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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
医薬品の形態と強み。
SANCTURA®は20 mgの錠剤(茶色がかった)として提供されます。 黄色の両 ⁇ 、光沢のあるコーティングされたタブレットで、Sは黒のインクで印刷されています)。.
保管と取り扱い。
SANCTURA®タブレット20 mg。 (茶色がかった黄色、両 ⁇ 、光沢のあるコーティングされたタブレットで、Sが黒インクで印刷されています)。 次のように提供されます:60カウントHDPEボトル-。 NDC。 0023-3513-60。
制御された部屋で。 温度20°-25°C(68°-77°F)(参照。 USP。).
対象:Allergan、Inc. Irvine、CA 92612、U. S. A.作成者:Madaus GmbH、Troisdorf、ドイツ。. 改訂:2012年7月。
SANCTURA®は1つです。 過活動 ⁇ (OAB)の治療のためのムスカリン ⁇ 抗薬。 切迫性尿失禁、切迫性、尿頻度の症状を伴う。.
推奨用量は1日2回20mgです。. SANCTURA®する必要があります。 食事の少なくとも1時間前または空腹時に服用してください。.
以下の患者では、用量変更をお勧めします。 人口:。
- 重度の腎機能障害(クレアチニン-。 30 mL /分未満のクリアランス)推奨用量は1日1回20 mgです。 寝なさい。.
- 75歳以上の老人患者。 年齢、耐容性に基づいて、1日1回20 mgまで滴定できます。.
SANCTURA®は以下の患者には禁 ⁇ です。
- 尿閉。
- 胃の保持。
- 制御されていない狭角緑内障。.
- 薬物またはその成分に対する既知の過敏症。. 血管浮腫、発疹、アナフィラキシー反応が報告されています。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
尿閉のリスク。
SANCTURA®は注意して投与する必要があります。 臨床的に重要な ⁇ 分 ⁇ 障害がある患者。 尿閉のリスク。.
血管浮腫。
顔、唇、舌、喉頭の血管浮腫。 SANCTURA®の有効成分である塩化トロスピウムで報告します。. あるケースでは、血管浮腫は塩化トロスピウムの最初の投与後に発生しました。. 上気道腫れに関連する血管浮腫は、生命を脅かす可能性があります。. 参加した場合。 舌、下 ⁇ 頭または喉頭の外観は、SANCTURA®である必要があります。 すぐに中止され、適切な治療および/または必要な対策。 特許取得済みの気道がすぐにあることを確認してください。.
消化器運動性の低下。
SANCTURA®は注意して投与する必要があります。 リスクによる消化器閉塞性障害のある患者。 胃の保持。. SANCTURA®など。 他の抗ムスカリン剤は、胃腸運動性を低下させる可能性があり、また低下するはずです。 ⁇ 瘍性大腸炎などの病気の患者には注意して使用してください。 腸のアトニーと重症筋無力症。.
狭角緑内障を制御。
狭角緑内障の治療を受けた患者。 SANCTURA®は、潜在的なメリットがそれらを上回る場合にのみ使用してください。 リスクとこれらの状況下では、注意深い監視が必要です。.
中枢神経系の影響。
SANCTURA®は抗コリン作用薬と関連しています。 中枢神経系(CNS)の影響。 . 多様性。 CNSはめまいを含む抗コリン作用を報告しています。 混乱、幻覚、眠気。. 患者は監視されるべきです。 特に治療開始後または抗コリン作用CNS効果の兆候。 用量を増やします。. 患者は重機を運転したり操作したりしないことを勧めます。 SANCTURAとregがわかるまで。あなたに影響を与えます。. 患者が経験したとき。 抗コリン作用CNS効果、用量の減少または薬物の中止は、 考慮する。.
中等度の患者の抗コリン作用。 腎不全。
トロスピウムは本質的に腎臓から排 ⁇ されます。. 。 しかしながら、全身曝露に対する中等度の腎障害の影響は知られていない。 全身曝露が増加する可能性があります。. したがって、抗コリン作用は望ましくありません。 反応(口渇、便秘、消化不良、尿路を含む)。 感染と尿閉)患者の。 中等度の腎障害。.
