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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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アソルフェーナ
ソリフェナシン
緊急（命令的）尿失禁、頻尿および緊急（命令的）排尿の衝動は、過活動bladder bladder症候群の患者に特徴的である。
緊急（命令的）尿失禁、頻尿および緊急（命令的）排尿の衝動は、過活動bladder bladder症候群の患者に特徴的である。
インサイド, 飲む液体は、食べる時間にかかわらず、5mg1回の日。 必要に応じて、用量を一日一回10mgまで増加させることができる。
薬物の成分に対する過敏症,
尿閉,
重度の胃腸疾患（有毒な巨大結腸を含む),
重症筋無力症 グラビス,
閉塞隅角緑内障,
腎臓透析,
重度の肝不全,
ケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤による併用治療を伴う重度の腎不全または中等度の肝不全。
ベシカル® これは、ソリフェナシンの抗コリン作用に関連する副作用を引き起こす可能性があり、より多くの場合、軽度または中等度の重症度である。 これらの副作用の頻度は用量に依存する。 Vesicarの最も一般的に報告された作用® -ドライマウスこれは、一般あたり11mgの使用量を受けた患者の5％、一般あたり22mgの使用量を受けた患者の10％、およびプラセボを受けた4％において口渇の重症度は通常軽度であり、まれにしか治療の中断につながらなかった。 全体的に、治療遵守は非常に高かった。
以下の表は、Vesicar号で報告された振りの作用を示しています®:
| 副作用 | しばしば（←1/100、<1/10) | まれに（≤1/1000、<1/100) | まれに（←1/10000、<1/1000) |
| 胃腸管の障害 | 便秘、吐き気、消化不良、腹痛 | 胃食道逆流症、喉の乾燥 | 結城、コプロスタシス |
| 感染症と感染 | 尿路感染症 | ||
| 神経系の障害 | 眠気、味覚障害（味覚障害）) | ||
| ビジョンの臓器の違反 | ぼやけた視力（宿泊施設の違反) | ドライアイ | |
| 一般的な健康障害 | 疲労、下肢の腫れ | ||
| 呼吸器、胸部および縦隔の障害 | 鼻腔の乾燥 | ||
| 皮膚および皮下組織の障害 | 乾燥肌 | ||
| 腎臓および尿路の障害 | 排尿困難 | 尿閉 |
臨床試験中にアレルギー反応は報告されなかった。 しかし、アレルギー反応の可能性を排除すべきではありません。
アソルフェーナ® これは、ソリフェナシンの抗コリン作用に関連する副作用を引き起こす可能性があり、より多くの場合、軽度または中等度の重症度である。 これらの副作用の頻度は用量に依存する。 Asolfenaaの最も一般的に報告された作用® -ドライマウスこれは、一般あたり11mgの使用量を受けた患者の5％、一般あたり22mgの使用量を受けた患者の10％、およびプラセボを受けた4％において口渇の重症度は通常軽度であり、まれにしか治療の中断につながらなかった。 全体的に、治療遵守は非常に高かった。
以下の表は、Asolfenaa人で報告された振りの作用を示しています®:
| 副作用 | しばしば（←1/100、<1/10) | まれに（≤1/1000、<1/100) | まれに（←1/10000、<1/1000) |
| 胃腸管の障害 | 便秘、吐き気、消化不良、腹痛 | 胃食道逆流症、喉の乾燥 | 結城、コプロスタシス |
| 感染症と感染 | 尿路感染症 | ||
| 神経系の障害 | 眠気、味覚障害（味覚障害）) | ||
| ビジョンの臓器の違反 | ぼやけた視力（宿泊施設の違反) | ドライアイ | |
| 一般的な健康障害 | 疲労、下肢の腫れ | ||
| 呼吸器、胸部および縦隔の障害 | 鼻腔の乾燥 | ||
| 皮膚および皮下組織の障害 | 乾燥肌 | ||
| 腎臓および尿路の障害 | 排尿困難 | 尿閉 |
臨床試験中にアレルギー反応は報告されなかった。 しかし、アレルギー反応の可能性を排除すべきではありません。
ボランティアによって使用されたソリフェナシンの最高用量は、単回用量として100mgであった。 この用量では、最も一般的な副作用は、頭痛（軽度）、口渇（中等度）、めまい（中等度）、眠気（軽度）、およびぼやけた視力（中等度）であった。 急性過量の症例は報告されていない。
治療: 活性炭の任命、胃洗浄、嘔吐を引き起こすべきではありません。
他の抗コリン薬の過剰摂取の場合と同様に、症状は以下のように治療されるべきである:
-重度の中枢性抗コリン作用（幻覚、顕著な興奮性）-フィゾスチグミンまたはカルバコール,
-痙攣または重度の興奮性のために-ベンゾジアゼピン,
-呼吸不全の場合-人工呼吸,
-頻脈-β遮断薬のために,
