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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Une diminution de la pression intraoculaire accrue chez les patients chez qui la monothérapie n'était pas suffisante pour réduire la pression intraoculaire dans des maladies et des conditions telles que:
glaucome à angle ouvert;
hypertension intraoculaire.
Localement. 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.
Agitez le flacon avant utilisation.
Après avoir utilisé le médicament pour réduire le risque de développer des réactions secondaires systémiques, il est recommandé d'appuyer facilement sur votre doigt sur la zone de projection des sacs lacrymogènes au coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes après l'implantation du médicament - cela réduit l'absorption du système du médicament.
Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi à partir de la dose suivante dans les délais. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac conjonctival de l'œil 2 fois par jour.
Si vous remplacez un médicament anti-glaucome par Azorga, vous devez commencer à utiliser Azorga le lendemain de l'annulation du dernier médicament.
Ne touchez l'extrémité du flacon compte-gouttes sur aucune surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu. Le flacon doit être fermé après chaque utilisation.
hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, des sulfonamides ou d'autres β-adrénoblocateurs;
maladies réactives des voies respiratoires, y compris h. asthme bronchique, asthme bronchique dans l'anamnèse, maladies obstructives chroniques des poumons du courant élevé ;
bradycardie sinusale, syndrome de faiblesse des sinus, blocage synorio-ventriculaire du degré II - III, insuffisance cardiaque sévère ou choc cardiogénique;
rhinite allergique à fort courant ;
acidose hyperchlorémique;
insuffisance rénale sévère;
grossesse;
période d'allaitement;
enfance jusqu'à 18 ans.
Présentation du profil de sécurité
Les réactions indésirables les plus fréquemment rapportées dans les essais cliniques étaient une vision trouble, une irritation oculaire et des douleurs oculaires, qui ont été trouvées chez environ 2 à 7% des patients.
Vous trouverez ci-dessous des réactions indésirables notées lors des essais cliniques sur Azorga et ses composants individuels - Brinzolamide et thymololol. Les réactions indésirables sont répertoriées en utilisant les désignations de fréquence suivantes: très souvent (≥1 / 10); souvent (de ≥1/100 à <1/10); rarement (de ≥1/1000 à <1/100); rarement (de ≥1/1000 à <1/1000); très rarement disponible (0. Dans chaque catégorie de fréquence, des réactions indésirables sont administrées afin de réduire la gravité.
Maladies infectieuses et parasitaires: fréquence inconnue - nazofaryngite1pharyngite1sinusite1rhinite1.
Du côté du sang et du système lymphatique : fréquence inconnue - diminution du nombre de globules rouges1, augmenter le chlorure sanguin1.
Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - anaphylaxie3, système lupus rouge3réactions allergiques systémiques, y compris h. gonflement angioneurotique3éruption cutanée locale et généralisée3hypersensibilité2ortie3démangeaisons3.
Du côté du métabolisme et de la nutrition: fréquence inconnue - hypoglycémie3, diminution de l'appétit1.
Troubles du mouvement : rarement - insomnie2; fréquence inconnue - dépression2perte de mémoire3apathie1humeur dépressive1, diminuer la libido1cauchemars1, 3nervosité1.
Du côté du système nerveux : souvent - dysgevsia2; fréquence inconnue - ischémie cérébrale3violation cérébrovasculaire1évanouissement3, augmentation des signes et symptômes de la myasthénie gravis2somnolence1dysfonctionnements moteurs1amnésie1déficience de la mémoire1, parescia1, 3tremblement1hypesthésie1, agevsia1vertiges2, 3mal de crâne2.