患者アドバイス情報。
" を参照してください。 FDA承認患者。 ラベル付け(患者情報)。”
血管浮腫。
患者さんには通知する必要があります。 SANCTURA®の有効成分である塩化トロスピウムが生産できます。 血管浮腫。生命を脅かす気道閉塞を引き起こす可能性があります。. 患者。 sanctura®と検索を直ちに中止することをお勧めします。 舌の浮腫、浮腫がある場合は、直ちに治療してください。 喉頭 ⁇ 頭または呼吸困難。.
使用しない場合。
治療前に、患者。 SANCTURA®のリスクと利点を完全に理解する必要があります。. に。 特に、SANCTURA®錠剤を服用しないように患者に通知する必要があります。 もしあなた:。
- 尿閉がある;。
- 胃の滞留;。
- 制御されていない狭い角度。 緑内障;。
- SANCTURA®の任意のコンポーネントにアレルギーがあります。.
管理。
患者に教える必要があります。 SANCTURA®の推奨投与量と投与量に関連して:。
- SANCTURA®タブレットを1日2回服用してください。 水で。.
- SANCTURA®を空のものにしてください。 胃または食事の少なくとも1時間前。.
副作用。
患者さんには通知する必要があります。 SANCTURA®の最も一般的な副作用は、口渇と口渇です。 便秘と他のあまり一般的ではない副作用は空になることの問題です。 ⁇ 、かすみ目、熱衰弱。. 抗コリン作用薬だから。 SANCTURA®のように、めまいや視力障害を引き起こす可能性があります。 意思決定を行うとき、関与するときは注意を払うようにアドバイスする必要があります。. 薬物の影響が決定されるまで危険な活動。. 患者。 アルコールは、によって引き起こされる眠気を高める可能性があることを通知する必要があります。 抗コリン薬。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
塩化トロスピウムを用いた発がん性試験があった。 マウスとラットで78週間または. 104週間。 最大耐量。. 発がん性の証拠はありませんでした。 200 mg / kg /日まで投与されたマウスまたはラットのいずれか、その約9倍。 ヒトの推奨最大用量(MRHD)での予想される臨床暴露値。 40 mg。.
変異誘発。
塩化トロスピウムは、試験において変異原性も遺伝毒性もありませんでした。 細菌(エイムス試験)および哺乳動物細胞(l5178y-マウスリンパ腫および CHO細胞)またはラット小核試験でin vivo。.
不妊障害。
ラットでは受胎能障害の兆候は観察されなかった。 200 mg / kg /日までの投与量(予想される臨床の約16倍)。 AUCに基づくMRHDへの曝露)。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC:十分ではなく、 妊婦におけるSANCTURA®のよく管理された研究。. SANCTURA®は、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 患者は患者と胎児へのリスクを上回ります。. 妊娠する女性。 SANCTURA®治療中は、ご連絡をお待ちしております。 医師。.
リスクの概要。
動物データに基づいて、塩化トロスピウムには以下があると予測されています。 上記では、不利な開発結果のリスクが高まる確率が低い。 バックグラウンドリスク。. 否定的な開発結果は相関することが観察されなかった。 ラットまたはウサギの用量。. 背景の前でリスクが高まることはありません。 ほぼ同じ曝露で治療されたラットとウサギで観察された。 最大推奨ヒト用量(MRHD)40 mg。.
動物データ。
ラット胚/胎児発生研究では、妊娠中のラット。 移植から移植までの塩化トロスピウムの用量(200 mg / kg /日まで)。 母体への全身曝露による胎児の硬口蓋の閉鎖。 に取り組んでいる女性の露出の約9倍に相当します。 AUCに基づく40 mg MRHD。奇形や胎児毒性は観察されなかった。.
前に、経口で暴露された雌ラットの子孫。 産後、200 mg / kg /日までの塩化トロスピウムへの増加は示されませんでした。 生存している子犬の背景を超える発生毒性。. しかし、母性。 毒性(死亡、不規則な呼吸、興奮性の増加)が観察されています。 200 mg / kg /日。. 母子毒性の無影響レベル(日まで生存します。 4)は20 mg / kg /日で、ほぼ最大の曝露でした。 40 mgの推奨ヒト用量(MRHD)。.
