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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Darifen-ER
Darifenacin Hydrobromide
Traitement symptomatique de l'incontinence par impériosité et / ou de l'augmentation de la fréquence urinaire et de l'urgence pouvant survenir chez les patients adultes atteints du syndrome de la vessie hyperactive.
Darifen-ER (darifenacin) est un antagoniste muscarinique indiqué pour le traitement de la vessie hyperactive avec des symptômes d'incontinence urinaire impérieuse, d'urgence et de fréquence.
Population pédiatrique
Insuffisance rénale
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (Child Pugh A). Cependant, il existe un risque d'exposition accru dans cette population.
Les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child Pugh B) ne doivent être traités que si le bénéfice l'emporte sur le risque, et la dose doit être limitée à 7,5 mg par jour. Darifen-ER est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child Pugh C).
Patients recevant un traitement concomitant avec des substances qui sont des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou des inhibiteurs modérés du CYP3A4
Darifen-ER doit être pris une fois par jour avec de l'eau. Darifen-ER peut être pris avec ou sans nourriture, et doit être avalé entier et non mâché, divisé ou écrasé.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh B) ou co-administrés avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole, l'itraconazole, le ritonavir, le nelfinavir, la clarithromycine et la néfazadone), la dose quotidienne de Darifen-ER ne doit pas dépasser 7,5 mg. Darifen-ER n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C).
- Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
- Rétention gastrique.
- Myasthénie.
- De graves colite ulcéreuse.
- De mégacôlon toxique.
- Traitement concomitant par des inhibiteurs puissants du CYP3A4.
- rétention urinaire
Darifen-ER doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque de diminution de la motilité gastro-intestinale, de reflux gastro-œsophagien et/ou qui prennent simultanément des médicaments (tels que les bisphosphonates oraux) pouvant provoquer ou exiger une œsophagite.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'antimuscariniques à des patients atteints de maladies cardiaques préexistantes.
Comme pour les autres antimuscariniques, les patients doivent être priés d'arrêter Darifen-ER et de consulter immédiatement des nations unies médecin s'ils présentent des nations unies œdème de la langue ou du laropharynx, ou des difficultés respiratoires.
section.
PRÉCAUTION
Glaucome à Angle Étroit Contrôlé
Informations sur le Conseil des Patients
Voir Étirage patient approuvé par la FDA (INFORMATIONS SUR LE PATIENT).
Les patients doivent être informés que la darifénacine peut provoquer un œdème de quincke cliniquement significatif pouvant entraîner une obstruction des voies respiratoires. Il est conseillé aux patients d'interrompre rapidement le traitement par la darifénacine et de consulter immédiatement des nations unies médecin s'ils présentent des nations unies œdème de la langue ou du laryngopharynx, ou des difficultés respiratoires.
Les comprimés à libération prolongée de Darifen-ER doivent être pris une fois par jour avec de l'eau. Ils peuvent être pris avec ou sans nourriture, et doivent être avalés entiers et non mâchés, divisés ou écrasés.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
la moelle osseuse de souris essai cytogénétique.
Il n'existe aucune étude sur la darifénacine chez la femme enceinte.
La darifénacine hne excrétée dans le lait des rates. On ne sait pas si la darifénacine est excrétée dans le lait maternel et il faut donc faire preuve de prudence avant d'administrer Darifen-ER à une femme qui allaite.
Utilisation Pédiatrique
Insuffisance Hépatique
Insuffisance Rénale
Aucune adaptation posologique n'est recommandée en fonction du sexe.
Aucune étude des effets de Darifen-ER sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n'a été réalisée. Comme avec d'autres agents antimuscariniques, Darifen-ER peut produire des effets tels que des étourdissements, une vision floue, l'insomnie et la somnolence. Les patients présentant ces effets secondaires ne doivent pas conduire ou utiliser de machines. Pour Darifen-ER, ces effets secondaires ont été rapportés pour être peu fréquents.
Cependant, les taux d'arrêt du traitement des patients dus à ces effets indésirables étaient faibles (bouche sèche: 0% - 0,9% et constipation: 0,6% - 2,2% pour la darifénacine, selon la dose, et 0% et 0,3% pour le placebo, respectivement pour la bouche sèche et la constipation).
Dans les essais cliniques pivots portant sur des doses de Darifen-ER 7,5 mg et 15 mg, des effets indésirables ont été rapportés comme indiqué dans le tableau ci-dessus. La plupart des effets indésirables ont été d'intensité légère ou modérée et n'ont pas entraîné d'arrêt du traitement chez la majorité des patients.
Dans les études 1, 2 et 3 combinées, une bouche sèche conduisant à l'arrêt de l'étude est survenue chez 0%, 0,9% et 0% des patients traités par Darifen-ER 7,5 mg par jour, Darifen-ER 15 mg par jour et le placebo, respectivement. La constipation conduisant à l'arrêt de l'étude est survenue chez 0,6%, 1,2% et 0,3% des patients traités par Darifen-ER 7,5 mg par jour, Darifen-ER 15 mg par jour et le placebo, respectivement.
