Afdol

Афдол

Синтетический опиоид, который используется в качестве гидрохлорида. Это опиоидный анальгетик, который в первую очередь является мю-опиоидным агонистом. Он имеет действия и использует те же, что и морфин. Он также оказывает угнетающее действие на кашлевой центр и может быть дан для контроля трудноизлечимого кашля, связанного с терминальным раком легких. Афдол также используется как часть лечения зависимости от опиоидных препаратов, хотя длительное применение самого метадона может привести к зависимости. (Из Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p1082-3)

Указание-это термин, используемый для обозначения списка состояний, симптомов или заболеваний, для которых лекарство назначено или используется пациентом. Например, ацетаминофен или парацетамол используется пациентом при лихорадке, или врач назначает его при головной боли или болях в теле. Теперь лихорадка, головная боль и боли в теле являются признаками парацетамола. Пациент должен быть осведомлен о показаниях лекарств, используемых при распространенных состояниях, потому что они могут быть приняты без рецепта Врача в аптеке.

Взрослые

Афдол® (Афдол гидрохлорид) показан для лечения умеренной и умеренно сильной боли у взрослых.

Гериатрического ( > 65 лет)

Здоровые пожилые люди в возрасте от 65 до 75 лет, получающие Афдол, имеют концентрацию в плазме крови и период полувыведения, сопоставимые с теми, которые наблюдаются у здоровых людей в возрасте до 65 лет. Афдол® следует назначать с большей осторожностью пациентам старше 75 лет в связи с большим потенциалом развития нежелательных явлений в этой популяции.

Педиатрия ( < 18 лет)

Безопасность и эффективность Афдола® не изучались в педиатрической популяции. Поэтому применение таблеток Афдол® не рекомендуется пациентам в возрасте до 18 лет.

Афдол это наркотическое обезболивающее.

Афдол используется для лечения умеренной и сильной боли.

Форма Афдола с пролонгированным высвобождением предназначена для круглосуточного лечения боли. Эта форма Афдола не предназначена для использования по мере необходимости при болях.

Афдол также может быть использован для целей, не перечисленных в данном руководстве по применению лекарств.

Общие Рекомендации По Дозированию

Афдол®-это препарат пролонгированного действия, предназначенный для дозирования один раз в день взрослым в возрасте 18 лет и старше. Капсулы должны быть проглочены целиком с жидкостью и не должны быть разделены, разжеваны, растворены или раздавлены. Жевание, дробление или расщепление капсулы может привести к неконтролируемой доставке Афдола, передозировке и смерти.

Не следует назначать Афдол® в дозе, превышающей 300 мг в сутки. Не используйте Афдол® более одного раза в день или одновременно с другими препаратами Афдола.

Пациенты, в настоящее время не принимающие Препараты немедленного высвобождения Афдола

Начните лечение Афдолом® в дозе 100 мг один раз в день и титруйте его по мере необходимости с шагом 100 мг каждые пять дней, чтобы достичь баланса между облегчением боли и переносимостью.

Пациенты, в настоящее время принимающие Препараты немедленного высвобождения Афдол

Рассчитайте 24-часовую дозу Afdol IR и начните общую суточную дозу Afdol®, округленную до следующего самого низкого приращения в 100 мг. Доза может быть впоследствии индивидуализирована в соответствии с потребностями пациента. Из-за ограничений в гибкости выбора дозы Афдола® некоторые пациенты, получающие продукты Afdol IR, могут быть не в состоянии перейти на Афдол®.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше

Начинать дозирование пожилого пациента (старше 65 лет) следует осторожно, обычно начиная с нижнего предела диапазона дозирования, отражающего большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии. Афдол® следует назначать с еще большей осторожностью пациентам старше 75 лет из-за большей частоты нежелательных явлений, наблюдаемых в этой популяции.

Пациенты с нарушением функции почек

Ограниченная доступность сильных доз и однократное ежедневное дозирование Афдола® не обеспечивают гибкости дозирования, необходимой для безопасного применения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не следует применять Афдол® пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ограниченная доступность сильных доз и однократное ежедневное дозирование капсул с пролонгированным высвобождением Афдола гидрохлорида не обеспечивают гибкости дозирования, необходимой для безопасного применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Не следует применять Афдол® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью).

Прекращение лечения

Симптомы отмены могут возникнуть при резком прекращении приема Афдола®. Клинический опыт применения Афдола свидетельствует о том, что симптомы абстиненции могут быть уменьшены путем сужения дозы Афдола®.

Влияние Пищи

Афдол® можно принимать независимо от приема пищи.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Афдоле?

