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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Acinon
Nizatidina
Acinon (nizatidina) está indicado por hasta 8 semanas para el tratamiento de la úlcera duodenal activa. En la mayoría de los pacientes, la úlcera sanará en 4 semanas.
Acinon (nizatidina) está indicado para la terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal, a una dosis reducida de 150 mg h.s. después de la curación de una úlcera duodenal activa. Las consecuencias de la terapia continua con Acinon (nizatidina) durante más de 1 año no se conocen.
Acinon (nizatidina) está indicado por hasta 12 semanas para el tratamiento de la esofagitis diagnosticada endoscópicamente, incluida la esofagitis erosiva y ulcerosa, y la acidez estomacal asociada debido a ERGE.
Acinon (nizatidina) está indicado por hasta 8 semanas para el tratamiento de la úlcera gástrica benigna activa. Antes de iniciar la terapia, se debe tener cuidado para excluir la posibilidad de ulceración gástrica maligna.
Úlcera Duodenal Activa — La dosis oral recomendada para adultos es de 300 mg una vez al día a la hora de acostarse. Un régimen de dosificación alternativo es 150 mg dos veces al día.
Mantenimiento de la úlcera duodenal curada — La dosis oral recomendada para adultos es de 150 mg una vez al día a la hora de acostarse.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico — La dosis oral recomendada en adultos para el tratamiento de erosiones, ulceraciones y acidez estomacal asociada es de 150 mg dos veces al día.
Úlcera gástrica benigna activa — La dosis oral recomendada es de 300 mg administrados en 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día a la hora de acostarse. Antes del tratamiento, se debe tener cuidado para excluir la posibilidad de ulceración gástrica maligna.
Ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada a grave — La dosis para pacientes con disfunción renal debe reducirse de la siguiente manera::
Úlcera duodenal activa, ERGE y úlcera gástrica benigna
Ccr | Dosis |
20-50 mL/min | 150 mg al día |
150 mg cada dos días | |
Terapia de mantenimiento | |
Ccr | Dosis |
20-50 mL/min | 150 mg cada dos días |
150 mg cada 3 días |
Algunos pacientes de edad avanzada pueden tener liquidaciones de creatinina inferiores a 50 ml/min y, según los datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal, la dosis para estos pacientes debe reducirse en consecuencia. No se han evaluado los efectos clínicos de esta reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Acinon (nizatidina) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento. Debido a que se ha observado sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos, H2-antagonistas de los receptores, incluyendo Acinon (nizatidina), no deben administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otras H2-antagonistas de los receptores.
ADVERTENCIA
No se proporciona información.
PRECAUCIONES
General — 1. La respuesta sintomática al tratamiento con nizatidina no excluye la presencia de malignidad gástrica.
2. Debido a que la nizatidina se excreta principalmente por el riñón, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN).
3. No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con síndrome hepatorenal. Parte de la dosis de nizatidina se metaboliza en el hígado. En pacientes con función renal normal y disfunción hepática no complicada, la disposición de nizatidina es similar a la de sujetos normales.
Pruebas de laboratorio — Pruebas falsas positivas para urobilinógeno con Multistix® puede ocurrir durante el tratamiento con nizatidina.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad — Un estudio de carcinogenicidad oral de 2 años de duración en ratas con dosis tan altas como 500 mg/kg/día (aproximadamente 80 veces la dosis terapéutica diaria recomendada) no mostró evidencia de un efecto carcinogénico. Hubo un aumento relacionado con la dosis en la densidad de células similares a la aleta enterocromaf (ECL) en la mucosa oxíntica gástrica. En un estudio de 2 años en ratones, no hubo evidencia de un efecto carcinogénico en ratones machos, aunque los nódulos hiperplásicos del hígado aumentaron en los varones de dosis altas en comparación con el placebo. Las ratas hembras que recibieron la dosis alta de Acinon (nizatidina) (2.000 mg/kg/día, aproximadamente 330 veces la dosis en humanos) mostraron aumentos marginalmente significativos estadísticamente en el carcinoma hepático y la hiperplasia nodular hepática sin aumento numérico observado en ninguno de los otros grupos de dosis. La tasa de carcinoma hepático en los animales de dosis altas estuvo dentro de los límites históricos de control observados para la cepa de ratones utilizados. A las ratas hembras se les administró una dosis mayor que la dosis máxima tolerada, como lo indica una disminución de peso excesiva (30%) en comparación con los controles concurrentes y evidencia de lesión hepática leve (aumentos de las transaminasas). La aparición de un hallazgo marginal a dosis altas solo en animales a los que se les administra una dosis excesiva y algo hepatotóxica, sin evidencia de un efecto carcinogénico en ratas, ratones machos y ratones hembra (dado hasta 360 mg / kg / día, aproximadamente 60 veces la dosis humana), y una batería de mutagenicidad negativa no se consideran evidencia de un potencial carcinogénico)
Acinon (nizatidina) no fue mutagénico en una batería de pruebas realizadas para evaluar su toxicidad genética potencial, incluidas las pruebas de mutación bacteriana, la síntesis de ADN no programada, el intercambio de cromátidas hermanas, el ensayo de linfoma de ratón, las pruebas de aberración cromosómica y una prueba de micronúcleos.