Du côté du corps de vue: souvent - vision floue2, douleur dans l'œil2irritation oculaire2; rarement: - érosion cornéenne2kératite ponctuelle2transpirant dans la caméra avant de l'œil2photophobie2syndrome de la sécheresse oculaire2excrétion de l'œil2démangeaisons dans l'œil1, 2, la sensation d'un corps étranger dans l'œil2hyperémie de l'œil2hyperemia sclera2larmoiement accru2hyperemia conjonctiva2siècle érythème2; fréquence inconnue - augmenter l'excitation du disque nerveux optique1, détachement de la coque vasculaire après opération de filtrage3kératite1, 3kératopathie1défaut d'épithélium cornéen1, violation de l'épithélium de la cornée1, augmentation de la PIO1, dépôts dans l'œil1colorant cornéen1, gonflement de la cornée1, diminution de la sensibilité cornéenne3conjonctivite1inflammation des glandes méibomiques1, un diplôme1, 3, contraste de vision réduit1, photo1, diminution de l'acuité visuelle1, 3malvoyant2ptérigium1, un sentiment d'inconfort dans l'œil1kératoconjonctivite sèche1hypesthésie de l'œil1scléry de pigmentation1kyste subconjonctif1, déficience visuelle1gonflement des yeux1réactions oculaires allergiques1, madarose1, changement d'âge1, gonflement de l'âge2ptoz3blépharite1asthénopie1, la formation de croûtes sur les bords des paupières1larmoiement accru1.
Du côté des troubles de l'organe auditif et du labyrinthe: fréquence inconnue - vertige1acouphènes1.
Du coeur : fréquence inconnue - arrêt cardiaque3insuffisance cardiaque3, XSN3, Blocage AV3, syndrome de détresse cardio-respiratoire1, angine de poitrine1bradycardie1, 3, variabilité du MSS1arythmie1, 3un sentiment de rythme cardiaque1, 3tachycardie1, augmentation de CSU1douleur thoracique3gonflement3.
Du côté des navires : rarement - une diminution de la pression artérielle2; fréquence inconnue - hypotension3hypertension1, augmenter AD2, le phénomène de Reino3, brosses et pieds froids3.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : rarement - toux2; fréquence inconnue - bronchospasme3 (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique dans l'histoire), essoufflement2asthme1saignements de nez2hyperréactivité des bronches1irritation laryngée1congestion du nez1, la congestion des voies respiratoires supérieures1syndrome de fuite postnazale1éternuements1, une sensation de sécheresse du nez1douleur au pharyngolaryngel1rhinorée1.
Du côté de l'écran LCD: fréquence inconnue - vomissements1, 3, douleur dans le haut de l'abdomen1, 2douleur abdominale3diarrhée1, 2bouche sèche2nausée1, 2œsophagite1dyspepsie1, 3, un sentiment d'inconfort dans la cavité abdominale1, un sentiment d'inconfort dans l'estomac1, amplification des péristaltiques1trouble gastro-intestinal1, hyperesthésie et paresthésie orale1météorisme1.
Du foie et des voies biliaires: fréquence inconnue - altération de la fonction hépatique1.
De la peau et du tissu sous-cutané: fréquence inconnue - urticaire1éruption maculopapula1, 3démangeaisons généralisées1, compactage cutané1dermatite1, alopécie2éruption cutanée ou exacerbation du psoriazoforme3éruption cutanée2érythème1, 2.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: fréquence inconnue - myalgie2crampes musculaires1, arthralgie1maux de dos1douleur dans les membres1.
Des reins et des voies urinaires: fréquence inconnue - douleur dans la zone rénale1, polakiurie1.
Des parties génitales et des glandes mammaires: fréquence inconnue - dysfonction érectile1, dysfonction sexuelle3, diminuer la libido3.
Troubles généraux : fréquence inconnue - douleur thoracique2douleur1fatigue1, 2asthénie1, 3malaise1, un sentiment d'inconfort dans la poitrine1sensations anormales1, un sentiment d'anxiété1irritabilité1œdème périphérique1, 3.
Données de laboratoire et d'outil: fréquence inconnue - augmentation du potassium sanguin2, augmentation du LDG sanguin2.
Description des réactions indésirables individuelles
La disgéusie (un goût amer ou inhabituel dans la bouche après l'implantation) est une réaction indésirable systémique fréquemment rapportée associée à l'utilisation d'Azorga pendant les essais cliniques. Cela est probablement dû au brinzolamide et est causé par la pénétration des collyres dans le nasopharynx à travers le canal lacrymal. Les canaux de consigne ou une fermeture soigneuse des paupières après l'implantation peuvent aider à réduire cet effet (voir. «Méthode d'application et doses»).
