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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
医薬品の形態と強み。
5 mgの錠剤は丸く、淡黄色で、デボス加工されています。 150。.
10 mgの錠剤は丸みを帯びた淡いピンク色で、水でデボスされています。.
保管と取り扱い。
VESIcare。 ラウンドでお届けします。 フィルムコーティング錠。ボトルとブリスターパックで1回分として入手できます。 続く:。
それぞれ。5 mg。 錠剤は軽いです。 黄色でロゴと「150」がデボスされており、次のように入手できます。
30のボトル。 NDR。 51248-150-01。
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用量単位パック。 100。 NDC。
51248-150-52。
全員。 10 mg。 タブレットは淡いピンクです。 ロゴと「151」でデボスされ、次のように利用できます。
30のボトル。 NDR。 51248-151-01。
ボトル90。 NDR。 51248-151-03。
100の用量ユニットパック。 NDC。 51248-151-52。
25°C(77°F)で買い物をします。 15°Cから30°C(59°F-86°F)への遠足。.
製造元:Astellas Pharma Technologies、Inc.、ノーマン、 オクラホマ73072。. 販売および配布:Astellas Pharma US、Inc.、ノースブルック、。 IL 60062。. 改訂:2013年10月。
VESIcareはムスカリンです。 ⁇ 抗薬は、症状のある過活動 ⁇ の治療に適応しました。 尿失禁、切迫感、尿頻度を急ぐ。.
投与量情報。
VESIcareの推奨用量は1日1回5 mgです。. もし。 5 mgの用量は十分に許容され、用量は1日1回10 mgに増やすことができます。. VESIcareは水で服用し、丸ごと飲み込んでください。. VESIcareは可能です。 食事の有無にかかわらず投与されます。.
用量調整腎障害のある患者。
重度の腎機能障害のある患者(CRCL <30。 mL /分)、5 mgを超えるVESIcareの1日量は推奨されません。.
用量調整肝障害のある患者。
中等度の肝機能障害のある患者(Child-Pugh -。 B)、5 mgを超えるVESIcareの1日量は推奨されません。. の使用。 VESIcareは重度の肝機能障害(Child-Pugh C)の患者には含まれていません。 お勧めします。.
CYP3A4阻害剤を服用している患者の用量調整。
などの強力なCYP3A4阻害剤とともに投与した場合。 5 mgを超えるVESIcareの1日量であるケトコナゾールは推奨されません。.
VESIcareは以下の患者には禁 ⁇ です。
- 尿閉、。
- 胃の保持、。
- 制御されていない狭角緑内障と。
- に過敏な患者。 薬物。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
血管浮腫とアナフィラキシー反応。
顔、唇、舌、喉頭の血管浮腫がある。 ソリフェナシンで報告されました。. 場合によっては、血管浮腫が後に発生しました。 最初の線量。. 血管性浮腫の症例は数時間後であると報告されています。 最初の投与後または数回の投与後。. 上気道に関連する血管浮腫。 腫れは生命を脅かす可能性があります。. 舌を含むとき、低 ⁇ 頭または。 喉頭が発生し、ソリフェナシンは直ちに中止し、適切に投与する必要があります。 安全な気道を確保するために必要な治療や対策は、すぐに行う必要があります。 提供。. アナフィラキシー反応は、治療を受けた患者ではほとんど報告されていません。 ソリフェナシンコハク酸。. ソリフェナシンコハク酸は使用しないでください。 ソリフェナシンコハク酸に対する過敏症が既知または疑われる患者。. アナフィラキシー反応を起こす患者では、ソリフェナシンコハク酸はそうでなければなりません。 中止し、適切な治療および/または対策を講じる必要があります。.
尿閉。
VESIcareは他の抗コリン作用薬のようにする必要があります。 臨床的に重要な ⁇ のある患者には注意して投与されます。 尿閉のリスクによる排尿障害。.
胃腸障害。
VESIcareは他の抗コリン薬と同様に使用する必要があります。 消化器運動性が低下した患者には注意してください。.
