Azarga

Localement. 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

Agitez le flacon avant utilisation.

Après avoir utilisé le médicament pour réduire le risque de développer des réactions secondaires systémiques, il est recommandé d'appuyer facilement sur votre doigt sur la zone de projection des sacs lacrymogènes au coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes après l'implantation du médicament - cela réduit l'absorption du système du médicament.

Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi à partir de la dose suivante dans les délais. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.

En cas de remplacement de tout médicament anti-glaucome par AZARGA, l'utilisation d'AZARGA devrait commencer le lendemain de l'abolition du médicament précédent.

Ne touchez l'extrémité du flacon compte-gouttes sur aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être fermé après chaque utilisation.

hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, des sulfonamides ou d'autres β-adrénoblocateurs;

maladies réactives des voies respiratoires, y compris h. asthme bronchique, asthme bronchique dans l'anamnèse, maladies obstructives chroniques des poumons du courant élevé ;

bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse des sinus, blocage synorio-ventriculaire du degré II - III, insuffisance cardiaque sévère ou choc cardiogénique;

rhinite allergique à fort courant ;

acidose hyperchlorémique;

insuffisance rénale sévère;

grossesse;

période d'allaitement;

enfance jusqu'à 18 ans.

Présentation du profil de sécurité

Les réactions indésirables les plus fréquemment rapportées dans les essais cliniques étaient une vision trouble, une irritation oculaire et des douleurs oculaires, qui ont été trouvées chez environ 2 à 7% des patients.

Vous trouverez ci-dessous des réactions indésirables notées lors des études cliniques du médicament AZARGA et de ses composants individuels - brinzolamide et thymololol. Les réactions indésirables sont répertoriées en utilisant les désignations de fréquence suivantes: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/1000 à <1/1000); très rarement disponible (0. Dans chaque catégorie de fréquence, des réactions indésirables sont administrées afin de réduire la gravité.

Maladies infectieuses et parasitaires: fréquence inconnue - nazofaryngite¹pharyngite¹sinusite¹rhinite¹.

Du côté du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - diminution du nombre de globules rouges¹, augmenter le chlorure sanguin¹.

Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - anaphylaxie³, système lupus rouge³réactions allergiques systémiques, y compris h. gonflement angioneurotique³éruption cutanée locale et généralisée³hypersensibilité²ortie³démangeaisons³.

Du côté du métabolisme et de la nutrition: fréquence inconnue - hypoglycémie³, diminution de l'appétit¹.

Troubles du mouvement : rarement - insomnie²; fréquence inconnue - dépression²perte de mémoire³apathie¹humeur dépressive¹, diminuer la libido¹cauchemars^{1, 3}nervosité¹.

Du côté du système nerveux : souvent - dysgevsia²; fréquence inconnue - ischémie cérébrale³violation cérébrovasculaire¹évanouissement³, augmentation des signes et symptômes de la myasthénie gravis²somnolence¹dysfonctionnements moteurs¹amnésie¹déficience de la mémoire¹, parescia^{1, 3}tremblement¹hypesthésie¹, agevsia¹vertiges^{2, 3}mal de crâne².

Du côté du corps de vue: souvent - vision floue², douleur dans l'œil²irritation oculaire²; rarement: - érosion cornéenne²kératite ponctuelle²transpirant dans la caméra avant de l'œil²photophobie²syndrome de la sécheresse oculaire²excrétion de l'œil²démangeaisons dans l'œil^{1, 2}, la sensation d'un corps étranger dans l'œil²hyperémie de l'œil²hyperemia sclera²larmoiement accru²hyperemia conjonctiva²siècle érythème²; fréquence inconnue - augmenter l'excitation du disque nerveux optique¹, détachement de la coque vasculaire après opération de filtrage³kératite^{1, 3}kératopathie¹défaut d'épithélium cornéen¹, violation de l'épithélium de la cornée¹, augmentation de la PIO¹, dépôts dans l'œil¹colorant cornéen¹, gonflement de la cornée¹, diminution de la sensibilité cornéenne³conjonctivite¹inflammation des glandes méibomiques¹, un diplôme^{1, 3}, contraste de vision réduit¹, photo¹, diminution de l'acuité visuelle^{1, 3}malvoyant²ptérigium¹, un sentiment d'inconfort dans l'œil¹kératoconjonctivite sèche¹hypesthésie de l'œil¹scléry de pigmentation¹kyste subconjonctif¹, déficience visuelle¹gonflement des yeux¹réactions oculaires allergiques¹, madarose¹, changement d'âge¹, gonflement de l'âge²ptoz³blépharite¹asthénopie¹, la formation de croûtes sur les bords des paupières¹larmoiement accru¹.

Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: fréquence inconnue - vertige¹acouphènes¹.

Du coeur : fréquence inconnue - arrêt cardiaque³insuffisance cardiaque³, XSN³, Blocage AV³, syndrome de détresse cardio-respiratoire¹, angine de poitrine¹bradycardie^{1, 3}, variabilité du MSS¹arythmie^{1, 3}un sentiment de rythme cardiaque^{1, 3}tachycardie¹, augmentation de CSU¹douleur thoracique³gonflement³.

Du côté des navires : rarement - une diminution de la pression artérielle²; fréquence inconnue - hypotension³hypertension¹, augmenter AD², le phénomène de Reino³, brosses et pieds froids³.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - toux²; fréquence inconnue - bronchospasme³ (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique dans l'histoire), essoufflement²asthme¹saignements de nez²hyperréactivité des bronches¹irritation laryngée¹congestion du nez¹, la congestion des voies respiratoires supérieures¹syndrome de fuite postnazale¹éternuements¹, une sensation de sécheresse du nez¹douleur au pharyngolaryngel¹rhinorée¹.

Du côté de l'écran LCD: fréquence inconnue - vomissements^{1, 3}, douleur dans le haut de l'abdomen^{1, 2}douleur abdominale³diarrhée^{1, 2}bouche sèche²nausée^{1, 2}œsophagite¹dyspepsie^{1, 3}, un sentiment d'inconfort dans la cavité abdominale¹, un sentiment d'inconfort dans l'estomac¹, amplification des péristaltiques¹trouble gastro-intestinal¹, hyperesthésie et paresthésie orale¹météorisme¹.

Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - altération de la fonction hépatique¹.

De la peau et du tissu sous-cutané: fréquence inconnue - urticaire¹éruption maculopapula^{1, 3}démangeaisons généralisées¹, compactage cutané¹dermatite¹, alopécie²éruption cutanée au psoriazoforme ou exacerbation du psoriasis³éruption cutanée²érythème^{1, 2}.

Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: fréquence inconnue - myalgie²crampes musculaires¹, arthralgie¹maux de dos¹douleur dans les membres¹.

Des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - douleur dans la zone rénale¹, polakiurie¹.

Des parties génitales et des glandes mammaires: fréquence inconnue - dysfonction érectile¹, dysfonction sexuelle³, diminuer la libido³.

Troubles généraux : fréquence inconnue - douleur thoracique²douleur¹fatigue^{1, 2}asthénie^{1, 3}malaise¹, un sentiment d'inconfort dans la poitrine¹sensations anormales¹, un sentiment d'anxiété¹irritabilit鹜dème périphérique^{1, 3}.

Données de laboratoire et d'outil: fréquence inconnue - augmentation du potassium sanguin², augmentation du LDG sanguin².

Description des réactions indésirables individuelles

La disgéusie (un goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'implantation) est une réaction indésirable systémique fréquemment rapportée associée à l'utilisation d'AZARGA lors des essais cliniques. Cela est probablement dû au brinzolamide et est causé par la pénétration des collyres dans le nasopharynx à travers le canal lacrymal. Les canaux de consigne ou une fermeture soigneuse des paupières après l'implantation peuvent aider à réduire cet effet (voir. «Méthode d'application et doses»).

Le médicament AZARGA contient du brinzolamide, qui est un inhibiteur du carboangidraz et a une absorption systémique. Les effets résultant du tractus gastro-intestinal, du système nerveux, du sang et du système lymphatique, des reins et des voies urinaires, du métabolisme et de la nutrition sont principalement associés à l'action systémique des inhibiteurs du carboangidraz. Des réactions indésirables similaires caractéristiques des formes orales d'inhibiteurs du carboangidraz peuvent être observées avec leur utilisation locale.

Lorsqu'il est utilisé localement, le thymilol pénètre dans la circulation sanguine systémique, ce qui peut provoquer des réactions indésirables similaires à celles qui se produisent lors de l'introduction systématique des β-adrénoblocateurs. Les réactions indésirables répertoriées comprennent les réactions rencontrées lors de l'utilisation d'autres β-adrénoblocateurs sous forme de collyre.

