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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Acnitaz 0, 1%
Tazaroteno
Espuma FABIOR® (tazaroteno), 0, 1% está indicado para o tratamento técnico de acne vulgaris em doentes com identidade igual ou superior a 12 anos.
Acnitaz de 0,1%® (tazarotene) Gel de 0,05% e 0,1% são indicadas para o tratamento tópico de pacientes estáveis psoríase em placas de até 20% de área de superfície corporal envolvimento.
Acnitaz 0, 1%® (tazaroteno) Gel 0, 1% tambémestá indicado para o tratamento técnico de dentes com acne facial vulgaris de gravidad ligeira a moderada.
Não foi estabelecida a eficácia do Acnitaz 0, 1%® (tazaroteno gel) Gel no tratamento da acne previamente tratada com outros retinoides ou resistentes a antidióticos orais.
Espuma Acnitaz 0, 1%® (tazaroteno), 0, 1% está indicado para o tratamento técnico de acne vulgaris em doentes com identidade igual ou superior a 12 anos.
A espuma FABIOR destino-se apenas a uso próprio. A espuma FABIOR não é para uso oral, oftálmico ou intravaginal.
A espuma FABIOR deve ser aplicada uma vez por dia à noite, após a lavagem com um purificador suave e secagem completa da área afectada. Dispense uma pequena quantidade de espuma na palma da mão. Utilizando como pontas dos dedos, aplique apenas espuma suficiente para cobrir ligeiramente todas as áreas afectadas da face e/ou do tronco superior com uma camada fina, massaje suavemente a espuma na pele até que a espuma desapareça. Evite os olhos, fábios e membranas mucosas. Lavar as mãos a aplicação.
Os dentes podem utilizar escondido se necessário.
Se ocorrer irritação industrial (vermelhidão, descida uo descida), como doentes devem reduzir a frequência de aplicação uo interromper temporariamente o tratamento. O tratamento pode ser retomado quando a irritação diminuir. O tratamento deve ser interpretado se persiste irritação.
Geral
A aplicação pode causar irritação excessiva na pele de certos índios sensíveis. Nos casos em que tenha sido necessário descontinuar temporariamente uma terapêutica, ou em que a dose tenha sido reduzida para uma concentração mais baixa (em doentes com psoríase) ou para um intervalo que o doente possa tolerar, a terapêutica pode ser retomada, ou uma concentração fazer fármaco ou a frequência de aplicação podem ser aumentadas à medida que o doente se torna capaz de tolerar o tratamento. A frequência de aplicação deve ser cuidadosamente monitorizada através de uma observação cuidada da resposta terapêutica clínica e da tolerância cutânea. A eficácia não foi estabelecida para menos de uma frequência de administração diária
Para a psoríase: Recomendação-se que o tratamento comece com Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) 0.05% Gel, com dosagem aumentada para 0.1% Se para tolerância e clinicamente indicado. Aplicar Acnitaz 0.1%® (gel de tazaroteno) Gel uma vez por dia, à noite, para lesões psoriáticas, utilizando o suficiente (2 mg / cm2) para cobrir apenas uma lesão com uma película fina até não mais de 20% da área de superfície corporal. Se for tomado um olho ou um duque antes da aplicação, a pele deve estar seca antes de aplicar o gel. Se forem utilizados emolientes, estes devem ser aplicados pelo menos uma hora antes da aplicação do Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel. Uma vez que a pele não afectada pode ser mais susceptível de irritação, a aplicação de tazaroteno a estas águas deve ser cuidadosamente evitada. Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel foi investigado durante até 12 meses durante ensaios clínicos na psoríase
Para acne: Limpe o rosto suavemente. Depois de a pele estar seca, aplique uma película fina de Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) Gel de 0, 1% (2 mg/cm2) uma vez por dia, à noite, na pele onde apareçam lesões de acne. Usar o suficiente para cobrir toda a área afectada. Acnitaz 0, 1%® (tazarotene gel) Gel foi investigado durante até 12 semanas durante ensaios clínicos de acne.
A espuma de Acnitaz 0, 1% destina-se apenas a uso tópico. A espuma de Acnitaz 0, 1% não é para uso oral, oftálmico ou intravaginal.
Uma espuma de acnitaz 0, 1% deve ser aplicada uma vez por dia à noite, após lavagem com um purificador ligeiro e secagem completa da área afectada. Dispense uma pequena quantidade de espuma na palma da mão. Utilizando como pontas dos dedos, aplique apenas espuma suficiente para cobrir ligeiramente todas as áreas afectadas da face e/ou do tronco superior com uma camada fina, massaje suavemente a espuma na pele até que a espuma desapareça. Evite os olhos, fábios e membranas mucosas. Lavar as mãos a aplicação.
Os dentes podem utilizar escondido se necessário.
Se ocorrer irritação industrial (vermelhidão, descida uo descida), como doentes devem reduzir a frequência de aplicação uo interromper temporariamente o tratamento. O tratamento pode ser retomado quando a irritação diminuir. O tratamento deve ser interpretado se persiste irritação.
A espuma FABIOR está contra-indicada durante a gravidez.
A espuma FABIOR pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grata. O tazaroteno provoca efeitos teratogénicos e de desenvolvimento associados aos retinóides após administração tópica ou Estatística em ratos e coelos.
Se este medicamento for utilizado durante a gravidez, ou se um doente gravar durante o tratamento com este medicamento, o tratamento deve ser interpretado e um doente informada do risco potencial para o feto..
Os retinóides podem causar danos fetais quando administrados a uma mulher grata.
Em ratos, tazaroteno 0, 05% gel, administrado topicamente durante os dias de gestão de 6 a 17 com 0, 25 mg/kg/dia (1, 5 mg/m2/dia) resultou numa redução do peso corporal fetal e numa redução da ossificação do esqueleto. Coelhos tratados topicamente com 0.25 mg/kg/dia (2.75 mg/m2, a área total da superfície corporal / dia) foi observado em gel de tazaroteno durante os dias 6 a 18 de gestação, com incidências únicas de malformações retinóides conhecidas, incluindo espinha bífida, hidrocefalia e anomalias cardíacas. Exposição estatística diária (AUCde) ao ácido tazaroténico em doses tópicas de 0.25 mg / kg / dia tazaroteno numa formulação de gel em ratos e coelos representa 0.62 e 6.7 vezes, respeitosamente, a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg/cm2 de tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal), e 0.78 e 8.4 vezes, respectivamente, a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
Como com outros retinóides, quando tazarotene foi administrado por via oral, de animais "" experimentais, atrasos de desenvolvimento foram observados em ratos, e efeitos teratogênicos e pós-implante e perda foi observada em ratos e coelhos em AUCde valores que foram de 0,55 e 13,2 vezes, respectivamente, a AUC0-24h observada em pacientes de psoríase tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% (extrapolados para aplicação tópica mais de 20% de área de superfície corporal) e 0,68 e 16,4 vezes, respectivamente, o máximo AUC0-24h sem acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% mais de 15% (alvo) área de superfície corporal.
Em um estudo fazer efeito da oral tazarotene sobre a fertilidade e desenvolvimento embrionário inicial em ratos, diminuição do número de implantação de sites, diminuição fazer tamanho da ninhada, diminuição do número de viver fetos, e diminuição do peso corporal fetal, todos os clássicos efeitos no desenvolvimento de retinóides, foram observadas quando line ratas foram administradas 2 mg/kg/dia a partir de 15 dias antes do acasalamento, através gestação dia 7. Foi notificada uma baixa incidência de malformações relacionadas com retinóides nessa dose como estando relacionadas com o tratamento. Esta dose produziu um AUCde que foi 1.7 vezes a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg / cm2 tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal) e 2.1 reza a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
A EXPOSIÇÃO CIENTÍFICA AO ÁCIDO TAZAROTÉNICO DEPENDE DA EXTENSÃO DA SUPERFÍCIE CORPORAL TRATADA. EM DIAS TRATADOS TOPICAMENTE SOBRE UMA SUPERFÍCIE CORPORAL SUFICIENTE, A EXPOSIÇÃO PODE SER DA MESMA ORDEM DE GRANDEZA QUE ESTES ANIMAIS TRATADOS POR VIA ORAL. EMBORA POSSA HAVER MENOS EXPOSIÇÃO SISTÉMICA NENHUM TRATAMENTO DA ACNE DA FACE ISOLADA DEVIDO A UMA MENOR ÁREA DE SUPERFÍCIE PARA APLICAÇÃO, O TAZAROTENO É UMA SUBSTÂNCIA TERATOGÉNICA, E NÃO SE SABE QUAL O NÍVEL DE EXPOSIÇÃO NECESSÁRIO PARA A TERATOGENICIDADE NENHUM SER HUMANO (VER
A espuma de Acnitaz 0, 1% está contra-indicada na gravidez.
A espuma de Acnitaz 0, 1% pode causar danos fetais quando administrada a uma mulher grata. O tazaroteno provoca efeitos teratogénicos e de desenvolvimento associados aos retinóides após administração tópica ou Estatística em ratos e coelos.