Tableau 1: Incidence des Effets Indésirables identifiés, Provenant de tous les Effets Indésirables rapportés chez plus ou moins 2% des Patients traités par Darifen-ER Comprimés à Libération prolongée et Plus fréquemment avec Darifen-ER qu'avec le Placebo dans les études 1, 2 et 3
6.2 | ||||
Les Douleurs Abdominales | ||||
Nausée | ||||
Les autres effets indésirables rapportés par 1% à 2% des patients traités par Darifen-ER comprennent: vision anormale, blessure accidentelle, mal de dos, peau sèche, syndrome grippal, hypertension, vomissements, œd périphérique, prise de poids, arthralgie, bronchite, pharyngite, rhinite, sinusite, éruption cutanée, prurit, trouble des voies urinaires et vaginite.
L'étude 4 était une étude randomisée de 12 semaines, contrôlée contre placebo, dans laquelle Darifen-ER a été administré conformément aux recommandations posologiques. Tous les patients ont initialement reçu un placebo ou Darifen-ER 7,5 mg par jour, et après deux semaines, les patients et les médecins ont été autorisés à ajuster à la hausse à Darifen-ER 15 mg si nécessaire. Dans cette étude, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient également la constipation et la sécheresse de la bouche. Le tableau 2 restitue les effets indésirables identifiés, dérivés de tous les effets indésirables rapportés chez plus de 3% des patients traités par Darifen-ER et supérieurs au placebo
Infection des Voies Urinaires | ||
3 (2.4%) | ||
érythème polymorphe, granulome interstitiel annulaire
Un surdosage avec des agents antimuscariniques, y compris le Darifen-ER, peut entraîner de graves effets antimuscariniques. Le traitement doit être symptomatique et de soutien. En cas de surdosage, une surveillance ECG est recommandée. Darifen-ER a été administré dans les essais cliniques à des doses allant jusqu'à 75 mg (cinq fois la dose thérapeutique maximale) et les signes de surdosage ont été limités à une vision anormale.
SRA)
Les études cystométriques réalisées avec la darifénacine chez des patients présentant des contractions involontaires de la vessie ont montré une augmentation de la capacité de la vessie, une augmentation du seuil de volume pour les contractions instables et une diminution de la fréquence des contractions instables du détrusor.
Test de Wilcoxon stratifié pour la différence avec le placebo.
L'effet du traitement par 15 mg et 75 mg de darifénacine sur l'intervalle QT/QTc a été évalué dans une étude chez 179 adultes en bonne santé (44% d'hommes: 56% de femmes) âgés de 18 à 65 ans pendant 6 jours (jusqu'à l'état d'équilibre). Les doses thérapeutiques et supra-thérapeutiques de darifénacine n'ont entraîné aucune augmentation de l'allongement de l'intervalle QT/QTc par rapport à l'inclusion par rapport au placebo à l'exposition maximale à la darifénacine.
Les produits initiaux des voies d'hydroxylation et de N-désalkylation sont des métabolites circulantes majeures, mais aucun ne contribue de manière significative à l'effet clinique global de la darifénacine.
Insuffisance hépatique
12.43 | ||||||||||
(1.04) | (12.37) b | |||||||||
2.81 | ||||||||||
La darifénacine est liée à environ 98% aux protéines plasmatiques (principalement à l'alpha-1-acide-glycoprotéine). Le volume de distribution à l'état d'équilibre (Vss) est estimé à 163 L.
Métabolisme
- ouverture d'anneau de dihydrobenzofurane,
Excrétion
Les données précliniques n'ont révélé aucun danger particulier pour l'homme sur la base des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité et de potentiel cancérigène. Aucun effet n'a été observé sur la fertilité chez les rats mâles et femelles traités à des doses orales allant jusqu'à 50 mg / kg / jour (78 fois l'ASC concentration plasmatique libre à la dose maximale recommandée chez l'homme [MRHD]). Aucun effet n'a été observé sur les organes reproducteurs chez les chiens traités pendant 1 an à des doses orales allant jusqu'à 6 mg/kg/jour (82 fois l'ASC de la concentration plasmatique libre à MRHD). La darifénacine n'a pas été tératogène chez le rat et le lapin à des doses allant jusqu'à 50 et 30 mg/kg/jour, respectivement. À la dose de 50 mg / kg / jour chez le rat (59 fois l'ASC une toxicité maternelle et une fœtotoxicité (augmentation de la perte post-implantation et diminution du nombre de fœtus viables par portée) ont été observées. Dans les études péri et postnatales chez le rat, dystocie, augmentation des décès fœtaux et la toxicité pour le développement postnatal (poids corporel du chiot et marques de développement) ont été observées à des niveaux d'exposition systémique jusqu'à 11 fois l'ASC de la concentration plasmatique libre à MRHD.
Non applicable