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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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緊急の(命令的)尿失禁、急速な排尿、および高尿素性(命令的)排尿検査。高活動 ⁇ 症候群の患者に特徴的です。.
緊急の(命令的)尿失禁、急速な排尿、および高尿素性(命令的)排尿検査。高活動 ⁇ 症候群の患者に特徴的です。.
内部、。 飲用液体は、食事の時間に関係なく、1日1回5 mgです。. 必要に応じて、1日1回10 mgまで用量を増やすことができます。.
薬物の成分に対する過敏症;。
排尿遅延;。
重度の胃腸疾患(有毒なメガコロンを含む);。
筋無力症。 重力。;
閉角緑内障;。
血液透析;。
重度の肝不全;。
ケトコナゾールなどの強力なCYP3A4阻害剤で治療中の重度の腎不全または中等度の肝不全。.
ベシカール。® ソリフェナシンの抗コリン作用に関連する副作用を引き起こす可能性があり、より頻繁には弱いか中程度です。. これらの望ましくない影響の頻度は、用量に依存します。. Vesikarの最も頻繁に指摘される副作用。® -口渇。. 1日あたり5 mgの投与を受けた患者の11%、1日あたり10 mgの投与を受けた患者の22%、プラセボを投与された患者の4%で観察されました。. 口の乾燥は通常弱く、まれにしか治療の中断につながりました。. 一般に、治療への取り組み( ⁇ 形)は非常に高かった。.
以下の表は、ウェシカールの臨床試験で記録された残りの副作用を示しています。®:
| 副作用。 | しばしば。 (≥1/ 100、<1/10)。 | まれに。 (≥1/ 1000、<1/100)。 | めったにない。 (≥1/ 10000、<1/1000)。 |
| LCDによる違反。 | 便秘、吐き気、消化不良、腹痛。 | 胃食道逆流症、喉の渇き。 | 押しペースの閉塞、コプロスタシス。 |
| 感染症と侵入。 | 尿路感染症。 | ||
| 神経系からの違反。 | 眠気、味覚異常(味覚)。 | ||
| 視覚器官による違反。 | かすみ目(順列障害)。 | ドライアイ。 | |
| 一般的な州の違反。 | 疲労、下肢の腫れ。 | ||
| 呼吸器系、胸部および縦隔の障害。 | 乾燥した鼻腔。 | ||
| 皮膚および皮下組織からの障害。 | 乾燥肌。 | ||
| 腎臓と尿路による違反。 | 排尿困難。 | 排尿遅延。 |
臨床試験中のアレルギー反応は認められなかった。. ただし、アレルギー反応の可能性を排除すべきではありません。.
ベシクル。® ソリフェナシンの抗コリン作用に関連する副作用を引き起こす可能性があり、より頻繁には弱いか中程度です。. これらの望ましくない影響の頻度は、用量に依存します。. ベシクラの最も頻繁に指摘される副作用。® -口渇。. 1日あたり5 mgの投与を受けた患者の11%、1日あたり10 mgの投与を受けた患者の22%、プラセボを投与された患者の4%で観察されました。. 口の乾燥は通常弱く、まれにしか治療の中断につながりました。. 一般に、治療への取り組み( ⁇ 形)は非常に高かった。.
以下の表は、Vesikuraの臨床試験で記録された残りの副作用を示しています。®:
| 副作用。 | しばしば。 (≥1/ 100、<1/10)。 | まれに。 (≥1/ 1000、<1/100)。 | めったにない。 (≥1/ 10000、<1/1000)。 |
| LCDによる違反。 | 便秘、吐き気、消化不良、腹痛。 | 胃食道逆流症、喉の渇き。 | 押しペースの閉塞、コプロスタシス。 |
| 感染症と侵入。 | 尿路感染症。 | ||
| 神経系からの違反。 | 眠気、味覚異常(味覚)。 | ||
| 視覚器官による違反。 | かすみ目(順列障害)。 | ドライアイ。 | |
| 一般的な州の違反。 | 疲労、下肢の腫れ。 | ||
| 呼吸器系、胸部および縦隔の障害。 | 乾燥した鼻腔。 | ||
| 皮膚および皮下組織からの障害。 | 乾燥肌。 | ||
| 腎臓と尿路による違反。 | 排尿困難。 | 排尿遅延。 |
臨床試験中のアレルギー反応は認められなかった。. ただし、アレルギー反応の可能性を排除すべきではありません。.
ボランティアが使用したソリフェナシンの最高用量は、単回投与で100 mgでした。. この用量では、頭痛(軽い)、口渇(中程度)、めまい(中程度)、眠気(軽い)、視覚的あいまいさ(中程度)が最も頻繁に指摘されました。. 急性の過剰摂取の症例は報告されていません。.
治療:。 活性炭の目的、胃洗浄; ⁇ 吐は引き起こされるべきではありません。.