Se este medicamento for utilizado durante a gravidez, ou se um doente gravar durante o tratamento com este medicamento, o tratamento deve ser interpretado e um doente informada do risco potencial para o feto..
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Risco Fetal
A exposição científica ao ácido tazaroténico depende da extensão da superfície corporal tratada. Em dias tratados topicamente sobre uma superfície corporal suficiente, a exposição pode ser da mesma ordem de grandeza que nos animais tratados por via oral. O tazaroteno é uma substância teratogénica e não se sabe qual o nível de exposição necessário para a teratogénica no ser humano.
Foram notificadas 5 gravidezes em individos que participaram em ensaios clínicos de espuma de tazaroteno cópia. Um dos indivíduos foi tratado com tazaroteno tópico durante 25 dias, 2 foram tratados com espuma de veículo e os outros 2 não receberam espuma de tazaroteno uo espuma de Veículo. Os indívidos foram interpostos dos ensalos quando foi relatada a sua gravidez. A única mulher grata que foi inadvertidamente imposta a tazaroteno próprio durante o ensaio clínico deu à luz um bebé saudavel a termo completo.
Mulheres Em Idade Fértil
Como fêmeas em risco de engravidar devem ser avisadas do risco potencial e utilizar medidas contraceptivas adequadas quando for utilizada espuma de tazaroteno. A possibilidade de gravidez deve ser considerada nas mulheres em idade fértil no momento da instituição da terapêutica.
Deve obter-se um resultado sérico uo urinário negativo para um teste de gravidez com uma sensibilidade mínima de 25 mUI/mL para a gonadotropina coriónica humana (hCG) não prazo de 2 semanas antes da terapêutica com espuma FABIOR, que deve começar durante um período menstrual normal para mulheres em idade fértil. Aconselhar as pessoas sobre a necessidade de utilizar um método contraceptivo eficaz para evitar a gravidade.
Irritação Local
A espuma FABIOR deve ser utilizada com precaução em medidas com antecedentes de reacções de tolerância local ou eventualmente local. Os retinóides não devem ser utilizados na pele esfolada ou eczematosa, uma vez que podem causar irritação grave. Deve evitar-se o contacto com a boca, os olhos e as mucosas. Em caso de contacto ácido, lavar bem com água.
Alguns índios podem ter sentido da pele, descrição, ardor ou prurido excessivo. Se estes efeitos ocorrerem, o medicamento deve ser interrompido até que a integridade da pelé seja restabelecida, ou a dose deve ser reduzida para um intervalo que o doente possa tolerar. No entanto, a eficácia com uma frequência reduzida de aplicação não foi estabelecida.
Os extremos climáticos, como o vento ou o frio, podem ser mais irritantes para os pacientes que usam espuma FABIOR.
Potencial Efeito Irritante Com Medicina Cópia Concomitante Concomitante
Uma terapêutica cópia concomitante com acne deve ser utilizada com precaução, uma vez que pode ocorrer um efeito irritante cumulativo. Se ocorrer irritação ou dermatite, reduzir a frequência de aplicação ou interomper temporariamente o tratamento e recomover assim que a irritação diminuir. O tratamento deve ser interpretado se a irritação persistir.
Fotossensibilidade E Risco De Queimadura Solar
Devida à elevação susceptível à seima, a exposição à luz solar (incluindo as reduções solares) deve ser evitada. Os agentes devem ser avisados para utilizar protecções solares e vestuário de protecção ao utilizar espuma FABIOR. Os doentes com queimaduras solares devem ser adquiridos a não utilizar espuma FABIOR até estarem definitivamente recuperadas. Os doentes que minha inquietude ter uma exposição solar considerável devido à sua actividade profissional e os doentes com sensibilidade inerente à luz solar devem ter especial cuidado ao utilizar espuma FABIOR e assegurar que como precauções são observadas. Devido ao potencial de fotossensibilidade que resulta num maior risco de queimaduras solares, uma espuma FABIOR deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes pessoais uo familiares de cancro da pele
Uma espuma FABIOR deve ser administrada com precaução se o doente também estiver a tomar medicamentos conhecidos por serem fotossensíveis (p.ex., tiazidas, tetraciclinas, fluoroquinolonas, fenotiazinas, sulfonamidas) devido à possibilidade aumentada de fotossensibilidade aumentada.
Inflamabilidade
O propulsor da espuma FABIOR é insuflável. Instruir o doente para evitar o fogo, a chama e/ou o fumo durante e imediatamente após a aplicação.
Informação Do Alojamento Do Doente
Versao = = Ligações externas = = * perfil em Ogol
Informe o doente do seguinte::
- Risco Fetal associado à espuma FABIOR para mulheres em idade fértil. Aconselhar as doentes a utilizarem um método contraceptivo eficaz durante o tratamento para evitar a gravidade. Aconselhe a mente a parar a medicação se ficar grata e chame o seu médico.
- Se ocorrer irritação industrial (vermelhidão, descida uo descida), reduzir a frequência de aplicação uo interromper temporariamente o tratamento. O tratamento pode ser retomado quando a irritação diminuir.
- Não recolher espuma FABIOR no congelador.
- Evitar a exposição das águas tratadas à luz solar natural ou artificial, incluindo solários e lamas solares.
- Evitar o contacto com os olhos. Se a espuma FABIOR entrar ou se aproximar dos seus olhos, para enxaguar completamente com água.
- Lavar as mãos depois de aplicar espuma FABIOR.
- Evitar o fogo, chama ou fumar durante e imediatamente após a aplicação, uma vez que a espuma FABIOR é inflamável.
- Manter fora do alcance das crianças.
- Não para uso oftálmico, oral ou intravaginal.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Carcinogénese
Um estudo a longo prazo de tazaroteno, após administração oral de 0, 025, 0, 050 e 0, 125 mg/kg/dia em ratos, não mostrou indicações de aumento do risco carcinogénico. Com base nos dados de farmacocinética de um prazo mais curto de estudo em ratos, a dose mais elevada de 0,125 mg/kg/dia foi antecipado para dar exposição sistêmica em ratos aproximadamente 2 vezes a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de FABIOR Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
A longo prazo, a aplicação tópica de estudo de até 0,1% tazarotene em forma de gel, formulação de ratos encerrado em 88 semanas mostraram que os níveis de dose de 0,05, de 0,125, 0,25 e 1 mg/kg/dia (reduzida para 0,5 mg/kg/dia para os homens, após 41 semanas devido a uma grave irritação da pelé) revelou sem aparentes efeitos cancerígenos, quando comparado com o controle do veículo animais. Uma AUC na dose mais elevada em ratinhos foi 49 vezes superior à CUA em dentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma FABIOR 0, 1%, numa área de superficie corporal de 15%.
Na avaliação de photocarcinogenicity, tempo médio para o aparecimento de tumores foi reduzido e o número de tumores aumentou em camundongos hairless seguinte crônica tópica de dosagem com a exposição à radiação ultravioleta na tazarotene concentrações de 0,001%, de 0,005%, e de 0,01% em formulação gel para até 40 semanas.
Mutagénese
O tazaroteno não foi mutagénico no teste de Ames e não produzi aberrações cromossímicas estratificadas num sistema de linfócitos humanos. O tazaroteno não foi mutagénico nenhum ensaio de mutação genética em células dianteiras de mamíferos CHO/HGPRT e não foi clastogénico nenhum ensaio de mutação genética em células futuras de mamíferos. in vivo teste de micronúcleo de rato.
Diminuição Da Fertilização
Sem prejuízo da fertilidade foi observado em ratos quando os animais machos foram tratados durante 70 dias antes do acasalamento e as fêmeas foram tratados por 14 dias antes do acasalamento e continuando através de gestação e lactação, com tópicos doses de tazarotene gel até 0,125 mg/kg/dia. Com base em dados de outro estudo, o sistêmica da droga exposição na 0,125 mg/kg/dia dose em ratos, seria equivalente a 7,6 vezes a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de FABIOR Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Não se observa diminuição da capacidade de acção ou da fertilização em ratos machos tratados durante 70 dias do acto com doses orais até 1 mg/kg/dia de tazaroteno. A AUC na dose mais elevada em ratos foi 23 vezes superior à AUC em dentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma FABIOR 0, 1% numa área de superficie corporal de 15%.
Não se observou qualquer efeito nos parâmetros da performance uo fertilidade fazer acasalamento em ratos fêmeas tratados durante 15 dias antes do acasalamento e continuando até ao dia 7 de gestação com doses orais de tazaroteno até 2 mg/kg/dia. No entanto, houve uma diminuição significativa no número de fundamentos estéreis e um aumento dos efeitos no desenvolvimento com essa dose. A AUC na dose mais elevada em ratos foi 42 vezes superior à AUC em dentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma FABIOR 0, 1% numa área de superficie corporal de 15%.