ウサギ胚/胎児発育研究では、妊娠中のウサギ。 移植から移植までの塩化トロスピウムの用量(200 mg / kg /日まで)。 胎児の硬口蓋の閉鎖。. 200 mg / kg /日での母親の全身曝露。 での女性の曝露の約16倍に相当します。 AUCに基づく40 mgのMRHD。しかし、治療された3人のそれぞれの胎児。 線量グループ(MRHDへの曝露の0.3〜16倍)が検出されました。. ⁇ 骨折や骨格奇形などの奇形。. 母性。 影響なしレベルは、約20 mg / kg /日の曝露に設定されました。 による40 mgの最大推奨ヒト用量(MRHD)に対応します。 aで観察された臨床徴候( ⁇ の減少、 ⁇ の姿勢、下 ⁇ )。 200 mg / kg /日の薬物動態試験。.
仕事と配達。
SANCTURA®の影響。仕事とタブレット。 配達は不明です。.
母乳育児の母親。
塩化トロスピウム(経口2 mg / kg、50 mcg / kg。 静脈内)牛乳に限られた範囲(1%未満)で排 ⁇ されました。 ⁇ 乳ラットの(主に親化合物として)。. これかどうかは不明です。 薬は母乳中に排 ⁇ されます。. 多くの薬が母乳中に排 ⁇ されるからです。 SANCTURA®は、可能であれば母乳育児中にのみ使用してください。 使用は新生児の潜在的なリスクを正当化します。.
小児用。
SANCTURA®の安全性と有効性。 小児患者は見つかりませんでした。.
老人病アプリケーション。
過活動 ⁇ の591人の患者のうち。 プラセボ対照の2つの米国におけるSANCTURA®による治療。 有効性と安全性の研究、249人の患者(42%)は65歳以上でした。. 88人のSANCTURA®治療を受けた患者(15%)は、または 75歳に相当します。.
これらの2つの研究では、頻繁に報告された発生率。 SANCTURA®で治療された患者の抗コリン作用(包括的。 口渇、便秘、消化不良、尿路感染症、尿路。 保持)は75歳以上の患者と比較されました。 若い患者。. この効果は、感度の増加と関連している可能性があります。 この患者集団における抗コリン作用薬。. したがって、耐性に基づいて、SANCTURA®の線量率は可能です。 75歳以上の患者では、1日1回20 mgに減らされます。.
腎障害。
重度の腎障害(クレアチニンクリアランスが30未満)。 mL /分)は、SANCTURA®の配置を大幅に変更します。. A 平均AUC(0-∞)が4.2倍および1.8倍増加または。.、。 そして、それは長い半減期を持つ追加の除去段階を経ます。 (〜33時間)は、重度の腎機能障害のある患者で比較されました。 クレアチニンクリアランスが同等以上のほぼ年齢に応じた被験者。 80 mL /分。. SANCTURA®のさまざまな薬物動態学的挙動。 重度の腎機能障害のある患者は、用量調整が必要です。 周波数。. の薬物動態。 トロスピウムはクレアチニンクリアランスの患者では研究されていません。. 30-80 mL /分から。.
トロスピウムは本質的にによって知られています。 腎臓と副作用のリスクは、 腎機能障害。.
肝障害。
重症の影響に関する情報はありません。 SANCTURA®に曝露した場合の肝機能障害。. 患者の研究で。 40 mgの投与で、軽度および中等度の肝機能障害を伴う。 即時放出塩化トロスピウム、平均Cmaxは12%および63%%増加しました。 それぞれ、平均AUC(0-∞)はそれぞれ5%と15%減少します。 健康な被験者と比較。. これらの結果の臨床的意義は。 不明。. SANCTURA®を投与する場合は注意が必要です。 中等度および重度の肝機能障害のある患者。.
ジゴキシン。: 20 mgSANCTURA®(トロスピウム。 塩化物の即時放出)定常状態で1日2回、単回投与。 40人の男性と女性の被験者がいない1人に0.5 mgのジゴキシン。 両方の薬の薬物動態に影響を与えます。.
メトホルミン。: 薬物相互作用研究。 SANCTURAXR®60 mgを1日1回投与します。 Glucophage®(塩酸メトホルミン)500 mg 1日2回。 44人の健康な被験者の定常状態。. 500 mgの同時投与。 1日2回の即時放出メトホルミン錠剤は、定常状態を低下させました。 中程度のAUC0-24では、トロスピウムの全身曝露は約29%、34%。 中央のCmax。. トロスピウム曝露の減少が有効性に及ぼす影響。 SANCTURAXR®は不明です。. の定常的な薬物動態。 メトホルミンは、60 mgのSANCTURAXR®の有無にかかわらず、1日1回空の状態で投与した場合と同等でした。. より高いメトホルミンの効果。 トロスピウムPKの用量は不明です。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC:十分ではなく、 妊婦におけるSANCTURA®のよく管理された研究。. SANCTURA®は、潜在的な利益がある場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 患者は患者と胎児へのリスクを上回ります。. 妊娠する女性。 SANCTURA®治療中は、ご連絡をお待ちしております。 医師。.