中枢神経系の影響。
VESIcareは抗コリン作用薬と関連しています。. 神経系(CNS)の影響。. さまざまなCNS。 頭痛、混乱を含む抗コリン作用が報告されています。 幻覚と眠気。. 患者は兆候があるはずです。 抗コリン作用、特に治療開始後または。 用量を増やします。. 患者は重機を運転したり操作したりしないことを勧めます。 VESIcareがあなたにどのように影響するかを知るまで。. 患者が経験したとき。 抗コリン作用CNS効果、用量の減少または薬物の中止は、 考慮する。.
狭角緑内障を制御。
VESIcareは患者には注意して使用する必要があります。 狭角緑内障の治療。.
肝障害。
VESIcareは、肝疾患の患者には注意して使用する必要があります。 障害。. 5 mgを超えるVESIcare用量は、患者には推奨されません。 中等度の肝機能障害(Child-Pugh B)。. VESIcareは推奨されません。 重度の肝機能障害(Child-Pugh C)の患者。.
腎障害。
VESIcareは患者には注意して使用する必要があります。 腎障害。. 5 mgを超えるVESIcare用量は推奨されません。 重度の腎機能障害のある患者(CRCL <30 mL /分)。.
ネイティブまたは後天性のQT延長を持つ患者。
ソリフェナシンがQTに及ぼす影響の研究。 76人の健康な女性の間隔はQT延長です。 ソリフェナシン10 mgの効果は、30 mgの効果よりも少なく見えました(その3倍)。 最大推奨用量)、およびソリフェナシン30 mgの効果は現れませんでした。 その治療用量における陽性対照モキシフロキサシンのそれと同じ大きさ。. この観察は、臨床処方の決定で考慮されるべきです。 QT延長の既知の歴史を持つ患者または患者のVESIcare。 薬物はQT間隔を延長することが知られています。.
患者アドバイス情報。
参照してください。 FDA承認患者。 ラベル付け(患者情報)。.
患者さんには通知する必要があります。 VESIcareなどの抗ムスカリン剤が関連していること。 便秘とぼやけを参照してください。. 患者はあなたに助言されるべきです。 腹痛が激しいか、3のために詰まっている場合は医師。 またはもっと日。. VESIcareは視力障害を引き起こす可能性があるため、患者はそうあるべきです。 潜在的に危険な決定を下すときは注意を払うことをお勧めします。 患者の視力に対する薬物の効果が決定されるまで活動。. 抗コリン作用がある場合、(発汗の減少による)熱の蓄積が発生する可能性があります。 VESIcareのような薬は暑い環境で使用されます。. 患者は読むべきです。 患者のパンフレットを承認しました。VESIcare患者情報。「開始前。 VESIcareによる治療。.
患者さんには通知する必要があります。 そのソリフェナシンは、生命を脅かす可能性のある血管浮腫を引き起こす可能性があります。 呼吸障害。. 患者はすぐに停止するようにアドバイスされるべきです。 ソリフェナシン療法とあなたが浮腫である場合は直ちに注意を求めてください。 舌または喉頭 ⁇ 頭または呼吸困難。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
その後、腫瘍の増加は見つかりませんでした。 雄および雌のマウスにコハク酸ソリフェナシンを104週間投与。 200 mg / kg /日までの用量(5または. 露出の9倍。 推奨される最大ヒト用量[MRHD] 10 mg)および雄と雌のラット。 20および15 mg / kg /日までの用量で104週間(<1倍)。 MRHDへの曝露)。.
コハク酸ソリフェナシンはin vitroで変異原性がありませんでした。 サルモネラチフィムリウムまたは大腸菌微生物変異原性試験または。 ヒト末 ⁇ 血リンパ球の染色体異常試験。 ラットの代謝活性化またはin vivo小核試験なし。.
