Securon

Symptômes : de fortes doses (admission jusqu'à 6 g du médicament) peuvent provoquer une dépression profonde de la conscience, une hypotension artérielle, une bradycardie sinusale, qui passe parfois dans le blocus AV - asystolia.

Traitement: en cas d'hypotension artérielle et / ou de blocage AV complet - dans / dans l'introduction du liquide, de la dopamine (dopamine), du gluconate de calcium, de l'isoprorérène ou de la noradrénaline. Le traitement est symptomatique et dépend de l'image clinique d'une surdose. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Symptômes : bradycardie prononcée, blocage AV, diminution de la pression artérielle, insuffisance cardiaque, blocage synotrial.

Traitement: en détection précoce - lavage gastrique en cas de dépassement de moins de 12 heures depuis la prise du médicament, ainsi qu'à une date ultérieure avec une motricité réduite du tractus gastro-intestinal (manque de bruit intestinal pendant l'auscultation). Thérapie symptomatique: pour les troubles du rythme et de la conduction - dans / dans l'isoprénaline, l'épinéphrine, l'atropine, la solution de gluconate calcium 10% 10–20 ml, le pilote de rythme artificiel, dans / dans la perfusion de solutions de remplacement plasmatiques. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Les symptômes d'intoxication à la suite d'une surdose d'isoptine dépendent de la quantité de médicament prise, du temps des mesures de détoxication et de la capacité réduite du myocarde (selon l'âge). Des cas mortels ont été signalés à la suite d'une surdose.

Les éléments suivants prévalent symptômes: baisse de la pression artérielle (dans certains cas à des niveaux qui ne peuvent pas être mesurés) choc, perte de conscience; Blocage AV des degrés I et II, souvent avec des périodes de Venkebach avec ou sans rythme glissant; blocus AV complet avec dissociation AV complète, révélant le rythme, arrêt cardiaque; bradycardie sinusale, arrêt du nœud sinusoïdal.

Traitement. Événements thérapeutiques doit être effectuée en fonction de la durée et de la méthode de prise du médicament Isoptin ainsi que de la nature et de la gravité des symptômes d'intoxication.

En cas de surdosage d'un grand nombre de comprimés enrobés d'une coque, action prolongée (c.-à-d. Izoptin SR 240) doit être gardé à l'esprit que la substance active est libérée et absorbée dans les intestins dans les 48 heures suivant la prise du médicament à l'intérieur. Selon le moment de la prise du médicament à l'intérieur, les conglomérats individuels des restes de comprimés gonflés, agissant comme des dépôts actifs, sont susceptibles d'être localisés sur tout l'écran LCD

Événements généraux.

S'il n'y a pas de motorisation de l'estomac et des intestins (signes de crânien pour l'auscultation), il est conseillé de rincer l'estomac même après 12 heures après avoir pris le médicament à l'intérieur. En cas de suspicion de surdosage du médicament Isoptin SR 240, la mise en œuvre de mesures appropriées visant à éliminer le médicament est indiquée, par exemple, vomissements, lavage de l'estomac et intestins en association avec un examen endoscopique, prise de laxatifs, vomissements.

Les mesures de réanimation d'urgence conventionnelles comprennent un massage cardiaque fermé, une respiration artificielle et une stimulation cardiaque électrique.

Événements spéciaux.

Exclusion des effets associés à l'oppression de la fonction du cœur, à l'hypotension artérielle et à la bradycardie.

Le calcium est un antidote spécifique: 10–30 ml de 10% de la solution de gluconate et de calcium sont introduits sous forme de / injection (2,25–4,5 mmol), si nécessaire, relancés ou sous forme de perfusion lente (par exemple, 5 mmol / h).

Les activités suivantes peuvent être nécessaires.

Dans le cas des blocus AV II ou III degrés, bradycardie sinusale, arrêt cardiaque: atropine, isoprénaline, orziprénaline ou stimulation cardiaque.

En cas d'hypotension artérielle: dopamine, dobutamine, noradrénaline.

En cas de signes persistants d'insuffisance myocardique: dopamine, dobutamine, injections de calcium supplémentaires au besoin.

Le médicament réduit le besoin d'oxygène myocardique en réduisant la contractilité myocardique et en réduisant le SMS. Provoque l'expansion des vaisseaux cardiaques coronaires et augmente le flux sanguin coronarien; réduit le tonus des muscles lisses des artères périphériques et de l'OPSS

Securon ralentit considérablement la conduction AV, inhibe l'automatisme du nœud sinusal, ce qui permet au médicament d'être utilisé pour traiter les arythmies supraventriculaires.

Securon est un médicament de sélection pour le traitement de la sténocardie vasospastique (sténocardie prinzmétale). Il a un effet sur la tension angine de poitrine, ainsi que dans le traitement de la sténocardie avec troubles du rythme supraventriculaire.

Le bloqueur des canaux calciques «lent» inhibe le transport trans-membranaire des ions calcium vers les fibres réductrices des cellules musculaires lisses. L'effet antianginal et hypotensible est associé à la fois à une action directe sur le myocarde et à l'influence sur l'hémodynamique périphérique en réduisant le tonus des artères périphériques et l'OPSS. Le blocage des ions calcium dans les cardiomyocytes réduit l'acronyme myocardique, et réduit le besoin de myocarde dans l'oxygène. Il a un effet spasmolytique, négatif étranger et chronotrope, réduit considérablement la conductivité à travers le nœud AV, allonge la période réfractaire, supprime l'automatisme du nœud sinusal.