Des réactions indésirables supplémentaires associées à l'utilisation de composants actifs individuels qui sont possibles lors de l'utilisation du médicament AZARGA sont décrites ci-dessus. La fréquence des réactions indésirables systémiques dans une utilisation locale est inférieure à celle de l'entrée du système. Pour plus d'informations sur la réduction de l'absorption du système, voir. dans la section "Méthode d'application et doses".

¹Réactions secondaires observées en monothérapie avec le brinzolamide.

²Réactions secondaires observées lors de la prise du médicament AZARGA

³Réactions secondaires observées en monothérapie par le thymolol.

Des symptômes d'une surdose d'adrénoblocateurs β peuvent survenir lorsque le médicament est pris au hasard: bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque et bronchospasme.

Du fait de l'action du brinzolamide, un équilibre électrolytique peut se produire, le développement d'un état acide et des violations par le SNC. Il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes dans le sérum sanguin (en particulier la teneur en potassium) et le pH du sang. L'hémodialyse est inefficace.

Le mécanisme d'action. Le médicament AZARGA contient deux substances actives: le brinzolamide et le malate de thymolol, qui réduisent l'augmentation du HGD, en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire, mais de diverses manières. L'effet combiné du brinzolamide et du thymolol dépasse l'action de chaque substance individuellement pour réduire la PIO

Brinzolamide est un inhibiteur de la carboangidrase II. L'inhibition de la carboangidrase dans le corps cyliar du globe oculaire réduit les produits fluides intraoculaires, probablement en raison d'un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate avec une diminution ultérieure du transport du sodium et du liquide.

Timolol - le bloqueur non sélectif des β-adrénercepteurs sans activité sympathique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, n'a pas d'activité membranostabilisante. Un certain nombre d'études ont montré qu'avec une utilisation locale, le thymolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son écoulement.

Absorption. Lorsqu'il est utilisé localement, le brinzolamide et le thymolol pénètrent dans la circulation sanguine systémique. C_max brinzolamide dans les globules rouges d'environ 18,4 μM. En équilibre après avoir utilisé le médicament AZARGA, le C moyen_max thymolol dans le plasma et l'ASC_{0 à 12 heures} le thymolol était (0,824 ± 0,453) ng / ml et (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respectivement, et la moyenne C_max le thymolol a été atteint à (0,79 ± 0,45) h.

Distribution. Le brinzolamide est modérément associé aux protéines plasmatiques (environ 60%) et s'accumule dans les globules rouges à la suite d'une liaison sélective avec le carboangidraz II et dans une moindre mesure avec le carboangidraz I. Son métabolite actif N-dezéthylbrinzolamide est également accumulé dans les globules rouges, où il se lie principalement au carboangidraz I. En raison de l'affinité du brinzolamide et de son métabolite avec les globules rouges et le carboangidraz tissulaire, leur concentration plasmatique est faible.

Métabolisme. Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide, en présence de brinzolamide, se lie au carboangidraz I et s'accumule également dans les globules rouges. Recherche in vitro a montré que le CYP3A4 est principalement responsable du métabolisme du brinzolamide, ainsi que des isoproframes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Le métabolisme du thymolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur un cycle thiadiazole et la formation d'une chaîne latérale latérale d'éthanol dans l'azote morpholine et d'une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle connecté à l'azote. Le métabolisme du thymolol est principalement assuré par le CYP2D6.

La conclusion. Le brinzolamide est dérivé principalement avec de l'urine et des matières fécales en quantités comparatives de 32 et 29%, respectivement. Environ 20% sont dérivés sous forme de métabolites avec l'urine. La plupart du brinzolamide et du N-dezéthylbrinzolamide se trouvent dans l'urine, ainsi que des quantités résiduelles (<1%) d'autres métabolites (N-dismétoxipropyl et O-désmétel). Le timolol et ses métabolites sont principalement dérivés des reins. Environ 20% du thymolol est excrété avec de l'urine inchangée, le reste sous forme de métabolites. T_1/2 thymolol est 4,8 heures après l'utilisation locale du médicament AZARGA

• Agent antiglaciaire combiné (inhibiteur carboangidrazi + bêta-adrénoblocateur) [Beta-adrénoblocateur en combinaisons]
• Agent antiglaciaire combiné (inhibiteur carboangidrazi + bêta-adrénoblocateur) [Agents ophtalmologiques en combinaison]