固化ホウ素は生殖に影響を与えませんでした。 男性と女性の胎児の機能、生殖能力または初期胚発生。 250 mg / kg /日(MRHDへの曝露の13倍)で治療されたマウス。 ソリフェナシンコハク酸および50 mg / kg /日で処理された雄ラット(<1回。 MRHDへの曝露)および100 mg / kg /日で処理された雌ラット(1.7回)。 ソリフェナシンコハク酸のMRHDへの曝露)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠した。.
生殖研究はマウス、ラットで行われた。 そしてウサギ。. の経口投与後。 14C-solifenacinsuccinate。 妊娠中のマウスでは、薬物関連の物質が胎盤を通過することが示されました。 バリア。. 胚毒性または催奇形性は、 推奨される最大暴露量の1.2倍(30 mg / kg /日)。 10 mgの用量[MRHD]。. 妊娠中のマウスへのコハク酸ソリフェナシンの投与。 MRHDへの曝露は3.6倍以上(100 mg / kg /日以上)。 臓器発達の主要段階では、胎児の体が減少しました。 ダンベル。. MRHDを7.9倍(250 mg / kg /日)投与して、妊娠中のマウスに投与します。 口蓋裂の発生率の増加につながった。. 子宮と授乳中。 ソリフェナシンクシネートの母体用量への暴露3.6回(100。 mg / kg /日)MRHDにより、歯周および出生後の生存率が低下しました。 体重増加の減少と身体発達の遅延(目の開口部。 と ⁇ の一貫性)。. 男性の子孫の割合も増加しました。 250 mg / kg /日の母体用量に曝露された子孫同腹児で観察される。. 50 mg / kg /日までのラットでは胚毒性の影響はありませんでした(<1回)。 MRHD)またはウサギへの曝露は最大1.8回(50 mg / kg /日)。 MRHDへの曝露。動物の生殖に関する研究は必ずしもそうとは限らないからです。 人間の反応の予測、VESIcareは妊娠中にのみ使用されるべきです。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
仕事と配達。
人間の仕事と出産に対するVESIcareの影響。 検査されなかった。.
処理されたマウスの自然放出への影響はありませんでした。 1.2倍(30 mg / kg /日)で、推奨される最大値での予想される曝露。 10 mgのヒト用量[MRHD]。. 3.6でのソリフェナシンキネートの投与。 MRHDへの曝露時間(100 mg / kg /日)または心膜 ⁇ 孔の増加。 死亡率。.
母乳育児の母親。
の経口投与後。 14C-ソリフェナシン。 授乳中のマウスに ⁇ 染み、母乳中に放射能が検出されています。. そこ。 1.2回治療されたマウスでの有害観察はありません(30 mg / kg /日)。 ヒトの推奨最大用量での予想暴露[MRHD]。. 女性の子犬。 マウスは、MRHD以上への曝露を3.6回(100 mg / kg /日)で扱います。 体重の減少、産後の子犬の死亡率、または使用遅延を示した。 母乳育児中の反射と身体的発達。.
ソリフェナシンがヒトに排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. 多くの薬物が母乳中に排 ⁇ されるため、VESIcareは排 ⁇ されるべきではありません。 ケア中に投与。. かどうかの決定を下すべきです。 授乳中の母親の母乳育児または ⁇ の停止。.
小児用。
小児におけるVESIcareの安全性と有効性。 患者は特定されなかった。.
老人病アプリケーション。
同様の安全性とプラセボ対照臨床試験。 有効性は高齢者(623人以上の患者65歳以上)の間でした。 189人の患者≥75歳)および若い患者(1188人の患者<65。 年)VESIcareで治療。.
高齢のボランティアで複数回のVESIcareを使用した研究。 (65〜80年)は、CMAX、AUC、およびt1 / 2の値が20〜25%高いことを示しました。 若いボランティア(18〜55歳)と比較。.
腎障害。
VESIcareは患者には注意して使用する必要があります。 腎障害。. AUCは2.1倍、1.6倍増加しています。 重度の腎機能障害のある患者におけるソリフェナシンのt1 / 2。. VESIcareの缶。 重度の腎機能障害のある患者では、5 mgを超えることは推奨されません。 (CRCL <30 mL /分)。.