Azorga contient du brinzolamide, qui est un inhibiteur du carboangidraz et a une absorption systémique. Les effets résultant du tractus gastro-intestinal, du système nerveux, du sang et du système lymphatique, des reins et des voies urinaires, du métabolisme et de la nutrition sont principalement associés à l'action systémique des inhibiteurs du carboangidraz. Des réactions indésirables similaires caractéristiques des formes orales d'inhibiteurs du carboangidraz peuvent être observées avec leur utilisation locale.
Lorsqu'il est utilisé localement, le thymilol pénètre dans la circulation sanguine systémique, ce qui peut provoquer des réactions indésirables similaires à celles qui se produisent lors de l'introduction systématique des β-adrénoblocateurs. Les réactions indésirables répertoriées comprennent les réactions rencontrées lors de l'utilisation d'autres β-adrénoblocateurs sous forme de collyre.
Des réactions indésirables supplémentaires associées à l'utilisation de composants actifs individuels qui sont possibles lors de l'utilisation d'Azorga sont décrites ci-dessus. La fréquence des réactions indésirables systémiques dans une utilisation locale est inférieure à celle de l'entrée du système. Pour plus d'informations sur la réduction de l'absorption du système, voir. dans la section "Méthode d'application et doses".
1Réactions secondaires observées en monothérapie avec le brinzolamide.
2Réactions secondaires observées lors de la prise d'Azorga.
3Réactions secondaires observées en monothérapie par le thymolol.
Des symptômes d'une surdose d'adrénoblocateurs β peuvent survenir lorsque le médicament est pris au hasard: bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque et bronchospasme.
Du fait de l'action du brinzolamide, un équilibre électrolytique peut se produire, le développement d'un état acide et des violations par le SNC. Il est nécessaire de surveiller le niveau d'électrolytes dans le sérum sanguin (en particulier la teneur en potassium) et le pH du sang. L'hémodialyse est inefficace.
Le mécanisme d'action. Azorga contient deux substances actives: le brinzolamide et le malate de thymolol, qui réduisent la HGD élevée en réduisant la sécrétion de liquide intraoculaire, mais de diverses manières. L'effet combiné du brinzolamide et du thymolol dépasse l'action de chaque substance individuellement pour réduire la PIO
Brinzolamide est un inhibiteur de la carboangidrase II. L'inhibition de la carboangidrase dans le corps cyliar du globe oculaire réduit les produits fluides intraoculaires, probablement en raison d'un ralentissement de la formation d'ions bicarbonate avec une diminution ultérieure du transport du sodium et du liquide.
Timolol - le bloqueur non sélectif des β-adrénercepteurs sans activité sympathique, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde, n'a pas d'activité membranostabilisante. Un certain nombre d'études ont montré qu'avec une utilisation locale, le thymolol réduit la formation de liquide intraoculaire et augmente légèrement son écoulement.
Absorption. Lorsqu'il est utilisé localement, le brinzolamide et le thymolol pénètrent dans la circulation sanguine systémique. Cmax brinzolamide dans les globules rouges d'environ 18,4 μM. En équilibre après avoir utilisé Azorga, C moyenmax thymolol dans le plasma et l'ASC0 à 12 heures le thymolol était (0,824 ± 0,453) ng / ml et (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respectivement, et la moyenne Cmax le thymolol a été atteint à (0,79 ± 0,45) h.
Distribution. Le brinzolamide est modérément associé aux protéines plasmatiques (environ 60%) et s'accumule dans les globules rouges à la suite d'une liaison sélective avec le carboangidraz II et dans une moindre mesure avec le carboangidraz I. Son métabolite actif N-dezéthylbrinzolamide est également accumulé dans les globules rouges, où il se lie principalement au carboangidraz I. En raison de l'affinité du brinzolamide et de son métabolite avec les globules rouges et le carboangidraz tissulaire, leur concentration plasmatique est faible.