Вы не должны принимать Афдол, если у вас аллергия на него, если вы когда-либо были зависимы от наркотиков или алкоголя, или если вы когда - либо пытались покончить с собой. Не принимайте Афдол в состоянии алкогольного опьянения (опьянения) или при приеме любого из следующих препаратов: алкоголь или уличные наркотики, наркотические обезболивающие, седативные или транквилизаторы, лекарства от депрессии, тревоги или психических заболеваний.

У некоторых людей, принимающих Афдол, случались судороги. Афдол может с большей вероятностью вызвать припадок, если у вас в анамнезе были припадки или травма головы, нарушение обмена веществ или если вы принимаете определенные лекарства, такие как антидепрессанты, миорелаксанты, наркотики или лекарства от тошноты и рвоты.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если вы считаете, что использовали слишком много этого лекарства. Передозировка Афдола может привести к летальному исходу.

Афдол может вызывать привыкание и должен использоваться только тем человеком, которому он был прописан Храните лекарство в надежном месте, где другие не смогут до него добраться .

Не раздавливайте таблетку Афдола. Это лекарство предназначено только для перорального (перорального) применения. Порошок из измельченной таблетки не следует вдыхать или разбавлять жидкостью и вводить в организм. Использование этого лекарства при вдыхании или инъекции может вызвать опасные для жизни побочные эффекты, передозировку или смерть.

Используйте перорально дезинтегрирующие таблетки Афдола по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для получения точных инструкций по дозированию.

• Принимайте Афдол перорально в виде дезинтегрирующих таблеток во рту с пищей или без нее.
• Чтобы открыть блистерную упаковку, снимите фольгу с блистера. Не проталкивайте таблетку через фольгу.
• Не жуйте, не ломайте и не раскалывайте таблетку.
• Чтобы принять Афдол перорально разлагающиеся таблетки, поместите таблетку в рот. Дайте ему раствориться, а затем проглотите его со слюной. Таблетки для перорального распада Афдола можно принимать как с водой, так и без нее.
• Если вы пропустили дозу перорально разлагающихся таблеток Афдола и принимаете его регулярно, примите его как можно скорее. Если уже почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.

Задайте своему врачу любые вопросы, которые у вас могут возникнуть о том, как использовать перорально разлагающиеся таблетки Афдола.

Использование: Маркированные показания

Обезболивание:

Длительное высвобождение: Лечение боли, достаточно сильной, чтобы потребовать ежедневного, круглосуточного, длительного лечения опиоидами и для которой альтернативные варианты лечения неадекватны.

Немедленное высвобождение: Лечение боли, достаточно сильной, чтобы потребовать опиоидного анальгетика, и для которой альтернативные методы лечения неадекватны.

Ограничения применения: Зарезервируйте Афдол для применения у пациентов, для которых альтернативные варианты лечения (например, неопиоидные анальгетики) неэффективны, не переносятся или в противном случае были бы неадекватны для обеспечения достаточного лечения боли. Афдол ЭР не показан в качестве необходимого анальгетика.

Использование вне этикетки

Преждевременная эякуляция

Данные в основном плацебо-контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что Афдол может быть полезен для лечения преждевременной эякуляции.

Смотрите также:
Какие еще препараты повлияют на Афдол?

Ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4: Одновременное применение ингибиторов CYP2D6 и/или CYP3A4, таких как хинидин, флуоксетин, пароксетин и амитриптилин (ингибиторы CYP2D6), а также кетоконазола и эритромицина (ингибиторы CYP3A4), может снизить метаболический клиренс Афдола, увеличивая риск серьезных побочных явлений, включая судороги и серотониновый синдром.

Серотонинергические препараты

Имеются постмаркетинговые сообщения о серотониновом синдроме при применении Афдола и СИОЗС/СНРИС или МАОИс и α2-адреноблокаторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Афдола с другими препаратами, которые могут влиять на серотонинергические нейромедиаторные системы, такими как СИОЗС, МАОИс, триптаны, линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным МАОИ), литий или Зверобой. Если сопутствующее лечение Афдолом препарата, влияющего на серотонинергическую нейромедиаторную систему, клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в период начала лечения и увеличения дозы.

Триптаны

Основываясь на механизме действия Афдола и потенциале развития серотонинового синдрома, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Афдола с триптаном. Если сопутствующее лечение Афдолом с триптаном клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Применение С Карбамазепином

Пациенты, принимающие карбамазепин, индуктор CYP3A4, может иметь значительно сниженный анальгетический эффект Афдола. Поскольку карбамазепин усиливает метаболизм Афдола и из-за риска приступов, связанных с Афдолом, одновременное применение Афдола и карбамазепина не рекомендуется.

Применение С Хинидином

Одновременное применение хинидин применение Афдола приводило к увеличению экспозиции Афдола на 50-60% и снижению экспозиции М1 на 50-60%. Клинические последствия этих находок неизвестны.

