コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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GLYSETタブレットは、25 mg、50 mg、100 mgタブレットとして入手できます。.
25°C(77°F)で買い物をします。 15°–30°C(59°–86°F)までの遠足。.
配布者:Pfizer Pharmacia&Upjohn Co、pfizer Inc、NY 10017の一部門。. 改訂:2016年8月。
| 強さ。 | NDR。 |
| 100のボトル:。 | |
| 25 mg。 | 0009-5012-01。 |
| 50 mg。 | 0009-5013-01。 |
| 100 mg。 | 0009-5014-01。 |
GLYSETは、タイプの成人の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補足として示されています。 -2糖尿病。.
GLYSET錠剤または糖尿病の治療のための固定投与スケジュールはありません。 その他の薬理剤。. GLYSETの投与量は、両方に基づいて個別化する必要があります。 有効性と忍容性。これにより、推奨される最大用量100 mgを3回超えません。 毎日。. グリセットは、各メインミールの開始時に1日3回服用する必要があります。. グリセットはする必要があります。 25 mgから始まり、投与量は消化管の副作用と 患者の適切な血糖コントロールに必要な最小用量を特定できるようにするため。. 1時間の食後血漿グルコースは、治療の開始と用量 ⁇ 増中に使用できます。 GLYSETに対する治療反応を決定し、患者の最小有効線量を特定します。.
次に、グリコシル化ヘモグロビンを約3か月間隔で測定する必要があります。. 。 治療の目標は、食後の血漿グルコースとグリコシル化ヘモグロビンの両方を減らすことです。 単剤療法として、GLYSETの最低有効量を使用することによる正常またはほぼ正常なレベル。 またはスルホニル尿素と組み合わせて。.
開始用量。
GLYSETの推奨開始用量は25 mgで、開始時に1日3回経口投与されます。 すべての主な食事。. ただし、一部の患者は、1日1回25 mgから始めることで利益を得ることができます。 胃腸の副作用と投与頻度の段階的な増加3回。 毎日。.
維持量。
一部の患者はいるが、GLYSETの通常の維持量は1日3回50 mgである。 1日3回、用量を100 mgに増やすことでメリットが得られます。. 可能性への適応を可能にします。 副作用については、25 mgの用量でGLYSET療法を開始することをお勧めします。 mgを1日3回、その後徐々に上向きに滴定して調整を可能にします。. 4〜8週間後、25 mg 3。 1日1回の投与では、約3回、1日3回50 mgに投与量を増やす必要があります。 その後数か月、グリコシル化ヘモグロビンレベルを治療の周りで測定する必要があります。 回答。. この時点でグリコシル化ヘモグロビンレベルが不十分である場合、投与量は十分でない可能性があります。 さらに、1日3回100 mgに増加し、推奨される最大投与量です。.
対照研究からのプールされたデータは、HbA1cと1時間の両方の用量反応を示しています。 推奨用量範囲中の食後血漿グルコース。. ただし、単一の研究ではありません。 同じ研究内で血糖コントロールに対する患者の線量の滴定の効果を調べた。. もし。 滴定により、食後のグルコースまたはグリコシル化ヘモグロビンレベルのさらなる低下が観察されます。 1日3回100 mgは、用量を減らすために考慮されるべきです。. 一度効果的で。 許容される投与量は固定されています、それは維持されるべきです。.
最大投与量。
GLYSETの推奨最大用量は1日3回100 mgです。. 臨床試験では200 mg 3。 1日1回、追加の血糖コントロールが改善されましたが、発生率は増加しました。 上記の消化器症状。.
スルホニル尿素を投与されている患者。
スルホニル尿素は低血糖を引き起こす可能性があります。. 低血糖の発生率の増加はありませんでした。 発生率と比較して、スルホニル尿素と組み合わせてGLYSETを使用する患者。 各臨床試験だけでスルホニル尿素を投与されている患者の低血糖。. ただし、グリセットを考えると。 スルホニル尿素と組み合わせると、血糖値と缶がさらに低下します。 2つの活性物質の相加効果による低血糖のリスク。. 低血糖症の外観の場合、適切です。 これらの薬剤の投与量の調整を行う必要があります(参照)。 注意。).
