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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 18.03.2022
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Úlcera duodenal activa - La dosis oral recomendada para adultos es de 300 mg una vez al día antes de acostarse. Un programa de dosificación alternativo es de 150 mg dos veces al día.
Preservación de la úlcera duodenal curada - La dosis oral recomendada para adultos es de 150 mg una vez al día antes de acostarse.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico - La dosis oral recomendada en adultos para el tratamiento de erosiones, ulceración y acidez estomacal asociada es de 150 mg dos veces al día.
Úlcera estomacal benigna activa - La dosis oral recomendada es de 300 mg, ya sea administrada como 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día antes de acostarse. Antes del tratamiento, se debe tener cuidado para descartar la posibilidad de úlceras estomacales malignas.
Max
Algunos pacientes de edad avanzada pueden tener un aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml / min y, según los datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal, la dosis para dichos pacientes debe reducirse en consecuencia. No se han estudiado los efectos clínicos de esta reducción de dosis en pacientes con insuficiencia renal.
El propaxida (nizatidina) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Como se observó sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos, h2-antagonistas de los receptores, incluido el proaxuro (nizatidina), pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros H2-los antagonistas de los receptores no se administran.
ADVERTENCIAS
No se proporciona información.
PRECAUCIONES
general - 1er. Una respuesta sintomática a la terapia con nizatidina no impide la presencia de malignidad estomacal.
2do. Dado que la nizatidina se excreta principalmente en el riñón, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
3er. No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con síndrome hepatorial. Parte de la dosis de nizatidina se metaboliza en el hígado. En pacientes con función renal normal y disfunción hepática sin complicaciones, la disposición de la nizatidina es similar a la de los sujetos normales.
Pruebas de laboratorio - Pruebas positivas falsas para urobilinógeno con multistix® puede ocurrir durante la terapia con nizatidina.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad - Un estudio de carcinogenicidad oral de 2 años en ratas con dosis de hasta 500 mg / kg / día (aproximadamente 80 veces la dosis terapéutica diaria recomendada) no mostró evidencia de un efecto carcinogénico. Hubo un aumento relacionado con la dosis en la densidad de las células tipo enterocromaf-fin (ECL) en la mucosa oxíntica estomacal. En un estudio de 2 años en ratones, no hubo evidencia de efectos cancerígenos en ratones machos; aunque los nódulos hiperplásicos del hígado aumentaron en los hombres con dosis altas en comparación con el placebo. Los ratones hembras que recibieron la dosis alta de propaxida (nizatidina) (2,000 mg / kg / día, aproximadamente 330 veces la dosis humana) mostraron un aumento ligeramente estadísticamente significativo en el cáncer de hígado y la hiperplasia nodular hepática sin un aumento numérico en uno de los otros grupos de dosis. . La tasa de carcinoma hepático en animales con dosis altas estaba dentro de los límites de control históricos para la cepa de ratón utilizada. A las hembras se les administró una dosis mayor que la dosis máxima tolerada, lo que se indicó por una pérdida de peso excesiva (30%) en comparación con los controles simultáneos y los signos de lesión hepática leve (aumentos de transaminasas). Esto ocurre con un hallazgo marginal en dosis altas solo en animales, a quienes se les ha administrado una dosis excesiva y algo hepatotóxica, sin signos de efectos cancerígenos en ratas, ratones machos y ratones hembras (hasta 360 mg / kg / día, aproximadamente 60 veces la dosis humana) y una mutagenicidad negativa) no se utilizan como evidencia de un potencial carcinogénico para el prosaxida (nizatidina) visto.).
El prosaxuro (nizatidina) no fue mutagénico en varias pruebas realizadas para evaluar su toxicidad genética potencial, incluidas las pruebas de mutación bacteriana, la síntesis de ADN no programada, el intercambio de cromátidas hermanas, el ensayo de linfoma de ratón, las pruebas de aberración cromosómica y una prueba de micronúcleos.
En un estudio de fertilidad perinatal y postnatal de 2 generaciones en ratas, las dosis de nizatidina de hasta 650 mg / kg / día no tuvieron un efecto adverso sobre el rendimiento reproductivo de los animales progenitores o sus descendientes.
Embarazo — Efectos teratogénicos– Embarazo categoría B- estudios de reproducción oral en ratas preñadas a dosis de hasta 1500 mg / kg / día (9000 mg / m2 / Día, 40.5 veces la dosis humana recomendada según la superficie del cuerpo) y en conejos preñados en dosis de hasta 275 mg / kg / día (3245 mg / m2/ Día, 14.6 veces la dosis humana recomendada en función de la superficie del cuerpo) no ha mostrado evidencia de fertilidad deteriorada o daño al feto debido a la nizatidina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento solo debe usarse durante el embarazo si es claramente necesario.