Применение с Дигоксином и Варфарином

Постмаркетинговое наблюдение за Афдолом выявило редкие сообщения о токсичности дигоксина и изменении эффекта варфарина, включая повышение протромбинового времени.

Потенциал влияния других препаратов на Афдол

Искусственный исследования лекарственного взаимодействия в микросомах печени человека показывают, что одновременное применение с ингибиторами CYP2D6, такими как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин, может привести к некоторому ингибированию метаболизма Афдола.

Введение ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и эритромицин, или индукторов, таких как рифампин и Зверобой, с Афдолом может повлиять на метаболизм Афдола, приводя к изменению экспозиции Афдола.

Потенциал влияния Афдола на другие лекарственные средства

Искусственный исследования лекарственного взаимодействия в микросомах печени человека показывают, что Афдол не оказывает влияния на метаболизм хинидина. Исследования In vitro показывают, что Афдол вряд ли ингибирует CYP3A4-опосредованный метаболизм других препаратов при одновременном применении в терапевтических дозах. Афдол является мягким индуктором отдельных путей метаболизма лекарственных средств, измеренных у животных.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Афдола?

Обзор Побочных Реакций На Лекарственные средства

Наиболее часто регистрируемыми побочными реакциями являются головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость и рвота, как показано в таблице 1.1.

Клинических Исследований Побочные Реакции

Поскольку клинические испытания проводятся в очень специфических условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях, может не отражать частоты, наблюдаемые на практике, и не должна сравниваться с частотой клинических испытаний другого препарата. Информация о побочных реакциях на лекарственные средства, полученная в ходе клинических испытаний, полезна для выявления побочных эффектов, связанных с лекарственными средствами, и для аппроксимации частоты их возникновения.

Частота побочных реакций на Афдол® в Хронических исследованиях Незлокачественной боли (Исследования без титрования)

Афдол® был назначен 550 пациентам в течение двойного слепого или открытого периода продления в исследованиях хронической незлокачественной боли. Из этих пациентов 375 были старше 65 лет. Таблица 1.1 сообщает о совокупной частоте побочных реакций на 7, 30 и 90 дней для наиболее частых реакций (5% или более на 7 дней). Наиболее часто регистрировались события в центральной нервной системе и желудочно-кишечном тракте. Общие показатели частоты нежелательных явлений в этих исследованиях были одинаковыми для Афдола® и активных контрольных групп, ацетаминофена с кодеином и аспирина с кодеином, однако частота отмены из-за нежелательных явлений оказалась выше в группе Афдола®.. В группах лечения Афдолом 16.8-24.5% пациентов отказались от лечения из-за АЭ, по сравнению с 9.6-11.6% для ацетаминофена с кодеином и 18.5% для аспирина с кодеином

Таблица 1.1: Кумулятивная частота побочных реакций на Афдол® в Хронических исследованиях Незлокачественной боли

Заболеваемость от 1% до менее 5%, возможно, причинно-следственная связь: ниже перечислены побочные реакции, которые возникали с частотой от 1% до менее чем 5% в клинических испытаниях и для которых существует возможность причинно-следственной связи с Афдолом®.

Организм в целом: Недомогание.

Сердечно-сосудистый: Расширение сосудов.

Центральная Нервная Система: Тревога, Спутанность сознания, Нарушение координации, Эйфория, Миоз, Нервозность, Нарушение сна.

Желудочно-кишечный: Боль в животе, Анорексия, Метеоризм.

Опорно-двигательный аппарат: Гипертония.

Кожа: Сыпь.

Особые чувства: Нарушение зрения.

Мочеполовой: Менопаузальные симптомы, частота мочеиспускания, задержка мочи.

Заболеваемость менее 1%, возможно, причинно-следственная связь: ниже перечислены побочные реакции, которые возникали с частотой менее 1% в клинических испытаниях и/или сообщались в постмаркетинговом опыте.

Организм в целом: Случайная травма, Аллергическая реакция, Анафилаксия, Смерть, Склонность к суициду, Потеря веса, Серотониновый синдром (изменение психического статуса, гиперрефлексия, лихорадка, дрожь, тремор, возбуждение, потоотделение, судороги и кома).

Сердечно-сосудистый: Ортостатическая гипотензия, Обморок, Тахикардия.

Центральная Нервная Система: Аномальная походка, Амнезия, Когнитивная дисфункция, Депрессия, Затруднение концентрации внимания, Галлюцинации, Парестезии, Судороги, Тремор.

Дыхательный: Одышка.

Кожа: Синдром Стивенса-Джонсона/Токсический эпидермальный некролиз, Крапивница, Везикулы.

Особые чувства: Извращение вкуса.

Мочеполовой: Дизурия, нарушение менструального цикла.