肝障害。
VESIcareは患者には注意して使用する必要があります。 肝機能低下。. t1 / 2と35%が2倍に増加しています。 中等度の肝機能障害のある患者では、ソリフェナシンのオークを増やします。. 5 mgを超えるVESIcare用量は、患者には推奨されません。 中等度の肝機能障害(Child-Pugh B)。. VESIcareは推奨されません。 重度の肝機能障害(Child-Pugh C)の患者。.
性別。
ソリフェナシンの薬物動態は重要ではありません。 性別の影響。.
強力なCYP3A4阻害剤。
クロスオーバー研究では、以下。 強力なCYP3A4阻害剤の同時投与によるCYP3A4の封鎖。 ケトコナゾール400 mgを1日1回21日間、平均CmaxおよびAUC。 ソリフェナシンは1.5または上昇しました。. 2.7回。.
ワルファリン。
クロスオーバー研究では、被験者。 10日にワルファリン25 mgの単回経口投与を受けた。th。 の日。 ソリフェナシン10 mgまたはプラセボを1日1回16回投与します。 日。. R-ワルファリンの場合、ソリフェナシンと同時投与した場合、中央のCmax。 3%増加し、AUCは2%減少しました。. それがあったときのS-ワルファリンのために。 ソリフェナシンと同時投与すると、平均CmaxとAUCは5%と1%増加しました。 それぞれ。.
経口避妊薬。
クロスオーバー研究では、被験者。 21日間の経口避妊薬と30 ugエチニルを2サイクル投与しました。 エストラジオールと150 µgのレボノルゲストレル。. 被験者は2番目のサイクル中に受け取りました。 追加のソリフェナシン10 mgまたはプラセボを1日1回10日間。 12から。th。 経口避妊薬の日。. ために。 エチニルエストラジオールをソリフェナシン、平均Cmaxおよび AUCは2%または上昇しました。. 3%。. もしそうならレボノルゲストレルのために。 ソリフェナシンとともに投与した場合、平均CmaxとAUCは1%減少しました。.
ジゴキシン。
クロスオーバー研究では、被験者。 ジゴキシンを受け取った(1日目に0.25 mgの負荷量、続いて0.125 mgの負荷量。 2〜8日目)、8日間。. ソリフェナシン10 mgまたは連続して投与されました。 さらに10日間ジゴキシン0.125 mgを用いたプラセボ。. もし。 ジゴキシンはソリフェナシンと同時投与され、平均CmaxとAUCが増加しました。 13%または。. 4%。.
妊娠カテゴリーC
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠した。.
生殖研究はマウス、ラットで行われた。 そしてウサギ。. の経口投与後。 14C-solifenacinsuccinate。 妊娠中のマウスでは、薬物関連の物質が胎盤を通過することが示されました。 バリア。. 胚毒性または催奇形性は、 推奨される最大暴露量の1.2倍(30 mg / kg /日)。 10 mgの用量[MRHD]。. 妊娠中のマウスへのコハク酸ソリフェナシンの投与。 MRHDへの曝露は3.6倍以上(100 mg / kg /日以上)。 臓器発達の主要段階では、胎児の体が減少しました。 ダンベル。. MRHDを7.9倍(250 mg / kg /日)投与して、妊娠中のマウスに投与します。 口蓋裂の発生率の増加につながった。. 子宮と授乳中。 ソリフェナシンクシネートの母体用量への暴露3.6回(100。 mg / kg /日)MRHDにより、歯周および出生後の生存率が低下しました。 体重増加の減少と身体発達の遅延(目の開口部。 と ⁇ の一貫性)。. 男性の子孫の割合も増加しました。 250 mg / kg /日の母体用量に曝露された子孫同腹児で観察される。. 50 mg / kg /日までのラットでは胚毒性の影響はありませんでした(<1回)。 MRHD)またはウサギへの曝露は最大1.8回(50 mg / kg /日)。 MRHDへの曝露。動物の生殖に関する研究は必ずしもそうとは限らないからです。 人間の反応の予測、VESIcareは妊娠中にのみ使用されるべきです。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
Klinische Studien Erfahrung
Weil klinische Studien unter Bedingungen durchgeführt werden unterschiedliche Bedingungen, Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien eines Medikament kann nicht direkt mit raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Drogen und kann nicht die in der Praxis beobachteten raten widerspiegeln.
