Cardelol

Chlorhydrate De Carteolol

le chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) solution ophtalmique 1% s'est avéré efficace pour réduire la pression intraoculaire et peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome chronique à angle ouvert et D'hypertension intraoculaire. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments anti-dépresseurs intraoculaires.

la Dose habituelle est d'une Goutte de Cardelololhydrochlorid (Cardelolol) Ophtalmiques Solution à 1% dans les Yeux affectés deux fois par jour. Si la PIO du patient n'est pas satisfaisante avec ce traitement, un traitement concomitant avec la pilocarpine et d'autres miotiques et/ou L'adrénaline ou la dipivefrine et/ou des inhibiteurs systémiques de l'anhydrase carbonique tels que L'acétazolamide peut être initié.

Le Cardelolol est contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents D'asthme bronchique ou D'asthme bronchique ou de maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (voir Matières avertissements), bradycardie sinusale, bloc auriculo-ventriculaire du deuxième et du troisième degré, insuffisance cardiaque ouverte (voir Matières avertissements), choc cardiogénique, ou hypersensibilité à l'un des composants de ce produit.

AVERTISSEMENTS

Le Cardelolol n'a pas été détecté dans le plasma après instillation oculaire. Cependant, comme avec d'autres préparations ophtalmiques topiques, le Cardelolol peut être absorbé par voie systémique. Les mêmes effets secondaires qui se produisent avec l'administration systémique de bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent se produire avec L'administration topique. Par exemple, des réactions respiratoires et cardiaques sévères, y compris des décès dus à un bronchospasme chez des patients asthmatiques et rarement des décès liés à une insuffisance cardiaque, ont été rapportées lors de L'utilisation topique de bloqueurs bêta-adrénergiques (voir Contre-indications).

Insuffisance cardiaque

Une stimulation sympathique peut être essentielle pour soutenir la circulation sanguine chez les personnes ayant une contractilité myocardique réduite, et son inhibition par le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut entraîner une défaillance plus grave.

chez les patients sans antécédents D'insuffisance cardiaque

Une dépression prolongée du myocarde avec des bêta-bloquants pendant une certaine période de temps peut entraîner une insuffisance cardiaque dans certains cas. Au premier Signe ou symptôme d'une insuffisance Cardiaque doit Cardelololhydrochlorid (Cardelolol) doit être interrompu.

pas Bronchospasme Allergique

Chez les patients présentant un bronchospasme non allergique ou ayant des antécédents de bronchospasme non allergique (par exemple bronchite chronique, emphysème), la solution ophtalmique de chlorhydrate de Cardelolol (Cardelolol) doit être utilisée avec précaution car elle peut bloquer la Bronchodilatation produite par la stimulation endogène et exogène des catécholamines des récepteurs beta2.

Chirurgie à grande échelle

La nécessité ou L'opportunité de retirer les bloqueurs bêta-adrénergiques avant une intervention chirurgicale majeure est controversée. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques affecte la capacité du cœur à réagir aux stimuli réflexes médiés par les bêta-adrénergiques. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale lors d'interventions chirurgicales. Certains patients recevant des bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques ont été exposés à une hypotension sévère prolongée pendant L'anesthésie. Pour ces raisons, un retrait progressif des bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques peut être approprié chez les patients subissant une chirurgie élective.

Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent être inversés par des doses suffisantes D'agonistes tels que l'isoprotérénol, la dopamine, la dobutamine ou le lévartérénol (voir SURDOSAGE).

Le Diabète Sucré

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une hypoglycémie spontanée ou chez les patients diabétiques (en particulier les patients atteints de diabète labile) qui reçoivent de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. Les bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les signes et symptômes de l'hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose

Les bêta-bloquants peuvent masquer certains signes cliniques (par exemple tachycardie) d'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de thyrotoxicose doivent être traités avec soin afin d'éviter un retrait brutal des bloqueurs bêta-adrénergiques susceptibles de provoquer une tempête thyroïdienne.

Précautions

général

Le chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) solution ophtalmique doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux autres bêta-bloquants. Utiliser avec prudence chez les patients dont la fonction pulmonaire est diminuée. Chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, l'objectif immédiat du traitement est de rouvrir L'angle. Cela nécessite un Rétrécissement de la Pupille avec un miotic. Cardelolol a peu ou pas d'Effet sur la Pupille. Si Cardelolol est utilisé pour réduire la pression intraoculaire accrue dans le glaucome à angle fermé, il devrait être utilisé avec un miotic et pas seul

Risque de réaction anaphylactique

Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents D'Atopie ou ayant des antécédents de réaction anaphylactique sévère peuvent réagir de manière plus réactive à une variété d'allergènes à des réactions aléatoires, diagnostiques ou thérapeutiques répétées avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'adrénaline utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Faiblesse musculaire

Il a été rapporté qu'un blocage bêta-adrénergique potentialise la faiblesse musculaire, ce qui correspond à certains symptômes myasthéniques (par exemple Diplopie, ptose et faiblesse généralisée).

Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la Fertilité

Cardelololhydrochlorid (Cardelolol avait deux ans orale, les Études chez le Rat et la Souris, pas d'Effets cancérigènes à des Doses allant jusqu'à 40 mg/kg/Jour. Test de mutagénicité, y compris Test Ames, test recombinant (Rec), in vivo - La cytogénétique et le dosage létal dominant n'ont montré aucune preuve de potentiel mutagène. La fertilité des rats mâles et femelles et des souris mâles et femelles n'a pas été affectée par L'administration de doses allant jusqu'à 150 mg/kg/jour de chlorhydrate de Cardelolol.

Grossesse

Des Effets Tératogènes

Grossesse Catégorie C

Chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) augmentation de l'absorption et diminution du poids fœtal chez les lapins et les rats à des doses maternellement toxiques environ 1052 et 5264 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme (10 mg/70 kg/jour), respectivement. Une augmentation des côtes ondulées liée à la dose a été observée chez le fœtus de rat en développement lorsque les femmes enceintes recevaient des doses quotidiennes d'environ 212 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme. Aucun effet de ce type n'a été observé chez les souris enceintes exposées jusqu'à 1052 fois la dose orale maximale recommandée chez l'homme. Il n'y a pas D'études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes. La solution ophtalmique de chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus

Mères Allaitantes

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel, bien que des études animales aient montré que le Cardelolol est excrété dans le lait maternel. Des précautions doivent être prises lors de l'administration D'une solution ophtalmique de chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) aux mères qui allaitent.

Utilisation Pédiatrique

La sécurité et l'efficacité n'ont pas été démontrées chez les patients pédiatriques.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans les essais cliniques avec le chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) solution ophtalmique.

Oculaire

Environ 1 patient sur 4 a présenté une irritation oculaire transitoire, des brûlures, des larmoiements, une hyperémie conjonctivale et un œdème. Des symptômes oculaires tels que vision floue et trouble, Photophobie, diminution de la vision nocturne, ptosis et signes oculaires tels que blépharoconjonctivite, coloration anormale de la cornée et sensibilité de la cornée sont apparus occasionnellement.

Systémique

Comme caractéristique des bloqueurs adrénergiques non sélectifs, Cardelolol peut provoquer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle (voir Matières avertissements). Les événements systémiques suivants ont été rapportés occasionnellement avec L'utilisation du chlorhydrate de cardelolol (Cardelolol) solution ophtalmique: arythmie, palpitations, dyspnée, asthénie, maux de tête, vertiges, insomnie, sinusite et perversion gustative. Les effets secondaires supplémentaires suivants ont été observés lors de l'utilisation ophtalmique de bêta₁ et bêta₂ (non sélectif) les bloqueurs des récepteurs adrénergiques rapportés:

Corps dans son ensemble

Maux de tête

Cardio-Vasculaire

Arythmie, syncope, bloc cardiaque, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, insuffisance cardiaque congestive, palpitations (voir Matières avertissements).

Digestion

Nausées

Psychiatrique

La dépression

Peau

Hypersensibilité, y compris Éruption localisée et généralisée

Respiratoire

Bronchospasme (principalement chez les patients présentant une maladie bronchospastique préexistante), insuffisance respiratoire (voir Matières avertissements)

Sur le système endocrinien

Symptômes masqués d'hypoglycémie chez les diabétiques insulino-dépendants (voir Matières avertissements)

Spéciaux Sens

Signes et symptômes de kératite, blépharoptose, troubles de la vision, y compris les changements réfractifs (dans certains cas en raison du retrait du traitement miotique), Diplopie, ptosis. D'autres réactions associées à l'utilisation orale de bloqueurs des récepteurs adrénergiques non sélectifs doivent être considérées comme des effets potentiels lors de l'utilisation ophtalmique de ces agents.

Il n'y a pas d'informations spécifiques sur le traitement D'urgence des surdoses chez l'homme. En cas de surdosage accidentel de l'œil, rincer les yeux avec de l'eau ou une solution saline normale. Les effets les plus fréquents attendus en cas de surdosage d'un bloqueur bêta-adrénergique sont la bradycardie, le bronchospasme, L'insuffisance cardiaque congestive et L'hypotension.

En cas d'ingestion, le traitement par chlorhydrate de Cardelolol (Cardelolol) solution ophtalmique doit être arrêté et un lavage gastrique doit être envisagé. Le patient doit être surveillé de près et les signes vitaux doivent être surveillés attentivement. L'effet prolongé du Cardelolol doit être pris en compte lors de la détermination de la durée du traitement correctif. Sur la base du profil pharmacologique, les mesures supplémentaires suivantes doivent être considérées comme appropriées:

Bradycardie sinusale symptomatique ou bloc cardiaque

Administrer de l'atropine. S'il n'y a pas de réponse au blocage vagal, administrer l'isoprotérénol avec précaution.

Bronchospasme

Administrer un bêta₂ - agent stimulant tel que l'isoprotérénol et / ou un dérivé de la théophylline.

Insuffisance cardiaque

Si nécessaire, administrer des diurétiques et des glycosides digitaliques.

Hypotension

Administrer des vasopresseurs tels que la dopamine intraveineuse, L'adrénaline ou le bitartrate de noradrénaline.