Ridil

Un opioide sintético que se usa como clorhidrato. Es un analgésico opioide que es principalmente un agonista mu-opioide. Tiene acciones y usos similares a los de la morfina. También tiene una acción depresora en el centro de la tos y se puede administrar para controlar la tos intratable asociada con el cáncer de pulmón terminal. Ridil también se usa como parte del tratamiento de la dependencia de los fármacos opioides, aunque el uso prolongado de metadona en sí mismo puede generar dependencia. (De Martindale, The Extra Pharmacopea, 30a ed., P1082-3)

Adultos

Ridil® (clorhidrato de ridil) está indicado para el tratamiento del dolor moderado a moderadamente intenso en adultos.

Geriatría (> 65 años de edad)

Los sujetos ancianos sanos de 65 a 75 años administrados con Ridil tienen concentraciones plasmáticas y semividas de eliminación comparables a las observadas en sujetos sanos menores de 65 años. Ridil® debe administrarse con mayor precaución en pacientes mayores de 75 años, debido al mayor potencial de eventos adversos en esta población.

Pediatría (<18 años de edad)

La seguridad y efectividad de Ridil® no se han estudiado en la población pediátrica. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tabletas Ridil® en pacientes menores de 18 años.

Ridil es un analgésico similar a un narcótico.

Ridil se usa para tratar el dolor moderado a intenso.

La forma de liberación prolongada de Ridil es para el tratamiento del dolor las 24 horas. Esta forma de Ridil no se usa según sea necesario para el dolor.

Ridil también puede usarse para fines no enumerados en esta guía de medicamentos.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Ridil??

No debe tomar Ridil si es alérgico a él, si alguna vez ha sido adicto a las drogas o al alcohol, o si alguna vez ha intentado suicidarse. No tome Ridil mientras esté intoxicado (borracho) o tome cualquiera de los siguientes: alcohol o drogas callejeras, analgésicos narcóticos, sedantes o tranquilizantes, o medicamentos para la depresión, la ansiedad o las enfermedades mentales.

Se han producido convulsiones (convulsiones) en algunas personas que toman Ridil. Ridil puede ser más probable que cause una convulsión si tiene antecedentes de convulsiones o lesiones en la cabeza, un trastorno metabólico o si está tomando ciertos medicamentos como antidepresivos, relajantes musculares, narcóticos o medicamentos para las náuseas y los vómitos.

Busque atención médica de emergencia si cree que ha usado demasiado de este medicamento. Una sobredosis de Ridil puede ser fatal.

Ridil puede ser un hábito y debe ser utilizado solo por la persona para la que fue recetado Mantenga el medicamento en un lugar seguro donde otros no puedan acceder.

No triture la tableta Ridil. Este medicamento es solo para uso oral (por vía oral). El polvo de una tableta triturada no debe inhalarse ni diluirse con líquido e inyectarse en el cuerpo. El uso de este medicamento por inhalación o inyección puede causar efectos secundarios, sobredosis o muerte potencialmente mortales.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Ridil?

Inhibidores de CYP2D6 y CYP3A4: administración concomitante de inhibidores de CYP2D6 y / o CYP3A4, como quinidina, fluoxetina, paroxetina y amitriptilina (inhibidores de CYP2D6), y ketoconazol y eritromicina (inhibidores de CYP3A4), pueden reducir el aclaramiento metabólico de las convulsiones para aumentar el riesgo de Ridil.

Drogas serotoninérgicas

Ha habido informes posteriores a la comercialización del síndrome de serotonina con el uso de Ridil y ISRS / IRSN o IMAO y bloqueadores adrenérgicos α2. Se recomienda precaución cuando Ridil se coadministra con otros medicamentos que pueden afectar los sistemas neurotransmisores serotoninérgicos, como ISRS, IMAO, triptanos, linezolid (un antibiótico que es un IMAO no selectivo reversible), litio o St. Hierba de John. Si el tratamiento concomitante de Ridil con un medicamento que afecta el sistema neurotransmisor serotoninérgico está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Triptanos

Según el mecanismo de acción de Ridil y el potencial para el síndrome de serotonina, se recomienda precaución cuando Ridil se administra conjuntamente con un triptán. Si el tratamiento concomitante de Ridil con un triptano está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, particularmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis.

Usar con carbamazepina

Pacientes que toman carbamazepina, un inductor de CYP3A4, puede tener un efecto analgésico significativamente reducido de Ridil. Debido a que la carbamazepina aumenta el metabolismo de Ridil y debido al riesgo de convulsiones asociado con Ridil, no se recomienda la administración concomitante de Ridil y carbamazepina.