他の抗コリン剤の過剰摂取と同様に、症状は次のように治療する必要があります。
-重度の中央抗コリン作用(幻覚、顕著な興奮性)-フィソグミンまたはカルバコール;。
-発作または重度の興奮性-ベンゾジアゼピン;。
-呼吸不全-人工呼吸;。
-頻脈あり-ベータアドレノブロケーター;。
-排尿の遅延あり-カテーテル検査;。
-midriazを使用して- ⁇ 山を目に埋め、および/または患者がいる部屋を暗くします。.
他の抗コリン薬の過剰摂取と同様に、QT間隔を長くするリスクが確立されている患者(つまり、. 低カルシウム血症、徐脈、およびQT間隔の延長を引き起こす薬物の服用)および心臓病(心筋虚血、不整脈、停滞した心不全)の患者。.
薬理学的研究が行われた。 in vitro。 と。 in vivo。、ソリフェナシンがムスカリン受容体の特定の競合阻害剤であることを示した、主にM。3-サブタイプ。. また、ソリフェナシンは親和性が低いか、他の受容体やイオンチャネルと相互作用しないことがわかりました。.
薬物Vesikarの有効性。® 5および10 mgの用量で、多動 ⁇ 症候群の男性と女性を対象としたいくつかの二重盲検無作為化比較臨床試験で研究され、治療の最初の週に観察され、次の12週間の治療で安定しました。. ベシカールの最大の効果。® 4週間後に検出できます。. 効率は長期使用(少なくとも12か月)持続します。.
薬理学的研究が行われた。 in vitro。 と。 in vivo。、ソリフェナシンがムスカリン受容体の特定の競合阻害剤であることを示した、主にM。3-サブタイプ。. また、ソリフェナシンは親和性が低いか、他の受容体やイオンチャネルと相互作用しないことがわかりました。.
薬物Vesikurの有効性。® 5および10 mgの用量で、多動 ⁇ 症候群の男性と女性を対象としたいくつかの二重盲検無作為化比較臨床試験で研究され、治療の最初の週に観察され、次の12週間の治療で安定しました。. ベシクラの最大効果。® 4週間後に検出できます。. 効率は長期使用(少なくとも12か月)持続します。.
一般的な特性。
吸収。. Cマックス。 3〜8時間で達成。. Cを達成する時間。マックス。 用量とは無関係。. と。マックス。 用量に比例したAUCの増加は5から40 mgに増加します。. 絶対バイオアベイラビリティ-90%。. 食べることはCに影響を与えません。マー。 そしてAUCソリフェナシン。.
分布。. 投与中/投与後のソリフェナシンの分布量は600 lです。. ソリフェナシンは主に(約98%)血漿タンパク質、主にαに関連しています。1-酸性糖タンパク質。.
代謝。. ソリフェナシンは肝臓、主にチトクロームP450 3A4(CYP3A4)によって積極的に代謝されます。. しかし、ソリフェナシンの代謝を実行できる代替代謝経路があります。. システムClソリフェナシンは約9.5 l / hで、最後のTです。1/2。 -45〜68時間。. 薬物を摂取した後、ソリフェナシンに加えて、血漿中に次の代謝物が確認されました:1つの薬理学的に活性な(4R-ヒドロキシロフェナシン)と3つの不活性(N-グルクロニド、N-オキシドおよび4R-ヒドロキシド-N-オリフェナシンオキシド)。.
結論。. 10 mgの1回の導入後。 1426日後のC固定ソリフェナシン、放射能の約70%が尿から、23%が ⁇ 便から検出されました。. 尿では、放射能の約11%が一定の活性物質として検出され、約18%がN-オキシド代謝産物の形で、9%が4R-ヒドロキシ-N-オキシド代謝物の形で、8%が4R-水酸化物代謝物(活性代謝物)。.
治療範囲の用量におけるソリフェナシン直鎖の薬物動態。.
特定のカテゴリーの患者における薬物動態の特徴。
年齢。. 患者の年齢に応じて用量を調整する必要はありません。. 研究によると、AUCとして表されるソリフェナシン(5および10 mg)の曝露は、健康な高齢者(65〜80歳)と健康な若い個人(55歳未満)で類似していた。. Tとして表される平均吸収率。マックス。少し低く、最後のTでした。1/2。 高齢者では約20%長くなります。. これらの小さな違いは臨床的に重要ではありません。.
ソリフェナシンの薬物動態は、子供および青年では決定されませんでした。.
床。. ソリフェナシンの薬物動態は患者の性別に依存しません。.
レース。. 人種所属は、ソリフェナシンの薬物動態に影響を与えません。.
腎不全。. AUCとCマー。 軽度から中等度の腎不全患者のソリフェナシンは、健康なボランティアの対応する指標とは少し異なります。. 重度の腎不全(クレアチニン≤30 ml /分)の患者では、ソリフェナシンへの曝露ははるかに高くなります(Cを増加)。マー。 約30%、AUC-> 100%、Tです。1/2。 -60%以上)。. クレアチニンクリアランスとソリフェナシンクリアランスの間の統計的に有意な関係が認められました。. 血液透析を受けている患者の薬物動態は研究されていません。.
