Lura

Hyperplasie bénigne de la prostate (traitement des troubles de la miction).

Troubles disusifs avec hyperplasie bénigne de la prostate (traitement).

Traitement des troubles fonctionnels avec hyperplasie bénigne de la prostate.

Внутрь, после завтрака, запивая водой.

Взрослые старше 18 лет, а также пожилые пациенты. Принимают по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Пациенты с нарушением функции печени и почек. При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекция дозы.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 1 раз в сутки. Длительность применения не ограничена, препарат назначают в виде непрерывной терапии. Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, т.к. это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

Внутрь. После завтрака, запивая водой, по 1 капс. (0,4 мг) 1 раз в сутки. Капсулу не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Внутрь, после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мкг (1 капс.)/сут.

Lura^® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

ортостатическая гипотензия;

выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), тяжелое нарушение функции печени, артериальная гипотензия.

гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин).

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

выраженная печеночная недостаточность;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин); артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); запланированная операция по поводу катаракты; совместное использование с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, вориконазол).

Des cas distincts d'instabilité intraopératoire de l'iris (syndrome du point bas) pendant la chirurgie de la cataracte sont décrits, ce qui augmente le risque de complications pendant et après la chirurgie.

Rarement - étourdissements, éjaculation rétrograde; dans des cas isolés - hypotension orthostatique, tachycardie / rythme cardiaque, asthénie, maux de tête.

Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, vomissements, diarrhée, constipation.

Dans de très rares cas, des réactions d'hypersensibilité (éruption cutanée, démangeaisons, œdème angioneurotique) peuvent être observées.

La fréquence des réactions indésirables est présentée conformément à la classification du Dictionnaire médical des activités réglementaires (MedDRA): très souvent (> 10%); souvent (≥1 <10%); rarement: (≥0,1 <1%); rarement (≥0,01 <0,1%); très rarement (<0,01%); la fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer la fréquence d'occurrence selon les données disponibles).

Du côté du système immunitaire : très rarement - une réaction d'hypersensibilité.

Du côté du système nerveux : souvent des étourdissements; rarement - maux de tête; rarement - états syncopaux; fréquence inconnue - troubles du sommeil (somnolence ou insomnie).

Du côté du corps de vue: fréquence inconnue - vision trouble, vision altérée.

Du coeur : rarement - rythme cardiaque; fréquence inconnue - tachycardie.

Du côté des navires : hypotension rarement orthostatique.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - rhinite; fréquence inconnue - saignements de nez.

Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, vomissements, constipation ou diarrhée.

De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ortie; rarement - gonflement angioneurotique; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson; fréquence inconnue - érythème multiforme, dermatite exfoliative.

Des parties génitales et de la glande mammaire: très rarement - priapisme; fréquence inconnue - éjaculation altérée, y compris.h. éjaculation rétrograde, diminution de la libido.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - syndrome asthénique; fréquence inconnue - maux de dos, douleurs thoraciques, sécheresse de la bouche.

Symptômes : diminution de la pression artérielle, tachycardie compensatoire.

Traitement: symptomatique. AD et CSW peuvent récupérer lorsque les patients prennent une position horizontale. En l'absence d'effet, vous pouvez utiliser des moyens qui augmentent les CRO et, si nécessaire, les agents de vasodisation. Il est nécessaire de contrôler la fonction des reins. Il est peu probable que la dialyse soit efficace, i.to. La tamsulosine est associée de manière intensive aux protéines plasmatiques.

Pour éviter une nouvelle absorption du médicament, il est conseillé de rincer l'estomac, de prendre du charbon actif et des laxatifs osmotiques.

Aucun cas de surdosage aigu de tamsulosine n'est signalé.

Symptômes : théoriquement, le développement d'une baisse aiguë de la pression artérielle et de la tachycardie compensatoire est possible.

Traitement: conversion du patient en position horizontale, lavage de l'estomac, finalité du charbon actif ou du laxatif osmotique (sulfate de sodium); en l'absence d'effet, le but des moyens qui augmentent le CCM, si nécessaire, les agents vasodosurateurs; effectuer une thérapie symptomatique. La fonction des reins doit être contrôlée. L'efficacité de la dialyse est peu probable.

Symptômes : diminution prononcée de la pression artérielle.

Traitement: cardiotropothérapie, contrôle de la fonction rénale, thérapie d'entretien générale, introduction de solutions omnipotentes ou de vasodosuriques. Pour empêcher une nouvelle absorption de la tamsulosine, un lavage gastrique, du charbon actif ou du laxatif osmotique est possible.

