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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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La PMS-nizatidina (nizatidina) está indicada por hasta 8 semanas para el tratamiento de la úlcera duodenal activa. En la mayoría de los pacientes, la úlcera sanará en 4 semanas.
PMS-Nizatidina (nizatidina) está indicado para terapia de mantenimiento para pacientes con úlcera duodenal, a una dosis reducida de 150 mg h.s. después de la curación de una úlcera duodenal activa. Se desconocen las consecuencias de la terapia continua con PMS-Nizatidina (nizatidina) durante más de 1 año.
La PMS-nizatidina (nizatidina) está indicada por hasta 12 semanas para el tratamiento de la esofagitis diagnosticada endoscópicamente, incluida la esofagitis erosiva y ulcerosa, y la acidez estomacal asociada debido a la ERGE
La PMS-nizatidina (nizatidina) está indicada por hasta 8 semanas para el tratamiento de la úlcera gástrica benigna activa. Antes de iniciar la terapia, se debe tener cuidado para excluir la posibilidad de ulceración gástrica maligna.
Úlcera Duodenal Activa - La dosis oral recomendada para adultos es de 300 mg una vez al día antes de acostarse. Un régimen de dosificación alternativo es de 150 mg dos veces al día.
Mantenimiento de la úlcera duodenal curada - La dosis oral recomendada para adultos es de 150 mg una vez al día antes de acostarse.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico - La dosis oral recomendada en adultos para el tratamiento de erosiones, ulceraciones y acidez estomacal asociada es de 150 mg dos veces al día.
Úlcera gástrica benigna activa - La dosis oral recomendada es de 300 mg administrados como 150 mg dos veces al día o 300 mg una vez al día antes de acostarse. Antes del tratamiento, se debe tener cuidado para excluir la posibilidad de ulceración gástrica maligna.
Ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia renal moderada a severa - La dosis para pacientes con disfunción renal debe reducirse de la siguiente manera:
Úlcera Duodenal Activa, ERGE y Úlcera Gástrica Benigna
Ccr | Dosis |
20-50 ml / min | 150 mg diarios |
<20 ml / min | 150 mg cada dos días |
Terapia de mantenimiento | |
Ccr | Dosis |
20-50 ml / min | 150 mg cada dos días |
<20 ml / min | 150 mg cada 3 días |
Algunos pacientes de edad avanzada pueden tener aclaraciones de creatinina de menos de 50 ml / min y, según los datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal, la dosis para dichos pacientes debe reducirse en consecuencia. No se han evaluado los efectos clínicos de esta reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
La PMS-nizatidina (nizatidina) está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco. Debido a que se ha observado sensibilidad cruzada en esta clase de compuestos, H2-los antagonistas de los receptores, incluido el síndrome premenstrual-nizatidina (nizatidina), no deben administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a otros H2-antagonistas de los receptores.
ADVERTENCIAS
No se proporciona información.
PRECAUCIONES
General - 1. La respuesta sintomática a la terapia con nizatidina no impide la presencia de malignidad gástrica.
2). Debido a que la nizatidina se excreta principalmente por el riñón, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal moderada a grave (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
3). No se han realizado estudios farmacocinéticos en pacientes con síndrome hepatorenal. Parte de la dosis de nizatidina se metaboliza en el hígado. En pacientes con función renal normal y disfunción hepática no complicada, la disposición de nizatidina es similar a la de los sujetos normales.
Pruebas de laboratorio - Pruebas falsas positivas para urobilinógeno con Multistix® puede ocurrir durante la terapia con nizatidina.
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad - Un estudio de carcinogenicidad oral de 2 años en ratas con dosis tan altas como 500 mg / kg / día (aproximadamente 80 veces la dosis terapéutica diaria recomendada) no mostró evidencia de un efecto carcinogénico. Hubo un aumento relacionado con la dosis en la densidad de las células tipo enterocromaf-fin (ECL) en la mucosa oxíntica gástrica. En un estudio de 2 años en ratones, no hubo evidencia de un efecto cancerígeno en ratones machos; aunque los nódulos hiperplásicos del hígado aumentaron en los machos con dosis altas en comparación con el placebo. Los ratones hembras que recibieron la dosis alta de PMS-Nizatidina (nizatidina) (2,000 mg / kg / día, aproximadamente 330 veces la dosis humana) mostraron aumentos marginalmente estadísticamente significativos en el carcinoma hepático y la hiperplasia nodular hepática sin aumento numérico visto en ninguno de los otros grupos de dosis. La tasa de carcinoma hepático en los animales con dosis altas estaba dentro de los límites de control históricos observados para la cepa de ratones utilizados. A las hembras se les administró una dosis mayor que la dosis máxima tolerada, como lo indica una disminución de peso excesiva (30%) en comparación con los controles concurrentes y la evidencia de lesión hepática leve (elevaciones de transaminasas). La aparición de un hallazgo marginal a dosis altas solo en animales que reciben una dosis excesiva y algo hepatotóxica, sin evidencia de un efecto cancerígeno en ratas, ratones machos, y ratones hembra (dado hasta 360 mg / kg / día, aproximadamente 60 veces la dosis humana) y una batería de mutagenicidad negativa no se consideran evidencia de un potencial carcinogénico para PMS-Nizatidina (nizatidina).