VESIcare wurde bei 1811 Patienten auf Sicherheit untersucht in randomisierten, placebokontrollierten Studien. Erwartete Nebenwirkungen von antimuskarinische Mittel sind trockener Mund, Verstopfung, verschwommenes sehen (akkommodationsstörungen), Harnverhalt und trockene Augen. Die Inzidenz von trockener Mund und Verstopfung bei Patienten, die mit VESIcare behandelt wurden, waren höher in der 10 mg im Vergleich zur 5 mg dosisgruppe.
In den vier 12-wöchigen doppelblinden klinischen Studien, schwere fäkale Impaktion, Darmverschluss und Darmverschluss wurden berichtet bei jedem Patienten alle in der VESIcare 10 mg-Gruppe. Angioneurotisches ödem hat wurde bei einem Patienten berichtet, der VESIcare 5 mg einnahm. Im Vergleich zu 12 Wochen Behandlung mit VESIcare, die Häufigkeit und schwere der Nebenwirkungen waren ähnlich bei Patienten, die bis zu 12 Monate auf Medikament blieben.
Die häufigste Nebenwirkung, die zur Studie führt absetzen war trockener Mund (1.5%). Tabelle 1 listet die raten der identifizierten Nebenwirkungen, abgeleitet von allen berichteten Nebenwirkungen, in randomisierten, placebokontrollierte Studien mit einer Inzidenz von mehr als placebo und in 1% oder mehr Patienten, die mit VESIcare 5 oder 10 mg einmal täglich für bis zu 12 wochenlang.
Tabelle 1: Prozentsatz der Patienten mit Identifizierten
Nebenwirkungen, die Sich aus allen Nebenwirkungen Ergeben, die die Placebo-Rate Übersteigen, und
Berichtet von 1% oder Mehr Patienten für Kombinierte Zulassungsstudien
Erfahrung Nach dem Marketing
Weil diese spontan gemeldete Ereignisse stammen aus der weltweiten postmarketing-Erfahrung, der Häufigkeit von Ereignissen und die Rolle von solifenacin in Ihrer Verursachung kann nicht zuverlässig sein bestimmen.
Die folgenden Ereignisse wurden berichtet in Verbindung mit solifenacin Verwendung im weltweiten postmarketing Erfahrung:
allgemein:periphere ödeme, überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem mit Atemwegsobstruktion, Hautausschlag, pruritus, Urtikaria und anaphylaktischen Reaktion;
Zentralnervensystem: Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Halluzinationen, delirium und Somnolenz;
Herz-Kreislauf:QT-Verlängerung; Torsade de Pointes, Vorhofflimmern, Tachykardie, Herzklopfen;
Leber:Lebererkrankungen, die meist durch abnormale Leber gekennzeichnet sind Funktionstests, AST (aspartataminotransferase), ALT (Alanin aminotransferase), GGT (gamma-glutamyltransferase);