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α₁-адренорецепторов, особенно подтипов α_1A и α_1D, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Lura в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и т.о. уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Lura также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшающее риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Блокаторы α_1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Lura в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Блокада α₁-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1B-подтипом адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и α_1Д-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.

Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Aspiration. Lura est un comprimé à libération contrôlée basé sur une matrice utilisant un gel de type non ion. Cette forme médicinale fournit une libération longue et lente de tamsulosine et une exposition suffisante avec de faibles fluctuations de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin pendant 24 heures.

Tamsulosine sous forme de comprimés Lura est absorbée dans les intestins. L'absorption est estimée à 57% de la dose entrée. Manger n'affecte pas la capacité d'absorption du médicament. La tamsulosine est caractérisée par une pharmacocinétique linéaire. Après un seul rendez-vous à l'intérieur de l'assaut de la tablette Lura C_max la tamsulosine plasmatique est atteinte en moyenne après 6 heures. À l'état d'équilibre, atteint le 4e jour de réception, la concentration de tamsulosine dans le plasma atteint la valeur la plus élevée après 4 à 6 heures à l'estomac vide et après avoir mangé. C_max dans le plasma augmente d'environ 6 ng / ml après la première dose à 11 ng / ml en équilibre. La plus petite concentration de tamsulosine dans le plasma est de 40% de la concentration maximale dans le plasma à jeun et après avoir mangé. Il existe des différences individuelles importantes entre les patients concernant la concentration du médicament dans le plasma après une dose unique et un apport multiple.

Distribution. Liaison des protéines plasmatiques - environ 99%, V_d petit (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme. La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plupart des tamsulosines sont représentées dans le plasma sanguin sous une forme inchangée. La capacité de la tamsulosine à induire l'activité des enzymes hépatiques microsomales est pratiquement absente (données expérimentales).

En cas d'insuffisance hépatique, ne nécessite pas de correction du schéma de mesure.

La conclusion. La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés par l'urine, environ 4 à 6% du médicament étant libéré sous forme inchangée.

T_1/2 tamsulosine sous forme de comprimés de Lura à une seule réception et en équilibre - 19 et 15 heures, respectivement.

Aspiration

La tamsulosine est bien absorbée dans les intestins et présente une biodisponibilité de près de 100%. L'absorption de la tamsulosine est quelque peu retardée après avoir mangé. Le même niveau d'aspiration peut être atteint si le patient prend le médicament à chaque fois après un petit-déjeuner régulier. La tamsulosine est caractérisée par une cinétique linéaire. Après une seule ingestion de 0,4 mg de son médicament C_max dans le plasma est obtenu après 6 heures. Après une ingestion multiple de 0,4 mg par jour, la concentration d'équilibre est atteinte au 5e jour, tandis que sa valeur est environ 2/3 supérieure à la valeur de ce paramètre après avoir pris une dose unique.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques - 99%, le volume de distribution est faible (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme

La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plupart des tamsulosines sont représentées dans le plasma sanguin sous une forme inchangée.

L'expérience a révélé la capacité de la tamsulosine à induire légèrement l'activité des enzymes hépatiques microsomales.

Avec un degré d'insuffisance hépatique léger et modéré, ne nécessite pas de correction du mode de dosage.

La conclusion

La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés par l'urine, environ 9% du médicament étant libéré sous forme inchangée.

T_1/2 le médicament avec un seul apport de 0,4 mg après avoir mangé est de 10 heures, avec plusieurs à 13 heures.

En cas d'insuffisance rénale, une réduction de la dose n'est pas nécessaire, si le patient présente une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl <10 ml / min), le rendez-vous de la tamsulosine doit être effectué avec prudence.

Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur de la Tamsulosine est rapidement et presque complètement absorbée par l'écran LCD, sa biodisponibilité est presque à 100%. Après une seule prise du médicament Lura^® vers l'intérieur à une dose de 400 mcg C_max la substance active dans le plasma est atteinte après 6 heures.

Distribution. Après 5 jours de réception bien sûr, la valeur de C_max la substance active dans le plasma sanguin est 60–70% plus élevée que C_max après une seule réception. Liaison aux protéines plasmatiques - 99%. V_d petite tamsulosine (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme. La tamsulosine n'est pas exposée à l'effet du premier passage et est lentement biotransformée dans le foie avec la formation de métabolites pharmacologiquement actifs qui maintiennent une sélectivité élevée en α_1A-adrénercepteurs. La majeure partie de la substance active est présente dans le sang inchangée.

