コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
ラサギリンバイオオーガニクスは、セロトニン症候群のリスクがあるため、他の選択的MAO-B阻害剤を含むメペリジン、トラマドール、メタドン、プロポキシフェンおよびMAO阻害剤(MAOI)での使用は禁 ⁇ です。. ラサギリンバイオオーガニクスの中止とこれらの薬による治療の開始の間に少なくとも14日が経過するはずです。.
ラサギリンバイオオーガニックスは、セントでの使用は禁 ⁇ です。. ジョンの麦 ⁇ とシクロベンザプリン。.
ラサギリンバイオオーガニックスは、精神病や奇妙な行動のエピソードのリスクがあるため、デキストロメトルファンでの使用は禁 ⁇ です。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
高血圧。
高血圧の悪化は、ラサギリンバイオオーガニックスによる治療中に発生する可能性があります。. 血圧の上昇が持続する場合は、投薬調整が必要になることがあります。. ラサギリンバイオオーガニクスの開始後に適切に制御されていない、新たに発症する高血圧または高血圧について患者を監視します。.
研究3では、レボドパと併用して投与されたラサギリンバイオオーガニクス(1 mg /日)により、プラセボの3%と比較して、4%の有意な血圧上昇(収縮期> 180または拡張期> 100 mm Hg)の発生率が増加しました。.
レボドパの補助として使用する場合(研究3および4)、治療後の高血圧を発症するリスク(例:.、収縮期> 180または拡張期> 100 mm Hg)とベースラインからの大幅な増加(例:.、収縮期> 30または拡張期> 20 mm Hg)は、プラセボ(1%)と比較して、ラサギリンバイオオーガニックス(2%)の方が高かった。.
ラサギリンバイオオーガニクスの推奨用量による治療中は、食事療法チラミン制限は必要ありません。. ただし、非常に大量に含まれている可能性のある特定の食品(つまり、.、150 mgを超える)チラミン。これは、感度の増加により、推奨用量でも、ラサギリンバイオオーガニクスを服用している患者に、チラミン相互作用(高血圧の緊急性、危機、または緊急事態と呼ばれるさまざまな臨床症候群を含む)のために重度の高血圧を引き起こす可能性があるチラミン。. 高血圧の切迫感、危機、または緊急事態と呼ばれる臨床症候群を含む血圧が大幅に上昇する可能性があるため、ラサギリンバイオオーガニクスの推奨用量を服用している間、非常に大量のチラミンを含む食品を避けるように患者にアドバイスする必要があります。. ラサギリンバイオオーガニクスは、MAO-Bの選択的阻害剤で、推奨用量は毎日0.5または1 mgです。. MAO-Bを阻害するための選択性は、推奨される1日の用量を超えて用量が徐々に増加するため、用量に関連して減少します。.
セロトニン症候群。
セロトニン症候群は、抗うつ薬の併用で報告されています(例:.、選択的セロトニン再取り込み阻害薬-SSRI、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害薬-SNRI、三環系抗うつ薬、テトラサイクリン抗うつ薬、トリアゾロピリジン抗うつ薬)および非選択的MAOI(例:.、フェネルジン、トラニルシプロミン)またはセレギリン(エルデプリル)やラサギリン(ラサギリンバイオオーガニックス)などの選択的MAO-B阻害剤。. セロトニン症候群は、メペリジン、トラマドール、メタドン、またはプロポキシフェンと一緒にラサギリンバイオオーガニクスを併用して報告されています。. ラサギリンバイオオーガニクスは、他の選択的MAO-B阻害剤を含む、メペリジン、トラマドール、メタドン、プロポキシフェンおよびMAO阻害剤(MAOI)での使用は禁 ⁇ です。.
市販後の期間、生命を脅かす可能性のあるセロトニン症候群が、ラサギリンバイオオーガニクスと併用して抗うつ薬で治療された患者で報告されています。. ラサギリンバイオオーガニクスと多くのクラスの抗うつ薬の1つ(例:.、SSRI、SNRI、トリアゾロピリジン、三環系またはテトラサイクルの抗うつ薬)は推奨されません。.
セロトニン症候群の症状には、行動および認知/精神状態の変化(例:.、混乱、低 ⁇ 病、幻覚、興奮、せん妄、頭痛、 ⁇ 睡)、自律神経への影響(例:.、失神、震え、発汗、高熱/高体温、高血圧、頻脈、吐き気、下 ⁇ )、および体液(例:.、筋硬直、ミオクローヌス、筋肉のけいれん、クローヌスによって現れる高反射症、および振戦)。. セロトニン症候群は死に至る可能性があります。.