Como capacidades reprodutivas dos animais F1, incluindo um sobrevivência e o desenvolvimento de F2, não foram afectadas pela administração tópica de tazaroteno gel uma ratos fêmea F0 progenitores desde o dia 16 de gestação até ao dia 20 de lactação, na dose máxima tolerada de 0, 125 mg/kg/dia. Com base em dados de outro estudo, uma AUC em ratos seria equivalente a 7, 6 vezes a AUC em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma FABIOR 0, 1%, numa área de superfície corporal de 15%.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria X.
A espuma FABIOR está contra-indicada durante a gravidez..
Não existem estudos adequados e bem controlados com FABIOR espuma em mulheres gráficas. FABIOR espuma está contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar gravidas. Como fêmeas em risco de gravar devem ser avisadas do risco potencial e utilizar medidas adequadas de controlo da natureza quando for utilizada espuma FABIOR. Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher em estado de liberdade estar viva no momento da instituição da terapia. Deve obter-se um resultado sérico uo urinário negativo para os testes de gravidez com uma sensibilidade para hCG até, pelo menos, 25 mUI/mL nenhum prazo de 2 semanas antes da terapêutica com espuma FABIOR, que deve começar durante um período menstrual normal para mulheres em idade fértil
Em ratos, tazaroteno 0, 05% gel administrado topicamente durante os dias 6 a 17 de gestação com 0, 25 mg/kg/dia resultou numa redução do peso corporal fetal e numa redução da ossificação fazer esqueleto. Os coelhos tratados topicamente com 0, 25 mg/kg/dia de tazaroteno gel durante os dias 6 a 18 de gestação foram observados com incidências únicas de malformações retinóides conhecidas, incluindo a espinha bífida, hidrocefalia e anomalias cardíacas.
Uma exposição sistémica (AUC) para tazarotenic ácido nenhum tópico doses de 0,25 mg/kg/dia tazarotene em forma de gel, formulação em ratos e coelhos foram de 15 e 166, respectivamente, a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de FABIOR Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Como com outros retinóides, quando tazarotene foi administrado por via oral para animais de experimentação, atrasos de desenvolvimento foram observados em ratos, e efeitos teratogênicos e pós-implante e perda foi observada em ratos e coelhos com doses de 13 e 325 vezes, respectivamente, a AUC para tazarotenic ácido acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de FABIOR Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Em fêmeas de ratos administrados por via oral 2 mg/kg/dia tazarotene a partir de 15 dias antes do acasalamento, através gestação dia 7, um número de clássico efeitos no desenvolvimento de retinóides foram observados, incluindo diminuição do número de implantação de sites, diminuição fazer tamanho da ninhada, diminuição do número de viver fetos, e diminuição do peso corporal fetal. Foi também observada uma baixa incidência de malformações relacionadas com o retinóide. A AUC em ratos foi 42 vezes superior à AUC em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma FABIOR 0, 1% numa área de superficie corporal de 15%.
mae
Doses únicas cópias de 14C-tazaroteno para a pele de ratos lactantes, foi detectada radioactividade no leite, sugerindo que haveria transferência de material relacionado com o termo para a descendência através do leite. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. A utilização segura de espuma FABIOR durante o pagamento não foi determinada. Deve ser tomada uma decisão de interromper a amamentação ou de interromper a terapêutica com espuma FABIOR, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia da espuma FABIOR em doentes pediatricos com menos de 12 anos de idade não foramestabelecidas. Os estudos clínicos da espuma FABIOR incluiram 860 pessoas com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos com acne vulgaris.
Uso Geriátrico
A espuma FABIOR para o tratamento da acne não foi clinicamente avaliada em pessoas com mais de 65 anos.
AVISO
Gravidez Categoria X
Versao CONTRA seccao. As mulheres em risco de engravidar devem ser avisadas do risco potencial e devem utilizar medidas contraceptivas adequadas quando for utilizado o Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno). Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher em estado oficial na altura da instituição da terapia. Um resultado negativo nenhum teste de gravidez com uma sensibilidade de pelo menos 50 mUI/mL para a hCG deve ser obtido nas 2 semanas anteriores à terapêutica com Acnitaz 0, 1%® (tazarotene em gel Gel, que deve iniciar-se durante um período menstrual normal.
PRECAUCAO
Geral
Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) só deve ser aplicado nas águas afectadas. Exclusivamente para uso externo. Evite o contacto com os velhos, pálpebras e boca. Se ocorrer contacto com os olhos, lave abundantemente com água. A segurança da utilização de Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) em mais de 20% da área de superfície corporal não foi estabelecida na psoríase uo acne.
Os retinóides não devem ser utilizados na pele eczematosa, uma vez que podem causar irritação grave.
Devido à elevada susceptibilidade à queima, uma exposição à luz solar (incluindo lâmpadas solares) deve ser evitada, a menos que se considere clinicamente necessário, e empresas casos, a exposição deve ser minimizada durante uma utilização de Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel. Os agentes devem ser avisados para utilizar protecções solares (SPF mínimo de 15) e vestuário de protecção ao utilizar Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel. Os doentes com queimaduras solares devem ser adicionais a não utilizar Acnitaz 0.1%® (gel de tazaroteno) Gel até recuperação completa. Os doentes que podem ter uma exposição solar considerável devido à sua ocupação e os doentes com sensibilidade inerente à luz solar devem ter especial precaução ao utilizar Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel e garantir que as precauções descritas na subsecção informação para os doentes são observados
Acnitaz de 0,1%® (tazarotene em gel Gel deve ser administrado com cautela se o paciente também estiver a tomar medicamentos conhecidos para ser fotossensibilizadores (por exemplo, como tiazidas, tetraciclinas, fluoroquinolonas, fenotiazinas, sulfonamidas), devido a maior possibilidade aumentada de fotossensibilidade.
Alguns índios podem ter sentido dourado, ardor, vermelhidão da pele ou descamação. Se estes efeitos ocorrerem, o medicamento deve ser interrompido até que a integridade da pelé seja restabelecida, ou a dose deve ser reduzida para um intervalo que o doente possa tolerar. No entanto, a eficácia com uma frequência reduzida de aplicação não foi estabelecida. Alternativamente, os doentes com psoríase que estão a ser tratados com a concentração de 0, 1% podem mudar para a concentração mais baixa.
Os extremos climáticos, como o vento ou o frio, podem ser mais irritantes para os pacientes que usam Acnitaz 0, 1%® (gel tazaroteno).
Informação para os doentes
Versao Folheto Informativo Do Doente.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilização
Um estudo a longo prazo de tazaroteno, após administração oral de 0, 025, 0, 050 e 0, 125 mg/kg/dia em ratos, não mostrou indicações de aumento dos riscos carcinogénicos. Com base nos dados de farmacocinética de um prazo mais curto de estudo em ratos, a dose mais elevada de 0,125 mg/kg/dia foi antecipado para dar exposição sistémica (AUCde) em ratos equivalente a 0.32 vezes um AUC0-24h observada em pacientes de psoríase tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% (extrapolados para aplicação tópica mais de 20% de área de superfície corporal), e 0,38 vezes o valor máximo AUC0-24h sem acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% mais de 15% (alvo) área de superfície corporal
Na avaliação de foto co-carcinógeno, tempo médio para o aparecimento de tumores diminuiu, e o número de tumores aumentou em camundongos hairless seguinte crônica tópica de dosagem com intercurrent uma exposição à radiação ultravioleta na tazarotene concentrações de 0,001%, de 0,005%, e de 0,01% em formulação gel para até 40 semanas.
Um estudo de aplicação tópica a longo prazo até 0.1% de tazaroteno numa formulação de gel em ratinhos terminados às 88 semanas demonstrou que níveis de dose de 0.05, 0.125, 0.25, e 1 mg / kg / dia (reduzido para 0.5 mg / kg / dia para os machos após 41 semanas devido a uma irritação dérmica grave) não revelaram efeitos carcinogénicos aparentes quando comparados com os animais de controlo do veículo, os animais de controlo não tratados não foram completamente avaliados. . Uma exposição sistémica (AUC0-12h) na dose mais elevada foi 2 vezes superior à AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg/cm2 de tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal), e 2.5 dias a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
Verificou-se que o tazaroteno não é mutagénico nenhum teste de Ames utilizando Salmonella e E. coli e não produziu aberrações cromossómicas estruturais num ensaio de linfócitos humanos. O tazaroteno também não foi mutagénico nenhum ensaio de mutação genética avançada de células de mamíferos CHO/HGPRT e não foi clastogénico nenhum ensaio in vivo de micronúcleos de ratinho.
Sem prejuízo da fertilidade ocorreu em ratos quando os animais machos foram tratados durante 70 dias antes do acasalamento e as fêmeas foram tratados por 14 dias antes do acasalamento e continuando através de gestação e lactação, com tópicos doses de tazarotene gel 0.125 mg / kg / dia. Com base em dados de outro estado, a exposição estatística ao farmaco (AUCde) no rato seria equivalente a 0.31 vezes a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal), e 0.38 reza a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
Qualquer perda por imparidade de desempenho sem acasalamento ou a fertilidade foi observado em ratos machos tratados durante 70 dias antes do acasalamento com doses orais de até 1 mg/kg/dia tazarotene, que produziu um AUCde que foi de 0,95 vezes o AUC0-24h observada em pacientes de psoríase tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% (extrapolados para aplicação tópica mais de 20% de área de superfície corporal), e 1,2 vezes o valor máximo AUC0-24h sem acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% mais de 15% (alvo) área de superfície corporal.
