdol incluiu notificações raras de delírio, miose, midríase e perturbações da fala e notificações muito raras de perturbações do movimento, incluindo discinesia e distonia.

Foram notificados casos de hipoglicemia em doentes a tomar Afdol, principalmente em doentes com factores de risco predisponentes, incluindo diabetes, idosos e insuficiência renal. Deve ter-se precaução ao prescrever Afdol a doentes diabéticos. Pode ser adequada uma monitorização mais frequente dos níveis de glucose no sangue, incluindo no início ou no aumento da dose.

Toxicodependência, Toxicodependência E Dependência

O Afdol pode induzir dependência psíquica e física do tipo de morfina (μ-opióide). A dependência e o abuso, incluindo o comportamento à procura de droga e a tomada de medidas ilícitas para obter a droga, não se limitam aos doentes com antecedentes de dependência de opiáceos. Observou-se que o risco em doentes com abuso de substâncias é mais elevado. O Afdol está associado ao desejo e desenvolvimento de tolerância.

Foi estabelecido um programa de gestão de Riscos para apoiar o uso seguro e eficaz do Afdol®. Consideram-se como componentes essenciais do programa de gestão de riscos::

1. Comprometimento de não enfatizar ou destacar o status de agendamento do Afdol® (ou seja, não listado sob um cronograma para o CDSA) em suas atividades publicitárias ou promocionais.
2. Inclusão de uma declaração de equilíbrio justo aprovado pela PAAB em todos os materiais promocionais e publicitários da Afdol®.
3. Garantia de que as atividades de educação para a saúde em Gestão da dor com Afdol® incluem informação equilibrada, base em evidências e atual. Compromisso de tomar medidas razoáveis para informar os profissionais de saúde de que existe informação sobre dos benefícios e riscos aprovada pelo Canadá no domínio da Saúde, e para garantir que essa informação possa ser facilmente acessada através de fontes eletrônicas e/ou de cópias impressas.

Sintomas De Abstinência

Podem ocorrer sintomas de privação se o Afdol® for interrompido abruptamente. Estes sintomas podem incluir: ansiedade, sudação, insónia, calafrios, dor, náuseas, tremores, diarreia, sintomas respiratórios superiores, piloerecção, e raramente, alucinações. Outros sintomas que foram observados com menos frequência com a interrupção do Afdol® incluem: ataques de pânico, ansiedade grave e parestesias. A experiência clínica sugere que os sintomas de abstinência podem ser aliviados pela reinstituição da terapêutica opióide seguida de uma redução gradual e gradual da dose da medicação combinada com o suporte sintomático.