リスクの概要。
動物データに基づいて、塩化トロスピウムには以下があると予測されています。 上記では、不利な開発結果のリスクが高まる確率が低い。 バックグラウンドリスク。. 否定的な開発結果は相関することが観察されなかった。 ラットまたはウサギの用量。. 背景の前でリスクが高まることはありません。 ほぼ同じ曝露で治療されたラットとウサギで観察された。 最大推奨ヒト用量(MRHD)40 mg。.
動物データ。
ラット胚/胎児発生研究では、妊娠中のラット。 移植から移植までの塩化トロスピウムの用量(200 mg / kg /日まで)。 母体への全身曝露による胎児の硬口蓋の閉鎖。 に取り組んでいる女性の露出の約9倍に相当します。 AUCに基づく40 mg MRHD。奇形や胎児毒性は観察されなかった。.
前に、経口で暴露された雌ラットの子孫。 産後、200 mg / kg /日までの塩化トロスピウムへの増加は示されませんでした。 生存している子犬の背景を超える発生毒性。. しかし、母性。 毒性(死亡、不規則な呼吸、興奮性の増加)が観察されています。 200 mg / kg /日。. 母子毒性の無影響レベル(日まで生存します。 4)は20 mg / kg /日で、ほぼ最大の曝露でした。 40 mgの推奨ヒト用量(MRHD)。.
ウサギ胚/胎児発育研究では、妊娠中のウサギ。 移植から移植までの塩化トロスピウムの用量(200 mg / kg /日まで)。 胎児の硬口蓋の閉鎖。. 200 mg / kg /日での母親の全身曝露。 での女性の曝露の約16倍に相当します。 AUCに基づく40 mgのMRHD。しかし、治療された3人のそれぞれの胎児。 線量グループ(MRHDへの曝露の0.3〜16倍)が検出されました。. ⁇ 骨折や骨格奇形などの奇形。. 母性。 影響なしレベルは、約20 mg / kg /日の曝露に設定されました。 による40 mgの最大推奨ヒト用量(MRHD)に対応します。 aで観察された臨床徴候( ⁇ の減少、 ⁇ の姿勢、下 ⁇ )。 200 mg / kg /日の薬物動態試験。.
臨床研究の経験。
臨床試験は非常に異なるためです。 観察された副作用率の臨床試験の条件。 薬物は、他の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
SANCTURA®のセキュリティ。で評価されました。 合計2975人の患者を対象とした対照臨床試験。 SANCTURA®(N = 1673)、プラセボ(N = 1056)またはアクティブコントロール薬。 (N = 246)。. これらのうち、合計1181人の患者が2つの12週間の米国部品に参加しました。.、。 有効性とセキュリティの研究、および9か月のオープンラベル延長。. この合計の。 591人の患者が1日2回SANCTURA®20 mgを投与されました。. すべて制御されています。 複合研究では、232人と208人の患者がSANCTURA®による治療を受けました。 少なくとも24または。. 52週間。.
プラセボ対照のすべての研究で、詐欺の発生率でした。 SANCTURA®20を服用している患者では、深刻な有害事象は2.9%でした。 mgを1日2回、プラセボを投与されている患者では1.5%。. 表1に不要なものを示します。 12週間の米国の安全保障と有効性の研究を組み合わせた反応は、 少なくとも1%の患者によって報告され、より一般的でした。 プラセボ群と同様にSANCTURA®グループ。.
患者によって報告された2つの最も一般的な副作用。 SANCTURA®20 mgを1日2回投与したのは口渇でした。 便秘。. SANCTURA®の最も一般的に報告されている唯一の副作用。 口渇、SANCTURA®の20.1%で発生しました。治療を受けた患者と5.8%。 プラセボを投与された患者から。. 2つの米国の研究では、口渇が引き起こされました。 SANCTURA®20 mgで治療された患者の1.9%を設定します。 1日2回。. 口渇を報告した患者のほとんどは、最初の患者でした。 治療の最初の月以内に発生します。.