En un estudio de fertilidad perinatal y postnatal de 2 generaciones en ratas, las dosis de nizatidina de hasta 650 mg/kg/día no produjeron efectos adversos sobre el rendimiento reproductivo de los animales parentales o su progenie.
Embarazo — Efectos teratogénicos— Embarazo Categoría B— Estudios de reproducción oral en ratas gestantes a dosis de hasta 1500 mg/kg/día (9000 mg/m2día, 40,5 veces la dosis humana recomendada en función del área de superficie corporal) y en conejas preñadas a dosis de hasta 275 mg/kg/día (3245 mg/m2(día, 14,6 veces la dosis humana recomendada en función del área de superficie corporal) no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto debido a la nizatidina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Madres lactantes — Los estudios realizados en mujeres lactantes han demostrado que el 0,1% de la dosis oral administrada de nizatidina se secreta en la leche materna en proporción a las concentraciones plasmáticas. Debido a la depresión del crecimiento en las crías criadas por ratas lactantes tratadas con nizatidina, se debe tomar una decisión si interrumpir la lactancia o interrumpir el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico — No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico — De los 955 pacientes en ensayos clínicos tratados con nizatidina, 337 (35,3%) tenían 65 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad o efectividad entre estos y los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica notificada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.
Se sabe que este medicamento es sustancialmente excretado por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una disminución de la función renal, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil para controlar la función renal (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN).
En todo el mundo, los ensayos clínicos controlados de nizatidina incluyeron a más de 6.000 pacientes que recibieron nizatidina en estudios de diferentes duraciones. Los ensayos controlados con placebo en los Estados Unidos y Canadá incluyeron a más de 2.600 pacientes tratados con nizatidina y a más de 1.700 tratados con placebo. Entre los eventos adversos en estos ensayos controlados con placebo, la anemia (0.2% vs 0%) y la urticaria (0.5% vs 0.1%) fueron significativamente más comunes en el grupo de nizatidina.
Incidencia en ensayos clínicos controlados por placebo en los Estados Unidos y Canadá - Tabla 5 enumera eventos adversos que ocurrieron a una frecuencia de 1% o más entre los pacientes tratados con nizatidina que participaron en ensayos controlados con placebo. Las cifras citadas proporcionan alguna base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos a la tasa de incidencia de efectos secundarios en la población estudiada.