Nieren:Nierenfunktionsstörung;
Stoffwechsel und Ernährung Störungen: verminderter Appetit, hyperkaliämie;
Dermatologisch:exfoliative dermatitis und erythema multiforme;
Augenerkrankungen: Glaukom;
Gastrointestinale Störungen: gastroösophageale Refluxkrankheit und ileus;
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: Dysphonie;
Muskel-Skelett-und Bindegewebserkrankungen: muskulös Schwäche;
Placebo (%) | VESIcare 5 mg (%) | VESIcare 10 mg (%) | |
Anzahl der Patienten | 1216 | 578 | 1233 |
MAGEN-Darm-ERKRANKUNGEN | |||
Trockener Mund | 4.2 | 10.9 | 27.6 |
Verstopfung | 2.9 | 5.4 | 13.4 |
Übelkeit | 2 | 1.7 | 3.3 |
Dyspepsie | 1 | 1.4 | 3.9 |
Bauchschmerzen Oberen | 1 | 1.9 | 1.2 |
Erbrechen NOS | 0.9 | 0.2 | 1.1 |
INFEKTIONEN und BEFALL | |||
Harnwegsinfektion NOS | 2.8 | 2.8 | 4.8 |
Influenza | 1.3 | 2.2 | 0.9 |
Pharyngitis NOS | 1 | 0.3 | 1.1 |
STÖRUNGEN des NERVENSYSTEMS | |||
Schwindel | 1.8 | 1.9 | 1.8 |
Augenerkrankungen | |||
Vision Verschwommen | 1.8 | 3.8 | 4.8 |
Trockene Augen NOS | 0.6 | 0.3 | 1.6 |
NIEREN - und HARNWEGSERKRANKUNGEN | |||
Harnverhalt | 0.6 | 0 | 1.4 |
ALLGEMEINE STÖRUNGEN und Bedingungen AN der VERABREICHUNGSSTELLE | |||
Ödem Untere Extremität | 0.7 | 0.3 | 1.1 |
Müdigkeit | 1.1 | 1 | 2.1 |
PSYCHIATRISCHE STÖRUNGEN | |||
Depression NOS | 0.8 | 1.2 | 0.8 |
RESPIRATORISCHE, THORAKALE und MEDIASTINALE STÖRUNGEN | |||
Husten | 0.2 | 0.2 | 1.1 |
GEFÄßERKRANKUNGEN | |||
Hypertonie NOS | 0.6 | 1.4 | 0.5 |
VESIcareの過剰摂取は厳しすぎる可能性があります。 抗コリン作用があり、それに応じて治療する必要があります。. 最高用量。 280 mgを偶然に過剰摂取したコハク酸ソリフェナシンと一緒に服用しました。 5時間。. このケースは心理的状態の変化に関連していた。. いくつかのケース。 意識の低下を報告した。.
持続不可能な抗コリン作用(固形物および ⁇ 孔の拡大、かすみ目、かかとからeへの検査の失敗、震えて乾燥。 皮膚)は3に発生しました。. 毎日50 mgを稼ぐ通常のボランティアとの日(その5倍)。 最大推奨治療用量)および7日以内。 薬を中止します。.
VESIcareトリートの過剰摂取の場合。 胃洗浄と適切な支援策。. ECGモニタリングもです。 お勧めします。.
心臓電気生理学。
10 mgおよび30 mgのソリフェナシンコハク酸の影響。 QT間隔は、ピーク血漿濃度の時でした。 多回投与、無作為化、二重盲検、プラセボおよびソリフェナシン。 陽性対照(モキシフロキサシン400 mg)試験。. 被験者は無作為化されました。 プラセボとモキシフロキサシン投与後の2つの治療グループの1つ。 順次。. 1つのグループ(n = 51)は、3つの追加の順次グループを完成させました。 2番目のグループ中のソリフェナシン10、20、30 mgの投与時間。 (n = 25)プラセボとモキシフロキサシンの配列を並行して完了しました。. 勉強。 被験者は19歳から79歳の女性ボランティアでした。. 30 mgの用量。 ソリフェナシンコハク酸(推奨最高用量の3倍)が選択されました。 この用量はソリフェナシンへの曝露につながるため、この研究での使用。 10 mgのVESIcareを同時に投与したときに強力に観察されたものをカバーします。 CYP3A4阻害剤(例:. ケトコナゾール400 mg)。. 連続投与のため。 研究のエスカレーションタイプ、ベースライン-ECG測定は分離されました。 33日後の最終的なQT評価(30 mg用量)。.
