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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 17.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Diabete mellito di tipo 2:
- per il controllo glicemico l'inefficacia terapia dietetica o monoterapia derivati тиазолидиндиона o metformina, o quando il precedente terapia combinata tiazolidindionom e metformina (bicomponente terapia),
- per il controllo glicemico in combinazione con derivati sulfonilurea (terapia a tre componenti).
Dentro. Il farmaco è prescritto agli adulti.
La modalità di dosaggio viene selezionata e impostata individualmente.
Avandamet può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo. L'assunzione di avandamet durante o dopo un pasto riduce le reazioni indesiderate del sistema digestivo dovute alla metformina.
La dose iniziale raccomandata per adulti della combinazione rosiglitazone / metformina è 4 mg/1000 mg. la dose giornaliera della combinazione rosiglitazone/metformina può essere aumentata per mantenere il controllo glicemico individuale. La dose deve essere aumentata gradualmente al massimo-8 mg rosiglitazone / 2000 mg di metformina al giorno.
Un lento aumento della dose può indebolire le reazioni indesiderate dall'apparato digerente (causate principalmente da metformina). La dose deve essere aumentata in incrementi di 4 mg / giorno per rosiglitazone e / o 500 mg / giorno per metformina. L'effetto terapeutico dopo la correzione della dose non può manifestarsi per 6-8 settimane per rosiglitazone e per 1-2 settimane per metformina.
Quando si passa da altri farmaci ipoglicemici orali a una combinazione di rosiglitazone e metformina, si dovrebbe prendere in considerazione l'attività e la durata dei farmaci precedenti.
Quando si passa dalla terapia con rosiglitazone metformina sotto forma di monoparati al trattamento con Avandametom, la dose iniziale di una combinazione di rosiglitazone e metformina dovrebbe essere basata sulle dosi già assunte di rosiglitazone e metformina.
Nei pazienti anziani, la dose iniziale e di mantenimento di avandamet deve essere adeguatamente regolata, data la probabile diminuzione della funzione renale. Qualsiasi correzione della dose deve essere effettuata a seconda della funzione renale, che deve essere costantemente monitorata.
Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve (Classe A (6 punti o meno) sulla scala Child-Pugh) non è necessaria la correzione del regime di dosaggio di rosiglitazone. Poiché il fegato è uno dei fattori di rischio di acidosi lattica durante il trattamento con metformina, una combinazione di росиглитазона con metformina non è raccomandato per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica.
Nei pazienti che ricevono avandamet in combinazione con sulfonilurea, la dose iniziale di rosiglitazone durante L'assunzione di avandamet dovrebbe essere 4 mg/giorno. Aumentare la dose di rosiglitazone a 8 mg / giorno deve essere presa con cautela dopo la valutazione del rischio di reazioni avverse associate alla ritenzione di liquidi nel corpo.
ipersensibilità ai componenti del farmaco,
insufficienza cardiaca (I-IV classi funzionali secondo la classificazione NYHA),
malattie acute o croniche che portano all'ipossia tissutale (ad esempio insufficienza cardiaca o respiratoria, infarto miocardico recentemente sofferto, shock),
insufficienza epatica,
alcolismo, intossicazione alcolica acuta,
chetoacidosi diabetica,
precoma diabetico,
insufficienza renale (contenuto di creatinina sierica >135 µmol/L negli uomini e >100 µmol/L nelle donne e/o Cl creatinina <70 ml / min),
condizioni acute a rischio di insufficienza renale (disidratazione, infezioni gravi, shock),
somministrazione intravascolare di agenti a raggi X contenenti iodio,
somministrazione simultanea di insulina.
La frequenza delle reazioni avverse è rappresentata in base alla seguente gradazione: molto spesso — ≥1/10, spesso — ≥1/100, <1/10, a volte — ≥1/1000, <1/100, raramente — ≥1/10000, <1/1000, molto raramente — <1/10000.
Combinazione di rosiglitazone metformina
Le reazioni indesiderate che si verificano durante L'assunzione del farmaco avandamet possono essere dovute a entrambi i componenti attivi che fanno parte del farmaco.