Cuadro 5 INCIDENCIA DE EVENTOS ADVERSOS DE TRATAMIENTO EMERGENTES EN ENSAYOS CLÍNICOS PLACEBO CONTROLADOS EN LOS ESTADOS UNIDOS Y CANADÁ | ||
Porcentaje de pacientes que reportan eventos | ||
Sistema corporal / Evento adverso* | Nizatidina(N=2,694) | Placebo (N=1,729) |
Cuerpo como un todo | ||
Dolor | 16.6 | 15.6 |
Dolor Abdominal | 7.5 | 12.5 |
Dolor | 4.2 | 3.8 |
Astenia | 3.1 | 2.9 |
Dolor de espalda | 2.4 | 2.6 |
Dolor en el pecho | 2.3 | 2.1 |
Infección | 1.7 | 1.1 |
Fiebre | 1.6 | 2.3 |
Procedimiento quirúrgico | 1.4 | 1.5 |
Lesión, accidente | 1.2 | 0.9 |
Digestivo | ||
Diarrea | 7.2 | 6.9 |
Náuseas | 5.4 | 7.4 |
Flatulencia | 4.9 | 5.4 |
Vomitar | 3.6 | 5.6 |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 |
Estreñimiento | 2.5 | 3.8 |
Boca seca | 1.4 | 1.3 |
Náuseas y vómitos | 1.2 | 1.9 |
Anorexia | 1.2 | 1.6 |
Trastorno Gastrointestinal | 1.1 | 1.2 |
Trastorno dental | 1 | 0.8 |
Musculoesquelético | ||
Mialgia | 1.7 | 1.5 |
Nervioso | ||
Mareos | 4.6 | 3.8 |
Inicio | 2.7 | 3.4 |
Sueños anormales | 1.9 | 1.9 |
Somnolencia | 1.9 | 1.6 |
Ansiedad | 1.6 | 1.4 |
Nervios | 1.1 | 0.8 |
Respiratorio | ||
Rinitis | 9.8 | 9.6 |
Faringitis | 3.3 | 3.1 |
Sinusitis | 2.4 | 2.1 |
Tos, aumento | 2 | 2 |
Piel y Apéndices | ||
Erupción | 1.9 | 2.1 |
Prurito | 1.7 | 1.3 |
Sentidos especiales | ||
Ambliopía | 1 | 0.9 |
*Se incluyen los eventos notificados por al menos el 1% de los pacientes tratados con nizatidina. |
También se informó una variedad de eventos menos comunes, no fue posible determinar si fueron causados por nizatidina.
Hepático - La lesión hepatocelular, evidenciada por pruebas elevadas de enzimas hepáticas (SGOT [AST], SGPT [ALT] o fosfatasa alcalina), se produjo en algunos pacientes y estaba posible o probablemente relacionada con la nizatidina. En algunos casos hubo una elevación marcada de las enzimas SGOT, SGPT (mayor que 500 UI/L) y, en un solo caso, SGPT fue mayor que 2,000 UI/L. Sin embargo, la tasa general de apariciones de enzimas hepáticas elevadas y elevaciones a 3 veces el límite superior de lo normal no difirió significativamente de la tasa de anomalías de la enzima hepática en pacientes tratados con placebo. Todas las anomalías fueron reversibles después de la interrupción de Acinon (nizatidina). Desde la introducción en el mercado, se han reportado hepatitis e ictericia. Se han notificado casos raros de lesión hepatocelular y colestásica colestásica o mixta con ictericia con reversión de las anomalías después de la interrupción del tratamiento con Acinon (nizatidina)
Cardiovascular- En estudios de farmacología clínica, se produjeron episodios cortos de taquicardia ventricular asintomática en 2 individuos administrados Acinon (nizatidina) y en 3 sujetos no tratados.
CNS - Se han notificado casos raros de confusión mental reversible.
Endocrino - Los estudios de farmacología clínica y los ensayos clínicos controlados no mostraron evidencia de actividad antiandrogénica debido a Acinon (nizatidina). Los pacientes que recibieron Acinon (nizatidina) y los que recibieron placebo notificaron impotencia y disminución de la libido con una frecuencia similar. Se produjeron informes raros de ginecomastia.
Hematológico - Se notificó anemia significativamente más frecuentemente en pacientes tratados con nizatidina que en pacientes tratados con placebo. Se notificó trombocitopenia fatal en un paciente que fue tratado con Acinon (nizatidina) y otra H2-antagonista de los receptores. En ocasiones anteriores, este paciente había experimentado trombocitopenia mientras tomaba otros medicamentos. Se han notificado casos raros de púrpura trombocitopénica.
Integumental - La sudoración y la urticaria se notificaron con mucha más frecuencia en los pacientes tratados con nizatidina que en los tratados con placebo. También se reportaron erupciones cutáneas y dermatitis exfoliativa. La vasculitis se ha reportado raramente.
Hipersensibilidad - Al igual que con otros H2- antagonistas de los receptores, se han notificado casos raros de anafilaxia después de la administración de nizatidina. Se han informado episodios raros de reacciones de hipersensibilidad (p. Ej., Broncoespasmo, edema laríngeo, erupción cutánea y eosinofilia).
