Betamenol

Le chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) solution ophtalmique 1% s'est révélé efficace pour réduire la pression intraoculaire et peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome chronique à angle ouvert et d'hypertension intraoculaire. Il peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments hypotenseurs.

La dose habituelle est d'une goutte de solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) 1% dans le ou les yeux affectés deux fois par jour. Si la PIO du patient n'est pas à un niveau satisfaisant sur ce régime, un traitement concomitant par la pilocarpine et d'autres biotiques, et / ou l'épinéphrine ou la dipivefrine, et / ou des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique administrés par voie systémique, tels que l'acétazolamide, peut être institué.

Le bétamenolol est contre-indiqué chez les personnes souffrant d'asthme bronchique ou ayant des antécédents d'asthme bronchique, ou de maladie pulmonaire obstructive chronique sévère (voir AVERTISSEMENTS); bradycardie sinusale; bloc auriculo-ventriculaire des deuxième et troisième degrés; insuffisance cardiaque manifeste (voir AVERTISSEMENTS); choc cardiogénique; ou hypersensivité à tout composant de ce produit.

AVERTISSEMENTS

Le bétamenolol n'a pas été détecté dans le plasma après l'instillation oculaire. Cependant, comme pour les autres préparations ophtalmiques appliquées par voie topique, le bétamenolol peut être absorbé par voie systémique. Les mêmes effets indésirables trouvés avec l'administration systémique d'agents bloquants bêta-adrénergiques peuvent survenir avec l'administration topique. Par exemple, des réactions respiratoires sévères et des réactions cardiaques, y compris la mort due au bronchospasme chez les patients asthmatiques, et rarement la mort en association avec une insuffisance cardiaque, ont été rapportées avec une application topique d'agents bloquants bêta-adrénergiques (voir CONTRAINDICATIONS).

Insuffisance cardiaque

Une stimulation sympathique peut être essentielle pour soutenir la circulation chez les personnes présentant une contratilité myocardique diminuée, et son inhibition par le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut précipiter une défaillance plus sévère.

Chez les patients sans antécédents d'insuffisance cardiaque

Une dépression continue du myocarde avec des agents bêta-bloquants sur une période de temps peut, dans certains cas, entraîner une insuffisance cardiaque. Au premier signe ou symptôme d'insuffisance cardiaque, le chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) doit être arrêté.

Bronchospasme non allergique

Chez les patients atteints de bronchospasme non allergique ou ayant des antécédents de bronchospasme non allergique (par ex., bronchite chronique, emphysème), solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) doit être administrée avec prudence car elle peut bloquer la bronchodilatation produite par stimulation endogène et exogène de la catécholamine des récepteurs bêta2.

Chirurgie majeure

La nécessité ou l'opportunité de se retirer des agents de blocage bêta-adrénergiques avant une intervention chirurgicale majeure est controversée. Le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques nuit à la capacité du cœur de répondre aux stimuli réflexes à médiation bêta-adrénergique. Cela peut augmenter le risque d'anesthésie générale dans les procédures chirurgicales. Certains patients recevant des agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques ont été soumis à une hypotension sévère prolongée pendant l'anesthésie. Pour ces raisons, chez les patients subissant une chirurgie élective, un retrait progressif des agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques peut être approprié.

Si nécessaire pendant la chirurgie, les effets des agents de blocage bêta-adrénergiques peuvent être inversés par des doses suffisantes d'agonistes tels que l'isoprotérénol, la dopamine, la dobutamine ou le lévartérénol (voir SURDOS).

Diabète sucré

Les agents de blocage bêta-adrénergiques doivent être administrés avec prudence chez les patients soumis à une hypoglycémie spontanée ou aux patients diabétiques (en particulier ceux atteints de diabète labile) qui reçoivent de l'insuline ou des hypoglycémiants oraux. Les agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les signes et symptômes d'hypoglycémie aiguë.

Thyrotoxicose

Les agents bloquant les bêta-adrénergiques peuvent masquer certains signes cliniques (par ex., tachycardie) d'hyperthyroïdie. Les patients soupçonnés de développer une thyrotoxicose doivent être manipulés avec soin pour éviter le retrait brutal des agents de blocage bêta-adrénergiques qui pourraient précipiter une tempête thyroïdienne.

PRÉCAUTIONS

Général

La solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une hypersensibilité connue à d'autres agents bloquant les bêta-adrénergiques. Utiliser avec prudence chez les patients dont la fonction pulmonaire est diminuée. Chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, l'objectif immédiat du traitement est de rouvrir l'angle. Cela nécessite de contraindre la pupille avec un miotique. Le bétamenolol a peu ou pas d'effet sur la pupille. Lorsque Betamenolol est utilisé pour réduire la pression intraoculaire élevée dans le glaucome à angle fermé, il doit être utilisé avec un biotique et non seul.

Risque de réaction anaphylactique

Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents d'atopie ou des antécédents de réaction anaphylactique sévère à une variété d'allergènes peuvent être plus réactifs aux défis accidentels, diagnostiques ou thérapeutiques répétés avec de tels allergènes. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d'épinéphrine utilisées pour traiter les réactions anaphylactiques.

Faiblesse musculaire

Un blocage bêta-adrénergique a potentialisé la faiblesse musculaire compatible avec certains symptômes myasthéniques (par ex., diplopie, ptose et faiblesse généralisée).