Não se observou qualquer efeito nos parâmetros de desempenho uo fertilidade fazer acasalamento em ratos fêmea tratados durante 15 dias antes do acasalamento e continuando até ao dia 7 de gestação com doses orais de tazaroteno até 2 mg/kg/dia. No entanto, verificou-se uma diminuição significativa do número de fundamentos estéreis e um aumento dos efeitos no desenvolvimento com 2 mg/kg/dia (ver CONTRA). Esta dose produzido um AUC0-24h que foi 1,7 vezes superior àquela observada em pacientes de psoríase tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% (extrapolados para aplicação tópica mais de 20% de área de superfície corporal), e 2,1 vezes o máximo AUC0-24h sem acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% mais de 15% (alvo) área de superfície corporal.
Como capacidades reprodutivas dos animais F1, incluindo um sobrevivência e o desenvolvimento de F2, não foram afectadas pela administração tópica de tazaroteno gel uma ratos fêmea F0 progenitores desde o dia 16 de gestação até ao dia 20 de lactação, na dose máxima tolerada de 0.125 mg / kg / dia. Com base em dados de outro estado, a exposição estatística ao farmaco (AUCde) no rato seria equivalente a 0.31 vezes a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal), e 0.38 reza a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
Gravidez
Efeitos Teratogénicos-Categoria X
Versao CONTRA seccao. As mulheres em idade fértil devem utilizar medidas contraceptivas adequadas quando Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel é utilizado. Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher em estado oficial na altura da instituição da terapeutica. Um resultado negativo para um teste de gravidez com uma sensibilidade de pelo menos 50 mUI/mL para a hCG deve ser obtido nas 2 semanas anteriores ao Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel, que deve comer durante um período menstrual normal. Não existem estudos adequados bem controlados em mulheres. Embora possa haver menos exposição sistémica nenhum tratamento da acne fazer rosto sozinho, devido à menor área de superfície para a aplicação, tazarotene é um teratogênicos substância, e não se sabe qual o nível de exposição é necessário para carcinogenicidade em seres humanos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética).
mae
Doses únicas cópias de 14C-tazaroteno para a pele de ratos lactantes, foi detectada radioactividade no leite, sugerindo que haveria transferência de material relacionado com o termo para a descendência através do leite. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Deve ter-se precaução quando tazaroteno é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia do tazaroteno não foram estabelecidas em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
Uso Geriátrico
Do número total de índios em estudos clínicos de tazaroteno gels, 0.05% e 0.1% para a psoríase em placas, 163 tinham mais de 65 anos. Índia com mais de 65 anos de identidade apresentados mais concorrentes e taxas de sucesso do tratamento mais baixas após 12 semanas de utilização de Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel em comparação com os 65 anos de idada e mais novos. Actualmente, não existe outra experiência clínica fiável sobre as diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos. Tazaroteno-gel para o tratamento da acne não foi clinicamente avançado em pessoas com mais de 65 anos de idade
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Risco Fetal
A exposição científica ao ácido tazaroténico depende da extensão da superfície corporal tratada. Em dias tratados topicamente sobre uma superfície corporal suficiente, a exposição pode ser da mesma ordem de grandeza que nos animais tratados por via oral. O tazaroteno é uma substância teratogénica e não se sabe qual o nível de exposição necessário para a teratogénica no ser humano.
Foram notificadas 5 gravidezes em individos que participaram em ensaios clínicos de espuma de tazaroteno cópia. Um dos indivíduos foi tratado com tazaroteno tópico durante 25 dias, 2 foram tratados com espuma de veículo e os outros 2 não receberam espuma de tazaroteno uo espuma de Veículo. Os indívidos foram interpostos dos ensalos quando foi relatada a sua gravidez. A única mulher grata que foi inadvertidamente imposta a tazaroteno próprio durante o ensaio clínico deu à luz um bebé saudavel a termo completo.
Mulheres Em Idade Fértil
Como fêmeas em risco de engravidar devem ser avisadas do risco potencial e utilizar medidas contraceptivas adequadas quando for utilizada espuma de tazaroteno. A possibilidade de gravidez deve ser considerada nas mulheres em idade fértil no momento da instituição da terapêutica.
Deve obter-se um resultado sérico uo urinário negativo para os testes de gravidez com uma sensibilidade de pelo menos 25 mUI/mL para gonadotropina coriónica humana (hCG) não prazo de 2 semanas antes da terapêutica com espuma de Acnitaz 0, 1%, a qual deve começar durante um período menstrual normal para mulheres em idade fértil. Aconselhar as pessoas sobre a necessidade de utilizar um método contraceptivo eficaz para evitar a gravidade.
Irritação Local
A espuma de Acnitaz 0, 1% deve ser utilizada com precaução em doentes com antecedentes de reacções de tolerabilidade local ou hipersensibilidad local. Os retinóides não devem ser utilizados na pele esfolada ou eczematosa, uma vez que podem causar irritação grave. Deve evitar-se o contacto com a boca, os olhos e as mucosas. Em caso de contacto ácido, lavar bem com água.
Alguns índios podem ter sentido da pele, descrição, ardor ou prurido excessivo. Se estes efeitos ocorrerem, o medicamento deve ser interrompido até que a integridade da pelé seja restabelecida, ou a dose deve ser reduzida para um intervalo que o doente possa tolerar. No entanto, a eficácia com uma frequência reduzida de aplicação não foi estabelecida.
Os extremos climáticos, como o vento ou o frio, podem ser mais irritantes para os pacientes usando espuma de 0,1% Acnitaz.
Potencial Efeito Irritante Com Medicina Cópia Concomitante Concomitante
Uma terapêutica cópia concomitante com acne deve ser utilizada com precaução, uma vez que pode ocorrer um efeito irritante cumulativo. Se ocorrer irritação ou dermatite, reduzir a frequência de aplicação ou interomper temporariamente o tratamento e recomover assim que a irritação diminuir. O tratamento deve ser interpretado se a irritação persistir.
Fotossensibilidade E Risco De Queimadura Solar
Devida à elevação susceptível à seima, a exposição à luz solar (incluindo as reduções solares) deve ser evitada. Os agentes devem ser avisados para utilizar protecções solares e vestuário de protecção ao utilizar Acnitaz 0.Espuma a 1% . Os doentes com queimaduras solares devem ser adicionais a não utilizar Acnitaz 0.1% de espuma até recuperação completa. Os doentes que podem ter uma exposição solar considerável devido à sua ocupação e os doentes com sensibilidade inerente à luz solar devem ter especial precaução ao utilizar Acnitaz 0.1% de espuma e assurar que as precauções são observadas. Devido ao potencial de fotossensibilidade que resulta num maior risco de queimadura solar, Acnitaz 0.1% de espuma deve ser utilizada com precaução em doenças com antecedentes pessoais ou familiares de cancro da pele
Acnitaz de 0,1% de Espuma deve ser administrado com cuidado se o paciente também estiver a tomar medicamentos conhecidos para ser fotossensibilizadores (por exemplo, como tiazidas, tetraciclinas, fluoroquinolonas, fenotiazinas, sulfonamidas), devido a maior possibilidade aumentada de fotossensibilidade.
Inflamabilidade
O propelente na espuma de Acnitaz 0,1% é inflamável. Instruir o doente para evitar o fogo, a chama e/ou o fumo durante e imediatamente após a aplicação.
Informação Do Alojamento Do Doente
Versao = = Ligações externas = = * perfil em Ogol
Informe o doente do seguinte::
- Risco Fetal associado à espuma de Acnitaz 0, 1% para mulheres em idade fértil. Aconselhar as doentes a utilizarem um método contraceptivo eficaz durante o tratamento para evitar a gravidade. Aconselhe a mente a parar a medicação se ficar grata e chame o seu médico.
- Se ocorrer irritação industrial (vermelhidão, descida uo descida), reduzir a frequência de aplicação uo interromper temporariamente o tratamento. O tratamento pode ser retomado quando a irritação diminuir.
- Não colocar espuma de Acnitaz a 0, 1% no congelador.
- Evitar a exposição das águas tratadas à luz solar natural ou artificial, incluindo solários e lamas solares.
- Evitar o contacto com os olhos. Se a espuma Acnitaz 0,1% entrar ou se aproximar dos olhos, lavar cuidadosamente com água.
- Lavar as mãos apóses aplicação de espuma de 0, 1% de Acnitaz.
- Evitar o fogo, a chama ou o fumo durante e imediatamente após a aplicação, uma vez que a espuma Acnitaz 0,1% é inflamável.
- Manter fora do alcance das crianças.