La PMS-nizatidina (nizatidina) no fue mutagénica en una batería de pruebas realizadas para evaluar su toxicidad genética potencial, incluidas las pruebas de mutación bacteriana, la síntesis de ADN no programada, el intercambio de cromátidas hermanas, el ensayo de linfoma de ratón, las pruebas de aberración cromosómica y una prueba de micronúcleos.
En un estudio de fertilidad perinatal y postnatal de 2 generaciones en ratas, las dosis de nizatidina de hasta 650 mg / kg / día no produjeron efectos adversos sobre el rendimiento reproductivo de los animales parentales o su progenie.
Embarazo — Efectos teratogénicos— Embarazo Categoría B- Estudios de reproducción oral en ratas preñadas a dosis de hasta 1500 mg / kg / día (9000 mg / m2/ día, 40.5 veces la dosis humana recomendada según el área de superficie corporal) y en conejos preñados a dosis de hasta 275 mg / kg / día (3245 mg / m2/ día, 14.6 veces la dosis humana recomendada según el área de superficie corporal) no ha revelado evidencia de fertilidad o daño deteriorado al feto debido a la nizatidina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.
Madres lactantes - Los estudios realizados en mujeres lactantes han demostrado que el 0.1% de la dosis oral administrada de nizatidina se secreta en la leche humana en proporción a las concentraciones plasmáticas. Debido a la depresión del crecimiento en cachorros criados por ratas lactantes tratadas con nizatidina, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el medicamento, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Uso pediátrico - No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico - De los 955 pacientes en estudios clínicos que fueron tratados con nizatidina, 337 (35.3%) tenían 65 años o más. No se observaron diferencias generales en seguridad o efectividad entre estos y los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas de edad avanzada.
Se sabe que este medicamento se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
En todo el mundo, los ensayos clínicos controlados de nizatidina incluyeron a más de 6,000 pacientes que recibieron nizatidina en estudios de duraciones variables. Los ensayos controlados con placebo en los Estados Unidos y Canadá incluyeron a más de 2,600 pacientes que recibieron nizatidina y más de 1,700 recibieron placebo. Entre los eventos adversos en estos ensayos controlados con placebo, la anemia (0.2% vs 0%) y la urticaria (0.5% vs 0.1%) fueron significativamente más comunes en el grupo de nizatidina.
Incidencia en ensayos clínicos controlados con placebo en los Estados Unidos y Canadá - La Tabla 5 enumera los eventos adversos que ocurrieron con una frecuencia del 1% o más entre los pacientes tratados con nizatidina que participaron en ensayos controlados con placebo. Las cifras citadas proporcionan alguna base para estimar la contribución relativa de los factores farmacológicos y no farmacológicos a la tasa de incidencia de efectos secundarios en la población estudiada.