Lactancia materna - Los estudios realizados en mujeres en periodo de lactancia han demostrado que el 0.1% de la dosis oral de nizatidina administrada en la leche materna está separada en relación con las concentraciones plasmáticas. Debido a la depresión del crecimiento en cachorros criados por ratas lactantes tratadas con nizatidina, debe decidirse, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre, si se debe suspender la lactancia o si se debe suspender el medicamento.
Uso pediátrico - No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica - De los 955 pacientes en ensayos clínicos tratados con nizatidina, 337 (35,3%) tenían 65 años o más. No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre estos y los sujetos más jóvenes. Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas de edad avanzada.
Se sabe que este medicamento se excreta esencialmente a través del riñón y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar una dosis y puede ser útil controlar la función renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Los ensayos clínicos controlados con nizatidina en todo el mundo incluyeron más de 6,000 pacientes que recibieron nizatidina en estudios de diferentes longitudes. Los estudios controlados con placebo en los Estados Unidos y Canadá incluyeron más de 2,600 pacientes que recibieron nizatidina y más de 1,700 placebo. La anemia (0.2% versus 0%) y la urticaria (0.5% versus 0.1%) fueron significativamente más comunes entre los eventos adversos en estos estudios controlados con placebo en el grupo de nizatidina.
Incidencia en ensayos clínicos controlados con placebo en los Estados Unidos y Canadá - La Tabla 5 enumera los eventos adversos que ocurrieron en pacientes tratados con nizatidina que participaron en estudios controlados con placebo con una frecuencia del 1% o más. Las cifras citadas proporcionan una base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos a la tasa de incidencia de efectos secundarios en la población examinada.
Tabla 5 FRECUENCIA DE EVENTOS EXPERCIAMENTE NO DESEADOS EN EL PLACEBO ESTUDIOS CLÍNICOS CONTROLADOS EN LOS ESTADOS UNIDOS Y CANADÁ | |||
Porcentaje de pacientes que informan un evento | |||
Sistema corporal / evento indeseable * | nizatidina (N = 2,694) | Placebo (N = 1,729) | |
Cuerpo total | / td> | ||
< | 16,6 | 15.6 | |
Dolor abdominal | 7.5 | 12.5 | |
< | 4.2 | 3.8 | |
Astenia | 3.1 | 2.9 | |
Dolor de espalda | 2.4 | 2.6 | |
Dolor en el pecho | 2.3 | 2.1 | |
1 | 1.7 | 1.1 | |
1 | 1.6 | 2.3 | |
Intervención quirúrgica | 1.4 | 1.5 | |
Lesiones, accidentes | 1.2 | 0.9 | |
< | |||
< | 7.2 | 6.9 | |
9 | 5.4 | 7.4 | |
Flatulencia | 4.9 | 5.4 | |
3 | 3.6 | 5.6 | |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 | |
1 | 2.5 | 3.8 | |
Boca seca | 1.4 | 1.3 | |
Náuseas y vómitos | 1.2 | 1.9 | |
Anorexia | 1.2 | 1.6 | |
Trastorno gastrointestinal | 1.1 | 1.2 | |
Trastorno dental | 1) | 0.8 | |
Musculoesquelético - | |||
Mialgia | 1.7 | 1.5 | |
< | |||
3 | 4.6 | 3.8 | |
Insomnio | 2.7 | 3.4 | |
Sueños anormales | 1.9 | 1.9 | |
Somnolencia | 1.9 | 1.6 | |
1 | 1.6 | 1.4 | |
Nerviosismo | 1.1 | 0.8 | |
< | |||
Rinitis | 9.8 | 9.6 | |
Faringitis | 3.3 | 3.1 | |
Inflamación de los senos paranasales | 2.4 | 2.1 | |
1, aumentado | 2do | 2do | |
Piel y apéndice | |||
1 | 1.9 | 2.1 | |
Picazón | 1.7 | 1.3 | |
Sentidos especiales | |||
Ambliopía | 1) | 0.9 | |
* Se incluyen eventos informados por al menos el 1% de los pacientes tratados con nizatidina. |
También se ha informado de una variedad de eventos menos comunes; no fue posible determinar si estos fueron causados por la nizatidina.