- Não para uso oftálmico, oral ou intravaginal.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Carcinogénese
Um estudo a longo prazo de tazaroteno, após administração oral de 0, 025, 0, 050 e 0, 125 mg/kg/dia em ratos, não mostrou indicações de aumento do risco carcinogénico. Com base nos dados de farmacocinética de um prazo mais curto de estudo em ratos, a dose mais elevada de 0,125 mg/kg/dia foi antecipado para dar exposição sistêmica em ratos aproximadamente 2 vezes a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de Acnitaz De 0,1% de Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
A longo prazo, a aplicação tópica de estudo de até 0,1% tazarotene em forma de gel, formulação de ratos encerrado em 88 semanas mostraram que os níveis de dose de 0,05, de 0,125, 0,25 e 1 mg/kg/dia (reduzida para 0,5 mg/kg/dia para os homens, após 41 semanas devido a uma grave irritação da pelé) revelou sem aparentes efeitos cancerígenos, quando comparado com o controle do veículo animais. Uma AUC na dose mais elevada em ratinhos foi 49 vezes superior à CUA em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma de Acnitaz 0, 1%, numa área de superfície corporal de 15%.
Na avaliação de photocarcinogenicity, tempo médio para o aparecimento de tumores foi reduzido e o número de tumores aumentou em camundongos hairless seguinte crônica tópica de dosagem com a exposição à radiação ultravioleta na tazarotene concentrações de 0,001%, de 0,005%, e de 0,01% em formulação gel para até 40 semanas.
Mutagénese
O tazaroteno não foi mutagénico no teste de Ames e não produzi aberrações cromossímicas estratificadas num sistema de linfócitos humanos. O tazaroteno não foi mutagénico nenhum ensaio de mutação genética em células dianteiras de mamíferos CHO/HGPRT e não foi clastogénico nenhum ensaio de mutação genética em células futuras de mamíferos. in vivo teste de micronúcleo de rato.
Diminuição Da Fertilização
Sem prejuízo da fertilidade foi observado em ratos quando os animais machos foram tratados durante 70 dias antes do acasalamento e as fêmeas foram tratados por 14 dias antes do acasalamento e continuando através de gestação e lactação, com tópicos doses de tazarotene gel até 0,125 mg/kg/dia. Com base em dados de outro estudo, o sistêmica da droga exposição na 0,125 mg/kg/dia dose em ratos, seria equivalente a 7,6 vezes a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de Acnitaz De 0,1% de Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Não se observa diminuição da capacidade de acção ou da fertilização em ratos machos tratados durante 70 dias do acto com doses orais até 1 mg/kg/dia de tazaroteno. Uma AUC na dose mais elevada em ratos foi 23 vezes superior à CUA em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma de Acnitaz 0, 1%, numa área de superfície corporal de 15%.
Não se observou qualquer efeito nos parâmetros da performance uo fertilidade fazer acasalamento em ratos fêmeas tratados durante 15 dias antes do acasalamento e continuando até ao dia 7 de gestação com doses orais de tazaroteno até 2 mg/kg/dia. No entanto, houve uma diminuição significativa no número de fundamentos estéreis e um aumento dos efeitos no desenvolvimento com essa dose. Uma AUC na dose mais elevada em ratos foi 42 vezes superior à CUA em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma de Acnitaz 0, 1%, numa área de superfície corporal de 15%.
Como capacidades reprodutivas dos animais F1, incluindo um sobrevivência e o desenvolvimento de F2, não foram afectadas pela administração tópica de tazaroteno gel uma ratos fêmea F0 progenitores desde o dia 16 de gestação até ao dia 20 de lactação, na dose máxima tolerada de 0, 125 mg/kg/dia. Com base em dados de outro estudo, a CUA, em ratos, seria equivalente a 7,6 vezes a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de Acnitaz De 0,1% de Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria X.
Acnitaz 0, 1% de espuma está contra-indicada na gravidez..
Não existem estudos adequados e bem controlados com Acnitaz 0.1% de espuma em mulheres gráficas. Acnitaz 0.1% de espuma está contra-indicada em mulheres que estão ou podem ficar Grutas. As mulheres em idade fértil devem ser alertadas para o risco potencial e utilizar medidas contraceptivas adequadas quando o Acnitaz 0.É utilizada espuma a 1% . Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher em estado de liberdade estar viva no momento da instituição da terapia. Deve obter-se um resultado sérico uo urinário negativo para um teste de gravidez com uma sensibilidade para hCG até, pelo menos, 25 mUI/mL nas 2 semanas anteriores à terapêutica com Acnitaz 0.1% de espuma, que deve comer durante um período menstrual normal para as mulheres em idade fértil
Em ratos, tazaroteno 0, 05% gel administrado topicamente durante os dias 6 a 17 de gestação com 0, 25 mg/kg/dia resultou numa redução do peso corporal fetal e numa redução da ossificação fazer esqueleto. Os coelhos tratados topicamente com 0, 25 mg/kg/dia de tazaroteno gel durante os dias 6 a 18 de gestação foram observados com incidências únicas de malformações retinóides conhecidas, incluindo a espinha bífida, hidrocefalia e anomalias cardíacas.
Uma exposição sistémica (AUC) para tazarotenic ácido nenhum tópico doses de 0,25 mg/kg/dia tazarotene em forma de gel, formulação em ratos e coelhos foram de 15 e 166, respectivamente, a AUC em acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de Acnitaz De 0,1% de Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Como com outros retinóides, quando tazarotene foi administrado por via oral para animais de experimentação, atrasos de desenvolvimento foram observados em ratos, e efeitos teratogênicos e pós-implante e perda foi observada em ratos e coelhos com doses de 13 e 325 vezes, respectivamente, a AUC para tazarotenic ácido acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de Acnitaz De 0,1% de Espuma de 0,1% mais de 15% de área de superfície corporal.
Em fêmeas de ratos administrados por via oral 2 mg/kg/dia tazarotene a partir de 15 dias antes do acasalamento, através gestação dia 7, um número de clássico efeitos no desenvolvimento de retinóides foram observados, incluindo diminuição do número de implantação de sites, diminuição fazer tamanho da ninhada, diminuição do número de viver fetos, e diminuição do peso corporal fetal. Foi também observada uma baixa incidência de malformações relacionadas com o retinóide. A AUC em ratos foi 42 vezes superior à AUC em dentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de espuma de Acnitaz 0, 1% sobre uma área de superfície corporal de 15%.
mae
Doses únicas cópias de 14C-tazaroteno para a pele de ratos lactantes, foi detectada radioactividade no leite, sugerindo que haveria transferência de material relacionado com o termo para a descendência através do leite. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. A utilização segura de espuma de Acnitaz a 0, 1% durante o pagamento não foi estabelecida. Deve ser tomada uma decisão de interromper a amamentação ou de interromper a terapêutica com espuma de 0, 1% de Acnitaz, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia da espuma de Acnitaz 0, 1% em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas. Os estudos clínicos da espuma de Acnitaz 0, 1% incluiram 860 pessoas com idades compreendidas entre os 12 e os 17 anos com acne vulgar.
Uso Geriátrico
A espuma de Acnitaz 0, 1% Para o tratamento da acne não foi clinicamente avaliada em pessoas com mais de 65 anos.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática.
Os dados de segurança refletem a exposição à espuma FABIOR em 744 índios com acne vulgaris. Os índios tinham idades compreendidas entre os 12 e os 45 anos e foram tratados uma vez por dia à noite durante 12 semanas. As reacções adversas notificadas em ≥ 1% dos indivíduos tratados com espuma FABIOR são apresentadas na Tabela 1. A maioria das reacções adversas foi de gravidade ligeira a moderada. As reacções adversas graves representam 3, 0% dos indivíduos tratados. Globalmente, 2, 7% (20 / 744) dos indívidos continuam a operar a espuma FABIOR devido a reações cortadas locais.
Tabela 1: incidência de reacções adversas em ≥ 1% dos indivíduos tratados com espuma FABIOR
FABIOR Foam n = 744 | Espuma Do Veículo N = 741 | |
Doentes com qualquer reacção adversa, n (%) | 163 (22) | 19 (3) |
Irritação no local de Aplicação | 107 (14) | 9 (1) |
Secura do local de Aplicação | 50 (7) | 8 (1) |
Eritema no local de Aplicação | 48 (6) | 3 ( < 1) |
Esfoliação do local de Aplicação | 44 (6) | 3 ( < 1) |
Do no local de Aplicação | 9 (1) | 0 |
Fotossensibilidade no local de aplicação (incluido queimaduras solares)) | 8 (1) | 3 ( < 1) |
Prurido no local de Aplicação | 7 (1) | 3 ( < 1) |
Dermatite no local de Aplicação | 6 (1) | 1 ( < 1) |
Como reacções adversas adicionais que foram notificadas em < 1% dos indivíduos tratados com espuma FABIOR incluíram reacções no local de aplicação (incluindo descoloração, desconforto, edema, erupção cutânea e inchaço), dermatite, impetigo e prurido.