Le médicament AZARGA contient du brinzolamide, un inhibiteur du carboangidraz, qui peut être systématiquement absorbé lors d'une utilisation locale. Des cas d'équilibre acide-base altéré résultant de l'utilisation d'inhibiteurs oraux du carboangidraz sont décrits. La possibilité de tels troubles doit également être prise en compte chez les patients utilisant le médicament AZARGA

L'utilisation simultanée de carbonate hydraza avec des inhibiteurs oraux, t n'est pas recommandée. il existe une possibilité d'amplification des réactions secondaires systémiques. Les isophères du cytochrome P450: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9 sont responsables du métabolisme du brinzolamide. Des précautions doivent être prises aux médicaments qui inhibent l'iso-fragment du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, en raison de l'inhibition possible du métabolisme du brinzolamide avec le CYP3A4. Des précautions doivent être prises lors de la co-déception des inhibiteurs de l'isodeur du CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable, i.to. il est affiché par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isopéries du cytochrome P450.

Le renforcement de l'action systémique des β-adrénoblocateurs (faible de la fréquence cardiaque, dépression) peut se développer lors de l'utilisation d'inhibiteurs du CYP2D6 (hinidine, fluoxétine, paroxétine) et de thymololol.

Il existe une possibilité d'augmentation de l'effet hypotensible et / ou de développement de la bradycardie prononcée lors de l'utilisation de β-adrénoblocateurs pour une utilisation locale avec du BKK pour l'ingestion, de la guanetidine, des β-adrénoblocalisateurs pour l'ingestion, des médicaments anti-arythmiques (y compris l'amiodarone), des glycosides de superstyane et des étiquettes.

Les β-adrénoblocateurs peuvent réduire la réponse à l'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. Des précautions doivent être prises aux patients atteints d'atopie ou d'anaphylaxie dans l'historique (voir. "Instructions spéciales").

Dans certains cas, l'utilisation simultanée d'adrénoblocateurs β à usage local et d'adrénaline (épinefrine) peut développer une midriase.

L'effet exercé sur le HGD ou les effets connus du système β-adrénoblocateur peut être amélioré si le thymolol est attribué à un patient qui reçoit déjà un système β-adrénoblocateur. Ces patients doivent être soigneusement observés.

S'il est utilisé avec d'autres médicaments ophtalmiques locaux, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Lâches oculaires. 5 ml chacun dans le flacon-clipper en plastique "Droptainer^™". 1 fl. dans un pack carton.

Selon la recette.

Effets système

Le brinzolamide et le thymolol peuvent subir une absorption systémique.

Le timolol, lorsqu'il est utilisé localement, peut provoquer les mêmes réactions secondaires du CCC et du système respiratoire, ainsi que d'autres réactions indésirables, comme les β-adrénoblocateurs du système.

Des réactions d'hypersensibilité caractéristiques de tous les sulfonamides dérivés peuvent se développer lors de l'utilisation du médicament AZARGA en raison de l'absorption systémique. En cas de réactions indésirables graves ou de réactions d'hypersensibilité, l'utilisation du médicament doit être arrêtée.

Troubles cardiaques

Chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires (y compris h. Le SCI, l'angine de poitrine princier et l'insuffisance cardiaque) et le traitement d'hypotension avec des β-adrénoblocateurs doivent être évalués de manière critique et la possibilité d'un traitement avec d'autres substances actives doit être envisagée. Des précautions doivent être prises concernant les signes d'exacerbation des maladies et les réactions indésirables chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires.

Violations par les navires

Des précautions doivent être prises aux patients présentant une circulation sanguine périphérique altérée / décaissée sévère (maladie de Rayno ou syndrome de Reino de forme sévère).

Hyperthyroïdie

Les β-adrénoblocateurs peuvent masquer les symptômes de l'hypertiréose.

Faiblesse musculaire

Il a été signalé que les β-adrénoblocateurs exacerbent la faiblesse musculaire, qui est observée avec certains symptômes de myasthénie (y compris.h. diplopie, ptose et faiblesse générale).

Troubles du système respiratoire

Des réactions du système respiratoire ont été rapportées, y compris la mort par bronchospasme chez des patients souffrant d'asthme bronchique après avoir pris des β-adrénoblocateurs pour un usage local.