ラサギリンバイオオーガニクスの臨床試験では、フルオキセチンまたはフルボキサミンとラサギリンバイオオーガニクスの併用は許可されておらず、ラサギリンバイオオーガニクスと抗うつ薬の間の潜在的な薬物相互作用は体系的に研究されていません。. 少数のラサギリンバイオオーガニックス治療患者が抗うつ薬(三環系n = 115; SSRI n = 141)に同時に曝露されましたが、用量と被験者の数の両方での曝露は、不都合の可能性を排除するには不十分でしたこれらの薬剤を組み合わせることからの反応。. ラサギリンバイオオーガニクスの中止と、SSRI、SNRI、三環系、テトラサイクリック、またはトリアゾロピリジン抗うつ薬による治療の開始の間に、少なくとも14日が経過するはずです。. 特定の抗うつ薬(例:.、フルオキセチンとその活性代謝物)、少なくとも5週間(おそらく、特にフルオキセチンが慢性的および/または高用量で処方されている場合は、より長く)、フルオキセチンの中止とラサギリンバイオオーガニクスの開始の間に経過する必要があります。.
日常生活と傾眠の活動中に眠りに落ちる。
患者はそのような病歴を与えないかもしれませんが、日常生活の活動に従事している間に眠りに落ちることは常に既存の傾眠の状況で発生することが報告されています。. このため、一部のイベントはドーパミン作動薬による治療開始後によく発生するため、処方者は眠気や眠気について患者を監視する必要があります。. 処方者はまた、特定の活動中の眠気や眠気について直接質問されるまで、患者が眠気や眠気を認めない可能性があることにも注意する必要があります。.
ラサギリンバイオオーガニックスやその他のドーパミン作動薬で治療された患者の症例では、自動車の運転を含む日常生活の活動に従事している間に眠りに落ち、事故が発生することもあります。. これらの患者の多くは、他のドーパミン作動薬と一緒にラサギリンバイオオーガニックスを使用している間に傾眠を報告しましたが、過度の眠気などの警告の兆候がないことに気づき、イベントの直前に警戒していると信じていました。. これらのイベントのいくつかは、治療開始後1年以上報告されています。.
研究3では、傾眠はラサギリンバイオオーガニクスを投与された患者によく見られ、ラサギリンバイオオーガニクスを投与されたパーキンソン病の患者では、プラセボを投与されたそれぞれの患者よりも頻繁でした(4%プラセボと比較して6%ラサギリンバイオオーガニクス)。.
ラサギリンバイオオーガニックスによる治療を開始する前に、患者は眠気を発症する可能性について助言され、付随する鎮静薬、睡眠障害の存在、ラサギリンの血漿レベルを増加させる併用薬などのラサギリンバイオオーガニクスのリスクを高める可能性のある要因について具体的に尋ねられるべきです(例えば.、シプロフロキサシン)。. 患者が重要な日中の眠気または活動中に眠りにつくエピソードを発症した場合(例:.、自動車の運転、会話、食事)、Rasagiline BioOrganicsは通常中止されるべきです。. これらの患者をラサギリンバイオオーガニックスで継続する決定が下された場合は、運転やその他の潜在的に危険な活動を避けるようにアドバイスしてください。. 線量の削減が日常生活の活動に従事している間に眠りに落ちるエピソードを排除することを確立するには不十分な情報があります。.
シプロフロキサシンまたはその他のCYP1A2阻害剤。
ラサギリンの血漿中濃度は、シプロフロキサシンと他のCYP1A2阻害剤を併用している患者では最大2倍に増加する可能性があります。. シプロフロキサシンまたは他のCYP1A2阻害剤を併用している患者は、1日1回、ラサギリンバイオオーガニックス0.5 mgの用量を超えてはなりません。.
肝障害。
ラサギリン血漿濃度は、肝障害のある患者で増加する可能性があります。. 軽度の肝機能障害のある患者には、1日1回、ラサギリンバイオオーガニックス0.5 mgを投与する必要があります。. ラサギリンバイオオーガニックスは、中等度または重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。.
低血圧/起立性低血圧。
研究3では、立った後の収縮期血圧低下(≥30 mm Hg)または拡張期血圧低下(≥20 mm Hg)からなる起立性低血圧の発生率は、ラサギリンバイオオーガニックス(1 mg /日)で13%でした。プラセボで9%。.