Tabla 5 INCIDENCIA DE EVENTOS ADVERSOS DE EMERGENTES DE TRATAMIENTO EN ENSAYOS CLÍNICOS CONTROLADOS POR PLACEBO EN LOS ESTADOS UNIDOS Y CANADÁ | ||
Porcentaje de pacientes que informan evento | ||
Sistema corporal / evento adverso * | Nizatidina (N = 2,694) | Placebo (N = 1,729) |
El cuerpo como un todo | ||
Dolor de cabeza | 16,6 | 15.6 |
Dolor abdominal | 7.5 | 12.5 |
Dolor | 4.2 | 3.8 |
Astenia | 3.1 | 2.9 |
Dolor de espalda | 2.4 | 2.6 |
Dolor en el pecho | 2.3 | 2.1 |
Infección | 1.7 | 1.1 |
Fiebre | 1.6 | 2.3 |
Procedimiento quirúrgico | 1.4 | 1.5 |
Lesiones, accidentes | 1.2 | 0.9 |
Digestivo | ||
Diarrea | 7.2 | 6.9 |
Náuseas | 5.4 | 7.4 |
Flatulencia | 4.9 | 5.4 |
Vómitos | 3.6 | 5.6 |
Dispepsia | 3.6 | 4.4 |
Estreñimiento | 2.5 | 3.8 |
Boca seca | 1.4 | 1.3 |
Náuseas y vómitos | 1.2 | 1.9 |
Anorexia | 1.2 | 1.6 |
Trastorno gastrointestinal | 1.1 | 1.2 |
Trastorno dental | 1) | 0.8 |
Musculoesquelético | ||
Mialgia | 1.7 | 1.5 |
Nervioso | ||
Mareo | 4.6 | 3.8 |
Insomnio | 2.7 | 3.4 |
Sueños anormales | 1.9 | 1.9 |
Somnolencia | 1.9 | 1.6 |
Ansiedad | 1.6 | 1.4 |
Nerviosismo | 1.1 | 0.8 |
Respiratorio | ||
Rinitis | 9.8 | 9.6 |
Faringitis | 3.3 | 3.1 |
Sinusitis | 2.4 | 2.1 |
Tos, aumentada | 2) | 2) |
Piel y apéndices | ||
Sarpullido | 1.9 | 2.1 |
Prurito | 1.7 | 1.3 |
Sentidos especiales | ||
Ambliopía | 1) | 0.9 |
* Se incluyen los eventos informados por al menos el 1% de los pacientes tratados con nizatidina. |
También se informó una variedad de eventos menos comunes; no fue posible determinar si estos fueron causados por la nizatidina.
Hepático - Lesión hepatocelular, evidenciada por pruebas enzimáticas hepáticas elevadas (SGOT [AST], SGPT [ALT] o fosfatasa alcalina), ocurrieron en algunos pacientes y posiblemente o probablemente estaban relacionadas con la nizatidina. En algunos casos hubo una marcada elevación de SGOT, Enzimas SGPT (mayor de 500 UI / L) y, en una sola instancia, SGPT fue mayor de 2,000 UI / L. La tasa general de ocurrencias de enzimas hepáticas elevadas y elevaciones a 3 veces el límite superior de la normalidad, sin embargo, no difirió significativamente de la tasa de anomalías de las enzimas hepáticas en pacientes tratados con placebo. Todas las anormalidades fueron reversibles después de la interrupción de PMS-Nizatidina (nizatidina). Desde la introducción en el mercado, se han informado hepatitis e ictericia. Se han notificado casos raros de lesión hepatocelular y colestática colestática o mixta con ictericia con reversión de las anomalías después de la interrupción de PMS-Nizatidina (nizatidina).
Cardiovascular- En estudios de farmacología clínica, se produjeron episodios cortos de taquicardia ventricular asintomática en 2 individuos a los que se les administró PMS-Nizatidina (nizatidina) y en 3 sujetos no tratados.
SNC - Se han reportado casos raros de confusión mental reversible.
Endocrino - Los estudios de farmacología clínica y los ensayos clínicos controlados no mostraron evidencia de actividad antiandrogénica debido a PMS-Nizatidina (nizatidina). La impotencia y la disminución de la libido se informaron con frecuencia similar por los pacientes que recibieron PMS-Nizatidina (nizatidina) y por los que recibieron placebo. Se produjeron informes raros de ginecomastia.
Hematológico - La anemia se informó significativamente con mayor frecuencia en nizatidina que en pacientes tratados con placebo. Se informó trombocitopenia fatal en un paciente que fue tratado con PMS-Nizatidina (nizatidina) y otro H2-receptor antagonista. En ocasiones anteriores, este paciente había experimentado trombocitopenia mientras tomaba otros medicamentos. Se han informado casos raros de púrpura trombocitopénica.
Integral - El sudoración y la urticaria se informaron significativamente con mayor frecuencia en nizatidina que en pacientes tratados con placebo. También se informaron erupción cutánea y dermatitis exfoliativa. La vasculitis se ha informado raramente.
Hipersensibilidad - Como con otros H2-antagonistas de los receptores, se han informado casos raros de anafilaxia después de la administración de nizatidina. Se han informado episodios raros de reacciones de hipersensibilidad (p. Ej., Broncoespasmo, edema laríngeo, erupción cutánea y eosinofilia).
