Madopar

吸収。

低レベルの内因性レボドパは、投与前の血液サンプルで検出可能です。. マドパールの経口投与後、レボドパとベンセラジドは急速に吸収され、主に小腸の上部領域で吸収され、吸収は部位とは無関係です。. 相互作用研究は、単独で投与されたレボドパと比較して、ベンセラジドと組み合わせて投与された場合、レボドパの割合が高いことを示しています。. レボドパの最大血漿濃度は、マドパールの摂取後約1時間で到達します。. 標準マドパーからのレボドパの絶対バイオアベイラビリティは約98%です。.

レボドパの最大血漿濃度と吸収範囲(AUC)は、用量(50〜200 mgレボドパ)に比例して増加します。. ピークレボドパ血漿濃度は30%低く、標準的な食事の後にマドパーを投与すると後で発生します。. 食物摂取は一般にレボドパ吸収の程度を15%減少させますが、これは変動する可能性があります。.

分布。

レボドパは、飽和可能な輸送システムによって血液脳関門を横切っています。. 血漿タンパク質に結合していません。. ベンセラジドは治療用量で血液脳関門を通過しません。. ベンセラジドは主に腎臓、肺、小腸、肝臓に集中しています。.

代謝。

レボドパの代謝の2つの主要な経路は、ドーパミンを形成するための脱炭酸です。, これは、ノルエピネフリンに、そしてより広範囲に変換されます。, 非活性代謝物に。, およびOメチル化。, 3-O-メチルドパを形成する。, これは約15時間の消失半減期を持ち、治療用量のマドパーを投与されている患者に蓄積します。. ベンセラジドを投与した場合のレボドパの末 ⁇ 脱炭酸の減少は、レボドパと3-O-メチルドパの血漿レベルの上昇に反映されます。.

ベンセラジドは、腸粘膜と肝臓でトリヒドロキシベンジルヒドラジンにヒドロキシル化されます。. この代謝産物は、 ⁇ 香族アミノ酸デカルボキシラーゼの強力な阻害剤です。.

除去。

末 ⁇ デカルボキシラーゼ阻害剤であるベンセラジドの存在下では、レボドパの消失半減期は約1.5時間です。. 高齢患者では、排 ⁇ 半減期はわずかに長くなります(25%)。. レボドパのクリアランスは430ml /分です。.

ベンセラジドは代謝によってほぼ完全に排除されます。. 代謝産物は主に尿中に排 ⁇ され(64%)、 ⁇ 便中に少量(24%)排 ⁇ されます。.

カプセルの内容:。

微結晶性セルロース(E460)。

ポビドンK90(E1201)。

タルク(E553b)。

ステアリン酸マグネシウム(E572)。

マンニトール(E421)。

カプセルシェル:。

ゼラチン。

インディゴカルミン(E132)。

二酸化チタン(E171)。

酸化鉄(E172)。

インクの印刷:。

黒色酸化鉄(E172)。

知られていない。

3年。.

25°C以上で保管しないでください。元のパッケージで保管してください。. ボトルをしっかりと閉じておいてください。.

100カプセルを含む乾燥剤が組み込まれたポリエチレンクロージャー付きのアンバーガラスボトル。.

特別な要件はありません。.

Roche Products Limited、6 Falcon Way、Shire Park、Welwyn Garden City、AL7 1TW、United Kingdom。.

PL 00031/0074。

最終更新日:2003年7月6日。

2016年3月10日。