Verapamil inhibe les ions calcium transmembranaires dans les cellules musculaires lisses. L'effet anti-anginal est associé à une action directe sur le myocarde et à une influence sur l'hémodynamique périphérique (réduit le ton des artères périphériques, OPSS). Le blocage des ions calcium entrant dans la cellule entraîne une diminution de la transformation de l'énergie contenue dans les relations macroergiques de l'ATF en travaux mécaniques et une diminution de la contractilité du myocarde.

L'efficacité antihypertenseur du médicament Isoptin SR 240 est due à une diminution de la résistance des vaisseaux périphériques sans augmenter le CCC comme réponse réflexe. La MA commence à décliner directement le premier jour de traitement; cet effet persiste avec une thérapie à long terme. Isoptin SR 240 est utilisé pour traiter tous les types d'hypertension artérielle: pour la monothérapie de l'hypertension artérielle légère ou modérée en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, en particulier les diurétiques et, conformément aux observations récentes, les inhibiteurs de l'APF avec une hypertension artérielle plus sévère. Il a un effet vasodilatant, hypotensible, négatif étranger et chronotrope. Le médicament Isoptin SR 240 a un effet anti-arythmique prononcé, en particulier avec les arythmies du pancréas. Il retarde le pouls dans le nœud AV. En conséquence, le rythme des sinus est restauré et / ou la fréquence des contractions gastriques se normalise, selon le type d'arythmie. Le SMS normal ne change ni ne diminue légèrement.

Lorsqu'elle est absorbée, plus de 90% de la dose acceptée est absorbée. Le métabolisme est soumis lors du "premier passage" à travers le foie. Liaison à 90% des protéines. T_1/2 en prenant une dose unique - 2,8–7,4 heures; lors de la prise de doses répétées - 4,5–12 heures. Il est dérivé principalement des reins et de 9 à 16% à travers les intestins. Le métabolite principal est NorSecuron, qui a une activité hypotensive moins prononcée que le Securon inchangé.

L'aspiration à l'écran LCD lorsqu'il est pris par voie orale est de 90%, la biodisponibilité du médicament est de 20%. Liaison aux protéines sanguines - 90%. AVEC_max - 80–400 ng / ml. Pour les formes prolongées T_max - 5–7 h, T_1/2 - 11 h.

Il est principalement entraîné par l'urine et environ 25% par la bile. Le médicament pénètre à travers la barrière placentaire, sécrétée avec du lait maternel. Il est rapidement métabolisé dans le foie par N-désalkylation et O-déméthylation, avec la formation de plusieurs métabolites. Le métabolite le plus important, le norverapamyl, est pharmacologiquement actif. Le cumul du médicament et de ses métabolites explique l'augmentation de l'action dans le traitement de cap. Le développement de la tolérance au vérapamil n'est pas observé.

Le vérapamil, une substance active du médicament Isoptin SR 240, est rapidement et presque complètement absorbé dans l'intestin grêle. Le degré d'aspiration est de 90 à 92%. T_1/2 - de 3 à 7 heures après une seule prise de médicament à l'intérieur. À plusieurs réception T_1/2 la vérapamila peut presque doubler par rapport à une seule astuce.

Le vérapamil est presque entièrement métabolisé. Le métabolite principal est le norverapamyl, qui a une activité pharmacologique, d'autres métabolites sont principalement inactifs.

Le vérapamil et ses métabolites sont dérivés principalement par les reins; seulement 3 à 4% - inchangé. Dans les 2450% de la dose administrée du médicament est excrétée avec de l'urine, dans les 48 heures - 55–60% et dans les 5 jours - 70%. Jusqu'à 16% sont éliminés avec des excréments. Les résultats récemment obtenus indiquent qu'il n'y a pas de différences dans la pharmacocinétique du vérapamil chez les personnes ayant une fonction rénale normale et chez les patients au stade terminal de l'insuffisance rénale.

Avec le SCI et l'hypertension artérielle, aucune corrélation n'a été trouvée entre l'effet thérapeutique et la concentration du médicament dans le plasma sanguin; il n'y a qu'une certaine relation entre le niveau du médicament dans le plasma sanguin et l'effet sur l'intervalle PR. Après avoir pris les formes posologiques d'action prolongée, la courbe de concentration de vérapamil dans le plasma sanguin s'étire et devient plus fiscale qu'avec l'introduction de formes posologiques avec une libération normale.

Environ 90% du médicament est associé à des protéines plasmatiques sanguines.

Biodisponibilité

Après administration orale, le vérapamil subit un métabolisme important du «premier passage», qui se produit presque exclusivement dans le foie.

La biodisponibilité absolue moyenne de volontaires sains après un seul médicament est de 22%. Des études récentes chez des patients atteints d'arythmies vacillantes ou d'angine de poitrine ont montré que les niveaux moyens de biodisponibilité sont de 35 et 24% après qu'une seule dose du médicament est prise et / dans la dose est administrée, respectivement.

Avec la consommation de drogues multiples, la biodisponibilité augmente de près de 2 fois par rapport à un seul apport. Cet effet est probablement dû à la saturation partielle des systèmes d'enzymes hépatiques et / ou à l'augmentation transitoire de la circulation sanguine dans le foie après un seul apport de vérapamil. Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique par rapport à ceux dont la fonction hépatique était normale, la biodisponibilité du vérapamil était beaucoup plus élevée et il y avait un retard dans l'élimination des médicaments.

Pénétration à travers le placenta

Le vérapamil pénètre dans la barrière placentaire; la concentration trouvée dans le plasma sanguin de la veine ombilicale était de 20 à 92% de la concentration dans le plasma sanguin de la mère.

Faire avec du lait maternel

Le vérapamil est excrété avec du lait maternel, mais à des doses thérapeutiques, sa concentration est si faible que l'effet clinique chez les nouveau-nés est peu probable.