GLYSET錠剤は以下の患者には禁 ⁇ です。
- 糖尿病性ケトアシドーシス。
- 炎症性腸疾患、大きな ⁇ 瘍または部分的な腸閉塞、および患者。 腸閉塞の素因。
- 顕著な消化器疾患または吸収障害に関連する慢性腸疾患または 腸内のガス形成の増加により悪化する可能性のある状態。
- 薬物またはその成分のいずれかに対する過敏症。.
警告。
情報は提供されていません。..
注意。
血管系の結果。
マクロ血管リスクの減少の決定的な証拠を示す臨床試験はありません。 GLYSETまたは別の抗糖尿病薬。.
一般的な。
低血糖。
その作用機序のため、GLYSETは単独で投与した場合にそれを引き起こすべきではありません。 断食または食後の低血糖。. スルホニル尿素とインスリンは低血糖を引き起こす可能性があります。. スルホニル尿素またはインスリンと組み合わせたGLYSET錠剤は別のものだからです。 血糖値を下げると、スルホニル尿素またはインスリンの低血糖ポテンシャルを高める可能性があります。. GLYSETと組み合わせる場合は、スルホニル尿素またはインスリンの用量を減らすことを検討してください。 これらの薬。.
代わりに、GLYSETによって吸収が遅れない経口グルコース(デキストロース)が必要です。 軽度から中等度の低血糖の治療におけるショ糖(パイプシュガー)。. 加水分解もするスクロース。 ブドウ糖とフルクトースはGLYSETによって阻害され、低血糖の迅速な矯正には不向きです。. 重度の低血糖症は、静脈内グルコース注入またはグルカゴン注射のいずれかを使用する必要がある場合があります。.
血糖コントロールの喪失。
糖尿病患者が発熱、外傷、感染症、手術などのストレスにさらされている場合、それは一時的なものです。 血糖値の制御が失われる可能性があります。. そのような時は一時的なインスリン療法が必要になることがあります。.
腎障害。
腎障害のあるボランティアのグリセット血漿濃度は比例して増加しました。 腎障害の程度と比較。. 糖尿病患者の長期臨床試験は重要です。 腎障害(血清クレアチニン> 2.0 mg / dL)は行われていません。. したがって、これの治療。 GLYSETの患者は推奨されません。.
実験室試験。
GLYSETに対する治療反応は、定期的な血糖値検査で監視できます。. の測定。 グリコシル化ヘモグロビンレベルは、長期血糖コントロールを監視するために推奨されます。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
ミグリトールは、約500 mg / kgの食事でマウスに投与されました。 21の体重(AUCに基づく人間の曝露の5倍以上)。 月。. 2年間のラット研究では、ミグリトールは、関連する暴露で食事中に投与されました。 AUCに基づく最大ヒト暴露。発がん性の証拠はありませんでした。 ミグリトールによる食事療法。.
In vitro。、ミグリトールは細菌変異原性がないことが判明した-(エイムス-)アッセイと。 真核生物の前方突然変異アッセイ(CHO / HGPRT)。. ミグリトールには染色体異常誘発効果はありませんでした。 in vivo。 マウス小核試験で。. 致命的なアッセイでは遺伝性変異は検出されていません。.
