Carteol 2%

Chlorhydrate De Cartéolol

La solution ophtalmique USP, 1% de chlorhydrate de Carteolol (carteolol) est fournie comme stérile solution ophtalmique dans des flacons distributeurs en plastique de 5 mL (NDC 61314-238-05), 10 mL (NDC 61314-238-10) et 15 mL (NDC 61314-238-15).

Conserver à 15 ° à 25°C (59° à 77°F) (Température ambiante) et protéger de la lumière.

Dist. par: Falcon Pharmaceuticals, Ltd. Fort Worth, Texas 76134, USA. Mfd. par: ALCON LABORATORIES, INC. Fort Worth, Texas 76134, États-Unis. La FDA Rev date: 5/22/2001

Le chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) solution ophtalmique 1% s'est avéré efficace pour abaisser la pression intraoculaire et peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome chronique à angle ouvert et d'hypertension intraoculaire. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments pour abaisser la pression intraoculaire.

La dose habituelle est une goutte de chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) solution ophtalmique 1% dans l'œil affecté(S) deux fois par jour. Si la PIO du patient n'est pas à un niveau satisfaisant sur ce schéma, un traitement concomitant avec la pilocarpine et d'autres miotiques, et/ou l'épinéphrine ou la dipivéfrine, et/ou des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie systémique, tels que l'acétazolamide, peut être institué.

Carteolol est contre indiqué chez les personnes souffrant d'asthme bronchique ou avec des antécédents d'asthme bronchique ou pulmonaire obstructive chronique sévère de la maladie (voir AVERTISSEMENT), bradycardie sinusale, deuxième et troisième degré auriculo-ventriculaire bloc, insuffisance cardiaque manifeste (voir AVERTISSEMENT), choc cardiogénique, ou hypersensibilité à n'importe quel composant de ce produit.

AVERTISSEMENT

Le cartéolol n'a pas été détecté dans le plasma après instillation oculaire. Cependant, comme avec d'autres préparations ophtalmiques appliquées par voie topique, le Cartéolol peut être absorbé systémique. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique des bêta-bloquants peuvent se produire avec l'administration topique. Pour exemple, réactions respiratoires sévères et réactions cardiaques, y compris la mort en raison de bronchospasme chez les patients asthmatiques, et rarement décès en association insuffisance cardiaque, ont été signalés avec l'application topique de bêta-adrénergiques agents de blocage (voir Contre-indications).

L'Insuffisance Cardiaque

La stimulation sympathique peut être essentielle pour le soutien de la circulation dans les personnes avec la contractilité myocardique diminuée, et son inhibition par le blocage de récepteur bêta-adrénergique peut précipiter l'échec plus grave.

Chez les Patients sans antécédents D'insuffisance cardiaque

La dépression continue du myocarde avec des agents bêta-bloquants sur une période de temps peut, dans certains cas, entraîner une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, le chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) doit être arrêté.

Bronchospasme Non Allergique

Chez les patients présentant un bronchospasme non allergique ou ayant des antécédents de bronchospasme non allergique (par exemple, bronchite chronique, emphysème), le chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) Solution ophtalmique doit être administré avec prudence car il peut bloquer la bronchodilatation produite par la stimulation endogène et exogène des récepteurs bêta2 par les catécholamines.

Chirurgie Majeure

La nécessité ou l'opportunité du retrait des agents bloquants bêta-adrénergiques avant la chirurgie majeure est controversée. Blocage des récepteurs bêta-adrénergiques altère la capacité du cœur à répondre aux stimuli réflexes à médiation bêta-adrénergique. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale dans les interventions chirurgicales. Quelque des patients recevant des agents de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques ont été à une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Pour ces raisons, chez les patients subir une chirurgie élective, retrait progressif du récepteur bêta-adrénergique des agents de blocage peuvent être appropriés.

Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des agents bloquants bêta-adrénergiques peut être inversé par des doses suffisantes d'agonistes tels que l'isoprotérénol, la dopamine, dobutamine ou lévartérénol (voir SURDOSE).

Le Diabète Sucré

Les inhibiteurs bêta-adrénergiques doivent être administrés avec prudence chez les patients sujets à une hypoglycémie spontanée ou chez les patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) recevant de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. Des récepteurs bêta-adrénergiques bloquants peuvent masquer les signes et symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

La thyrotoxicose

Les inhibiteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer certains signes cliniques (p. ex. tachycardie) de l'hyperthyroïdie. Les Patients soupçonnés de développer une thyrotoxicose doivent être géré avec soin pour éviter le retrait brutal des agents bloquants bêta-adrénergiques ce qui pourrait précipiter une tempête thyroïdienne.