Rosiglitazone
Le categorie di frequenza sono determinate rispetto alla frequenza delle reazioni avverse nel trattamento di un placebo o di un farmaco di confronto, piuttosto che valori assoluti per quelle reazioni avverse che possono essere associate a rosiglitazone. Per le reazioni avverse dose-dipendenti, le categorie di frequenza riflettono la dose massima di rosiglitazone. Le categorie di frequenza non tengono conto di altri fattori, tra cui le differenze nella durata degli studi, la condizione precedente e le caratteristiche iniziali dei pazienti. Le categorie di frequenza delle reazioni avverse sono definite sulla base di studi clinici e potrebbero non riflettere le frequenze delle reazioni avverse nella pratica clinica convenzionale
Dati ottenuti negli studi clinici
R-rosiglitazone, m-metformina, s-sulfonilurea
Effetto collaterale | P | P M | P C | P C M |
Dal sistema ematopoietico | ||||
Anemia | spesso | spesso | spesso | spesso |
Leucopenia | spesso | |||
Trombocitopenia | spesso | |||
Granulocitopenia | spesso | |||
L'anemia da lieve a moderata gravità è spesso dose-dipendente | ||||
Dal metabolismo | ||||
Ipercolesterolemia | spesso | spesso | spesso | spesso |
Ipergliceridemia | spesso | spesso | ||
Iperlipidemia | spesso | spesso | spesso | spesso |
Aumento del peso corporeo | spesso | spesso | spesso | spesso |
Aumento dell'appetito | spesso | a volte | ||
Ipoglicemia | spesso | spesso e volentieri | spesso e volentieri | |
Nell'ipercolesterolemia, il colesterolo totale è aumentato contemporaneamente all'aumento di HDL e LDL, il rapporto colesterolo / HDL è rimasto lo stesso. L'aumento di peso corporeo è dose-dipendente e forse associato alla ritenzione di liquidi e all'accumulo di grasso corporeo. L'ipoglicemia da lieve a moderata è principalmente dose-dipendente. | ||||
Dal sistema nervoso centrale | ||||
Vertigine | spesso | spesso | ||
Emicrania | spesso | |||
Dal sistema cardiovascolare | ||||
Insufficienza cardiaca / edema polmonare | spesso | spesso | ||
Ischemia miocardica | spesso | spesso | spesso | spesso |
Un aumento del numero di casi di insufficienza cardiaca è stato osservato quando rosiglitazone è stato collegato a una terapia basata su sulfonilurea o insulina. Il numero di osservazioni non consente di trarre una conclusione inequivocabile sulla relazione con il valore della dose del farmaco, ma la frequenza dei casi è più alta per la dose giornaliera di rosiglitazone 8 mg rispetto alla dose giornaliera di 4 mg. I sintomi dell'ischemia miocardica sono stati più spesso osservati quando si prescrive rosiglitazone a pazienti sottoposti a terapia insulinica. I dati sulla capacità di rosiglitazone di aumentare il rischio di ischemia miocardica sono insufficienti. L'analisi retrospettiva di studi clinici per lo più brevi con placebo, ma non con il farmaco di confronto indica un legame tra l'assunzione di rosiglitazone e il rischio di ischemia miocardica. Questi dati non confermati lunghi studi clinici con farmacie di confronto (metformina e / o sulfonilurea), e la relazione tra rosiglitazone e rischio di ischemia non abbia. L'aumento del rischio di lesioni ischemiche del miocardio è stato osservato in pazienti che si trovavano durante gli studi clinici sulla terapia di base con nitrati. Rosiglitazone non è raccomandato per l'uso in pazienti che ricevono terapia concomitante con nitrati | ||||
Dal sistema digestivo | ||||
Stitichezza (lieve o moderata) | spesso | spesso | spesso | spesso |
Sistema muscolo-scheletrico | ||||
Frattura ossea | spesso | |||
Mialgia | spesso | |||
La maggior parte dei rapporti riguardava fratture dell'avambraccio, della mano e del piede nelle donne | ||||
Dal corpo nel suo complesso | ||||
Edemi | spesso | spesso | spesso e volentieri | spesso e volentieri |
L'edema da lieve a moderata gravità è spesso dose-dipendente. |
Le seguenti reazioni indesiderate sono registrate nel periodo post-marketing
Reazione allergica: molto raramente — reazioni anafilattiche.
Dal sistema cardiovascolare: raramente-insufficienza cardiaca cronica / edema polmonare.
I rapporti sullo sviluppo di queste reazioni indesiderate sono ottenuti per rosiglitazone, usato come monoterapia e in combinazione con altri agenti ipoglicemici. È noto che il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca è significativamente aumentato nei pazienti con diabete rispetto a quelli senza diabete.