小児障害。. 中等度の肝不全(Child-Pughインジケーター7〜9)の患者では、Cの値。マー。 変化しない、AUCは60%増加、T。1/2。 ダブルス。. 重度の肝不全患者の薬物動態は決定されていません。.
- けいれんは[m-ホリン石器]を意味します。
薬理学的相互作用。
抗コリン作用のある薬物の計算治療は、より顕著な治療効果と望ましくない効果につながる可能性があります。. ソリフェナシンの服用を中止した後、別の抗コリン薬による治療を開始する前に、約1週間の休憩をとる必要があります。. コリン作動性受容体のアゴニストを同時に受け入れることで、治療効果を減らすことができます。. ソリフェナシンは、メトクロプラミドやシサプリドなどの消化管の運動能力を刺激する薬物の効果を減らすことができます。.
薬物動態学的相互作用。
研究。 in vitro。 治療濃度では、ソリフェナシンは、ヒト肝ミクロコースから分離されたCYP1A1 / 2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6またはCYP3A4を阻害しないことを示しました。. したがって、ソリフェナシンがこれらのCYPフレームによって代謝される薬物のクリアランスを変更することはまずありません。.
ソリフェナシンの薬物動態に対する他の薬物の影響。
ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されます。. 強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール(1日あたり200 mg)を同時に導入すると、ソリフェナシンのAUCが2倍に増加し、1日あたり400 mgの用量で3倍に増加しました。. したがって、ベシカールの最大線量。® 患者がケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤(リトナビル、ネルフィナビル、エトラコナゾールなど)の治療用量を同時に服用する場合は、5 mgを超えてはなりません。. ソリフェナシンと強力なCYP3A4阻害剤による同時治療は、重度の腎不全または中等度の肝不全の患者には禁 ⁇ です。. ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されるため、親和性が高い他のCYP3A4基質(ベラパミル、ジルチアゼム)およびCYP3A4誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン)との薬物動態学的相互作用が可能です。.
他の薬物の薬物動態に対するソリフェナシンの効果。
経口避妊薬:。 ソリフェナシンと経口避妊薬(エチニルエストラジオール/左ハンドル車)の薬物動態学的相互作用は明らかにされなかった。.
ワルファリン:。 ベシカールレセプション。® R-ワルファリンまたはS-ワルファリンの薬物動態またはPVへの影響に変化はありませんでした。
ジゴキシン:。 ベシカールレセプション。® ジゴキシンの薬物動態に影響を与えませんでした。.
薬理学的相互作用。
抗コリン作用のある薬物の計算治療は、より顕著な治療効果と望ましくない効果につながる可能性があります。. ソリフェナシンの服用を中止した後、別の抗コリン薬による治療を開始する前に、約1週間の休憩をとる必要があります。. コリン作動性受容体のアゴニストを同時に受け入れることで、治療効果を減らすことができます。. ソリフェナシンは、メトクロプラミドやシサプリドなどの消化管の運動能力を刺激する薬物の効果を減らすことができます。.
薬物動態学的相互作用。
研究。 in vitro。 治療濃度では、ソリフェナシンは、ヒト肝ミクロコースから分離されたCYP1A1 / 2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6またはCYP3A4を阻害しないことを示しました。. したがって、ソリフェナシンがこれらのCYPフレームによって代謝される薬物のクリアランスを変更することはまずありません。.
ソリフェナシンの薬物動態に対する他の薬物の影響。
ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されます。. 強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾール(1日あたり200 mg)を同時に導入すると、ソリフェナシンのAUCが2倍に増加し、1日あたり400 mgの用量で3倍に増加しました。. したがって、ベシクラの最大線量。® 患者がケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤(リトナビル、ネルフィナビル、エトラコナゾールなど)の治療用量を同時に服用する場合は、5 mgを超えてはなりません。. ソリフェナシンと強力なCYP3A4阻害剤による同時治療は、重度の腎不全または中等度の肝不全の患者には禁 ⁇ です。. ソリフェナシンはCYP3A4によって代謝されるため、親和性が高い他のCYP3A4基質(ベラパミル、ジルチアゼム)およびCYP3A4誘導剤(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン)との薬物動態学的相互作用が可能です。.
他の薬物の薬物動態に対するソリフェナシンの効果。
経口避妊薬:。 ソリフェナシンと経口避妊薬(エチニルエストラジオール/左ハンドル車)の薬物動態学的相互作用は明らかにされなかった。.
ワルファリン:。 ベシクラレセプション。® R-ワルファリンまたはS-ワルファリンの薬物動態またはPVへの影響に変化はありませんでした。
ジゴキシン:。 ベシクラレセプション。® ジゴキシンの薬物動態に影響を与えませんでした。.
