Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 04.04.2022
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Formes posologiques et forces
Solution contenant 10 mg / ml de brinzolamide.
AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% est fourni dans les distributeurs en plastique DROP-TAINER † avec un conseil de distribution contrôlé comme suit:
10 ml NDC 0065-0275-10
15 ml NDC 0065-0275-15
Stockage et manutention
Conserver AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% à 4-30 ° C (39-86 ° F). Bien agiter avant utilisation.
Distribué par: ALCON LABORATORIES, INC., Fort Worth, Texas 76134 USA. Révisé: juillet 2015
AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% est a inhibiteur de l'anhydrase carbonique indiqué dans le traitement de l'inoculaire élevé pression chez les patients souffrant d'hypertension oculaire ou de glaucome à angle ouvert.
La dose recommandée est d'une goutte d'AZOPT (brinzolamide suspension ophtalmique) 1% dans les yeux affectés trois fois par jour. AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% peut être utilisé en concomitance avec d'autres médicaments ophtalmiques topiques pour réduire la pression intraoculaire. Si plus que un médicament ophtalmique topique est utilisé, les médicaments doivent être administrés au moins à dix (10) minutes d'intervalle.
AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% est contre-indiqué chez les patients hypersensibles à tout composant de celui-ci produit.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Réactions d'hypersensibilité au sulfonamide
AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% est a sulfonamide et bien qu'administré par voie topique, il est absorbé par voie systémique. Par conséquent, les mêmes types d'effets indésirables qui sont attribuables des sulfonamides peuvent survenir avec l'administration topique d'AZOPT (brinzolamide suspension ophtalmique) 1%. Des décès sont survenus, bien que rarement, en raison de réactions sévères aux sulfonamides, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, toxiques nécrolyse épidermique, nécrose hépatique fulminante, agranulocytose, aplastique anémie et autres dyscrasies sanguines. La sensibilisation peut réapparaître lorsqu'un sulfonamide est réadministré quelle que soit la voie d'administration. Si des signes de des réactions graves ou une hypersensibilité se produisent, arrêtez de l'utiliser préparation.
Endothélium cornéen
Une activité d'anhydrase carbonique a été observée dans les deux cytoplasme et autour des membranes plasmatiques de l'endothélium cornéen. Il y a un potentiel accru de développement d'un œdème cornéen chez les patients à faible intensité nombre de cellules endothéliales. La prudence est de mise lors de la prescription d'AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% à ce groupe de patients.
Insuffisance rénale sévère
AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% ne l'a pas fait a été étudié chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère (CrCl <30 ml / min). Parce que l'AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% et son métabolite le sont excrété principalement par le rein, AZOPT (brinzolamide ophtalmique suspension) 1% n'est pas recommandé chez ces patients.
Glaucome à angle fermé aigu
La prise en charge des patients avec fermeture d'angle aiguë le glaucome nécessite des interventions thérapeutiques en plus de l'hypotension oculaire agents. AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% n'a pas été étudié patients atteints de glaucome aigu à angle fermé.
Contactez Lens Wear
Le conservateur en AZOPT (brinzolamide ophtalmique suspension) 1%, le chlorure de benzalkonium, peut être absorbé par les lentilles de contact souples. Les lentilles de contact doivent être retirées pendant l'instillation d'AZOPT (brinzolamide suspension ophtalmique) 1%, mais peut être réinsérée 15 minutes après l'instillation.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Le brinzolamide a provoqué des tumeurs de la vessie chez la souris femelle à des doses orales de 10 mg / kg / jour et chez des rats mâles à des doses orales de 8 mg / kg / jour Études de 2 ans. Le brinzolamide n'était pas cancérogène chez les souris mâles ou les rats femelles dosé par voie orale jusqu'à 2 ans. La cancérogénicité semble secondaire aux reins et toxicité de la vessie. Ces niveaux d'exposition ne peuvent être atteints avec dosage ophtalmique topique chez l'homme. Les tests suivants pour le mutagène le potentiel était négatif: (1) in vivo test du micronoyau de souris; (2) in vivo sœur essai d'échange chromatide; et (3) test d'Ames E. coli. Le in vitro souris le test de mutation vers l'avant du lymphome était négatif en l'absence d'activation, mais positif en présence d'une activation microsomale. Dans les études de reproduction de brinzolamide chez le rat, il n'y a eu aucun effet indésirable sur la fertilité ou capacité de reproduction des mâles ou des femelles à des doses allant jusqu'à 18 mg / kg / jour (375 fois la dose ophtalmique humaine recommandée).
Études cliniques
Dans deux études cliniques de trois mois, AZOPT® (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% dosé trois fois par jour chez les patients avec une pression intraoculaire élevée (PIO), a produit des réductions importantes de IOP (4 à 5 mmHg). Ces réductions de PIO sont équivalentes aux réductions observé avec TRUSOPT * (solution ophtalmique de chlorhydrate de dorzolamide) 2% dosé trois fois par jour dans les mêmes études.