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Le chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) n'a pas produit d'effets cancérigènes à des doses allant jusqu'à 40 mg / kg / jour dans des études de deux ans sur le rat oral et la souris. Test de mutagénicité, y compris le test Ames, essai recombinant (rec) in vivola cytogénétique et le test létal dominant n'ont démontré aucune preuve de potentiel mutagène. La fertilité des rats mâles et femelles et des souris mâles et femelles n'a pas été affectée par l'administration de doses de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) jusqu'à 150 mg / kg / jour.

Grossesse

Effets tératogènes

Catégorie de grossesse C

Le chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) a augmenté les résorptions et diminué le poids fœtal chez le lapin et le rat à des doses toxiques pour la mère d'environ 1052 et 5264 fois la dose orale humaine maximale recommandée (10 mg / 70 kg / jour), respectivement. Une augmentation liée à la dose des côtes ondulées a été notée chez le fœtus de rat en développement lorsque les femelles gravides ont reçu des doses quotidiennes d'environ 212 fois la dose orale humaine maximale recommandée. Aucun effet de ce type n'a été noté chez les souris gravides soumises jusqu'à 1052 fois la dose orale humaine maximale recommandée. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. La solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Mères infirmières

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel, bien que dans les études animales, le bétamenolol se soit révélé excrété dans le lait maternel. La prudence s'impose lorsque la solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol) est administrée aux mères allaitantes.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.

Les effets indésirables suivants ont été rapportés dans des essais cliniques avec la solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol).

Oculaire

Une irritation oculaire transitoire, des brûlures, des déchirures, une hyperémie conjonctivale et un œdème sont survenus chez environ 1 patient sur 4. Des symptômes oculaires, notamment une vision trouble et trouble, une photophobie, une diminution de la vision nocturne et une ptose et des signes oculaires, notamment une blépharoconjonctivite, une coloration cornéenne anormale et une sensibilité cornéenne se sont produits occasionnellement.

Systémique

Comme caractéristique des agents de blocage adrénergiques non sélectifs, le bétamenolol peut provoquer une bradycardie et une diminution de la pression artérielle (voir AVERTISSEMENTS). Les événements systémiques suivants ont parfois été rapportés avec l'utilisation de la solution ophtalmique de chlorhydrate de bétamenolol (bétamenolol): arythmie cardiaque, palpitations cardiaques, dyspnée, asthénie, maux de tête, étourdissements, insomnie, sinusite et perversion gustative. Les effets indésirables supplémentaires suivants ont été rapportés avec l'utilisation ophtalmique du bêta₁ et bêta₂ (nonselectif) agents bloquant les récepteurs adrénergiques:

Corps dans son ensemble

Maux de tête

Cardiovasculaire

Arythmie, syncope, bloc cardiaque, accident vasculaire cérébral, ischémie cérébrale, insuffisance cardiaque congestive, palpitations (voir AVERTISSEMENTS).

Digestif

Nausées

Psychiatrique

Dépression

Peau

Hypersensibilité, y compris éruption cutanée localisée et généralisée

Respiratoire

Bronchospasme (principalement chez les patients atteints d'une maladie bronchospastique préexistante), insuffisance respiratoire (voir AVERTISSEMENTS)

Endocrinien

Symptômes masqués d'hypoglycémie chez les diabétiques insulino-dépendants (voir AVERTISSEMENTS)

Sens spéciaux

Signes et symptômes de la kératite, de la blépharoptose, des troubles visuels, y compris des changements réfractifs (en raison du retrait du traitement biotique dans certains cas), de la diplopie, de la ptose. D'autres réactions associées à l'utilisation orale d'agents bloquant les récepteurs adrénergiques non sélectifs doivent être considérées comme des effets potentiels avec l'utilisation ophtalmique de ces agents.

Aucune information spécifique sur le traitement d'urgence des surdosages chez l'homme n'est disponible. En cas de surdosage oculaire accidentel, rincer les yeux à l'eau ou à la solution saline normale. Les effets les plus courants attendus avec un surdosage d'un agent bloquant bêta-adrénergique sont la bradycardie, le bronchospasme, l'insuffisance cardiaque congestive et l'hypotension.

En cas d'ingestion, le traitement par Betamenolol Hydrochloride (Betamenolol) Ophthalmic Solution doit être interrompu et un lavage gastrique doit être envisagé. Le patient doit être étroitement observé et les signes vitaux soigneusement surveillés. Les effets prolongés du Betamenolol doivent être pris en compte lors de la détermination de la durée du traitement correctif. Sur la base du profil pharmacologique, les mesures supplémentaires suivantes devraient être considérées comme appropriées:

Bradycardie sinusale symptomatique ou bloc cardiaque

Administrer l'atropine. S'il n'y a pas de réponse au blocage vagal, administrez l'isoprotérénol avec prudence.

Bronchospasme

Administrer une version bêta₂-agent stimulant tel que l'isoprotérénol et / ou un dérivé de la théophylline.

Insuffisance cardiaque congestive

Administrer les diurétiques et les glycosides digitaliques si nécessaire.

Hypotension

Administrer des vasopresseurs tels que la dopamine intraveineuse, l'épinéphrine ou le bitartrate de noradrénaline.