Cuerpo como un todo - Rara vez se han producido reacciones similares a la enfermedad del suero junto con el uso de nizatidina.
Genitourinario - Se han producido informes de impotencia.
Otro - Se notificó hiperuricemia no asociada a gota o nefrolitiasis. Se han notificado eosinofilia, fiebre y náuseas relacionadas con la administración de nizatidina.
Se han notificado raramente sobredosis de Acinon (nizatidina). Se proporciona lo siguiente para servir como guía en caso de que se encuentre una sobredosis de este tipo.
Signos y síntomas — Hay poca experiencia clínica con la sobredosis de Acinon (nizatidina) en humanos. Los animales de prueba que recibieron grandes dosis de nizatidina han mostrado efectos de tipo colinérgico, incluyendo lagrimeo, salivación, emesis, miosis y diarrea. Las dosis orales únicas de 800 mg/kg en perros y de 1.200 mg/kg en monos no fueron letales. Las dosis letales medias intravenosas en rata y ratón fueron 301 mg/kg y 232 mg/kg respectivamente.
Tratamiento — Para obtener información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis, un buen recurso es su Centro Regional de Control de Envenenamiento certificado. Los números de teléfono de los centros de control de intoxicaciones certificados se enumeran en el Referencia del escritorio de los médicos (PDR). Al manejar la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis múltiples de drogas, la interacción entre drogas y la cinética inusual de drogas en su paciente.
Si se produce una sobredosis, se debe considerar el uso de carbón activado, emesis o lavado junto con la monitorización clínica y la terapia de apoyo. La capacidad de la hemodiálisis para eliminar la nizatidina del cuerpo no se ha demostrado de manera concluyente, sin embargo, debido a su gran volumen de distribución, no se espera que la nizatidina se elimine eficientemente del cuerpo por este método.
— La biodisponibilidad oral absoluta de nizatidine supera el 70%. Concentraciones plasmáticas máximas (700 a 1.800 másg/l para una dosis de 150 mg y 1.400 a 3.600 másdosis de 300 mg) ocurren de 0,5 a 3 horas después de la dosis. Una concentración de 1,000 másg/L es equivalente a 3 másmol/L, una dosis de 300 mg es equivalente a 905 másmole. Las concentraciones plasmáticas 12 horas después de la administración son inferiores a 10 másLa semivida de eliminación es de 1 a 2 horas, el aclaramiento plasmático es de 40 a 60 l/h y el volumen de distribución es de 0,8 a 1,5 l/kg. Debido a la corta vida media y el rápido aclaramiento de nizatidina, no se esperaría la acumulación del fármaco en personas con función renal normal que toman 300 mg una vez al día a la hora de acostarse o 150 mg dos veces al día. Acinon (nizatidina) exhibe proporcionalidad de la dosis sobre el rango de dosis recomendado.
La biodisponibilidad oral de nizatidina no se ve afectada por la ingestión concomitante de propantelina. Los antiácidos que consisten en hidróxidos de aluminio y magnesio con simeticona disminuyen la absorción de nizatidina en aproximadamente un 10%. Con la comida, el AUC y Cmáximo aumentar en aproximadamente un 10%.
En humanos, menos del 7% de una dosis oral se metaboliza como N2-monodos-metilnizatidina, una H2-antagonista del receptor, que es el principal metabolito excretado en la orina. Otros metabolitos son el N2-óxido (menos del 5% de la dosis) y el S-óxido (menos del 6% de la dosis).
Más del 90% de una dosis oral de nizatidina se excreta en la orina dentro de las 12 horas. Aproximadamente el 60% de una dosis oral se excreta como fármaco inalterado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 500 ml / min, lo que indica la excreción por secreción tubular activa. Menos del 6% de una dosis administrada se elimina en las heces.
La insuficiencia renal moderada a grave prolonga significativamente la vida media y disminuye el aclaramiento de nizatidina. En individuos que son funcionalmente anéfricos, la vida media es de 3.5 a 11 horas, y el aclaramiento plasmático es de 7 a 14 L / h. Para evitar la acumulación del fármaco en individuos con insuficiencia renal clínicamente significativa, la cantidad y / o frecuencia de las dosis de Acinon (nizatidina) debe reducirse en proporción a la gravedad de la disfunción (ver DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN).