Como reacções cutâneas locais, secura, eritema e descamação avaliadas activamente pelo investigador e queimadura/picadas e prurido notificados pelo indivíduo foram avaliadas no início, durante o tratamento e no final do tratamento. Durante 12 semanas de tratamento, dada reacção cutânea local atingiu o pico na semana 2 e redução gradual a partir daí, com a utilização continuada de espuma FABIOR.
Em estudos de segurança química humana, o tazaroteno 0, 05% e 0, 1% de géis não induziram sensibilidade por contacto, fototoxicidade uo fotoalergia.
Psoriase
Os concorrentes mais frequentemente notificados com Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel 0.05% e 0.1% foramlimados à pelecomment. Os que ocorreram em 10 a 30% dos doentes, por ordem decrescente, incluíram prurido, ardor/picadas, eritema, agravamento da psoríase, irritação e dor cutânea. Então, expectativas # que ocorreram em 1 a 10% dos doentes incluíram erupção cutânea, descamação, dermatite de contacto irritante, inflamação cutânea, fissura, hemorragia e pelé seca. Observaram-se aumentos no "agravamento da psoríase" e no "eritema induzido pelo sol" em alguns doentes durante o 4. o a 12. O meses, em comparação com os primeiros três meses de um estudo de 1 ano. Em geral, a incidência de contactos adversos com Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel 0.05% foi 2 a 5% inferior à observada com Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel 0.1%
Acne
Os eventos adversos mais frequentes relatados com Acnitaz de 0,1%® (tazarotene em gel Gel 0,1% no tratamento da acne, ocorrendo em 10 a 30% dos pacientes, em ordem decrescente, incluído / a / a descamação, ardor/ardência, pele seca, eritema e prurido. Os factos que afectam em 1 a 10% dos doentes incluem irritação, dor na pele, fissura, edema localizado e descoloração da pele.
Frequente (≥1 / 10)
As seguintes reacções adversas foram identificadas durante a utilização pós-comercialização de Acnitaz 0, 1%® (tazarotene gel) Gel 0, 05% e 0, 1% na prática clínica. Uma vez que são notificados voluntariamente a partir de uma população de tamanho desconhecido, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência uo estabelecer uma relação causal com o gel Acnitaz 0, 1%® (tazaroteno gel). As reacções incluem: blister, erupção cutânea, descoloração da pele (incluindo hiperpigmentação da pele ou hipopigmentação da pele) e dor.
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática.
Os dados de segurança refletem a exposição à espuma de Acnitaz 0, 1% em 744 índios com acne vulgaris. Os índios tinham idades compreendidas entre os 12 e os 45 anos e foram tratados uma vez por dia à noite durante 12 semanas. Como reacções adversas notificadas em ≥ 1% dos indivíduos tratados com espuma de Acnitaz 0, 1% são apresentadas na Tabela 1. A maioria das reacções adversas foi de gravidade ligeira a moderada. As reacções adversas graves representam 3, 0% dos indivíduos tratados. Globalmente, 2, 7% (20 / 744) dos indivíduos interessados a formação de espuma de Acnitaz 0, 1% devida a reacções cortadas locais.
Tabela 1: incidência de reacções adversas em ≥ 1% dos indivíduos tratados com espuma de Acnitaz 0, 1%
Acnitaz 0, 1% De Espuma N = 744 | Espuma Do Veículo N = 741 | |
Doentes com qualquer reacção adversa, n (%) | 163 (22) | 19 (3) |
Irritação no local de Aplicação | 107 (14) | 9 (1) |
Secura do local de Aplicação | 50 (7) | 8 (1) |
Eritema no local de Aplicação | 48 (6) | 3 ( < 1) |
Esfoliação do local de Aplicação | 44 (6) | 3 ( < 1) |
Do no local de Aplicação | 9 (1) | 0 |
Fotossensibilidade no local de aplicação (incluido queimaduras solares)) | 8 (1) | 3 ( < 1) |
Prurido no local de Aplicação | 7 (1) | 3 ( < 1) |
Dermatite no local de Aplicação | 6 (1) | 1 ( < 1) |
Como reacções adversas adicionais que foram notificadas em < 1% dos indivíduos tratados com espuma de Acnitaz 0, 1% incluíram reacções no local de aplicação (incluindo descoloração, desconforto, edema, erupção cutânea e tumefacção), dermatite, impetigo e prurido.
Como reacções cutâneas locais, secura, eritema e descamação avaliadas activamente pelo investigador e queimadura/picadas e prurido notificados pelo indivíduo foram avaliadas no início, durante o tratamento e no final do tratamento. Durante 12 semanas de tratamento, dada reacção cutânea local atingiu o pico na semana 2 e redução gradual a partir daí com uma utilização continuada de espuma de Acnitaz 0, 1%.
A aplicação tópica excessiva de espuma FABIOR poder levar a diferença marcada, descrição ou descrição.. O tratamento da ingestão ácido ou da aplicação excessiva na pele deve ser estritamente indicado.
Uso tópico excepcional de Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) pode levar a vermelhidão marcada, descrição ou descrição (ver PRECAUCAO: Geral).
Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) géis 0, 05% e 0, 1% não se destinam à administração oral. Uma ingestão Oral de fazer fármaco pode provocar os mesmos efeitos adversos que os associados à ingestão oral excessiva de vitamina A (hipervitaminose A) ou outros retinóides. Se ingerir ingerência oral, o dia deve ser monitorado e devem ser administradas medidas de apoio adequadas, conforme necessário.
Aplicação tópica excessiva de espuma Acnitaz 0, 1% pode levar a diferença marcada, descrição ou descrição.. O tratamento da ingestão ácido ou da aplicação excessiva na pele deve ser estritamente indicado.
A farmacodinâmica da espuma FABIOR é descoberta.
Desconhece-se a farmacodinâmica da espuma de Acnitaz 0, 1%.
Após aplicação tópica, o tazaroteno sofre hidrólise de esterase para formar o seu metabolito activo, ácido tazaroténico. O ácido tazaroténico liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (superior a 99%). O tazaroteno e o ácido tazaroténico foram metabolizados em sulfóxidos, sulfonas e outros metabolitos polares que foram eliminados através das vias urinária e fecal.
Exposição estatística após aplicação tópica de espuma FABIOR 0.1% foi avaliado num ensaio. Doentes com idade igual ou superior a 15 anos com acne moderada a grave aplicaram aproximadamente 3.7 gramas de espuma FABIOR 0.1% (n = 13) a aproximadamente 15% da superfície corporal (face, parte superior do pórax, parte superior das costas e ombros) uma vez por dia durante 22 dias. No dia 22, a Cmax média (±DP) do ácido tazaroténico foi 0.43 (±0.19) ng / mL, a AUC0-24h - foi 6.98 (±3.56) ng * h / mL e a semi-vida foi de 21.7 (±15.7) horas. A mediana do Tmax foi de 6 horas (intervalo: 4.4 a 12 horas). A AUC0-24h para o ácido tazaroténico foi aproximadamente 50 vezes superior em comparação com o composto original tazaroteno. A semi-vida média (±DP) do tazaroteno foi de 8.1 (±3.7) horas
Observou-se acumulação com doses repetidas uma vez ao dia, uma vez que, como concentrações de ácido tazaroténico anteriores eram mensuráveis na maioria dos indivíduos. O estado estatal foi atingido nos 22 dias após a aplicação diária. A administração de uma vez por dia resultou em pouca uo nenhuma acumulação de tazaroteno, uma vez que, como concentrações anteriores foram maioritariamente inferiores ao limite de quantificação durante todo o estudo.
mae
Doses únicas cópias de 14C-tazaroteno para a pele de ratos lactantes, foi detectada radioactividade no leite, sugerindo que haveria transferência de material relacionado com o termo para a descendência através do leite. Desconhece-se se este medicamento é excretado no leite humano. Deve ter-se precaução quando tazaroteno é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia do tazaroteno não foram estabelecidas em doentes pediátricos com menos de 12 anos de idade.
Uso Geriátrico
Do número total de índios em estudos clínicos de tazaroteno gels, 0.05% e 0.1% para a psoríase em placas, 163 tinham mais de 65 anos. Índia com mais de 65 anos de identidade apresentados mais concorrentes e taxas de sucesso do tratamento mais baixas após 12 semanas de utilização de Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel em comparação com os 65 anos de idada e mais novos. Actualmente, não existe outra experiência clínica fiável sobre as diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos. Tazaroteno-gel para o tratamento da acne não foi clinicamente avançado em pessoas com mais de 65 anos de idade
SobredosagemOVERDOSE
Uso tópico excepcional de Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) pode levar a vermelhidão marcada, descrição ou descrição (ver PRECAUCAO: Geral).
Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) géis 0, 05% e 0, 1% não se destinam à administração oral. Uma ingestão Oral de fazer fármaco pode provocar os mesmos efeitos adversos que os associados à ingestão oral excessiva de vitamina A (hipervitaminose A) ou outros retinóides. Se ingerir ingerência oral, o dia deve ser monitorado e devem ser administradas medidas de apoio adequadas, conforme necessário.