Métabolisme. Le métabolisme du brinzolamide se produit par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide, en présence de brinzolamide, se lie au carboangidraz I et s'accumule également dans les globules rouges. Recherche in vitro a montré que le CYP3A4 est principalement responsable du métabolisme du brinzolamide, ainsi que des isoproframes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. Le métabolisme du thymolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur un cycle thiadiazole et la formation d'une chaîne latérale latérale d'éthanol dans l'azote morpholine et d'une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle connecté à l'azote. Le métabolisme du thymolol est principalement assuré par le CYP2D6.
La conclusion. Le brinzolamide est dérivé principalement avec de l'urine et des matières fécales en quantités comparatives de 32 et 29%, respectivement. Environ 20% sont dérivés sous forme de métabolites avec l'urine. La plupart du brinzolamide et du N-dezéthylbrinzolamide se trouvent dans l'urine, ainsi que des quantités résiduelles (<1%) d'autres métabolites (N-dismétoxipropyl et O-désmétel). Le timolol et ses métabolites sont principalement dérivés des reins. Environ 20% du thymolol est excrété avec de l'urine inchangée, le reste sous forme de métabolites. T1/2 thymolol est 4,8 heures après l'utilisation locale d'Azorga.
- Agent antiglaciaire combiné (inhibiteur carboangidrazi + bêta-adrénoblocateur) [Beta-adrénoblocateur en combinaisons]
- Agent antiglaciaire combiné (inhibiteur carboangidrazi + bêta-adrénoblocateur) [Agents ophtalmologiques en combinaison]
Azorga contient du brinzolamide, un inhibiteur de la carboangidrase qui peut être absorbé systématiquement lors d'une utilisation locale. Des cas d'équilibre acide-base altéré résultant de l'utilisation d'inhibiteurs oraux du carboangidraz sont décrits. Il convient de tenir compte de la possibilité de tels troubles chez les patients utilisant le médicament Azorga.
L'utilisation simultanée de carbonate hydraza avec des inhibiteurs oraux, t n'est pas recommandée. il existe une possibilité d'amplification des réactions secondaires systémiques. Les isophères du cytochrome P450: CYP3A4 (principalement), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9 sont responsables du métabolisme du brinzolamide. Des précautions doivent être prises aux médicaments qui inhibent l'iso-fragment du CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troléandomycine, en raison de l'inhibition possible du métabolisme du brinzolamide avec le CYP3A4. Des précautions doivent être prises lors de la co-déception des inhibiteurs de l'isodeur du CYP3A4. Cependant, l'accumulation de brinzolamide est peu probable, i.to. il est affiché par les reins. Le brinzolamide n'est pas un inhibiteur des isopéries du cytochrome P450.
Le renforcement de l'action systémique des β-adrénoblocateurs (faible de la fréquence cardiaque, dépression) peut se développer lors de l'utilisation d'inhibiteurs du CYP2D6 (hinidine, fluoxétine, paroxétine) et de thymololol.
Il existe une possibilité d'augmentation de l'effet hypotensible et / ou de développement de la bradycardie prononcée lors de l'utilisation de β-adrénoblocateurs pour une utilisation locale avec du BKK pour l'ingestion, de la guanetidine, des β-adrénoblocalisateurs pour l'ingestion, des médicaments anti-arythmiques (y compris l'amiodarone), des glycosides de superstyane et des étiquettes.
Les β-adrénoblocateurs peuvent réduire la réponse à l'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. Des précautions doivent être prises aux patients atteints d'atopie ou d'anaphylaxie dans l'historique (voir. "Instructions spéciales").
Dans certains cas, l'utilisation simultanée d'adrénoblocateurs β à usage local et d'adrénaline (épinefrine) peut développer une midriase.
L'effet exercé sur le HGD ou les effets connus du système β-adrénoblocateur peut être amélioré si le thymolol est attribué à un patient qui reçoit déjà un système β-adrénoblocateur. Ces patients doivent être soigneusement observés.
S'il est utilisé avec d'autres médicaments ophtalmiques locaux, l'intervalle entre leur utilisation doit être d'au moins 5 minutes.