表1:SANCTURA®による副作用の発生率(%)。
SANCTURA®で治療されたすべての患者の1%以上、およびSANCTURA®(1日2回20 mg)で治療された患者の1%以上で報告されています。
研究1と2を組み合わせたプラセボ。
その他の副作用。 0.5%以上で発生する米国のプラセボ対照試験。 SANCTURAの1.0%未満®治療された患者、そしてより頻繁に。 プラセボとしてのSANCTURA®は、頻脈、視力障害、です。 腹部ストレッチ、 ⁇ 吐、味覚異常、首渇、乾燥肌。.
制御された臨床中。 研究、血管神経性浮腫の望ましくない反応が報告されています。.
マーケティング後の経験。
以下の副作用。 承認後に塩化トロスピウムを使用したときに発見されました。. そこ。 これらの反応は、不確実なサイズの人口によって自発的に報告されます。 頻度や頻度を確実に推定できるとは限りません。 薬物曝露との因果関係。.
消化管-。 胃炎 ;。 心血管-。 動 ⁇ 、。 脳室上頻脈、胸の痛み、失神、「高血圧の危機」;。 3:0。 -。 スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシー反応、血管浮腫;。 神経質。 システム -。 めまい、混乱、視覚障害、幻覚、眠気。 とせん妄;。 筋骨格-。 横紋筋融解症;。 一般 -。 発疹。.
副作用。 | プラセボ。 (N = 590)。 |
SANCTURA®20 mgを1日2回。 (N = 591)。 |
胃腸障害。 | ||
口渇。 | 34(5.8)。 | 119(20.1)。 |
便秘。 | 27(4.6)。 | 57(9.6)。 |
上腹部の痛み。 | 7(1.2)。 | 9(1.5)。 |
便秘が悪化した。 | 5(0.8)。 | 8(1.4)。 |
消化不良。 | 2(0.3)。 | 7(1.2)。 |
⁇ 腸。 | 5(0.8)。 | 7(1.2)。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 12(2.0)。 | 25(4.2)。 |
一般的な障害。 | ||
疲労。 | 8(1.4)。 | 11(1.9)。 |
腎臓と尿路障害。 | ||
尿閉。 | 2(0.3)。 | 7(1.2)。 |
眼疾患。 | ||
ドライアイ。 | 2(0.3)。 | 7(1.2)。 |
SANCTURA®を含む抗ムスカリン過剰摂取。 重度の抗ムスカリン効果を引き起こす可能性があります。. サポート治療が必要です。 症状によって提供されます。. 過剰摂取の場合。 心電図モニタリングが推奨されます。.
生後7か月の赤ちゃんは頻脈と散 ⁇ を経験しました。 トロスピウム10 mgの単回投与後に兄弟によって与えられます。. 。 赤ちゃんの体重は5 kgとされました。. 入院後。 トロスピウムを服用してから約1時間後に医療用木炭ができました。 解毒のために投与されます。. 入院中に経験した赤ちゃん。 散 ⁇ と頻脈は毎分最大230ビート。. 治療介入。 必要とは見なされなかった。. 赤ちゃんは完全に回復したまま解放されました。. 翌日。.
尿道筋変数を使用したプラセボ対照試験。 不随意によって引き起こされる病気の患者で行われました。 ⁇ 殺器の収縮。. 結果は、SANCTURA®が増加することを示しています。 最初のデトルーサー収縮における最大 ⁇ 胞体噴霧能力と体積。.
電気生理学。
1日2回20 mg、1日2回最大100 mgの効果。 QT間隔のSANCTURA®は、単一盲検で評価されました。 無作為化、プラセボおよびアクティブ(モキシフロキサシン400 mg 1日1回)対照5。 18歳から170歳の男性と女性の健康なボランティアの被験者を対象とした日帰り並行研究。 45年。. QT間隔は、24時間にわたって定常状態で測定されました。. 100 mgを1日2回投与するSANCTURA®このために選ばれました。 重度の腎機能障害で予想されるCmaxに達する。. SANCTURA®でした。 個別修正(QTcI)またはフリデリシアの増加とは関係ありません。 定常測定中、いつでも補正(QTcF)QT間隔。 モキシフロキサシンは、QTcFの6.4ミリ秒の増加と関連していた。 .