Dal sistema digestivo: raramente sono stati segnalati disturbi della funzionalità epatica, accompagnati da un aumento delle concentrazioni di enzimi epatici, ma la relazione causale tra il trattamento di rosiglitazone e disfunzione epatica non è stata stabilita.
Reazione allergica: molto raramente-angioedema, orticaria, eruzione cutanea, prurito della pelle.
Da parte degli organi di vista: molto raramente-edema maculare.
Metformina
Dati di studi clinici e periodo post-marketing
Dal sistema digestivo: molto spesso — fenomeni dispettici (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia). Si sviluppano principalmente quando si prescrive il farmaco in dosi elevate e all'inizio del trattamento, nella maggior parte dei casi passano da soli. Spesso-un sapore metallico in bocca.
Reazioni dermatologiche: molto raramente-eritema. È stato osservato in pazienti con ipersensibilità ed è stato per lo più lieve.
L'altro: molto raro-lattacidosi, carenza di vitamina B12.
Al momento non ci sono dati sul sovradosaggio di avandamet. Negli studi clinici, i volontari hanno tollerato dosi orali una tantum di rosiglitazone a 20 mg.
Sintomi: un sovradosaggio di metformina (o fattori di rischio associati alla lattacidosi) può portare allo sviluppo di lattacidosi.
Trattamento: la lattacidosi è un'emergenza medica e richiede un trattamento in un ambiente ospedaliero. Si raccomanda di condurre una terapia di mantenimento, monitorando lo stato clinico del paziente. Per rimuovere il lattato e la metformina dal corpo, l'emodialisi deve essere utilizzata, ma il rosiglitazone non viene rimosso per emodialisi (a causa dell'alto grado di legame con le proteine).
Farmaco ipoglicemico combinato per uso orale. La composizione di avandamet comprende due principi attivi con meccanismi di azione complementari che migliorano il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2: rosiglitazone maleato, appartenente alla classe di tiazolidinedioni, e metformina cloridrato, rappresentante della classe di biguanidi. Il meccanismo d'azione dei tiazolidinedioni consiste principalmente nell'aumentare la sensibilità dei tessuti bersaglio all'insulina, mentre i biguanidi agiscono principalmente riducendo la produzione di glucosio endogeno nel fegato.
Rosiglitazone - agonista selettivo di PPAR nuclearesγ(peroxisomal proliferator activated receptors gamma) relativo ai farmaci ipoglicemici del gruppo tiazolidinedioni. Migliora il controllo glicemico aumentando la sensibilità all'insulina di tessuti bersaglio chiave come il tessuto adiposo, i muscoli scheletrici e il fegato.
È noto che la resistenza all'insulina svolge un ruolo importante nella patogenesi del diabete mellito di tipo 2. Rosiglitazone migliora il controllo metabolico riducendo la glicemia, l'insulina circolante e gli acidi grassi liberi.
L'attività ipoglicemica del rosiglitazone è stata dimostrata in studi sperimentali su modelli di diabete mellito di tipo 2 negli animali. Rosiglitazone mantiene la funzione delle cellule β, Come evidenziato dall'aumento della massa delle Isole Langerhans del pancreas e dall'aumento del contenuto di insulina in esse, oltre a prevenire lo sviluppo di iperglicemia pronunciata. Si è anche scoperto che rosiglitazone rallenta significativamente lo sviluppo di disfunzione renale e ipertensione arteriosa sistolica. Il rosiglitazone non stimola la secrezione di insulina dal pancreas e non causa ipoglicemia in ratti e topi.
Il miglioramento del controllo glicemico è accompagnato da una diminuzione clinicamente significativa della concentrazione di insulina nel siero. Diminuiscono anche le concentrazioni di precursori dell'insulina, che, come si crede, sono fattori di rischio per le malattie cardiovascolari. Uno dei risultati chiave del trattamento con rosiglitazone è una significativa riduzione delle concentrazioni di acidi grassi liberi.