用量でミグリトールで経口治療されたWistarラットで行われた男性と女性の生殖能力試験の組み合わせ。 300 mg / kg体重の濃度(体に基づく最大ヒト曝露の約8倍)。 表面積)は、生殖能力または生殖能力に不正な影響を与えませんでした。. 子孫の生存、成長、発達、生殖能力は影響を受けませんでした。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊婦におけるGLYSETの安全性は確立されていません。. 開発に関する毒性学的研究。 濃度に対応する50、150および450 mg / kgの用量でラットで行われた。 体表面に基づく最大推奨ヒト暴露の約1.5、4、12倍。 エリア。. ウサギの投与量が10、45、200 mg / kgで、約0.5、3、および10のレベルに対応します。 人間の暴露が調べられた時。. これらの研究は、胎児奇形の証拠を示さなかった。 ミグリトールのため。. ヒトの投与量の4倍および3倍までのミグリトールの投与量(体表面に基づく)。 エリア)ラットまたは。. ウサギは、生殖能力の低下や胎児への損傷の証拠はありません。. これらの研究でテストされた最高用量、ラットで450 mg / kg、ウサギで200 mg / kg。. 母体および/または胎児毒性。. 胎児毒性は、胎児のわずかではあるが有意な減少によって示されました。 ラット試験での体重と胎児の体重のわずかな減少、胎児の骨格の骨化の遅延、および。 ウサギの研究で生存不可能な胎児の割合を増やします。. ラットの周産期研究ではそれ。 NOAEL(観察された有害作用レベルなし)詐欺100 mg / kg(約4に相当)。 体表面に基づく、人間への暴露時間)。. 死産児の増加が観察された。 ラット周産期試験では高用量(300 mg / kg)であるが、高用量(450 mg / kg)ではそうではない。 ラット発生毒性試験の送達セグメント。. そうでなければ、悪影響はありませんでした。 ラットの発生毒性または周産期のいずれかで生存、成長、発達、行動、または生殖能力。 研究。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、ミグリトールは予測されるべきです。 妊娠中に必要な場合にのみ使用されます。.
母乳育児の母親。
ミグリトールは非常に限られた範囲で母乳中に排 ⁇ されることが示されています。. 牛乳中の総排 ⁇ 。 100 mgの母体用量の0.02%を占めた。. 授乳中の子供への推定暴露はです。 母体投与量の約0.4%。. ミグリトールレベルは母乳で達しましたが。 看護婦にグリセットを与えないことをお勧めします。.
小児用。
小児患者におけるGLYSETの安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
米国でのGLYSET臨床試験の被験者の総数のうち、有効な患者。 セキュリティ分析には、65を超える24%、75を超える3%が含まれていました。. セキュリティの一般的な違いはありません。 これらのトピックと若い主題の間で有効性が観察されました。. の薬物動態。 ミグリトールは年配の男性と若い男性で研究されました(n =グループあたり8)。. 100 mgの用量で3回。 3日間毎日、2つのグループ間に違いは見られませんでした。.
副作用。
消化管。
胃腸症状は、GLYSET錠剤に対する最も一般的な反応です。. 米国では、preseboccontrol。 研究、腹痛、下 ⁇ および ⁇ 腸の発生率は11.7%、28.7%、およびでした。 GLYSET 25 100 mgを1日3回治療した962人の患者の41.5%。 対応する発生率は、603人のプラセボ治療患者で4.7%、10.0%、12.0%でした。. 発生率。 下 ⁇ と腹痛は、治療を続けると減少する傾向があります。.
皮膚科。
発疹は、GLYSETで治療された患者の4.3%で報告されましたが、プラセボで治療された患者の2.4%と比較されました。 患者。. 発疹は一般的に一時的なものであり、ほとんどはグリセットから独立していると医師によって評価されました。 捜査官。.
異常な検査所見。
血清中の鉄分レベルが低いのは、プラセボで治療された患者よりもGLYSETで治療された患者(9.2%)でより一般的でした。 患者(4.2%)ですが、ほとんどの場合永続的ではなく、削減とは関係がありませんでした。 ヘモグロビンまたは他の血液学的指標の変化。.
ポストマーケティングの経験。
承認後のGLYSETの使用中に、次の副作用が報告されています。. そこ。 これらの反応は、不確実なサイズの集団から自発的に報告されますが、一般的には不可能です。 頻度を確実に推定するか、薬物曝露との因果関係を確立する。.
胃腸障害:。 回腸(麻痺性回腸を含む)、亜回腸、胃腸の痛み、吐き気、。 お腹ストレッチ。.
空気腫症Cystoides Intestinalis。
腸炎性肺炎 ⁇ 胞症のまれな市販後報告があります。 GLYSETを含むアルファグルコシダーゼ阻害剤の使用。腸内肺炎 ⁇ 胞症はできます。 下 ⁇ 、粘液分 ⁇ 物、直腸出血、便秘の症状を示します。.
合併症には、肺炎、 ⁇ 、腸閉塞、腸重積症などがあります。 腸出血と腸 ⁇ 孔。. ⁇ 胞性肺炎が疑われる場合。 グリセットを中止し、適切な診断イメージングを実行します。.