この研究では、無症候性の非特異的T波反転。 SANCTURA®を投与されている被験者では、よりも頻繁に観察されています。 5日間の治療後にモキシフロキサシンまたはプラセボを投与された人。. この発見は、他の2人の日常的なセキュリティ監視中に発見されました。 591 SANCTURAおよびregのプラセボ対照臨床試験。処理済み。 過活動 ⁇ 患者。. 臨床。 重要性この研究におけるT波反転は不明です。. SANCTURA®です。 増加と相関する心拍数の増加に関連しています。 血漿濃度。. 上記の研究では、SANCTURA®が実証されています。 20 mg用量のプラセボと比較して心拍数の平均増加9.1 bpm。 100 mgの投与量は18 bpmから。. での2つのU.R.プラセボ対照試験。 ⁇ が過活動である患者、心拍数の平均増加。 研究1では3 bpmのプラセボが観察され、研究2では4 bpmが観察されました。.
吸収。
経口投与後、用量の10%未満。 吸収された。. 20 mg用量の平均絶対バイオアベイラビリティは9.6%(範囲:。 4-16.1%)。. ピーク血漿濃度(Cmax)は5〜6時間で発生します。 投与後。. 平均CMAXは、用量比例よりも大きく増加します。 3倍と。 Cmaxの4倍の増加が観察され、用量が20 mgから40 mgに増加しました。 20 mgから60 mg。. AUCは、単回投与の線直線性を示します。 最大60 mg。. サンクトゥラ®暴露の毎日の変動性を示しています。 CmaxとAUCが最大59%減少または。. 朝の線量と比較して。.
食物の効果。
脂肪分が多い(50%)食事での投与。. 吸収が低下し、AUCとCmaxの値はそれより70〜80%低くなります。 SANCTURA®空腹時に投与されました。. したがって。 SANCTURA®少なくとも1時間は服用してください。 食事の前または空腹時。.
平均(±標準偏差)薬物動態の要約。 SANCTURA®の20 mg単回投与のパラメーターを表に示します。 2番目。.
表2:平均(±SD)薬物動態パラメータの推定。
単一の20 mgサンクトゥラ。健康なボランティアのための®用量。
平均血漿濃度時間。 (+ SD)SANCTURA®のプロファイルを図1に示します。.
図1:aの平均(+ SD)濃度時間プロファイル。
SANCTURAの単回20 mg経口投与。健康なボランティアのための®。
Cmax(ng / mL)。 | AUC0-∞(ng / mL&Tier; hr)。 | Tmax(hr)。 | t½(h)。 |
3.5±4.0。 | 36.4±21.8。 | 5.3±1.2。 | 18.3±3.2。 |
分布。
タンパク質結合は50からまでの範囲でした。 塩化トロスピウムの濃度(0.5-50 ng / mL)があった場合、85%。 in vitroでヒト血清とインキュベート。.
。 3H-トロスピウム。 全血詐欺に対する血漿の塩化物比1.6:1。. この比率はそれを示しています。 大多数。 3塩化H-トロスピウムは血漿中に分布します。.
の見かけの音量。 20 mgの経口投与量の分布は395(±140)リットルです。.
代謝。
トロスピウムの代謝経路。 人間では完全には定義されていませんでした。. 吸収された線量の10%のうち、 代謝物は、経口投与後の排 ⁇ 量の約40%を占めます。 管理。. 主な代謝経路はエステル加水分解であると想定されています。 ベンジル酸とアゾニアスピロノルトロパノールのその後の結合を伴う。 グルクロン酸と。. チトクロームP450(CYP)が寄与する可能性は低いです。 トロスピウムの除去への貢献。. から取得したデータ。 in vitro。 人間。 7つのCYPに対するトロスピウムの阻害効果を調べる肝ミクロソーム。 イソエンザイム基質(CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1および3A4)は欠如を示しています。 臨床的に関連する濃度での阻害。.
除去。
経口投与後のSANCTURA®の血漿半減期は約です。. 経口後。 即時リリースの製剤の管理。 14C-トロスピウム。 塩化物、投与量の大部分(85.2%)は ⁇ 便とより小さな ⁇ 便で回収されました。 量(用量の5.8%)が尿中に回収されました。放射能の60%。 変化のないトロスピウムは尿中に排 ⁇ されました。.
中腎クリアランス。 トロスピウム(29.07 L /時)は、平均糸球体ろ過の4倍です。 率。これは、活発な尿細管分 ⁇ が重要な除去経路であることを示しています。 トロスピウムのため。. 他の接続との処分のための競争がある可能性があります。 これらはまた、腎臓で排除されます。.