PRÉCAUTION

Général

La solution ophtalmique de chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d'autres agents bloquant les bêta-adrénergiques. Utiliser avec prudence chez les patients dont la fonction pulmonaire est diminuée. Chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, l'objectif immédiat du traitement est de rouvrir l'angle. Cela nécessite de contraindre la pupille avec un miotique. Carteolol a peu ou pas d'effet sur la pupille. Lorsque Carteolol est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée dans le glaucome à angle fermé, il doit être utilisé avec un miotique et non seul.

Risque de réaction anaphylactique

Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à divers allergènes peuvent être plus réactifs au défi accidentel, diagnostique ou thérapeutique répété avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

La Faiblesse De Muscle

Le blocage bêta-adrénergique a été rapporté pour potentialiser la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (p. ex., diplopie, ptosis et faiblesse généralisée).

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Le chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) n'a pas produit d'effets cancérigènes à des doses allant jusqu'à 40 mg / kg / jour dans des études orales de deux ans chez le rat et la souris. Test de mutagénicité, y compris l'essai d'Ames, recombinant (rec)-analyse, in vivocytogénétique et dominante l'analyse létale n'a montré aucune preuve de potentiel mutagène. La fertilité de les rats mâles et femelles et les souris mâles et femelles n'ont pas été affectés par l'administration de chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) doses jusqu'à 150 mg/kg/jour.

Grossesse

Des Effets Tératogènes

Grossesse Catégorie C

Le chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) a augmenté les résorptions et diminué le poids fœtal chez le lapin et le rat à des doses toxiques pour la mère environ 1052 et 5264 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme (10 mg/70 kg/jour), respectivement. Une augmentation liée à la dose des côtes ondulées a été notée chez le fœtus de rat en développement lorsque les femelles gestantes recevaient des doses quotidiennes d'environ 212 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme. Aucun effet de ce type n'a été observé chez les souris gravides soumises à une dose orale humaine maximale de 10 à 52 fois supérieure à la dose recommandée. Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. La solution ophtalmique de chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus

Les Mères Qui Allaitent

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel, bien que dans les études animales carteolol a été montré pour être excrété dans le lait maternel. Des précautions doivent être prises lorsque le chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) Solution ophtalmique est administré aux mères qui allaitent.

Utilisation Pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

EFFETS SECONDAIRES

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les essais cliniques avec le chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) en solution ophtalmique.

Oculaire

Une irritation oculaire transitoire, des brûlures, des larmoiements, une hyperémie conjonctivale et un œdème sont survenus chez environ 1 patient sur 4. Des symptômes oculaires, y compris une vision floue et trouble, une photophobie, une diminution de la vision nocturne et un ptosis et des signes oculaires, y compris une blépharoconjonctivite, une coloration anormale de la cornée et une sensibilité cornéenne, sont apparus occasionnellement.

Systémique

Comme caractéristique des agents bloquants adrénergiques non sélectifs, le Cartéolol peut provoquer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle (Voir AVERTISSEMENT). Les événements systémiques suivants ont parfois été rapportés avec l'utilisation de Chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) solution ophtalmique: arythmie cardiaque, palpitations cardiaques, dyspnée, asthénie, maux de tête, vertiges, insomnie, sinusite et perversion du goût. Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés avec ophtalmique l'utilisation de bêta₁ et la bêta₂ récepteur adrénergique (non sélectif) des agents de blocage:

Corps dans son ensemble

Mal

Cardiovasculaire

Arythmie, syncope, bloc cardiaque, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, insuffisance cardiaque congestive, palpitations (voir AVERTISSEMENT).

Digestif

Nausée

Psychiatrique

Dépression

Peau

Hypersensibilité, y compris Éruption localisée et généralisée

Respiratoire

Bronchospasme (principalement chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante), insuffisance respiratoire (voir AVERTISSEMENT)

Endocrinien

Symptômes masqués de l'hypoglycémie chez les diabétiques insulino-dépendants (voir AVERTISSEMENT)

Sens Spéciaux

Signes et symptômes de kératite, blépharoptose, troubles visuels, y compris les changements de réfraction (dus à l'arrêt du traitement miotique dans certains cas), diplopie, ptose. D'autres réactions associées à l'utilisation orale d'agents bloquant les récepteurs adrénergiques non sélectifs doivent être considérées comme des effets potentiels avec l'utilisation ophtalmique de ces agents.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

La solution ophtalmique de chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) doit être utilisée avec prudence chez les patients recevant un agent bloquant bêta-adrénergique par voie orale, en raison du potentiel d'effets additifs sur le blocage bêta systémique. Une observation étroite du patient est recommandée lorsqu'un bêta-bloquant est administré à des patients recevant des médicaments appauvrissant les catécholamines tels que la réserpine, en raison des effets additifs possibles et de la production d'hypotension et/ou de bradycardie marquée, pouvant produire des vertiges, des syncopes ou une hypotension posturale.