El cuerpo como un todo - Las reacciones similares a la enfermedad del suero rara vez se producen junto con el uso de nizatidina.
Genitourinario - Se han producido informes de impotencia.
Otro - Se informó hiperuricemia no asociada con gota o nefrolitiasis. Se han informado eosinofilia, fiebre y náuseas relacionadas con la administración de nizatidina.
Raramente se han notificado sobredosis de PMS-nizatidina (nizatidina). Lo siguiente se proporciona para servir como guía si se encuentra una sobredosis de este tipo.
Signos y síntomas - Hay poca experiencia clínica con sobredosis de PMS-Nizatidina (nizatidina) en humanos. Los animales de prueba que recibieron grandes dosis de nizatidina han exhibido efectos de tipo colinérgico, incluyendo lagrimeo, salivación, emesis, miosis y diarrea. Las dosis orales únicas de 800 mg / kg en perros y de 1.200 mg / kg en monos no fueron letales. Las dosis letales medias intravenosas en ratas y ratones fueron 301 mg / kg y 232 mg / kg respectivamente.
Tratamiento - Para obtener información actualizada sobre el tratamiento de la sobredosis, un buen recurso es su Centro Regional de Control de Envenenamiento certificado. Los números de teléfono de los centros certificados de control de intoxicaciones se enumeran en el Referencia del escritorio de médicos (PDR). Al controlar la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis múltiples de drogas, interacción entre medicamentos y cinética inusual de drogas en su paciente.
Si se produce una sobredosis, se debe considerar el uso de carbón activado, emesis o lavado junto con la monitorización clínica y la terapia de apoyo. La capacidad de la hemodiálisis para eliminar la nizatidina del cuerpo no se ha demostrado de manera concluyente; sin embargo, debido a su gran volumen de distribución, no se espera que la nizatidina se elimine eficientemente del cuerpo mediante este método.
La biodisponibilidad oral de nizatidina no se ve afectada por la ingestión concomitante de propantelina. Los antiácidos que consisten en hidróxidos de aluminio y magnesio con simeticona disminuyen la absorción de nizatidina en aproximadamente un 10%. Con comida, las AUC y Cmax aumentar en aproximadamente un 10%.
En humanos, menos del 7% de una dosis oral se metaboliza como N2-monodes-metilnizatidina, una H2-receptor antagonista, que es el metabolito principal excretado en la orina. Otros metabolitos probables son el óxido de N2 (menos del 5% de la dosis) y el óxido de S (menos del 6% de la dosis).
Más del 90% de una dosis oral de nizatidina se excreta en la orina dentro de las 12 horas. Alrededor del 60% de una dosis oral se excreta como fármaco inalterado. El aclaramiento renal es de aproximadamente 500 ml / min, lo que indica la excreción por secreción tubular activa. Menos del 6% de una dosis administrada se elimina en las heces.
La insuficiencia renal de moderada a grave prolonga significativamente la vida media y disminuye el aclaramiento de nizatidina. En individuos que son funcionalmente anéfricos, la vida media es de 3.5 a 11 horas, y el aclaramiento plasmático es de 7 a 14 L / h. Para evitar la acumulación del fármaco en individuos con insuficiencia renal clínicamente significativa, la cantidad y / o frecuencia de las dosis de PMS-Nizatidina (nizatidina) debe reducirse en proporción a la gravedad de la disfunción (ver DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).
Aproximadamente el 35% de la nizatidina se une a la proteína plasmática, principalmente a a1-glicoproteína ácida. La warfarina, el diazepam, el acetaminofeno, la propantelina, el fenobarbital y el propranolol no afectaron la unión a proteínas plasmáticas de la nizatidina in vitro.
Ensayos clínicos - 1. Úlcera Duodenal Activa: En estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo en los Estados Unidos, las úlceras duodenales diagnosticadas endoscópicamente se curaron más rápidamente después de la administración de PMS-Nizatidina (nizatidina), 300 mg h.s. o 150 mg b.i.d., que con placebo (Tabla 2). Dosis más bajas, como 100 mg h.s., tuvo una efectividad ligeramente menor.