CONTRA
Os retinóides podem causar danos fetais quando administrados a uma mulher grata.
Em ratos, tazaroteno 0, 05% gel, administrado topicamente durante os dias de gestão de 6 a 17 com 0, 25 mg/kg/dia (1, 5 mg/m2/dia) resultou numa redução do peso corporal fetal e numa redução da ossificação do esqueleto. Coelhos tratados topicamente com 0.25 mg/kg/dia (2.75 mg/m2, a área total da superfície corporal / dia) foi observado em gel de tazaroteno durante os dias 6 a 18 de gestação, com incidências únicas de malformações retinóides conhecidas, incluindo espinha bífida, hidrocefalia e anomalias cardíacas. Exposição estatística diária (AUCde) ao ácido tazaroténico em doses tópicas de 0.25 mg / kg / dia tazaroteno numa formulação de gel em ratos e coelos representa 0.62 e 6.7 vezes, respeitosamente, a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg/cm2 de tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal), e 0.78 e 8.4 vezes, respectivamente, a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg/cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
Como com outros retinóides, quando tazarotene foi administrado por via oral, de animais "" experimentais, atrasos de desenvolvimento foram observados em ratos, e efeitos teratogênicos e pós-implante e perda foi observada em ratos e coelhos em AUCde valores que foram de 0,55 e 13,2 vezes, respectivamente, a AUC0-24h observada em pacientes de psoríase tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% (extrapolados para aplicação tópica mais de 20% de área de superfície corporal) e 0,68 e 16,4 vezes, respectivamente, o máximo AUC0-24h sem acne pacientes tratados com 2 mg/cm2 de tazarotene gel a 0,1% mais de 15% (alvo) área de superfície corporal.
Em um estudo fazer efeito da oral tazarotene sobre a fertilidade e desenvolvimento embrionário inicial em ratos, diminuição do número de implantação de sites, diminuição fazer tamanho da ninhada, diminuição do número de viver fetos, e diminuição do peso corporal fetal, todos os clássicos efeitos no desenvolvimento de retinóides, foram observadas quando line ratas foram administradas 2 mg/kg/dia a partir de 15 dias antes do acasalamento, através gestação dia 7. Foi notificada uma baixa incidência de malformações relacionadas com retinóides nessa dose como estando relacionadas com o tratamento. Esta dose produziu um AUCde que foi 1.7 vezes a AUC0-24h observada em doentes psoriáticos tratados com 2 mg / cm2 tazaroteno gel 0.1% (extrapolado para aplicação máxima de 20% da superfície corporal) e 2.1 reza a AUC0-24h máxima em doentes com acne tratados com 2 mg / cm2 de tazaroteno gel 0.1% acima de 15% (alvo) da superfície corporal
A EXPOSIÇÃO CIENTÍFICA AO ÁCIDO TAZAROTÉNICO DEPENDE DA EXTENSÃO DA SUPERFÍCIE CORPORAL TRATADA. EM DIAS TRATADOS TOPICAMENTE SOBRE UMA SUPERFÍCIE CORPORAL SUFICIENTE, A EXPOSIÇÃO PODE SER DA MESMA ORDEM DE GRANDEZA QUE ESTES ANIMAIS TRATADOS POR VIA ORAL. EMBORA POSSA HAVER MENOS EXPOSIÇÃO SISTÉMICA NENHUM TRATAMENTO DA ACNE DA FACE ISOLADA DEVIDO A UMA MENOR ÁREA DE SUPERFÍCIE PARA APLICAÇÃO, O TAZAROTENO É UMA SUBSTÂNCIA TERATOGÉNICA, E NÃO SE SABE QUAL O NÍVEL DE EXPOSIÇÃO NECESSÁRIO PARA A TERATOGENICIDADE NENHUM SER HUMANO (VER FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética).
Foram notificadas treze gravidezes em dias que participaram em ensaios clínicos de tazaroteno próprio. Nenhum dos agentes foi tratado com tazaroteno próprio e os outros quatro tratados foram tratados com. Uma das causas que foi tratada com tazaroteno leite decidiu interromper a gravidez por razões não médicas não relacionadas com o tratamento. Como outras oito mulheres gráficas que, inadvertidamente, expostas a uma tazaroteno próprio durante ensaios clínicos subsequentes deram à luz bebés aparentemente saudáveis. Uma vez que o momento exacto e a extensão da exposição em relação aos tempos de gestão não são certos, o significado destes resultados é reconhecido.
Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel está contra-indicado em mulheres que estão ou podem ficar Grutas. Se este medicamento for utilizado durante a gravidez, ou se um doente gravar durante o tratamento com este medicamento, o tratamento deve ser interpretado e um doente informada do risco potencial para o feto. As mulheres em risco de engravidar devem ser avisadas do risco potencial e devem utilizar medidas contraceptivas adequadas quando o Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel é utilizado. Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher em estado oficial na altura da instituição da terapeutica. Um resultado negativo para um teste de gravidez com uma sensibilidade de pelo menos 50 mUI/mL para a gonadotropina coriónica humana (hCG) deve ser obtido nas 2 semanas anteriores ao Acnitaz 0.1%® (tazarotene gel) Gel, que deve comer durante um período menstrual normal (ver também precauções: Gravidez: Efeitos Teratogénicos).
Acnitaz 0, 1%® (gel de tazaroteno) está contra-indicado em indivíduos que tenham demonstrado hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes.
Farmacologia ClínicaFARMACOLOGIA CLÍNICA
O tazaroteno é um pró-fármaco retinóide que é convertido à sua forma activa, o ácido carboxílico cognato de tazaroteno (AGN 190299), por rapida deesterificação em animais e no homem. AGN 190299 ("tazarotenic ácido") liga-se a todos os três membros da retinoic receptor (RAR) família: RARa, RARß, e RARy, mas mostra relativa seletividade para RARß, e RARy e podem modificar a expressão fazer gene. Desconhece-se o significado clínico destes resultados.
Psoriase
O mecanismo de Acção do tazaroteno na psoríase não está definido. O tazaroteno técnico bloqueia a indicação da actividade da ornitina descartilase (ODC) epidérmica do ratinho, que está associada à proliferação celular e hiperplasia. Em cultura celular e in vitro modelos de pelé, tazaroteno suprime a expressão de MRP8, um marcador de inflação presente na epiderme de doentes com psoríase em níveis elevados. Em culturas de queratinócitos humanos, inibe a formação de envelopes específicos, cuja acumulação é um elemento da escala psicológica. O tazaroteno também induz a expressão de um gene que pode ser um supressor de crescimento nos queratinócitos humanos e que pode inibir uma hiperproliferação epidérmica em placas tratadas. No entanto, desconhece-se o significado clínico destes resultados.
Acne
O mecanismo de Acção do tazaroteno no acne vulgaris não está definido. No entanto, uma base do efeito terapêutico fazer tazaroteno na acne pode ser devido aos seus efeitos anti-hiperproliferativos, normalizadores de diferenciação e anti-inflamatórios. O tazaroteno inibiu a acumulação de córneos na pele do Ratinho rinoceronte e a formação de envelope retificado em queratinócitos humanos cultivados. Desconhece-se o significado clínico destes resultados.
Farmacocinética
Após aplicação tópica, o tazaroteno sofre hidrólise de esterase para formar o seu metabolito activo, ácido tazaroténico. POSCO composto original poderia ser detectado no plasma. O ácido tazaroténico liga-se fortemente às proteínas plasmáticas ( ≥ superior a 99%). O tazaroteno e o ácido tazaroténico foram metabolizados em sulfóxidos, sulfonas e outros metabolitos polares que foram eliminados através das vias urinária e fecal. A semi-vida do ácido tazaroténico foi de aproximadamente 18 horas, após aplicação tópica de tazaroteno na pele normal, acne ou psoriática.
Os estudos humanos in vivo descritos abaixo foram realizados com tazaroteno-gel aplicado topicamente em aproximadamente 2 mg / cm2 e deixados na pele durante 10 a 12 horas. Tanto a concentração plasmática máxima (Cmax) como a área sob a curva da concentração plasmática tempo (AUC) referem-se apenas ao metabolito activo.
Foram realizados dois estudos de dose única utilizada 14Gel de C-tazaroteno. A absorção sistémica, determinada pela radioactividade nas excreções, foi inferior a 1% da dose aplicada (sem oclusão) em seis doentes psoriáticos e aproximadamente 5% da dose aplicada (sob oclusão) em seis indivíduos saudáveis. Um não-marcado radioactivamente estudo de dose única, comparando a 0,05% de gel o gel 0,1% em indivíduos saudáveis, indica que a Cmax e AUC foram 40% maiores para o gel 0,1%.
Após 7 dias da tópica de dosagem com doses de tazarotene gel 0,1% sobre 20% do total da superfície do corpo sem oclusão em 24 indivíduos saudáveis, um Cmax para tazarotenic ácido foi de 0,72 RMG 0.58 ng/mL (média de RMG SD) ocorrendo 9 horas após a última dose, e a AUC0-24h para tazarotenic ácido foi de 10,1 RMG 7.2 ng·h/mL. A absorção química foi de 0, 91 RMG 0, 67% da dose aplicada.