Metformina è un rappresentante della classe di biguanidi, che agiscono principalmente riducendo la produzione di glucosio endogeno nel fegato. La metformina riduce sia le concentrazioni basali che postprandiali di glucosio plasmatico. Non stimola la secrezione di insulina e quindi non causa ipoglicemia. Noto 3 possibili del meccanismo d'azione della metformina: riduzione della produzione di glucosio nel fegato mediante l'oppressione della gluconeogenesi e glicogenolisi, aumento della sensibilità del tessuto muscolare all'insulina, l'aumento dei consumi e l'utilizzazione del glucosio periferico, tessuti, il ritardo di assorbimento glucosio dall'intestino.
La metformina stimola la sintesi intracellulare del glicogeno attivando l'enzima glicogenensintetasi. Aumenta l'attività di tutti i tipi di trasportatori di glucosio transmembrana. Negli esseri umani, indipendentemente dalla sua azione sulla glicemia, la metformina migliora il metabolismo dei lipidi. Quando si applica la metformina a dosi terapeutiche in studi clinici a medio e lungo termine, la metformina ha dimostrato di ridurre le concentrazioni di colesterolo totale, colesterolo LDL e trigliceridi.
A causa di meccanismi d'azione diversi ma complementari, la terapia combinata con rosiglitazone e metformina porta a un miglioramento sinergico del controllo glicemico nei pazienti con diabete di tipo 2.
Aspirazione
Avandamet
Uno studio sulla bioequivalenza di avandamet (4 mg / 500 mg) ha rilevato che entrambi i componenti del farmaco, rosiglitazone e metformina, erano bioequivalenti compresse di rosiglitazone maleato 4 mg e compresse di metformina cloridrato 500 mg con la loro applicazione simultanea. Questo studio ha anche dimostrato la proporzionalità delle dosi di rosiglitazone nel farmaco combinato 1 mg / 500 mg e 4 mg / 500 mg.
L'assunzione di cibo non altera l'AUC di rosiglitazone e metformina. Tuttavia, l'assunzione simultanea di cibo porta ad una diminuzione di Cmax rosiglitazone-209 ng/ml rispetto a 270 ng / ml e riduzione Cmax metformina - 762 ng / ml rispetto a 909 ng / ml, e un aumento di Tmax rosiglitazone — 2,56 ore rispetto a 0,98 ore e metformina — 3,96 ore rispetto a 3 ore.
Rosiglitazone
Dopo l'ingestione di rosiglitazone in dosi di 4 mg o 8 mg, la biodisponibilità assoluta di rosiglitazone è di circa 99%. Cmax rosiglitazone si ottiene circa 1 h dopo la sua ingestione. Nell'intervallo di dosi terapeutiche, le concentrazioni plasmatiche di rosiglitazone sono approssimativamente proporzionali alla sua dose.
L'assunzione di rosiglitazone con il cibo non altera L'AUC, ma rispetto all'assunzione a stomaco vuoto, c'è una leggera diminuzione di Cmax (circa 20-28%) e aumento di Tmax (1,75 ore).
Questi piccoli cambiamenti sono clinicamente insignificanti, quindi il rosiglitazone può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo. L'aumento del pH del contenuto gastrico non influisce sull'assorbimento del rosiglitazone.
Metformina
Dopo l'ingestione di metformina Tmax è di circa 2,5 h, a dosi di 500 o 850 mg, la biodisponibilità assoluta nelle persone sane è di circa 50-60%. L'assorbimento della metformina è saturo e incompleto. Dopo l'ingestione, la frazione non assorbita trovata nelle feci era del 20-30% della dose.
Si presume che l'assorbimento della metformina sia di natura non lineare. Quando si applica la metformina in dosi normali e il normale regime di dosaggio CSS il plasma è raggiunto entro 24-48 h e sono generalmente inferiori a 1 µg / ml. negli studi clinici controllati Cmax metformina non supera 4 mcg / ml, anche dopo l'assunzione in dosi massime.
L'assunzione simultanea di cibo riduce il grado di assorbimento della metformina e riduce in qualche modo il tasso di assorbimento. Dopo l'ingestione di metformina in una dose di 850 mg mentre si mangia conmax ridotto del 40% e AUC del 25%, Tmax il valore clinico di questi cambiamenti non è noto.
Distribuzione
Rosiglitazone
Il volume di distribuzione di rosiglitazone è di circa 14 L e il CL plasma totale è di circa 3 L / H. L'alto grado di legame con le proteine plasmatiche è di circa 99,8% - non dipende dalla concentrazione e dall'età del paziente. Attualmente, non ci sono dati sull'accumulo inaspettato di rosiglitazone quando viene assunto 1-2 volte al giorno.