Usar con quinidina

Administración conjunta de quinidina con Ridil resultó en un aumento del 50-60% en la exposición a Ridil y una disminución del 50-60% en la exposición a M1. Las consecuencias clínicas de estos hallazgos son desconocidas.

Usar con digoxina y warfarina

La vigilancia posterior a la comercialización de Ridil ha revelado informes poco frecuentes de toxicidad por digoxina y alteración del efecto de warfarina, incluida la elevación de los tiempos de protrombina.

Potencial para que otras drogas afecten a Ridil

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que la administración concomitante con inhibidores de CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina podría provocar una inhibición del metabolismo de Ridil.

Administración de inhibidores de CYP3A4, como ketoconazol y eritromicina, o inductores, como rifampicina y St. John's Wort, con Ridil puede afectar el metabolismo de Ridil, lo que lleva a una exposición alterada a Ridil.

Potencial para que Ridil afecte a otras drogas

In vitro Los estudios de interacción farmacológica en microsomas hepáticos humanos indican que Ridil no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de la quinidina. Los estudios in vitro indican que es poco probable que Ridil inhiba el metabolismo mediado por CYP3A4 de otros medicamentos cuando se administra concomitantemente a dosis terapéuticas. Ridil es un inductor leve de las vías seleccionadas del metabolismo del fármaco medidas en animales.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Ridil??

Descripción general de la reacción adversa a los medicamentos

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son mareos, náuseas, estreñimiento, dolor de cabeza, somnolencia y vómitos, como se presenta en la Tabla 1.1.

Ensayo clínico Reacciones adversas a medicamentos

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy específicas, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica y no deben compararse con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento. La información adversa sobre reacciones a medicamentos de ensayos clínicos es útil para identificar eventos adversos relacionados con medicamentos y para tasas aproximadas.

Incidencia de reacciones adversas para Ridil® en ensayos crónicos de dolor no maligno (ensayos sin titulación)

Ridil® se administró a 550 pacientes durante los períodos de extensión doble ciego o abierto en estudios de dolor crónico no maligno. De estos pacientes, 375 tenían 65 años o más. La Tabla 1.1 informa la tasa de incidencia acumulada de reacciones adversas en 7, 30 y 90 días para las reacciones más frecuentes (5% o más en 7 días). Los eventos más frecuentemente reportados fueron en el sistema nervioso central y el sistema gastrointestinal. Las tasas generales de incidencia de experiencias adversas en estos ensayos fueron similares para Ridil® y los grupos de control activo, acetaminofén con codeína y aspirina con codeína; sin embargo, las tasas de retiros debido a eventos adversos parecían ser más altas en el grupo Ridil®. En los grupos de tratamiento con Ridil, el 16.8-24.5% de los pacientes se retiraron debido a un EA, en comparación con el 9.6-11.6% para acetaminofén con codeína y el 18.5% para aspirina con codeína.

Tabla 1.1: Incidencia acumulada de reacciones adversas para Ridil® en ensayos crónicos de dolor no maligno

Incidencia 1% a menos del 5% posiblemente causalmente relacionada : A continuación se enumeran las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia del 1% a menos del 5% en ensayos clínicos, y para las cuales existe la posibilidad de una relación causal con Ridil®.

Cuerpo en su conjunto: Malestar.

Cardiovascular: Vasodilatación.

Sistema nervioso central : Ansiedad, confusión, alteración de la coordinación, euforia, miosis, nerviosismo, trastorno del sueño.

Gastrointestinal: Dolor abdominal, anorexia, flatulencia.

Musculoesquelético : Hipertonía.

Piel: Sarpullido.

Sentidos especiales: Trastorno visual.

Urogenital: Síntomas menopáusicos, frecuencia urinaria, retención urinaria.

Incidencia inferior al 1%, posiblemente causalmente relacionada : A continuación se enumeran las reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de menos del 1% en ensayos clínicos y / o informadas en la experiencia posterior a la comercialización.

Cuerpo en su conjunto: Lesión accidental, reacción alérgica, anafilaxia, muerte, tendencia suicida, pérdida de peso, síndrome de serotonina (cambio de estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblores, agitación, diaforesis, convulsiones y coma).

Cardiovascular: Hipotensión ortostática, síncope, taquicardia.

Sistema nervioso central : Marcha anormal, amnesia, disfunción cognitiva, depresión, dificultad en la concentración, alucinaciones, parestesia, convulsiones, temblor.

Respiratorio: Disnea.

Piel: Síndrome de Stevens-Johnson / Necrólisis epidérmica tóxica, Urticaria, Vesículas.

Sentidos especiales: Disgeusia.

Urogenital: Disuria, trastorno menstrual.