Num estudo de 14 dias em cinco doentes psoriáticos, doses medidas de tazaroteno 0, 1% gel foram aplicadas diariamente pelo pessoal de enfermagem de um pelé envolvida sem oclusão (8 a 18% da área total da superfície corporal, média de RMG SD: 13 RMG 5%). A Cmáx para o ácido tazaroténico foi de 12, 0 RMG 7, 6 ng / mL, ocorrendo 6 horas após a dose final, e a AUC0-24h para o ácido tazaroténico foi de 105 RMG 55 ng * hr / mL. A absorção química foi de 14, 8 RMG 7, 6% da dose aplicada. Uma extrapolação destes resultados para representar uma dosagem em 20% da superfície corporal total originou estimativas para o ácido tazaroténico com Cmax de 18, 9 RMG 10, de 6 ng/mL e AUC0-24h de 172 RMG 88 ng·h/mL
Um in vitro absorção percutânea de estudo, usando radiolabeled de drogas e recém-separada de pelé humana uo cadáver humano da pele, indicou que cerca de 4 a 5% da dose aplicada foi no estrato córneo (tazarotene: tazarotenic ácido = 5:1) e 2 a 4% foi na viável epiderme-derme (camada de tazarotene:tazarotenic ácido = 2:1), 24 horas após a aplicação tópica de fazer o gel.
clinico
Psoriase
Em dois grandes estudos clínicos controlados com veículo, o tazaroteno 0, 05% e o gel de 0, 1% aplicados uma vez por dia durante 12 semanas foram significativamente mais eficazes do que o veículo na redução da gravidade dos sinais clínicos da psoríase em placas estável, cobrindo até 20% da área de superfície corporal. Num dos estudos, os doentes foram acompanhados por um período adicional de 12 semanas após a interrupção da terapêutica com Viraferon. Acnitaz 0, 1%® (tazaroteno gel) Gel. Os valores basais médicos e as alterações dos valores basais (revisões) sós o tratamento destes estudos são apresentados na tabela seguinte.:
Elevação da placa, escala e eritema em dois sistemas clínicos controlados na psoríase
Acnitaz 0, 1%® 0, 05% Gel | Acnitaz 0, 1%® 0, 1% Gel | Veículo | Gel | ||||||||||
Lesões No Tronco/Braço/Perna | Lesões No Joelho/Cotovelo | Lesões No Tronco/Braço/Perna | Lesões No Joelho/Cotovelo | Lesões No Tronco/Braço/Perna | Lesões No Joelho/Cotovelo | ||||||||
N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 113 | N = 108 | N = 113 | ||
Placa | B* | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.6 | 2.6 |
Elevacao | C-12* | -1.4 | -1.3 | -1.3 | -1.1 | -1.4 | -1.4 | -1.5 | -1.3 | -0.8 | -0.7 | -0.7 | -0.6 |
C-24* | -1.2 | -1.1 | -1.1 | -1.0 | -0.9 | -0.7 | |||||||
Escala | B* | 2.4 | 2.5 | 2.5 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 |
C-12* | -1.1 | -1.1 | -1.1 | -0.9 | -1.3 | -1.3 | -1.2 | -1.2 | -0.7 | -0.7 | -0.6 | -0.6 | |
C-24* | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -0.8 | -0.8 | -0.7 | |||||||
Eritema | B* | 2.4 | 2.7 | 2.2 | 2.5 | 2.4 | 2.8 | 2.3 | 2.5 | 2.3 | 2.7 | 2.2 | 2.5 |
C-12* | -1.0 | -0.8 | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -1.1 | -1.0 | -0.8 | -0.6 | -0.5 | -0.5 | -0.5 | |
C-24* | -1.1 | -0.7 | -0.9 | -0.8 | -0.7 | -0.6 | |||||||
Elevação da placa, escala e eritema pontos numa escala de 0-4, com 0=Nenhuma, 1=ligeira, 2=moderada, 3=grave e 4=Muito grave. B*=gravidade basal média: C-12* = Alteração média do valor basal no final das 12 semanas de tratamento: C-24* = Alteração média do valor basal na semana 24 (12 semanas após o final do tratamento). |
Estes dois estudos, a melhoria Global em relação aos valores basais, no final das 12 semanas de tratamento, é apresentada na tabela seguinte.:
Acnitaz 0, 1%® 0, 05% Gel | Acnitaz 0, 1%® 0, 1% Gel | Gel Do Veículo | ||||
N = 81 | N-93 | N = 79 | N = 69 | N = 84 | N = 91 | |
Melloria de 100% | 2 (2%) | 1 (1%) | 0 | 0 | 1 (1%) | 0 |
Meloria ≥ 75% | 23 (28%) | 17 (18%) | 30 (38%) | 17 (25%) | 10 (12%) | 9 (10%) |
Meloria ≥ 50% | 42 (52%) | 39 (42%) | 51 (65%) | 36 (52%) | 28 (33%) | 21 (23%) |
1-49% de melloria | 21 (26%) | 32 (34%) | 18 (23%) | 23 (33%) | 27 (32%) | 32 (35%) |
Nenhuma mudança ou pior | 18 (22%) | 22 (24%) | 10 (13%) | 10 (14%) | 29 (35%) | 38 (42%) |
O gel de 0, 1% foi mais eficaz do que o gel de 0, 05%, mas o gel de 0, 05% foi associado um menos irritante local do que o gel de 0, 1% (ver Secção de reacções adversas).
Acne
Em dois grandes estudos controlados com veículos, o tazaroteno 0, 1% gel, aplicado uma vez por dia foi significativamente mais eficaz do que o veículo não há tratamento da acne facial vulgar de gravidade ligeira a moderada. Estes dois estudos, a percentagem de redução na contágio de lesões após o tratamento durante 12 semanas é apresentada na tabela seguinte.:
Redução da contaminação das lesões após doze semanas de tratamento em dois sistemas clínicos controlados para a Acne
Acnitaz 0, 1%® 0, 1% Gel | Gel Do Veículo | |||
N = 150 | N = 149 | N = 148 | N = 149 | |
Lesões não inflamatóriasunit sinónimos para a correspondência da entrada do utilizador | 55% | 43% | 35% | 27% |
Lesões inflamatorias | 42% | 47% | 30% | 28% |
Lesões totais | 52% | 45% | 33% | 27% |
Estes dois estudos, a melhoria Global em relação aos valores basais, no final das 12 semanas de tratamento, é apresentada na tabela seguinte.:
Acnitaz 0, 1%® 0, 1% Gel | Gel Do Veículo | |||
N = 105 | N = 117 | N = 117 | N = 110 | |
Melloria de 100% | 1 (1%) | 0 | 0 | 0 |
Meloria ≥ 75% | 40(38%) | 21(18%) | 23(20%) | 11(10%) |
Meloria ≥ 50% | 71(68%) | 56(48%) | 47(40%) | 32(29%) |
1-49% de melloria | 23(22%) | 49(42%) | 48(41%) | 46(42%) |
Nenhuma mudança ou pior | 11(10%) | 12(10%) | 22(19%) | 32(29%) |
Após aplicação tópica, o tazaroteno sofre hidrólise de esterase para formar o seu metabolito activo, ácido tazaroténico. O ácido tazaroténico liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (superior a 99%). O tazaroteno e o ácido tazaroténico foram metabolizados em sulfóxidos, sulfonas e outros metabolitos polares que foram eliminados através das vias urinária e fecal.
Exposição estatística após aplicação mínima de Acnitaz 0.1% de espuma 0.1% foi avaliado num ensaio. Doentes com idade igual ou superior a 15 anos com acne moderada a grave aplicaram aproximadamente 3.7 gramas de Acnitaz 0.1% de espuma 0.1% (n = 13) a aproximadamente 15% da superfície corporal (face, parte superior do pórax, parte superior das costas e ombros) uma vez por dia durante 22 dias. No dia 22, a Cmax média (±DP) do ácido tazaroténico foi 0.43 (±0.19) ng / mL, a AUC0-24h - foi 6.98 (±3.56) ng * h / mL e a semi-vida foi de 21.7 (±15.7) horas. A mediana do Tmax foi de 6 horas (intervalo: 4.4 a 12 horas). A AUC0-24h para o ácido tazaroténico foi aproximadamente 50 vezes superior em comparação com o composto original tazaroteno. A semi-vida média (±DP) do tazaroteno foi de 8.1 (±3.7) horas
Observou-se acumulação com doses repetidas uma vez ao dia, uma vez que, como concentrações de ácido tazaroténico anteriores eram mensuráveis na maioria dos indivíduos. O estado estatal foi atingido nos 22 dias após a aplicação diária. A administração de uma vez por dia resultou em pouca uo nenhuma acumulação de tazaroteno, uma vez que, como concentrações anteriores foram maioritariamente inferiores ao limite de quantificação durante todo o estudo.
However, we will provide data for each active ingredient