-排尿遅延-カテーテル挿入,
-散瞳-目にピロカルピンを点眼したり、患者がいる部屋を暗くしたりする。
他の抗コリン薬の過剰摂取の場合と同様に、QT間隔の延長（すなわち、低カリウム血症、徐脈およびQT間隔の延長を引き起こす薬物の併用）および心臓病（心筋虚血、不整脈、うっ血性心不全）の確立されたリスクを有する患者に特別な注意を払うべきである。
によって行われる薬理学的研究 in vitro そして インビボ、ホリフェナシンはムスカリン受容体、身にMの特定の合併であることを示した3-サブタイプ また、ソリフェナシンは低親和性を有するか、他の受容体およびイオンチャネルと相互作用しないことが見出された。
薬ベシカーの有効性® 5および10mgの用量で、過活動bladder bladder症候群の男性および女性におけるいくつかの二重盲検、無作為化、対照臨床試験で研究され、治療の最初の週に観察され、治療の次の12週間の間に安定化された。 最大の効果® それは4週間後に検出することができます。 有効性は長期使用のために維持される（少なくとも-12ヶ月）。
によって行われる薬理学的研究 in vitro そして インビボ、ホリフェナシンはムスカリン受容体、身にMの特定の合併であることを示した3-サブタイプ また、ソリフェナシンは低親和性を有するか、他の受容体およびイオンチャネルと相互作用しないことが見出された。
Asolfenaという名の有効性® 5および10mgの用量で、過活動bladder bladder症候群の男性および女性におけるいくつかの二重盲検、無作為化、対照臨床試験で研究され、治療の最初の週に観察され、治療の次の12週間の間に安定化された。 アソルフェナーの最大効果® それは4週間後に検出することができます。 有効性は長期使用のために維持される（少なくとも-12ヶ月）。
一般的な特徴
吸収。 Cマックス それは3-8時間で達します。 Cに到達するまでの時間マックス 用量に依存しない。 Cマックス そしてAUCは、5-40mgの用量の増加に比例して増加する。 絶対的なバイオアベイラビリティは90％です。 食物摂取はCに影響しないマックス そしてソリフェナシンのAUC。
配布。 静脈内投与後のソリフェナシンの分布量は600lであり、ソリフェナシンは主に（約98％）血漿タンパク質に結合しており、主にαと結合している1-酸性糖タンパク質
メタボリズム ソリフェナシンは、主にシトクロムP450 3A4（CYP3A4）によって肝臓によって積極的に代謝される。 但し、solifenacinが新陳代謝することができる代わりとなる新陳代謝の細道があります。 ソリフェナシンの全身Clは約9.5l/hであり、最終的なTは1/2 -45-68時間 薬理学的に活性なもの（4R-ヒドロキシソリフェナシン）と不活性なもの（n-グルクロニド、n-オキシドおよび4r-ヒドロキシ-N-オキシドソリフェナシン）。
出力。 10mgの単回投与後 14C標識ソリフェナシンの26日後、放射能の約70％が尿中に検出され、糞便中に23％が検出された。 尿中では、放射能の約11％が未変化の活性物質として、約18％がN-酸化物代謝物として、9％が4R-ヒドロキシ-N-酸化物代謝物として、8％が4R-ヒドロキシ代謝
ソリフェナシンの薬物動態は、治療用量範囲において線形である。
特定のカテゴリーの患者における薬物動態の特徴
年齢。 患者の年齢に応じて用量を調整する必要はありません。 研究によると、AUCとして表されるソリフェナシン（5および10mg）の曝露は、健康な高齢者（65-80歳）および健康な若者（<55歳）で類似していた。 平均吸収率は、形式Tで表されますマックス、わずかに低かった、と最終的なT1/2 高齢者では約20％長くなります。 これらの軽微な違いは臨床的に有意ではない。
ソリフェナシンの薬物動態は小児および青年において決定されていない。
ポール ソリフェナシンの薬物動態は、患者の性別に依存しない。
レース。 Raceはソリフェナシンの薬物動態に影響しない。
腎不全。 AUCおよびCマックス 軽度および中等度の腎不全患者のソリフェナシンは、健康なボランティアの対応する指標とはわずかに異なる。 重度の腎不全（クレアチニンCl<30ml/分）の患者では、ソリフェナシンの暴露は有意に高い（マックス 約30%、AUC->100%、およびTです1/2 -60％以上）。 クレアチニンクリアランスとソリフェナシンクリアラン 血液透析を受けている患者の薬物動態は研究されていない。
肝不全 中等度の肝不全（Child-Pugh指数7から9まで）の患者では、Cの値マックス 変更されず、AUCは60％増加し、Tは増加します。1/2 それはサイズが倍増します。 重度の肝不全の患者における薬物動態は決定されていない。
- 鎮痙剤[]
薬理学的相互作用
