コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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タイラミンチャレンジテスト。
チラミンチャレンジ研究の結果は、推奨用量のラサギリンはMAO-Bを阻害するために比較的選択的であり、食事性チラミン制限なしで使用できることを示しています。. ただし、特定の食品(例:.、スティルトンチーズなどの熟成チーズ)には、非常に大量のチラミン(つまり、.、150 mg以上)、推奨用量でのチラミンに対する感受性の軽度の増加により、ラサギリンレシオファームを服用している患者にチラミン相互作用によって引き起こされる重度の高血圧を引き起こす可能性があります。. MAO-Bを阻害するためのラサギリンレシオファームの相対選択性は、用量が推奨される最高用量(1 mg)を徐々に上回ったため、用量に関連して減少しました。.
臨床研究における血小板MAO活動。
健康な被験者とパーキンソン病の患者を対象とした研究では、ラサギリンが血小板MAO-Bを不可逆的に阻害することが示されています。. 阻害は最後の投与後少なくとも1週間続きます。. ほぼ25〜35%のMAO-B阻害は、1 mg /日のラサギリン単回投与後に達成され、2 mg /日のラサギリン単回投与後にMAO-B阻害の55%以上が達成されました。. ラサギリンを毎日2 mg /日で投与してから3日後に90%以上の阻害が達成され、この阻害レベルは投与後3日で維持されました。. 1日あたり0.5、1、2 mgのラサギリンを複数回投与すると、完全なMAO-B阻害が生じました。.
1〜6 mgの範囲のラサギリンは、AUCが比例して増加することを示しましたが、Cmaxは用量に比例しました。. ラサギリンは定常状態の半減期が3時間であることを意味しますが、MAO-Bの不可逆的な阻害のため、薬物動態とその薬理効果との相関はありません。
吸収。
ラサギリンは急速に吸収され、約1時間でピーク血漿濃度(Cmax)に達します。. ラサギリンの絶対バイオアベイラビリティは約36%です。.
食物はラサギリンのTmaxに影響を与えませんが、高脂肪の食事と一緒に薬を服用すると、Cmaxと曝露(AUC)がそれぞれ約60%と20%減少します。. AUCは有意な影響を受けないため、ラサギリンレシオファームは、食事の有無にかかわらず投与できます。.
分布。
定常状態での分布の平均体積は87 Lであり、ラサギリンの組織結合が血漿タンパク質結合を超えていることを示しています。. 血漿タンパク質結合の範囲は88〜94%で、1〜100 ng / mLの濃度範囲でヒトアルブミンに結合する平均範囲は61〜63%です。
代謝と排除。
ラサギリンは、排 ⁇ 前に肝臓でほぼ完全な生体内変化を受けます。. ラサギリンの代謝は、N-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化という2つの主要な経路を経て、1-アミノインダン(AI)、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1アミノインダン(3-OH-PAI)および3-ヒドロキシ-1-アミノインダン(3-OH-AI)。. In vitro実験では、ラサギリン代謝の両方の経路がチトクロームP450(CYP)システムに依存しており、CYP1A2がラサギリン代謝に関与する主要なアイソザイムであることを示しています。. ラサギリンとその代謝産物のグルクロニド抱合は、その後の尿中排 ⁇ とともに、主要な排 ⁇ 経路です。.
の経口投与後。 14C標識ラサギリン、排 ⁇ は主に尿を介して、次に ⁇ 便を介して発生しました(7日間で尿の総用量の62%、 ⁇ 便の総用量の7%)。 38日。. ラサギリンの1%未満が未変化の薬物として尿中に排 ⁇ されました。.