Otras experiencias adversas, relación causal desconocida

Se informó con poca frecuencia de una variedad de otros eventos adversos en pacientes que tomaron Ridil® durante ensayos clínicos y / o se informaron en la experiencia posterior a la comercialización. No se ha determinado una relación causal entre Ridil® y estos eventos. Sin embargo, los eventos más significativos se enumeran a continuación como información de alerta para el médico.

Cardiovascular: ECG anormal, hipertensión, hipotensión, isquemia miocárdica, palpitaciones, edema pulmonar, embolia pulmonar.

Sistema nervioso central : Migraña, trastornos del habla.

Gastrointestinal: Sangrado gastrointestinal, hepatitis, estomatitis, insuficiencia hepática.

Anomalías de laboratorio: Aumento de creatinina, enzimas hepáticas elevadas, disminución de hemoglobina, proteinuria.

Sensorial: Cataratas, sordera, tinnitus.

Otras experiencias adversas informadas previamente en ensayos clínicos o informes posteriores a la comercialización con clorhidrato de ridil

Los eventos adversos que se han informado con el uso de productos Ridil incluyen: reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia, edema angioneurótico y urticaria), bradicardia, convulsiones, drogodependencia, abstinencia de drogas (incluyendo agitación, ansiedad, síntomas gastrointestinales, hipercinesia, insomnio, nerviosismo, temblores), hiperactividad, hipotensión, empeoramiento del asma respiratorio y asma respiratorio. Otros eventos adversos que se han informado con el uso de productos Ridil y para los cuales no se ha determinado una asociación causal incluyen: dificultad para concentrarse, hepatitis, insuficiencia hepática, edema pulmonar, síndrome de Stevens-Johnson y tendencia suicida.

El síndrome de serotonina (cuyos síntomas pueden incluir cambio en el estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblores, agitación, diaforesis, convulsiones y coma) se ha informado con Ridil cuando se usa concomitantemente con otros agentes serotoninérgicos como los ISRS y los IMAO. La experiencia posterior a la comercialización con el uso de productos que contienen Ridil incluyó informes raros de delirio, miosis, midriasis y trastorno del habla, e informes muy raros de trastorno del movimiento, incluida la discinesia y la distonía.

Se han notificado casos de hipoglucemia en pacientes que toman Ridil, principalmente en pacientes con factores de riesgo predisponentes, como diabetes, ancianos e insuficiencia renal. Se debe tener precaución al recetar Ridil a pacientes diabéticos. Puede ser apropiado un monitoreo más frecuente de los niveles de glucosa en sangre, incluso al inicio o al aumento de la dosis.

Abuso de drogas, adicción y dependencia

Ridil puede inducir dependencia psíquica y física del tipo morfina (μ-opioide). La dependencia y el abuso, incluido el comportamiento de búsqueda de drogas y la adopción de medidas ilícitas para obtener el medicamento, no se limitan a aquellos pacientes con antecedentes de dependencia de opioides. Se ha observado que el riesgo en pacientes con abuso de sustancias es mayor. Ridil está asociado con el desarrollo del deseo y la tolerancia.

Se ha establecido un programa de gestión de riesgos para apoyar el uso seguro y efectivo de Ridil®. Los siguientes se consideran los componentes esenciales del programa de Gestión de Riesgos:

1. Compromiso de no enfatizar o resaltar el estado de programación de Ridil® (es decir., no figura en un cronograma de la CDSA) en sus actividades publicitarias o promocionales.
2. Inclusión de un estado de equilibrio justo aprobado por PAAB en todos los materiales publicitarios y promocionales de Ridil®.
3. Asegurar que las actividades de educación en atención médica sobre el manejo del dolor con Ridil® incluyan información equilibrada, basada en evidencia y actual. Compromiso de tomar medidas razonables para informar a los profesionales de la salud que existe información del paciente aprobada por Health Canada sobre beneficios y riesgos, y para garantizar que se pueda acceder fácilmente a esta información a través de fuentes electrónicas y / o impresas.

Síntomas de abstinencia

Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Ridil® se suspende abruptamente. Estos síntomas pueden incluir: ansiedad, sudoración, insomnio, rigores, dolor, náuseas, temblores, diarrea, síntomas de las vías respiratorias superiores, piloerección y, rara vez, alucinaciones. Otros síntomas que se han visto con menos frecuencia con la interrupción de Ridil® incluyen: ataques de pánico, ansiedad severa y parestesias. La experiencia clínica sugiere que los síntomas de abstinencia pueden aliviarse mediante la reinstitución de la terapia con opioides seguida de una reducción gradual y cónica de la dosis del medicamento combinada con un soporte sintomático.