Metformina
Il legame della metformina con le proteine plasmatiche è trascurabile. La metformina penetra nei globuli rossi. Cmax il sangue è inferiore a Cmax nel plasma e si ottiene all'incirca nello stesso tempo. I globuli rossi sono molto probabilmente un compartimento di distribuzione secondario.
Il volume medio di distribuzione varia da 63 A 276 litri.
Metabolismo
Rosiglitazone
Subisce un metabolismo intenso, viene escreto sotto forma di metaboliti. Le principali vie metaboliche sono N-demetilazione e idrossilazione, accompagnate da coniugazione con solfato e acido glucuronico. I metaboliti di rosiglitazone non hanno attività farmacologica.
Ricerce in vitro il rosiglitazone ha dimostrato di essere metabolizzato principalmente dall'isoenzima CYP2C8 e in misura molto minore dall'isoenzima CYP2C9.
In condizioni in vitro rosiglitazone non ha effetti inibitori significativi sugli isoenzimi CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A e CYP4A, quindi è improbabile che in vivo entrerà in interazioni metaboliche clinicamente significative con i farmaci che vengono metabolizzati da questi isoenzimi del sistema del citocromo P450. In vitro rosiglitazone inibisce moderatamente CYP2C8 (IC50 — 18 µmol) e inibisce debolmente CYP2C9 (IC50 - 50 µmol). Studio sull'interazione di rosiglitazone con warfarin in vivo ha dimostrato che il rosiglitazone non interagisce con i substrati CYP2C9.
La metformina non è metabolizzata ed è escreta invariato dai reni. L'uomo non ha identificato alcun metabolita della metformina.
Eliminazione
Rosiglitazone
Il comune plasma CL rosiglitazone è di circa 3 L / H e il suo T finale1/2 — circa 3-4 ore. attualmente, non ci sono dati sull'accumulo inaspettato di rosiglitazone quando viene assunto 1-2 volte al giorno. Circa 2 / 3 della dose orale di rosiglitazone viene escreto dai reni, circa 25% viene escreto attraverso l'intestino. In forma invariata, il rosiglitazone non si trova nelle urine o nelle feci. T Finale1/2 metaboliti - circa 130 H, che indica una loro escrezione molto lenta. Con l'ingestione ripetuta di rosiglitazone, il cumulo dei suoi metaboliti nel plasma non è escluso, in particolare il metabolita principale (paraidrossisolfato), la cui concentrazione, presumibilmente, può aumentare di 5 volte.
Metformina
Viene escreto in forma invariata dai reni attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare. Metformina renale Cl-più di 400 ml / min.1/2 metformina-circa 6,5 ore.
Farmacocinetica in casi clinici speciali
Non ci sono state differenze significative nella farmacocinetica del rosiglitazone a seconda del sesso, dell'età.
Non ci sono state differenze significative nella farmacocinetica del rosiglitazone in pazienti con funzionalità renale compromessa e dialisi cronica.
In pazienti con disturbi epatici medi e gravi (classi B E C sulla scala Child-Pugh) Cmax e gli AUC erano 2-3 volte più alti, il risultato di un aumento del legame con le proteine plasmatiche e una diminuzione della clearance del rosiglitazone.
Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance renale diminuisce proporzionalmente alla riduzione della clearance della creatinina e, di conseguenza, l'emivita aumenta, con conseguente aumento delle concentrazioni plasmatiche di metformina.
- Sintesi ipoglicemica e altri mezzi in combinazioni
Non sono stati condotti studi speciali sull'interazione di avandamet. I dati seguenti riflettono le informazioni disponibili sulle interazioni dei singoli componenti attivi di avandamet (rosiglitazone e metformina).
Rosiglitazone
Gemfibrozil (inibitore CYP2C8) alla dose di 600 mg 2 volte al giorno ha aumentato CSS rosiglitazone 2 volte. Tale aumento della concentrazione di rosiglitazone è associato al rischio di effetti collaterali dipendenti dalla dose, quindi con L'uso combinato di avandamet con inibitori CYP2C8 può richiedere una riduzione della dose di rosiglitazone.
Altri inibitori del CYP2C8 hanno causato un leggero aumento della concentrazione sistemica di rosiglitazone.