抗コリン作用特性を有する薬物の併用治療は、より顕著な治療的および望ましくない効果をもたらす可能性がある。 ソリフェナシンの服用を中止した後、別の抗コリン薬で治療を開始する前に約一週間の休憩を取る必要があります。 治療効果は、コリン作動性受容体アゴニストの併用投与によって減少させることができる。 ソリフェナシンはメトクロプラミドおよびシサプリドのような運動を、促進する薬剤の効果を減らすかもしれません。
薬物動態学的相互作用
リサーチ in vitro 治療濃度では、ソリフェナシンはCYP1A1/2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、またはヒト肝臓ミクロソームから単離されたCYP3A4を阻害しないことが示したがって、ソリフェナシンがこれらのCYP酵素によって代謝される薬物のクリアランスを変化させることはまずない。
ソリフェナシンの薬物動態に及ぼす他の薬物の影響
ホリフェナシンはCYP3A4によって予められる。 ケトコナゾール（200mg/日）、強力なCYP3A4阻害剤の同時投与は、ソリフェナシンのAUCの二重の増加を引き起こし、400mg/日の用量で—三重の増加を引き起こした。 したがって、ベシカーの最大用量は次のとおりである® 患者が同時にケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤（リトナビル、ネルフィナビル、イトラコナゾールなど）の治療用量を服用している場合は、5mg重度の腎不全または中等度の肝不全の患者には、ソリフェナシンおよび強力なCYP3A4阻害剤との併用治療は禁忌である。 ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されるので、より高い親和性（ベラパミル、ジルチアゼム）およびCYP3A4誘導物質（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン）を有する他のCYP3A4基質との薬物動態学的相互作用が可能である。
ソリフェナシンが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響
経口避妊薬: ソリフェナシンと併用経口避妊薬（エチニルエストラジオール／レボノルゲストレル）との間に薬物動態学的相互作用はなかった。
ワルファリン: ベシカル受付® それは、R-ワルファリンまたはS-ワルファリンの薬物動態またはPVに対するそれらの効果の変化を引き起こさなかった。
ジゴキシン: ベシカル受付® それはジゴキシンの薬物動態に影響を与えなかった。
薬理学的相互作用
抗コリン作用特性を有する薬物の併用治療は、より顕著な治療的および望ましくない効果をもたらす可能性がある。 ソリフェナシンの服用を中止した後、別の抗コリン薬で治療を開始する前に約一週間の休憩を取る必要があります。 治療効果は、コリン作動性受容体アゴニストの併用投与によって減少させることができる。 ソリフェナシンはメトクロプラミドおよびシサプリドのような運動を、促進する薬剤の効果を減らすかもしれません。
薬物動態学的相互作用
リサーチ in vitro 治療濃度では、ソリフェナシンはCYP1A1/2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、またはヒト肝臓ミクロソームから単離されたCYP3A4を阻害しないことが示したがって、ソリフェナシンがこれらのCYP酵素によって代謝される薬物のクリアランスを変化させることはまずない。
ソリフェナシンの薬物動態に及ぼす他の薬物の影響
ホリフェナシンはCYP3A4によって予められる。 ケトコナゾール（200mg/日）、強力なCYP3A4阻害剤の同時投与は、ソリフェナシンのAUCの二重の増加を引き起こし、400mg/日の用量で—三重の増加を引き起こした。 したがって、Asolfenaaの最大使用量® 患者が同時にケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤（リトナビル、ネルフィナビル、イトラコナゾールなど）の治療用量を服用している場合は、5mg重度の腎不全または中等度の肝不全の患者には、ソリフェナシンおよび強力なCYP3A4阻害剤との併用治療は禁忌である。 ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されるので、より高い親和性（ベラパミル、ジルチアゼム）およびCYP3A4誘導物質（リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン）を有する他のCYP3A4基質との薬物動態学的相互作用が可能である。
ソリフェナシンが他の薬物の薬物動態に及ぼす影響
経口避妊薬: ソリフェナシンと併用経口避妊薬（エチニルエストラジオール／レボノルゲストレル）との間に薬物動態学的相互作用はなかった。
ワルファリン: アソルフェナーレセプション® それは、R-ワルファリンまたはS-ワルファリンの薬物動態またはPVに対するそれらの効果の変化を引き起こさなかった。
ジゴキシン: アソルフェナーレセプション® それはジゴキシンの薬物動態に影響を与えなかった。