Aproximadamente el 35% de la nizatidina está unida a la proteína plasmática, principalmente a Naciones1-glicoproteína ácida. La warfarina, el diazepam, el paracetamol, la propantelina, el fenobarbital y el propranolol no afectaron la unión a proteínas plasmáticas de la nizatidina in vitro.
clínico — 1. Úlcera Duodenal Activa: En estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo en los Estados Unidos, las úlceras duodenales diagnosticadas endoscópicamente sanaron más rápidamente después de la administración de Acinon (nizatidina), 300 mg h.s. o 150 mg b.i.d., que con placebo (Tabla 2). Las dosis más bajas, como 100 mg h.s., tuvieron una efectividad ligeramente menor.
Tabla 2 Respuesta curativa de las úlceras a Acinon Acinon | ||||||
300 mg h.s. | 150 mg b.i.d. | Placebo | ||||
Número introducido | Curado / Evaluable | Número introducido | Curado / Evaluable | Número introducido | Curado / Evaluable | |
ESTUDIO 1 | ||||||
Semana 2 | 276 | 93/265 (35%)* | 279 | 55/260 (21%) | ||
Semana 4 | 198/259 (76%)* | 95/243 (39%) | ||||
ESTUDIO 2 | ||||||
Semana 2 | 108 | 24/103 (23%)* | 106 | 27/101 (27%)* | 101 | 9/93 (10%) |
Semana 4 | 65/97 (67%)* | 66/97 (68%)* | 24/84 (29%) | |||
ESTUDIO 3 | ||||||
Semana 2 | 92 | 22/90 (24%)† | 98 | 13/92 (14%) | ||
Semana 4 | 52/85 (61%)* | 29/88 (33%) | ||||
Semana 8 | 68/83 (82%)* | 39/79 (49%) | ||||
*P | ||||||
†P |
2. Mantenimiento de la úlcera duodenal curada:
El tratamiento con una dosis reducida de Acinon (nizatidina) ha demostrado ser eficaz como terapia de mantenimiento después de la curación de las úlceras duodenales activas. En estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos, 150 mg de Acinon (nizatidina) tomados a la hora de acostarse dieron como resultado una incidencia significativamente menor de recurrencia de úlcera duodenal en pacientes tratados hasta por 1 año (Tabla 3).
Tabla 3 Porcentaje de úlceras recurrentes por 3, 6 y 12 meses en estudios de doble ciego realizados en los Estados Unidos | ||
Mes | Acinon, 150 mg h.s. | Placebo |
3 | 13% (28/208)* | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188)* | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166)* | 64% (112/175) |
*P |
3. Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):
En 2 ensayos clínicos multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos y Canadá, Acinon (nizatidina) fue más efectivo que el placebo para mejorar la esofagitis diagnosticada endoscópicamente y en la curación de la esofagitis erosiva y ulcerosa.
En pacientes con esofagitis erosiva o ulcerosa, 150 mg b.i.d. de Acinon (nizatidina) administrado a 88 pacientes en comparación con placebo en 98 pacientes en el estudio 1 arrojaron una tasa de curación más alta a las 3 semanas (16% frente a 7%) y a las 6 semanas (32% frente a 16%, PPP
Además, el alivio de la acidez estomacal asociada fue mayor en pacientes tratados con Acinon (nizatidina). Los pacientes tratados con Acinon (nizatidina) consumieron menos antiácidos que los pacientes tratados con placebo.
4. Úlcera gástrica benigna activa:
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo realizado en los Estados Unidos y Canadá, las úlceras gástricas benignas diagnosticadas endoscópicamente se curaron significativamente más rápidamente después de la administración de nizatidina que de placebo (Tabla 4).
Bienvenido | |||
Semana | Tratamiento | Tasa de curación | Frente a Placebo p-valor* |
4 | Niz 300 mg h.s. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz 150 mg b.i.d. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.s. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz 150 mg b.i.d. | 105/151 (70%) | ||
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Los valores P son unilaterales, obtenidos mediante prueba Chi-cuadrado y no ajustados para comparaciones múltiples. |
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado por comparador en Europa, las tasas de curación para los pacientes que recibieron nizatidina (300 mg h.s. o 150 mg b.i.d.) fueron equivalentes a las tasas para los pacientes que recibieron un fármaco comparador y estadísticamente superiores a las tasas históricas de control de placebo.
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