La conclusion. La tamsulosine est excrétée par les reins, 9% de la dose est affichée inchangée. T_1/2 tamsulosine à une seule réception - 10 h, après plusieurs réceptions - 13 h, finale - 22 h.

• Alpha₁-Adrénoblocateur [Alpha-Adrenoblocateurs]

• Alpha₁-Adrénoblocateur [Alpha-Adrenoblocateurs]
• Moyens affectant le métabolisme dans la prostate et relecteurs de l'urodynamique

• Adrénoblocateurs alpha
• Moyens affectant le métabolisme dans la prostate et relecteurs de l'urodynamique

• Alpha₁-Adrénoblocateur [Alpha-Adrenoblocateurs]
• Alpha₁-Adrenoblocator [Moyens affectant le métabolisme dans la prostate et relecteurs de l'urodynamique]

Lors de la nomination d'une tamsulosine, aucune interaction n'a été trouvée avec l'aténololol, l'énalapril, la nifédipine ou la théophylline. Avec utilisation simultanée avec la ciméthidine, il y a eu une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin; avec le furosémide - une diminution, cependant, cela ne nécessite pas de modification de la dose du médicament Lura, car la concentration du médicament reste dans la plage normale. Le diazépam, le propranololol, le trichlorométihiazide, la chloromadine, l'amitriptyline, le diklofénac, le glybenklamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient pas la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain in vitro. À son tour, la tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

En recherche in vitro aucune interaction n'a été trouvée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glyclamide et le finastéride. Le diklofénak et la warfarine peuvent augmenter la vitesse d'élimination des tamsulosines.

Nomination simultanée d'autres bloqueurs α₁-Les récepteurs peuvent conduire à un effet hypotensible.

Lors de la prescription du médicament Laura^® aucune interaction n'a été trouvée avec l'aténolol, l'énalapril ou la nifédipine. Avec l'utilisation simultanée de Luraa^® avec la ciméthidine, il y a eu une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin et avec le furosémide - une diminution de la concentration (cela ne nécessite pas de modification de la dose de Luraa^®car la concentration du médicament reste dans la plage normale).

Le diazépam, le propranololol, le trichlorométihiazide, la chloromadine, l'amitriptyline, le diklofénac, le glybenklamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient pas la fraction de tamsulosine libre dans le plasma humain in vitro À son tour, la tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

En recherche in vitro aucune interaction n'a été trouvée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glyclamide et le finastéride.

Le diklofénak et la warfarine peuvent augmenter la vitesse d'élimination des tamsulosines.

Nomination simultanée d'autres antagonistes α₁-Les récepteurs peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle.

Utilisation simultanée de tamsulosine avec d'autres α₁-Les adrénoblocateurs peuvent entraîner une diminution de la pression artérielle.

Le diklofénak et les anticoagulants indirects (varfarine) augmentent légèrement le taux de retrait de la tamsulosine.

La ciméthidine augmente la concentration de tamsulosine dans le plasma et le furosémide diminue (il n'a pas de signification clinique significative).

Lorsqu'il était utilisé ensemble, il y avait une tamsulosine avec de l'aténololol, de l'énalapril ou de la théophylline, il n'y avait aucun signe d'interaction médicamenteuse.

Dans des conditions in vitro l'introduction du diazépam, du propranololol, du trichlorométhiazide, de la chloromadine, de l'amitriptyline, du diclofénaka, du glyclamide, de la simvastatine et de la warfarine n'a pas entraîné de modification de la fraction de tamsulosine libre dans le plasma sanguin. La tamsulosine n'a pas non plus affecté les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadino.

L'utilisation conjointe de la tamsulosine et de puissants inhibiteurs de l'isopurmium du CYP3A4 peut entraîner une augmentation de l'exposition du système à la tamsulosine. L'apport simultané de tamsulosine avec du kétokonazol (le puissant inhibiteur de l'isophénium du CYP3A4) a entraîné une augmentation de l'ASC et du C_max tamsulosine 2,8 et 2,2 fois, respectivement. La tamsulosine ne doit pas être utilisée en association avec de puissants inhibiteurs de l'isopurme du CYP3A4 chez les patients présentant le phénomène de métabolisme lent selon l'isoferment du CYP2D6.

Des précautions doivent être prises lors du partage d'une tamsulosine avec des inhibiteurs puissants ou modérément actifs de l'isophénium CYP3A4.