1 mgの用量で。, 起立性低血圧の頻度。 (調査中いつでも。) ラサギリンバイオオーガニクスの約44%、軽度から中等度の収縮期血圧低下のプラセボの33%でした。 (≥20 mm Hg。) ラサギリンバイオオーガニクスの40%対軽度から中等度の拡張期血圧低下のプラセボの33%。 (≥10mm Hg。) ラサギリンバイオオーガニクスの7%対重度の収縮期血圧低下のプラセボの3%。 (≥40 mm Hg。) ラサギリンバイオオーガニクスの場合は9%、重度の拡張期血圧低下の場合はプラセボの6%。 (≥20 mm Hg。). また、これらの異常の一部について、1日0.5 mgの低用量で、および収縮期血圧と拡張期血圧の両方で軽度から中等度または重度の起立性低血圧を有する個々の患者のリスクも増加しました。.
ラサギリンバイオオーガニクスが併用レボドパを服用していない患者に補助療法として投与された研究2では、ラサギリンバイオオーガニクス1 mg(3.1%)を服用している患者に起立性低血圧の5つの報告とプラセボを服用している患者の1つの報告(0.6%)がありました。.
臨床試験のデータはさらに、起立性低血圧がラサギリンバイオオーガニックス治療の最初の2か月で最も頻繁に発生し、時間とともに減少する傾向があることを示唆しています。.
ラサギリンバイオオーガニクスで治療された一部の患者は、仰 ⁇ 位とは無関係であるが仰 ⁇ 位中の血圧の大幅な低下のリスクが穏やかに増加しました。.
治療後の低血圧のリスク(例:.、収縮期<90または拡張期<50 mm Hg)とベースラインからの大幅な減少(例:.、収縮期> 30または拡張期> 20 mm Hg)は、プラセボ(1.3%)と比較して、ラサギリンバイオオーガニックス1 mg(3.2%)の方が高かった。.
単剤療法としてラサギリンバイオオーガニクス1 mg /日に関連する血圧または姿勢性低血圧の低下の明らかなリスクはありませんでした。.
レボドパの補助薬として使用した場合、姿勢性低血圧は、ラサギリンバイオオーガニックス0.5 mgで治療された患者の約6%、ラサギリンバイオオーガニックス1 mgで治療された患者の9%、プラセボで治療された患者の3%でも副作用として報告されました。. 姿勢性低血圧は、ラサギリンバイオオーガニックス1 mg /日で治療された1人の患者(0.7%)で薬物中止と臨床試験からの早期離脱につながり、ラサギリンバイオオーガニックス0.5 mg /日で治療された患者はおらず、プラセボで治療された患者もいませんでした。.
ジスキネジア。
レボドパの補助として使用すると、ラサギリンバイオオーガニックスはジスキネジアまたは強力なドーパミン作動性副作用を引き起こし、既存のジスキネジアを悪化させる可能性があります。. 研究3では、ジスキネジアの発生率は、レボドパの補助として0.5 mgまたは1 mgのラサギリンバイオオーガニクスで治療された患者では18%、レボドパの補助としてプラセボで治療された患者では10%でした。. レボドパの用量を減らすと、この副作用が軽減される場合があります。.
幻覚/精神病のような行動。
単剤療法研究(研究1)では、有害事象として報告された幻覚の発生率は、ラサギリンバイオオーガニックス1 mgで治療された患者では1.3%、プラセボで治療された患者では0.7%でした。. 研究1では、副作用として報告され、薬物中止と早期離脱につながる幻覚の発生率は、ラサギリンバイオオーガニックス1 mgで治療された患者では1.3%、プラセボで治療された患者では0%でした。.
レボドパなしの補助療法として研究された場合(研究2)、幻覚は1 mg /日のラサギリンバイオオーガニクスで治療された患者の1.2%とプラセボで治療された患者の1.8%で副作用として報告されました。. 幻覚は、ラサギリンバイオオーガニックス1 mg /日で治療された患者の0.6%とプラセボで治療された患者のいずれにおいても、薬物中止と臨床試験からの早期離脱をもたらしました。.
レボドパの補助として研究された場合(研究3)、幻覚の発生率は、ラサギリンバイオオーガニックス0.5 mg /日で治療された患者では約5%、ラサギリンバイオオーガニックス1 mg /日で治療された患者では4%、プラセボで治療された。. 薬物中止と早期離脱につながる幻覚の発生率は、0.5 mgのラサギリンバイオオーガニクスと1 mgのラサギリンバイオオーガニクスで治療された患者では約1%、プラセボ治療患者では0%でした。.