Rifampicina (induttore CYP2C8) ad una dose di 600 mg / giorno ha ridotto la concentrazione di rosiglitazone del 65%. Pertanto, nei pazienti che ricevono contemporaneamente rosiglitazone e induttori dell'enzima CYP2C8, è necessario condurre un attento controllo della glicemia e modificare, se necessario, la dose di rosiglitazone.
L'assunzione ripetuta di rosiglitazone aumenta Cmax e AUC metotrexato al 18% (90% CI: 11-26%) e 15% (90% CI: 8-23%), rispettivamente, rispetto alla stessa dose di metotrexato in assenza di rosiglitazone.
Rosiglitazone in dosi terapeutiche non ha avuto un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica e farmacodinamica di altri farmaci ipoglicemici orali usati contemporaneamente, tra cui metformina, glibenclamide, glimepiride e acarbosio.
Rosiglitazone ha dimostrato di non avere effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di S ( - ) - warfarin (substrato dell'enzima CYP2C9).
Rosiglitazone non influenza la farmacocinetica e la farmacodinamica della digossina o del warfarin e non altera l'attività anticoagulante di quest'ultimo.
Non è stata osservata anche interazione clinicamente significativa росиглитазона e nifedipina o contraccettivi orali (formata da etinil estradiolo e noretisterone) in un'applicazione, che conferma una bassa probabilità di interazione росиглитазона con i farmaci che vengono metabolizzati con la partecipazione del CYP3A4.
Metformina
In intossicazione da alcol acuta sullo sfondo del trattamento con una combinazione di rosiglitazone metformina aumenta il rischio di lattacidosi causata da metformina.
I farmaci cationici che vengono escreti per secrezione glomerulare renale (incl.cimetidina) possono interagire con metformina, in competizione per il sistema di escrezione generale (è necessario condurre un attento controllo del livello di glucosio nel sangue e modificare, se necessario, il trattamento con l'uso di farmaci cationici, escreti per secrezione glomerulare renale).
In/con l'introduzione di farmaci, mezzi di contrasto contenenti iodio, può portare allo sviluppo di insufficienza renale, il cui risultato può essere un accumulo di metformina e lo sviluppo di acidosi lattica (l'uso di metformina è necessario cancellare prima dell'inizio della radiografia, è possibile riprendere assunzione di metformina non meno di 48 ore dopo la radiografia e positiva ri-valutazione della funzione renale).
Farmaci che richiedono particolare attenzione
GCS (sistemico e topico), agonisti β2- adrenorecettori, diuretici possono causare iperglicemia, quindi se necessario, l'uso simultaneo di avandamet richiede un controllo più frequente della concentrazione di glucosio nel sangue, soprattutto all'inizio del trattamento, può essere necessario un aggiustamento della dose di avandamet, incl.
Gli ACE-inibitori possono ridurre i livelli di glucosio nel sangue. Se necessario, l'uso simultaneo o il ritiro dei farmaci dovrebbero essere adeguatamente regolati dose avandamet.
A temperature non superiori a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza del farmaco avandamet2 года.Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Compresse rivestite con film | 1 tabella. | |
rosiglitazone maleato (granuli) | 1,33 mg | |
(incl. rosiglitazone * - 1 mg) | ||
metformina cloridrato (granuli) | 500 mg | |
sostanze ausiliarie: carbossimetilammale, ipromellosa 3SR, MCC, lattosio monoidrato (per granuli di rosiglitazone), povidone 29-32, ipromellosa 3SR, MCC, magnesio stearato (per granuli di metformina) | ||
guaina: Opadry i Giallo (ipromellosa 6SR, biossido di titanio, macrogol 400, ossido di ferro giallo) |
in blister 14 pezzi, in confezione di cartone 1, 2, 4 o 8 blister.
Compresse rivestite con film | 1 tabella. | |
rosiglitazone maleato (granuli) | 2,65 mg | |
(incl. rosiglitazone * - 2 mg) | ||
metformina cloridrato (granuli) | 500 mg | |
sostanze ausiliarie: carbossimetilammale, ipromellosa 3SR, MCC, lattosio monoidrato (per granuli di rosiglitazone), povidone 29-32, ipromellosa 3SR, MCC, magnesio stearato (per granuli di metformina) | ||
guaina: Opadry i rosa (ipromellosa 6SR, biossido di titanio, macrogol 400, ossido di ferro rosso) |
in blister 14 pezzi, in confezione di cartone 1, 2, 4 o 8 blister.