Tabla 2 Respuesta curativa de úlceras a PMS-Nizatidina PMS-Nizatidina | ||||||
300 mg h.s. | 150 mg b.i.d. | Placebo | ||||
Número ingresado | Sanado / Evaluable | Número ingresado | Sanado / Evaluable | Número ingresado | Sanado / Evaluable | |
ESTUDIO 1 | ||||||
Semana 2 | 276 | 93/265 (35%) * | 279 | 55/260 (21%) | ||
Semana 4 | 198/259 (76%) * | 95/243 (39%) | ||||
ESTUDIO 2 | ||||||
Semana 2 | 108) | 24/103 (23%) * | 106) | 27/101 (27%) * | 101) | 9/93 (10%) |
Semana 4 | 65/97 (67%) * | 66/97 (68%) * | 24/84 (29%) | |||
ESTUDIO 3 | ||||||
Semana 2 | 92) | 22/90 (24%) † | 98) | 13/92 (14%) | ||
Semana 4 | 52/85 (61%) * | 29/88 (33%) | ||||
Semana 8 | 68/83 (82%) * | 39/79 (49%) | ||||
* P <0.01 en comparación con placebo. | ||||||
† P <0.05 en comparación con placebo. |
2). Mantenimiento de la úlcera duodenal curada:
Se ha demostrado que el tratamiento con una dosis reducida de PMS-nizatidina (nizatidina) es eficaz como terapia de mantenimiento después de la curación de las úlceras duodenales activas. En estudios multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos, 150 mg de PMS-Nizatidina (nizatidina) tomados antes de acostarse dieron como resultado una incidencia significativamente menor de recurrencia de la úlcera duodenal en pacientes tratados durante hasta 1 año (Tabla 3) .
Tabla 3 Porcentaje de úlceras que se recuperan en 3, 6 y 12 meses en estudios doble ciego realizados en los Estados Unidos | ||
Mes | PMS-Nizatidina, 150 mg h.s. | Placebo |
3 | 13% (28/208) * | 40% (82/204) |
6 | 24% (45/188) * | 57% (106/187) |
12 | 34% (57/166) * | 64% (112/175) |
* P <0.001 en comparación con placebo. |
3). Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE):
En 2 ensayos clínicos multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo realizados en los Estados Unidos y Canadá, la PMS-Nizatidina (nizatidina) fue más efectiva que el placebo para mejorar la esofagitis diagnosticada endoscópicamente y para curar la esofagitis erosiva y ulcerosa.
En pacientes con esofagitis erosiva o ulcerosa, 150 mg b.i.d. de PMS-Nizatidina (nizatidina) administrado a 88 pacientes en comparación con placebo en 98 pacientes en el Estudio 1 produjo una mayor tasa de curación a las 3 semanas (16% frente a 7%) y a las 6 semanas (32% frente a 16% P<0.05). De 99 pacientes con PMS-Nizatidina (nizatidina) y 94 pacientes con placebo, el Estudio 2 en la misma dosis arrojó resultados similares a las 6 semanas (21% frente a 11%) P<0.05) y a las 12 semanas (29% vs 13%, P<0.01).
Además, el alivio de la acidez estomacal asociada fue mayor en pacientes tratados con PMS-Nizatidina (nizatidina). Los pacientes tratados con PMS-Nizatidina (nizatidina) consumieron menos antiácidos que los pacientes tratados con placebo.
4). Úlcera gástrica benigna activa:
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo realizado en los Estados Unidos y Canadá, las úlceras gástricas benignas diagnosticadas endoscópicamente se curaron significativamente más rápidamente después de la administración de nizatidina que del placebo (Tabla 4).
Tabla 4 | |||
Semana | Tratamiento | Tasa de curación | vs. Placebo p-value * |
4 | Niz 300 mg h.s. | 52/153 (34%) | 0.342 |
Niz 150 mg b.i.d. | 65/151 (43%) | 0.022 | |
Placebo | 48/151 (32%) | ||
8 | Niz 300 mg h.s. | 99/153 (65%) | 0.011 |
Niz 150 mg b.i.d. | 105/151 (70%) | <0.001 | |
Placebo | 78/151 (52%) | ||
* Los valores P son unilaterales, obtenidos por prueba de Chi-cuadrado, y no se ajustan para comparaciones múltiples. |
En un estudio multicéntrico, doble ciego, controlado por comparador en Europa, tasas de curación para pacientes que reciben nizatidina (300 mg h.s. o 150 mg b.i.d.) fueron equivalentes a las tasas para pacientes que recibieron un fármaco comparador y estadísticamente superiores a las tasas históricas de control de placebo.
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