コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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1〜6 mgの範囲のラサギリンは、AUCが比例して増加することを示しましたが、Cmaxは用量に比例しました。. ラサギリンは定常状態の半減期が3時間であることを意味しますが、MAO-Bの不可逆的な阻害のため、薬物動態とその薬理効果との相関はありません。
吸収。
ラサギリンは急速に吸収され、約1時間でピーク血漿濃度(Cmax)に達します。. ラサギリンの絶対バイオアベイラビリティは約36%です。.
食物はラサギリンのTmaxに影響を与えませんが、高脂肪の食事と一緒に薬を服用すると、Cmaxと曝露(AUC)がそれぞれ約60%と20%減少します。. AUCには大きな影響がないため、ラサギリンメファは食事の有無にかかわらず投与できます。.
分布。
定常状態での分布の平均体積は87 Lであり、ラサギリンの組織結合が血漿タンパク質結合を超えていることを示しています。. 血漿タンパク質結合の範囲は88〜94%で、1〜100 ng / mLの濃度範囲でヒトアルブミンに結合する平均範囲は61〜63%です。
代謝と排除。
ラサギリンは、排 ⁇ 前に肝臓でほぼ完全な生体内変化を受けます。. ラサギリンの代謝は、N-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化という2つの主要な経路を経て、1-アミノインダン(AI)、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1アミノインダン(3-OH-PAI)および3-ヒドロキシ-1-アミノインダン(3-OH-AI)。. In vitro実験では、ラサギリン代謝の両方の経路がチトクロームP450(CYP)システムに依存しており、CYP1A2がラサギリン代謝に関与する主要なアイソザイムであることを示しています。. ラサギリンとその代謝産物のグルクロニド抱合は、その後の尿中排 ⁇ とともに、主要な排 ⁇ 経路です。.
の経口投与後。 14C標識ラサギリン、排 ⁇ は主に尿を介して、次に ⁇ 便を介して発生しました(7日間で尿の総用量の62%、 ⁇ 便の総用量の7%)。 38日。. ラサギリンの1%未満が未変化の薬物として尿中に排 ⁇ されました。.