Des Effets Tératogènes

Grossesse Catégorie C

Le chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) a augmenté les résorptions et diminué le poids fœtal chez le lapin et le rat à des doses toxiques pour la mère environ 1052 et 5264 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme (10 mg/70 kg/jour), respectivement. Une augmentation liée à la dose des côtes ondulées a été notée chez le fœtus de rat en développement lorsque les femelles gestantes recevaient des doses quotidiennes d'environ 212 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme. Aucun effet de ce type n'a été observé chez les souris gravides soumises à une dose orale humaine maximale de 10 à 52 fois supérieure à la dose recommandée. Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. La solution ophtalmique de chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les essais cliniques avec le chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) en solution ophtalmique.

Oculaire

Une irritation oculaire transitoire, des brûlures, des larmoiements, une hyperémie conjonctivale et un œdème sont survenus chez environ 1 patient sur 4. Des symptômes oculaires, y compris une vision floue et trouble, une photophobie, une diminution de la vision nocturne et un ptosis et des signes oculaires, y compris une blépharoconjonctivite, une coloration anormale de la cornée et une sensibilité cornéenne, sont apparus occasionnellement.

Systémique

Comme caractéristique des agents bloquants adrénergiques non sélectifs, le Cartéolol peut provoquer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle (Voir AVERTISSEMENT). Les événements systémiques suivants ont parfois été rapportés avec l'utilisation de Chlorhydrate de cartéolol (cartéolol) solution ophtalmique: arythmie cardiaque, palpitations cardiaques, dyspnée, asthénie, maux de tête, vertiges, insomnie, sinusite et perversion du goût. Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés avec ophtalmique l'utilisation de bêta₁ et la bêta₂ récepteur adrénergique (non sélectif) des agents de blocage:

Corps dans son ensemble

Mal

Cardiovasculaire

Arythmie, syncope, bloc cardiaque, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, insuffisance cardiaque congestive, palpitations (voir AVERTISSEMENT).

Digestif

Nausée

Psychiatrique

Dépression

Peau

Hypersensibilité, y compris Éruption localisée et généralisée

Respiratoire

Bronchospasme (principalement chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante), insuffisance respiratoire (voir AVERTISSEMENT)

Endocrinien

Symptômes masqués de l'hypoglycémie chez les diabétiques insulino-dépendants (voir AVERTISSEMENT)

Sens Spéciaux

Signes et symptômes de kératite, blépharoptose, troubles visuels, y compris les changements de réfraction (dus à l'arrêt du traitement miotique dans certains cas), diplopie, ptose. D'autres réactions associées à l'utilisation orale d'agents bloquant les récepteurs adrénergiques non sélectifs doivent être considérées comme des effets potentiels avec l'utilisation ophtalmique de ces agents.

Aucune information spécifique sur le traitement d'urgence du surdosage chez l'homme n'est disponible. En cas de surdosage oculaire accidentel, rincer les yeux avec de l'eau ou normalement salin. Les effets les plus courants attendus avec le surdosage d'un bêta-adrénergique les agents bloquants sont la bradycardie, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque congestive et l'hypotension.

En cas d'ingestion, traitement avec du chlorhydrate de Cartéolol (cartéolol) solution ophtalmique doit être arrêté et un lavage gastrique envisagé. Le patient doit être étroitement observé et les signes vitaux soigneusement surveillés. Les effets prolongés de cartéolol doit être pris en compte lors de la détermination de la durée de correction thérapie. Sur la base du profil pharmacologique, les éléments supplémentaires suivants des mesures devraient être considérées comme appropriées:

Bradycardie sinusale symptomatique ou bloc cardiaque

Administrer de l'atropine. S'il n'y a pas de réponse au blocage vagal, administrer l'isoprotérénol avec prudence.

Bronchospasme

Administrer une version bêta₂- agent stimulant tel que l'isoprotérénol et/ou un dérivé de théophylline.

Insuffisance Cardiaque Congestive

Administrer des diurétiques et des glycosides digitaliques si nécessaire.

Hypotension

Administrer des vasopresseurs tels que la dopamine intraveineuse, l'épinéphrine ou le bitartrate de noradrénaline.