* nome internazionale generico raccomandato DALL'OMS, la scrittura del nome internazionale è accettata nella Federazione Russa-rosiglitazone.
Attualmente non ci sono dati sufficienti sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza. È stata segnalata la capacità del rosiglitazone di penetrare attraverso la placenta in una persona e di essere trovata nei tessuti fetali. Durante la gravidanza, le donne con diabete mellito sono generalmente raccomandate di somministrare insulina. Le donne incinte avandamet possono essere prescritte solo quando il beneficio atteso per il paziente supera il potenziale rischio per il feto.
Al momento non ci sono dati sufficienti sull'uso di avandamet nelle donne che allattano. Non si sa se avandamet penetra nel latte materno. Le donne che allattano con diabete mellito sono generalmente raccomandate per somministrare insulina. Avandamet alle donne che allattano può essere prescritto solo quando il beneficio previsto supera il potenziale rischio per il bambino.
La combinazione di rosiglitazone metformina, incl. avandamet, è efficace solo nel preservare la produzione di insulina endogena, quindi il farmaco non deve essere prescritto per il trattamento di pazienti diabetici di tipo 1.
A causa dell'aumento della sensibilità all'insulina, il trattamento con una combinazione di rosiglitazone metformina di donne in premenopausa con anovulazione e insulino-resistenza (ad esempio pazienti con sindrome dell'ovaio policistico) può portare alla ripresa dell'ovulazione. Tali pazienti possono rimanere incinta. Le donne in età premenopausale hanno ricevuto rosiglitazone durante gli studi clinici. Lo squilibrio ormonale è stato osservato nell'esperimento, ma durante il trattamento delle donne con rosiglitazone non ci sono state reazioni indesiderate significative accompagnate da disturbi mestruali. In caso di violazioni del ciclo mestruale, è necessario valutare criticamente l'opportunità di continuare il trattamento con Avandametom
A causa dell'accumulo di metformina, in rari casi si verifica una grave complicanza metabolica-lattacidosi-principalmente nel gruppo di pazienti diabetici con compromissione clinicamente significativa della funzionalità renale. Prima di iniziare il trattamento con metformina e, di conseguenza, la combinazione di rosiglitazone metformina, è necessario valutare i fattori di rischio di acidosi lattica, ad esempio, non è sufficiente controllato diabete mellito, chetosi, digiuno prolungato, il consumo eccessivo di alcol, disturbi della funzionalità epatica (in t.h. insufficienza epatica) e tutte le malattie accompagnate da ipossia tissutale. Se si sospetta lattacidosi, è necessario annullare L'avandamet e ricoverare immediatamente il paziente
Esistono dati limitati sul trattamento con rosiglitazone di pazienti con insufficienza renale grave. La metformina viene escreta dai reni, quindi prima di iniziare il trattamento con Avandametom e successivamente a intervalli regolari, è necessario determinare la concentrazione di creatinina nel siero. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata a pazienti con un aumentato rischio di insufficienza renale, ad esempio, pazienti anziani o pazienti la cui condizione può essere accompagnata da una diminuzione della funzionalità renale (disidratazione, grave infezione o shock). Avandamet non può essere somministrato a pazienti con concentrazioni di creatinina sierica >135 µmol / L negli uomini o >110 µmol/L nelle donne
Nei pazienti con insufficienza epatica lieve (6 punti o meno sulla scala Child-Pugh), la dose di rosiglitazone non è necessaria per ridurre. Tuttavia, dato che la violazione del fegato è un fattore di rischio per lo sviluppo di acidosi lattica associato con metformina, una combinazione di росиглитазона con metformina non è raccomandato per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica.