市販後の報告では、ラサギリンバイオオーガニックスによる治療中またはラサギリンバイオオーガニクスの投与開始または増加後の精神病のような行動を含む、重 ⁇ な新しいまたは悪化する精神状態および行動の変化を経験する可能性があることが示されています。. パーキンソン病の症状を改善するために処方された他の薬物は、思考や行動に同様の影響を与える可能性があります。. この異常な思考と行動は、偏執的な思想、妄想、幻覚、混乱、精神病のような行動、見当識障害、攻撃的な行動、興奮、せん妄など、さまざまな症状の1つ以上で構成されます。.
患者は幻覚を発症する可能性について知らされるべきであり、彼らが発症した場合、彼らを医療提供者に迅速に報告するように指示されるべきです。.
主要精神病性障害のある患者は、中枢ドーパミン作動性トーンの増加により精神病を悪化させるリスクがあるため、通常、ラサギリンバイオオーガニックスで治療すべきではありません。. さらに、中枢ドーパミン作動性トーンを低下させる精神病の多くの治療は、ラサギリンバイオオーガニクスの有効性を低下させる可能性があります。.
ラサギリンバイオオーガニクスを服用しているときに患者が幻覚や精神病のような行動をした場合、減量や投薬の停止を検討してください。.
インパルスコントロール/強迫行動。
症例報告は、患者がギャンブルへの強い衝動を経験できることを示唆しています。, 性的衝動の増加。, お金を使うことへの強い衝動。, どんちゃん騒ぎ。, および/または他の激しい衝動。, そして、1つ以上の薬を服用している間、これらの衝動を制御できないこと。, ラサギリンバイオオーガニクスを含む。, 中央ドーパミン作動性トーンを増加させ、パーキンソン病の治療に一般的に使用されます。. すべてではありませんが、場合によっては、これらの衝動は、用量が減ったり、薬が中止されたときに停止したと報告されています。. 患者はこれらの行動を異常として認識しない可能性があるため、処方者は、Rasagiline BioOrganicsで治療されている間、患者またはその介護者に、新しいまたは増加したギャンブル衝動、性的衝動、制御されていない支出またはその他の衝動の発生について具体的に尋ねることが重要です。. ラサギリンバイオオーガニクスの服用中に患者がそのような衝動を起こした場合は、減量または投薬の中止を検討してください。.
離脱発散性高発熱と混乱。
他の明らかな病因のない神経遮断薬悪性症候群(高温、筋肉の硬直、意識の変化、自律神経の不安定性を特徴とする)に似た症状複合体は、中枢を増加させる薬物の急速な線量減少、離脱、または変化に関連して報告されていますドーパミン作動性トーン。.
メラノーマ。
疫学研究では、パーキンソン病の患者は、一般集団よりも黒色腫を発症するリスクが高い(2倍から約6倍高い)ことが示されています。. 観察されたリスクの増加がパーキンソン病またはパーキンソン病の治療に使用される薬物などの他の要因によるものかどうかは不明です。.
上記の理由により、患者と提供者は、黒色腫を頻繁に定期的に監視することをお勧めします。. 理想的には、定期的な皮膚検査は適切な資格を持つ個人(例:.、皮膚科医)。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
2年間の発がん性試験は、1、15、45 mg / kg /日の経口投与でマウスで、0.3、1、および3 mg / kg /日(男性)または0.5、2の経口投与でラットで行われた。 、5、17 mg / kg /日(女性)。. ラットでは、試験したどの用量でも腫瘍の増加はありませんでした。. 試験した最高用量での血漿曝露(AUC)は、雄および雌ラットでそれぞれ約33および260倍であり、ヒトの最大推奨ヒト用量(MRHD)は1 mg /日でした。.
マウスでは、男性と女性の肺腫瘍(腺腫/癌の合計)が15および45 mg / kg増加しました。. テストされた最低用量では、血漿AUCはMRHDでヒトで予想されるものの約5倍でした。
レボドパ/カルビドパと組み合わせて投与されたラサギリンの発がん性は調べられていません。.
変異誘発。
ラサギリンは再現性のある染色体異常誘発性でした。 in vitro。 代謝活性化の存在下でのヒトリンパ球の染色体異常アッセイは、変異原性および染色体異常誘発性であった。 in vitro。 代謝活性化の欠如と存在下でのマウスリンパ腫tkアッセイ。. ラサギリンは否定的でした。 in vitro。 細菌の逆突然変異(エイムス)アッセイおよびマウスのin vivo小核アッセイ。. ラサギリンはまた、レボドパ/カルビドパと組み合わせて投与された場合、マウスのin vivo小核アッセイで陰性でした。.