Dans deux études cliniques chez des patients avec des taux élevés pression intraoculaire, AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% était associé à moins de picotements et de brûlures sur instillation que TRUSOPT * 2%.
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Catégorie de grossesse C
Études de toxicité sur le développement avec le brinzolamide in lapins à des doses orales de 1, 3 et 6 mg / kg / jour (20, 62 et 125 fois le dose ophtalmique humaine recommandée) a produit une toxicité maternelle à 6 mg / kg / jour et une augmentation significative du nombre de variations fœtales, telles que les accessoires os du crâne, qui n'était que légèrement supérieur à la valeur historique à 1 et 6 mg / kg. Chez le rat, le poids corporel des fœtus des mères a diminué statistiquement recevoir des doses orales de 18 mg / kg / jour (375 fois l'ophtalmique humain recommandé dose) pendant la gestation étaient proportionnelles à la réduction du gain de poids maternel sans effets statistiquement significatifs sur le développement d'organes ou de tissus. Augmentation des sternèbres non ossifiées, réduction de l'ossification du crâne, et les hyoïdes non ossifiés survenus à 6 et 18 mg / kg n'étaient pas statistiquement significatifs. Aucune malformation liée au traitement n'a été observée. Après administration orale de Brinzolamide 14C aux rates gravides, la radioactivité s'est avérée traverser le placenta et était présent dans les tissus fœtaux et le sang.
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées femmes enceintes. AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% doit être utilisé pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel le fœtus.
Mères infirmières
Dans une étude sur le brinzolamide chez des rates allaitantes, diminue dans la prise de poids corporel chez la progéniture à une dose orale de 15 mg / kg / jour (312 fois la dose ophtalmique humaine recommandée) ont été observées pendant la lactation. Aucun autre effet ont été observés. Cependant, après administration orale de 14Cbrinzolamide à rates allaitantes, la radioactivité a été trouvée dans le lait à des concentrations inférieures à celles-ci dans le sang et le plasma.
On ne sait pas si ce médicament est excrété chez l'homme lait. Parce que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel et à cause de la potentiel d'effets indésirables graves chez les nourrissons allaités d'AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1%, il convient de décider de le faire cesser d'allaiter ou arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament à la mère.
Utilisation pédiatrique
Une étude clinique contrôlée de trois mois a été menée dont AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% n'a été dosé que deux fois par jour chez les patients pédiatriques âgés de 4 semaines à 5 ans. Les patients n'étaient pas tenus de le faire arrêter leurs médicaments abaissant la PIO jusqu'au début de la monothérapie avec AZOPT. L'efficacité abaissant la PIO n'a pas été démontrée dans cette étude dans laquelle la diminution moyenne de la PIO élevée se situait entre 0 et 2 mmHg. Cinq sur 32 les patients ont démontré une augmentation du diamètre cornéen d'un millimètre.
Utilisation gériatrique
Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité ne l'a fait a été observé entre les patients âgés et les patients plus jeunes.
EFFETS CÔTÉ
Expérience en études cliniques
Parce que les études cliniques sont menées sous de nombreuses études conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques de un médicament ne peut pas être directement comparé aux taux des études cliniques de un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans les études cliniques sur l'AZOPT (brinzolamide ophtalmique suspension) 1%, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés signalés dans 5 à 10% des patients étaient une vision floue et un goût amer, aigre ou inhabituel. Averse les réactions survenues chez 1 à 5% des patients étaient des blépharites, des dermatites, sèches œil, sensation de corps étranger, maux de tête, hyperémie, écoulement oculaire, oculaire inconfort, kératite oculaire, douleur oculaire, prurit oculaire et rhinite.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés à une incidence inférieur à 1%: réactions allergiques, alopécie, douleurs thoraciques, conjonctivite, diarrhée, diplopie, étourdissements, bouche sèche, dyspnée, dyspepsie, fatigue oculaire, hypertonie , kératoconjonctivite, kératopathie, douleur rénale, croûtage de la marge du couvercle ou collant sensation, nausées, pharyngite, déchirure et urticaire.
INTERACTIONS DE DROGUES
Inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique
Il existe un potentiel d'effet additif sur le connu effets systémiques de l'inhibition de l'anhydrase carbonique chez les patients recevant une voie orale inhibiteur de l'anhydrase carbonique et AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1%. L'administration concomitante d'AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% et les inhibiteurs oraux de l'anhydrase carbonique ne sont pas recommandés.
Thérapie au salicylate à haute dose
Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent produire une base acide et altérations électrolytiques. Ces altérations n'ont pas été rapportées dans la clinique essais avec le brinzolamide. Cependant, chez les patients traités par carbonique oral inhibiteurs de l'anhydrase, de rares cas d'altérations de la base acide se sont produits avec un traitement à haute dose de salicylate. Par conséquent, le potentiel d'un tel médicament les interactions doivent être envisagées chez les patients recevant de l'AZOPT (brinzolamide suspension ophtalmique) 1%.