Hypoglycémie / diabète

Les β-adrénoblocateurs doivent être soigneusement prescrits aux patients ayant tendance à l'hypoglycémie spontanée ou aux patients diabétiques labiles, car ces médicaments peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

Violation de l'équilibre acide-base

Le développement d'un trouble d'équilibre acide-base lors de l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de la carboangidrase est décrit. Chez les patients présentant un risque d'insuffisance rénale, le médicament doit être utilisé avec prudence en raison du risque possible d'acidose métabolique.

Concentration de l'attention

Les inhibiteurs du carboangidraz utilisés par voie orale peuvent affecter la capacité de se livrer à des activités nécessitant une attention accrue et (ou) une coordination physique chez les patients plus âgés. Ces phénomènes peuvent être observés, t.to. Le brinzolamide pénètre dans la circulation sanguine systémique lors d'une utilisation locale.

Réactions anaphylactiques

Les patients atteints d'atopie ou de réactions anaphylactiques sévères à divers allergènes de l'anamnèse recevant des β-adrénoblocateurs peuvent répondre plus fortement aux effets de ces allergènes et peuvent également être résistants aux doses conventionnelles d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques.

Couche oculaire

Des cas de détachement de la coquille vasculaire de l'œil lors de l'utilisation de médicaments qui empêchent la formation de liquide intraoculaire sont décrits (y compris h. thymolol, acétazolamide) après les opérations de filtrage.

Anesthésie chirurgicale

L'action des β-adrénoblocateurs dans le cadre des médicaments ophtalmiques peut bloquer l'action systémique des β-agonistes, y compris.h. adrénaline. Un anesthésiste doit être informé de la nomination du patient avec un thymolol.

Thérapie associée

Lorsque vous utilisez le médicament AZARGA, patients qui prennent α systémique, Les β-adrénoblocateurs doivent tenir compte du possible renforcement mutuel de l'effet pharmacologique des médicaments à la fois par rapport aux effets systémiques connus des β-adrénoblocateurs et par rapport à la réduction de la PIO. Une surveillance attentive de ces patients est nécessaire.

L'utilisation conjointe de deux β-adrénoblocateurs de l'action locale n'est pas recommandée. Il existe une possibilité d'effets systémiques accrus résultant de l'inhibition du carboangidraz chez les patients prenant des inhibiteurs oraux du carboangidraz et une préparation d'AZARGA. L'utilisation simultanée du médicament AZARGA et des inhibiteurs oraux du carboangidraz n'est pas recommandée.

Effets par le corps de vision

L'effet du brinzolamide sur la fonction de l'endothélium cornéen chez les patients souffrant de troubles cornéens (en particulier chez les patients avec un faible nombre de cellules endothéliales) n'a pas été étudié. Chez les patients portant des lentilles de contact, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état de la cornée lors de l'utilisation de Brinzolamide, t.to. les inhibiteurs du carboangidraz peuvent affecter l'hydratation cornéenne. Une surveillance attentive des patients souffrant de troubles cornéens, tels que les patients atteints de diabète sucré ou de dystrophie cornéenne, est recommandée.

Chlorure de benzalkonie

Le chlorure de benzalkonie, qui fait partie du médicament AZARGA, peut provoquer une irritation oculaire et modifier la couleur des lentilles de contact souples. Le contact avec des lentilles de contact souples doit être évité.

Avant d'utiliser le médicament, les lentilles de contact doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'utilisation du médicament.

Le médicament AZARGA contient du chlorure de benzalkonie, qui peut provoquer une kératopathie ponctuelle et (ou) une kératopathie ulcéreuse toxique. Avec une utilisation prolongée du médicament, l'état des patients doit être soigneusement observé.

Violation de la fonction hépatique

Le médicament AZARGA doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Impact sur la capacité de conduite et la gestion des mécanismes. AZARGA a peu d'impact sur la capacité de conduite et la gestion des mécanismes. Si le patient a une vision trouble temporaire après avoir utilisé le médicament, il n'est pas recommandé de conduire la voiture et de se livrer à des activités qui nécessitent une attention et une réaction accrues avant qu'elles ne soient restaurées. Les inhibiteurs du carboangidraz peuvent affaiblir la capacité d'exécuter des tâches qui nécessitent une concentration et / ou une coordination des mouvements.

• H40.0. Suspicion dans le glaucome
• H40.1 Glaucome primaire à angle ouvert