不妊症。
ラサギリンは、交尾期間の前および全期間を通じて治療され、妊娠17日目まで、最大3 mg / kg /日の経口投与で雌で継続したラットの交尾能力または生殖能力に影響を与えませんでした(ヒトにおける血漿AUCの約30倍) MRHD)。. レボドパ/カルビドパと組み合わせて投与されたラサギリンの交尾および受胎能への影響は調査されていません。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
妊娠中の女性におけるラサギリンの適切で十分に管理された研究はありません。. ラサギリンバイオオーガニクスは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
妊娠中のラットを用いた交配/生殖能力と胚胎児発育を組み合わせた研究では、3 mg / kg /日までの経口投与では胚胎児発育への影響は観察されませんでした(ヒトの血漿曝露(AUC)の約30倍)最大推奨ヒト用量[MRHD、1 mg /日])。.
36 mg / kg /日までの経口投与で器官形成の期間中ラサギリンを投与された妊娠中のウサギでは、発生毒性は観察されなかった。. 試験した最高用量では、血漿AUCはMRHDのヒトの約800倍でした。
妊娠中および授乳中にラサギリン(0.1、0.3、1 mg / kg /日)を経口投与した妊娠中のラットでは、子孫の生存率が低下し、子孫の体重が0.3 mg / kg /日と1 mg / kg /日(10およびMRHDでのヒトの血漿AUCの16倍)。. 無影響用量(0.1 mg / kg)での血漿データはありませんでした。ただし、その用量はmg /m²ベースでMRHDと同様です。. この研究では、ラサギリンの身体的および行動的発達への影響は十分に評価されていません。.
ラサギリンは、レボドパ/カルビドパ治療の補助療法として投与することができます。. ラサギリンを投与した妊娠中のラット。 (0.1。, 0.3。, 1 mg / kg /日。) そしてレボドパ/カルビドパ。 (80/20 mg / kg /日。) 。(単独で、組み合わせて。) 器官形成の期間中、経口的に。, 1/80/20 mg / kg /日でレボドパ/カルビドパと組み合わせてラサギリンで治療されたラットからの胎児の波状 ⁇ 骨の発生率の増加がありました。 (MRHDでのヒトのラサギリン血漿AUCの約8倍、レボドパ/カルビドパのMRHDと同様。 [800/200 mg /日。] mg /m²ベース。). 妊娠中のウサギでは、ラサギリンのみで器官形成の期間中経口投与されました。 (3 mg / kg。) またはレボドパ/カルビドパと組み合わせて。 (ラサギリン:0.1。, 0.6。, 1.2 mg / kg。, レボドパ/カルビドパ:80/20 mg / kg /日。) レボドパ/カルビドパと組み合わせて投与した場合、0.6および1.2 mg / kg /日のラサギリン用量で胚胎児死亡の増加が認められました。 (約7回と13回。, それぞれ。, MRHDにおけるヒトのラサギリン血漿AUC。). レボドパ/カルビドパ単独(mg /m²ベースのMRHDと同様)で心血管異常が増加し、ラサギリン(すべての用量で、MRHDのヒトのラサギリン血漿AUCの1〜13倍)の場合、より大きな程度まで増加しました。レボドパ/カルビドパと組み合わせて投与されました。.
授乳中の母親。
ラットでは、ラサギリンはプロラクチン分 ⁇ を阻害することが示され、ヒトの乳分 ⁇ を阻害する可能性があります。.
この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、ラサギリンバイオオーガニクスを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
臨床試験の患者の約半数は65歳以上でした。. 老人患者と非老人患者の安全性プロファイルに有意差はありませんでした。.
肝障害。
ラサギリン血漿濃度は、軽度(最大2倍、Child-Pughスコア5-6)、中等度(最大7倍、Child-Pughスコア7-9)、および重度(Child-Pughスコア10- 15)肝障害。. 軽度の肝機能障害のある患者は、0.5 mg /日の用量を超えてはなりません。. ラサギリンバイオオーガニックスは、中等度または重度の肝機能障害のある患者には使用しないでください。.
腎障害。
中等度の腎障害のある患者ではラサギリンバイオオーガニクスの血漿濃度が増加しないため、軽度または中等度の腎障害のある患者ではラサギリンバイオオーガニクスの用量調整は必要ありません。. ラサギリンは、重度の腎機能障害のある患者では研究されていません。.