Hígado - Lesión hepatocelular, que se ha demostrado mediante el aumento de las pruebas de enzimas hepáticas (SGOT [AST], SGPT [ALT] o fosfatasa alcalina), ocurrieron en algunos pacientes y pueden o pueden haber estado relacionados con la nizatidina. En algunos casos hubo un aumento significativo en SGOT, Enzimas SGPT (mayor de 500 UI / L) y en un solo caso, SGPT fue mayor de 2,000 UI / L. Sin embargo, La tasa general de aparición de aumento de las enzimas hepáticas y el aumento a 3 veces el límite superior de la diferencia del valor normal no es significativamente diferente de la tasa de enzima hepática en pacientes tratados con placebo. Todas las anormalidades fueron reversibles después de la interrupción del propaxida (nizatidina)). Se han reportado hepatitis e ictericia desde el lanzamiento del mercado. Se han notificado casos raros de lesiones hepatocelulares y colestáticas colestáticas o mixtas con ictericia con una inversión de anomalías después de la interrupción del propaxidina (nizatidina)).
cardiovascular - En estudios farmacológicos clínicos, se produjeron episodios cortos de taquicardia ventricular asintomática en 2 personas que recibieron propaxida (nizatidina) y en 3 sujetos no tratados.
SNC - Se han reportado casos raros de confusión mental reversible.
Endocrino - Los estudios farmacológicos clínicos y los estudios clínicos controlados no mostraron evidencia de actividad de ANTIANDROGEN debido al prosaxido (nizatidina). Se ha informado de impotencia y disminución de la libido con una frecuencia similar a los pacientes que reciben propaxida (nizatidina) y placebo. Se han producido informes raros de ginecomastia.
Hematológico - La anemia se informó significativamente con mayor frecuencia en la nizatidina que en los pacientes tratados con placebo. En un paciente con propaxida (nizatidina) y otro h2-se trataron antagonistas de los receptores, se informó trombocitopenia fatal. En casos anteriores, había experimentado trombocitopenia mientras tomaba otros medicamentos. Se han informado casos raros de púrpura trombocitopénica.
Integral - El sudoración y la urticaria se han informado significativamente con mayor frecuencia en la nizatidina que en los pacientes tratados con placebo. También se han informado erupción cutánea y dermatitis exfoliativa. La vasculitis se ha informado raramente.
Hipersensibilidad - Como con otros h2-los antagonistas de los receptores han reportado casos raros de anafilaxia después de la administración de nizatidina. Episodios raros de reacciones de hipersensibilidad (p. Ej. Se han informado broncoespasmo, edema larínico, erupción cutánea y eosinofilia).
Cuerpo en su conjunto - Raramente se han producido reacciones similares a la enfermedad del suero con el uso de nizatidina.
Urogenital - Se han producido informes de impotencia.
Otro - Se ha informado hiperuricemia no asociada con gota o nefrolitiasis. Se han informado eosinofilia, fiebre y náuseas asociadas con la administración de nizatidina.
Raramente se han notificado sobredosis de propaxida (nizatidina). Lo siguiente se proporciona para servir como guía en caso de que aparezca una sobredosis.
Signos y síntomas - Hay poca experiencia clínica con sobredosis de propaxida (nizatidina) en humanos. Los animales de prueba que recibieron grandes dosis de nizatidina mostraron efectos colinérgicos, incluido el flujo de lágrimas, la salivación, la emesis, la miosis y la diarrea. Las dosis orales individuales de 800 mg / kg en perros y 1.200 mg / kg en monos no fueron fatales. Las dosis letales medias intravenosas en ratas y ratones fueron de 301 mg / kg o.
Tratamiento - Su centro regional certificado de control de intoxicaciones es un buen recurso para obtener la información más reciente sobre el tratamiento de la sobredosis. Los números de teléfono de los centros certificados de control de regalos están en el Referencia del consultorio del doctor (PDR) en la lista. Cuando trate sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis múltiples de drogas, interacciones farmacológicas y cinética farmacológica inusual en su paciente.
Si se produce una sobredosis, se debe considerar el uso de carbón activado, emesis o lavado junto con monitoreo clínico y terapia de apoyo. La capacidad de la hemodiálisis para eliminar la nizatidina del cuerpo no se ha demostrado de manera concluyente; sin embargo, debido a su gran volumen de distribución, no se espera que la nizatidina se elimine eficientemente del cuerpo mediante este método.
La biodisponibilidad oral de nizatidina no se ve afectada por el uso concomitante de propantelina. Los antiácidos, que consisten en hidróxidos de aluminio y magnesio con simeticona, reducen la absorción de nizatidina en aproximadamente un 10%. Con los alimentos, aumentan las AUC y CMax en aproximadamente el 10%.