Catégorie de grossesse C
Études de toxicité sur le développement avec le brinzolamide in lapins à des doses orales de 1, 3 et 6 mg / kg / jour (20, 62 et 125 fois le dose ophtalmique humaine recommandée) a produit une toxicité maternelle à 6 mg / kg / jour et une augmentation significative du nombre de variations fœtales, telles que les accessoires os du crâne, qui n'était que légèrement supérieur à la valeur historique à 1 et 6 mg / kg. Chez le rat, le poids corporel des fœtus des mères a diminué statistiquement recevoir des doses orales de 18 mg / kg / jour (375 fois l'ophtalmique humain recommandé dose) pendant la gestation étaient proportionnelles à la réduction du gain de poids maternel sans effets statistiquement significatifs sur le développement d'organes ou de tissus. Augmentation des sternèbres non ossifiées, réduction de l'ossification du crâne, et les hyoïdes non ossifiés survenus à 6 et 18 mg / kg n'étaient pas statistiquement significatifs. Aucune malformation liée au traitement n'a été observée. Après administration orale de Brinzolamide 14C aux rates gravides, la radioactivité s'est avérée traverser le placenta et était présent dans les tissus fœtaux et le sang.
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées femmes enceintes. AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% doit être utilisé pendant la grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel le fœtus.
Expérience en études cliniques
Parce que les études cliniques sont menées sous de nombreuses études conditions variables, taux d'effets indésirables observés dans les études cliniques de un médicament ne peut pas être directement comparé aux taux des études cliniques de un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Dans les études cliniques sur l'AZOPT (brinzolamide ophtalmique suspension) 1%, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés signalés dans 5 à 10% des patients étaient une vision floue et un goût amer, aigre ou inhabituel. Averse les réactions survenues chez 1 à 5% des patients étaient des blépharites, des dermatites, sèches œil, sensation de corps étranger, maux de tête, hyperémie, écoulement oculaire, oculaire inconfort, kératite oculaire, douleur oculaire, prurit oculaire et rhinite.
Les effets indésirables suivants ont été rapportés à une incidence inférieur à 1%: réactions allergiques, alopécie, douleurs thoraciques, conjonctivite, diarrhée, diplopie, étourdissements, bouche sèche, dyspnée, dyspepsie, fatigue oculaire, hypertonie , kératoconjonctivite, kératopathie, douleur rénale, croûtage de la marge du couvercle ou collant sensation, nausées, pharyngite, déchirure et urticaire.
Bien qu'aucune donnée humaine ne soit disponible, l'électrolyte déséquilibre, développement d'un état acidotique et système nerveux possible des effets peuvent survenir après l'administration orale d'une surdose. Sérum les niveaux d'électrolyte (en particulier le potassium) et les niveaux de pH sanguin devraient être surveillé.
Après oculaire topique administration, le brinzolamide est absorbé dans la circulation systémique. En raison de son affinité pour le CA-II, le brinzolamide se distribue largement dans les RBC et présente une longue demi-vie dans le sang total (environ 111 jours). Chez l'homme, le métabolite N-déséthyl brinzolamide se forme, qui se lie également à l'AC et s'accumule dans les globules rouges. Ce métabolite se lie principalement au CA-I en présence de brinzolamide. Dans le plasma, les concentrations parentales de brinzolamide et de Ndeséthyl brinzolamide sont faibles et généralement inférieurs aux limites de quantification du test (<10 ng / ml). Reliure aux protéines plasmatiques est d'environ 60%. Le brinzolamide est éliminé principalement dans l'urine sous forme inchangée. Le N-déséthyl brinzolamide l'est également trouvé dans l'urine avec des concentrations plus faibles de N-désméthoxypropyle et métabolites O-déméthylés.
Une étude de pharmacocinétique orale a été menée dans laquelle des volontaires sains ont reçu 1 mg de gélules de brinzolamide deux fois par jour pour plus à 32 semaines. Ce régime se rapproche de la quantité de médicament délivrée par l'actualité administration oculaire d'AZOPT (suspension ophtalmique de brinzolamide) 1% dosée à les deux yeux trois fois par jour et simule le médicament systémique et le métabolite concentrations similaires à celles atteintes avec un dosage topique à long terme. RBC CA l'activité a été mesurée pour évaluer le degré d'inhibition systémique de l'AC. La saturation en brinzolamide de RBC CA-II a été réalisée en 4 semaines (RBC concentrations d'environ 20 mcM). N-déséthyl brinzolamide accumulé Les globules rouges à l'état d'équilibre dans les 20 à 28 semaines, atteignant des concentrations allant de 6 à 30 mcM. L'inhibition de l'activité CA-II à l'état d'équilibre était d'environ 70 à 75%, ce qui est inférieur au degré d'inhibition qui devrait avoir un effet pharmacologique sur la fonction rénale ou la respiration chez les sujets sains.
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