医薬品との相互作用。
いくつかの研究では、ミグリトールとグリブリドの間の可能な相互作用が調査されました。. 6人で健康。 ボランティアは、ミグリトールによる治療の6日間を背景に5 mgのグリブリドの単回投与を受けました(50。 mg 1日3回4日間、続いて100 mg 3回2日間)またはプラセボ、平均Cおよび グリブリドのAUC値は17%でした。. グリブリードすると25%低くなります。 ミグリトール。. 糖尿病患者に関する研究で、ミグリトール100 mgを1日3回7回投与した場合の影響。 毎日3.5 mgのグリブリドのバックグラウンドスキームの日数またはプラセボが検査されました。これは平均AUCです。 グリブリド値は、ミグリトール処理群で18%低くなりましたが、この差はそうではありませんでした。 統計的に有意。. グリブリドとの相互作用の可能性に関する情報は、 ミグリトールまたはプラセボのいずれかを併用した患者を対象とした大きな米国の臨床試験(研究7)。 1日2回のグリブリド10 mgの背景。. 患者は6か月と1年間の入院に参加します。 1日3回の同時ミグリトール100 mgは、グリブリドの平均C値を示しました。 グリブリッドを単独で服用している患者と比較して8%低い。. ただし、これらの違いはありました。 統計的に有意ではありません。. したがって、AUCとCの値を下げる傾向がありました。 グリーブリッドを同時にGLYSETで使用した場合、可能な相互作用について決定的な説明はありません。 上記の3つの研究に基づいて行うことができます。.
単一の1000 mgの薬物動態に対するミグリトール(100 mgを1日3回7日間)の効果。 メトホルミンの用量は健康なボランティアで研究されています。. メトホルミンの平均AUCおよびC値。 ボランティアがプラセボと比較してミグリトールを受け取ったとき、12%から13%低くなりましたが、これは。 差は統計的に有意ではありませんでした。.
健康なボランティアを対象とした研究では、50 mgまたは100 mgのミグリトールを1日3回同時投与します。 ジゴキシンとともに、ジゴキシンの平均血漿濃度を19%および28%削減します。 それぞれ。. ジゴキシンで治療された糖尿病患者では、血漿ジゴキシン濃度。 ミグリトール100 mgを1日3回14日間同時投与しても変化しませんでした。.
他の健康な自発的研究は、ミグリトールが ラニチジンとプロプラノロールのバイオアベイラビリティは60%または。. ミグリトールの影響はありませんでした。 ワルファリンまたはニフェジピンの薬物動態または薬力学で観察されました。.
腸内吸着剤(例:. 木炭)および炭水化物分割を含む消化酵素製剤。 酵素(例:. アミラーゼ、 ⁇ 臓)はGLYSETの影響を減らすことができるので、服用しないでください。 同時に。.
12人の健康な男性では、制酸剤の併用投与はの薬物動態に影響を与えませんでした。 ミグリトール。.
催奇形性の影響。
妊婦におけるGLYSETの安全性は確立されていません。. 開発に関する毒性学的研究。 濃度に対応する50、150および450 mg / kgの用量でラットで行われた。 体表面に基づく最大推奨ヒト暴露の約1.5、4、12倍。 エリア。. ウサギの投与量が10、45、200 mg / kgで、約0.5、3、および10のレベルに対応します。 人間の暴露が調べられた時。. これらの研究は、胎児奇形の証拠を示さなかった。 ミグリトールのため。. ヒトの投与量の4倍および3倍までのミグリトールの投与量(体表面に基づく)。 エリア)ラットまたは。. ウサギは、生殖能力の低下や胎児への損傷の証拠はありません。. これらの研究でテストされた最高用量、ラットで450 mg / kg、ウサギで200 mg / kg。. 母体および/または胎児毒性。. 胎児毒性は、胎児のわずかではあるが有意な減少によって示されました。 ラット試験での体重と胎児の体重のわずかな減少、胎児の骨格の骨化の遅延、および。 ウサギの研究で生存不可能な胎児の割合を増やします。. ラットの周産期研究ではそれ。 NOAEL(観察された有害作用レベルなし)詐欺100 mg / kg(約4に相当)。 体表面に基づく、人間への暴露時間)。. 死産児の増加が観察された。 ラット周産期試験では高用量(300 mg / kg)であるが、高用量(450 mg / kg)ではそうではない。 ラット発生毒性試験の送達セグメント。. そうでなければ、悪影響はありませんでした。 ラットの発生毒性または周産期のいずれかで生存、成長、発達、行動、または生殖能力。 研究。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するとは限らないため、ミグリトールは予測されるべきです。 妊娠中に必要な場合にのみ使用されます。.