Другие неблагоприятные переживания, причинно-следственная связь неизвестна

Ряд других нежелательных явлений нечасто отмечался у пациентов, принимавших Афдол® во время клинических испытаний и/или в постмаркетинговом опыте. Причинно-следственная связь между Афдолом® и этими событиями не установлена. Однако наиболее значимые события перечислены ниже в качестве предупреждающей информации для врача.

Сердечно-сосудистый: Нарушение ЭКГ, Артериальная Гипертензия, Артериальная Гипотензия, Ишемия миокарда, Сердцебиение, Отек легких, Тромбоэмболия легочной артерии.

Центральная Нервная Система: Мигрень, нарушения речи.

Желудочно-кишечный: Желудочно-кишечные кровотечения, Гепатит, Стоматит, Печеночная недостаточность.

Отклонения Лабораторных Показателей: Повышение креатинина, Повышение ферментов печени, Снижение гемоглобина, Протеинурия.

Сенсорный: Катаракта, Глухота, Шум в ушах.

Другие побочные эффекты, Ранее сообщенные в Клинических испытаниях или Постмаркетинговых отчетах с применением Афдола гидрохлорида

Побочные эффекты, о которых сообщалось при применении препаратов Афдол, включают: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу), брадикардию, судороги, лекарственную зависимость, отмену лекарств (включая возбуждение, тревогу, желудочно-кишечные симптомы, гиперкинезию, бессонницу, нервозность, тремор), гиперактивность, гипоактивность, гипотензию, обострение астмы и угнетение дыхания.. Другие нежелательные явления, о которых сообщалось при применении препаратов Афдол и для которых не была определена причинно-следственная связь, включают: трудности с концентрацией внимания, гепатит, печеночную недостаточность, отек легких, синдром Стивенса-Джонсона и склонность к суициду.

Серотониновый синдром (симптомы которого могут включать изменение психического статуса, гиперрефлексию, лихорадку, дрожь, тремор, возбуждение, потоотделение, судороги и кому) был зарегистрирован при одновременном применении Афдола с другими серотонинергическими средствами, такими как СИОЗС и МАОИс. Постмаркетинговый опыт использования продуктов, содержащих Афдол, включал редкие сообщения о делирии, миозе, мидриазе и расстройстве речи, а также очень редкие сообщения о двигательных расстройствах, включая дискинезию и дистонию.

Случаи гипогликемии были зарегистрированы у пациентов, принимающих Афдол, в основном у пациентов с предрасполагающими факторами риска, включая диабет, пожилой возраст и почечную недостаточность. Следует соблюдать осторожность при назначении Афдола больным сахарным диабетом. Более частый контроль уровня глюкозы в крови может быть целесообразным, в том числе при начале или увеличении дозы.

Злоупотребление Наркотиками, Наркомания И Зависимость

Афдол может вызывать психическую и физическую зависимость морфинового типа (μ-опиоид). Зависимость и злоупотребление, включая поведение в поисках наркотиков и совершение незаконных действий для получения наркотика, не ограничиваются теми пациентами, которые ранее имели опиоидную зависимость. Было отмечено, что риск у пациентов, злоупотребляющих психоактивными веществами, выше. Афдол связан с развитием тяги и толерантности.

Была создана программа управления рисками для поддержки безопасного и эффективного использования Афдола®. Основными компонентами программы управления рисками считаются следующие:

1. Обязательство не подчеркивать и не выделять статус планирования Afdol ® (т. Е. не перечислять его в соответствии с расписанием CDSA) в своей рекламной или рекламной деятельности.
2. Включение утвержденного PAAB отчета о справедливом балансе во все рекламные и рекламные материалы Afdol®.
3. Обеспечение того, чтобы мероприятия по медицинскому просвещению по вопросам обезболивания с помощью Афдола® включали сбалансированную, научно обоснованную и актуальную информацию. Обязательство принимать разумные меры для информирования медицинских работников о том, что существует одобренная Министерством здравоохранения Канады информация о пользе и рисках для пациентов, а также обеспечить легкий доступ к этой информации через электронные и/или печатные источники.

Симптомы Абстиненции

Симптомы отмены могут возникнуть при резком прекращении приема Афдола®. Эти симптомы могут включать: беспокойство, потливость, бессонницу, окоченение, боль, тошноту, тремор, диарею, симптомы верхних дыхательных путей, пилоэрекцию и редко галлюцинации. Другие симптомы, которые наблюдались реже при прекращении приема Афдола®, включают панические атаки, сильную тревогу и парестезии. Клинический опыт показывает, что симптомы абстиненции могут быть облегчены повторным введением опиоидной терапии с последующим постепенным уменьшением дозы препарата в сочетании с симптоматической поддержкой.