Derivati di tiazolidinedione, in t.h. rosiglitazone, può causare o peggiorare il decorso di insufficienza cardiaca cronica. Dopo l'inizio della terapia con rosiglitazone e durante la titolazione della dose, è necessario un attento monitoraggio medico delle condizioni del paziente rispetto ai seguenti sintomi e segni di insufficienza cardiaca: aumento rapido ed eccessivo del peso corporeo, mancanza di respiro, edema. Quando si sviluppano sintomi di insufficienza cardiaca, si dovrebbe prendere in considerazione la riduzione della dose o la revoca Dell'avandamet e prescrivere la terapia in conformità con gli attuali standard di trattamento per l'insufficienza cardiaca. Non è raccomandato l'uso di una combinazione di rosiglitazone metformina in pazienti con manifestazioni cliniche di insufficienza cardiaca. Il farmaco è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca I-IV classe funzionale secondo la classificazione NYHA
I pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS) non sono stati inclusi negli studi clinici. Poiché lo sviluppo di ACS aumenta il rischio di insufficienza cardiaca, non è raccomandato l'uso di rosiglitazone nei pazienti con ACS. I dati sulla capacità di rosiglitazone di aumentare il rischio di ischemia miocardica sono insufficienti. L'analisi retrospettiva di studi clinici per lo più brevi con placebo, ma non con il farmaco di confronto indica un legame tra l'assunzione di rosiglitazone e il rischio di ischemia miocardica. Questi dati non confermati lunghi studi clinici con farmaci di confronto (metformina e/o сульфонилмочевиной), e la relazione tra росиглитазоном e rischio di ischemia non abbia. L'aumento del rischio di lesioni ischemiche del miocardio è stato osservato in pazienti che si trovavano durante gli studi clinici sulla terapia di base con nitrati
Inoltre, non ci sono dati affidabili sull'effetto dell'assunzione di farmaci ipoglicemici orali, incl.gruppo di tiazolidinedioni sullo stato di grandi vasi sanguigni in pazienti con diabete di tipo 2.
Rosiglitazone non è raccomandato per l'uso in pazienti che assumono la terapia concomitante con nitrati.
Ci sono rare segnalazioni di sviluppo o peggioramento dell'edema maculare diabetico con una diminuzione dell'acuità visiva. Gli stessi pazienti hanno spesso riportato lo sviluppo di edema periferico. In alcuni casi, tali violazioni sono state risolte dopo l'annullamento della terapia. Si dovrebbe tenere a mente la possibilità di sviluppare questa complicanza nei reclami del paziente per una diminuzione dell'acuità visiva.
I pazienti che ricevono avandamet in combinazione a tre componenti con sulfonilurea possono essere a rischio di ipoglicemia dose-dipendente. Potrebbe essere necessario ridurre la dose del farmaco contemporaneamente assunto.
La metformina e, di conseguenza, avandamet deve essere annullata 48 ore prima dell'operazione pianificata con anestesia generale e riprendere la terapia non prima di 48 ore dopo l'operazione.
L'introduzione di mezzi di contrasto contenenti iodio negli studi radiologici può causare insufficienza renale. Detto questo, avandamet come un farmaco contenente metformina deve essere annullato prima di un esame radiologico a contrasto o durante di esso, è possibile riprendere la ricezione solo dopo la conferma della normale funzionalità renale.
In uno studio a lungo termine monoterapia del diabete mellito di tipo 2 in pazienti non precedentemente trattati con ipoglicemizzanti orali, è stato osservato un aumento della frequenza di fratture nelle donne nel gruppo росиглитазона (9,3%, 2,7 casi per 100 pazienti-anni) rispetto ai gruppi di metformina (5,1%, 1,5 casi per 100 pazienti-anni) e глибурида/glyburide (3,5%, 1,3 casi per 100 pazienti-anni). La maggior parte dei messaggi registrati nel gruppo rosiglitazone riguardava la frattura dell'avambraccio, della mano e del piede. Un possibile aumento del rischio di fratture deve essere preso in considerazione quando si prescrive rosiglitazone, in particolare per le donne. È necessario monitorare le condizioni del tessuto osseo e mantenere la salute dell'osso in conformità con gli standard di terapia accettati
Se concomitante con inibitori o induttori di CYP2C8 e l'uso di farmaci cationici, prelevato mediante renale glomerulare secrezione, è necessario un attento controllo del glucosio di sangue e regolare la dose di росиглитазона o metformina.
Uso in pediatria
Attualmente non ci sono dati sull'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, quindi l'uso del farmaco in questa fascia di età non è raccomandato.
Impatto sulla capacità di guidare e guidare i veicoli
Rosiglitazone e metformina non influenzano la capacità di guidare veicoli e di lavorare con i meccanismi.
A10bd03 metformina rosiglitazone
- E11 diabete mellito insulino-dipendente
Compresse 500 mg 1 mg: giallo, ovale, inciso «gsk "su un lato e "1/500" sull'altro.
However, we will provide data for each active ingredient