消化管。
胃腸症状は、GLYSET錠剤に対する最も一般的な反応です。. 米国では、preseboccontrol。 研究、腹痛、下 ⁇ および ⁇ 腸の発生率は11.7%、28.7%、およびでした。 GLYSET 25 100 mgを1日3回治療した962人の患者の41.5%。 対応する発生率は、603人のプラセボ治療患者で4.7%、10.0%、12.0%でした。. 発生率。 下 ⁇ と腹痛は、治療を続けると減少する傾向があります。.
皮膚科。
発疹は、GLYSETで治療された患者の4.3%で報告されましたが、プラセボで治療された患者の2.4%と比較されました。 患者。. 発疹は一般的に一時的なものであり、ほとんどはグリセットから独立していると医師によって評価されました。 捜査官。.
異常な検査所見。
血清中の鉄分レベルが低いのは、プラセボで治療された患者よりもGLYSETで治療された患者(9.2%)でより一般的でした。 患者(4.2%)ですが、ほとんどの場合永続的ではなく、削減とは関係がありませんでした。 ヘモグロビンまたは他の血液学的指標の変化。.
ポストマーケティングの経験。
承認後のGLYSETの使用中に、次の副作用が報告されています。. そこ。 これらの反応は、不確実なサイズの集団から自発的に報告されますが、一般的には不可能です。 頻度を確実に推定するか、薬物曝露との因果関係を確立する。.
胃腸障害:。 回腸(麻痺性回腸を含む)、亜回腸、胃腸の痛み、吐き気、。 お腹ストレッチ。.
空気腫症Cystoides Intestinalis。
腸炎性肺炎 ⁇ 胞症のまれな市販後報告があります。 GLYSETを含むアルファグルコシダーゼ阻害剤の使用。腸内肺炎 ⁇ 胞症はできます。 下 ⁇ 、粘液分 ⁇ 物、直腸出血、便秘の症状を示します。.
合併症には、肺炎、 ⁇ 、腸閉塞、腸重積症などがあります。 腸出血と腸 ⁇ 孔。. ⁇ 胞性肺炎が疑われる場合。 グリセットを中止し、適切な診断イメージングを実行します。.
スルホニル尿素やインスリンとは対照的に、GLYSET錠剤の過剰摂取は低血糖を引き起こしません。. A 過剰摂取は、膨満、下 ⁇ 、腹部不快感の一時的な増加につながる可能性があります。. のためです。 GLYSETで観察された腸外影響の欠如は、深刻な全身反応ではありません。 過剰摂取のイベント。.
吸収。
ミグリトールの吸収は高用量で飽和します。25mgの用量は完全に吸収されますが、a。 100 mgの用量は50%-70%吸収されます。. すべての用量で、ピーク濃度は2〜3時間で到達します。. ミグリトールの全身吸収がその治療効果に寄与しているという証拠はありません。.
分布。
ミグリトールのタンパク質結合はごくわずかです(<4.0%)。. ミグリトールの分布量は0.18です。 L / kg、主に細胞外液の分布と一致。.
代謝。
ミグリトールは、人間や検査された動物種では代謝されません。. 代謝物はありませんでした。 血漿、尿または ⁇ 便で証明されており、全身または前全身の代謝の欠如を示しています。.
除去。
ミグリトールは、腎排 ⁇ により未変化の薬物として排除されます。. 25 mgの投与後、95%以上。 用量は24時間以内に尿中に回復します。. 高用量では、薬物の累積的回復。 バイオアベイラビリティが不完全なため、尿はわずかに低くなります。. ミグリトールの消失半減期。 プラズマの約2時間です。.