ベースライン心拍数との中央値差。 と比較した10および30 mgのソリフェナシンコハク酸用量に関連。 プラセボはそれぞれ-2と0ビート/分でした。. 重要な期間だからです。 QTcへの影響が観察され、QTc効果が 並列プラセボ-被験者内投与の代わりにコントロールアーム。 分析。. 代表的な結果を表2に示します。.
表2:ベースラインと比較したミリ秒(90%CI)のQTc変化。
Tmax(プラセボと比較)*。
モキシフロキサシンが考慮されました。 この研究でポジティブコントロールし、研究の長さを考えると、あなたの影響。 QT間隔で3つの異なるセッションで評価されました。. プラセボ。 3つのセッションでのモキシフロキサシンの平均変化(90%CI)QTcFを差し引きます。 それぞれ11(7、14)、12(8、17)、16(12、21)でした。.
QT間隔を延長します。 10 mgの用量と比較して、30 mgの効果はより大きく見えた。 ソリフェナシン。. ソリフェナシンの最高用量の効果(3回。 調べた最大治療用量)は、それほどの大きさではないようでした。 その治療用量、信頼区間におけるモキシフロキサシンの陽性対照。 オーバーラップ。. この研究は、即時の統計的結論を提供するように設計されていません。 薬物療法または投与量の間。.
薬/用量。 | フリデリシア法(中程度の違いあり)。 |
ソリフェナシン10 mg。 | 2(-3.6)。 |
ソリフェナシン30 mg。 | 8(4.13)。 |
*表示される結果はです。 研究の並列設計部分から導き出され、比較を表します。 グループ1からグループ2の時限プラセボ効果まで。 |
吸収。
の経口投与後。 健康なボランティアへのVESIcareは、ソリフェナシンのピーク血漿レベル(Cmax)を達成します。 投与後3〜8時間以内、定常状態では32.3の範囲でした。 5または5の場合は62.9 ng / mL。. 10 mg VESIcareタブレット。. もちろんです。 ソリフェナシンのバイオアベイラビリティは約90%で血漿中濃度です。 ソリフェナシンは投与量に比例します。.
食物の効果。
VESIcareを投与できます。 食事に関係なく。. VESIcare投与の10 mg単回投与。 食品はCmaxとAUCを4%増加させました。.
分布。
ソリフェナシンは約です。. 98%(in vivo)がヒト血漿タンパク質に結合し、主に∞1-酸性糖タンパク質に結合しました。. ソリフェナシンは高度に分布しています。 分布の平均定常体積が600Lの非CNS生地。 .
代謝。
ソリフェナシンは主にです。 肝臓で代謝されます。. それを取り除くための主な方法は、通り抜けます。 CYP3A4;ただし、代替の代謝経路があります。. 一次代謝。 ソリフェナシンの経路は、チヌクリジン環のN酸化によるものです。 テトラヒドロイソキノリンリングの4Rヒドロキシル化。. 薬理学的に活性なもの。 低濃度で発生する代謝物(4R-ヒドロキシ-ソリフェナシン)。 臨床活動に大きく貢献する可能性は低く、3つ。 薬理学的に不活性な代謝物(N-グルクロニドとN-OXIDおよび4R-ヒドロキシ-N-OXIDE。 ソリフェナシン)は、経口投与後にヒト血漿中に発見されました。.
除去。
管理後。 10 mg。 14C-ソリフェナシンは健康なボランティアにコハク酸、それらの69.2%。 放射能は尿中にあり、22.5%は26を超える ⁇ 便中にありました。 日。. 用量の15%未満(平均として)が尿中にありました。 無傷のソリフェナシン。. 尿中に特定された主な代謝産物はN-OXIDでした。 ソリフェナシン、4R-ヒドロキシ-ソリフェナシンおよび4R-ヒドロキシ-N-OXIDのソリフェナシンおよび。 ⁇ 便中4R-ヒドロキシ-ソリフェナシン。. ソリフェナシンの消失半減期。 慢性投与後は約45〜68時間です。.