En humanos, menos del 7% de una dosis oral se metaboliza como N2 monoden metilnizatidina, una H2-receptor antagonista, que es el metabolito principal que se excreta en la orina. Otros metabolitos probables son N2 OXIDE (menos del 5% de la dosis) y S-OXIDE (menos del 6% de la dosis).
Más del 90% de una dosis oral de nizatidina se excreta en la orina dentro de las 12 horas. Alrededor del 60% de una dosis oral se excreta como un medicamento sin cambios. El aclaramiento renal es de aproximadamente 500 ml / min, lo que indica excreción a través de la secreción tubular activa. Menos del 6% de una dosis administrada se elimina en las heces.
Una insuficiencia renal moderada a grave extiende significativamente la vida media y reduce el aclaramiento de nizatidina. Para personas, que son funcionalmente anéfricos, la vida media es de 3.5 a 11 horas y el aclaramiento plasmático de 7 a 14 L / H. Para evitar la acumulación de fármacos en personas con insuficiencia renal clínicamente significativa, debe ser la cantidad y / o frecuencia de dosis de propaxida (nizatidina) reducirse en proporción a la disfunción severa (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Alrededor del 35% de la nizatidina se une a la proteína plasmática, principalmente a a1-glicoproteína ácida. La warfarina, el diazepam, el acetaminofeno, la propantelina, el fenobarbital y el propranolol no afectaron la unión a proteínas plasmáticas de la nizatidina in vitro.
Estudios clínicos - 1er. Úlcera duodenal activa: en estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo en los EE. UU., Las úlceras duodenales diagnosticadas endoscópicamente se curaron más rápido después de la administración de prospaxida (nizatidina), 300 mg h.r. o 150 mg b.ich.d. que con placebo (Tabla 2). Dosis más bajas, como 100 mg h.r., fue un poco menos efectivo.
Tabla 2 Respuesta curativa de úlceras al prospaxido prospaxida | ||||||
300 mg h.r. | 150 mg b.ich.d.max.01 en comparación con placebo. | |||||
† P <0.05 en comparación con placebo. |
2do. Mantenimiento de la úlcera duodenal curada:
El tratamiento con una dosis reducida de propaxida (nizatidina) ha demostrado ser eficaz como terapia de mantenimiento después de curar las úlceras duodenales activas. En estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos, 150 mg de prospaxida (nizatidina) antes de acostarse dieron como resultado una incidencia significativamente menor de úlceras duodenales en pacientes tratados por hasta 1 año (Tabla 3).
Tabla 3 Porcentaje de úlceras recurrentes de 3, 6 y 12 meses En estudios doble ciego realizados en los Estados Unidos | ||
Mes | Prospaxid, 150 mg h.r. | Placebo |
3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
* P <0.001 en comparación con placebo. |
3er. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):
En 2 ensayos clínicos multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos y Canadá, la prosaxida (nizatidina) fue más efectiva que el placebo para mejorar la esofagitis diagnosticada endoscópicamente y curar la esofagitis erosiva y ulcerosa.
En pacientes con esofagitis erosiva o ulcerosa, 150 mg de propaxida (nizatidina) administrados a 88 pacientes en comparación con placebo en 98 pacientes en el Estudio 1 mostraron una mayor tasa de curación después de 3 semanas (16% versus 7%) y después de 6 semanas (32% versus 16% P<0, 05). De 99 pacientes con propaxida (nizatidina) y 94 pacientes con placebo, el estudio 2 en la misma dosis mostró resultados similares después de 6 semanas (21% frente a 11%) P<0, 05) y después de 12 semanas (29% vs 13%, P<0, 01).
Además, el alivio asociado de la acidez estomacal fue mayor en pacientes tratados con propaxida (nizatidina). Los pacientes tratados con propaxida (nizatidina) consumieron menos antiácidos que los pacientes tratados con placebo.
4to. Úlcera estomacal benigna activa:
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo realizado en los Estados Unidos y Canadá, las úlceras estomacales benignas diagnosticadas endoscópicamente se curaron significativamente más rápido que el placebo después de la administración de nizatidina (Tabla 4).
Tabla 4 | |||
Semana | Tratamiento | Tasa de curación | vs. Placebo p-value * |
4 | Niz 300 mg h.r. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.r. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz 150 mg b.ich.d. | 105/151 (70%) | <0.001 | |
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Los valores de P son unilaterales, que se prueban con chi-cuadrado y no se ajustan para comparaciones múltiples. |
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado por comparador en Europa, las tasas de curación para los pacientes que recibieron nizatidina (300 mg de H. S. o 150 mg de B. I. D.) correspondieron a las tasas para los pacientes que recibieron un fármaco comparador y fueron estadísticamente los históricos tasas de control de placebo superiores.
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